18 inventos, patentes y modelos de KLING, ANDREAS

  1. 1.-

    Compuestos de carboxamida y su uso como inhibidores de calpaína

    (03/2015)

    Un compuesto de carboxamida de la fórmula I**Fórmula** en donde R1 es hidrógeno, alquilo de 1 a 10 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 10 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 10 átomos de carbono, en donde los últimos 3 radicales mencionados pueden estar en parte o completamente halogenados y/o tener 1, 2 o 3 sustituyentes R1a, cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono, cicloalquil de 3 a 7 átomos de carbono-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, en donde un grupo CH2 en la porción cicloalquilo de los dos últimos radicales mencionados, puede ser reemplazado por O, NH o S, o dos átomos de C adyacentes pueden formar un doble enlace, en donde la porción cicloalquilo puede además tener 1, 2, 3 o 4 radicales R1b, arilo, hetarilo, aril-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, aril-alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono, hetaril-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono o hetarilalquenilo de 2 a 6 átomos de carbono, en donde el arilo y hetarilo en los 6 últimos radicales mencionados, puede no estar sustituido o portar 1, 2, 3 o 4 radicales idénticos o diferentes R1c; en donde R1a se selecciona independientemente uno del otro de entre OH, SH, COOH, CN, OCH2COOH, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono, haloalcoxi de 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquiloxi de 3 a 7 átomos de carbono, alquiltio de 1 a 6 átomos de carbono, haloalquiltio de 1 a 6 átomos de carbono, COORa1, CONRa2Ra3, SO2NRa2Ra3, -NRa2-SO2-Ra4, NRa2-CO-Ra5, SO2-Ra4, NRa6Ra7, R1b se selecciona independientemente uno del otro de entre OH, SH, COOH, CN, OCH2COOH, halógeno, fenilo que opcionalmente tiene 1, 2 o 3 sustituyentes R1d, o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono, alquiltio de 1 a 6 átomos de carbono, en donde las porciones alquilo en los últimos 3 sustituyentes mencionados, pueden estar en parte o completamente halogenadas y/o tener 1, 2 o 3 sustituyentes R1a, COORb1, CONRb2Rb3, SO2NRb2Rb3, NRb2-SO2-Rb4, NRb2-CO-Rb5, SO2-Rb4, NRb6Rb4, en donde además dos radicales R1b juntos pueden formar un grupo alquileno de 1 a 4 átomos de carbono, o 2 radicales R1b unidos a los átomos de C adyacentes del cicloalquilo, también pueden formar junto con los átomos de carbono a los que están unidos, un anillo benceno, R1c se selecciona independientemente uno del otro de entre OH, SH, halógeno, NO2, NH2, CN, CF3, CHF2, CH2F, O-CF3, O-CHF2, O-CH2F, COOH, OCH2COOH, alquilo de 1 a 5 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alquiltio de 1 a 6 átomos de carbono, en donde las porciones alquilo en los últimos 4 sustituyentes mencionados, pueden estar en parte o completamente halogenadas y/o tener 1, 2 o 3 sustituyentes R1a, cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono, cicloalquil de 3 a 7 átomos de carbono-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, cicloalquiloxi de 3 a 7 átomos de carbono, en donde la porción cicloalquilo de los últimos tres radicales mencionados pueden tener 1, 2, 3 o 4 radicales R1b, arilo, hetarilo, O-arilo, O-CH2-arilo, en donde los últimos tres radicales mencionados no están sustituidos en la porción arilo o pueden portar 1, 2, 3 o 4 radicales R1d, COORc1, CONRc2Rc3, SO2NRc2Rc3, NRc2-SO2-Rc4, NRc2-CO-Rc5, SO2-Rc4, -(CH2)p-NRc6Rc7 con p ≥ 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6 y O-(CH2)q-NRc6Rc7 con q ≥ 2, 3, 4, 5 o 6; en donde Ra1, Rb1 y Rc1 son independientemente uno del otro H, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, haloalquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono que tiene 1, 2 o 3 sustituyentes R1a, o alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono, cicloalquil de 3 a 7 átomos de carbono-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, heterocicloalquil de 3 a 7 átomos de carbono-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbonoalquilo de 1 a 4 átomos de carbono, arilo, aril-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, hetarilo o hetaril-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, en donde el arilo y hetarilo en los últimos 4 radicales mencionados, no están sustituidos o tienen 1, 2 o 3 sustituyentes R1d,

