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Forma cristalina del compuesto (s)-3-{4-[5-(2-ciclopentil-6-metoxi-piridin-4-il)-[1,2,4]oxadiazol-3-il]-2-etil-6-metil-fenoxi}-propano-1,2-diol.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(20/11/2019). Solicitante/s: Idorsia Pharmaceuticals Ltd. Clasificación: C07D413/04.

Una forma cristalina del compuesto (S)-3-{4-[5-(2-ciclopentil-6-metoxi-piridin-4-il)-[1,2,4]oxadiazol-3-il]-2-etil-6-metilfenoxi}- propano-1,2-diol, caracterizado por la presencia de picos en el diagrama de difracción de polvo por rayos X en los siguientes ángulos de refracción 2θ: 5,4°, 8,5° y 10,8°.

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Derivados de piridin-4-ilo.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(20/01/2016). Solicitante/s: Idorsia Pharmaceuticals Ltd. Clasificación: A61P37/00, C07D413/04, A61K31/4433.

Un compuesto de la Fórmula (I),**Fórmula** en la que R1 representa alquilo C2-5 o ciclopentilo; y R2 representa -OCH2-CH(OH)-CH2-NHCO-CH2OH; o una sal del mismo.

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Derivados de 2-metoxi-piridin-4-ilo.

(10/06/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que A representa**Fórmula** en las que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo piridina de Fórmula (I); R1 representa ciclopentilo; R2 representa metilo y R4 representa etilo o cloro; o R2 representa metoxi, y R4 representa cloro; R3 representa -OCH2COOH, -OCH2CH2CH2COOH, -OCH2CONHCH2CH2OH, -OCH2CH2CH2CONHCH2CH2OH, - OCH2-(CH2)n-NH-(CH2)m-COOH, -OCH2-(CH2)n-N(CH3)-(CH2)m-COOH, 2-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxi, 2-[(ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxi, 3-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-propoxi,3-[(ácido pirrolidin-3- carboxílico)-1-il]-propoxi, -OCH2CH(OH)-CH2NH-CH2COOH, -OCH2CH(OH)-CH2NH-CH2CH2COOH, - OCH2CH(OH)-CH2N(CH3)-CH2COOH, -OCH2CH(OH)-CH2N(CH3)-CH2CH2COOH, 3-[(ácido azetidin-3- carboxílico)-1-il]-2-hidroxi-propoxi,…

Nuevos derivados de pirimidina.

(08/01/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: A representa**Fórmula** en las que los asteriscos indican el enlace que se une al grupo pirimidina de fórmula (I); R1 representa alcoxi C1-4, alquilamino C1-4, N-alquilo-C1-4-N-alquilamino-C1-3, cicloalquilamino C3-5, cicloalquilmetilamino C3-5, pirrolidina o piperidina; R2 representa alquilo C1-2 o alquilo C3-4; R3 representa hidrógeno, alquilo C1-4, o alcoxi C1-3; R4 representa hidrógeno, alquilo C1-4, o alcoxi C1-3.

Derivados de piridin-4-ilo como agonistas de S1P1/EDG1.

(06/11/2013) Un compuesto de la fórmula (I),**Fórmula** en la que A representa **Fórmula** en las que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo piridina de fórmula (I); R1 representa 3-pentilo, 3-metil-but-1-ilo, ciclopentilo o ciclohexilo; R2 representa metoxi; R3 representa 2,3-dihidroxipropoxilo, -OCH2-CH(OH)-CH2-NHCO-CH2OH, -OCH2-CH(OH)-CH2N(CH3)-CO-CH2OH, -NHSO2CH3 o -NHSO2CH2CH3; y R4 representa etilo o cloro; o sales del mismo.

Derivados Piridin-2-ilo como agentes inmunomoduladores.

(19/07/2013) Un compuesto de Fórmula (I), **Fórmula** en la que A representa **Fórmula** en las que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo piridina de Fórmula (I); R1 representa metilo, etilo o metoxi; R2 representa hidrógeno; y R3 representa alquilo C2-5 o alcoxi C1-4; o R1 representa alquilo C2-5 o alcoxi C1-4; R2 representa hidrógeno; y R3 representa metilo o etilo; o R1 representa metilo, etilo, o metoxi; R2 representa alquilo C3-5; y R3 representa hidrógeno;R4 representa hidrógeno; R5 representa hidrógeno, alquilo C1-3 o metoxi.

Derivados de tiofeno novedosos como agonistas de S1P1/EDG1.

