11 inventos, patentes y modelos de LEON, PATRICK

  1. 1.-

    PROCEDIMIENTO USADO PARA TRANSFORMAR LA FUNCION CARBONILO EN LA POSICION 4" DE UNA UNIDAD CLADINOSA DE UNA AZA MACROLIDA EN UN DERIVADO AMINA. E

    (07/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERIAL. Clasificación: C07H17/08, A61P31/04, A61K31/7048.

    Procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula general I en la que: - R es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C10 o arilsulfonilo C6-C12, en su caso sustituidos, y - R1 y R2, idénticos o diferentes, representan - un átomo de hidrógeno, - un grupo alquilo C1-C10, eventualmente sustituido por uno o varios grupos arilo, en su caso sustituidos, o un grupo arilo C6-C12, en su caso sustituido, por aminación reductora de un compuesto de fórmula general II: - con R tal como se ha definido en la fórmula general I, y - P representando un átomo de hidrógeno o un grupo protector.

  2. 2.-

    PREPARACION DE (1S-(1A,2B,3B,4A(S*)))-4-(7-((1-(3-CLORO-2-TIENIL) METIL)PROPIL)AMINO)-3H-IMIDAZO (4,5-B)PIRIDIN-3-IL)-N-ETIL-2-3-DIHIDROXICICLOPENTANCARBOXAMIDA.

    (11/2005)
    Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER PHARMACEUTICALS INC.. Clasificación: C07D471/04, C07D409/12, C07D213/69.

    LA INVENCION SE REFIERE A PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION DE [1S [1A,2B,3B,4A(S * ]] - 4 - [7 - [[1 - (3 - CLORO - 2 TIENIL)METIL]PROPIL]AMINO] - 3H - IMIDAZO[4,5 -B]PIRIDIN - 3 IL] - N - ETIL - 2,3 - DIHIDROXICICLOPENTANOCARBOXAMIDA , A PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE INTERMEDIARIOS DE LA MISMA Y A DICHOS INTERMEDIARIOS EN SI.

  3. 3.-

    METODO PARA PREPARAR UN AZA-MACROLIDO CON 4" (R)-NH2.

    (06/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERIAL. Clasificación: C07H17/08, A61K31/70.

    Procedimiento de preparación estereoselectivo de un compuesto de fórmula general I **(Fórmula)** donde: - R es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10 o arilsulfonilo C6-C12, según sea el caso substituidos, y - los A, idénticos o diferentes, representan • un átomo de hidrógeno, • un átomo de nitrógeno, según sea el caso substituido, • un grupo alquilo C1-C4 eventualmente substituido por uno o varios grupos arilo, según sea el caso substituidos, • un grupo R2CO o R2SO2, representando R2 un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C8 o arilo, según sea el caso substituidos, y - el símbolo V indica que ha habido una inversión de configuración a nivel del carbono C-4” con respecto al compuesto de fórmula general II, a partir de un compuesto de fórmula general II.

  4. 4.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 9-DEOXO-8A-AZA-(8A-ALQUIL)-8A-HOMOERITROMICINA A A PARTIR DE LA 9-DEOXO-9 (Z)-HIDROXIIMINOERITROMICINA A.

    (06/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERIAL. Clasificación: C07H17/08.

    Procedimiento de preparación de la 9-deoxo-8a-aza-8a- homoeritromicina A de fórmula V a través del reordenamiento estereoespecífico de Beckmann en un medio de reacción que utiliza la piridina como disolvente principal, de un compuesto de fórmula II en dos intermediarios imidatos III y IV y la posterior reducción de dichos compuestos III y IV, caracterizado porque dichos compuestos III y IV formados en el medio de reacción del reordenamiento de Beckmann no están aislados de dicho medio y están directamente implicados en la etapa de reducción mediante una cantidad suficiente de borohidruro, previa extracción de la piridina mediante un hidrocarburo miscible con ésta y en el que dichos imidatos III y IV, en forma de sal, son insolubles.

  5. 5.-

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE DESAZA-ADENOSINA N6-SUSTITUIDOS.

    (04/2005)

    Un procedimiento, para preparar un compuesto tipo adenosina N-protegida N6-sustituida de fórmula en la que P es un grupo protector del átomo de nitrógeno; Q es un grupo CH2 o un átomo de O; T es un grupo o un grupo R3O-CH2; X es un grupo cicloalquenileno, cicloalquileno o alquileno de cadena lineal o ramificada; Y es un grupo NR4, un átomo de O ó un átomo de S; a = 0 ó 1; Z es de la fórmula Z1 es un átomo de N, un grupo CR5, un grupo (CH)m-CR5 o un grupo (CH)m-N, siendo m 1 ó 2; Z2 es un átomo de N, un grupo NR6, un átomo de O ó un átomo de S; n es 0 ó 1; R1, R2, R3, R4, R5 y R6 son independientemente un átomo de H, un grupo alquilo, un grupo arilo o un grupo...

  6. 6.-

    METODO DE PREPARACION Y AISLAMIENTO DE LA 9-DEOXO-9(Z)-HIDROXIIMINOERITROMICINA A.

    (04/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERIAL. Clasificación: C07H17/08.

