16 inventos, patentes y modelos de KUHNKE, JOACHIM

Novedosos derivados de bencimidazol como antagonistas de EP4.

(24/05/2017) Compuestos de la fórmula general (I) **(Ver fórmula)** en donde R1a, R1b representan, de modo independiente entre sí, H, alquilo C1-C5, alquenilo C2-C5, alquinilo C2-C5, cicloalquil C3-C6-(CH2)m, heterocicloalquil C3-C6-(CH2)n, alcoxi C1-C5-alquilo C1-C3, cicloalcoxi C3-C6-alquilo C1-C3, amino-alquilo C1-C3, alquil C1-C5-amino-alquilo C1-C3, dialquil C1-C5-amino-alquilo C1-C3 o ciano, en donde la unidad heterocíclica opcionalmente existente se selecciona con preferencia del grupo compuesto por oxetano, tetrahidrofurano, tetrahidropirano, 1,4-dioxano, morfolina, azetidina, pirrolidina, piperazina y piperidina y en donde los radicales de alquilo, cicloalquilo…

2,3-Benzodiazepinas.

(22/03/2017) Compuestos de fórmula general I **Fórmula** A en la que X representa un átomo de oxígeno o de azufre, y A representa un anillo de heteroarilo monocíclico con 5 o 6 átomos de anillo o representa un anillo de fenilo, y R1a representa hidrógeno, halógeno, ciano, carboxi, amino o aminosulfonilo, o representa un resto alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C3-alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3-alcoxi C2-C3, alquil C1-C6-amino, alquil C1-C6-carbonilamino, alquil C1-C6-amino-alquilo C1-C6, N-(heterociclil)-alquilo C1-C6, N-(heterociclil)-alcoxi C1-C6, hidroxi-alquilo C1-C6, hidroxi-alcoxi C1-C6, halo-alquilo C1-C6, halo-alcoxi C1-C6, alquil C1-C6-carbonilo o alcoxi C1- C6-carbonilo, orepresenta un resto heterociclilo…

5-Aril-triazolo-azepinas inhibidoras de la proteína BET.

(22/02/2017) Compuestos de fórmula general (I)**Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-C6, halo-alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halo-alcoxi C1-C6, halógeno o ciano, o representa cicloalquilo C3-C8, cicloalcoxi C3-C8, heterocicloalquilo C3-C8, arilo o heteroarilo con 5 o 6 átomos de anillo, que eventualmente pueden estar mono- o polisustituidos, de manera igual o distinta con alquilo C1-C6, halo-alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halo-alcoxi C1-C6, hidroxi, oxo, halógeno, ciano, heteroarilo o arilo, o representa -C(≥O)-OR8, -C(≥O)-NR12R13, -C(≥O)-R14, -S(≥O)2-alquilo C1-C6, -S(≥O)2-OR8 o -S(≥O)2-NR12R13, R2 representa hidrógeno, alquilo C1-C6 o representa -NR6R7, R3 representa ciano, -C(≥O)-OR8,…

Derivados 19-nor-esteroides con un grupo 15alfa,16alfa-metileno y un anillo de 17,17-espirolactona saturado, su uso, así como medicamentos que contienen estos derivados.

(18/03/2015) Derivados de γ-lactona de ácido 15α,16α-metilen-17-hidroxi-19-nor-17-pregna-4-en-3-ona-21-carboxílico, elegidos del grupo γ-lactona de ácido 17β-hidroxi-15α,16α-metilen-5 19-nor-17α-pregna-4-en-3-ona-21-carboxílico, γ-lactona de ácido 17β-hidroxi-7α-metil-15α,16α-metilen-19-nor-17α-pregna-4-en-3-ona-21-carboxílico, γ-lactona de ácido 17β-hidroxi-7β-metil-15α,16α-metilen-19-nor-17α-pregna-4-en-3-ona-21-carboxílico, γ-lactona de ácido 17β-hidroxi-7α-etil-15α,16α-metilen-19-nor-17α-pregna-4-en-3-ona-21-carboxílico, γ-lactona…

Derivado de 17beta-ciano-19-nor-androst-4-eno, su utilización y medicamentos que contienen este derivado.

(13/03/2013) Derivado de 17ß-ciano-19-nor-androst-4-eno con la fórmula química general concretamente * 17 ß-ciano-6ß-hidroximetilen-19-nor-androst-4-en-3-ona, * 17ß-ciano-17α-metil-19-nor-androst-4-en-3-ona, * 17α-alil-17ß-ciano-19-nor-androst-4-en-3-ona, * 17ß-ciano-17α-etil-19-nor-androst-4-en-3-ona, * 17ß-ciano-6,6-etanodiil-19-nor-androst-4-en-3-ona, * 17ß-ciano-6ß,7ß-metilen-19-nor-androst-4-en-3-ona, * 17ß-ciano-6α,7α-metilen-19-nor-androst-4-en-3-ona, * 17ß-ciano-17α-metil-6ß-hidroximetilen-19-nor-androst-4-en-3-ona, * 17ß-ciano-15ß,16ß-metilen-19-nor-androst-4-en-3-ona, *…

Derivado de gamma-lactona de esteroide de ácido 15,16-metilen-17-hidroxi-19-nor-21-carboxílico, su uso y medicamento que contiene al derivado.

