35 inventos, patentes y modelos de KUHN, BERND

  1. 1.-

    Moduladores de la PDE10

    (08/2015)

    Un compuesto de la fórmula (I) **Fórmula** en la que: X y X1 son con independencia CR4 o N; Y e Y1 son con independencia C o N; Z y Z1 son con independencia CR6, NR7, N, O o S; R1 y R2 se eligen con independencia entre hidrógeno, alquilo C1- C7, cicloalquilo C3- C8, haloalquilo C1- C7, (alcoxi C1- C7)- alquilo C1- C7, heterocicloalquilo o alquilo C1- C7 opcionalmente sustituido por arilo o heteroarilo o R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un sistema de anillo bicíclico o un heterocicloalquilo, que puede estar sustituido por 1 - 3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por hidroxilo, halógeno, alquilo C1- C7, alcoxi C1- C7, haloalquilo C1- C7 y oxo; R3 es hidrógeno o alquilo C1- C7; R4 es hidrógeno, alquilo C1- C7, cicloalquilo C3- C8, haloalquilo C1- C7 o halógeno; R5 es arilo o heteroarilo, ambos grupos están opcionalmente sustituidos por alquilo C1- C7, cicloalquilo C3- C8, halógeno, haloalquilo C1- C7, alcoxi C1- C7, hidroxilo, hidroxialquilo C1- C7, alcoxialquilo C1- C7, acetilo, ciano, amino opcionalmente sustituido por uno o dos grupos alquilo C1- C7; R6 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1- C7, cicloalquilo C3- C8, alcoxi C1- C7, haloalquilo C1- C7, alcoxialquilo C1- C7, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo o alquilo C1- C7 opcionalmente sustituido por arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, cicloalquilo o R5 y R6, junto con los grupos Y1 y Z a los que están unidos, forman un arilo o heteroarilo, ambos grupos están opcionalmente sustituidos por alquilo C1- C7, halógeno, alcoxi C1- C7, haloalquilo C1- C7; R7 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1- C7, cicloalquilo C3- C8, alcoxi C1- C7, haloalquilo C1- C7, alcoxialquilo C1- C7, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo o alquilo C1- C7 opcionalmente sustituido por arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, cicloalquilo o R5 y R7, junto con los grupos Y1 y Z a los que están unidos, forman un arilo o heteroarilo, ambos grupos están opcionalmente sustituidos por alquilo C1- C7, halógeno, alcoxi C1- C7, haloalquilo C1- C7; W se elige entre etileno y etenileno, ambos están opcionalmente sustituidos por alquilo C1- C7 o halógeno o W es - N≥CH- .

  2. 2.-

    Derivados de imidazopiridina o imidazopirimidina como inhibidores de fosfodiesterasa 10A

    (12/2014)

    Compuestos de fórmula (I)**Fórmula** en los que A es N o C(R6); R1 es hidrógeno, alquilo inferior o fluoroalquilo inferior; R2 es halógeno, C(O)NR7R8 o C(O)OR9; R3 es hidrógeno, NR10R11, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, fluoro-alquilo C1-7 o fluoro-alcoxi C1-7; R4 es hidrógeno, alquilo C1-7, fluoroalquilo C1-7, alcoxi C1-7 o fluoro-alcoxi C1-7; R5 es arilo o heteroarilo, que puede estar sustituido opcionalmente por 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, fluoroalquilo C1-7, fluoro-alcoxi C1-7 e hidroxi; R6 es hidrógeno, halógeno, CN, cicloalquilo, alquilo C1-7, cicloalquil-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, fluoroalquilo C1-7 o fluoro-alcoxi C1-7; R7 y R8 independientemente el uno del otro se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7-alquilo C1-7, fluoroalquilo C1-7, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo C1-7, NH2-alquilo C1-7, N(H,alquilo C1-7)-alquilo C1-C7, N(alquilo C1-7)2-alquilo C1-7, hidroxi-alquilo C1-7, hidroxi-alcoxi C1-7-alquilo C1-7, NH2C(O)-alquilo C1-7, N(H,alquilo C1-7)C(O)-alquilo C1-7, N(alquilo C1-7)2C(O)-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, hidroxi-alquilo C1-7-oxetanil-alquilo C1-7, oxo-tetrahidrofuranilo, tetrahidrofuranil-alquilo C1-7, oxo-tetrahidrofuranil-alquilo C1-7, hidroxi-fluoroalquilo C1-7, tetrahidrofuranilo, arilo y heteroarilo, dicho arilo o heteroarilo pueden estar sustituidos opcionalmente por 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, fluoroalquilo C1-7, fluoro-alcoxi C1-7 e hidroxi, o R7 y R8, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterociclilo seleccionado de entre el grupo que consiste en pirrolidinilo, azetidinilo, morfolinilo, 5,6-dihidro-8-H- [1,2,4]triazolo [4,3-a]pirazinilo, 3,4-dihidro-1H-pirrolo[1,2-a]pirazinilo, 2-oxa-6-aza-spiro[3,3]heptilo, 5,6-dihidro-8H25 imidazo[1,2-a]pirazinilo, [1,4]oxazepanilo, piperazinilo, tiomorfolinilo y 2-oxa-5-aza-biciclo[2,2,1]heptilo, dicho heterociclilo puede estar sustituidos opcionalmente por 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-7, alquilo C1-7-C(O), alcoxi C1-7-alquilo C1-7, oxo, hidroxi, hidroxi-alquilo C1- 7, N(alquilo C1-7)2, NH2, N(H,alquilo C1-7), fluoroalquilo C1-7, fluoroalquilo C1-7-C(O), alcoxi C1-7 y fluoro-alcoxi C1-7; R9 es hidrógeno, alquilo C1-7, o fluoroalquilo C1-7; R10 y R11 independientemente el uno del otro son hidrógeno, alquilo C1-7 o fluoroalquilo C1-7, o R10 y R11, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterociclilo seleccionado de entre el grupo que consiste en piperidinilo, morfolinilo, pirrolidinilo, azetidinilo y piperazinilo, dicho heterociclilo puede estar sustituido opcionalmente por 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, fluoro-alquilo C1-7 y fluoro-alcoxi C1-7; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

  3. 3.-

    Nuevos derivados de aril-benzocicloalquil-amida

    (11/2014)

