Inhibidores de proteasa epoxi cetona de péptidos cristalinos y síntesis de cetoepóxidos de aminoácidos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(02/10/2018). Solicitante/s: Onyx Therapeutics, Inc. Clasificación: A61P35/00, A61P37/00, A61P31/00, A61P37/06, A61P19/08, A61P25/28, C07D303/36, A61P33/00, C07K5/087, C07D301/03.
Un procedimiento para la preparación de un compuesto cristalino de fórmula (III):**Fórmula**
donde X es cualquier contraión adecuado, que comprende
(i) preparar una solución de un compuesto de fórmula (IV) en un disolvente orgánico, donde PG es un grupo protector adecuado**Fórmula**
(ii) agregar un ácido adecuado;**Fórmula**
(iii) llevar la solución a la supersaturación para provocar la formación de cristales; y
(iv) aislar los cristales;
donde llevar la solución a la supersaturación comprende agregar un antidisolvente que es hexanos o heptanos, enfriar la solución a temperatura ambiente y reducir el volumen de la solución.
PDF original: ES-2684340_T3.pdf
Compuesto para inhibición de enzimas.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(31/05/2017). Solicitante/s: Onyx Therapeutics, Inc. Clasificación: C07K5/08, A61K38/55, C07K5/10, C07K5/083, C07K5/062, C07K5/065, C07K5/097, C07K5/078, C07K5/087, C07K5/117.
Un compuesto que tiene la fórmula: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso en el tratamiento de la inflamación, enfermedad neurodegenerativa, enfermedades de desgaste muscular, cáncer, enfermedades infecciosas crónicas, una afección hiperproliferativa, desuso muscular, afecciones relacionadas con el sistema inmunitario; para uso en inhibir o reducir la infección por HIV; para uso en afectar al nivel de expresión de genes víricos en un sujeto; o para uso en alterar la variedad de péptidos antigénicos producidos por el proteasoma en un organismo.
PDF original: ES-2628620_T3.pdf
Compuestos para la inhibición enzimática de proteosoma.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(07/12/2016). Solicitante/s: Onyx Therapeutics, Inc. Clasificación: C07K5/087.
Un procedimiento de síntesis del compuesto 8**Fórmula**
que comprende
(a) mezclar el compuesto (B) y ácido 4-morfolinoacético formando el compuesto (M):**Fórmula**
(b) hacer reaccionar el compuesto (M) con hidrógeno y paladio sobre carbón formando el compuesto (N):**Fórmula**
(c) mezclar el compuesto (N) y el compuesto (E), formando el compuesto 8**Fórmula**.
PDF original: ES-2674277_T3.pdf
Inhibidores de proteasa epoxi cetona peptídicos cristalinos y la síntesis de ceto-epóxidos de aminoácidos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(13/04/2016). Solicitante/s: Onyx Therapeutics, Inc. Clasificación: A61P35/00, C07K5/10, A61P37/00, A61P31/00, A61P37/06, A61P19/08, A61P25/28, C07D303/36, A61P33/00, C07K5/107.
Un compuesto cristalino que tiene una estructura de Fórmula (II)**Fórmula**.
PDF original: ES-2578905_T3.pdf
Compuestos para la inhibición enzimática del proteosoma.
(24/09/2014) Un compuesto que tiene una estructura de fórmula I o una de sus sales farmacéuticamente aceptables**Fórmula**
en la que
X es O;
Y es NH, N-alquilo o C(R9)2;
Z es C(R9)2;
R1, R2, R3 y R4 son todos hidrógeno;
R5 y R7 son, independientemente, aralquilo C1-6, que está opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre alquilo, amida, amina, ácido carboxílico o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, carboxiléster, tiol y tioéter;
R6 y R8 son, independientemente, alquilo C1-6, que está opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre alquilo, amida, amina, ácido carboxílico o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, carboxiléster, tiol y tioéter;
cada R9 es hidrógeno;
m es un número entero de 0 a 2; y
n es un número entero de 0 a 2, preferentemente 0 o 1;
con la condición de que el compuesto no sea un…
Compuestos para la inhibición enzimática del proteosoma.