(12/03/2013) Derivado de γ-lactona de esteroide de ácido 15,16-metilen-17-hidroxi-19-nor-21-carboxílico con la fórmulaquímica general I, en donde Z se elige del grupo que comprende oxígeno, dos átomos de hidrógeno, NOR' y NNHSO2R', en donde R' eshidrógeno, alquilo C1-C10, arilo o aralquilo C7-C20, R4 se elige del grupo que comprende hidrógeno, flúor, cloro o bromo, además: R6a, R6b, en cada caso independientemente uno de otro, se eligen del grupo que comprende hidrógeno, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10 y alquinilo C2-C10, o juntos forman metileno o 1,2-etanodiilo, y R7 se elige del grupo que comprende hidrógeno, alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C10 y alquiniloC2-C10, o: R6a, R7 juntos forman un átomo de oxígeno o metileno o se suprimen bajo la formación de…

Derivado de 15,16-metilen-17-(1''-propenil)-17-3''-oxidoestra-4-en-3-ona, su utilización y medicamentos que contienen el derivado.

(12/03/2013) Derivado de 15,16-metilen-17-(1'-propenil)-17-3'-oxidoestra-4-en-3-ona, con la fórmula química general I: en la que Z se selecciona entre el conjunto que comprende oxígeno, dos átomos de hidrógeno, NOR' y NNHSO2R', siendo R' hidrógeno, alquilo de C1-C10, arilo o aralquilo de C7-C20, R4 se selecciona entre el conjunto que comprende hidrógeno, fluoro, cloro o bromo.

Derivado de 17beta-ciano-18a-homo-19-nor-androst-4-eno, su uso y medicamento que contiene al derivado.

(12/03/2013) Derivado de 17ß-ciano-18a-homo-19-nor-androst-4-eno con la fórmula química general 1, en donde Z se elige del grupo que comprende O, dos átomos de hidrógeno, NOR y NNHSO2R, en donde R eshidrógeno o alquilo C1-C4, R4 es hidrógeno o halógeno, además: R6a, R6b, juntos, forman metileno o 1,2-etanodiilo, o R6a es hidrógeno y R6b se elige del grupo que comprendehidrógeno, metilo e hidroximetileno, y R7 se elige del grupo que comprende hidrógeno, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C3 y ciclopropilo,o: R6a es hidrógeno y R6b y R7 juntos forman metileno o se suprimen bajo la formación de un doble enlaceentre C6 y C7, R9,…

Derivado de 17-(1'-propenil)-17-3'-oxidoestra-4-en-3-ona, su utilización y medicamentos que contienen el derivado.

(12/03/2013) Derivado de 17-(1'-propenil)-17-3'-oxidoestra-4-en-3-ona, con la fórmula química general I: **Fórmula** en la que Z se selecciona entre el conjunto que comprende oxígeno, dos átomos de hidrógeno, NOR' y NNHSO2R', siendo R' hidrógeno, alquilo de C1-C10, arilo o aralquilo de C7-C20, R4 se selecciona entre el conjunto que comprende hidrógeno, fluoro, cloro o bromo.

Pregn-4-eno-21,17-carbolactonas sustituidas en el anillo C, así como formulaciones farmacéuticas que las contienen.

(20/06/2012) Pregn-4-eno-21,17-carbolactonas de la fórmula general I **fórmula** en la que R6,7 significa un metileno situado en la posición α ó ß y R9 significa un átomo de hidrógeno y R11 significa un átomo de bromo, cloro o flúor oR9 y R11 significan en común un enlace.

1,2-DIARILBENCIMIDAZOLES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ASOCIADAS CON UNA ACTIVACIÓN DE LOS MICROGLIOCITOS.

(13/01/2012) Bencimidazoles de la fórmula general (I), en la que R1 significa un grupo arilo C6-12 mono- o bicíclico o un grupo heteroarilo mono- o bicíclico de 5-10 miembros con 1-4 heteroátomos seleccionados del grupo compuesto por N, S u O, en donde el grupo arilo o heteroarilo mencionado puede estar sustituido de modo independiente entre sí con hasta tres de los siguientes sustituyentes: F, CI, Br, I, C(NH)NH2, C(NH)NHR4, C(NH)NR4R4', C(NR4)NH2, C(NR4)NHR4', C(NR4)NR4R4', XOH, XOR4, XOCOR4, XOCONHR4, XOCOOR4, XCOR4, XC(NOH)R4, XC(NOR4)R4', XC(NO(COR4))R4' XCN, XCOOH, XCOOR4, XCONH2, XCONR4R4', XCONHR4, XCONHOH, XCONHOR4, XCOSR4 XSR4, XSOR4 XSO2R4, SO2NH2, SO2NHR4,…

DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL SUSTITUIDOS CON FENILO EN LA POSICIÓN 1 Y HETEROARILO EN LA POSICIÓN 2 Y SU UTILIZACIÓN PARA LA PREPARACIÓN DE MEDICAMENTOS DESTINADOS AL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INMUNOLÓGICAS.