    Compuestos de la fórmula (I)**Fórmula** en la que: R1 es alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alcoxi, alcoxialquilo, cicloalcoxi, cicloalcoxialquilo, haloalquilo, haloalcoxi, haloalcoxialquilo, halocicloalquilo, halocicloalquilalquilo, halocicloalcoxi, halocicloalcoxi-alquilo, alcoxicarbonilo, cicloalcoxicarbonilo, haloalcoxicarbonilo, halocicloalcoxicarbonilo, ciano, arilo, arilo sustituido, heteroarilo o heteroarilo sustituido, dichos arilo sustituido y heteroarilo sustituido están sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre alquilo, cicloalquilo, alquilcicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalcoxi, cicloalquilalcoxialquilo, cicloalcoxi, cicloalcoxialquilo, alquilcicloalquilalquilo, halocicloalquilo, halocicloalquilalquilo, halógeno, ciano, haloalquilo, alcoxi, alcoxialquilo, haloalcoxi, alcoxialcoxi, alcoxialcoxialquilo, amino y amino sustituido, dicho amino sustituido está sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos con independencia entre alquilo, cicloalquilo, alquilcicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilcicloalquilalquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo; R2 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, cicloalquilo, ciano o halógeno; R3 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, cicloalquilo, ciano o halógeno; R4 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, cicloalquilo, ciano o halógeno; R5 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, cicloalquilo, ciano o halógeno; R6 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, cicloalquilo, ciano o halógeno; R7 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; R8 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; R9 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; R10 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; o R9 y R10 junto con el carbono, al que están unidos, forman un cicloalquilo o un heterocicloalquilo; R11 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; R12 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o -C(O)-R13; R13 es alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alcoxi, alcoxialcoxi, cicloalcoxi, halocicloalcoxi, alcoxialquilo, cicloalcoxialquilo, haloalquilo, haloalcoxialquilo, halocicloalquilo, halocicloalquilalquilo, halocicloalcoxialquilo, arilo, arilo sustituido, heteroarilo o heteroarilo sustituido, dichos arilo sustituido y heteroarilo sustituido están sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre alquilo, cicloalquilo, alquilcicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalcoxi, cicloalquilalcoxialquilo, cicloalcoxi, cicloalcoxialquilo, alquilcicloalquilalquilo, halocicloalquilo, halocicloalquilalquilo, halógeno, ciano, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialquilo, haloalcoxi, hidroxialcoxi, alcoxialcoxi, alcoxialcoxialquilo, hidroxihaloalquilo, amino y amino sustituido, dicho amino sustituido está sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos con independencia entre alquilo, cicloalquilo, alquilcicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilcicloalquilalquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo; R14 es hidrógeno, alquilo, alcoxi o cicloalquilo; R15 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; R16 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, cicloalquilo, ciano o halógeno; A1 es CR14, O, NR15 o S; A2 es CR16 o N; n es el número 1, 2 ó 3; o sus sales farmacéuticamente aceptables.

  4. 4.-

    Derivados de piridazinona sustituida por heteroarilo

    (10/2014)

    Compuestos de la fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es heteroarilo que puede estar opc 5 ionalmente sustituido de 1 a 4 veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por alquilo C1-7, alcoxi C1-7, fluor-alquilo C1-7, fluor-alcoxi C1-7, (alquilo C1-7)-SO2, fluor-(alquilo C1-7)-SO2, halógeno, (alcoxi C1-7)-alquilo C1-7, ciano, NO2, morfolinilo, NH2-SO2, N(H,alquilo C1-7)-SO2, N(alquilo C1-7)2-SO2, pirrolidinil-SO2, piperidinil-SO2, morfolinil-SO2, hidroxi, COOH, COO-alquilo C1-7, (alquilo C1-7)-C(O)O, CO-alquilo C1-7, CONH2, CON(H,alquilo C1-7), CON(alquilo C1-7)2, (alquilo C1-7)-CO-NH, (alquilo C1-7)-CO-N-(alquilo C1-7), NH2-CO-alquilo C1-7, NH(alquilo C1-7)-CO-alquilo C1- 7, N(alquilo C1-7)2-CO-alquilo C1-7, NH2, N(H,alquilo C1-7), N(alquilo C1-7)2, NH2-alquilo C1-7, N(H,alquilo C1-7)- alquilo C1-7, N(alquilo C1-7)2-alquilo C1-7, cicloalquilo, piperidinilo, piperazinilo y (N-alquilo C1-7)-piperazinilo; R2 es arilo o heteroarilo, dichos arilo o heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos de 1 a 4 veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por halógeno, ciano, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, fluor-alquilo C1-7, alquinilo C2-7, (alquilo C1-7)-SO2, COOH, CONH2, NH2-SO2, COO-alquilo C1-7, (alcoxi C1-7)-alquilo C1-7, CON-(H, alquilo C1-7), CON(alquilo C1-7)2, N(H,alquilo C1-7)-SO2, N(alquilo C1-7)2-SO2, alquenilo C2-7, hidroxi, NO2, morfolinilo, piperidinilo, piperazinilo, (N-alquilo C1-7)-piperazinilo, pirrolidinilo, (alquilo C1-7)-C(O)O, (alquilo C1-7)-CO-NH, (alquilo C1-7)-CO-N(alquilo C1-7), NH2-CO-alquilo C1-7, NH(alquilo C1-7)-CO-alquilo C1-7, N-(alquilo C1-7)2-CO-alquilo C1-7, CO-alquilo C1-7, NH2, N(H,alquilo C1-7), N(alquilo C1- 7)2, NH2-alquilo C1-7, N(H,alquilo C1-7)-alquilo C1-7, N(alquilo C1-7)2-alquilo C1-7, tri(alquilo C1-7)silil-alquinilo C2- 7 y cicloalquilo, o en la que dos sustituyentes de posiciones adyacentes del arilo o heteroarilo están unidos entre sí para formar un anillo y dichos dos sustituyentes unidos son alquileno C1-7, dioxo-alquileno C1-7, dioxo-fluor-alquileno C1-7, NH-alquileno C1-7, N(alquilo C1-7)-alquileno C1-7, alquileno C1-7-NH-alquileno C1-7, alquileno C1-7-N-(alquilo C1-7)-alquileno C1-7, NH-C(O)-alquileno C1-7, N(alquilo C1-7)-C(O)-alquileno C1-7, alquileno C1-7-NH-C(O)- alquileno C1-7, alquileno C1-7-N-(alquilo C1-7)-C(O)-alquileno C1-7, C(O)-NH-alquileno C1-7 o C(O)-N(alquilo C1-7)-alquileno C1-7; R3 es hidrógeno, alquilo C1-7, fluor-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, fluor-alcoxi C1-7, halógeno, hidroxi o fenilo; R4 es hidrógeno, alquilo C1-7, fluor-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, fluor-alcoxi C1-7, halógeno, hidroxi o fenilo; y sus sales y ésteres farmacéuticamente aceptables.

