20 inventos, patentes y modelos de LEONARDI, AMEDEO

  1. 1.-

    Nuevos compuestos espiroheterocíclicos como antagonistas de mGlu5

    (05/2014)

    Compuesto que presenta la fórmula general I en la que: X representa un átomo de oxígeno o azufre; R1 representa un átomo de carbono, nitrógeno, oxígeno o azufre; R1a representa un grupo CH, CH2, N o NH; R2 representa un enlace covalente o un grupo CH o CH2; R3 representa un grupo alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, un grupo C1-C13 monocílico, bicíclico o tricíclico opcionalmente sustituido que comprende entre 1 y 5 heteroátomos seleccionados de entre N, O y S, un grupo arilo C6-C14 monocílico, bicíclico o tricíclico opcionalmente sustituido, un grupo cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido o un grupo cicloalquenilo C3-C6 opcionalmente sustituido, cuando R1 representa un átomo de carbono: R4 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo heterocíclico C1-C9 monocílico o bicíclico opcionalmente sustituido que comprende entre 1 y 3 heteroátomos seleccionados de entre N, O y S, o un grupo arilo C6-C14 monocílico, bicíclico o tricíclico opcionalmente sustituido; R5 representa un átomo de hidrógeno o de halógeno, un grupo ciano, o un grupo hidroxi, mercapto, amino, carbamoílo, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, o un grupo alcoxi C1-C6, o un grupo de la fórmula -C(≥O)- R6 en el que R6 representa un grupo alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido o grupo alcoxi C1-C6, un grupo heterocíclico C1-C9 monocíclico o bicíclico opcionalmente sustituido que comprende entre 1 y 3 heteroátomos seleccionados de entre N, O y S, o un grupo arilo C6-C14 monocíclico, bicíclico o tricíclico opcionalmente sustituido; o R4 y R5 representan juntos un grupo oxo o un grupo metileno opcionalmente sustituido o un grupo hidroxiimino; o R4 y R5 junto con R1 representan un anillo de 4 a 6 miembros insaturado opcionalmente sustituido que comprende entre 0 y 3 heteroátomos seleccionados de entre N, O y S; cuando R1 representa un átomo de oxígeno: faltan R4 y R5; cuando R1 representa un átomo de nitrógeno: falta uno de entre R4 y R5, y el otro es tal como se ha definido anteriormente; cuando R1 representa un átomo de azufre: cada uno de entre R4 y R5, independientemente, faltan o representan un grupo oxo.

  2. 2.-

    Sales de lercanidipino

    (02/2014)

    Sal de adición ácida de lercanidipino, en la que el contraión ácido es ácido bencenosulfónico.

  3. 3.-

    Procedimiento para la preparación de hidrocloruro de lercanidipina amorfo

    (10/2013)

    Procedimiento para la preparación de hidrocloruro de lercanidipina amorfo que comprende (a) disolverlercanidipina en un disolvente orgánico oxigenado seleccionado entre alcanoles (C1-C6) y/o cetonas (C3-C7) paraformar una primera solución, (b) poner en contacto dicha primera solución con una segunda solución acuosa y/uorgánica de HCl, (c) añadir opcionalmente agua y (d) recuperar el hidrocloruro de lercanidipina amorfo precipitado.

  4. 4.-

    Un procedimiento para la producción de la forma V de HCI de lercanidipina

    (03/2013)

    Un procedimiento para obtener la forma V cristalina del HCl de lercanidipina, que comprende suspender HCl delercanidipina en iPrOAc.

  5. 5.-

    Nuevos compuestos heterocíclicos como antagonistas mGlu5

    (05/2012)

