23 inventos, patentes y modelos de LANGKOPF, ELKE

  1. 1.-

    Heterociclos bicíclicos, medicamentos que contienen estos compuestos, su uso y procedimiento para su preparación

    (12/2015)

    Heterociclos bicíclicos de la fórmula general**Fórmula** en la que significan Ra un átomo de hidrógeno, Rb un grupo 1-feniletilo o un grupo fenilo, en el que el núcleo de fenilo está sustituido con los radicales R1 y R2, en donde R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, representan en cada caso un átomo de hidrógeno, flúor, cloro o bromo, X un átomo de nitrógeno, A un grupo imino, B un grupo carbonilo, C un grupo 1,2-vinileno o etinileno, D un grupo metileno, E un grupo dimetilamino, dietilamino, bis-(2-metoxi-etil)-amino, N-metil-N-(2-metoxi-etil)-amino, N-etil-N-(2-metoxietil)- amino, N-metil-N-ciclopropil-amino, N-metil-N-ciclpropilmetil-amino, N-metil-N-(1-metoxi-2-propil)-amino, N-metil- N-(2-metoxi-propil)-amino, N-metil-N-(3-metoxi-propil)-amino, un grupo pirrolidino, piperidino o morfolino eventualmente sustituido con uno o dos grupos metilo, y Rc un grupo ciclopropilmetoxi, ciclobutiloxi o ciclopentiloxi, un grupo tetrahidrofuran-3-iloxi, tetrahidropiran-4-iloxi o tetrahidrofuran-2-ilmetoxi, sus tautómeros, sus estereoisómeros y sus sales.

  2. 2.-

    4-[Cicloalquiloxi(hetero)arilamino]-tieno[2,3-d]pirimidinas que tienen actividad inhibidora de la Mnk1/Mnk2 para composiciones farmacéuticas

    (07/2015)

    Un compuesto de fórmula general**Fórmula** en la que X es CH o N, R1 es un átomo de hidrógeno o halógeno, R2 es un ciclopentilo sustituido con uno o dos grupos hidroxi o metoxi o con un grupo amino, metilcarbonilamino, Nmetil- N-metilcarbonilamino o en el que dos átomos de carbono adyacentes están unidos entre sí a través de un grupo -O-CH2-O- o -O-C(CH3)2-O-, o un ciclohexilo sustituido con uno o dos átomos de flúor o uno o dos grupos hidroxi o metoxi o un oxo, alcoxi-C1-3- carbonilo, morfolino, (metilpiperidinil)amino o un grupo amino, en el que los átomos de hidrógeno del grupo amino pueden estar opcionalmente sustituidos independientemente con un grupo metilo, metilcarbonilo, 2-metoxietilo o metilsulfonilo, o en el que dos átomos de carbono adyacentes están unidos entre sí a través de un grupo -OC( CH3)2-O- o en el que dos átomos de hidrógeno unidos al mismo átomo de carbono están reemplazados por un grupo -O-(CH2)2-O-, R3 un grupo alquilo C1-2 y R4 es un aminocarbonilo o un grupo N-(alquilo C1-3)-aminocarbonilo, en el que el resto metilo del grupo N-(metil)aminocarbonilo anteriormente mencionado puede estar opcionalmente sustituido con un grupo piperidinilo, N-metilpiperidinilo o morfolinilo, cada uno unido a través de un átomo de carbono y en el que resto etilo o propilo, respectivamente, del grupo N-(alquilo C2-3)aminocarbonilo anteriormente mencionado puede estar opcionalmente sustituido terminalmente con un grupo hidroxi, metoxi, amino, N-metilamino, N,N-dimetilamino, morfolino, imidazolilo, 4-metilpiperazinilo, 1-metilpirrolidinilo, piperidinilo, pirrolidinilo o 4-hidroxipiperidino, en la que cualquier átomo de hidrógeno en un grupo alquilo o alcoxi puede ser reemplazado por un átomo de flúor o una sal del mismo.

  3. 3.-

    Ácidos indaniloxidihidrobenzofuranilacéticos, útiles para el tratamiento del síndrome metabólico

    (06/2015)

    Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 se selecciona entre el grupo que consiste en H, F, Cl, Br, I, alquilo C1-8, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-12, cicloalquil C3-12-alquilo C1-4, bicicloalquil C5-12-, bicicloalquil C5-12-alquil C1-6-, cicloalquenilo C5-6, cicloalquenil C5-6-alquilo C1-4, alquiloxi C1-8, cicloalquil C3-6-oxi y cicloalquil C3-6-alquiloxi C1-4, donde cualquiera de estos grupos está opcional e independientemente sustituido con 1 a 3 átomos de flúor y/o 1 a 3 grupos R4, heterociclilo C3-12, heterociclil C3-12-alquilo C1-4, bicicloheterociclil-, bicicloheterociclil-alquil C1-6-, heterociclilalquil C1-4-oxi y heterocicliloxi C3-12, donde cualquiera de estos grupos está opcional e independientemente sustituido con 1 a 3 grupos R4, arilo, aril-alquilo C1-4, aril-alquil C1-4-oxi, ariloxi, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-4, heteroaril-alquil C1-4-oxi y heteroariloxi, donde cualquiera de estos grupos está opcional e independientemente sustituido con 1 a 5 grupos R5, alquil C1-4-sulfanilo, alquil C1-4-sulfinilo y alquil C1-4-sulfonilo, donde cualquiera de estos grupos está opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de flúor, y ciano, nitro, amino, alquilamino C1-4 y di-(alquil C1-4)-amino; donde los grupos y subrestos heterociclilo mencionados anteriormente pueden estar parcialmente insaturados y comprenden 1 a 3 heteroátomos o grupos seleccionados entre N, NRN, O y S, con la condición de que solo hasta dos de los heteroátomos sean O y S, y no se forme ningún enlace O-O, S-S ni S-O, mientras que un grupo metileno unido a un heterátomo puede reemplazarse por un grupo carbonilo, mientras que los grupos heterociclilo están unidos al resto respectivo a través de un átomo de carbono o nitrógeno; RN representa H, alquil C1-4-, alquil C1-4-C(O)- o alquil C1-4-O-C(O)-, donde los grupos y subrestos bicicloheterociclilo mencionados anteriormente pueden estar parcialmente insaturados y comprenden de 6 a 12 miembros de anillo y de 1 a 3 heteroátomos o grupos seleccionados entre N, NRN, O y S, con la condición de que sólo hasta dos de los heteroátomos sean O y S, y no se forme ningún enlace O-O, S-S ni S-O, mientras que un grupo metileno unido a un heterátomo puede reemplazarse por un grupo carbonilo, mientras que los grupos heterociclilo están unidos al resto respectivo a través de un átomo de carbono o nitrógeno; RN representa H, alquil C1-4-, alquil C1-4-C(O)- o alquil C1-4-O-C(O)-, donde los grupos y subrestos bicicloalquilo y bicicloheterociclilo mencionados anteriormente comprenden sistemas de anillos condensados, puenteados y espiro, donde los grupos y subrestos arilo mencionados anteriormente comprenden de 6 a 10 átomos de carbono, donde, en los grupos aromáticos bicíclicos, el anillo que no está unido al resto respectivo puede estar parcialmente saturado, y donde los grupos y subrestos heteroarilo mencionados anteriormente consisten en 5 a 14 átomos que contienen de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre N, O o S(O)r, donde r ≥ 0, 1 ó 2, donde, en los grupos heteroaromáticos policíclicos, los anillos que no están unidos al resto respectivo pueden estar parcial o completamente saturados, mientras que al menos un anillo aromático incluye uno o más heteroátomos, R2 se selecciona entre el grupo que consiste en F, Cl, Br, I, ciano, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6 y alquiloxi C1-4, donde cualquier grupo o subresto alquilo y cicloalquilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de flúor, R3 se selecciona entre el grupo que consiste en F, Cl, Br, I, alquilo C1-4 y alquiloxi C1-4, donde cualquier grupo o subresto alquilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de flúor, R4 se selecciona entre el grupo que consiste en F, Cl, Br, I, ciano, alquilo C1-4, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-4, alquil C1- 4-oxi, alquiloxi C1-4-alquilo C1-4, alquil C1-4-sulfanilo, alquil C1-4-sulfinilo, alquil C1-4-sulfonilo, cicloalquil C3-6-, cicloalquil C3-6-oxi-, donde cualquier grupo o subresto alquilo y cicloalquilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de flúor, y R5 se selecciona entre el grupo que consiste en F, Cl, Br, I, ciano, nitro, amino, alquil C1-4-amino, di-(alquil C1-4)- amino, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-4, alquil C1-4-oxi, alquiloxi C1-4-alquilo C1-4, alquil C1-4-sulfanilo, alquil C1-4-sulfinilo, alquil C1-4-sulfonilo, cicloalquil C3-6-, cicloalquil C3-6-oxi-, donde cualquier grupo o subresto alquilo y cicloalquilo está opcionalmente sustituido con 1 a 5 átomos de flúor, m se selecciona entre los números 0, 1, 2 y 3, preferiblemente entre los números 0, 1 y 2, o, más preferiblemente, entre los números 0 y 1, mientras que el número 0 es el más preferido y n se selecciona entre los números 0, 1, 2 y 3, preferiblemente entre los números 0 y 1, mientras que el número 0 es el más preferido,

  4. 4.-

    Derivados de quinazolina, medicamentos que contienen a estos compuestos, su uso y procedimiento para su preparación

    (06/2014)

    R a significa un grupo bencilo, 1-feniletilo ó 3-cloro-4-fluorofenilo, Rb significa un grupo dimetilamino, y Rc significa un grupo ciclopropilmetoxi, ciclobutiloxi, ciclopentiloxi, tetrahidrofuran-3-il-oxi, tetrahidrofuran-2-ilmetoxi, tetrahidrofuran-3-il-metoxi, tetrahidropiran-4-il-oxi o tetrahidropiran-4-il-metoxi, con excepción del compuesto 4-[(3-cloro-4-fluorofenil)amino]-6-{[4-(dimetilamino)-1-oxo-2-buten-1-il]amino}-7-ciclopropilmetoxi-quinazolina, sus tautómeros, sus estereoisómeros y sus sales.

