15 inventos, patentes y modelos de LANGLOIS, PASCAL

Nuevo procedimiento de síntesis industrial de ranelato de estroncio y de sus hidratos.

(09/04/2014) Procedimiento de síntesis industrial de ranelato de estroncio, de fórmula (I): y de sus hidratos caracterizado porque el compuesto de fórmula (II): donde R y R', idénticos o diferentes, representan en cada caso un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, se somete a reacción con hidróxido de estroncio en una cantidad igual o superior a 2 moles por mol de compuesto de fórmula (II), a reflujo de agua, durante al menos 5 horas, después se filtra el precipitado obtenido en caliente, la torta obtenida se lava con agua hirviendo, para conducir, después de secar el polvo así obtenido, al compuesto de fórmula (I) y sus hidratos.

NUEVO PROCEDIMIENTO DE OBTENCIÓN DE LA FORMA CRISTALINA V DE LA AGOMELATINA.

(26/12/2011) Procedimiento de obtención de la forma cristalina V de la agomelatina, de fórmula (I): caracterizado porque una solución de agomelatina disuelta en uno o dos disolventes miscibles en toda proporción y cuya temperatura de ebullición es inferior a 120ºC, es atomizada en un atomizador

PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE RANELATO DE ESTRONCIO Y DE SUS HIDRATOS.

(02/07/2010) Procedimiento de síntesis de ranelato de estroncio, de fórmula (I):

NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS INDUSTRIAL DE TETRAESTERES DE ACIDO 5-BIS(CARBOXIMETIL)AMINO-3-CARBOXIMETIL-4-CIANO-2-TIOFENCARBOXILICO Y SU APLICACION A LA SINTESIS DE SALES BIVALENTES DE ACIDO RANELICO Y DE SUS HIDRATOS.

(23/04/2010) Proceso de síntesis industrial de los compuestos de fórmula (I):

PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE PERINDOPRIL Y DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.

(01/03/2008) Procedimiento de síntesis industrial de perindopril, de fórmula (I): y de sus sales farmacéuticamente aceptables, caracterizado porque se hace reaccionar el bencil éster de fórmula (IV): donde Bn representa el grupo bencilo, con el compuesto de fórmula (V): en acetato de etilo, en presencia de una cantidad de 1-hidroxibenzotriazol comprendida entre 0, 4 y 0, 6 moles por mol de compuesto de fórmula (IV) utilizado y de una cantidad de diciclohexilcarbodiimida comprendida entre 1 y 1, 2 moles por mol de compuesto de fórmula (IV) utilizado, en ausencia de trietilamina o en presencia de una cantidad de trietilamina inferior o igual a 0, 25 moles por mol de compuesto de fórmula…

PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE PERINDOPRIL Y DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.

(16/10/2007) Procedimiento de síntesis de perindopril, de fórmula (I): (I) y de sus sales farmacéuticamente aceptables, caracterizado porque se hace reaccionar el compuesto de fórmula (II), de configuración (S): (II) donde R representa un átomo de hidrógeno o un grupo protector de la función ácido, con un compuesto de fórmula (III), de configuración (R): (III) donde G representa un átomo de cloro o de bromo o un grupo hidroxilo, p-toluensulfoniloxi, metanosulfoniloxi o trifluorometanosulfoniloxi, en presencia de una base, para conducir al compuesto de fórmula (IV): (IV) donde R y G son como se han definido anteriormente, que se somete a una reacción de acoplamiento intramolecular, para conducir al compuesto de fórmula (V): (V) donde R y G son como se han definido anteriormente, el cual se hace reaccionar con el…

PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE PERINDOPRIL Y DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Clasificación: C07K5/06.

Procedimiento de síntesis de perindopril, de fórmula (I): (I) y de sus sales farmacéuticamente aceptables, caracterizado porque se hace reaccionar el compuesto de fórmula (II), de configuración (S): (II) donde R representa un átomo de hidrógeno o un grupo protector de la función ácido, o bien con el compuesto de fórmula (III): (III) en condiciones de acoplamiento peptídico, o bien con el compuesto de fórmula (IV): (IV), para conducir al compuesto de fórmula (V): (V) donde R es tal como se ha definido anteriormente, el cual se somete a una reacción de acoplamiento intramolecular, para conducir al compuesto de fórmula (VI): (VI) donde R es tal como se ha definido anteriormente, el cual se somete a una reacción de hidrogenación catalítica, para conducir, si es el caso después de desprotección, al compuesto de fórmula (I).

NUEVO PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE PERINDOPRIL Y DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/2007). Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Clasificación: C07K5/06, C07D209/42.

Procedimiento de síntesis del compuesto de fórmula (I): y de sus sales farmacéuticamente aceptables, caracterizado porque se hace reaccionar el compuesto de fórmula (II): en la cual R representa un átomo de hidrógeno o un grupo bencilo o alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, con un compuesto de fórmula (III), de configuración R: en la cual G representa un átomo de cloro o de bromo o un grupo hidroxi, p-toluensulfoniloxi, metanosulfoniloxi o trifluorometanosulfoniloxi , en presencia de una base, para conducir al compuesto de fórmula (IV): en la cual R y G son como se han definido anteriormente, que se hace reaccionar con el compuesto de fórmula (V): para conducir al compuesto de fórmula (VI): en la cual R es como se ha definido anteriormente, que se hidrogena en presencia de un catalizador tal como paladio, platino, rodio o níquel, para conducir, después de desprotección si es el caso, al compuesto de fórmula (I).

NUEVO PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE PERINDOPRIL Y DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/2007). Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Clasificación: C07K5/06, C07D209/42.