    Compuestos que presenta la fórmula general I **Fórmula** en la que Z representa un grupo de fórmula -C≡C-R2 o -CH=CH-R2; R1 representa * un átomo de hidrógeno o halógeno, o * un grupo hidroxi, ciano, alquilo C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C6, alquilcarboniloxilo C1-C6, alkoxicarboniloxilo C1-C6, alquiltio C1-C6, di-(alquilo C1-C6)-amino o cicloalquilo C3-C14; R2 representa * un grupo heterocíclico C1-C9 monocílico o bicíclico opcionalmente sustituido que comprende entre 1 y 3 heteroátomos seleccionados de entre nitrógeno, oxígeno y azufre, * un grupo arilo C6-C14 monocílico, bicíclico o tricíclico opcionalmente sustituido, * un grupo alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, * un grupo alquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido, o * un grupo cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido, o R2 representa un grupo -C(O)-R2A en el que R2A se define como R2 anteriormente; R3 representa * un átomo de hidrógeno, * un grupo alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, * un grupo tricíclico C1-C14 monocílico, bicíclico o tricíclico opcionalmente sustituido que comprende entre 1 y 3 heteroátomos seleccionados de entre nitrógeno, oxígeno y azufre, * un grupo arilo C6-C14 monocílico, bicíclico o tricíclico opcionalmente sustituido, * un grupo cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido, o * un grupo cicloalquenilo C3-C6 opcionalmente sustituido, Y representa un grupo de fórmula -C(O)-, -C(S)-, -NH-C(O)-, -N(alquilo C1-C6)-C(O)-, - O-C(O)-, -NH-C(S)-, - N(alquilo C1-C6)-C(S)-, -O-C(S)- o -SO2- o no se encuentra presente. m es 0, 1 o 2; n es 0, 1 o 2; siendo los sustituyentes de cada grupo opcionalmente sustituido * un átomo de halógeno o un grupo oxo, nitro, ciano, hidroxi, carbamoilo, alquilsulfonilo C1-C6, alquiltio C1- C6, alquilcarbonilo C1-C6 o alquilo alquilcarbonilo-(C1-C6)o un grupo de fórmula -NR*R* en la que cada R* representa independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6, fenilo o bencilo, o * un grupo alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6 o alcoxi C1-C6, pudiendo presentar cada uno de los mismos opcionalmente entre 1 y 8 sustituyentes seleccionados independientemente de entre oxo, halo, ciano, nitro, amino, hidroxi o fenilo, * un grupo monocicloalquilo o bicicloalquilo C3-C9 que presenta opcionalmente entre 1 y 3 sustituyentes seleccionados independientemente de entre alquilo C1-C6, oxo, halo, ciano, nitro, amino, hidroxi o fenilo, o * un grupo de fórmula -A, -O-A, -C(O)-A, -(CH2)q-A, -NR**-A, -C(O)NR**-A, -NR**C(O)-A u -OC (O)-A, en el que A representa un grupo fenilo o un grupo heterocíclico C1-C8 que presenta entre 1 y 3 heteroátomos seleccionados de entre nitrógeno, oxígeno y azufre, pudiendo presentar cada uno de los grupos A opcionalmente entre 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de entre halo, hidroxi, ciano, nitro y alquilo C1-C6, cada R** representa independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6, y q es 0 o un número entero comprendido entre 1 y 6; con la excepción de que si Z representa un grupo de fórmula -CH=CH-R2, R1 representa un átomo de hidrógeno y oxo e hidroxi quedan excluidos de los sustituyentes opcionales; o un enantiómero, diastereoisómero, N-óxido o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  6. 6.-

    POLITERAPIA PARA TRASTORNOS DE LAS VÍAS URINARIAS INFERIORES CON LIGANDOS A2D Y LOS AINE

    (11/2011)

    Ligando de la subunidad α2δ del canal de calcio (A2d) seleccionado de entre gabapentina, pregabalina, (1R,5R,6S)-6-aminometil-6-carboximetilbiciclo[3.2.0]heptano, 3-(1-aminometilciclohexilmetil)-4H-1 ,2, 4oxadiazol-5-ona, 5-(1-aminometilciclohexilmetil)-1H-tetrazol, (3S,4S)-(1-aminometil-1-carboximetil-3, 4dimetilciclopentano, (1α,3α,5α)-(3-aminometil-3-carboximetilbiciclo[3.2.0]heptano, ácido (3S,5R)-3aminometil-5-metiloctanoico, ácido (3S,5R)-3-amino-5-metilheptanoico, ácido (3S, 5R)-3-amino-5metiloctanoico, ácido (3S, 5R)-3-amino-5-metilnonanoico, (2S,4S)-4-(3-clorofenoxi)-prolina o (2S,4S)-4-(3fluorobencil)-prolina o una mezcla de dos o más de los mismos, para utilizar en el tratamiento de la incontinencia urinaria en un paciente que padece un trastorno de las vías urinarias inferiores junto con la administración previa, simultánea o posterior de un fármaco antinflamatorio no esteroideo (AINE)

  7. 7.-

    NUEVA FORMA CRISTALINA DE HIDROCLORURO DE LERCANIDIPINO Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION

    (03/2010)

    Forma cristalina (I) de hidrocloruro de lercanidipino que presenta un espectro de difracción de rayos X tal como se representa en la Figura 11, para utilizar en un método de tratamiento antihipertensor

  8. 8.-

    COMPUESTOS HETEROCICLICOS PARA EL USO EN EL TRATAMIENTO DE LOS TRASTORNOS DE LAS VIAS URINARIAS.