  5. 5.-

    Derivados de xantina, su preparación y uso como medicamentos

    (10/2013)

    Compuestos de la fórmula general en la que significan R1 un grupo alquilo C1-8, un grupo alquenilo C3-8, un grupo alquenilo C3-4, que está sustituido con un grupo alquil C1-2-oxi-carbonilo, aminocarbonilo, alquil C1-3-aminocarbonilo,di-(alquil C1-3)-amino-carbonilo, pirrolidin-1-ilcarbonilo, piperidin-1-ilcarbonilo o morfolin-4-ilcarbonilo, un grupo alquinilo C3-8, un grupo alquilo C1-6 sustituido con un grupo Ra, en donde Ra significa un grupo cicloalquilo C3-7, heteroarilo, ciano, carboxi, alquil C1-3-oxi-carbonilo, aminocarbonilo,alquil C1-3-amino-carbonilo, di-(alquil C1-3)-amino-carbonilo, pirrolidin-1-ilcarbonilo, piperidin-1-ilcarbonilo,morfolin-4-ilcarbonilo, piperazin-1-ilcarbonilo, 4-metilpiperazin-1-ilcarbonilo o 4-etilpiperazin-1-ilcarbonilo,un grupo alquilo C1-6 sustituido con un grupo fenilo, en donde el anillo de fenilo está sustituido con los grupos R10 aR14, y R10 es un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor, cloro, bromo o yodo, un grupo alquilo C1-4, hidroxi o alquil C1-4-oxi, un grupo nitro, amino, alquil C1-3-amino, di-(alquil C1-3)amino, cian-alquil C1-3-amino, [N-(cian-alquil C1-3)-NalquilC1-3-amino], alquil C1-3-oxi-carbonil-alquil C1-3-amino, pirrolidin-1-ilo, piperidin-1-ilo, morfolin-4-ilo, piperazin-1-ilo o 4-(alquil C1-3-)-piperazin-1-ilo, un grupo alquil C1-3-carbonilamino, arilcarbonilamino, aril-alquil C1-3-carbonilamino, alquil C1-3-oxicarbonilamino,aminocarbonilamino, alquil C1-3-aminocarbonilamino, di-(alquil C1-3)-aminocarbonilamino, pirrolidin-1-il-carbonilamino, piperidin-1-il-carbonilamino, morfolin-4-il-carbonilamino, piperazin-1-ilcarbonilamino o 4-(alquil C1-3)-piperazin-1-il-carbonilamino, alquil C1-3-sulfonilamino, bis-(alquil C1-3-sulfonil)-amino, aminosulfonilamino, alquil C1-3-amino-sulfonilamino, di-(alquil C1-3)-amino-sulfonilamino, pirrolidin-1-il-sulfonilamino, piperidin-1-il-sulfonilamino, morfolin-4-il-sulfonilamino, piperazin-1-il-sulfonilamino o 4-(alquilC1-3)-piperazin-1-il-sulfonilamino, (alquil C1-3-amino)tiocarbonilamino, (alquil C1-3-oxicarbonilamino)carbonilamino, arilsulfonilamino o aril-alquil C1-3-sulfonilamino, un grupo N-(alquil C1-3)-alquil C1-3-carbonilamino, N-(alquil C1-3)-arilcarbonilamino, N-(alquil C1-3)-aril-alquilC1-3-carbonilamino, N-(alquil C1-3)-alquil C1-3-oxi-carbonilamino, N-(aminocarbonil)-alquil C1-3-amino, N-(alquil C1-3-aminocarbonil)-alquil C1-3-amino, N-[di-(alquil C1-3)-aminocarbonil]-alquil C1-3-amino, N-(alquil C1-3)-alquil C1-3-sulfonilamino, N-(alquil C1-3)-arilsulfonilamino o N-(alquil C1-3)-aril-alquil C1-3-sulfonilamino, un grupo 2-oxo-imidazolidin-1-ilo, 2,4-dioxo-imidazolidin-1-ilo, 2,5-dioxo-imidazolidin-1-ilo o 2-oxohexahidropirimidin-1-ilo, en el que el átomo de nitrógeno en posición 3 puede estar sustituido en cada casocon un grupo metilo o etilo.

  6. 6.-

    Dervados de xantina, su preparación y uso como medicamentos

    (06/2012)

