34 inventos, patentes y modelos de KNUST,HENNER

  1. 1.-

    Derivados de isoxazol-piridina

    (11/2015)

    Un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en la que X es O o NH; R1 es fenilo, piridinilo, o pirimidinilo, cada uno está opcionalmente sustituido por 1, 2 ó 3 halógenos, R2 es H o CH3 o CF3; R3 y R6 son H, halógeno, CN o alquilo C1-7; R4 es -C(O)-NRbRc, en el que Rb y Rc junto con el nitrógeno al que están unidos forman un resto heterociclilo, opcionalmente sustituido por uno o más A; R5 es H, CF3, benciloxi, tetrahidropiridinilo opcionalmente sustituido por un metilo, -C(O)-NRbRc, en el que Rb y Rc con independencia entre sí son H o morfolinilo; A es hidroxi, oxo, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, haloalquilo C1-7, hidroxialquilo C1-7, halógeno o CN; en el que el término "resto heterociclilo" indica un sistema de anillo saturado o parcialmente insaturado, monovalente, monocíclico de 3 a 7 eslabones o bicíclico de 9 ó 10 eslabones, en el que uno, dos, tres o cuatro átomos de carbono del anillo se han reemplazado por N, O o S y el punto de unión se halla en el anillo saturado o parcialmente insaturado de dicho sistema de anillo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  2. 2.-

    Derivados de pirrolidina como antagonistas de receptores de NK-3

    (07/2015)

    Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C2-4 o alquilo C1-5 sustituido con halógeno; n es 1, 2 ó 3; en el caso de que n sea 2 ó 3, R1 puede ser diferente, R2 es alquilo C2-7 o cicloalquilo C3-6, R3 es el grupo: **Fórmula** en el que: X es CH o N, R5 es hidrógeno, -C(O)-alquilo C2-4, -C(O)O-alquilo C2-4, S(O)2-alquilo C2-4, -C(O)CH2O-alquilo C2-4,-C(O)- CH2-CN, o es -C(O)-cicloalquilo, cicloalquilo o -CH2-cicloalquilo, en el que los grupos cicloalquilo se sustituyen opcionalmente con alquilo C2-4, -CH2-O-alquilo C2-4, alcoxi C2-4, CF3, halógeno o ciano, o es -C(O)-heterocicloalquilo o heterocicloalquilo, o es -C(O)-heteroarilo o es heteroarilo o es -C(O)-arilo o arilo, en los que los grupos heterocicloalquilo, heteroarilo o arilo se sustituyen opcionalmente con halógeno, alquilo C2-4, ≥O, alcoxi C2-4, alquilo C1-5 sustituido con halógeno, alquilo C2-4 sustituido con hidroxi, -C(O)-CH2-N(di-alquilo C2-4), C(O)NH-alquilo C2-4, C(O)NH2, -O-C(O)-alquilo C2-4, C(O)-alquilo C2- 4, S(O)2-alquilo C2-4 o ciano, R4 es arilo, que se sustituye opcionalmente con halógeno, hidroxi, alquilo C2-4, alquilo C1-5 sustituido con halógeno, S(O)2-alquilo C2-4, ciano o con alcoxi C2-4, o una sal farmacéuticamente activa de los mismos

  3. 3.-

    Derivados de isoxazolo-piridina

    (12/2014)

    Un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en la que X es O o NH; R1 es fenilo, piridinilo, o pirimidinilo, cada uno está opcionalmente sustituido por 1, 2 ó 3 halógenos, R2 es H o CH3 o CF3; R3, R4, R5 y R6 con independencia entre sí son: H, alquilo C1-7, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, ciano, o hidroxi, alcoxi C1-7, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, CN, halógeno, NO2, S-alquilo C1-7, S(O)-alquilo C1-7, benciloxi, opcionalmente sustituido por uno o más E, -C(O)-Ra, en el que Ra es hidroxi, alcoxi C1-7, alquilo C1-7, fenoxi o fenilo, heterociclilo de 3 a 7 eslabones, opcionalmente sustituido por uno o más A, -C(O)-NRbRc, en el que Rb y Rc con independencia entre sí son: H, alquilo C1-7, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, metilo, -(CH2)t-hidroxi o ciano, -(CH2)t-cicloalquilo C3-7, opcionalmente sustituido por uno o más B y t es el número 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6, -(CH2)u-O-alquilo C1-7, en el que u es el número 2, 3, 4, 5 ó 6, -CHRi-C(O)ORii, en el que Ri es H, bencilo o alquilo C1-4, y Rii es H o alquilo C1-7, -S(O)2-alquilo C1-7 o -S(O)2-cicloalquilo C3-7, -(CH2CH2O)vRiii, en el que v es un número de 1 a 3, y Riii es H o alquilo C1-7, -(CH2)w-heteroarilo o - (CH2)w-arilo, cada uno de ellos está opcionalmente sustituido por uno o más E y en el que w es el número 0, 1, 2, 3 ó 4, -(CH2)x-heterociclilo, en el que x es el número 0, 1, 2, 3 ó 4, y en el que el heterociclilo está opcionalmente sustituido por uno o más: oxo, alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, opcionalmente sustituido por uno o más B, CN, bencilo, opcionalmente sustituido por uno o más E, -(CH2)y-C(O)Riv, en el que y es el número 0, 1, 2, 3 ó 4, y Riv es hidroxi, alquilo C1-7 o alcoxi C1-7, -(CH2)z-C(O)NRvRvi en el que z es el número 0, 1, 2, 3 ó 4, y Rv y Rvi son con independencia: hidrógeno, alquilo C1-7, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, OH o CN, cicloalquilo C3-7 , opcionalmente sustituido por uno o más B, heterociclilo de 5 ó 6 eslabones, opcionalmente sustituido por uno o más A, o Rv y Rvi junto con el nitrógeno al que están unidos forman un heterocicloalquilo de 5 ó 6 eslabones, opcionalmente sustituido por uno o más A, o Rb y Rc junto con el nitrógeno al que están unidos forman un resto heterociclilo o heteroarilo, opcionalmente sustituido por uno o más A, o Rb y Rc junto con el nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo espirocíclico de 7 a 12 eslabones, opcionalmente sustituido por uno o más A; con la condición de que Rb y Rc no sean simultáneamente H, A es hidroxi, oxo, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, haloalquilo C1-7, hidroxialquilo C1-7, halógeno o CN; B es halógeno, hidroxi, CN, alquilo C1-4, benciloxi o haloalquilo C1-4; E es halógeno, CN, NO2, hidroxi, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, haloalquilo C1-7, hidroxialquilo C1-7, ciano-alquilo C1-7, haloalcoxi C1-7 o cicloalquilo C3-7; en donde el termino "heteroarilo" se refiere a un anillo monocíclico de 5 o 6 miembros aromático monovalente que contiene uno, dos o tres heteroátomos de anillo elegidos entre N, O o S; y en donde el término "heterociclilo" se refiere a un sistema de anillo monocíclico de 3 a 7 miembros o bicíclico de 9 a 10 miembros, monovalente, saturado o parcialmente saturado, en donde uno, dos, tres o cuatro átomos de carbono han sido sustituidos por N, O o S, y con el punto de unión sobre el anillo saturado o parcialmente insaturado de dicho distema de anillo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  4. 4.-