  5. 5.-

    Derivados de N-(imidazopirimidin-7-il)heteroarilamida y su empleo como inhibidores de PDE10A

    (06/2014)

    Un compuesto de la fórmula (I) en la que R1 es fenilo o tienilo, dichos fenilo y tienilo están opcionalmente sustituidos de 1 a 3 veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por hidroxilo, halógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, haloalquilo C1-7, haloalcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-alquilo C1-7, -OC(O)-alquilo C1-7, -OCH2C(O)-alcoxi C1-7 y fenilo; R2 es un heteroarilo monocíclico de 5 ó 7 eslabones que tiene de 1 a 3 heteroátomos elegidos con independencia entre N y O, dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido de 1 a 3 veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por , halógeno, hidroxilo, nitro, alquilo C1-7, alquenilo C1-7, alcoxi C1-7, alcoxi C1-7-C(O)-, hidroxialquilo C1-7, haloalquilo C1-7, (alcoxi C1-7)-alquilo C1-7, 15 (alquilo C1-7)-C(O)-, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo y amino opcionalmente sustituido por heteroarilo, en el que dos sustituyentes de R2, junto con dicho heteroarilo al que están unidos, pueden formar un anillo bicíclico de 9 ó 10 eslabones; R3 y R3' son con independencia hidrógeno, alquilo C1-7, hidroxialquilo C1-7, cianoalquilo C1-7, haloalquilo C1-7, (alcoxi C1-7)-alquilo C1-7, cicloalquilo, cianocicloalquilo, heterociclilo o arilo, dicho alquilo C1-7 está opcionalmente sustituido por haloalcoxi C1-7, cicloalquilo, arilo o heteroarilo, dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido de 1 a 3 veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por halógeno, nitro, ciano, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, alcoxi C1-7 y cicloalquilo y dicho heterociclilo está opcionalmente sustituido por alquilo C1-7, o R3 y R3', junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterociclilo, 2,5-dihidro-1H-pirrol, 2-metil- 2,4,5,7-tetrahidropirrolo[3,4-c]pirazol o 2-oxa-7-aza-espiro[3.3]heptano, dicho heterociclilo está opcionalmente sustituido de 1 a 3 veces por halógeno, hidroxilo, oxo, alquilo C1-7 o heteroarilo; R8 es hidrógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7 o (alcoxi C1-7)-alquilo C1-7; o sus sales farmacéuticamente aceptables.

  6. 6.-

    Derivados de imidazolidinona como inhibidores de 11b-HSD1

    (01/2014)

    Compuestos de la fórmula**Fórmula** en la que R1 es hidroxi-adamantilo, metoxicarbonil-adamantilo, carboxi-adamantilo, aminocarbonil-adamantilo, oaminocarbonil-bicilo[2,2,2]octanilo y en donde A es CR5R6; o fenilo, cloro-bencilo, bencilo, clorofeniletilo, feniletilo, difluorobencilo, diclorofenilo, triflulorometilfenilo odifluorofeniletilo y en donde A es CR5R6; R2 y R3 junto con el átomo de nitrógeno N* y el átomo de carbono C* al que están unidos forman**Fórman** R4 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alcoxialquilo, arilalquilo, arilalcoxi, arilalcoxialquilo,hidroxialquilo, arilo, heteroarilalquilo, heteroariloxialquilo, arilo sustituido, heteroarilalquilo sustituido oheteroariloxialquilo sustituido, dichos arilo sustituido, heteroarilalquilo sustituido y heteroariloxialquilosustituido están sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre alquilo,cicloalquilo, ciano, halógeno, haloalquilo, hidroxi y alcoxi; R5 es hidrógeno; R6 es hidrógeno; y sus sales y ésteres farmacéuticamente aceptables.

  7. 7.-

    Indazol 2,3-sustituido o 4,5,6,7-tetrahidro-indazoles como moduladores de FXR contra la diislipidemia y las enfermedades asociadas

    (12/2013)

    Compuestos de la fórmula en la que R1 es un anillo elegido entre el grupo formado por fenilo, naftilo y heteroarilo, dicho anillo está sin sustituir osustituido por 1-3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por alquilo inferior,halógeno, halogenoalquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior, halogenoalcoxi inferior y ciano; R2, R3, R4 y R5 con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, halógeno o alquiloinferior; R2' y R3' juntos y también R4' y R5' juntos se reemplazan por un doble enlace, o R2', R3', R4' y R5' son hidrógeno;R6 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, metilo, etilo, hidroxi, metoxi, flúor, fluormetilo, difluormetilo ytrifluormetilo; R7 se elige entre el grupo formado por alquilo inferior, cicloalquilo, cicloalquilalquilo inferior, alcoxialquilo inferior,fenilo sin sustituir o fenilo sustituido por 1-3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formadopor alquilo inferior, halógeno, halogenoalquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior, halogenoalcoxi inferior y ciano,fenilalquilo inferior, en el que el fenilo está sin sustituir o sustituido por 1-3 sustituyentes elegidos conindependencia entre el grupo formado por alquilo inferior, halógeno, halogenoalquilo inferior, hidroxi, alcoxiinferior, halogenoalcoxi inferior y ciano, heteroarilo sin sustituir o heteroarilo sustituido por 1-3 sustituyentes elegidos con independencia entre elgrupo formado por alquilo inferior, halógeno, halogenoalquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior, halogenoalcoxiinferior y ciano, y heterociclilo; y R8 se elige entre el grupo formado por -C(O)-NH-R9, -CR11R12-OR10, -O-(CR11R12)n-R10; -CR11R12-SR10, -CR11R12-SO2-R10, -CR11R12-NR13-R10; -CH≥CH-R10 y -(CH2)p-R10, en los que n es el número 0 ó 1, p es el número 2, R9 se elige entre el grupo formado por alquilo inferior, cicloalquilo, cicloalquilalquilo inferior, cicloalquilo sustituido por1-3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por hidroxi, carboxilo, tetrazolilo,carboxialquilo inferior, (alcoxi inferior)-carbonilo, alcoxicarbonilalquilo inferior, carboxilalcoxi inferior yalcoxicarbonilalcoxi inferior, heterociclilo, fenilo sin sustituir y fenilo sustituido por 1-3 sustituyentes elegidoscon independencia entre el grupo formado por alquilo inferior, halógeno, halogenoalquilo inferior, hidroxi,alcoxi inferior, halogenoalcoxi inferior, carboxilo, tetrazolilo, (alcoxi inferior)-carbonilo, alcoxicarbonilalquiloinferior, carboxialquilo inferior, carboxilalcoxi inferior, alcoxicarbonilalcoxi inferior, ciano y cicloalquiloxi, en losque el grupo cicloalquilo está sustituido por carboxilo, (alcoxi inferior)-carbonilo o tetrazolilo; R10 se elige entre el grupo formado por alquilo inferior, cicloalquilo, cicloalquilalquilo inferior.