(16/05/2013) Un compuesto de la Fórmula (I), **Fórmula** en la que A representa **Fórmula** en los que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo tiofeno de Fórmula (I); R1a representa alquilo C1-5, cicloalquilo C3-5, o 2-hidroxietilo; R1b representa hidrógeno o alquilo C1-3; o R1a y R1b, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de azetidina, pirrolidina, piperidina o morfolina; R2 representa hidrógeno o alquilo C1-2; R3 representa hidrógeno o alquilo C1-2; R4 representa hidrógeno, alquilo C1-2, metoxi, o halógeno; R5 representa hidrógeno, alquilo C1-4, o alcoxi C1-4; R6 representa hidroxi-alquilo C1-4, di-(hidroxi-alquil C1-4)-alquilo C1-4, 2,3-dihidroxipropilo, -CH2-(CH2)n-NR61R62, -CH2-(CH2)n-NHCOR64, -CH2-(CH2)n-NHSO2R63, -CH2-CH2-COOH, -CH2-CH2-CONR61R62,…

Derivados novedosos de aminometilbeceno.

(04/07/2012) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que A representa uno de los grupos en la que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo fenilo que porta los sustitutentes R1, R2 y R3;R1 representa -CH2-NR1aR1b, R2 representa hidrógeno, y R3 representa hidrógeno, C1-4 alquilo, o alcoxilo C1-3; oR1 representa -CH2-NR1aR1b, R2 representa alquilo C1-4 o alcoxilo C1-3, y R3 representa hidrógeno o metilo; oR1 representa hidrógeno, alquilo C1-4 o alcoxilo C1-3, R2 representa -CH2-NR2aR2b, y R3 representa hidrógeno ometilo; R1a representa alquilo C1-4, R1b representa hidrógeno, o alquilo C1-2, o R1a y R1b en conjunto con el átomo de nitrógeno al cual están unidosforman un anillo azetidina o pirrolidina; R2a…

Compuestos de piridina.

(04/07/2012) Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula** Fórmula (I)en el que A representa **Fórmula** en las que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo piridina de Fórmula (I); R1 representa C1-4-alquilo; R2 representa hidrógeno o C1-3-alquilo; o R1 y R2, en conjunto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo azetidina, o un anillo pirrolidina;R3 representa C1-3-alquilo; R4 representa hidrógeno, metoxilo, o metilo; R5 representa hidrógeno, C1-3-alquilo, o metoxilo; R6 representa -CH2-(CH2)n-NR61R62, -CH2-CH2-CONR61R62, 1-(3-carboxi-azetidinil)-3-propionilo, 1-(2-carboxi-pirrolidinil)-3-propionilo, 1-(3-carboxi-pirrolidinil)-3-propionilo, hidroxilo, hidroxi-C2-4-alcoxilo, di-(hidroxi-C1-2-alquil)-C1-2-alcoxilo, 2,3-dihidroxipropoxilo, -OCH2-(CH2)n-NR61R62, -OCH2-(CH2)n-NHCOR63,2-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxilo,…

DERIVADOS DE PIRIDINA COMO MODULADORES DEL RECEPTOR S1P1/EDG1.

(17/06/2011) Un compuesto de Fórmula (I), Fórmula (I) en la que piridina1 representa **Fórmula** en las que los asteriscos marcan el enlace con el cual el anillo de Piridina1 está unido a A; R1 representa alquilo C1-5, alcoxi C1-4, cicloalquilo C3-6, hidroximetilo, o NR1aR1b; R1a representa alquilo C1-4; R1b representa hidrógeno, o alquilo C1-3; o R1a y R1b, junto con el nitrógeno que está unido a la piridina, forman un anillo de pirrolidina; R2 representa hidrógeno, o alquilo C1-4, o en el caso en que R1 represente alquilo C1-5 o cicloalquilo C3-6, R2 puede representar además metoxi; R3 representa alquilo C1-5, alcoxi C1-4, cicloalquilo C3-6, o NR3aR3b; R3a representa alquilo C1-4; R3b representa hidrógeno, o alquilo C1-3; R4 representa alquilo C1-4, o hidrógeno; R5 representa alquilo C1-5, metoxi, o NR5aR5b; y R6 representa…

DERIVADOS DE FENILPIPERIDINA SUSTITUIDA COMO MODULADORES DEL RECEPTOR DE MELANOCORTINA-4.

(10/06/2011) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I) y los enantiómeros, diastereoisómeros, tautómeros, solvatos y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que R1 es -(C(R6)2)l-T, o -O-(C(R6)2)m-T; R6 se selecciona independientemente de H, F, OH, OCH3, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de halógeno, CN, OH y OCH3, y cicloalquilo C3-6, opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de halógeno, CN, OH y OCH3; T es NR7R8, Morfolina R7 y R8 se seleccionan independientemente entre sí de H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 y alquilen(C2-6)-O-alquilo(C1-6), en los que cada alquilo, alquenilo y alquinilo está opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno, CN u OH; R9 se selecciona independientemente de halógeno, CN, OH, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes…

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