    Derivados de pirrolidina como antagonistas de NK3

    (11/2014)

    Un compuesto de la fórmula:**Fórmula** en la que: R1 es**Fórmula** o es fenilo, piridinilo o piridazinilo, dichos fenilo, piridinilo y piridazinilo pueden estar opcionalmente sustituidos por ciano, por alquilo C1-7, por fenilo sustituido por halógeno, por [1,2,4]oxadiazol-3-ilo sustituido por alquilo inferior o por 2-oxo-piperidin-1-ilo; X es NR u O; R es -C(O)-alquilo C1-7, -C(O)-cicloalquilo sustituido por alquilo C 1-7, cicloalquilo o es fenilo, piridinilo o piridazinilo, dichos fenilo, piridinilo y piridazinilo pueden estar opcionalmente sustituidos por alquilo C1-7, alcoxi C1-7, ciano, -C(O)- alquilo C1-7, halógeno o alquilo C1-7 sustituido por halógeno; R2 es hidrógeno o alquilo C1-7; R3 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-7 o alquilo C1-7 sustituido por halógeno; R4 es hidrógeno o alquilo C1-7: dichos R2 y R4 no son simultáneamente hidrógeno ni alquilo alquilo C1-7; R5 es alquilo C1-7; R6 es halógeno, hidroxi, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, alquilo C1-7 sustituido por halógeno, S(O)2-alquilo C1-7 o ciano; o las sales farmacéuticamente activas, las formas estereoisoméricas, incluidos los diastereoisómeros y los enantiómeros individuales de los compuestos de la fórmula I así como las mezclas racémicas y no racémicas de los mismos.

  5. 5.-

    Derivados de piperidina como antagosistas del receptor nk3

    (07/2014)

    Un compuesto de fórmula En el que R1 es -arilo o heteroarilo, que están opcionalmente sustituidos por halógeno, alquilo C1-8 sustituido por halógeno, o es -(CH2)n-cicloalquilo y n es 0, 1 o 2, -alquilo C1-8, -alquenilo C2-8 o -alquilo C1-8 sustituido por halógeno; R2 es -CRR'-arilo o heteroarilo, cuyos anillos están opcionalmente sustituidos por halógeno, alquilo C1-8, alquilo C1-8 sustituido por halógeno o ciano, -CRR'-cicloalquilo, -CRR'-alquilo C1-8, o es -NR-arilo o NR-heteroarilo, cuyos anillos están opcionalmente sustituidos por halógeno, alquilo C1-8, alquilo C1-8 sustituido por halógeno o ciano, o es NR-cicloalquilo, o es -indan-1-ilo o indan-2-ilo, que están opcionalmente sustituidos por hidroxi; R3 es hidrógeno o alquilo C1-8, o R2 y R3 forman junto con el átomo de N al que están unidos un grupo 2,3-dihidro-1-H-isoindol o un anillo piperidina, que está opcionalmente sustituido por un grupo heteroarilo; R y R' son independientemente el uno del otro hidrógeno, (CH2)n-cicloalquilo, alquilo C1-8, alquilo C1-8 sustituido por halógeno o hidroxi, o ambos R y R' forman junto con el átomo de carbono al que están unidos un anillo cicloalquilo; es arilo, heteroarilo o heterocicloalquilo, cuyos anillos están opcionalmente sustituidos por alquilo C1-8 o ≥O, o es cicloalquilo; es arilo, heterocicloalquilo, que sustituye alquilo, arilo, heteroarilo o heterocicloalquilo, cuyos anillos están opcionalmente sustituidos por alquilo C1-8, alcoxi C1-8, halógeno, alquilo C1-8 sustituido por halógeno, ciano, amino, C(O)-alquilo C1-8, C(O)NH2, S(O)2-alquilo C1-8 o ≥O, o es cicloalquilo; o a una sal de adición ácida farmacéuticamente aceptable de los mismos.

  6. 6.-

    Derivados de pirrolidina

    (06/2014)

    Compuesto de fórmula I: en la que: R1 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-8 o alquilo C1-8 sustituido con halógeno; n es 1, 2 ó 3; en el caso de que n sea 2 ó 3, R1 puede ser diferente, R2 es hidrógeno o metilo. R3 es (CH2)r-C(O)NH2 o (CH2)r-CN, en la que r es 1 ó 2, o es un grupo heterocíclico no aromático: en la que: X es N o CH, Y es -C(R)(R7)-; -N(R7')-, -S(O)2 ó O, R6 es hidrógeno, dialquilo C1-8 ó ≥O, o y m pueden ser, independientemente uno de otro, 0, 1 ó 2, p es 0, 1 ó 2, R es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-8, R7 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo C1-8 sustituido con hidroxi, ciano o alcoxi C1-8, R7' es hidrógeno, -C(O)-alquilo C1-8, -C(O)O-alquilo C1-8, -C(O)CH2O-alquilo C1-8, -C(O)CH2CN, o es -C(O)- cicloalquilo, en los que los grupos cicloalquilo se sustituyen opcionalmente con halógeno, alcoxi C1-8, alquilo C1-8 sustituido con halógeno, ciano, -CH2O-alquilo C1-8 o alquilo C1-8, o es -C(O)-heterocicloalquilo o heterocicloalquilo, o es -C(O)-heteroarilo o heteroarilo, en el que los grupos heterocicloalquilo o heteroarilo se sustituyen opcionalmente con halógeno, alquilo C1-8, ≥O, alcoxi C1-8, alquilo C1-8 sustituido con halógeno, C(O)NH-alquilo C1-8, C(O)NH2, C(O)-alquilo C1-8, S(O)2-alquilo C1-8 o ciano, R4 es alquilo C1-8, alquilo C1-8 sustituido con halógeno, alquilo C1-8 sustituido con hidroxi, alquilo C1-8 sustituido con cicloalquilo, (CH2)2,3-O-alquilo C1-8, CH(CH3)CH2-O-alquilo C1-8, (CH2)qCN, biciclo[2.2.1]heptanilo, (CH2)qcicloalquilo sustituido opcionalmente con alquilo C1-8, alquilo C1-8 sustituido con halógeno, alcoxi C1-8 o con halógeno, o es (CH2)q-heterocicloalquilo o es (CH2)q-arilo, CH(alquilo C1-8)-arilo, CH(cicloalquil)-arilo o es (CH2)q-heteroarilo, en el que los anillos heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo se sustituyen opcionalmente con halógeno, hidroxi, alquilo C1-8 sustituido con halógeno, S(O)2-alquilo C18, ciano o con alcoxi C1-8, q es 0, 1 ó 2, o una sal farmacéuticamente activa de los mismos.

