Diaminopirimidinas como moduladores P2X3 y P2X2/3.
(13/01/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables,
en la que:
X es -CH2-; -O-; -S(O)n-; o -NRc-, en la que n es de 0 a 2 y Rc es hidrógeno o alquilo;
D es un oxígeno opcional;
R1 es alquilo; alquenilo; alquinilo; cicloalquilo; cicloalquenilo; halo; haloalquilo; o hidroxialquilo;
R2, R3, R4 y R5 cada uno es independientemente hidrógeno; alquilo; aminosulfonilo; alquenilo; halo; amido;
haloalquilo; alcoxi; hidroxi; haloalcoxi; nitro; amino; hidroxialquilo; alcoxialquilo; hidroxialcoxi; alquinilalcoxi;
alquilsulfonilo; arilsulfonilo; ciano; arilo; heteroarilo; heterociclilo; heterociclilalcoxi; ariloxi; heteroariloxi; aralquiloxi;
heteroaralquiloxi;…
Diaminopirimidinas como antagonistas de P2X3 y P2X2/3.
(22/07/2015) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
X es -CH2-; o -CHOH-;
Y es hidrógeno; o -NRdRe en el que uno de Rd y Re es hidrógeno y el otro es hidrógeno; alquilo; cicloalquilo;
cicloalquilalquilo; haloalquilo; haloalcoxi; hidroxialquilo; alcoxialquilo; acetilo; alquilsulfonilo; alquilsulfonilalquilo;
aminocarboniloxialquilo; hidroxicarbonilalquilo; hidroxial-quiloxicarbonilalquilo; arilo; aralquilo;
arilsulfonilo; heteroarilo; heteroarilalquilo; heteroarilsulfonilo; heterociclilo; o heterociclilalquilo;
D es un oxígeno opcional;
R1 es isopropilo;
R2, R3, R4 y R5 con independencia entre sí son hidrógeno; alquilo; alquenilo; amino; halógeno; amido; haloalquilo;
alcoxi; hidroxi; haloalcoxi;…
Derivados de heteroaril-pirrolidinil- y -piperidinil-cetona.
(17/04/2013) Un compuesto de la fórmula I:
o una sal farmacéuticamente aceptables de los mismos,
en la que:
m es 1
n es 1;
Ar es: fenilo opcionalmente sustituido,
cuyos sustituyentes opcionales pueden comprender uno, dos o tres grupos cada uno elegido independientementeentre:
halógeno
alquilo C1-6;
halo-alquilo C1-6;
halo- alcoxi C1-6;
alcoxi C1-6;
hidroxi;
hetero-alquilo C1-6 elegido entre
hidroxi-alquilo C1-6
alquilsulfonilo C1-6-alquilo C1-6: y
alcoxi C1-6-alquilo C1-6.
Diaminopirimidinas como antagonistas de P2X3 y P2X2/3.
(12/09/2012) Un compuesto de la fórmula (I)
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
X es -O-;
Y es hidrógeno; o -NRdRe en el que uno de Rd y Re es hidrógeno y el otro es hidrógeno; alquilo; cicloalquilo;
cicloalquilalquilo; haloalquilo; haloalcoxi; hidroxialquilo; alcoxialquilo; acetilo; alquilsulfonilo; alquilsulfonilalquilo; aminocarboniloxialquilo; hidroxicarbonilalquilo; hidroxialquiloxicarbonilalquilo; arilo; aralquilo;
arilsulfonilo; heteroarilo; heteroarilalquilo; heteroarilsulfonilo; heterociclilo; o heterociclilalquilo;
D es un oxígeno opcional;
R1 es isopropilo;
R2, R4 y R5 con independencia entre sí son hidrógeno; alquilo;…
Compuestos heterocíclicos antivíricos.
(26/03/2012) Un compuesto de la fórmula I
(I) X2 A2
en la que: A1 es fenileno o piridinileno; A2 es fenilo o piridinilo opcionalmente sustituidos por 1-3 grupos elegidos con independencia entre el grupo formado por halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, ciano y alcoxi C1-6;
R1 es hidrógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-7, alcoxi C1-10 o halógeno;
Y es NR2R3, hidroxialquilo C1-6, acilo C1-6 o heteroarilo elegido entre el grupo formado por pirrolilo, pirazolilo isoxazolilo, dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido por uno o dos grupos elegidos entre alquilo C1-3, haloalquilo C1-3, alcoxi C1-3, halógeno o pirrolidinilo, en el que el átomo de nitrógeno está opcionalmente sustituido por acilo C1-6 o alquilsulfonilo C1-6;
en la que
(i) R2 es…
DERIVADOS DE PIPERIDINA Y DE PIPERAZINA COMO ANTAGONISTAS DEL P2X3.