    Compuestos de la fórmula general I **Fórmula** en la que R1 es un grupo alquilo C1-8, un grupo alquenilo C3-8, un grupo alquenilo C3-4, que está sustituido con un grupo alquil C1_roxi-carbonilo, aminocarbonilo, alquil C1-3-amino-carbonilo, di-(alquil C1_3)-amino-carbonilo, pirrolidin-1-ilcarbonilo, piperidin-1-ilcarbonilo o morfolin-4-ilcarbonilo, un grupo alquinilo C3-8, R4 es un grupo alquilo CH sustituido con un grupo Ra , en donde Ra es un grupo cicloalquilo C3-Y, heteroarilo, ciano, carboxi, alquil C1_3-oxicarbonilo, aminocarbonilo, alquil C1-3-amino-carbonilo, di-(alquil C1-3)-aminocarbonilo, pirrolidin-1-ilcarbonilo, piperidin-1-ilcarbonilo, morfolin-4-ilcarbonilo, piperazin-1-ilcarbonilo, 4-metilpiperazin-1-ilcarbonilo o 4-etilpiperazin-1-ilcarbonilo,un grupo alquilo C1-6 sustituido con un grupo fenilo, en donde el anillo fenilo está sustituido con los grupos R10 a R14y R10 es un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor, cloro, bromo o yodo, un grupo alquilo, hidroxi o alquil C1-4-oxi, un grupo nitro, amino, alquil C1_3-amino, di-(alquil C1_3)-amino, cian-alquil C1_3-amino, [N-(cian-alquil C1-3)-NalquilC1-3-amino], alquil C1_3-oxi-carbonil-alquil C1_3-amino, pirrolidin-1-ilo, piperidin-1-ilo, morfolin-4-ilo,piperazin-1-ilo o 4-(alquil C1_3)-piperazin-1-ilo,un grupo alquil C1_3-carbonilamino, arilcarbonilamino, aril-alquil C13-carbonilamino, alquil C1_3-oxi-carbonilamino,aminocarbonilamino, alquil C1_3-aminocarbonilamino, di-(alquil C1_3)aminocarbonilamino, pirrolidin-1-ilcarbonilamino,piperidin-1-il-carbonilamino, morfolin-4-il-carbonilamino, piperazin-1-il-carbonilamino o 4-(alquilC1_3)-piperazin-1-il-carbonilamino, alquil C1_3-sulfonilamino, bis-(alquil C1_3-sulfonil)-amino, aminosulfonilamino,alquil C1_3-amino-sulfonilamino, di-(alquil C1_3)amino-sulfonilamino, pirrolidin-1-il-sulfonilamino, piperidin-1-ilsulfonilamino,morfolin-4-il-sulfonilamino, piperazin-1-il-sulfonilamino o 4-(alquil C1_3)piperazin-1-il-sulfonilamino,(alquil C1_3-amino)tiocarbonilamino, (alquil C1_3-oxi-carbonilamino)carbonilamino, arilsulfonilamino o aril-alquil C1-3-sulfonilamino.

  7. 7.-

    NUEVAS ARILSULFONILGLICINAS SUSTITUIDAS, SU OBTENCIÓN Y SU UTILIZACIÓN COMO COMPOSICIONES FARMACEÚTICAS

    (12/2010)

    Compuestos de la fórmula general (I) **(Ver fórmula)**en la que 5 R indica un grupo de la fórmula **(Ver fórmula)**en la que R1 significa H, alquilo C1-6 o un grupo de la fórmula **(Ver fórmula)**10 en la que el grupo alquilo C1-6 mencionado antes para R1 puede estar sustituido por (alquil C1-6)-carboniloxi, (alcoxi C1-6)carboniloxi, alcoxi C1-6, hidroxi, amino, (alquil C1-3)-amino, di(alquil C1-3)-amino, pirrolidin-1-ilo, piperidin-1-ilo, morfolin-4-ilo, piperazin-1-ilo, 4-(alquil C1-3)-piperazin-1-ilo, 15 aminocarbonilo, (alquil C1-3)-aminocarbonilo, di(alquil C1-3)aminocarbonilo, pirrolidin-1-il-carbonilo, piperidin-1-ilcarbonilo, morfolin-4-il-carbonilo, piperazin-1-il-carbonilo, 4-(alquil C1-3)-piperazin-1-il-carbonilo, tetrahidrofuran-3il-oxi, (alquil C1-3)-amino-alquiloxi C1-3, di(alquil C1-3)amino-alquiloxi C1-3, pirrolidin-1-il-alquiloxi C1-3, piperidin-1-il-alquiloxi C1-3, morfolin-4-il-alquiloxi C1-3, pipera5 zin-1-il-alquiloxi C1-3 o 4-(alquil C1-3)-piperazin-1-ilalquiloxi C1-3, R2 y R3 con independencia entre sí significan halógeno, alquilo C1-3, alquinilo C2-4, perfluoralquilo C1-3, perfluoralcoxi C1-3, alcoxi C1-3, ciano, nitro o hidroxi y 10 A significa CH o N, y el grupo heterocíclico **(Ver fórmula)**significa un grupo de las fórmulas **(Ver fórmula)****(Ver fórmula)**en las que los heterociclos de las fórmulas (Ia), (Ib), (Ic), (Ie), (If), (Ig), (Ii) y (In) recién mencionadas pueden estar 5 en cada caso opcionalmente sustituidos en los átomos de carbono del anillo de 5 eslabones por uno o dos grupos elegidos entre alquilo C1-3, amino-alquilo C1-3, hidroxi-alquilo C1-3, ciano, perfluoralquilo C1-3, cicloalquilo C3-6, alquinilo C2-4, alquenilo C2-4, (alquil C1-3)-carbonilo, (perfluoralquil C1-3)10 carbonilo, carboxilo, (alquiloxi C1-3)-carbonilo, carboxialquilo C1-3, aminocarbonilo, (alquil C1-3)-aminocarbonilo o di(alquil C1-3)-aminocarbonilo, dichos grupos pueden ser idénticos o diferentes y cada átomo de carbono puede llevar solo un grupo, y el grupo heterocíclico de la fórmula (Ib) recién 15 mencionado puede estar opcionalmente sustituido sobre el átomo de nitrógeno del anillo de 5 eslabones por metilo o hidroxicarbonilmetilo, y en las que R4 significa H, ciano, alquilo C1-6, fenil-alquilo C1-6, fenilsulfonil-alquilo C1-6, (alquil C1-6)-carbonilo, carboxilo, (alcoxi C1-6)-carbonilo fenilcarbonilo, fenil-(alquil C1-6)carbonilo, 5-cloro-1H-indol-2-il-carbonilo, aminocarbonilo, (alquil C1-6)-aminocarbonilo, di(alquil C1-6)-aminocarbonilo, (cicloalquil C3-6)-aminocarbonilo, N-(cicloalquil C3-6)-N(alquil C1-6)-amino-carbonilo, aril-amino-carbonilo, N-oxipiridilamino-carbonilo, (cicloalquileno de 4 a 7 eslabones)imino-carbonilo opcionalmente sustituido por hidroxi o (alquil C1-3)-aminocarbonilo, morfolin-4-il-carbonilo, piperazin1-il-carbonilo, 4-(alquil C1-3)-piperazin-1-il-carbonilo, (piperazin-2-on-4-il)-carbonilo, aminocarbonil-carbonilo, (alquil C1-3)-aminocarbonil-carbonilo, di(alquil C1-3)-aminocarbonil-carbonilo, pirrolidin-1-ilcarbonil-carbonilo, piperidin-1-ilcarbonil-carbonilo, morfolin-4-ilcarbonilcarbonilo, piperazin-1-ilcarbonilcarbonilo, 4-metilpiperazin-1-ilcarbonil-carbonilo, (alquil C1-3)-sulfonilo, fenil-(alquil C1-3)-sulfonilo o fenilsulfonilo opcionalmente sustituido en el resto fenilo por uno o dos átomos de cloro, dichos grupos (alquil C1-6)-aminocarbonilo, di-(alquil C1-6)-aminocarbonilo y N-(cicloalquil C3-6)-N-(alquil C1-6)-aminocarbonilo mencionados antes en la definición de R4 pueden estar en cada caso sustituidos en el resto alquilo por arilo, (alquil C1-3)-amino, di(alquil C1-3)-amino, (cicloalquil C3-6)amino, N-(cicloalquil C3-6)-N-(alquil C1-6)-amino, pirrolidin1-ilo, piperidin-1-ilo, morfolin-4-ilo, piperazin-1-ilo, 4metil-piperazin-1-ilo o (alquil C1-3)-aminocarbonilo y en las que el grupo arilo mencionado antes en la definición de R4 es un sistema aromático de 6 eslabones que puede contener de 0 a 3 átomos de nitrógeno y puede estar sustituido por nitro

