8 inventos, patentes y modelos de LANGE, JOSEPHUS, H., M.

  1. 1.-

    Síntesis de derivados de pirazolina carboxamidina sustituidos

    (06/2014)

    Un proceso para la preparación de un compuesto de la Fórmula (I): o un tautómero, estereoisómero, o una sal farmacéuticamente aceptable de cualquiera de los anteriores, en donde: - R1 se selecciona de hidrógeno o un grupo alquil(C1-4), opcionalmente sustituido con uno a tres átomos de flúor o un grupo hidroxi, - R2 representa hidrógeno o un grupo alquil(C1-4), opcionalmente sustituido con uno a tres átomos de flúor, un grupo hidroxi, un grupo benciloximetil, un grupo amino, un grupo monometil amino, un grupo dimetilamino o un grupo amino Boc-, Fmoc- o Cbz-protegido , cuyo grupo alquil(C1-4) puede incorporar un grupo...

  2. 2.-

    DERIVADOS DE 2,3-DIARIL-PIRAZOLIDINA COMO INHIBIDORES DE LA ENZIMA QUE DEGRADA LA NEUROTENSINA

    (05/2011)

    Un compuesto de la fórmula (I) **Fórmula** en donde, - S1 es hidrógeno, halógeno, hidroxi o alcoxi (1-3C); - S2 es hidrógeno o halógeno - S3 es hidrógeno, halógeno, hidroxi o alcoxi (1-3C); - S4 es hidrógeno, halógeno o alquilo (1-6C) opcionalmente sustituido con hidroxi, alcoxi (1-3C), amino, mono- o dialquilamino que tiene 1-3 átomos de C en el, o los grupos alquilo, SH, o S-alquilo (1-3C), - X representa N o CH; - Y representa N u O cuando X es N, o - Y es N cuando X es CH, entendiéndose qu cuando Y = O, R7 no existe, - R3 y R4 independientemente...

  3. 3.-

    DERIVADOS DE 1H-1,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXAMIDA COMO LIGANDOS DE RECEPTORES DE CANABINOIDE CB1

    (06/2010)

    Uso de un compuesto de fórmula (I):

  4. 4.-

    DERIVADOS DE IMIDAZOL TETRASUSTITUIDOS COMO MODULADORES DEL RECEPTOR CANNABINOIDE CB1 CON UNA ELEVADA SELECTIVIDAD DE SUBTIPO POR EL RECEPTOR CB1/CB2

    (03/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: SOLVAY PHARMACEUTICALS B.V.. Clasificación: A61P25/00, A61K31/4164, A61K31/454, C07D233/90.

    Compuestos de fórmula general (I) (Ver fórmula) donde R1 representa un átomo de cloro, bromo, flúor o hidrógeno, R2 representa un átomo de cloro o bromo, o un grupo CF3, A representa un átomo de nitrógeno o un grupo CH, X representa un átomo de azufre o un resto sulfóxido (S = O) o un resto sulfona (SO2), Y representa un átomo de hidrógeno o un grupo metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, t-butilo, trifluorometilo, fenilo, bencilo o piridilo, Z representa un átomo de nitrógeno o un grupo CH, n representa el valor 1, 2 ó 3, y los tautómeros, estereoisómeros y sales farmacológicamente aceptables de los mismos.

  5. 5.-

    DERIVADOS 1,3,5-TRISUBSTITUIDOS DE 4,5-DIHIDRO-1H-PIRAZOL QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE CB1

    (02/2009)

    Compuestos de fórmula general (I) (Ver fórmula) donde: - R1 y R2 representan independientemente fenilo, tienilo o piridilo, grupos que pueden estar substituídos con 1, 2 ó 3 substituyentes Y, que pueden ser iguales o diferentes, del grupo alquilo C1 - 3 o alcoxi C1 - 3 ramificado o lineal, fenilo, hidroxi, cloro, bromo, fluoro, yodo, trifluorometilo, trifluorometiltio, trifluorometoxi, metilsulfonilo, carboxilo, trifluorometilsulfonilo, ciano, carbamoilo, sulfamoilo y acetilo, o R1 y/o R2 representan naftilo, - X representa uno de los subgrupos (i) o (ii), (Ver fórmula) donde - R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1 - 3 ramificado o lineal, -...