  8. 8.-

    Nuevos derivados de benzimidazol

    (11/2013)

    Los compuestos de fórmula (I) en los que R1 es hidrógeno o halógeno; R2 es hidrógeno o halógeno; R3 es hidrógeno o halógeno; R4 es hidroxi o alcoxi; R5 es hidrógeno o alquilo; R6 es ciclohexilo, fenilo o piridilo, en los que ciclohexilo, fenilo y piridilo están sustituidos con carboxi,carboxialquilo, carboxialcoxi, carboxicicloalcoxi o tetrazolilo, y en los que ciclohexilo, fenilo y piridilo estánademás opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados de entrehalógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi y ciano; y las sales y ésteres aceptables a nivel farmacéutico de los mismos.

  9. 9.-

    Derivados de 3-amino-indazol o de 3-amino-4,5,6,7-tetrahidro-indazol

    (11/2013)

    Compuestos de la fórmula**Fórmula** en la que R1 es un anillo elegido entre el grupo formado por fenilo, naftilo y heteroarilo, dicho anillo está sinsustituir o sustituido por 1-3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado poralquilo inferior, halógeno, halogenoalquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior, halogenoalcoxi i nferior yciano; R2, R3, R4 y R5 se eligen con independencia entre sí entre el grupo formado por hidrógeno, halógenoy alquilo inferior; R2' y R3' juntos así comoR4' y R5' juntos se reemplazan por un doble enlace,o R2', R3', R4' y R5' son hidrógeno; R6 se elige entre el grupo formado por alquilo inferior, cicloalquilo, alcoxialquilo inferior, fenilo sin sustituir o fenilo sustituido por 1-3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupoformado por alquilo inferior, halógeno, halogenoalquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior, halogenoalcoxiinferior, carboxilo, (alcoxi inferior)-carbonilo, alcoxicarbonilalquilo inferior, carboxilalcoxi inferior,alcoxicarbonilalcoxi inferior y ciano, fenilalquilo inferior, cuyo fenilo está sin sustituir o sustituido por 1-3 sustituyentes elegidos con independenciaentre el grupo formado por alquilo inferior, halógeno, halogenoalquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior, halogenoalcoxi inferior y ciano, heterociclilo y heteroarilo sin sustituir o heteroarilo sustituido por 1-3 sustituyentes elegidos con independenciaentre el grupo formado por alquilo inferior, halógeno, halogenoalquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior,halogenoalcoxi inferior y ciano; R7 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, -C(O)-NH-R8, -C(O)-R9, -S(O)2-R10 y -C(O)-OR11; R8 se elige entre el grupo formado por alquilo inferior, cicloalquilo, cicloalquilo inferior, cicloalquilo sustituido por hidroxi, carboxilo, tetrazolilo o carboxilalquilo inferior,heterociclilo.

  10. 10.-

    Dispositivo de jeringuilla de dos cámaras con membrana permeable a gases

    (11/2013)

    Dispositivo de jeringuilla de dos cámaras que comprende: a) un elemento de cilindro con una abertura de salida distal (5a), una abertura proximal (5b) y uno o máscanales de transferencia , b) un elemento de cierre de la abertura de salida distal (5a) que comprende un disco de cierre hermético yun manguito de fijación , y c) un émbolo distal y un émbolo proximal , que pueden ser introducidos en el elemento de cilindro ,habiendo formada una cámara A entre el elemento de cierre y el émbolo distal dentro del elemento de cilindro , en que una o más membranas estancas a fluidos, permeables a los gases, están dispuestas en la pared delelemento del cilindro o en el elemento de cierre , caracterizado porque el dispositivo de jeringuilla estáconfigurado como crápula, la cual puede ser introducida en un sistema inyector previsto para ello y utilizable múltiplesveces con un mecanismo de accionamientopara mover el émbolo en la dirección distal.

  11. 11.-

    Nuevos derivados de bencimidazol

    (06/2013)

    Compuestos de la fórmula (I) (I) NN R3 R4 A R2 R1 (CH2)n R5 R6 R7 en la que A es oxígeno, azufre, SO2, CH2 o NR8; R1 es hidrógeno o halógeno; R2 es hidrógeno o halógeno; R3 es fenilo, fenilo sustituido, piridinilo o piridinilo sustituido, dichos fenilo y piridinilo sustituidos son fenilo y piridinilo sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre alquilo, haloalquilo, alcoxi y halógeno; R4 es alquilo, cicloalquilo, halocicloalquilo o fenilo; R5 y R6 se eligen con independencia entre hidrógeno y alquilo; o R5 y R6 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalquilo; R7 es cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, fenilo, fenilo sustituido, piridinilo, piridinilo sustituido, pirimidinilo, pirimidinilo sustituido, tieno[2,3-c]piridinilo o tieno[2,3-c]piridinilo sustituido, dichos cicloalquilo sustituido, fenilo sustituido, piridinilo sustituido, pirimidinilo sustituido y tieno[2,3-c]piridinilo sustituido son cicloalquilo, fenilo, piridinilo, pirimidinilo y tieno[2,3-c]piridinilo sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre alquilo, haloalquilo, alcoxi, carboxi, carboxialcoxi, carboxicicloalcoxi, halógeno, isoxazol-3-on-5-ilo, 1H-tetrazol-5-ilo, [1,2,4]oxadiazolidina-3,5-diona-2-ilo, tiazolidina-2,4-diona-5-ilo e imidazolidina-2,4-diona-5-ilo; R8 es hidrógeno, alquilo o haloalquilo; n es el número 0 ó 1; y las sales y ésteres farmacéuticamente aceptables de los mismos.