  8. 8.-

    COMPUESTOS BICICLICOS DE IMIDAZOL, SU PREPARACION Y USO COMO MEDICAMENTOS

    (12/2010)

    Compuestos de la fórmula general **(Ver fórmula)**donde R1 significa un grupo piridinilo, fenilpiridinilo, (piridinilfenil) carbonilo, quinolinilo, fenilquinolinilo, isoquinolinilo, fenilisoquinolinilo o fenantridinilo sustituido con los radicales R10 y R11, de modo que el átomo de nitrógeno de dichos grupos va sustituido con un átomo 10 de oxígeno, y R10 y R11, que pueden ser iguales o distintos, un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor, cloro o bromo, o un grupo metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi o ciano, o un grupo pirimidinilo, fenilpirimidinilo, (pirimidinilfenil)carbonilo, quinazolinilo, fenilquinazolinilo, quinoxalinilo, fenilquinoxalinilo o naftiridinilo sustituido con los radicales R10 y R11, de modo que al menos un átomo de nitrógeno de dichos grupos va sustituido con un átomo de oxígeno, y R10 y R11 tienen el significado antedicho, R2 un grupo 2-butin-1-ilo, R3 un grupo 3-aminopiperidin-1-ilo, piperazin-1-ilo o [1,4]-diazepan-1-ilo, o un grupo amino sustituido con los radicales R4 y R5, donde R4 es un grupo metilo o etilo y R5 un grupo 2-aminoetilo cuyo fragmento etilo puede estar sustituido con uno o dos grupos metilo, y A un grupo -CO-N(R6) cuyo átomo de nitrógeno está unido 36 con el anillo imidazo de la fórmula general I, y R6 un grupo metilo, etilo, propilo, isopropilo, ciclopropilo o fenilo, o un grupo -N=C(R7) cuyo átomo de carbono va unido al anillo imidazo de la fórmula general I, y R7 un átomo de hidrógeno o un grupo metilo, sus tautómeros, enantiómeros, diastereoisómeros, mezclas y sales

  9. 9.-

    NUEVOS DERIVADOS DE XANTINA, SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS

    (10/2010)

    Compuestos de fórmula general

  10. 10.-

    8-(3-AMINO-PIPERIDIN-1-IL)-XANTINAS,SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS

    (05/2010)

    Compuestos de la fórmula general

  11. 11.-

    8-(3-AMINO-PIPERIDIN-1-IL)-XANTINAS, SU PREPARACION Y SU USO COMO INHIBIDORES DE DPP-IV

    (10/2009)

