14 inventos, patentes y modelos de LARSEN, BJARNE DUE

  1. 1.-

    Péptidos que reducen los niveles de glucosa en sangre

    (11/2014)

    Un conjugado peptídico de una variante de exendina-4 para uso en un método de tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2, en donde el tratamiento comprende la administración del conjugado a un sujeto en combinación con otro agente antidiabético y en donde la variante comprende una deleción de entre 1 y 5 residuos de aminoácidos en posiciones que corresponden a las posiciones 34-38 de exendina-4, y en donde la variante de exendina-4 se acopla mediante su C-terminal a una secuencia de aminoácidos Z, donde Z comprende...

  2. 2.-

    Análogos de glucagón

    (07/2014)

    Un compuesto que tiene la fórmula R1-X-Z-R2 en la que R1 es H, alquilo C1-4, acetilo, formilo, benzoílo o trifluoroacetilo; R2 es OH o NH2; X es un péptido que tiene la fórmula I: His-Ser-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Lys-Tyr-Leu-Asp-Glu-Arg-Arg-Ala-Lys-Asp-Phe-Ile-Glu- Trp-Leu-Leu-Ser-Ala (SEC ID Nº: 4) o difiere de la fórmula I hasta en 4 de las siguientes posiciones, por lo cual, si es diferente de la fórmula I: el resto en la posición 2 se selecciona de: D-Ser, Aib; el resto en la posición 16 se selecciona de: Ser, Asp, Lys, Arg; el resto en la posición 18 es: Ala; el resto en la posición 20 se selecciona de: Gln, Arg, Glu, Asp; el resto en la posición 21 es: Glu; el resto...

  3. 3.-

    Análogos del glucagón

    (04/2014)

    Un compuesto que tiene la fórmula R1-X-Z-R2 en la que R1 es hidrógeno, alquilo C1-4, acetilo, formilo, benzoílo o trifluoroacetilo; R2 es OH o NH2; X es un péptido que tiene la fórmula I, His-Ser-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Lys-Tyr-Leu-Asp-Arg-Ala-Arg- Ala-Asp-Asp-Phe-Val-Ala-Trp-Leu-Lys-Glu-Ala o difiere de la Fórmula I en hasta 4 de las siguientes posiciones, según lo cual, si es diferente de la Fórmula I: el residuo en la posición 2 se selecciona de: Aib, D-Ser; el residuo en la posición 16 es: Lys, Asp, Glu; el residuo en la posición 18 se selecciona de: Lys, His, Ala, Ser, Tyr; el residuo en la posición 20 se selecciona de: Gin, His, Lys, Arg, Glu; el residuo en...

  4. 4.-

    Compuestos modificados miméticos de lisina

    (12/2013)

    Un compuesto representado por la Fórmula III:**Fórmula** o una sal o un hidrato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: R1 es hidrógeno; Y' es NR2R3, en la que R2 es hidrógeno, y R3 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-10, C(O)R6 y C(O)OR6; R4 es OH o NH2; R5 y R6 se seleccionan independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-10; y Z' es benzoílo, opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos Q, en donde cada grupo Q se seleccionaindependientemente entre F, Cl, Br, I, alquilo C1-10, CF3, OCF3, NO2, O-alquilo C1-10, OH, NH2, NH(alquilo C1-10),N(alquilo C1-10)2 y NHC(O)alquilo C1-10.

  5. 5.-

    Análogos de glucagón

    (10/2013)

    Un compuesto que tiene la fórmula R1-X-Z-R2 en la que R1 es H, alquilo C1-4, acetilo, formilo, benzoílo o trifluoroacetilo; R2 es OH o NH2; X es un péptido que tiene la fórmula I: o difiere de la fórmula I hasta en 4 de las siguientes posiciones, por lo cual, si es diferente de la fórmula I: el resto en la posición 2 se selecciona de: Aib, D-Ser; el resto en la posición 16 se selecciona de: Arg, His, Lys, Glu, Gly, Asp; el resto en la posición 17 se selecciona de: Lys, Leu; el resto en la posición...