  7. 7.-

    Derivados de pirrolidina como antagonistas del receptor de NK3

    (11/2013)

    Compuesto de fórmula: **Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno o alquilo-C1-8, R2 es hidrógeno, alquilo-C1-8, alquilo-C1-8 sustituido con halógeno o es halógeno o CN, e independientemente, en caso de que o sea 2, Ar1 es arilo o heteroarilo, Ar2 es arilo o heteroarilo, R'/R'' son, independientemente, hidrógeno, alquilo-C1-8, alcoxi-C1-8, halógeno, C(O)-alquilo-C1-8, ciano o alquilo- C1-8 sustituido con halógeno, m es 0, 1 ó 2, en caso de que n sea 0, m es 0 ó 1, en caso de que n sea 1, n es 0 ó 1, o es 1 ó 2, en la que arilo es un radical hidrocarburo aromático cíclico que consiste de uno o más anillos fusionados que contienen 6 a 14 átomos de carbono, en los que por lo menos un anillo es de naturaleza aromática, y en la que heteroarilo es un radical hidrocarburo aromático cíclico que consiste de uno o más anillos fusionados que contienen 20 a 14 átomos anulares, en los que por lo menos un anillo es de naturaleza aromática, y que contiene por lo menos un heteroátomo seleccionado de entre N, O o S, o sales farmacéuticamente activas, mezclas racémicas, enantiómeros, isómeros ópticos o formas tautoméricas de los mismos.

  8. 8.-

    Derivados de isoxazol-piridina como moduladores de GABA

    (11/2013)

    Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en el que X es O o NH ; R1 es a)-alquilo C1-7 o alcoxi C1-7, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionadosindependientemente del grupo que consiste de halógeno, ciano, hidroxi y alcoxi C1-7, o b) cicloalquilo C3-7 oheterociclilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados independientemente delgrupo que consiste de halógeno, ciano, hidroxi, alquilo C1-7 y alcoxi C1-7; R2 es hidrógeno o alquilo C1-7 que opcionalmente puede estar sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionadosindependientemente del grupo que consiste de halógeno, ciano y alcoxi C1-7; R3 es hidrógeno o alquilo C1-7 que puede opcionalmente estar sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionadosindependientemente del grupo que consiste de halógeno, ciano, hidroxi y alcoxi C1-7; R4 es alquilo C1-7, cicloalquilo- C3-7, heterociclilo o heteroarilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste de halógeno, ciano, hidroxi, oxo, alquilo C1-7y alcoxi C1-7, o en la que R3 y R4, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterociclilo,opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste dehalógeno, ciano, hidroxi, alquilo C1-7, alcoxi C1-7 y oxo ; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos. en el que "heterociclilo" se refiere a un anillo monocíclico saturado monovalente de 3 a 7 miembros o parcialmenteinsaturado que contiene uno, dos o tres heteroátomos en el anillo seleccionados entre N, o o S, y en el que "heteroarilo" se refiere a un anillo monocíclico aromático de 5 a 6 miembros o un anillo bicíclico de 9 a 10miembros que puede comprender 1, 2 o 3 átomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno y / o azufre.

  9. 9.-

    Derivados quinazolina como antagonistas del receptor de NK3

    (05/2013)

    Compuesto de la fórmula general I:**Fórmula** en el que: R1 es hidroxi o NR'R", R' y R'' son, independientemente uno de otro, hidrógeno, alquilo C1-8, cicloalquilo o pueden formar conjuntamentecon el átomo de N al que se encuentran unidos un anillo heteroalquilo,R2 es hidrógeno, alquilo-C1-8, alcoxi-C1-8,halógeno, alquilo-C1-8 sustituido con halógeno, alcoxi-C1-8 sustituido con halógeno, ciano o S(O)2-alquilo-C1-8,R3 es alquilo C1-8, -(CH2)m-arilo, opcionalmente sustituido con halógeno, o es -(CH2)m-cicloalquilo, R4 y R5 son, independientemente uno de otro, hidrógeno o alquilo-C1-8 sustituido con halógeno o son -(CR2)m-arilo o -(CR2)m-heteroarilo, en los que los anillospueden sustituirse con uno o más sustituyentes, seleccionados de entre halógeno, alquilo-C1-8, alquilo-C1-8sustituido con halógeno, ciano, hidroxi, NR'R'' o con alcoxi-C1-8 sustituido con halógeno, o son -(CR2)m-cicloalquilo, opcionalmente sustituido con hidroxi ocon arilo, o son un anillo heteroalquilo, opcionalmente sustituido con ≥O ó con -(CR2)m-arilo, o R4 y R5 son, conjuntamente con el átomo de N al que se encuentran unidos un sistema de anillos heterocíclicosopcionalmente sustituido con alquilo C1-8, arilo o arilo sustituido con halógeno, y R puede ser, independientemente, hidrógeno, alquilo-C1-8 o alquilo-C1-8 sustituido con hidroxilo, n es 1 ó 2, m es 0, 1 ó 2, o una sal farmacéuticamente activa, una mezcla racémica, un enantiómero, un isómero óptico o una formatautomérica del mismo, en el que arilo se refiere a un radical hidrocarburo aromático cíclico que consiste de uno o más anillos fusionadosque contiene 6 a 14 átomos de carbono en el que por lo menos un anillo es de naturaleza aromática, heteroarilo se refiere a un radical hidrocarburo aromático cíclico que consiste de uno o más anillos fusionados quecontienen 5 a 14 átomos anulares, en el que por lo menos un anillo es de naturaleza aromática, y que contiene porlo menos un heteroátomo, seleccionado de entre N, O o S; anillo heteroalquilo se refiere a un anillo alquilo de cinco o seis elementos, en el que uno o dos átomos de carbonose sustituyen por N, S ó O.

  10. 10.-

    Derivados de 3-(bencilamino)-pirrolidina y su uso como antagonistas de receptores NK3

    (05/2013)

    Un compuesto de la fórmula I **Fórmula** en donde, Ar, es arilo, seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, bencilo, naftilo ó indanilo; R1, es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-8, alcoxi C1-8, alquilo C1-8 sustituido por halógeno, alcoxi C1-8 sustituido por halógeno, ciano, amino, mono- ó di-alquilamino C1-8, C(O)-alquilo C1-8, ó es arilo, de la forma que se ha definido para Ar, ó es heteroarilo, seleccionado de entre el grupo consistente en quinoxalinilo, dihidroisoquinolinilo, pirazin-2-ilo, pirazol-1-ilo, 2,4-dihidropirazol-3-ona, piridinilo, isoxazolilo, benzo[1,3]dioxol, piridilo, pirimidin-4-ilo, pirimidin-5-ilo, benzotriazol-5-ilo, benzoimidazol-5-ilo, [1,3,4]-oxadiazol-2-ilo, [1,2,4]triazol-1-ilo, [1,6]naftiridin-2-ilo, imidazo[4,5-b]piridin-6-ilo, tetrazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, tienilo, furilo, imidazol-1-ilo, ó benzofuranilo.

