9 inventos, patentes y modelos de LEPISTO, MATTI

Derivados de indazol sustituidos con benzodioxinilo.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(29/02/2016). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Clasificación: A61K31/4439, A61P11/00, A61P29/00, C07D409/14, C07D407/14, A61K31/416, C07D407/12.

Compuesto de fórmula Ib:**Fórmula** en la que: A es fluoroalquilo C1-2; R3 es**Fórmula** o W es fenilo sustituido con -C(O)NR7R8; R7 es hidrógeno; R8 se selecciona de metilo, etilo, propilo o butilo (sustituidos con uno o dos grupos seleccionados de hidroxilo, fenilo y piridinilo), ciclopentilo, hidroxiciclopentilo, y oxidotetrahidrotiofenilo, dioxidotetrahidrotiofenilo, tetrahidrofuranilo u oxotetrahidrofuranilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2561598_T3.pdf

Derivados de indazolil sulfonamida útiles como moduladores de glucocorticoides.

(12/09/2012) Un compuesto de fórmula (I): en la que: A es alquilo de C1-10, arilo de C5-10, aril C5-10-alquilo de C1-6, heteroarilo de C5-10, heteroaril C5-10-alquilo de C1-6,aril C5-10-alcoxi de C1-6, haloalquilo de C1-10, cicloalquilo de C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo de C1-4, alquil C1-6-OC(O)alquilo de C1-6, alquil C1-6-C(O)Oalquilo de C1-6, aril C5-10-oxi-alquilo de C1-10 o NR5R6-alquilo de C0-6, en elque el arilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de B; R1 y R1a se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo de C1-4, haloalquilo de C1-4, hidroxialquilo deC1-4 y alquil C1-4-O-alquilo de C1-4; R2 es hidrógeno o alquilo de C1-4; R3 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de B, o R3, junto con B, formaun grupo dihidrobenzodioxinilo; B…

Derivados ésteres y amidas de indazolilo para el tratamiento de trastornos mediados por el receptor de glucocorticoides.

(20/06/2012) Un compuesto de la fórmula (I): **Fórmula** en la que: A es alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, cianoalquilo C1- 6, ciano, nitroalquilo C1-6, nitro, alquil C1-6-S(O)n, alcoxi C1-6,cicloalquil C3-7-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo C3-7, heterocicloalquil C3-7-alquilo C1-6, haloalquilo C1-6,alquil C1-6-tioalquilo C1-6, tioalquilo C1-6, alquil C1-6-O-alquilo C1-6, alquil C1-6-O-alquil C1-6-O-alquilo C1-6, alquil C1-6-Oalquil C1-6-O, alquil C1-6-C(O)-alquilo C1-6, alquil C1-6-C(O), alquil C1-6-C(O)O-alquilo C1-6, alquil C1-6-C(O)O, alquil C1-6-OC(O)-alquilo C1-6, alquil C1-6-OC(O), HOC(O), NR5R6-alquilo C1-6, NR5R6, NR5R6C(O)-alquilo C1-6, NR5R6C(O),NR5R6OC(O)-alquilo C1-6, NR5R6OC(O), R7NH, aril C5-10-alquilo…

INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS.

(16/02/2011) Un compuesto de la fórmula II o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo **(Ver fórmula)**en la que cada uno de G1 y G2 es una estructura de anillo monocíclico que comprende hasta 7 átomos en el anillo, cada uno seleccionado independientemente entre cicloalquilo, arilo, heterocicloalquilo o heteroarilo, estando cada estructura de anillo opcionalmente sustituida independientemente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, hidroxi, haloalcoxi, amino, Nalquilamino, N,N-dialquilamino, ciano, nitro, alquilo, alcoxi, alquil sulfona, haloalquil sulfona, alquilcarbamato, alquilamida, donde cualquier radical alquilo en cualquier sustituyente…

DERIVADOS DE 2-PIRIDONA PARA EL TRATAMIENTO DE UNA ENFERMEDAD O AFECCION EN LA QUE ES BENEFICIOSA LA INHIBICION DE LA ACTIVIDAD DE LA ELASTASA NEUTROFILA.

(21/05/2010) Un compuesto de la fórmula (I)

DERIVADOS DE TRIAZOLONA COMO INHIBIDORES DE MMP PARA EL TRATAMIENTO DEL ASMA Y EPOC.