(09/07/2014) Un compuesto que tiene una estructura de fórmula (III) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que:
cada Ar es, de manera independiente, un grupo aromático o heteroaromático opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes;
L se selecciona entre C≥O, C≥S y SO2;
X es O;
Y está ausente o se selecciona entre C≥O y SO2;
R1, R2 y R3 se seleccionan, cada uno de manera independiente, entre alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alcoxialquilo C1-6, arilo y aralquilo C1-6, estando cada uno de los cuales opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes amida, amina, ácido carboxílico (o una sal del mismo), éster, tiol o tioéter;
R4 es N(R5)L-R6;
R5 es hidrógeno,
R6…
Compuestos para la inhibición de enzimas.
(26/07/2013) Un compuesto que tiene una estructura de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable delmismo:
en la que
L se elige de entre C≥O y C≥S;
X se elige de entre O, S, NH, y N-alquilo C1-6;
Z está ausente, es alquilo C1-6, o alcoxi C1-6;
R1, R2, y R3 se elige cada uno independientemente de entre hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C1-6, alquinilo C1-6,hidroxialquilo C1-6, alcoxialquilo C1-6, arilo, aralquilo C1-6, heteroarilo, heterociclilo, heterocicloalquilo C1-6,heteroaralquilo C1-6, carbociclilo y carbociclolalquilo C1-6;
R4 se elige de entre hidrógeno, aralquilo C1-6 y alquilo C1-6;
R5 es heteroarilo; y
R6 y R7 se eligen independientemente de entre hidrógeno, alquilo C1-6 y aralquilo C1-6.
Epoxicetonas peptídicas para la inhibición del proteosoma.
(26/07/2013) Un compuesto que tiene una estructura de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamenteaceptables,**Fórmula**
en la que
cada A se selecciona de forma independiente entre C≥O, C≥S, y SO2; o
A es opcionalmente un enlace covalente cuando es adyacente a una ocurrencia de Z;
B está ausente o es N(R9)R10;
L está ausente o se selecciona entre C≥O, C≥S, y SO2;
M está ausente o es alquilo C1-2;
Q está ausente o se selecciona entre O, NH y N-alquilo C1-6;
X se selecciona entre O, S, NH, u N-alquilo C1-6;
cada Z se selecciona de forma independiente entre O, S, NH, y N-alquilo C1-6;
Z es opcionalmente un enlace covalente cuando es adyacente a una ocurrencia de A;
R1 se selecciona entre H, alquilo C1-6-B, hidroxialquilo C1-6, alcoxialquilo C1-6, arilo, y aralquilo…
COMPUESTOS PARA INHIBICIÓN ENZIMÁTICA DE PROTEASOMA.
(17/05/2011) Un compuesto que tiene una estructura de fórmula III o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X es O; R 1 , R 2 , R 3 y R 4 son todos hidrógeno; R 5 y R 7 son independientemente aralquilo C1-6 opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado de amida, amina, ácido carboxílico o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, éster carboxílico, tiol y tioéter; y R 6 y R 8 son independientemente alquilo C1-6 sustituido con un grupo seleccionado de amida, amina, ácido carboxílico o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, éster carboxílico, tiol y tioéter; en donde el término "alquilo C1-6" se refiere…
COMPUESTOS PARA LA INHIBICIÓN ENZIMÁTICA DE PROTEASOMA.
(09/05/2011) Un compuesto que tiene una estructura de la fórmula II o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que L está ausente o se selecciona de C=O, C=S, y SO2, Q está ausente o se selecciona de O, NH, y N- alquilo C 1-6, X es O; R 2 y R 4 se seleccionan cada uno independientemente de alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alcoxialquilo C1-6, arilo y aralquilo C 1-6, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes de amida, amina, ácido carboxílico (o una sal del mismo), éster, tiol, o tioéter; R 5 R 6 R 7 es N(R 6 )LQR 7 ; se selecciona de hidrógeno, OH, y alquilo C 1-6, se selecciona de (R 8 O)(R 9 O)P(=O)O-alquilo C1-8-, (R 10 )2N-alquilo C1-12-, (R 10 )3N + -alquilo C1-12-, heterociclilo-, R 8 and R 9 se seleccionan…