  6. 6.-

    Análogos de alfa-MSH terapéuticamente activos

    (06/2013)

    Un péptido que consiste en la secuencia: Lys-Lys-Lys-Lys-Lys-Lys-Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val (SEC. ID Nº: 1),donde el extremo amino terminal de dicho péptido es CH3-C(≥O)-.

  7. 7.-

    Péptidos que reducen los niveles de glucosa en sangre

    (03/2012)

    Un conjugado peptídico que comprende un péptido X seleccionado entre GLP-1 y GLP-1 , que tiene al menos una modificación seleccionada del grupo que consiste en: (i) sustitución de la alanina en la posición 8 por D-alanina, glicina o ácido alfa-amino-isobutírico; y (ii) un sustituyente lipófilo; en el que el péptido X está acoplado por medio de su terminal N o C a una secuencia de aminoácidos Z, donde Z tiene la secuencia (Lys)n, en la que n es un número entero en el intervalo de 4 a 15; o una sal farmacéuticamente aceptable o una amida C-terminal de dicho...

  8. 8.-

    CONJUGADOS PEPTÍDICOS MODIFICADOS EN LOS EXTREMOS N Y/O C CON CADENAS PÉPTIDICAS CORTAS CARGADAS

    (10/2011)

    Un conjugado peptídico de la fórmula general I R1-Z-X-Z'R2 X representa un hexapéptido con la secuencia aminoacídica (RK)YY(RK)(WI)(RK), en la que los restos aminoacídicos alternativos en las posiciones 1, 4, 5 y 6 se muestran entre paréntesis y en la que cada resto aminoacídico en dicho hexapéptido puede estar en la forma L o D; Z representa una cadena peptídica cargada de 4 a 20 restos aminoacídicos con la configuración D o L o está ausente; y Z' representa una cadena peptídica cargada de 4 a 20 restos aminoacídicos con la configuración D o L o está ausente, teniendo en cuenta que Z y Z' no estén ausentes a la vez; R1 representa H o un grupo...

  9. 9.-

    ANÁLOGOS DEL PÉPTIDO 2 TIPO GLUCAGÓN (GLP-2)

    (06/2011)

    Un análogo del péptido 2 tipo glucagón (GLP-2) representado por la fórmula general: R 1 -Z 1 -His-Gly-Gly-X3-X5-FA-X7-Ser-Glu-X10-X11-Thr-Ile-Leu-Asp-X16-Leu-Ala-Ala-Arg-Asp-Phe-Ile-X24-Trp-Leu­ Ile-X28-Thr-Lys-X31-X32-X33-Z 2 -R 2 en donde: R 1 es hidrógeno, alquilo C1-4 (por ejemplo, metilo), acetilo, formilo, benzoilo o trifluoroacetilo X3 es Glu o Asp X5 es Ser o Thr X7 es Ser o Thr X10 es Met, Leu, Nle, o un aminoácido sustituto de la Met oxidativamente estable X11 es Asn, Ala, Lys o Ser X16 es Asn o Ala X24 es Asn o Ala X28 es Gln o Ala X31 es Ile o está eliminado X32 es Thr o está eliminado X33 es...

  10. 10.-

    COMPUESTOS QUE FACILITAN LA COMUNICACIÓN INTERCELULAR Y SU USO MÉDICO

    (06/2011)

    Compuesto que es acetil-Asn-Tyr-NH2, hidroxiacetil-Asn-Tyr-OH/NH2, o hidroxiacetil-Gly-Tyr-OH; o una sal de los mismos

  11. 11.-

    MODULADORES DE UNIONES COMUNICANTES DE PÉPTIDOS

    (03/2011)

    Péptido para su utilización en terapia representado por la fórmula general I: en la que:a es 1 y b es 0; o b es 1 y a es 0; d es 0-8; y z es 1-7; y x es 1, y y q son 1, y p es 0; o p es 1, x y q son 0, e y es 1; y además en la que, si R1 es H, entonces d es 0-8; o si R1 no es H, entonces d es 0; en la que R1 es la cadena lateral de un aminoácido seleccionado del grupo que consiste en alanina, arginina, asparagina, ácido aspártico, cisteína, ácido glutámico, glutamina, glicina, histidina, isoleucina, leucina, lisina, metionina, fenilalanina, prolina, serina, treonina, triptófano, tirosina,...