(27/05/2009) Un compuesto de fórmula (I) o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo ** ver fórmula** en la que: R 1 y R 2 representan independientemente H o alquilo C1 a 6; dicho alquilo está sustituido opcionalmente además con un anillo arilo o un anillo heterocíclico aromático que contiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente de O, S y N; dicho anillo aromático está sustituido opcionalmente además con halógeno, CF3, alquilo C1 a 4 o alcoxi C1 a 4; Cada R 3 y cada R 4 representa independientemente H o alquilo C1 a 6; dicho alquilo está sustituido opcionalmente además con OH, alcoxi C1 a 4, alquiltio C1 a 4, amino, N-alquilamino o N,N-dialquilamino; o R 3 y R 4 están unidos entre sí para formar un anillo de 3 a 7 miembros; dicho anillo…

NUEVOS INHIBIDORES DE METALPROTEINASAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/03/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Clasificación: A61P11/00, C07D403/12, A61P19/00, A61K31/497, A61K31/4015, C07D207/40, C07D207/416.

Un compuesto de la fórmula I o una de sus sales farmacéuticamente aceptables o uno de sus ésteres hidrolizables in vivo (Ver fórmula) en la que: X se selecciona de CO o CH2; Z se selecciona de SO2 o SO2N(R3); R3 se selecciona de H, alquilo C1-6, fenil-alquilo C1-6 o heteroaril-alquilo C1-6; R5 es un grupo di- o tricíclico que comprende dos o tres estructuras de anillo, cada una de hasta 7 átomos de anillo, seleccionadas independientemente de arilo y heterocicloalquilo, estando cada estructura de anillo de forma independiente opcionalmente sustituida con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6 y haloalcoxi C1-6; estando cada estructura de anillo unida al anillo siguiente por un enlace directo o por -O-.

DERIVADOS DE 2-PIRIDONA COMO INHIBIDORES DE LA ELASTASA DE LOS NEUTROFILOS.

(16/11/2006) Un compuesto de **fórmula** en la cual: X representa O o S; Y1 representa N o CR2; y cuando R1 representa OH, Y1 puede también, en la forma tautómera, representar NR6; Y2 representa CR3; y cuando Y1 representa CR2, entonces Y2 puede representar también N; R1 representa H o alquilo C1 a 6; estando dicho alquilo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, CN, CHO, OR7, NR8R9, S(O)mR10 y SO2NR11R12; y, cuando Y1 representa N, R1 puede representar también OH; R7 representa H, alquilo C1 a 6 o fenilo; estando dicho fenilo sustituido opcionalmente además con halógeno, alquilo C1 a 6 y alcoxi C1 a 6; R2 representa H, halógeno o alquilo C1 a 6; R3 representa H o F; G1 representa fenilo o un anillo heteroaromático de cinco o seis miembros que contiene 1 a 3 heteroátomos…

COMPUESTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA EL TRATAMIENTO Y PROFILAXIS DE INFECCIONES BACTERIANAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/03/2005). Solicitante/s: WASHINGTON UNIVERSITY SYMBICOM AB. Clasificación: A61K31/70, C07H15/04, A61P31/04, C07H15/203, C07H23/00.

SE DESCRIBEN NUEVOS METODOS PARA EL TRATAMIENTO Y/O PROFILAXIS DE ENFERMEDADES CAUSADAS POR BACTERIAS QUE SE ADHIEREN A LOS TEJIDOS. INTERACTUANDO CON CHAPERONES MOLECULARES PERIPLASMICOS SE CONSIGUE QUE EL ENSAMBLAJE DE PILI SE PREVENGA O INHIBA Y, POR TANTO, SE DISMINUYA LA INFECCIOSIDAD DE LA BACTERIA. TAMBIEN SE DESCRIBEN METODOS PARA LA SELECCION DE FARMACOS, ASI COMO METODOS PARA EL NUEVO DISEÑO DE TALES FARMACOS, METODOS QUE DEPENDEN DE LOS NUEVOS METODOS DE MODELADO DE FARMACOS POR ORDENADOR, QUE IMPLICAN UN CALCULO APROXIMADO DE LA ENERGIA LIBRE DE UNION ENTRE MACROMOLECULAS. FINALMENTE, TAMBIEN SE DESCRIBEN NUEVAS PIRANOSIDAS QUE SE CREE SON CAPACES DE INTERACTUAR CON CHAPERONES PERIPLASMICOS MOLECULARES.

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