    (06/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: RECORDATI S.A. CHEMICAL AND PHARMACEUTICAL COMPANY RECORDATI INDUSTRIA CHIMICA E FARMACEUTICA S.P.A. Clasificación: C07D401/14, C07D405/14, A61K31/47, A61K31/404, C07D405/12, C07D401/12, C07D417/12, C07D401/06, C07D409/14, C07D413/14, A61P13/00, C07D215/12, C07D413/12, C07D215/20, C07D215/26, C07D215/40, C07D215/18, C07D215/42, C07D413/08, C07D409/08.

    Un compuesto que tiene la fórmula general I: donde R1 representa uno o más sustituyentes seleccionados entre átomos de hidrógeno y de halógeno y grupos hidroxi, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, nitro, fenilo, fenilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido y NR3R4, donde cada uno de R3 y R4 representa independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, acilo o alcoxicarbonilo; R2 representa uno o dos sustituyentes seleccionados entre átomos de hidrógeno y grupos alquilo; Y representa un grupo CH2 o un enlace; Q representa un grupo carbonilo, tiocarbonilo o sulfonilo; A representa un grupo alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heterociclo, alquilamino, dialquilamino, arilamino o aralquilamino, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido; n es 1 ó 2.

  9. 9.-

    USO DE ANTAGONISTAS SELECTIVOS DEL RECEPTOR ADRENERGICO ALFA1B PARA EL TRATAMIENTO DE LA DISFUNCION SEXUAL.

    (04/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: RECORDATI INDUSTRIA CHIMICA E FARMACEUTICA S.P.A. RECORDATI S.A. CHEMICAL AND PHARMACEUTICAL COMPANY. Clasificación: A61P15/10, A61K31/517, C07D407/14, C07D403/04.

    Uso de un compuesto que tiene la fórmula general I en donde A representa un grupo 2-furil, un 2-furil sustituido, 2-tetrahidrofuril, alcoxi sustituido o de fenoxialquil sustituido, y B representa uno de los siguientes grupos de la fórmula B1, B2 o B3: a condición de que si B representa el grupo B1 entonces A representa un grupo de fenoxialquil sustituido, o de un enantiómero, diastereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable de tal compuesto, para la preparación de un medicamento para el tratamiento de la disfunción sexual.

  10. 10.-

    NUEVAS FORMAS POLIMORFAS CRISTALINAS DE HIDROCLORURO DE LERCANIDIPINO Y PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION.

    (04/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: RECORDATI IRELAND LIMITED. Clasificación: A61K31/44, A61P9/12, C07D211/90.

    Hidrocloruro de lercanidipino sólido bruto de la Forma (A), con un punto de fusión de aproximadamente 150-152 ºC (máximo en el DSC) y que comprende aproximadamente un 3-4% (p/p) de acetato de etilo.

  11. 11.-

    USO DE ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR 5-HT1A PARA EL TRATAMIENTO DE LA INCONTINENCIA DE ORINA.

    (08/2004)
    Solicitante/s: RECORDATI S.A. CHEMICAL AND PHARMACEUTICAL COMPANY RECORDATI INDUSTRIA CHIMICA E FARMACEUTICA S.P.A. Clasificación: A61K31/495.

    COMPUESTOS QUE: (A) SE FIJAN A UN RECEPTOR 5-HT 1A CON UNA AFINIDAD DE AL MENOS 10 -7 M, (B) SE FIJAN A UN REC EPTOR 5HT 1A CON UNA AFINIDAD DE AL MENOS 50 VECES MAS FUERTE CON LA QUE EL COMPUESTO SE FIJA A UN RECEPTOR AL 1 -ADRENERGICO Y (C) MUESTRA UNA ACTIVIDAD ANTAGONISTA DEL RECEPTOR 5-HT 1A TANTO EN LOS RECEPTORES 5-HT 1A PRESINAP TICOS COMO EN LOS POSTSINAPTICOS Y SUS ESTEROISOMEROS, HIDRATOS, SOLVATOS Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE DESORDENES DEL TRACTO URINARIO INFERIOR DE LOS MAMIFEROS.

  12. 12.-

    DERIVADOS DE PIPERACINA ACTIVOS EN EL TRACTO URINARIO INFERIOR.

    (07/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: RECORDATI S.A. RECORDATI INDUSTRIA CHIMICA E FARMACEUTICA S.P.A. Clasificación: A61K31/495, C07D295/12.

