11 inventos, patentes y modelos de KODRA,JANOS,TIBOR

  1. 1.-

    Derivado de la insulina

    (12/2015)

    Un derivado de la insulina que tiene la fórmula**Fórmula** en la que Ins es una molécula de insulina original y X1-X2-X3-Q-Z es un sustituyente y en la que Ins está unida al sustituyente a través de un enlace amida entre el grupo α-amino del residuo de aminoácido N-terminal de la cadena B de Ins o un grupo ε-amino de un residuo de Lys presente en la cadena A o B D Ins y un grupo CO en X1, X2 o X3 del sustituyente; X1 es: • -CO-(CH2)n donde n es 1, 2, 3, 4, 5 o 6; •-CO-((CR6R7)q-NR-CO)1-4-, donde R6 y R7 independientemente uno de otro e independientemente para cada valor de q pueden ser hidrógeno, C1-6-alquilo, C2-6-alquenilo,...

  2. 2.-

    Derivados truncados de GLP-1 y su uso terapéutico

    (07/2015)

    Un análogo de GLP-1 que es GLP-1 (SEQ ID Nº 1) modificado que tiene la secuencia de fórmula (I)**Fórmula** en la que Xaa7 es L-histidina, D-histidina, desamino-histidina, 2-amino-histidina, ß-hidroxi-histidina, homohistidina, Nα-acetilhistidina, α-fluorometil-histidina, α-metil-histidina, 3-piridilalanina, 2-piridilalanina o 4-piridilalanina; Xaa8 es Ala, Gly, Val, Leu, Ile, Lys, Aib, ácido (1-aminociclopropil) carboxílico, ácido (1-aminociclobutil) carboxílico, ácido (1-aminociclopentil) carboxílico,...

  3. 3.-

    Derivado de insulina

    (07/2015)

    Un derivado de insulina que tiene la fórmula**Fórmula** en donde Ins es un resto de insulina progenitora y Q1-Q2-[CH2]n-X1-[CH2]n -Q3-[CH2]n -X2-[CH2]n, -Q4-[CH2]n -X3- [CH2]n -Q5-[CH2]n -Z es un sustituyente y en donde el Ins está unido al sustituyente por intermedio de un enlace de amida entre el grupo α-amino del residuo de aminoácido que está situado en el extremo terminal de N de la cadena B de Ins o un grupo ε-amino de un residuo de Lys que está presente en la cadena A o B de Ins y un grupo...

  4. 4.-

    Análogos de la insulina que contienen una fracción acilo y alquilenglicol

    (07/2015)

    Un análogo de la insulina acilado que contiene: un residuo de lisina unido C-terminalmente al residuo de aminoácido en la posición A21; o hasta 4 residuos de aminoácidos que comprenden un residuo de lisina, donde dichos residuos peptídicos están unidos C-terminalmente al residuo de aminoácido en la posición A21; y donde dicho análogo de la insulina se caracteriza porque una fracción acilo que contiene una fracción alquilenglicol está unida al residuo de lisina en la posición A22, o unido a hasta 4 residuos de aminoácidos que comprenden el residuo de lisina que está unido al extremo C terminal del residuo de aminoácido en la posición A21; donde hay un solo residuo de lisina (K, Lys) en el análogo de la insulina; y donde el residuo...

  5. 5.-

    Insulinas con una fracción acilo que comprende unidades repetitivas de aminoácidos que contienen alquilenglicol

    (10/2014)

    Una insulina acilada en la que una fracción acilo está unida a la insulina original y donde dicha fracción acilo comprende unidades repetitivas de aminoácidos que contienen alquilenglicol y donde hay un único residuo de lisina (K & Lys) en la insulina original, en la que dicha fracción acilo está unida a un grupo épsilon-amino de dicho residuo de lisina, y en la que la fracción acilo es un grupo de fórmula general (I): Acy-AA1n-AA2m-AA3p- (I), en la que n es 0 o un número entero en el intervalo 1-3, m es 0 o un número entero en el intervalo 1-6, p es un número entero en el intervalo 2-30 Acy es un ácido graso o un diácido graso que contiene 8 a 24 átomos de carbono del cual, formalmente,...

  6. 6.-

    Activadores de la glucocinasa

    (09/2014)

    Un compuesto de fórmula general (Ib)**Fórmula** en el que R24 se elige del grupo que consiste en F, Cl, Br y metilo L1 es un enlace, -D-alquileno-E-, -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)-, -N(R11)- o -C(≥N-OR12); D es un enlace directo u -O- y E es un enlace directo u -O-; R11 es hidrógeno; R12 es hidrógeno; G1 es C1-6-alquilo, C2-6-alquenilo, C2-6-alquinilo, C3-10-cicloalquilo o C3-10-heterociclilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes elegidos del grupo que consiste en -CN, -CF3, -OCF3, -OR18, -NR18R19, C3-10- cicloalquilo y C1-6-alquilo;R18...