  11. 11.-

    Derivados piperidina como antagonistas del receptor NK3

    (04/2013)

    Compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: Ar1 es arilo o un heteroarilo de seis elementos, Ar2 es arilo o un heteroarilo de seis elementos, R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo-C1-8, alcoxi-C1-8 o alquilo-C1-8 sustituido con halógeno, R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo-C1-8, alquilo-C1-8 sustituido con halógeno o ciano, R3 es hidrógeno o alquilo-C1-8, R4 es hidrógeno, alquilo-C1-8, fenilo opcionalmente sustituido con halógeno, o es un heteroarilo de cincoelementos, opcionalmente sustituido con alquilo-C1-8, o es arilo opcionalmente sustituido con halógeno.

  12. 12.-

    Derivados de imidazo-benzodiazepina

    (04/2013)

    Derivados imidazo[1,5-a][1,2,4]triazolo[1,5-d][1,4]benzodiazepina sustituidos de la fórmula general **Fórmula** en donde R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-7, alquinilo C2-7, cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo, bencilo, ciano,alcoxi C1-7, OCF3, -NHR, -NHC(O)R o -NHSO2R; R2 es alquilo C1-7, sustituido por halógeno; R3 es hidrógeno, metilo o arilo; R es alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7 o arilo; en donde heterocicloalquilo denota un anillo de alquilo cíclico que tiene de 3 a 7 átomos de carbono cíclicos y endonde por lo menos un átomo de carbono está sustituido por un heteroátomo elegido entre O, N o S; en donde arilo denota un grupo fenilo, bencilo o naftilo, cuyos grupos pueden estar sustituidos por alquilo C1-7 oalcoxi C1-7; y sus sales de adición farmacéuticamente aceptables.

  13. 13.-

    Derivados de aril-isoxazol-4-il-oxadiazol

    (03/2013)

    Derivados de isoxazol-4-il-oxadiazol de la fórmula en la que R1 es hidrógeno, halógeno, arilo, heterociclilo, heteroarilo, ciano, alquilo C1-7, -(CH2)n-cicloalquilo, -(CH2)n-N(R)2, -(CH2)n-O-alquilo C1-7 o -(CH2)n-OH; n es el número 0, 1 ó 2; R es hidrógeno o alquilo C1-7; R2 es cicloalquilo, arilo, un heteroarilo elegido del grupo de quinolinilo, indolilo, piridinilo, triazolilo, benzotriazolilo, isoxazolilo, tiofenilo, benzoimidazolilo, dihidrobencimidazolil-2-ona, imidazolilo, oxazolilo, oxadiazolilo y piracinilo, o heterociclilo, que están opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes, elegidos entre el grupoformado por halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, alcoxi C1-7 sustituido por halógeno, alquilo C1-7sustituido por halógeno, C(O)O-alquilo C1-7, alquilsulfonilo C1-7, -NRaRb, -C(O)-NRaRb, -C(O)-heterociclilo,benciloxi, heterociclilo opcionalmente sustituido por hidroxi, halógeno o alquilo C1-7, o es heteroariloopcionalmente sustituido por alquilo C1-7; Ra y Rb son con independencia hidrógeno, alquilsulfonilo C1-7, -C(O)H, -(CH2)n-N(R)2, -(CH2)n-O-alquilo C1-7, -(CH2)n-S-alquilo C1-7, -(CH2)n-S(O)2-alquilo C1-7, heteroarilsulfonilo, alquilo C1-7, -(CH2)n-heterociclilo opcionalmentesustituido por alquilo C1-7, o es -(CH2)n-cicloalquilo, -(CH2)n-heteroarilo, -(CH2)n-OH, -(CO)-R', en la que R' esalquilo C1-7, cicloalquilo o heteroarilo; R3 es arilo o heteroarilo, que están opcionalmente sustituidos por halógeno o alquilo C1-7 sustituido porhalógeno; y sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables de los mismos.

  14. 14.-

    Pirrolidin-3-ilmetilaminas, como antagonistas de orexina

    (05/2012)

    Un compuesto de la fórmula **Fórmula** (R1)n-Hetaril- Fórmula 1 de la página 1 en donde, R1, es halógeno; R2, es halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, alquilo inferior sustituido por halógeno, alcoxi inferior sustituido porhalógeno, ó es fenilo; Hetaril(o) es (Copiar grupo de figuras 2 óX, es O ó S; Ar, es arilo ó heteroarilo; n, es 0, 1 ó 2; m, es 0, 1 ó 2; o a sales de adición de ácidos, farmacéuticamente aceptables, enantiómeros químicamente puros, racematos omezclas de diastómeros.

  15. 15.-

    Derivados de piperidina como antagonistas de receptores de NK3

    (03/2012)

    Un compuesto de la fórmula general (copiar fórmula I de la página 1) en donde, Ar1/Ar2 son, de una forma independiente la una con respecto a la otra, fenilo ó piridinilo, los cuales se encuentran opcionalmente sustituidos por uno o dos sustituyentes, seleccionados de entre el grupo consistente en halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, alquilo inferior sustituido por halógeno, alcoxi inferior sustituido por halógeno, alquilo inferior sustituido por alcoxi, alquilo inferior sustituido por ciano, di-alquilamino inferior, pridinilo ó ciano; R1, es hidrógeno, alquilo inferior, -(CH2)2O-alquilo inferior, ó cicloalquilo; R2, es -S(O)2-alquilo inferior ó -C(O)-alquilo inferior; ó R1 y R2 forman, conjuntamente con el átomo de N al cual se encuentran éstas unidas, un grupo pirrolidin-2-ona ó piperidin-2-ona; R3, es hidrógeno, halógeno ó alquilo inferior; R4, es hidrógeno ó alquilo inferior; R5/R5' son, de una forma independiente la una con respecto a la otra, hidrógeno, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido por halógeno, alquilo inferior sustituido por hidroxi ó ciclolaquilo; ó R5 y R5' forman, conjuntamente con el átomo de hidrógeno al cual se encuentran éstas unidas, un grupo cicloalquilo; ó una sal farmacéuticamente aceptable de éste.