  12. 12.-

    SINTESIS DE PEPTIDOS EN FASE SOLIDA.

    (09/2005)
    Solicitante/s: ZEALAND PHARMACEUTICALS A/S. Clasificación: C07K1/04.

    LA INVENCION SE REFIERE A PEPTIDOS X - AA 1 AA 2...AA N - Y, DONDE AA ES UN RESIDUO AMINOACIDO L O D, X ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE AMINO, Y ES OH, NH 2 O UNA SECUENCIA AMINOACIDA QUE COMPRENDE DE 3 A 9 RESIDUOS AMINOACIDOS Y N ES UN ENTERO SUPERIOR A 2. DICHOS PEPTIDOS SE PREPARAN MEDIANTE SINTESIS EN FASE SOLIDA, PREFERIBLEMENTE UTILIZANDO LA QUIMICA FMOC. LA MEJORA CONSISTE EN QUE LA FRACCION C - TERMINAL UNIDA A LA FASE SOLIDA COMPRENDE UNA PRESECUENCIA FORMADA POR 3 A 9, PREFERIBLEMENTE 5 A 7, RESIDUOS AMINOACIDOS, SELECCIONADOS INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE AMINOACIDOS L NATIVOS CON UNA FUNCIONALIDAD DE CADENA LATERAL QUE ESTA PROTEGIDA DE FORMA ADECUADA DURANTE LAS FASES DE ENLACE Y QUE PRESENTA UN FACTOR DE PROPENSION P AL > 0,57 Y UN FACTOR DE PROPENSION P BE > 1,10. SE DISOCIAN OPCIONALMENTE DEL PEPTI DO FORMADO LYS Y/O GLU PREFERIBLEMENTE, O LOS CORRESPONDIENTES AMINOACIDOS D Y DICHA PRESECUENCIA.

  13. 13.-

    NUEVO PEPTIDOS ANTIARRITMICOS.

    (04/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ZEALAND PHARMACEUTICALS A/S. Clasificación: C07K7/00.

    Un compuesto que tiene la fórmula I: X-(Y’)b-(Px)2- G’-A-(G’)a-R7 en la que todos los residuos aminoácidos son, de manera independiente, formas D y en la que X representa H o Ac; G’ representa un residuo de glicina o Sar; A representa alanina; Px representa un residuo aminoácido de la fórmula II (II) en la que n es un número entero que tiene el valor de 3, 4 ó 5, y R representa un sustituyente opcional, Y’ representa tirosina o fenilalanina opcionalmente sustituida en el anillo fenilo con halógeno o hidroxi; a y b son, independientemente, 0 ó 1; R7 representa OH, NH2, NHNH2-Asn-NH2 o Gln-NH2; y sus sales farmacéuticamente aceptables.

  14. 14.-

    CONJUGADOS DE EXENDINA-4 Y SU USO MEDICO.

    (03/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ZEALAND PHARMACEUTICALS A/S. Clasificación: A61K47/48, A61P3/10, A61K38/22, C07K14/575.

    Un péptido conjugado de una variante de exendina—4(1—39) que comprende una deleción de entre 1 y 5 residuos de aminoácidos en las posiciones que corresponden a las posiciones 34—38 de exendina—4, en el que la variante de exendina—4 está acoplada a través de su extremo C—terminal a una secuencia de aminoácidos Z, donde Z comprende de 1 hasta 7 residuos de aminoácido Lys.