    Compuestos de la fórmula general ** ver fórmula** en la que significan R un grupo bencilo, 2-fluorobencilo, 3-fluorobencilo, 4-fluorobencilo, 2,6-difluoro-bencilo, 3,4-difluoro-bencilo, 2-clorobencilo, 3-clorobencilo ó 4-clorobencilo, un grupo 2-trifluorometil-bencilo, 3-trifluorometil-bencilo ó 4-trifluorometil-bencilo, un grupo 3-trifluormetoxi-bencilo ó 4-trifluorometoxi-bencilo, un grupo 2-cianobencilo, 3-cianobencilo ó 4-cianobencilo, un grupo 2,6-dicianobencilo, 3,4-dicianobencilo, 3,5-dicianobencilo, 2-trifluorometil-4-ciano-bencilo, 3-nitro-4- ciano-bencilo, 2-ciano-3-metoxi-bencilo, 2-ciano-4-metoxi-bencilo, 2-ciano-5-metoxi-bencilo, 2-ciano-4-fluoro-bencilo, 2-ciano-5-fluoro-bencilo, 2-ciano-6-fluoro-bencilo, 3-ciano-4-fluoro-bencilo, 4-ciano-3-fluoro-bencilo, 2-fluoro- 4-ciano-bencilo, 2-ciano-3-clorobencilo, 2-cloro-4-ciano-bencilo ó 2-ciano-4-bromobencilo, un grupo 2-metoxi-bencilo, 3-metoxi-bencilo, 4-metoxi-bencilo, 2-fluoro-3-metoxi-bencilo, 2-fluoro-4-metoxibencilo, 2-fluoro-5-metoxi-bencilo, 3-fluoro-4-metoxi-bencilo, 3,4-dimetoxi-bencilo, 3,5-dimetoxibencilo ó 3,4-dimetoxi- 6-fluoro-bencilo, un grupo (benzo[1,3]dioxol-5-il)metilo, un grupo [(4-ciano-benzo[1,3]dioxol-5-il)metilo,...

  12. 12.-

    DERIVADOS DE QUINAZOLINA, MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN A ESTOS COMPUESTOS, SU USO Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION

    (10/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO.KG. Clasificación: A61P35/00, A61K31/505, C07D405/12, C07D239/94.

    R a significa un grupo bencilo, 1-feniletilo ó 3-cloro-4-fluorofenilo, Rb significa un grupo dimetilamino, y Rc significa un grupo ciclopropilmetoxi, ciclobutiloxi, ciclopentiloxi, tetrahidrofuran-3-il-oxi, tetrahidrofuran-2-ilmetoxi, tetrahidrofuran-3-il-metoxi, tetrahidropiran-4-il-oxi o tetrahidropiran-4-il-metoxi, con excepción del compuesto 4-[(3-cloro-4-fluorofenil)amino]-6-{[4-(dimetilamino)-1-oxo-2-buten-1-il]amino}-7-ciclopropilmetoxi-quinazolina, sus tautómeros, sus estereoisómeros y sus sales.

  13. 13.-

    NUEVAS IMIDAZO-PIRIDINONAS E IMIDAZO-PIRIDAZINONAS SUSTITUIDAS, SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS

    (08/2009)

    Compuestos de la fórmula general ** ver fórmula** en la que significa X un átomo de nitrógeno o un grupo de la fórmula C-R 5 , significando R 5 un átomo de hidrógeno o un grupo metilo, R 1 un grupo cicloalquilenimino de 5 a 7 miembros que está sustituido en el esqueleto de carbonos con un grupo amino y que puede estar sustituido con un grupo alquilo C1-3, o un grupo amino sustituido con un grupo cicloalquilo C 5-7, estando el grupo cicloalquilo C5-7 sustituido con un grupo amino, o un átomo de carbono en la posición 3 del grupo cicloalquilo C5-7 está reemplazado por un grupo -NH, R 2 un grupo bencilo, en el que el radical fenilo puede estar sustituido con uno o dos átomos de flúor, cloro o bromo o con un grupo ciano, un grupo alquenilo C 3-8 lineal o ramificado, un grupo alquinilo C3-5, un grupo cicloalquil C3-7-metilo, un grupo cicloalquenil C5-7-metilo, o un grupo furilmetilo, tienilmetilo, pirrolilmetilo, tiazolilmetilo, imidazolilmetilo, piridinilmetilo, pirimidinilmetilo, piridazinilmetilo o pirazinilmetilo, R 3 un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, un grupo fenil-alquilo C1-3 o naftil-alquilo C1-3, eventualmente sustituido en la parte de arilo con un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo alquilo C 1-3 o un grupo metoxi, un grupo 2-fenil-2-hidroxi-etilo, un grupo fenilcarbonilmetilo, en el que el...

