12 inventos, patentes y modelos de KOZLOWSKI, JOSEPH, A.

  1. 1.-

    Derivados de indol sustituidos y métodos de utilización de los mismos

    (01/2014)

    Un compuesto que tiene la fórmula (I):**Fórmula** o una sal o un solvato del mismo farmacéuticamente aceptables, en la que: R1 es -CH2-, -CH2CH2-, -CH(CH3)- o**Fórmula** R2 es -C(O)OH. R3 es:**Fórmula** R4, R5, R6 y R7 son cada uno, independientemente, H, alquilo, -[C(R12)2]q-cicloalquilo, -[C(R12)2]q-heterocicloalquilo,haloalquilo, halo, -OH, -OR9 o -N(R9)2; cada vez que aparece R9 es independientemente H, alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, haloalquilo ohidroxialquilo; R10 es:**Fórmula**

  2. 2.-

    Compuestos heterocíclicos sustituidos con actividad antagonista de CXCR3

    (06/2012)

    Un compuesto que tiene la estructura general que se muestra en la Fórmula 1: o una sal, un solvato o un éster de los mismos farmacéuticamente aceptables, en la que: G se selecciona entre el grupo que consiste en H, hidroxilo, alcoxi, R2R1N-, R2R1X-C(R145 )(R1S)- y un anillo heteroarilo o heterociclenilo de 5 miembros que contiene al menos un resto -C=N- como parte de dicho anillo heteroarilo o heterociclenilo y que se selecciona entre el grupo que consiste en dihidroimidazol, imidazol, dihidrooxazol, oxazol, dihidrooxadiazol, oxadiazol, triazol y tetrazol, en el que dicho anillo heteroarilo o heterociclenilo puede estar tanto (i) sin sustituir, como (ii) opcionalmente sustituido independientemente en uno o...

  3. 3.-

    DERIVADOS DE HIDANTOINA PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS INFLAMATORIOS

    (12/2010)

    Una composición inmunógena para usarse en la inducción de una respuesta inmune protectora contra la enfermedad provocada por el virus del síndrome reproductivo y respiratorio porcino, dicha composición comprendiendo una cantidad eficaz de un virus del PRRS atenuado seleccionado del grupo que consiste en el virus del PRRS atenuado de ATCC PTA-6231, el virus del PRRS atenuado de ATCC PTA-6282 y combinaciones de los mismos; y un vehículo o disolvente farmacéuticamente aceptable

  4. 4.-

    LIGANDOS DE RECEPTORES CANNABINOIDES

    (02/2010)

    Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto, donde: A se selecciona del grupo que consiste en fenilo, naftilo, piridilo, tiofenilo, tiazolilo, indolilo, azaindolilo, quinolilo, isoquinolinilo, pirazinilo, piridazinilo, furanilo, pirrolilo, pirimidinilo, cinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, ftalazinilo, benzofuranilo, y benzotiofenilo; B se selecciona entre las Fórmulas B1-B6: **(Ver fórmula)** cada Y se selecciona independientemente del grupo que consiste en -(C(R7)2)p-, -O-(C(R7)2)q-, -(C(R7)2)q-O-, -S- (C(R7)2)r-, -(C(R7)2)r-S-, -S(O)-(C(R7)2)r-, -(C(R7)2)r-S(O)-, -S(O2)-(C(R7)2)r-, -(C(R7)2)r-S(O2)-, -N(R7)-(C(R7)2)r-, y -(C(R7)2)r-N(R7)-; cada Z se selecciona independientemente...

  5. 5.-

    LIGANDOS DE RECEPTORES DE CANNABINOIDES

    (10/2009)

    Un compuesto representado por la Fórmula estructural (I): ** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, en el que: R 1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo sustituido o sin sustituir, -CF 3, alcoxi sustituido o sin sustituir, -N(R 3 ) 2, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, heterocicloalquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir y heteroarilo sustituido o sin sustituir, donde el término "sustituido" significa que está sustituido con un sustituyente o sustituyentes (X)t; R 2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo sustituido o sin sustituir, -CF3, alcoxi sustituido o sin sustituir, -N(R 3 ) 2, cicloalquilo sustituido...

  6. 6.-

    AGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE CANNABINOIDES

    (08/2008)

    Un compuesto representado por la fórmula estructural: (Ver fórmula) o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables; en donde: R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, haloalquilo, -N(R7)2, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloheteroalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido y heteroarilo sustituido o no sustituido, en donde el término "sustituido" significa que está sustituido con (X)p; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, haloalquilo, -N(R7)2, cicloalquilo sustituido...

  7. 7.-

    DERIVADOS DE (1-4-PIPERIDINIL)BENCIMIDAZOL UTILES COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES H3 DE LA HISTAMINA

    (07/2008)

    Un compuesto representado por la fórmula estructural (Ver fórmula) o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, en donde: b es 0 a 2; X es un enlace o un alquileno de C1-C6 Y es -C(O)-, -C(S)-, -CH2- o -SO2-; Z es un enlace, alquileno de C1-C6, alquenileno de C1-C6, -C(O)-, -CH(CN)-, -SO2- o -CH2C(O)NR4; R1 es (Ver fórmula) Q es -N(R8)-, -S- u -O-; k es 0, 1, 2, 3 ó 4; k1 es 0, 1, 2 ó 3; k2 es 0,1 ó 2; R es H, alquilo(C1-6), halo-alquilo(C1-C6), alcoxi(C1-6), alcoxi(C1-C6)-alquil(C1-C6)-, -alcoxi(C1-C6)-alcoxi(C1-C6), alcoxi(C1-C6)-alquil(C1-C6)-SO0-2,...