  7. 7.-

    Derivados de insulina

    (11/2013)

    Derivado de insulina con la fórmula **Fórmula**donde Ins es la fracción de insulina progenitora la cual por vía del grupo α-amino del residuo de aminoácido Nterminalde la cadena B o un grupo ε-amino de un residuo de Lys presente en la cadena B de la fracción deinsulina se enlaza al grupo CO- en la cadena lateral por medio de un enlace amida; X1 es • un enlace W es un enlace; m es 0; X es • un enlace; Y es • -(CR1R2)q-NR-CO-, donde R1 y R2 independientemente uno del otro independientemente eindependientemente para cada valor de q puede ser H, -COOH, un enlace u OH, q es 1-6; y R es hidrógeno o- (CH2)p -COOH; -(CH2)p-SO3H; -(CH2)p-PO3H2 ; -(CH2)p-O-SO3H2 ; -(CH2)p-O-PO3H2 ; arilenosustituido...

  8. 8.-

    Nuevos derivados de insulina

    (09/2013)

    Derivado de insulina con la fórmula donde Ins es la fracción de insulina progenitora la cual por vía del grupo α-amino del residuo de aminoácido Nterminalde la cadena B o un grupo ε-amino de un residuo de Lys presente en la cadena B de la fracción deinsulina se enlaza al grupo CO- en la cadena lateral por medio de un enlace amida; X1 es • -(CH2)n donde n es 1, 2, 3, 4, 5 o 6; • NR, donde R es hidrógeno o -(CH2)p-COOH;- (CH2)pSO3H;- (CH2)p- PO3H2;- (CH2)p-O-SO3H2; -(CH2)p-OPO3H2; • arileno sustituido con 1 or 2 grupos -(CH2)p-O-COOH groups; -(CH2)p- tretrazolil, donde...

  9. 9.-

    Derivado de insulina

    (09/2012)

    Derivado de insulina, caracterizado porque tiene una fórmula en donde Ins es una fracción de insulina precursora y Q1-Q2-[CH2]n-X1-[CH2]n-Q3-[CH2]n-X2-[CH2]n-Q4-[CH2]n-X3- [CH2]n-Q5-[CH2]n-Z es un sustituyente y donde la Ins está unida al sustituyente por vía de un enlace de amida entre el grupo -amino del residuo de aminoácido N-terminal de la cadena B de Ins o un grupo -amino de un residuo de Lys presente en la cadena A o B de Ins y un grupo CO en Q1 o Q2 del sustituyente; Q1 es: un enlace Q2 es: -CO-((CR5R6)1-6-CO-NH)1-4-, donde R5 puede ser H, -CH3, -(CH2)1-6CH3 o -CONH2 y R6 puede ser H, -CH3,...

  10. 10.-

    Derivados de insulina

    (05/2012)

    Derivado insulínico comprendiendo una insulina progenitora y un sustituyente, donde el sustituyente está unido bien a ungrupo ε-amino de un residuo de Lys presente en la cadena A de la insulina progenitora en la posición A8, A9, A10, A12,A14, A15, A17, A18, A21, A22, A23 o A24 o a un grupo ε-amino de un residuo de Lys en la cadena B de la insulinaprogenitora en la posición B1, B2, B3, B4, B20, B21 o B22 a condición de que cuando B3 es Lys, entonces B29 no es Glu,donde el sustituyente es un grupo lipofílico con de 4 a 40 átomos de carbono

  11. 11.-

    DERIVADOS DE INSULINA

    (03/2011)

    Un derivado insulínico comprendiendo una insulina progenitora y un sustituyente, donde el sustituyente es unido bien a un grupo ε-amino de un residuo de Lys presente en la cadena A de la insulina progenitora en la posición A8, A9; A10; A12; A14; A15; A17; A18; A21; A22; A23 o A24 o a un grupo ε-amino de un residuo de Lys en la cadena B de la insulina progenitora en la posición B1, B2, B3, B4; B20; B21 o B22 a condición que cuando B3 es Lys, entonces B29 no sea Glu, donde el sustituyente es de fórmula general: -W-X-Y-ZdondeW es: • un residuo de α-aminoácido con un grupo de ácido carboxílico en la cadena lateral cuyo residuo forma, con uno de sus grupos...