  12. 12.-

    Derivados de piridazinona

    (04/2013)

    Compuestos de fórmula (I) **Fórmula** en los que R1 es arilo que puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientementeentre el grupo que consiste en alquilo-C1-7, hidroxi-alquilo-C1-7, alcoxi-C1-7, fluoro-alquilo-C1-7, fluoro-alcoxi-C1-7,alquil-C1-7-SO2, fluoro-alquil-C1-7-SO2, halógeno, alcoxi-C1-7-alquilo-C1-7, ciano, NO2, alquil-C1-7-SO, morfolinilo,NH2-SO2, N(H,alquil-C1-7)-SO2, N(alquil-C1-7)2-SO2, piperidinil-SO2, pirrolidinil-SO2, hidroxi, COOH, COO-alquilo-C1-7, COO-fluoro-alquilo-C1-7, alquil-C1-7-C(O)O, CO-alquilo-C1-7, CONH2, CON(H,alquil-C1-7), CON(alquil-C1-7)2,alquil-C1-7-CO-NH, alquil-C1-7-CON(alquil-C1-7), NH2, N(H,alquil-C1-7), N(alquil-C1-7)2, NH2-alquilo-C1-7, N(H,alquil-C1-7)-alquilo-C1-7, N(alquil-C1-7)2alquilo-C1-7, cicloalquilo, feniloxi y fenilo, o en la que dos sustituyentes en posiciones adyacentes al arilo están unidos juntos para formar un anillo ydichos dos sustituyentes unidos son alquileno-C1-7, dioxo-alquileno-C1-7, dioxo-fluoro-alquileno-C1-7, NHalquileno-C1-7, N(alquil-C1-7)-alquileno-C1-7, alquileno-C1-7-NH-alquileno-C1-7, alquileno-C1-7-N(alquil-C1-7)-alquileno-C1-7, NH-C(O)-alquileno-C1-7, N(alquil-C1-7)-C(O)-alquileno-C1-7, alquileno-C1-7-NH-C(O)-alquileno-C1-7,alquileno-C1-7-N(alquil-C1-7)-C (O)-alquileno-C1-7, C(O)-NH-alquileno-C1-7 o C(O)-N(alquil-C1-7)-alquileno-C1-7;R2 es arilo o heteroarilo, dicho arilo o heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentesseleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, alquilo-C1-7, alcoxi-C1-7,fluoro-alquilo-C1-7, fluoro-alcoxi-C1-7, alquinilo-C2-7, alquil-C1-7-SO2, fluoro-alquil-C1-7-SO2, tri(alquil-C1-7)sililalquinilo-C2-7, COOH, CONH2, NH2-SO2, COO-alquilo-C1-7, 6-oxo-1,4,5,6-tetrahidropiridazinilo, alcoxi-C1-7-alquilo-C1-7, CON(H,alquil-C1-7), CON(alquil-C1-7)2, N(H, alquil-C1-7)-SO2, N(alquil-C1-7)2-SO2, alquenilo-C2-7,hidroxi, NO2, morfolinilo, tetrahidropiridazinilo, piperidinilo, piperazinilo, (N-alquil-C1-7)-piperazinilo, pirrolidinilo,alquil-C1-7-C(O)O, alquil-C1-7-CO-NH, alquil-C1-7-CO-N (alquil-C1-7), imidazolilo, piridinilo, CO-alquilo-C1-7, NH2,N(H,alquil-C1-7), N(alquil-C1-7)2, NH2-alquilo-C1-7, N(H, alquil-C1-7)-alquilo-C1-7, N(alquil-C1-7)2-alquilo-C1-7,cicloalquilo, feniloxi y fenilo que está opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes independientementeseleccionados de halógeno, alcoxi-C1-7, alquilo-C1-7, fluoro-alquilo-C1-7, fluoro-alcoxi-C1-7, hidroxi y ciano,o en la que dos sustituyentes en posiciones adyacentes al arilo o heteroarilo están unidos juntos para formar unanillo y dichos dos sustituyentes unidos son alquileno-C1-7, dioxo-alquileno-C1-7, dioxo-fluoro-alquileno-C1-7, NHalquileno-C1-7, N(alquil-C1-7)-alquileno-C1-7, alquileno-C1-7-NH-alquileno-C1-7, alquileno-C1-7-N(alquil-C1-7)-alquileno-C1-7, NH-C(O)alquileno-C1-7, N(alquil-C1-7)-C(O)-alquileno-C1-7, alquileno-C1-7-NH-C(O)-alquileno-C1-7,alquileno-C1-7-N(alquil-C1-7)-C(O)-alquileno-C1-7, C(O)-NH-alquileno-C1-7 o C(O)-N(alquil-C1-7)-alquileno-C1-7;R3 es hidrógeno, alquilo-C1-7, fluoro-alquilo-C1-7, alcoxi-C1-7, fluoro-alcoxi-C1-7, halógeno, hidroxi o fenilo;R4 es hidrógeno, alquilo-C1-7, fluoro-alquilo-C1-7, alcoxi-C1-7, fluoro-alcoxi-C1-7, halógeno, hidroxi o fenilo;y sales y ésteres farmacéuticamente aceptables de los mismos.

  13. 13.-

    Nuevos derivados de piperazina-amida

    (10/2012)

    Compuestos de la fórmula (I) en la que X es N o CH; 10 Y es N o CH; R1 es alquilo inferior, arilo o aril-alquilo inferior, en los que arilo está opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por halógeno y alquilo inferior; R2 es alquilo inferior, arilo o heteroarilo elegido del grupo constituido por isoxazolilo, quinolinilo, tiofenilo y...