  8. 8.-

    ANTAGONISTAS MUSCARINICOS.

    (12/2004)

    Un compuesto que tiene la fórmula estructural: incluyendo todos los estereoisómeros y sus sales farmacéuticamente aceptables y sus solvatos, donde uno de Y y Z es -N- y el otro es -N- o -CH-; X es -O-, -S-, -SO-, -SO2- o -CH2; R es alquilo (C1-C20), cicloalquilo (C3-C12), arilo, R8- arilo o heteroarilo; R1, R2, R3 seleccionan independientemente de H y alquilo (C1-C20); R4 es cicloalquilo (C3-C12) o R5 es H, alquilo (C1-C20), -C(O)alquilo(C1-C20) , R9- aril-carbonilo, -SO2-alquilo(C1-C20) , R9-aril-sulfonil- C(O)Oalquilo(C1-C20) , R9-ariloxi-carbonilo , -C(O)NH- alquilo(C1-C20) o R9-arilaminocarbonilo; R6 es H, o alquilo (C1-C20); R7 es H, alquilo(C1-C20), hidroxi-alquilo(C1-C20) o alcoxi(C1-C20)-alquilo(C1-C20);...

  9. 9.-

    ANTAGONISTAS MUSCARINICOS.

    (10/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: C07D401/14, C07D405/14, A61K31/445, C07D211/32, A61K31/4545, A61P25/28.

    Un compuesto que tiene la fórmula estructural **(fórmula)** o una sal, éster o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable, en donde Q y Q1 son cada uno -CH=, , X X es -CH2o Ztxr-F"; Y y Z se eligen independientemente entre el grupo que consiste en -C(R5)=, o uno de Y y Z es -C(R5)= y el otro es -N=; ; R1 es de 1 a 3 sustituyentes elegidos independientemente entre el grupo que consiste en H, halógeno y alcoxi(C1-C6); R2 y R5 son independientemente de 1 a 3 sustituyentes elegidos independientemente entre el grupo que consiste en H, halógeno, alquilo (C1-C6) y alcoxi(C1-C6); y R3 y R4 se eligen independientemente entre el grupo que consiste en H y alquilo(C1-C6).

  10. 10.-

    ANTAGONISTAS MUSCARINICOS.

    (11/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: A61K31/00, C07D405/00.

    COMPUESTOS PIPERACINOS DI - N SUSTITUIDOS O PIPERIDINOS 1,4 DISUSTITUIDOS DE FORMULA I (COMPRENDE TODOS LOS ISOMEROS, SALES, ESTERES Y SOLVATOS), FORMULA EN LA CUAL R, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 21 , R 27 , R SUP 28 , X, Y Y Z SON TAL Y COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION. DICHOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS MUSCARINICOS UTILES PARA TRATAR TRASTORNOS COGNOSCITIVOS COMO, POR EJEMPLO, LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER. SE DESCRIBEN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION ASI COMO COMBINACIONES SINERGICAS DE COMPUESTOS DE DICHA FORMULA CON INHIBIDORES DE LA ACETILCOLINESTERASA.

  11. 11.-

    2,3,4,5- TETRAHIDRO-1H-3-BENZODIACEPINAS CON ACTIVIDAD ANTIPSICOTICA Y SINTESIS DE ARILACETAMIDAS ALFA SUSTITUIDAS

    (04/2003)

    SE PRESENTA UN NUEVO PROCESO PARA LA PREPARACION DE ARILACETAMIDAS -SUSTITUIDAS EN EL CUAL EL SUSTITUYENTE ES UN GRUPO AROMATICO O UN GRUPO DE 1-ALQUENILO O DE 1-CICLOALQUENILO Y EN DONDE EL ATOMO DE NITROGENO NO SOPORTA ATOMOS DE HIDROGENO, EL PROCESO COMPRENDE LA REACCION DE UNA ARILACETAMIDA QUE TENGA UNO O DOS ATOMOS DE NITROGENO EN EL ATOMO DE CARBONO , EN EL QUE EL ATOMO DE NITROGENO NO SOPORTA ATOMOS DE HIDROGENO, CON UNA BASE FUERTE EN UN SOLVENTE ORGANICO APROTICO INERTE, SEGUIDA POR LA REACCION CON UN CATALIZADOR DE METAL DE TRANSICION DE VALENCIA 0 Y POSTERIORMENTE CON UN COMPUESTO DE LA FORMULA R4-X, EN DONDE R4 SE SELECCIONA ENTRE GRUPOS AROMATICOS,...

  12. 12.-

    ANTAGONISTAS MUSCARINICOS.

    (01/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: A61K31/44, A61K31/495, C07D405/12, A61K31/35, C07D295/096, C07D311/68, C07D213/643.

    COMPUESTOS DE PIPERAZINA DI - N - SUSTITUIDA Y DE PIPERIDINA 1,4 - DI - SUSTITUIDA DE FORMULA (I) (INCLUIDOS TODOS LOS ISOMEROS, SALES, ESTERES Y SOLVATOS), EN LA QUE Q, N, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 21 , R 27 , R 28 , X Y Z SON COMO SE DEFINEN EN LA ESPECIFICACION, QUE ACTUAN COMO ANTAGONISTAS MUSCARINICOS Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS COGNOSCITIVOS TALES COMO LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER. TAMBIEN SE PRESENTAN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION. TAMBIEN SE PRESENTAN COMBINACIONES SINERGISTICAS CON INHIBIDORES DE ACETILCOLONESTERASA DE COMPUESTOS CAPACES DE AUMENTAR LA LIBERACION DE ACETILCOLINA Y QUE TIENEN LA FORMULA ANTEDICHA.