  14. 14.-

    8-(3-AMINO-PIPERIDIN-1-IL)-XANTINAS, SU PRODUCCION, Y SU USO COMO MEDICAMENTOS

    (04/2009)

    Compuestos de la fórmula general (I) ** ver fórmula** en la cual R 1 , un grupo bencilo, 2-fluorobencilo, 3-fluorobencilo, 4-fluorobencilo, 2-clorobencilo, 3-clorobencilo, 4-clorobencilo, 2-(trifluorometil)-bencilo, 3-(trifluorometil)-bencilo ó 4-(trifluorometil)-bencilo, un grupo 2-metoxibencilo, 3-metoxibencilo, 4-metoxibencilo, 2-(difluorometoxi)-bencilo, 3-(difluoro-metoxi)bencilo, 4-(difluorometoxi)-bencilo, 2-(trifluoro-metoxi)-bencilo, 3-(trifluorometoxi)-bencilo, ó 4-(trifluoro-metoxi) bencilo, un grupo 2-cianobencilo,...

  15. 15.-

    NUEVOS DERIVADOS DE PURINA, SU PRODUCCION, Y SU USO COMO MEDICAMENTOS

    (12/2008)

    Derivados de purina de la fórmula general (Ver fórmula) en la cual, significan, R 1 , un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1 - 8, un grupo alquenilo C3 - 8, un grupo alquenilo C3 - 4, el cual se encuentra sustituido por un grupo alquiloxi C1 - 2-carbonilo, por un grupo aminocarbonilo, por un grupo un grupo alquilamino C1 - 3-carbonilo, por un grupo di-(alquil C1 - 8)-amino-carbonilo, por un grupo pirrolidin-1-ilcarbonilo, por un grupo piperidin-1-il-carbonilo, ó por un grupo morfolin-4-il-carbonilo,...

  16. 16.-

    DERIVADOS DE IMIDAZOPIRIZINONA E IMIDAZOPIRIDONA, SU OBTENCION Y SU UTILIZACION COMO FARMACOS

    (07/2008)

    Compuestos de la fórmula general (Ver fórmula) en la que R1 es un grupo alquilo C1-3 sustituido por un grupo Ra, en el que Ra es un grupo 3,4-dihidro-quinolinilo, 3,4-dihidro-isoquinolinilo, 1,4-dihidroquinazolinilo, 3,4-dihidro-quinazolinilo, 1H-benzo[d][1,2]oxazinilo, 4H-benzo[e][1,3]oxazinilo, 4H-benzo[d][1,3]oxazinilo o 2H-benzo[1,4]oxazinilo, en los que en cada caso en la parte benzo de uno a tres grupos metino pueden estar en cada caso sustituidos por un átomo de nitrógeno y en la parte heterociclilo un grupo metileno puede estar sustituido por un grupo carbonilo, un grupo 4H-benzo[e][1,3]tiazinilo, 4H-benzo[d][1,3]tiazinilo o 2H-benzo[1,4]tiazinilo, en los que en cada caso en la parte benzo de uno a tres grupos metino pueden estar en cada caso sustituidos por un átomo de nitrógeno y en la parte heterociclilo un grupo metileno puede estar sustituido por un grupo carbonilo y además el átomo de azufre puede estar sustituido por un grupo sulfinilo o sulfonilo, un grupo 2-oxo-2H-benzo[e][1,3]oxazinilo o 2,2-dioxo-1H-benzo[c][1,2]tiazinilo, en los que en cada caso en la parte benzo de uno a tres grupos metino...

  17. 17.-

    NUEVAS 8-(PIPERAZIN-1-IL)- Y 8-((1,4) DIAZEPAN-1-IL)-XANTINAS, SU OBTENCION Y SU EMPLEO COMO MEDICAMENTO

    (06/2008)

    Compuestos de fórmula general (Ver fórmula) en la cual R 1 significa un grupo heteroarilo-alquilo de 1 a 3 átomos de carbono, en donde, bajo el concepto heteroarilo se entiende un grupo fenilpirimidinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, naftiridinilo o fenantridinilo, y los grupos heteroarilo antes citados están substituidos con R 10 , R 11 y R 12 , en donde R 10 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor, cloro o bromo o un grupo metilo, difluormetilo,...

  18. 18.-

    HETEROCICLOS BICICLICOS, MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS, SU USO Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION

    (05/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO.KG. Clasificación: A61P35/00, A61K31/505, C07D405/14, A61P17/06, A61P1/04, A61P43/00, A61P11/14, A61P17/00, A61P11/00, A61P11/06, A61P11/08, A61P37/00, C07D405/12, A61P37/08, A61P29/00, C07D413/14, A61P13/12, A61P1/16, C07D498/04, A61K31/517, A61P35/04, A61K31/5377, A61P35/02, C07D413/12, A61P11/02, A61K31/5383, C07D491/056, C07D491/107.

    Heterociclos bicíclicos de la fórmula general en la que Rb significa un grupo 1-feniletilo, 3-metilfenilo, 3-clorofenilo, 3-bromofenilo ó 3-cloro-4-fluorofenilo, Rc significa un grupo -A-B, en el que A representa un grupo -OCH2CH2, -OCH2CH2CH2 u -OCH2CH2CH2CH2, estando la parte de alquileno enlazada en cada caso con el radical B, y B significa un grupo piperidino que en la posición 4 está sustituido con un grupo 2-oxo-morfolino ó 2-oxo-morfolinometilo, pudiendo estar sustituida la parte de 2-oxo-morfolino en cada caso con uno o dos grupos metilo, y Rd significa un grupo metoxi, ciclopropilmetoxi, tetrahidrofuran-3-iloxi, tetrahidropiran-3- iloxi, tetrahidropiran-4-iloxi, tetrahidrofuranilmetoxi o tetrahidropiranilmetoxi, sus tautómeros, estereoisómeros y sus sales.