  14. 14.-

    Derivados de alquil-piridazina como inhibidores de 11 betahidroxiesteroide deshidrogenasa de tipo 1(11B-HSD 1)

    (08/2012)

    Compuestos de la fórmula **Fórmula** en la que R1 es cicloalquilo, arilalquilo o ariloxialquilo; R2 es cicloalquilo, arilalquilo o ariloxialquilo; o R1 y R2 junto con los átomos de carbono Ca y Cb3 a los que están unidos forman R3 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o trifluormetilo; R4 es 2,2-dimetil-propilo, 3-metil-butilo, iso-propilo, tert-butilo, ciclopropilmetilo, ciclopentilmetilo, 3,3-dimetilbutiloo 1-ciclopropil-1-metil-etilo; R5 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o alcoxi; R6 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o alcoxi; R7 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o alcoxi; y sus sales y ésteres farmacéuticamente aceptables.

  15. 15.-

    DERIVADOS DE IMIDAZOLIDINONA

    (03/2012)

    Compuestos de la fórmula (I) en la que X es N o CH; R1 es alquilo inferior, fluor-alquilo inferior, (alcoxi inferior)-alquilo inferior, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo inferior, arilo, aril-alquilo inferior, heterociclilo, heterociclil-alquilo inferior, heteroarilo o heteroaril-alquilo inferior, en donde un cicloalquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido por 1-5 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por halógeno, alquilo inferior, fluor-alquilo inferior, alcoxi inferior, (alcoxi inferior)-alquilo inferior y fluor-alcoxi inferior; R2 es alquilo inferior, (alcoxi inferior)-alquilo inferior, halógeno-alquilo inferior, alquenilo inferior, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo inferior, arilo, aril-alquilo inferior, heterociclilo, heterociclil-alquilo inferior, heteroarilo o heteroaril-alquilo inferior, en donde un cicloalquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido por 1 a 5 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por halógeno, alquilo inferior, fluor-alquilo inferior, alcoxi inferior y fluor-alcoxi inferior; R3 es arilo o heteroarilo, cuyo arilo o heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos por 1-5 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por halógeno, CN, alquilo inferior, fluor-alquilo inferior, alcoxi inferior y fluor-alcoxi inferior; R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 y R11 con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo inferior, o R4 y R5 están unidos entre sí, o R6 y R7 están unidos entre sí, o R8 y R9 están unidos entre sí, o R10 y R11 están unidos entre sí, para formar un anillo junto con el átomo de carbono al que están unidos, y -R4-R5-, -R6- R7-, -R8-R9- y/o -R10-R11- es -(CH2)2-6-; y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos. En donde inferior significa un grupo de uno a siete átomo(s) de carbono.

  16. 16.-

    DERIVADOS DE PIRIDAZINA

    (12/2011)

    Compuestos de la fórmula **Fórmula** en la que R1 es cicloalquilo, arilalquilo o ariloxialquilo; R2 es cicloalquilo, arilalquilo o ariloxialquilo; o R1 y R2 junto con los átomos de carbono Ca y Cb a los que están unidos forman **Fórmula** R3 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o trifluormetilo; R4 es bencilo, cicloalquilo, arilcicloalquilo, adamantilo, arilo o heterociclilo, en los que bencilo, cicloalquilo, arilcicloalquilo, arilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre sí entre alquilo, cicloalquilo, alcoxi, hidroxi, halógeno, trifluormetilo, trifluormetoxi, bencilo, fenilo y fenilo sustituido de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre sí entre alquilo, alcoxi, hidroxi, cicloalquilo, halógeno y trifluormetilo; R5 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o alcoxi; R6 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o alcoxi; R7 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o alcoxi; y sales y ésteres farmacéuticamente aceptables de los mismos; con la condición de que se excluya la 3-(2-furanil)- 5,6,7,8-tetrahidro-5-metil-quinolina y de que en el caso de que R4 sea fenilo sin sustituir, por lo menos uno de los restos R5, R6 y R7 no sea hidrógeno ni metilo

  17. 17.-

    FORMULACIÓN DE MEDICAMENTO ACUOSA DE ÁCIDO 4-[((4-CARBOXIBUTIL)-{2-[(4-FENETIL-BENCIL)OXI]-FENETIL}AMINO)METIL]BENZOICO

    (10/2011)

    Formulación de medicamento acuosa, que contiene ácido 4-[((4-carboxibutil)-{2-[(4-fenetilbencil)oxi]fenetil}amino)metil]benzoico (compuesto 1) o una sal del mismo y amino-2-(hidroximetil)-2-propanodiol-1,3 (trometamol).

  18. 18.-

    DERIVADOS DE PIRIMIDINA COMO INHIBIDORES DE 11BETA-HSD1

    (07/2011)

    Compuestos de la fórmula I en la que R1 es metilo, etilo, ciclopropilo, ciclobutilo, isopropilo, tert.butilo, metoximetilo, ciclopropilmetoximetilo, 2-metil-tiazolilo, morfolinilmetilo o fenilo; R2 es hidrógeno, alquilo o arilo; R3 es hidrógeno, alquilo o arilo; R4 es fenilo, naftilo, tiofenilo, quinolilo, piperidilo, morfolilo o tiomorfolilo, en los que fenilo, naftilo, tiofenilo, quinolilo, piperidilo, morfolilo y tiomorfolilo están opcionalmente sustituido por uno o varios sustituyentes elegidos con independencia entre sí entre alquilo, cicloalquilo, halógeno, alcoxi, ciano, trifluormetilo, arilo, arilalquilo, ariloxi, oxazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazolilo, imidazolilo y tiazolilo; R5 es hidrógeno, alquilo, aralquilo, cicloalquilalquilo o aminocarbonilalquilo; y sales y ésteres farmacéuticamente aceptables de los mismos; y de la están excluidas: la N-(2,6-dimetil-4-pirimidinil)-bencenosulfonamida; la 2-cloro-N-(2-metil-4-pirimidinil)-p-toluenosulfonamida; la N-(2-(dimetilamino)-6-metil-5-propil-4-pirimidinil)-bencenosulfonamida; la 2, 4, 5-tricloro-N-(2,6-dimetil-4-pirimidinil)-bencenosulfonamida y la 4-cloro-N-(2,6-dimetil-pirimidin-4-il)-bencensulfonamida

  19. 19.-

    PIRIDO(2,1-A)ISOQUINOLINA COMO INHIBIDORES DE LA DPP-IV

    (03/2011)