(15/03/2012) Un compuesto de fórmula I:
en donde
R1 es -C (=S) CH3, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, tiazolilo, furilo, furilcarbonilo, acetilo o carbamoilo; R2a y R2b son independientemente entre sí, H, metilo o etilo; R3 es H ó metilo;
Y es un enlace, - (CR4R5) n- ó -CR4=CR5- ; en donde R4 y R5 son cada uno independientemente entre sí, H ó metilo, yn es 1 ó 2; X es N ó CH; A es oxazolilo, tiazolilo o furanilo; R6, R7 y R8 son cada uno, independientemente entre sí, H, halo, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo, alquiltio, alquiltio-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquilsulfonilo-, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, di (alquilo de 1 al 6 átomos de carbono) amino-alquilo de 1 al 6 átomos de carbono, morfolinilo-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, 4-metil-piperazinil-metilo,…
DERIVADOS DE HETEROARIL-PIRROLIDINIL- Y - PIPERIDINIL-CETONA.
(27/10/2011) El uso de un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: m es un número de 0 a 3; n es un número de 0 a 2; Ar es: indolilo opcionalmente sustituido; indazolilo opcionalmente sustituido; azaindolilo opcionalmente sustituido; azaindazolilo opcionalmente sustituido; 2,3-dihidro-indolilo opcionalmente sustituido; 1,3-dihidro-indol-2-on-ilo opcionalmente sustituido; benzotiofenilo opcionalmente sustituido; bencimidazolilo opcionalmente sustituido; benzoxazolilo opcionalmente sustituido; bencisoxazolilo opcionalmente sustituido; benzotiazolilo opcionalmente sustituido; bencisotiazolilo opcionalmente sustituido; quinolinilo…
METIL-INDOLES Y METIL-PIRROLOPIRIDINAS COMO AGONISTAS ADRENERGICOS DE ALFA-1.
(01/03/2009) Un compuesto de la fórmula I (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: m es de 0 a 4; x es carbono o nitrógeno; Y es un radical de las fórmulas i, ii o iii; (Ver fórmula) cada R 1 es independientemente halógeno, haloalquilo, alquilo, hidroxi, alcoxi,ciano, nitro, -S(O)nR a , -NR a R b , -NR a SO2R b , -SO2NR a R b , fenilo sustituido opcionalmente, bencilo sustituido opcionalmente o benciloxi sustituido opcionalmente, donde n es de 0 a 2 y R a y R b cada vez que aparecen son independientemente hidrógeno o alquilo; A es -SO2- o -(C=O)-; R 2 es alquilo o -(CH2)P-NR c R d , donde p es de 0 a 3 y R c y R d son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo, y R 3 , R 4 , R 5 y R 6 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo; en donde el profármaco se…
DERIVADOS DE 2-ARILETIL-(PIPERIDIN-4-ILMETIL)AMINA COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/12/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D405/14, A61K31/445, A61K31/495, C07D405/12, C07D211/26, C07D401/06, C07D405/06, C07D413/06.
Un compuesto de fórmula I (Ver fórmula) en donde R 1 es cada uno, independientemente, hidrógeno, alquilo, alquiloxilo, halógeno, haloalquilo, o amino; R 2 es cada uno, independientemente: alquilo C1-C12, alquiloxilo C1-C12, halógeno, haloalquilo C1-C12, nitro, heterociclilo, opcionalmente substituido con oxo, -O(CH2)pX, en donde p es 0-6 y X se selecciona, independientemente, entre haloalquilo C1-C12 o arilo, -NR 7 R 8 , -NR 6 COR 9 , -NR 6 CONR 7 R 8 , -NR 6 CSR 9 , -NR 6 CSNR 7 R 8 , -NR 6 SO2R 9 , -NR 6 SO2NR 7 R 8 , -SR 9 , -SOR 9 , -SO2R 9 , -SO2NR 7 R 8 ; ó R 1 y R 2 tomados juntamente con el anillo al cual están unidos para formar un anillo monocíclico de 5 ó 6 miembros, saturado o insaturado, opcionalmente conteniendo 0, 1 ó 2 heteroátomos seleccionados, independientemente entre sí, entre nitrógeno, oxígeno o azufre. R 3 y R 4 son.