  19. 19.-

    DERIVADOS DE XANTINA, SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS

    (10/2007)

    Compuestos de la **fórmula**, en la que R1 un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6, un grupo alquenilo C3-6, un grupo alquenilo C3-4, que está sustituido con un grupo alquil C1-2-oxi-carbonilo, un grupo alquinilo C3-6, un grupo cicloalquil C3-6-alquilo C1-3, un grupo fenilo, que puede estar sustituido con un átomo de flúor, cloro o bromo o con un grupo metilo, trifluorometilo, hidroxi o metoxi, un grupo fenil-alquilo C1-4, en donde la parte fenilo está sustituida con R10 a R12, en donde R10 es un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor, cloro o bromo, un grupo alquilo C1-4, trifluorometilo, hidroximetilo, cicloalquilo C3-6, etinilo o fenilo, un grupo hidroxi, alquil C1-4-oxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, 2, 2,...

  20. 20.-

    HETEROCICLOS BICICLICOS, MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS, SU USO Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION

    (09/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, C07D405/14, A61P17/06, A61P43/00, A61P17/00, A61P27/16, A61P11/00, A61K31/47, A61P11/06, A61P11/08, A61P1/00, C07D491/04, C07D405/12, A61P29/00, A61P37/02, C07D413/14, A61P13/12, C07D498/04, C07D471/10, A61K31/517, A61K31/5377, A61K31/5383, C07D491/10, C07D498/10, C07D491/107.

    Heterociclos biciclicos de la **fórmula**, en la que X significa un grupo metino sustituido con un grupo ciano o un átomo de nitrógeno, Ra significa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-4, Rb significa un grupo fenilo, bencilo ó 1-feniletilo, en los que el núcleo de fenilo está sustituido en cada caso con los radicales R1 a R3, si están unidos a átomos de carbono contiguos, representan juntos un grupo alquileno C3-4, metilendioxi ó 1, 3-butadien-1, 4-ileno, sus tautómeros, sus estereoisómeros y sus sales.

  21. 21.-

    NUEVOS DERIVADOS DE XANTINA, SU OBTENCION Y UTILIZACION DE LOS MISMOS COMO MEDICAMENTOS.

    (11/2006)
    Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO.KG. Clasificación: C07D473/00.

    Nuevos derivados de xantina, su obtención y utilización de los mismos como medicamentos. Son objeto de la presente invención las nuevas xantinas sustituidas de la **fórmula** general sus tautómeros, enantiómeros, diastereoisómeros, sus mezclas, sus profármacos y sus sales, en especial sus sales fisiológicamente compatibles con ácidos o bases inorgánicos u orgánicos, que poseen valiosas propiedades farmacológicas, en especial un efecto inhibidor de la actividad de la enzima dipeptidilpeptidasa-IV (DPP-IV), su obtención, su utilización para la prevención o tratamiento de enfermedades o estados patológicos, que guardan relación con una actividad aumentada de la DPP-IV o que pueden evitarse o suavizarse mediante la reducción de la actividad de la DPP-IV, en especial la diabetes mellitus de tipo I o de tipo II, los medicamentos que contienen un compuesto de la fórmula general (I) o una sal fisiológicamente compatible del mismo así como un procedimiento para su fabricación.

  22. 22.-

    HETEROCICLOS BICICLICOS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN A ESTOS COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTOS PARA PREPARARLOS.

    (04/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG. Clasificación: A61P35/00, C07D405/12, C07D401/12, C07D239/94, A61K31/517, C07D413/12, C07D215/54.

    Heterociclos bicíclicos de la **fórmula** Rb significa un grupo fenilo, bencilo ó 1-feniletilo, en los que el núcleo de fenilo está sustituido en cada caso con los grupos R1 a R2, en donde R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, representan en cada caso un átomo de hidrógeno, flúor, cloro o bromo, o significan un grupo metilo, trifluorometilo, metoxi, etinilo o ciano, A significa un grupo -O-alquileno C1-6 o -O-CH2-CH(OH)- CH2, mientras que el átomo de oxígeno de los grupos antes mencionado está enlazado en cada caso con el anillo heteroaromático bicíclico, B significa un grupo R6O-CO-alquilen-NR5, en el que el resto alquileno, que es de cadena lineal y contiene 1 ó 2 átomos de carbono, puede estar sustituido adicionalmente con un grupo R6O-CO o R6O-CO-metilo, mientras que R5 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alqulo C1-2, que puede estar sustituido con un grupo R6O-CO, sus tautómeros, sus estereoisómeros y sus sales.

  23. 23.-

    HETEROCICLOS BICICLICOS, MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS SU EMPLEO Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.

    (12/2005)

    Heterociclos bicíclicos de la **fórmula** Ra significa un átomo de hidrógeno o un grupo metilo, Rb significa un grupo fenilo, bencilo ó 1-feniletilo, en los que el núcleo de fenilo está sustituido en cada caso con los radicales R1 a R3, en donde R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, represen tan en cada caso un átomo de hidrógeno, flúor,...