    Compuestos de la fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 es -C(O)-N(R5)R6 o -N(R5)R6; R2, R3 y R4 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo inferior, alcoxi inferior o alquenilo inferior, en los que alquilo inferior, alcoxi inferior y alquenilo inferior pueden estar opcionalmente sustituidos por (alcoxi inferior)carbonilo, arilo o heterociclilo; R5 es hidrógeno, alquilo inferior, alquilo inferior halogenado o cicloalquilo; R6 es (alquilo inferior)sulfonilo, (alquilo inferior)sulfonilo halogenado, cicloalquilsulfonilo, (alquilo inferior)carbonilo, (alquilo inferior)carbonilo halogenado, cicloalquilcarbonilo; o R5 y R6 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico saturado o insaturado de 4, 5, 6, ó 7 eslabones que contiene opcionalmente otro heteroátomo elegido entre nitrógeno, oxígeno y azufre, dicho anillo heterocíclico está opcionalmente mono-, di- o trisustituido, con independencia entre sí, con alquilo inferior, alquilo inferior halogenado, oxo, dioxo y/o ciano; "inferior" significa un grupo constituido por uno a seis átomos de carbono; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos

  20. 20.-

    DERIVADOS DE INDOL QUE COMPRENDEN UN GRUPO ACETILENO COMO ACTIVADORES DE PPAR

    (12/2009)

    Compuestos de la fórmula **(Ver fórmula)** en donde R1 es hidrógeno o alquil-C1-7; R2 y R3 independientemente uno de otro son seleccionados del grupo que consiste de hidrógeno, alquil-C1-7 y alquil-C1-7-alcoxi-C1-7; R4 y R5 independientemente uno de otro se seleccionan del grupo que consiste de hidrógeno, alquil-C1-7, cicloalquil- C3-7, halógeno, alcoxi-C1-7-alquil-C1-7 alquenil-C2-7, alquinil-C2-7, fluoro-alquil-C1-7, fluoro-alcoxi-C1-7, cianoalquil- C1-7 y ciano; R6, R7, R8 y R9 independientemente...

  21. 21.-

    DERIVADOS DE INDOLILO COMO MODULADORES DEL RECEPTOR X DEL HIGADO

    (11/2009)

    Compuestos de la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde, R1 es hidrógeno, alquilo, halógeno, formilo, hidroxialquilo o trifluorometilo; R2 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, ciano ó halógeno; R3 es hidrógeno ó alquilo; R4 es hidrógeno, alquilo, hidroxi ó alcoxi; R5 y R6 se seleccionan, de una forma independiente, de entre hidrógeno, alquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, hidroxialquilo, alcoxicarbonilo, arilo y heteroarilo; A es arilo ó heterociclilo, en donde, arilo y heterociclilo, se encuentran opcionalmente sustituidos con uno o a tres sustituyentes independientemente seleccionados de entre alquilo, halógeno, amino, hidroxialquilo, arilo, ariloxi, alcoxi, arilalquilo, arilalquenilo, alcoxi-carbonilamino, aminocarboniloxi, carboxi, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, aminoalquilo, trifluorometilo, arilalquilaminocarbonilo, alcoxicarbonilalquilaminocarbonilo,...

  22. 22.-

    HEXAHIDROPIRIDOISOQUINOLINAS COMO INHIBIDORAS DE LA DPP-IV

    (11/2009)
    Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D471/04, A61K31/4745, A61P5/50.

    Compuestos de la fórmula (I) ** ver fórmula** en la que R1 se elige entre** ver fórmula** R2 es hidrógeno o alcoxi C1-C9; R3, R4, R5 y R6 con independencia entre sí se eligen entre hidrógeno, alquilo C1-C9, alquilo C1-C9 halogenado, halógeno o cicloalquilo; con la condición de que R2, R3, R4, R5 y R6 no sean todos hidrógeno; R7, R8 y R9 con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1-C9, alcoxi C1-C9, hidroxialquilo C1-C9 o alquilo C1-C9 halogenado; con la condición de que R7, R8 y R9 no sean todos hidrógeno; R10 es alquilo C1-C9 o alquilo C1-C9 halogenado; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

  23. 23.-

    DERIVADOS DE FENILPIRAZOL COMO ACTIVADORES DE PPAR

    (08/2009)

    Compuestos de la fórmula ** ver fórmula** caracterizados porque X1 se selecciona del grupo que consiste de O, S y CH2; R1 es hidrógeno o alquilo de 1 a 7 átomos de carbono; R2 es hidrógeno o alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, o, si X1 es CH2, R2 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo de 1 a 7 átomos de carbono y alcoxi de 1 a 7 átomos de carbono; R3 es hidrógeno o alquilo de 1 a 7 átomos de carbono; R4 y R8, independientemente entre sí, se seleccionan del grupo que consiste de: hidrógeno, alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 7 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono, halógeno, alcoxi(de 1 a 7 átomos de carbono)-alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 7 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 7 átomos de carbono, fluoroalquilo de 1 a 7 átomos de carbono, fluoroalcoxi de 1 a 7 átomos de carbono, cianoalquilo de 1 a 7 átomos de carbono y ciano; R5, R6 y R7, independientemente...

  24. 24.-

    DERIVADOS DE CICLOALQUILAMINA

    (06/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/135, A61K31/4015, C07D207/32, C07D207/26, A61K31/4418, C07C211/35.

    El uso de un compuesto de la fórmula I **(Ver fórmula)** en donde R1 se selecciona de **(Ver fórmula)** R2 , R3 , R4 , R5 y R6 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 halo-genados; alcoxi C1-C6 o halógeno; con la condición de que R 2 , R 3 , R 4 , R 5 y R 6 no sean todos hidrógeno; R 7 es alquilo C1-C6; R 8 es alquilo C1-C6; X es >C=O o >SO2; R9 y R 11 son hidrógeno o juntos forman un doble enlace; R10 y R 12 se seleccionan independientemente de hidrógeno o alquilo C1-C6; m es 1 ó 2; n es 0, 1 ó 2; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos para la preparación de medicamentos para el tratamiento y/o profilaxis de enfermedades que están asociadas con DPP-IV.