Procedimiento de síntesis del compuesto de fórmula (I): y de sus sales farmacéuticamente aceptables, caracterizado porque se hace reaccionar el compuesto de fórmula (II): en la cual R representa un átomo de hidrógeno o un grupo bencilo o alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, con un compuesto de fórmula (III), de configuración (R): en la cual G representa un átomo de cloro o de bromo o un grupo hidroxi, p-toluensulfoniloxi, metanosulfoniloxi o trifluorometanosulfoniloxi , en presencia de una base, para conducir al compuesto de fórmula (IV): en la cual R y G son como se han definido anteriormente, que se hace reaccionar con el compuesto de fórmula (V): para conducir, después de desprotección si es el caso, al compuesto de fórmula (I).

NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS DE PERINDOPRIL Y DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/2006). Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Clasificación: C07D209/42, C07K5/02.

Procedimiento de síntesis de perindopril de fórmula (I): y de sus sales farmacéuticamente aceptables, caracterizado porque se hace reaccionar 1-(1-ciclohexen-1-il)pirrolidina de fórmula (II), con el compuesto de fórmula (III), en la cual R1 representa un grupo protector de la función ácido y R2 representa un grupo protector de la función amina, para conducir al compuesto de fórmula (IV), en la cual R1 y R2 son como se han definido anteriormente, del cual se desprotege la función amina antes de realizar la ciclación seguida de deshidratación, para conducir al compuesto de fórmula (V), en la cual R1 es tal como se ha definido anteriormente, o su sal de adición con un ácido inorgánico u orgánico.

NUEVO PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DEL ACIDO (2S,3AS,7AS)-PERHIDROINDOL-2-CARBOXILICO Y SUS ETERES Y SU APLICACION A LA SINTESIS DE PERINDROPIL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Clasificación: C07D209/42.

Procedimiento de síntesis de los compuestos de Fórmula (I), en la cual R representa un átomo de hidrógeno o un grupo protector de la función ácido, caracterizado porque se hace reaccionar 1-(1-ciclohexen-1-il)pirrolidina de Fórmula (III), con el compuesto de Fórmula (IV): en la cual R es tal como se ha definido en la Fórmula (I) y R’ representa un grupo protector de la función amina diferente de R, para conducir al compuesto de Fórmula (V), en la cual R y R’ son tales como se han definido anteriormente, del cual se desprotege la función amina antes de realizar la ciclación seguida de deshidratación, para conducir al compuesto de Formula (VI), en la cual R es tal como se ha definido anteriormente, que se somete a hidrogenación catalítica, en presencia de un catalizador tal como platino, paladio, rodio o níquel, bajo una presión comprendida entre 1 y 30 bar, para conducir, después de la eventual desprotección o reprotección de la función ácido, al compuesto de Fórmula (I).

PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE DERIVADOS DEL ACIDO (2S,3AS,7AS)-1-(S)-ALANIL)-OCTAHIDRO-1H-INDOL-2-CARBOXILICO Y SU UTILIZACION EN LA SINTESIS DE PERINDOPRIL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/2006). Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Clasificación: C07K5/06, C07D209/42, C07K5/02.

Procedimiento de síntesis de compuestos de fórmula (I): NHR2 en la cual R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado o bencilo y R2 representa un grupo protector de la función amina.

PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DEL ACIDO (2S,3AS,7AS)-PERHIDROINDOL-2-CARBOXILICO Y SUS ESTERES Y SU UTILIZACION EN LA SINTESIS DE PERINDOPRIL.

(16/10/2005) Procedimiento de síntesis de los compuestos de fórmula (I): **(Fórmula)** en la cual R representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, así como de sus sales de adición de un ácido o de una base inorgánicos u orgánicas, caracterizado porque se condensa 2-(hidroximetil)ciclohexanona , de fórmula (III): **(Fórmula)** con un éster de glicina de fórmula (IV): **(Fórmula)** en la cual R1 representa un grupo bencilo o alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, en presencia de una base orgánica, para conducir, después de purificación eventual, al compuesto de fórmula (V) en forma…

PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS INDUSTRIAL DEL DIESTER METILICO DEL ACIDO 5-AMINO-3-CARBOXIMETIL-4-CIANO-2-TIOFENCARBOXILICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Clasificación: C07D333/38.

Procedimiento de síntesis industrial del compuesto de **fórmula**, caracterizado porque se hace reaccionar 3-oxoglutarato de dimetilo, con malononitrilo, metanol, y en presencia de morfolina en una cantidad superior a 0, 95 moles por mol de compuesto de **fórmula** que seguidamente se hace reaccionar con azufre en una cantidad superior a 0, 95 moles por mol, calentándose seguidamente la mezcla de reacción a reflujo, y caracterizado porque se separa el compuesto así obtenido por precipitación en presencia de agua, seguida de filtración.

NUEVO PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DEL ACIDO (2S,3AS,7AS) PERHIDROINDOL-2-CARBOXILICO Y DE SUS ESTERES, Y APLICACION AS LA SINTESIS DE PERINDOPRIL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Clasificación: C07K5/06, C07D209/42, C07K5/02, C07C229/14.

Procedimiento de síntesis de compuestos de **fórmula** en la cual R representa un átomo de hidrógeno o un grupo bencilo o alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, caracterizado porque se condensa una (L)-serina protegida, en la cual R1 representa un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado o un bencilo, y en la cual Ar representa o bien un grupo fenilo eventualmente sustituido con uno o varios grupos alquilo de 1 a 6 carbonos lineales o ramificados, o bien un grupo naftilo, en la cual se desprotege la función amino y, cuando así se desea, la función ácida, para conducir al compuesto de fórmula (I).

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