    La invención se refiere derivados de piperacina de **fórmula** Ar, Ar' y B son grupos heteroarilo o arilo sustituidos o insustituidos, Y= N, CH, C-OH, C-CN ó C-CONH2, R = H o alquilo bajo, Z = CH2 o CH2-CH2, Z' = un enlace o CH2, o bien CH2-CH2 unido a receptores 5TH1A y que son útiles para tratamiento de disfunciones neuromusculares del tracto urinario inferior. La invención también se refiere al empleo de esto compuestos para la preparación de medicamentos para este tratamiento, y algunos de los compuestos (Z=CH2}, Z'= enlace) se reivindican por sí mismos.

  13. 13.-

    DERIVADOS DE ISOXAZOLCARBOXAMIDA.

    (07/2004)
    Solicitante/s: RECORDATI INDUSTRIA CHIMICA E FARMACEUTICA S.P.A. RECORDATI S.A. CHEMICAL AND PHARMACEUTICAL COMPANY. Clasificación: A61K31/42, A61P13/08, C07D261/18.

    Un compuesto que tiene la fórmula I, en donde: R representa un grupo alquilo, alcoxi, polifluoroalcoxi, hidroxilo o trifluorometansulfoniloxi; cada uno de R1 y R2 independientemente representa un átomo de hidrógeno o de halógeno o un grupo polifluoroalcoxi o alcoxi; R3 representa uno o más sustituyentes seleccionados de átomos de hidrógeno y de halógeno y grupos alquilo, alcoxi, nitro, amino, acilamino, ciano, alcoxicarbonilo y carboxamido; R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo o aralquilo; y n es 0, 1 ó 2; o un N-óxido o una sal farmacéuticamente aceptable de tal compuesto.

  14. 14.-

    DERIVADOS DE TIENOPIRANOCARBOXAMIDA.

    (05/2004)
    Solicitante/s: RECORDATI INDUSTRIA CHIMICA E FARMACEUTICA S.P.A. RECORDATI S.A. CHEMICAL AND PHARMACEUTICAL COMPANY. Clasificación: C07D495/04, A61P9/00, A61K31/496.

    Compuesto cuya fórmula general I es donde R representa un grupo arilo, cicloalquilo o polihaloalquilo, R1 representa un grupo alquilo, alcoxi, polifluoroalcoxi, hidroxi o trifluorometanosulfoniloxi , R2 y R3 representan independientemente un átomo de hidrógeno o halógeno, o un grupo alcoxi o polifluoroalcoxi, y n es 0, 1 ó 2, o que consiste en un N-óxido o en una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto.

  15. 15.-

    DERIVADOS DE BENZOPIRANO.

    (01/2004)
    Solicitante/s: RECORDATI INDUSTRIA CHIMICA E FARMACEUTICA S.P.A. RECORDATI S.A. CHEMICAL AND PHARMACEUTICAL COMPANY. Clasificación: A61P9/00, A61K31/496, C07D311/30, C07D311/24.

    Un compuesto de la fórmula general I:**fórmula** en donde R representa un grupo fenilo, alcoxicarbonilo de C1-C4, alquilcarbonilo de C1-C4, carbamoilo, alquilcarbamoilo de C1-C4, dialquilcarbamoilo de C1-C4, ciano o alcoxicarbonilamino de C1-C4. R2 representa un grupo alquilo de C1-C4, alcoxi de C1- C4, polifluoroalcoxi de C1-C4, hidroxi o trifluorometanosulfoniloxi; cada uno de los R4 y R5 representa de forma independiente un átomo de hidrógeno o de halógeno o un grupo polifluoroalquilo de C1-C4, polifluoroalcoxi de C1- C4, ciano o carbamoilo; y n es 0, 1 o 2; con la condición de que, si R representa un grupo fenilo y ambos R4 y R5 representan átomos de hidrógeno y/o halógeno, entonces R2 representa un grupo polifluoroalcoxi de C1-C4 o trifluorometanosulfoniloxi. o un N-óxido o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto.

  16. 16.-

    UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE CLORHIDRATO DE LERCANIDIPINO.

    (02/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: RECORDATI S.A. CHEMICAL AND PHARMACEUTICAL COMPANY RECORDATI INDUSTRIA CHIMICA E FARMACEUTICA S.P.A. Clasificación: C07D211/90.

    UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE METIL 1,1,N DIMETIL RO ACIDO DEL ACIDO 2,6 NITROFENIL) IMETIL TECNICAS DE CRISTALIZACION APLICABLES INDUSTRIALMENTE Y SE OBTIENE CON UN ALTO RENDIMIENTO EN FORMA DE SU CLORHIDRATO ANHIDRO, UNA FORMA QUE POSEE ALTA ESTABILIDAD Y BAJA HIGROSCOPICIDAD.

  17. 17.-

    DERIVADOS DE AMINOQUINAZOLINA QUE TIENEN ACTIVIDAD ALFA-ANTAGONISTAS.