  16. 16.-

    DERIVADOS DE ARIL-ISOXAZOL-4-IL-IMIDAZO[1,5-A]PIRIDINA

    (03/2012)

    Derivados de aril-isoxazol-4-il-imidazo[1,5-a]piridina de la fórmula I: en la que: R 1 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo C1-7, benciloxi u -O-(CH2)-(CO)-heteroarilo de 5 ó 6 eslabones opcionalmente sustituido por arilo y alquilo C1-7; R 2 es hidrógeno, alquilo C1-7 o -(CO)-R a ; R 3 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-7 o -(CO)-R a ; R a es hidroxi, alcoxi C1-7, NR'R'', en el que R' y R'' con independencia entre sí son hidrógeno, cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo de 5 ó 6 eslabones o alquilo C1-7 opcionalmente sustituido por cicloalquilo C3-7, ciano, heterocicloalquilo de 5 ó 6 eslabones o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones; en donde arilo significa fenilo, bencilo o naftilo, en donde heterocicloalquilo de 5 o 6 eslabones denota un anillo de 5 o 6 eslabones saturado conteniendo de uno a tres heteroátomos elegidos entre átomos de N, O o S, y en donde heteroarilo de 5 o 6 eslabones denota un anillo aromático de 5 o 6 eslabones conteniendo uno a tres heteroátomos elegidos entre átomos de N, O o S; y sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables de los mismos.

  17. 17.-

    DERIVADOS DE ÉTERES DE PIRROLIDINA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK3

    (03/2012)

    Compuestos de la fórmula general I en la que R1 es hidrógeno o alquilo inferior; R2 es alquilo inferior, alquilo inferior sustituido por halógeno o es halógeno o CN, y puede ser independiente de su aparición si o es el número 2; Ar es arilo o heteroarilo; R'' es hidrógeno, alquilo C1-C8, halógeno, ciano o alquilo C1-C8 sustituido por halógeno; R3 es hidrógeno, alquilo C1-C8 o hidroxi; X es -CH(R4)-, -N(R4'')- u -O-; R4 es hidrógeno, hidroxi, =O, alquilo C1-C8, alquinilo C2-C4, -S(O)2-alquilo C1-C8, -C(O)-alquilo C1-C8, -C(O)CH2O-alquilo C1-C8, -CH2CN, -C(O)CH2CN, -C(O)-cicloalquilo C3-C7, dicho grupo cicloalquilo está opcionalmente sustituido por ciano, alquilo C1-C8, uno o dos átomos de halógeno, =O o por amino, o es -C(O)O-alquilo C1-C8, -NH-alquilo C1-C8, -NRC(O)O-alquilo C1-C8, -NRC(O)-alquilo C1-C8 o -CH2O-alquilo C1-C8; y R4'' es hidrógeno, alquilo C1-C8, -S(O)2-alquilo C1-C8, -C(O)-alquilo C1-C8, -C(O)CH2-O-alquilo C1-C8, -CH2CN, -C(O)CN, -C(O)CH2CN, -C(O)-cicloalquilo C3-C7, dicho grupo cicloalquilo está opcionalmente sustituido por ciano, alquilo C1-C8, uno o dos átomos de halógeno, =O o por amino, o es -C(O)O-alquilo C1-C8 o -CH2Oalquilo C1-C8; R es hidrógeno o alquilo C1-C8; o R3 y R4 junto con los átomos de carbono a los que están unidos pueden formar un anillo no aromático de cinco o seis eslabones o R3 y R4'' junto con el nitrógeno y los átomos de carbono a los que están unidos pueden formar un anillo no aromático de cinco o seis eslabones; m es el número 0, 1 ó 2 si n es el número 0; o m es el número 0 ó 1 si n es el número 1; 30 n es el número 0 ó 1; o es el número 0, 1, 2 ó 3; o sus sales farmacéuticamente activas, mezclas racémicas, enantiómeros, isómeros ópticos o formas tautómeras.

  18. 18.-

    DERIVADOS DE ARIL-ISOXAZOL-4-IL-IMIDAZOL

    (01/2012)

    Derivados de aril-isoxazol-4-il-imidazol de la fórmula I:**Fórmula** en la que de R1 a R3 con independencia entre sí son hidrógeno o halógeno; R4 es hidrógeno, alquilo C1-C7, cicloalquilo C3-C7, -(CH2)n-O-alquilo C1-C7 o alquilo C1-C7 sustituido por hidroxi; R5 es -(CH2)m-arilo o -(CH2)m-heteroarilo, que están opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes elegidos entre el grupo formado por halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, alquilsulfanilo C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, -C(O)-alquilo C1-C7, -C(O)-O-alquilo C1-C7, -NH-C(O)-O-alquilo C1-C7 o -C(O)-NH-R'', en el que R'' es alquinilo C2-C7 o alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, o es -(CH2)n-cicloalquilo C3-C7, -(CH2)n-heterociclilo, -(CH2)n-heteroarilo o -(CH2)n-arilo, opcionalmente sustituido por halógeno; R6 es hidrógeno, -C(O)H, -(CH2)n-O-alquilo C1-C7, -C(O)O-alquilo C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido por hidroxi o halógeno, o es cicloalquilo C3-C7, arilo, o es -(CH2)n-O-CH2-arilo, opcionalmente sustituido por halógeno o alquilo C1-C7, o es -(CH2)n-O-CH2-heteroarilo, opcionalmente sustituido por halógeno, alquilo C1-C7 o alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, o es -(CH2)n-NH-(CH2)o-heterociclilo; n es 0, 1, 2 ó 3; m es 0 ó 1; o es 1, 2 ó 3; en donde arilo significa fenilo, bencilo o naftilo, donde heteroarilo significa anillo de 5 o 6 miembros aromático que contiene de uno de tres heteroátomos, tal como átomos de N, O o S; y en donde heteroarilo significa un anillo de 5 o 6 miembros no aromático que contiene de uno a tres heteroátomos, tal como átomos de N, O o S; así como sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables.

  19. 19.-

    PIRROLIDINA-ARIL-ÉTERES COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE NK3

    (12/2011)

    Un compuesto de la fórmula en la que Ar es fenilo, bencilo, naftilo o indanilo o es quinoxalinilo, piracinilo, pirazolilo, piridinilo, piridilo, pirimidinilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, tiofenilo, isoxazolilo, pirrolilo, furanilo o imidazolilo; un resto mono- o bi-heterocíclico de seis a nueve eslabones, en el que X puede ser un átomo de carbono, SO2 u otro heteroátomo elegido entre el grupo formado por N u O; si X es un átomo de carbono, O, SO2 o N sin sustituir, entonces R1 es hidrógeno, hidroxi, ciano, -(CH2)q-OH, -(CH2)q-NRR', -(CH2)q-CN, alquilo C1-8, -S(O)2-alquilo C1-8, -NRS( O)2-alquilo C1-8, -C(O)-alquilo C1-8, -NR-C(O)-alquilo C1-8, fenilo, o es un resto heterocíclico elegido entre piperidinil-2-ona; si X es un átomo de N sustituido por R1, entonces R1 es hidrógeno, -(CH2)q-OH, -(CH2)q-NRR', -(CH2)q-CN, alquilo C1-8, -S(O)2-alquilo C1-8, fenilo, bencilo, naftilo o indanilo o es quinoxalinilo, piracinilo, pirazolilo, piridinilo, piridilo, pirimidinilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, tiofenilo, isoxazolilo, pirrolilo, furanilo o imidazolilo, o -C(O)-alquilo C1-8, con la condición de que q sea 2 o 3; R/R' con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo C1-8; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-8, ciano, alcoxi C1-8 sustituido por halógeno, alquilo C1-8 sustituido por halógeno o es quinoxalinilo, piracinilo, pirazolilo, piridinilo, piridilo, pirimidinilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, tiofenilo, isoxazolilo, pirrolilo, furanilo o imidazolilo; R3 25 es hidrógeno o halógeno; R4 es hidrógeno o alquilo C1-8; n es el número 1 ó 2; en caso de que n sea 2, R1 puede ser el mismo o diferente; o es el número 1 ó 2; en caso de que o sea 2, R2 puede ser el mismo o diferente; p es el número 1 ó 2; en caso de que p sea 2, R3 puede ser el mismo o diferente; q es el número 1, 2 ó 3; s es el número 0, 1, 2, 3 ó 4; o a una sal farmacéuticamente activa del mismo, incluyendo todas las formas estereoisoméricas, incluidos los diastereoisómeros y enantiómeros individuales del compuesto de la fórmula (I) así como a las mezclas racémicas y no racémicas del mismo.