  2. 2.-

    Compuestos carboxamida y su uso como inhibidores de calpaína

    (10/2014)

    Un compuesto de carboxamida de la fórmula I**fórmula** donde R1 es alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, donde los últimos 3 radicales mencionados pueden estar parcial o completamente halogenados y/o tener 1, 2 o 3 sustituyentes R1a, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C4, donde un grupo CH2 en el resto cicloalquilo de los dos últimos radicales mencionados pueden estar reemplazados por O, NH o S, o dos átomos de C adyacentes pueden formar un doble enlace, donde el resto cicloalquilo puede tener además 1, 2, 3 o 4 radicales R1b, arilo, hetarilo, aril-alquilo C1-C6, aril-alquenilo C2-C6, hetaril-alquilo C1-C4 o hetaril-alquenilo C2-C6, donde arilo y hetarilo en los últimos 6 radicales mencionados puede estar sin sustituir o portar 1, 2, 3 o 4 radicales R1c idénticos o diferentes; donde R1a se selecciona independientemente entre sí de OH, SH, COOH, CN, OCH2COOH, alcoxi C1-C6-, haloalcoxi C1-C6, cicloalquiloxi C3-C7, alquiltio C1-C6, haloalquiltio C1-C6, COORa1, CONRa2Ra3, SO2NRa2Ra3, -NRa2-SO2- Ra4, NRa2-CO-Ra5, SO2-Ra4 y NRa6Ra7, R1b se selecciona independientemente entre sí de OH, SH, COOH, CN, OCH2COOH, halógeno, fenilo que tiene opcionalmente 1, 2 o 3 sustituyentes R1d, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, donde los restos alquilo en los últimos 3 sustituyentes mencionados pueden estar parcial o completamente halogenados y/o tener 1, 2 o 3 sustituyentes R1a, COORb1, CONRb2Rb3, SO2NRb2Rb3, NRb2-SO2-Rb4, NRb2-CO-Rb5, SO2-Rb4 y NRb6Rb7, además dos radicales R1b radicales pueden formar juntos un grupo alquileno C1-C4, o 2 radicales R1b enlazados a átomos de C adyacentes de cicloalquilo pueden formar junto con los átomos de carbono a los que están unidos también un anillo de benceno, R1c se selecciona independientemente entre sí de OH, SH, halógeno, NO2, NH2, CN, COOH, OCH2COOH, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C4, alquiltio C1-C6, donde los restos alquilo en los últimos 4 sustituyentes mencionados pueden estar parcial o completamente halogenados y/o tener 1, 2 o 3 sustituyentes R1a, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C4, cicloalquiloxi C3-C7, donde el resto cicloalquilo de los últimos tres radicales mencionados puede tener 1, 2, 3 o 4 radicales R1b, arilo, hetarilo, O-arilo, O-CH2-arilo, donde los últimos tres radicales mencionados están sin sustituir en el resto arilo o pueden portar 1, 2, 3 o 4 radicales R1d, COORc1, CONRc2Rc3, SO2NRc2Rc3, NRc2-SO2-Rc4, NRc2-CO-Rc5, SO2-Rc4, -(CH2)p-NRc6Rc7 con p ≥ 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6 y O-(CH2)q-NRc6Rc7 con q ≥ 2, 3, 4, 5 o 6; donde Ra1, Rb1 y Rc1 son independientemente entre sí H, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquilo C1-C6 que tiene 1, 2 o 3 sustituyentes R1a, o alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C4, heterocicloalquil C3-C7-alquilo C1-C4, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C4, arilo, aril-alquilo C1-C4, hetarilo o hetaril-alquilo C1-C4, donde arilo y hetarilo en los últimos 4 radicales mencionados están sin sustituir o tienen 1, 2 o 3 sustituyentes R1d, Ra2, Rb2 y Rc2 son independientemente entre sí H, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquilo C1-C6 que tiene 1, 2 o 3 sustituyentes R1a, o alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C4, heterocicloalquil C3-C7-alquilo C1-C4, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C4, arilo, aril-alquilo C1-C4, heteroarilo o heteroaril-alquilo C1-C4, donde arilo y hetarilo en los últimos 4 radicales mencionados están sin sustituir o tienen 1, 2 o 3 sustituyentes R1d, y Ra3, Rb3 y Rc3 son independientemente entre sí H, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquilo C1-C6 que tiene 1, 2 o 3 sustituyentes R1a, o alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C4, heterocicloalquil C3-C7-alquilo C1-C4, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C4, arilo, aril-alquilo C1-C4, hetarilo o hetaril-alquilo C1-C4, donde arilo y hetarilo en los últimos 4 radicales mencionados están sin sustituir o tienen 1, 2 o 3 sustituyentes R1d, o los dos radicales Ra2 y Ra3, o Rb2 y Rb3 o Rc2 y Rc3 forman junto con el átomo de N un heterociclo de nitrógeno opcionalmente sustituido, de 3 a 7 miembros que puede tener opcionalmente 1, 2 o 3 heteroátomos diferentes o idénticos adicionales del grupo de O, N, S como miembros del anillo, Ra4, Rb4 y Rc4 son independientemente entre sí alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquilo C1-C6 que tiene 1, 2 o 3 sustituyentes R1a, o alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil C3-C7-alquilo C1- C4, heterocicloalquil C3-C7-alquilo C1-C4, alcoxi C1-C6-5 alquilo C1-C4, arilo, aril-alquilo C1-C4, hetarilo o hetaril-alquilo C1-C4, donde arilo y hetarilo en los últimos 4 radicales mencionados están sin sustituir o tienen 1, 2 o 3 sustituyentes R1d, y Ra5, Rb5 y Rc5 tienen independientemente entre sí uno de los significados mencionados para Ra1, Rb1 y Rc1; Ra6, Rb6 y Rc6 son independientemente entre sí H, alquilo C1-C6, C1-C6-alcoxi, haloalquilo C1-C6, alquilo C1-C6 que tiene 1, 2 o 3 sustituyentes R1a, o alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C4, heterocicloalquil C3-C7-alquilo C1-C4, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C4, CO-alquilo C1-C6, CO-O-alquilo C1-C6, SO2-alquilo C1-C6, arilo, hetarilo, O-arilo, OCH2-arilo, aril-alquilo C1-C4, hetaril-alquilo C1-C4, CO-arilo, CO-hetarilo, CO-(aril-alquilo C1-C4), CO-(hetaril-alquilo C1-C4), CO-O-arilo, CO-O-hetarilo, CO-O-(aril-alquilo C1-C4), COO-(hetaril-alquilo C1-C4), SO2-arilo, SO2-hetarilo, SO2-(aril-alquilo C1-C4) o SO2-(hetaril-alquilo C1-C4), donde arilo y hetarilo en los últimos 18 radicales mencionados están sin sustituir o tienen 1, 2 o 3 sustituyentes R1d, y Ra7, Rb7 y Rc7 son independientemente entre sí H, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquilo C1-C6 que tiene 1, 2 o 3 sustituyentes R1a, o alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C4, heterocicloalquil C3-C7-alquilo C1-C4, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C4, arilo, aril-alquilo C1-C4, hetarilo o hetaril-alquilo C1-C4, donde arilo y hetarilo en los últimos 4 radicales mencionados están sin sustituir o tienen 1, 2 o 3 sustituyentes R1d, o los dos radicales Ra6 y Ra7, o Rb6 y Rb7 o Rc6 y Rc7 forman junto con el átomo de N un heterociclo de nitrógeno opcionalmente sustituido, de 3 a 7 miembros que puede tener opcionalmente 1, 2 o 3 heteroátomos diferentes o idénticos adicionales del grupo de O, N y S como miembros del anillo.

  3. 3.-

    Compuestos de guanidina y su uso como componentes de unión para receptores 5-HT5

    (08/2014)

    Compuesto de guanidina de fórmula general I formas enantioméricas, diastereoméricas y/o tautoméricas correspondientes del mismo así como sales farmacéuticamente aceptables del mismo, donde los restos indicados tienen las siguientes definiciones: donde A: es halógeno, OH, CN, CF3, CHF2, OCF3, OCHF2, o alquilo C1-C6 o alquenilo C2-C6, -O-CH2-COO-RA 1, O-RA 1, S-RA 1, NRA 2RA 3, -NRA 4-CO-RA 1, SO2NH2, NRA 4-SO2-RA 1, SO2-NRA 2RA -CO-NRA 4-RA 1 en cada caso eventualmente sustituido; RA 1: alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, alquilen(C1-C4)-cicloalquilo C3-C7, alquilen(C1-C4)- heterocicloalquilo, arilo, hetarilo, heterocicloalquilo, alquilen(C1-C4)-arilo, alquenilen(C2-C6)-arilo o alquilen(C1-C6)- hetarilo en cada caso eventualmente sustituido; RA 2: hidrógeno, OH, CN, o alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alquilen(C1-C4)-cicloalquilo C3-C7, alquilen(C1-C4)-heterocicloalquilo, arilo, hetarilo, heterocicloalquilo, alquilen(C1-C4)-arilo, alquilen(C1-C4)-hetarilo, alquilen(C1-C6)-O-alquilo C1-C6, COalquilo C1-C6, CO-arilo, CO-hetarilo, CO-alquilen(C1-C4)-arilo, CO-alquilen(C1-C4)-hetarilo, CO-O-alquilo C1-C6, COO- arilo, CO-O-alquilen(C1-C4)-arilo, CO-O-hetarilo, CO-O-alquilen(C1-C4)-hetarilo, SO2-alquilo C1-C6, SO2-arilo, SO2- hetarilo, SO2-alquilen(C1-C4)-arilo o SO2-alquilen(C1-C4)-hetarilo en cada caso eventualmente sustituido; RA 3: alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alquilen(C1-C4)-cicloalquilo C3-C7, alquilen(C1-C4)-heterocicloalquilo, arilo, hetarilo, heterocicloalquilo, alquilen(C1-C4)-arilo, alquilen(C1-C4)-hetarilo, alquilen(C1-C6)-O-alquilo C1-C6, COalquilo C1-C6, CO-arilo, CO-hetarilo, CO-alquilen(C1-C4)-arilo, CO-alquilen(C1-C4)-hetarilo, CO-O-alquilo C1-C6, COO- arilo, CO-O-alquilen(C1-C4)-arilo, CO-O-hetarilo, CO-O-alquilen(C1-C4)-hetarilo, SO2-alquilo C1-C6, SO2-arilo, SO2- hetarilo, SO2-alquilen(C1-C4)-arilo o SO2-alquilen(C1-C4)-hetarilo en cada caso eventualmente sustituido; o los restos RA 2 y RA 3 junto con el nitrógeno forman un heterociclo saturado o aromático, eventualmente sustituido, de 3 a 7 miembros que puede contener uno, dos o tres heteroátomos adicionales distintos o iguales del grupo O, N, S; donde eventualmente dos restos sustituidos en este heterociclo pueden formar juntos un carbociclo o heterociclo condensado, saturado, insaturado o aromático, donde el heterociclo puede contener hasta tres heteroátomos distintos o iguales O, N, S, y donde el ciclo formado debido a ello puede estar eventualmente sustituido o en este ciclo puede estar condensado otro ciclo eventualmente sustituido; RA 4: hidrógeno, o alquilo C1-C6, alquilen(C1-C6)-O-alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C3-C12, CO-alquilo C1-C6, CO-O-alquilo C1- C6, SO2-alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, arilo, alquilen(C1-C4)-arilo, CO-O-arilalquilo, CO-alquilen(C1-C4)-arilo, COarilo, SO2-arilo, hetarilo, CO-hetarilo o SO2-alquilen(C1-C4)-arilo en cada caso eventualmente sustituido; B: hidrógeno o se define como el resto A, RW 1: hidrógeno, F, Cl, CN, CF3, CHF2, O-CF3, OCHF2, alquilo C1-C4, O-alquilo C1-C4, arilo, alquil(C1-C6)-amino o dialquil(C1-C6)-amino eventualmente sustituido; Q: es un resto hetarilo de 5 miembros sustituido, seleccionado de

  4. 4.-

    Compuestos de carboxamida y su uso como inhibidores de calpaína IV

    (04/2014)

    Un compuesto de carboxamida de la fórmula I**Fórmula** en la que R1 es alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, donde los últimos 3 radicales mencionados pueden estar parcial o totalmente halogenados y/o tener 1, 2 o 3 sustituyentes R1a, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C4, donde un grupo CH2 en el resto cicloalquilo de los últimos dos radicales mencionados puede estar reemplazado por O, NH, o S, o dos átomos de C adyacentes pueden formar un doble enlace, donde el resto cicloalquilo puede tener además 1, 2, 3 o 4 radicales R1b, arilo, hetarilo, aril-alquilo C1-C6, aril-alquenilo C2-C6, hetaril-alquilo C1-C4 o hetaril-alquenilo C2-C6, donde arilo y hetarilo en los últimos 6 radicales mencionados pueden no estar sustituidos o tener 1, 2, 3 o 4 radicales idénticos o diferentes R1c; donde R1a se selecciona de forma independiente entre sí entre OH, SH, COOH, CN, OCH2COOH, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, cicloalquiloxi C3-C7, alquiltio C1-C6, haloalquiltio C1-C6, COORa1, CONRa2Ra3, SO2NRa2Ra3, - NRa2-SO2-Ra4, NRa2-CO-Ra5, SO2-Ra4 y NRa6Ra7, R1b se selecciona de forma independiente entre sí entre OH, SH, COOH, CN, OCH2COOH, halógeno, fenilo que opcionalmente tiene 1, 2 o 3 sustituyentes R1d, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, donde los restos alquilo en los últimos 3 sustituyentes mencionados pueden estar parcial o totalmente halogenados y/o tener 1, 2 o 3 sustituyentes R1a, COORb1, CONRb2Rb3, SO2NRb2Rb3, NRb2-SO2-Rb4, NRb2-CO-Rb5, SO2-Rb4 y NRb6Rb7, además dos radicales R1b pueden formar juntos un grupo alquileno C1-C4, o 2 radicales R1b unidos a átomos de C adyacentes de cicloalquilo pueden formar junto con los átomos de carbono a los que están unidos también un anillo de benceno, R1c se selecciona de forma independiente entre sí entre OH, SH, halógeno, NO2, NH2, CN, COOH, OCH2COOH, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C4, alquiltio C1-C6, donde los restos alquilo en los últimos 4 sustituyentes mencionados pueden estar parcial o totalmente halogenados y/o tener 1, 2 o 3 sustituyentes R1a, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C4, cicloalquiloxi C3-C7, donde el resto cicloalquilo de los últimos tres radicales mencionados puede tener 1, 2, 3 o 4 radicales R1b, arilo, hetarilo, O-arilo, O-CH2-arilo, donde los últimos tres radicales mencionados no están sustituidos en el resto arilo o pueden tener 1, 2, 3 o 4 radicales R1d, COORc1, CONRc2Rc3, SO2NRc2Rc3, NRc2-SO2-Rc4 , NRc2-CO-Rc5, SO2-Rc4, -(CH2)p-NRc6Rc7 con p ≥ 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6 y O-(CH2)q-NRc6Rc7 con q ≥ 2, 3, 4, 5 o 6.

  5. 5.-

    Compuestos de carboxamida y su uso como inhibidores de calpaína

    (06/2012)

    Un compuesto de carboxamida de la fórmula I en donde R1 es hidrógeno, alquilo de 1 a 10 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 10 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 10 átomos de carbono, en donde los últimos 3 radicales mencionados pueden estar en parte o completamente halogenados y/o tener 1, 2 ó 3 sustituyentes R1a, cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono, cicloalquil de 3 a 7 átomos de carbono-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, en donde un grupo CH2 en la porción cicloalquilo de los dos últimos radicales mencionados, puede ser reemplazado por O, NH o S, o dos átomos de C adyacentes pueden formar un doble enlace, en donde la porción cicloalquilo puede además tener 1, 2, 3 ó 4 radicales R1b, arilo, hetarilo, aril-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, aril-alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono, hetarilalquilo de 1 a 4 átomos de carbono o hetaril-alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono, en donde el arilo y hetarilo en los 6 últimos radicales mencionados, puede no estar sustituido o portar 1, 2, 3 ó 4 radicales idénticos o diferentes R1c; en donde R1a se selecciona independientemente uno del otro de entre OH, SH, COOH, CN, OCH2COOH, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono, haloalcoxi de 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquiloxi de 3 a 7 átomos de carbono, alquiltio de 1 a 6 átomos de carbono, haloalquiltio de 1 a 6 átomos de carbono, COORa1, CONRa2Ra3 , SO2NRa2Ra3, -NRa2-SO2-Ra4, NRa2-CO-Ra5, SO2-Ra4, NRa6Ra7, R1b se selecciona independientemente uno del otro de entre OH, SH, COOH, CN, OCH2COOH, halógeno, fenilo que opcionalmente tiene 1, 2 ó 3 sustituyentes R1d, o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono, alquiltio de 1 a 6 átomos de carbono, en donde las porciones alquilo en los últimos 3 sustituyentes mencionados, pueden estar en parte o completamente halogenadas y/o tener 1, 2 ó 3 sustituyentes R1a, COORb1, CONRb2Rb3, SO2NRb2Rb3, NRb2-SO2-Rb4, NRb2-CO-Rb5, SO2-Rb4, NRb6Rb4, en donde además dos radicales R1b juntos pueden formar un grupo alquileno de 1 a 4 átomos de carbono, o 2 radicales R1b unidos a los átomos de C adyacentes del cicloalquilo, también pueden formar junto con los átomos de carbono a los que están unidos, un anillo benceno, R1c se selecciona independientemente uno del otro de entre OH, SH, halógeno, NO2, NH2, CN, CF3, CHF2, CH2F, O-CF3, O-CHF2, O-CH2F, COOH, OCH2COOH, alquilo de 1 a 5 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alquiltio de 1 a 6 átomos de carbono, en donde las porciones alquilo en los últimos 4 sustituyentes mencionados, pueden estar en parte o completamente halogenadas y/o tener 1, 2 ó 3 sustituyentes R1a, cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono, cicloalquil de 3 a 7 átomos de carbono-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, cicloalquiloxi de 3 a 7 átomos de carbono, en donde la porción cicloalquilo de los últimos tres radicales mencionados pueden tener 1, 2, 3 ó 4 radicales R1b, arilo, hetarilo, O-arilo, O-CH2-arilo, en donde los últimos tres radicales mencionados no están sustituidos en la porción arilo o pueden portar 1, 2, 3 ó 4 radicales R1d, COORc1, CONRc2Rc3, SO2NRc2Rc3, NRc2-SO2-Rc4, NRc2-CO-Rc5, SO2-Rc4, -(CH2)p-NRc6Rc7 con p = 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 y O-(CH2)q-NRc6Rc7 con q = 2, 3, 4, 5 ó 6; en donde Ra1, Rb1 y Rc1 son independientemente uno del otro H, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, haloalquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono que tiene 1, 2 ó 3 sustituyentes R1a, o alquenilo 60 de 2 a 6 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono, cicloalquil de 3 a 7 átomos de carbono-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, heterocicloalquil de 3 a 7 átomos de carbono-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, arilo, aril-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, hetarilo o hetaril-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, en donde el arilo y hetarilo en los últimos 4 radicales mencionados, no están sustituidos o tienen 1, 2 ó 3 5 sustituyentes R1d,

  6. 6.-

    Compuestos de carboxamida y su uso como inhibidores de calpaína

    (05/2012)

