6 inventos, patentes y modelos de KRUSE, LAWRENCE IVAN

  1. 1.-

    DERIVADOS DE GEM-DIFOSFONATO DE NAFTALENO Y TETRAHIDRONAFTALEN

    (02/1995)
    Solicitante/s: SYMPHAR S.A.. Clasificación: A61K31/66, C07F9/40.

    COMPUESTOS DE LA ESTRUCTURA (I) EN DONDE: EN DONDE R ES HIDROGENO O C1-4 ALQUILO Y Q ES 0 O 1; R1 ES HIDROGENO O C1-4 ALQUILO; R2, R3, R4 Y R5 SON EL MISMO O DISTINTO Y SON OR7, EN DONDE R7 ES HIDROGENO O C1-8 ALQUILO; O R2 Y R3 JUNTOS, Y R4 Y R5 JUNTOS FORMAN UN ANILLO DIOXI DE C2-8 ALQUILENO; R6 ES HIDROGENO O C1-4 ALQUILO; M ES 0 O 1, Y A ES S, S(CH2)N, CH=CHCH2, (CH2)N O (CH=CH)P(CH2)TCH= EN DONDE N ES 1 A 7, P ES 0 O 1 Y T ES 0 A 4, A CONDICION DE QUE M SEA 0 SOLO CUANDO A SEA (CH=CH)P(CH2)TCH=, PROCESOS PARA SU PREPARACION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y SU USO EN TERAPIA COMO AGENTES ANTIHIPERLIPIDEMICOS.

  2. 2.-

    INHIBIDORES DE DOPAMINA-BETA-HIDROXILASA.

    (07/1993)
    Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Clasificación: A61K31/415, C07D233/84.

    POTENTES INHIBIDORES DBH CON FORMULA (I) PUEDEN UTILIZARSE PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DBH EN MAMIFEROS.

  3. 3.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 2-CIANOFENETILAMINA

    (06/1988)
    Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BECKMAN CORPORATION. Clasificación: A61K31/275, C07C121/68.

    UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 2-CIANOFENETILAMINA DE FORMULA: DONDE R ES HIDROGENO O HIDROXI, QUE COMPRENDE TRATAR, DURANTE APROXIMADAMENTE 12-24 HORAS, UN COMPUESTO DE FORMULA DONDE Q ES HIDROGENO O P-METOXIBENCILOXI, CON UN EXCESO DE ACIDO FUERTE EN UN DISOLVENTE ORGANICO. EL INVENTO ABARCA TAMBIEN LA PREPARACION DE COMPUESTOS INTERMEDIOS PARA DICHOS DERIVADOS. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON UTILES COMO INHIBIDORES DE LA ACTIVIDAD DE LA DOPAMINA-BETA-HIDROXILASA.

  4. 4.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE TETRAHIDROISOQUINOLEINA

    (03/1988)
    Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BECKMAN CORPORATION. Clasificación: A61K31/47, C07D217/20.

    EL PROCEDIMIENTO DESCRITO PREPARA COMPUESTOS DE FORMULA EN LA QUE Y ES HIDROXILO; X1 ES ALCOXILO DE C1-4; M ES 1 A 3; Y X2 ES ALCOXILO DE C1-4, HALOGENO, CF3 O ALQUILO DE C1-4, SIEMPRE QUE: I) CUANDO M ES 1, X2 ES CF3, HALOGENO O ALQUILO DE C1-4; E II) CUANDO M ES 2 O 3, AL MENOS UN X2 ES ALCOXILO DE C1-4, O SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, REDUCIENDO UN COMPUESTO CORRESPONDIENTE (II) DESHIDROGENADO EN EL ANILLO DE ISOQUINOLEINA O HACIENDO REACCIONAR UNA AMINA (III) CON UN ALDEHIDO (IV) (LAS F'ORMULAS II-IV FIGURAN EN LA MEMORIA). LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON UTILES COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES B-ADRENERGICOS Y SE EMPLEAN EN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DOTADAS DE DICHA ACTIVIDAD TERAPEUTICA.

  5. 5.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE TETRAHIDROISOQUINOLEINA

    (03/1988)
    Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BECKMAN CORPORATION. Clasificación: A61K31/47, C07D217/20.

    LA PREPARACION DE ESTOS COMPUESTOS, QUE TIENEN LA FORMULA EN LA QUE Y ES HALOGENO, X1 ES ALCOXI, C1-4, X2 ES ALCOXI C1-4, HLOGENO O ALQUILO C1-4 Y M ES 0 A 4, SE EFECTUA REDUCIENDO UN COMPUESTO DE FORMULA EN LA QUE Y, X1, X 2 Y M SON COMO ANTES, Y CONVIRTIENDO OPCIONALMENTE EL COMPUESTO OBTENIDO EN UNA DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. LOS DERIVADOS OBTENIDOS TIENEN ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE LOS RECEPTORES B-ADRENERGICOS EN ANIMALES, INCLUIDO EL HOMBRE, Y SON APLICABLES AL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES VASCULARES Y OTROS TRASTORNOS TALES COMO LA MIGRANYA Y EL GLAUCOMA.

  6. 6.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIRIDIL-ALQUIL-IMIDAZOL

    (03/1988)
    Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BECKMAN CORPORATION. Clasificación: C07D409/06.

    LOS DERIVADOS DESCRITOS, QUE TIENEN LA FORMULA: EN LA QUE Y ES HIDROGENO, HALOGENO O ALCOXI DE C1-4, X ES HIDROGENO, HALOGENO, HALO-ALQUILO DE C1-4 O CUALQUIER COMBINACION ACCESIBLE DE ELLOS, N ES 15 Y R ES HIDROGENO O ALQUILO DE C1-4, SE PREPARAN HACIENDO REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA: EN LA QUE Y1 ES HIDROGENO, HALOGENO O ALCOXI DE C1-4, X Y N SON COMO ANTES, CON TIOCIANATO ACIDO, Y ALQUILANDO OPCIONALMENTE EL COMPUESTO FORMADO. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO INHIBIDORES DE LA ACTIVIDAD DE LA DOPAMINA-B-HIDROXILASA EN MAMIFEROS.