  20. 20.-

    DERIVADOS DE ISOXAZOL-IMIDAZOL

    (12/2011)

    Compuesto de fórmula I **Fórmula** en el que R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, o haloalcoxi-C1-7; R3 es fenilo o heteroarilo de 6 miembros, que está opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, alquilo-C1-7, opcionalmente sustituido con halo, hidroxi o ciano, alcoxi-C1-7, -S(O)m-alquilo-C1-7, en el que m es 0, 1 o 2, ciano, nitro, -C(O)Ra, en el que Ra es alquilo-C1-7, alcoxi-C1-7, hidroxi, -(CH2)n-cicloalquilo-C3-7, -(CH2)n-(heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros), opcionalmente sustituido por alquilo-C1-4, halo, hidroxi, u oxo, -O(CH2)n-cicloalquilo-C3-7, -NC(O)alquilo-C1-7, -NC(O)O-alquilo-C1-7, -C(O)NRbRc, en el que Rb y Rc son independientemente hidrógeno, alquilo-C1-7, -(CH2)p-(heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros), opcionalmente sustituido por alquilo-C1-4, halo, hidroxi, u oxo, -(CH2)p-(heteroarilo de 5 o 6 miembros) o -(CH2)r-fenilo, cada uno opcionalmente sustituido por halo, alquilo-C1-4, haloalquilo-C1-7, alcoxi-C1-7, ciano o nitro, -(CH2)q-cicloalquilo-C3-7, haloalquilo-C1-7, alquinilo-C1-7, o Rb y Rc junto con el nitrógeno al que están unidos forman un heterocicloalquilo de 5 o 7 miembros, que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional en el anillo seleccionados de entre nitrógeno, oxígeno o azufre, en el que el heterocicloalquilo de 5 o 7 miembros está opcionalmente sustituido por uno o más alquilo-C1-4, halo, hidroxi, u oxo; n es 0, 1, 2, 3 o 4; p es 0, 1, 2, 3 o 4; q es 0, 1, 2, 3 o 4; r es 0, 1, 2, 3 o 4; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos

  21. 21.-

    PIRROLIDINA-ARIL-ÉTERES COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTOR DE NK3

    (11/2011)

    Un compuesto de la fórmula **Fórmula** en la que Ar1 es arilo o un heteroarilo de cinco o seis eslabones; Ar2 es arilo o un heteroarilo de cinco o seis eslabones; R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, alquilo C1-C8 sustituido por halógeno, alcoxi C1-C8 sustituido por halógeno, S-alquilo C1-C8, -S(O)2-alquilo C1-C8, -S(O)2-di(alquilo C1-C8)-amino, -(CH2)qR, ciano, amino, mono- o di-(alquilo C1-C8)-amino, NHC(O)-alquilo C1-C8, cicloalquilo o es un heteroarilo de cinco eslabones, opcionalmente sustituido por alquilo C1-C8; en el que R es ciano, di(alquilo C1-C8)-amino o pirrolidin-1-ilo; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C8, alquilo C1-C8 sustituido por halógeno o ciano; R3 es hidrógeno o alquilo C1-C8 o CH2OH; R4 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C8, alquilo C1-C8 sustituido por halógeno o ciano; n es el número 1, 2 ó 3; en caso de que n sea el número 2 ó 3, R1 puede ser igual o diferente; o es el número 1, 2 ó 3; en caso de que o sea el número 2 ó 3, R2 puede ser igual o diferente; p es el número 1, 2 ó 3; en caso de que p sea el número 2 ó 3, R4 puede ser igual o diferente; q es el número 1 ó 2; o a una sal farmacéuticamente activa del mismo; incluyendo los diastereoisómeros y enantiómeros individuales del compuesto de la fórmula (I) así como las mezclas racémicas y no racémicas de los mismos

  22. 22.-

    DERIVADOS DE PIPERIDINA-SULFONAMIDA

    (11/2011)

    Un compuesto de la fórmula **Fórmula** en la que Ar1 y Ar2 son con independencia entre sí arilo o heteroarilo; R1 y R2 son con independencia entre sí hidroxi, halógeno, alquilo C1-4, alquilo C1-4 sustituido por halógeno, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 sustituido por halógeno o ciano; m es el número 0, 1, 2 ó 3; n es el número 1 ó 2; o a sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables; con la condición de que el compuesto no se elija entre el grupo formado por: [2-(2-benzotiazolil)-1-pirrolidinil][1-[(4-fluorfenil)sulfonil]-3-piperidinil]-metanona, [2-(2-benzotiazolil)-1-pirrolidinil][1-(2-tienilsulfonil)-3-piperidinil]-metanona, 20 [2-(4-etoxifenil)-1-pirrolidinil][1-(2-tienilsulfonil)-3-piperidinil]-metanona, [2-(2-benzotiazolil)-1-pirrolidinil][1-[(4-metoxifenil)sulfonil]-3-piperidinil]-metanona, [2-(2,4-dimetoxifenil)-1-pirrolidinil][1-(2-tienilsulfonil)-3-piperidinil]-metanona, [2-(2,3-dihidro-1,4-benzodioxin-6-il)-1-pirrolidinil][1-(2-tienilsulfonil)-3-piperidinil]-metanona, [2-(3,4-dihidro-2H-1,5-benzodioxepin-7-il)-1-pirrolidinil][1-[(4-fluorfenil)sulfonil]-3-piperidinil]-metanona, 25 [2-(2,3-dihidro-1,4-benzodioxin-6-il)-1-pirrolidinil][1-[(4-metoxifenil)sulfonil]-3-piperidinil]-metanona, [2-(2,3-dihidro-1,4-benzodioxin-6-il)-1-pirrolidinil][1-[(4-fluorfenil)sulfonil]-3-piperidinil]-metanona, [2-(2,5-dimetoxifenil)-1-pirrolidinil][1-(2-tienilsulfonil)-3-piperidinil]-metanona y [2-(3,4-dihidro-2H-1,5-benzodioxepin-7-il)-1-pirrolidinil][1-(2-tienilsulfonil)-3-piperidinil]-metanona