    Procedimiento para la preparación de la 9-dioxo-9(Z)-hidroximinoeritromicina A que responde a la **fórmula** que comprende sucesivamente las etapas que consisten en: - hacer reaccionar en agua la 9-deoxo-9-(E)-hidroximinoeritromicina A con una base, - acidificar la mezcla de reacción hasta alcanzar un pH comprendido entre 9 y 11; - añadir a dicha mezcla un solvente orgánico - eventualmente concentrar en vacío la fase orgánica resultante; - aislar la 9(Z)-eritromicina-oxima deseada.

  7. 7.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE LA CLASE DE LOS TAXOIDES.

    (10/2003)
    Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Clasificación: C07D305/14.

    procedimiento para la alquilación directa, en una sola etapa, en posición 7 y 10, simultáneamente, de las dos funciones hidroxilos de la 10-desacetilbaccatina o de los derivados de esta última, esterificados en posición 13 de fórmula (V).

  8. 8.-

    DERIVADOS DEL 2-AZABICICLO(2.2.1)HEPTANO , SU PREPARACION Y SU APLICACION.

    (01/2002)
    Ver ilustración. Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER S.A.. Clasificación: C07D471/08.

    NUEVOS DERIVADOS DEL 2 1S DE FORMULA GENERAL (I) O (I'), PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y APLICACIONES. EN LAS FORMULAS GENERALES (I) Y (I'), R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O, RESPECTIVAMENTE, UN RADICAL DE FORMULA (II) O (II'), EN LAS QUE R SUB,1} REPRESENTA UN GRUPO ALCOIL, DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, Y AR REPRESENTA UN GRUPO FENIL O AL} O BE} PRODUCTOS DE FORMULA GENERAL (I) ESTAN INDICADOS ESPECIALMENTE PARA PREPARAR AGONISTAS DE LA ADENOSINA.

  9. 9.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE BETA-FENILISOSERINA.

    (09/1998)
    Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER S.A.. Clasificación: C07D305/14, C07C231/02, C07C269/04.

    PROCESO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE LA BE -FENILISOSERINA DE FORMULA GENERAL (I) POR ACCION DE UN ANHIDRIDO Y DE HIDROGENO SOBRE UN PRODUCTO DE FORMULA GENERAL (II). LOS PRODUCTOS DE FORMULA GENERAL (I) SON PARTICULARMENTE UTILES PARA PREPARAR TAXOIDES QUE PRESENTAN PROPIEDADES ANTITUMORALES NOTABLES. EN LAS FORMULAS GENERALES (I) Y (II), AR REPRESENTA UN RADICAL ARILO, PH REPRESENTA UN RADICAL FENILO O {AL}- O {BE}-NAFTILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO, R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL ALCOILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO POR UN RADICAL FENILO Y R{SUB,1} REPRESENTA UN RADICAL FENILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO O UN RADICAL R{SUB,2}-O EN EL QUE R{SUB,2} REPRESENTA ALCOILO, ALCENILO, CICLOALCOILO, FENILO O HETEROCICLILO.

  10. 10.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE FLUOR-6-HALOGENO-2-QUINOLEINA.

    (05/1998)
    Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER S.A.. Clasificación: C07D251/54.

    UN PROCESO DE PREPARACION DE FLUORO-6 HALOGENO-2 QUINOLEINA DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE R ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL ALCOILO, HAL Y HAL' SON ATOMOS DE HALOGENO IDENTICOS O DIFERENTES, CARACTERIZADO EN QUE SE HACE REACCIONAR UN AGENTE DE HALOGENACION SOBRE EL HIDROXI-1 QUINOLONA DE FORMULA GENERAL (II) EN LA QUE HAL ESTA DEFINIDO COMO ANTERIORMENTE Y R{SUB,1} SE DEFINE COMO R CON LA EXCEPCION DE REPRESENTAR UN ATOMO DE HIDROGENO, Y A CONTINUACION LIBERA EVENTUALMENTE LA FUNCION ACIDA SI SE QUIERE OBTENER UNA FLUORO-6 HALOGENO-2 QUINOLEINA PARA LA QUE R ES UN ATOMO DE HIDROGENO.

  11. 11.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE N-CARBONILARILIMINAS UTILES EN LA SINTESIS DE TAXOIDES TERAPEUTICAMENTE ACTIVOS.

    (01/1998)
    Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER S.A.. Clasificación: C07C269/06, C07C249/02, C07C317/28.

    PROCESO DE N-CARBONILARILIMINAS DE FORMULA GENERAL (I) POR DESULFONACION DE UNA SULFONA DE FORMULA GENERAL (II). LOS NCARBONILARILIMINAS DE FORMULA GENERAL (I) SON PARTICULARMENTE UTILES PARA PREPARAR TAXOIDES TERAPEUTICOS ACTIVOS A PARTIR DE LA BACATINA III O DE LA DESACETIL-10 BACATINA III. EN LAS FORMULAS GENERALES (I), (II) AR REPRESENTA UN RADICAL ARILO, R REPRESENTA UN RADICAL FENILO O T.BUTOXI Y PH REPRESENTA UN RADICAL FENILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO.