8 inventos, patentes y modelos de LARSEN, ROBERT, D.

  1. 1.-

    INTERMEDIARIOS DE ACIDO 2-(2'-TRIFENILMETIL-2'H-TETRAZOL-5'-IL)FENILBORONICO PARA LA PREPARACION DE ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE ANGIOTENSINA II

    (11/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: E.I. DUPONT DE NEMOURS AND COMPANY MERCK & CO., INC. Clasificación: C07F5/02, C07D257/04, C07D403/10, C07F5/05.

    Ácido 2-(2''-trifenilmetil-2''-H-tetrazol-5''-il)fenilborónico.

  2. 2.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS DE INHIBIDORES DE COX-2.

    (03/2005)

    Un procedimiento para la síntesis de un compuesto de fórmula I: en la que: están presentes de 0-2 grupos R; cada R, R’ y R” representan independientemente alquilo C1-10, arilo C6-10, aralquilo, halo, -S(O)mH, - S(O)malquilo C1-6, -S(O)marilo, nitro, amino, alquilamino C1-6, dialquilamino C1-6, -S(O)mNH2, -S(O)mNH-alquilo C1- 6, -S(O)mNHC(O)CF3 y ciano, los grupos alquilo y arilo, y las porciones alquilo y arilo del aralquilo, -S(O)malquilo C1-6, -S(O)marilo, alquilamino C1-6, dialquilamino C1-6 y -S(O)mNH-alquilo C1-6 estando opcionalmente sustituidos con 1-3...

  3. 3.-

    CIERRE DEL ANILLO DE TRIAZOLILTRIPTAMINA CATALIZADO POR PALADIO.

    (06/2004)
    Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: C07D403/06, C07D403/04.

    SE DESCRIBE UN NUEVO PROCESO PARA LA SINTESIS DE LA TRIPTAMINA DE TRIAZOILO ({AL}) Y COMPUESTOS RELACIONADOS. EL PROCESO INCLUYE UN CIERRE DE ANILLO DE PALADIO CATALIZADO ENTRE UNA ORTOIODOANILINA SUSTITUIDA Y UN 1-ALQUINOL PROTEGIDO. EL PROCESO SE LLEVA A CABO A ALTA TEMPERATURA, P. EJ. 100 (GRADOS) C, EN UN SOLVENTE INERTE SECO, P.EJ., DMF EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE PROTON, P. EJ., NA{SUB,2}CO{SUB,3} O UNA TRIALQUILAMINA. LA TRIPTAMINA DE TRIAZOILO, ASI COMO SALES DE ADICION ACIDA DE LA MISMA, ES UN AGONISTA DEL RECEPTOR 5HT{SUB,1}D QUE TIENE PROPIEDADES ANTIMIGRAÑA.

  4. 4.-

    INTERMEDIOS DE ACIDO TETRAZOLILFENILBORONICO PARA LA SINTESIS DE ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE AII.

    (04/2004)
    Solicitante/s: E.I. DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY MERCK & CO. INC. Clasificación: C07F5/02, C07D257/04.

    NUEVOS ACIDOS TRETRAZOLILFENILBORONICOS , METODOS PARA SU PREPARACION Y METODOS PARA PREPARAR COMPUESTOS DE BIFENILTETRAZOL QUE SON ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE ANGIOTENSIN II O QUE SON INTERMEDIARIOS UTILES PARA PREPARAR ANTAGONISTAS DE RECEPTOR DE ANGIOTENSIN II. UN COMPUESTO DE TRETRAZOL BIFENILO ILUSTRATIVO ES UNA SAL DE POTASIO DE 2-N-BUTIL-4-CLORO-1-[(2'-TETRAZOL-5-ILO]-1-1' BIFENILO-4-ILOMETILO-1H-IMIDAZOL-5-METANOL.

  5. 5.-

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DIARILPIRIDINAS UTILES COMO INHIBIDORES DE COX-2'.

    (07/2003)
    Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: C07D213/00.

    Un procedimiento para la preparación de compuestos de fórmula 5 R1 se selecciona del grupo constituido por (a) CH3, (b) NH2, (c) NHC(O)CF3, (e) NHCH3; y Ar es un fenilo o piridinilo (o el N-óxido de los mismos) mono-, di-, o trisustituídos, siendo los sustituyentes elegidos del grupo constituido por (a) hidrógeno, (b) halógeno, (c) alcoxi C1-4, (d) alquiltio C1-4, (e) CN, (f) alquilo C1-4, (g) fluoroalquilo C1-4, comprendiendo el procedimiento: hacer reaccionar un compuesto de fórmula 13 en la que X es un halógeno perteneciente al grupo constituido por yodo, cloro, bromo y flúor, con un compuesto de fórmula 9 para producir un compuesto de fórmula 15 y oxidar el compuesto de fórmula 15 usando un agente oxidante, y opcionalmente un catalizador y un ácido para producir un compuesto de fórmula 5.

  6. 6.-

    INDOLIZACION CATALIZADA POR PALADIUM

    (05/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: C07F7/08, C07D209/04.

    SE HA ENCONTRADO QUE INDOLAS 2-INSUSTITUIDAS DE LA FORMULA ESTRUCTURAL (IV) PUEDEN SINTETIZARSE DE FORMA RENTABLE EN GRAN CANTIDAD MEDIANTE EL CIERRE DEL ACOPLAMIENTO/ANILLO CATALIZADO DE UNA ANILINA 2-HALO O DE 2-TRIFLUOROMETILSULFONILOXIDO (I) Y UN DERIVADO DE SILANO DE ACILO (II), SIGUIENDO CON LA DESPROTECCION DE LOS GRUPOS PROTECTORES DE SILILO. EL PROCESO DE LA INVENCION ES PARTICULARMENTE UTIL PARA FORMAR INDOLAS QUE CONTENGAN SUSTITUYENTES LABILES EN UN MEDIO ACIDO TALES COMO TRIAZOLA, ACETILO, QUETAL, CIANO, Y CARBAMATO, O INDOLAS QUE TENGAN UN BUEN GRUPO DE SALIDA EN LA POSICION DEL BENCILO. LAS VENTAJAS DEL PROCESO SON QUE NO REQUIERE EL USO DE FOSFINA DE TRIFENILO O DE CLORURO DE AMONIO DE TETRABUTILO O DE CLORURO DE LITIO. CUANDO SE APLICA A INDOLAS SUSTITUIDAS, EL PROCESO TAMBIEN ELIMINA LA TENDENCIA DE POLIMERIZACION DEL TRIAZOLILO EN LA SINTESIS DE LA INDOLA DE FISCHER. ADEMAS, LA INVENCION SE DIRIGE A NUEVOS INTERMEDIARIOS DE LAS FORMULAS ESTRUCTURALES (V) Y (VI).

  7. 7.-

    NUEVO PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DIISOPINOCANFENILCLOROBORANO.

    (12/2002)
    Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: C07F5/02.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO MEJORADO PARA LA PREPARACION IN SITU DE DIISOCAMFEILCLOROBORANO , QUE CONSISTE EN HACER REACCIONAR BOROHIDRURO DE SODIO Y TRICLORURO DE SODIO, CON UN {AL}-PINENO. EL DIISOCAMFEILCLOROBORANO OBTENIDO DE ESA FORMA, SE PUEDE UTILIZAR, SIN NECESIDAD DE AISLAMIENTO, PARA REDUCIR CETONAS PROQUIRALES A SUS CORRESPONDIENTES ALCOHOLES DE ALTA PUREZA OPTICA.

  8. 8.-

    SAL BISULFATO DE TRIAZOLILMETIL-INDOL ETILAMINA.

    (01/2002)
    Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: A61K31/41, C07D403/06.

    LA SAL DE BISULFATO DE N,N IAZOL ISTA SELECTIVO DE LOS RECEPTORES SIMILARES A 5.