  25. 25.-

    DERIVADOS DE INDAZOLONA COMO INHIBIDORES DE LA 11B-HSD1

    (04/2009)

    Compuestos de la fórmula (I) ** ver fórmula** en la que R 1 es hidrógeno, alquilo C1-C7, arilo o aril-alquilo C1-C7; R 2 es arilo, aril-alquilo C1-C7, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-C7, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo C1-C7, fluoralquilo C1-C7 o alquilo C1-C7, dicho alquilo C1-C7 está opcionalmente sustituido de 1 a 3 veces por sustituyentes elegidos entre el grupo formado por OH, CN,...

  26. 26.-

    DERIVADOS DE ETER SUSTITUIDO POR HEXAFLUORISOPROPANOL

    (04/2009)

    Compuestos de la fórmula (I) ** ver fórmula** en la que R1 es hidrógeno, alquilo inferior o halógeno; uno de R 2 y R 3 es hidrógeno, alquilo inferior o halógeno; y el otro de R 2 y R 3 es -O-CHR 4 -(CH 2) m-(CHR 5 ) n-R 6 ; R 4 es hidrógeno, alquilo inferior, arilo, aril-alquilo inferior, heteroarilo o heteroaril-alquilo inferior; R 5 es hidrógeno o arilo; R 6 es fenilo o aril-alquilo inferior, dicho fenilo o aril-alquilo inferior está opcionalmente sustituido de 1 a 3 veces por sustituyentes elegidos entre el grupo formado por amino, halógeno, alquilo inferior, fluor-alquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, R 8 -O-C(O)-, R 9 R 10 NC(O)-, R 11 -O-C(O)-alquilo inferior, R 12 R 13 NC(O)-alquilo inferior, alcoxi inferior y aril-alcoxi inferior; o R 6 es un heteroarilo monocíclico de 5 ó 6 eslabones, que está opcionalmente sustituido de 1 a 3 veces por sustituyentes elegidos entre el grupo formado por alquilo inferior, fluor-alquilo inferior, halógeno y arilo, dicho arilo está opcionalmente sustituido de 1 a 3 veces por sustituyentes elegidos entre el grupo formado por amino, halógeno, alquilo inferior, fluor-alquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, R 8 -O-C(O)-, R...

  27. 27.-

    FORMULACIONES ACUOSAS DE 1-SULFONATO DE (2-HIDROXIMETILINDANIL-4-OXI) FENIL-4,4,4-TRIFLUOROBUTANO

    (03/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER HEALTHCARE AG. Clasificación: A61K9/00, A61K9/08, A61K47/20.

    Formulaciones acuosas que contienen 4,4,4-trifluorobutano-1-sulfonato de -(R)-3-(2-hidroximetilindanil-4oxi)-fenilo (I) y ciclodextrina.

  28. 28.-

    TETRAHIDROCARBAZOLES Y DERIVADOS

    (03/2009)

    Compuestos de la fórmula (I) (Ver fórmula) en donde n es un número entero seleccionado de 0 a 3; R 1 es independientemente seleccionado del grupo que contiene halógeno, -CN, -NO2, -SO2Me, alquilo inferior, trifluorometoxilo, -OR 11 , piperidinilo, pirrolidinilo, y -N(R 11 )(R 11 ), en donde R 11 es independientemente seleccionado de alquilo inferior y H,...

  29. 29.-

    DERIVADOS DE PIRAZOLIL-INDOLILO EN CALIDAD DE ACTIVIDADES

    (03/2009)

    Compuestos de la fórmula (Ver fórmula) en la que R 1 es hidrógeno o alquilo C1 - 7; R 2 y R 3 , con independencia entre sí, son hidrógeno, alquilo C1 - 7 o alcoxi C1 - 7; R 4 y R 5 , con independencia entre sí, son hidrógeno, alquilo C1 - 7, cicloalquilo C3 - 7, halógeno, (alcoxi C1 - 7)-alquilo C1 - 7, alquenilo C2 - 7, alquinilo C2 - 7, fluoralquilo C1 - 7, ciano-alquilo C1 - 7 o ciano; R 6 , R 7 , R 8 y R 9 , con independencia entre...

  30. 30.-

    DERIVADOS DE INDOLILO SUSTITUIDOS CON UN ANILLO DE TRIAZOL Y SU USO COMO MODULADORES DE PPAR

    (03/2009)

    Compuestos de la fórmula: (Ver fórmula) caracterizados porque: R 1 es hidrógeno o alquilo de C1 - 7; R 2 y R 3 independientemente entre sí son hidrógeno, alquilo de C1 - 7 o alcoxi de C1 - 7; R 4 y R 5 independientemente entre sí son hidrógeno, alquilo de C1 - 7,cicloalquilo de C3 - 7, halógeno, C1 - 7-alcoxi-C1 - 7 -alquilo, alquenilo de C2 - 7, alquinilo de C2 - 7, fluoro-C1 - 7-alquilo, ciano-C1 - 7-alquilo o ciano;...

  31. 31.-

    DERIVADOS DE INDOLILO

    (03/2009)

    Compuestos de la fórmula (Ver fórmula) en donde R 1 es arilo C1 - 8 o heteroarilo C3 - 8; R 2 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; R 3 es alcoxi o alcoxi C1 - 8 sustituido con uno a tres átomos de halógeno; R 4 es hidrógeno, alquilo C1 - 8 o cicloalquilo C3 - 8; A es oxígeno o azufre; n es 1, 2 ó 3; y, en donde el enlace entre los átomos de carbono C a y C b es un enlace carbono carbono doble o sencillo; y sales y ésteres farmacéuticamente...

  32. 32.-

    DERIVADOS DE ARIL-PIRIDINA COMO INHIBIDORES DE LA 11-BETA-HSD1

    (12/2008)

    Compuestos de la fórmula (Ver fórmula) y sales y ésteres farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que R 1 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialquilo, amino o aminoalquilo; R 2 es hidrógeno, alquilo o halógeno; R 3 es hidrógeno, alquilo o halógeno; R 4 es fenilo, naftilo, tiofenilo, piridilo, quinolilo, piperidilo, morfolilo o tiomorfolilo opcionalmente sustituidos por uno o varios sustituyentes elegidos con independencia entre sí entre alquilo, cicloalquilo, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialquilo, hidroxialcoxi, alcoxialcoxi, ciano, trifluormetilo, trifluormetoxi, arilo, arilalquilo, ariloxi, heterociclilo, alquilcarbonilamino,...

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