  23. 23.-

    HETEROCICLOS COMO ANTAGONISTAS DE OREXINA

    (10/2011)

    Un compuesto de la fórmula en la que R1/R2 son con independencia entre sí hidrógeno o alquilo C1-C7; R3 con independencia del número de sustituyentes es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, alcoxi C1-C7 o alcoxi C1-C7 sustituido por halógeno; R4 es halógeno, alquilo C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, alcoxi C1-C7 o alcoxi C1-C7 sustituido por halógeno; **Fórmula** hetarilo es un anillo heteroaromático que tiene uno o dos ciclos, está conectado a los átomos de carbono del resto piperidina y se elige entre el grupo formado por **Fórmula** y o las sales de adición de ácido farmacéuticamente idóneas, los enantiómeros ópticamente puros, los racematos o mezclas diastereoméricas del mismo

  24. 24.-

    SULFONAMIDAS COMO ANTAGONISTAS DE OREXINA

    (09/2011)

    Un compuesto de fórmula **Fórmula** en el que R1, R2 y R3 son independientemente el uno del otro hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, alquilo C1-7 sustituido por halógeno o alcoxi C1-7 sustituido por halógeno, n es 1 o 2 o las sales de adición ácidas farmacéuticamente aceptables, enantiómeros ópticamente puros, racematos o mezclas diastereoméricas de los mismos

  25. 25.-

    MALONAMIDAS COMO ANTAGONISTAS DE OREXINA

    (06/2011)

    Un compuesto de la fórmula **Fórmula** en la que Ar1 y Ar2 con independencia entre sí son arilo o heteroarilo sustituidos o sin sustituir; R1/R2 con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1-C4, alquilo C1-C4 sustituido por halógeno, -(CH2)o-Oalquilo C1-C4, -(CH2)o-N-(alquilo C1-C4)2, (CH2)p-cicloalquilo, (CH2)p-heterocicloalquilo, (CH2)p-arilo, (CH2)pheteroarilo, dichos anillos pueden estar sustituidos por R, o R1 y R2 junto con el átomo de N al que están unidos pueden formar un anillo heterocíclico, opcionalmente con otros heteroátomos en el anillo elegidos entre N, O y S, dicho anillo puede estar sustituido por R; R es halógeno, alquilo C1-C4, alquilo C1-C4 sustituido por halógeno, alcoxi C1-C4 o alcoxi C1-C4 sustituido por halógeno; R3 es hidrógeno o alquilo C1-C4; n es el número 0, 1, 2, 3 ó 4; o es el número 1, 2 ó 3; p es el número 0, 1 ó 2; o las sales de adición de ácido farmacéuticamente idóneas, enantiómeros ópticamente puros, racematos o mezclas diastereoméricas del mismo

  26. 26.-

    DERIVADOS DE PROLINAMIDA-TETRAZOL COMO ANTOGONISTAS DEL RECEPTOR NK-3

    (05/2011)

    Un compuesto de la fórmula I **Fórmula** en donde, R1, es cicloalquilo C3-7, ó es fenilo insustituido o sustituido por uno dos átomos de halógeno; R2, es hidrógeno ó halógeno; R3, es hidrógeno, CN, alcoxi C1-7, alquilo C1-7, ó halógeno, N, es 0, 1 ó 2; o una sal de adición ácidos, de éste, farmacéuticamente aceptable

  27. 27.-

    DERIVADOS DE PROLINAMIDA COMO ANTAGONISTAS DE NK3

    (02/2011)

    Un compuesto de la fórmula en donde,R1, es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-8, alquilo C1-8 sustituido por halógeno, alcoxi C1-8, o alcoxi C1-8 sustituido por halógeno; R2, es hidrógeno o alquilo C1-8; R3, R4, forman, conjuntamente con el átomo de N al cual se encuentran éstas unidas, un grupo heterocíclico, no aromático, seleccionado de entre R5, es hidrógeno o halógeno; R6, es fenilo, insustituido o sustituido por ciano, halógeno, alquilo C1-8, alcoxi C1-8, CF3, -(CH2)2O-alquilo c1-8, C(O)-alquilo c1-8, C(CO)O-alquilo C1-8, ó es piridinilo, insustituido o sustituido por CF3, ó es -C(O)-fenilo; R7, es hidrógeno ó alcoxi C1-8; R8, es fenilo, alquilo C1-8, ó -C(O)O-alquilo C1-8; R9, es hidrógeno ó S(O2)-alquilo C1-8; R10, es hidrógeno o cicloalquilo; X, es -CH2- ó -C(O)-, p, es 1 ó 2; n, es 1, 2 ó 3; o, es 1 ó 2; o una sal de adición de ácidos, de éstos, farmacéuticamente aceptable

  28. 28.-

    DERIVADOS DE IMIDAZO-BENZODIAZEPINA

    (12/2010)