(02/12/2011) Agentes farmacéuticos, que están caracterizados porque ellos contienen uno o varios compuestos de acuerdo con una de las reivindicaciones 1-8 y una o varias sustancias de vehículo y/o una o varias sustancias coadyuvantes

18-METIL-19-NOR-ANDROST-4-EN-17,17-ESPIROÉTERES (18-METIL-19-NOR-20-ESPIROX-4-EN-3-ONAS), ASÍ COMO PREPARACIONES FARMACÉUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(28/04/2011) 18-metil-15ß,16ß-metilen-19-nor-20-espirox-4-en-3-onas de la fórmula general I **Fórmula** en donde Fórmula I Z es un átomo de oxígeno, dos átomos de hidrógeno, una agrupación =NOR o =NNHSO2R, siendo R un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada con 1 a 4, o bien, 3 a 4 átomos de carbono, R 4 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo trifluorometilo, y R 6 y/o R 7 pueden estar en posición α o ß y R 6 y R 7 son, de modo independiente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada con 1 a 4, o bien, 3 a 4 átomos de carbono o un grupo alquenilo de cadena lineal o ramificada con 2 a 4, o bien, 3 a 4…

DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ASOCIADAS CON LA ACTIVACION DE LAS MICROGLIAS, TALES COMO ENFERMEDADES INFLAMATORIAS, ALERGICAS, INFECCIOSAS O AUTOINMUNITARIAS.

(16/11/2005) Derivados de bencimidazol con la **fórmula** en la que R1 representa un grupo arilo o un grupo heteroarilo de cinco o seis miembros con uno o dos heteroátomos, seleccionados entre el conjunto que comprende N, S y O, pudiendo el grupo arilo o heteroarilo estar sustituido con hasta tres radicales independientes unos de otros, seleccionados entre el conjunto que comprende: F, Cl, Br, C(NH)NH2, C(NH)NHR4, C(NH)NR4R4’, C(NR4)NH2, C(NR4)NHR4’, C(NR4)NR4R4’, X-OH, X-OR4, X-OCOR4, X-OCONHR4, X-COR4, X-C(NOH)R4, X-CN, X- COOH, X-COOR4, X-CONH2, X-CONR4R4’, X-CONHR4, X-CONHOH, X-SR4, X-SOR4, X-SO2R4, SO2NH2, SO2NHR4, SO2NR4R4’, NO2, X-NH2, X-NHR4, X-NR4R4’, X-NHSO2R4, X-NR4SO2R4', X-NHCOR4, X-NHCOOR4, X-NHCONHR4 y R4, siendo X un enlace, CH2, (CH2)2 o CH(CH3), escogiéndose…

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACIO DE 4,4-DIMETIL-5A-COLESTA-8 ,14,24-TRIEN-3B-OL Y PRODUCTOS INTERMEDIOS EN EL PROCEDIMIENTO (I).

(16/06/2004) Procedimiento para la preparación de 4, 4- dimetil-5á-colesta-8 , 14, 24-trien-3a-ol de la fórmula 1 a partir de derivados de ésteres de ácido 3-oxo-pregn-4- en-21-oico de la fórmula 2 en la que R1 significa hidrógeno, alquilo C1-C6 ramificado o sin ramificar, fenilo, bencilo, orto-, meta- o para-metil- fenilo, a) por reacción en presencia de bases y un agente de metilación para formar compuestos de la fórmula general 3 en la que R1 posee el significado antes mencionado, b) por reducción para formar compuestos de la fórmula general 4 en la que R1 posee el significado antes mencionado, c) por transformación en un grupo hidroxi protegido en la posición 3 de los compuestos de la fórmula…

DERIVADOS DE 19-NOR-PROGESTERONA PUENTEADOS EN 14-ALFA,17-ALFA-C2.

(01/01/2001) LA INVENCION DESCRIBE ESTEROIDES CON PUENTE 14 AL , 17 AL C2 DE FORMULA GENERAL (I), DONDE R3 ES UN ATOMO DE OXIGENO, EL GRUPO HIDROXIIMINO O DOS ATOMOS DE HIDROGENO, R6 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, FLUOR, CLORO O BROMO O UN RESTO ALQUILO DE C1 - C4 EN POSICION {AL} O {BE}, DONDE R6' Y R7 REPRESENTAN ATOMOS DE HIDROGENO, O R6 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, FLUOR, CLORO O BROMO O UN RESTO ALQUILO DE C1 - C4, DONDE R6' Y R7 REPRESENTAN UN ENLACE ADICIONAL COMUN, R7 ES UN RESTO ALQUILO DE C1 - C4 EN POSICION {AL} O {BE}, DONDE R6 Y R6' REPRESENTAN ATOMOS DE HIDROGENO, O R6 Y R7 SON CONJUNTAMENTE UN GRUPO METILENO EN POSICION {AL} O {BE} Y R6' UN ATOMO DE HIDROGENO O R6 Y R6' SON CONJUNTAMENTE UN GRUPO ETILENO O METILENO Y R7 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, R9 Y R10 SON…

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