    (09/2001)
    Solicitante/s: RECORDATI S.A. CHEMICAL AND PHARMACEUTICAL COMPANY. Clasificación: A61K31/505, C07D401/04, C07D239/95.

    NUEVOS DERIVADOS DE QUINAZOLINIL-AMINO UTILES COMO BLOQUEADORES ADRENORECEPTORES {AL}{SUB,1}. ESTOS COMPUESTOS PUEDEN SER USADOS COMO AGENTES TERAPEUTICOS PARA TRATAR AFECCIONES Y ENFERMEDADES RELACIONADAS CON LA HIPERACTIVIDAD DEL SISTEMA ADRENERGICO {AL}, COMO, POR EJEMPLO, HIPERTENSION ARTERIAL, HIPERBLASIA BENIGNA DE PROSTATA (HBP), PRESION INTRAOCULAR ALTA E HIPERCOLESTEROLEMIA. TAMBIEN SE DESCRIBEN LOS PROCESOS PARA LA PREPARACION DE DICHOS COMPUESTOS DE ARRIBA.

  18. 18.-

    UTILIZACION DE DERIVADOS DE 1,4 DIHIDROPIRIDINA EN LA PREVENCION Y LA TERAPIA DE LA DEGRADACION ARTEROESCLEROSA DE LAS PAREDES ARTERIALES.

    (01/2000)
    Solicitante/s: RECORDATI S.A. CHEMICAL AND PHARMACEUTICAL COMPANY RECORDATI INDUSTRIA CHIMICA E FARMACEUTICA S.P.A. Clasificación: A61K31/44.

    SE HA ENCONTRADO QUE LAS 1,4 - DIHIDROPIRIDINAS DETIENEN VARIOS PROCESOS QUE INTERVIENEN EN EL DESARROLLO DE LAS LESIONES VASCULARES ATEROSCLEROTICAS, COMO LA PROLIFERACION Y MIGRACION DE MIOCITOS, EL METABOLISMO DEL COLESTEROL EN LOS MACROFAGOS Y LA MODIFICACION OXIDATIVA DE LAS LIPOPROTEINAS DE BAJA DENSIDAD. POR TANTO, SON UTILES PARA LA FABRICACION DE MEDICAMENTOS QUE PREVENGAN, DETENGAN Y REVIERTAN LA DEGRADACION ATEROSCLEROTICA DE LAS PAREDES ARTERIALES HUMANAS. LAS 1,4 - DIHIDROPIRIDINAS PREFERENTES PARA ESTE PROPOSITO SON LERCANIDIPINO, (S) LERCANIDIPINO Y (R) - LERCANIDIPINO.

  19. 19.-

    DERIVADOS DE FLAVONA

    (12/1995)
    Solicitante/s: RECORDATI S.A. CHEMICAL AND PHARMACEUTICAL COMPANY RECORDATI INDUSTRIA CHIMICA E FARMACEUTICA S.P.A. Clasificación: A61K31/385, A61K31/47, C07D409/12, C07D405/06, A61K31/35, C07D311/30.

    COMPONENTES DE LA FORMULA GENERAL (X = -CO-, -COO-, -CONH-, -(CON(H3)-, -CH2NH-, -CH2N(CH3)-, -CH2NHCO-, -CH2N(CH3)CO-, CH2O-, -CH2S-, -CH2SO-, O -CH2SO2-, N=1 A 4, B = AMINA COMPLEJA) Y SUS ENANTIOMEROS, DIASTEREOISOMEROS, N-OXIDOS Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, SE USAN COMO MEDICINAS ANTIESPASMODICAS DURADERAS, EN ESPECIAL PARA EL TRATAMIENTO DE ALTERACIONES DEL TRACTO URINARIO INFERIOR.

  20. 20.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE FLAVONA

    (08/1988)
    Ver ilustración. Solicitante/s: RECORDATI S.A. CHEMICAL AND PHARMACEUTICAL COMPANY. Clasificación: C07D407/10.

    UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE FLAVONA. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LOS QUE R, R1, R2 Y R3 REPRESENTAN VARIOS RADICALES ORGANICOS, SE OBTIENEN POR REACCION DE UN ALDEHIDO DE FORMULA (II) CON UN CETO-ESTER DE FORMULA (III) Y CON UNA ENAMINA DE FORMULA (IV). ESTOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) SON UTILES POR SU ACTIVIDAD ANTAGONICA DEL CALCIO ASI COMO POR SU ACTIVIDAD RELAJANTE DE LA MUSCULATURA LISA, EN PARTICULAR DE LA VEJIGA.