    Derivados sustituidos de imidazo[1,5a][1,2,4]triazolo[1,5-d][1,4]benzodiazepina de fórmula: **(Ver fórmula)**en la que: R1/R1' son, de manera mutuamente independiente, hidrógeno, hidroxi, alquilo inferior, alquinilo inferior, halógeno, alcoxi inferior, cicloalquilo, o alquilo inferior o alcoxi, sustituidos con halógeno, X es -CH2-, -CH(CH3)-, -CH2O-, -CRR'- o -C(O)-, R2 es -(CH2)n-O-alquilo inferior, halógeno, -NHCH3, N(CH3)C(O)-cicloalquilo, -N(CH3)C(O)-alquilo inferior, N(CH3)S(O2)CH3, -NHC(O)CH2OC(O)CH3, -CF3, cicloalquilo, hidroxi, -CH2OH, ciano, S(O)2CH3, -CH(OH)-alquilo inferior, arilo no sustituido o sustituido con alcoxi nferior, o es un anillo heterocíclico aromático o no aromático, que contiene entre 1 y 3 heteroátomos, seleccionados de entre el grupo que consiste de N, O o S, y en el que los anillos pueden 20 encontrarse no sustituidos o encontrarse sustituidos con 1 a 4 sustituyentes seleccionados de entre el grupo que consiste de alquilo inferior, alcoxi inferior, cicloalquilo, =O, CF3, CN, C(O)O-alqilo inferior, bencilo, fenilo, -CH2O-alquilo inferior, CHO o 3-bromo-10-cloro-9H-imidazo[1,525 a][1,2,4]triazolo[1,5-d][1,4]benzodiazepín-6-ilmetil, o es C(O)-O-alquilo inferior, -C(O)NH-(CH2)n-cicloalquilo, C(O)NH-(CH2)n-anillo heterocíclico aromático o no aromático, que contiene entre 1 y 3 heteroátomos, seleccionados de entre el grupo que consiste de N, O o S, -C(O)NH-(CH2)nOH, C(O)-anillo heterocíclico aromático o no aromático, que contiene entre 1 y 3 heteroátomos, seleccionados de entre el grupo que consiste de N, O o S, no sustituido o sustituido con alquilo inferior, o es -NH-C(O)H o -N(CH3)-C(O)H, -NHC(O)-alquilo inferior, -NH-C(O)-cicloalquilo, -NH-C(O)-Oalquilo inferior, -NH-C(O)-N-dialquilo inferior, -NH-C(O)CH2-O-alquilo inferior o -NH-C(O)-CH2-OH, -NH-(CH2)ncicloalquilo, -NH-(CH2)nS(O)2CH3, -NH-(CH2)n-anillo heterocíclico aromático o no aromático, que contiene entre 1y 3 heteroátomos, seleccionados de entre el grupo que consiste de N, O o S, -NH-(CH2)nOH, o X-R2 es alquilo inferior con la excepción de metilo, o es cicloalquilo, no sustituido o sustituido con alquilo inferior o hidroxi, o es un anillo heterocíclico aromático o no aromático, que contiene entre 1 y 3 heteroátomos, seleccionados de entre el grupo que consiste de N, O o S, o es -CHRR', R es hidroxi, y R' es cicloalquilo, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido con halógeno, fenilo o piridinilo, R3 es hidrógeno, halógeno, C(O)O-alquilo inferior, CH2OH CHO, alquilo inferior o alquilo inferior sustituido con halógeno, n es 0, 1 ó 2, en la que arilo se refiere a un grupo fenilo, bencilo o naftilo, y ; en la que alquilo inferior se refiere a un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que contiene entre 1 y 7 átomos de carbono, y en la que alcoxi inferior se refiere a un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que contiene entre 1 y 7 átomos de carbono que se encuentra unido mediante un grupo de oxígeno, y en la que alquinilo inferior se refiere a un grupo de carbonos de cadena lineal o ramificada que contiene entre 2 y 7 átomos de carbono, en la que por lo menos un enlace es un triple enlace, y las sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables de los mismos

  29. 29.-

    DERIVADOS DE PIRROLIDINA COMO ANTAGONISTAS DOBLES DE LOS RECEPTORES NK1/NK3

    (11/2010)

    - Un compuesto de la fórmula R 1 es hidrógeno, halógeno ó alquilo inferior; R 2 es hidrógeno, halógeno, alcoxi inferior ó alquilo inferior sustituido por halógeno; R 3 es -(CH2)p-heterociclilo opcionalmente sustituido por alquilo inferior, halógeno, -S(O)2-alquilo inferior, ­ C(O)-alquilo inferior, -C(O)O-alquilo inferior, hidroxi, alquilo inferior sustituido por hidroxi, -(CH2)p-O-alquilo inferior, -NHCO-alquilo inferior, ó es cicloalquilo C3-6, opcionalmente sustituido por =O, ­ (CH2)p-O-alquilo inferior ó alquinilo inferior, ó es arilo o heteroarilo insustituido ó sustituido, en donde, los sustituyentes, se seleccionan de entre el grupo consistente en alquilo inferior, CN, -S(O)2-alquilo inferior, halógeno, -C(O)-alquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior ó alcoxi inferior sustituido por halógeno; o es -(CH2)p-NR4R5; R4/R5 son, de una forma independiente el uno con respecto al otro, hidrógeno, alquilo inferior, -(CRR')p­ alquilo inferior sustituido por hidroxi, -(CRR')p-O-alquilo inferior, -(CRR')p-S-alquilo inferior, -(CRR')p-O-alquilo inferior sustituido por hidroxi ó cicloalquilo C3-6; R/R' son, de una forma independiente el uno con respecto al otro, hidrógeno, alquilo inferior ó alquilo inferior sustituido por hidroxilo; n es 1 ó 2; o es 1 ó 2; p es 0, 1, 2, 3 ó 4; alquilo inferior, significa alquilo C1-4; o a sales de adición de ácidos de estos, farmacéuticamente activos

  30. 30.-

    DERIVADOS DE 3-ARIL-ISOXAZOL-4-CARBONIL-BENZOFURANO

    (06/2010)

    Derivados de 3-aril-isoxazol-4-carbonil-benzofurano de la fórmula

  31. 31.-

    DERIVADOS DE ARIL-4-ETINIL-ISOXAZOL

    (11/2009)
    Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D471/04, C07D413/14, C07D417/14, C07D417/06, C07D413/06, C07D413/12, C07D261/08, A61K31/422, A61P25/28, A61K31/42.

    1. Derivados de 4-etinil-isoxazol de la fórmula I ** ver fórmula** en donde, R1/R2/R3 son, de una forma independiente la una con respecto a la otra, hidrógeno, alquilo C1-C7, halógeno, alcoxi- C1-C7, ó amino; R4, es alquilo C1-C7; R5, es arilo o heteroarilo, opcionalmente sustituidos, en donde, los sustituyentes, se seleccionan de entre el grupo consistente en alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, CF3, halógeno, hidroxi, amino, -(CH2)n-CN, -C(O)O-alquilo C1-C7, S(O)2 NH2, -C(O)-NH-(CH2)n-cicloalquilo, -C(O)-NH-heterociclo, C(O)-NH-heteroarilo, arilo opcionalmente sustituido, en donde, los sustituyentes, se seleccionan entre halógeno; n es 0 ó 1; así como sales de adición de ácidos de éstos, farmacéuticamente aceptables.

  32. 32.-

    DERIVADOS DE ISOXAZOLO COMO AGONISTAS INVERSOS DE GABA A ALFA

    (03/2009)

    Derivados de amida del ácido aril-isoxazol-4-carbonil-pirrol-2-carboxílico de la fórmula: (Ver fórmula) en donde: R 1 es hidrógeno, halógeno, alcoxi inferior, feniloxi o benciloxi; R 2 es alquilo inferior, (CH2)n-O-alquil inferior o fenilo; R 3 es hidrógeno o alquilo inferior; R 4 /R 5 son independientemente entre sí hidrógeno, alquilo inferior, alquilo inferior substituido por halógeno, alquinilo inferior o -(CH)n-arilo, substituido o no substituido por halógeno, alquilo inferior o alcoxi inferior, un anillo heterocíclico no aromático-(CH2)n, substituido o no substituido por uno o dos grupos de alquilo inferior, anillos heterocíclicos aromáticos-(CH2)n, -(CR2)n-cicloalquilo, substituido o no substituido por uno a tres substituyentes, seleccionados del grupo que consiste de hidroxi o alquilo inferior, -(CHR)n-O-alquilo inferior, -(CR2)n-OH, -(CHR)n-NR''R", o R 4 /R 5 forman junto con el átomo de N al cual los mismos están fijados el anillo de - 8-aza-biciclo[3.2.1]octano,...

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