  6. 6.-

    DERIVADOS DE BENZISOXAZOL QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE D4

    (02/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: DUPHAR INTERNATIONAL RESEARCH B.V. Clasificación: A61K31/445, A61P25/24, A61P43/00, A61P25/22, A61K31/55, A61P25/00, A61P25/16, C07D413/14, A61P25/28, A61K31/454.

    Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales en la que - (R1)n representa 0, 1 o 2 substituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, del grupo alquilo o alcoxi de C1-3, halógeno, trifluorometilo, nitro, amino, mono- o di-alquil de C1-2-amino, sulfonil-(alquilo o alcoxi de C1-3), sulfoniltrifluorometilo, sulfonilamino y sulfonil-mono- o di-alquil de C1-2-amino, - X es O, S, NH o NCH3, - Y representa CH2 o (CH2)2, - (R2)m representa 0, 1 o 2 substituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, del grupo metilo y etilo, o (R2)m es un metileno puente o etileno puente, - A es un grupo -CH2-(CRH)p- en la que R es hidrógeno o metilo y p es 0 o 1, y - B representa 2- o 3-indolilo o 2-benzimidazolilo, tales grupos pueden estar substituidos en el carbono con 1 o 2 substituyentes del grupo alquilo o alcoxi de C1-3, halógeno, trifluorometilo, nitro, amino, mono- o di-alquil de C1-2-amino, sulfonil-(alquilo o alcoxi de C1-3), sulfoniltrifluorometilo, sulfonilamino y sulfonil-mono- o di-alquil de C1-2-amino.

  7. 7.-

    DERIVADOS DE 4,5-DIHIDRO-1H-PIRAZOL CON ACTIVIDAD ANTAGOSNISTA DE CB-1.

    (05/2007)

    Un compuesto de la fórmula (I) en la cual - R y R1 son iguales o diferentes y representan feni- lo, tienilo o piridilo, grupos que pueden estar sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes Y, los cuales pueden ser iguales o diferentes, entre el grupo alquilo o alcoxi de C1-3, hidroxi, halógeno, trifluorometilo, trifluorometiltio, tri- fluorometoxi, nitro, amino, mono- o di-alquilo de (C1-2)- amino, mono- o di-alquilo de (C1-2)-amido, alquilo de (C1-3) sulfonilo, dimetilsulfamido, alcoxicarbonilo de C1-3, car- boxilo, trifluorometilsulfonilo , ciano, carbamoilo, sulfa- moilo y acetilo, o R y/o R1 representan naftilo, - R2 representa...

  8. 8.-

    DERIVADOS DE 4,5-DIHIDRO-1H-PIRAZOL QUE TIENEN ACTIVIDAD COMO ANTAGONISTAS DE CB1.

    (04/2005)
    Solicitante/s: SOLVAY PHARMACEUTICALS B.V.. Clasificación: A61P25/00, A61K31/415, C07D401/04, C07D231/06.

    El enantiómero que tiene la configuración S en la posición 4 de su anillo de 4, 5-dihidropirazol de un compuesto de la fórmula (I) **(Fórmula)** en la que - R y R1 son iguales o diferentes y representan 3-piridilo o 4-piridilo, o fenilo que puede estar sustituido con halógeno o metoxi, - R2 y R3 son iguales o diferentes y representan hidrógeno, alquilo (1-3 C) o o dimetilamino - R4 representa fenilo que puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados del grupo de átomos de halógeno, trifluorometilo, metoxi y alquilo (1-3 C) y sus tautómeros y sales.