    Compuesto de carboxamida de fórmula I**Fórmuña** en la que R1 es hidrógeno, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, en donde los últimos 3 radicales mencionadospueden estar parcial o completamente halogenados y/o tener 1, 2 ó 3 sustituyentes R1a, cicloalquilo C3-C7, cicloalquilC3-C7-alquilo C1-C4, en donde un grupo CH2 en el resto cicloalquilo de los últimos dos radicales mencionados puedeestar reemplazado por O, NH o S, o dos átomos de C adyacentes pueden formar un doble enlace, en donde el restocicloalquilo puede tener además 1, 2, 3 ó 4 radicales R1b10 , arilo, hetarilo, aril-alquilo C1-C6, aril-alquenilo C2-C6, hetarilalquilo C1-C4 o hetaril-alquenilo C2-C6, en donde arilo y hetarilo en los últimos 6 radicales mencionados pueden estarno sustituidos o llevar 1, 2, 3 ó 4 radicales R1c idénticos o diferentes; en donde R1a se selecciona independientemente entre sí de OH, SH, COOH, CN, OCH2COOH, alcoxilo C1-C6, halocoxilo C1-C6, cicloalquiloxilo C3-C7, alquiltio C1-C6, haloalquiltio C1-C6, COORa1, CONRa2Ra3, SO2NRa2Ra3, -NRa2-SO2-Ra4,NRa2-CO-Ra5, SO2-Ra4, NRa6Ra7 ,R1b se selecciona independientemente entre sí de OH, SH, COOH, CN, OCH2COOH, halógeno, fenilo que tieneopcionalmente 1, 2 ó 3 sustituyentes R1d, o alquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, alquiltio C1-C6, en donde los restos alquiloen los últimos 3 sustituyentes mencionados pueden estar parcial o completamente halogenados y/o tener 1, 2 ó 3sustituyentes R1a, COORb1, CONRa2Rb3, SO2NRb2Rb3, NRb2-SO2-Rb4, NRb2-CO-Rb5, SO2-Rb4, NRb6Rb7, además dosradicales R1b pueden formar juntos un grupo alquileno C1-C4, o 2 radicales R1b 20 unidos a átomos de C adyacentes decicloalquilo pueden formar junto con los átomos de carbono a los que están unidos también un anillo de benceno,R1c se selecciona independientemente entre sí de OH, SH, halógeno, NO2, NH2, CN, CF3, CHF2, CH2F, O-CF3, OCHF2,O-CH2F, COOH, OCH2COOH, alquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C4, alquiltio C1-C6, endonde los restos alquilo en los últimos 4 sustituyentes mencionados pueden estar parcial o completamentehalogenados y/o tener 1, 2 ó 3 sustituyentes R1a25 , cicloalquilo C3-C7, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C4, cicloalquiloxiloC3-C7, en donde el resto cicloalquilo de los últimos tres radicales mencionados pueden tener 1, 2, 3 ó 4 radicalesR1b, y en donde 1 ó 2 grupos CH2 en el resto cicloalquilo pueden estar reemplazados por O, NH o S, arilo, hetarilo,O-arilo, O-CH2-arilo, en donde los últimos tres radicales mencionados están no sustituidos en el resto arilo o puedenllevar 1, 2, 3 ó 4 radicales R1d, COORc1, CONRc2Rc3, SO2NRc2Rc3, NRc2-SO2-Rc4, NRc2-CO-Rc5, SO2-Rc4, -(CH2)p-NRc6Rc7 con p ≥ 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 y O-(CH2)q-NRc6Rc7 30 con q ≥ 2, 3, 4, 5 ó 6; en donde Ra1, Rb1 y Rc1 son independientemente entre sí H, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquilo C1-C6 que tiene 1, 2 ó 3sustituyentes R1a, o alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C4,heterocicloalquil C3-C7-alquilo C1-C4, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C4, arilo, aril-alquilo C1-C4, hetarilo o hetaril-alquilo C1-C4, en donde el arilo y hetarilo en los últimos 4 radicales mencionados están no sustituidos o tienen 1, 2 ó 3sustituyentes R1d.

  7. 7.-

    DERIVADOS 3,4-DIHIDRO-TIENO (2,3-D)PIRIMIDIN-4-ONA-3-SUSTITUIDOS, PRODUCCION Y SUS USOS

    (12/2008)

    Un compuesto de la fórmula (I) (Ver fórmula) en la que A es O, S, SO, NR5 o CH2; R5 es H, alquilo C1-5, arilo, aralquilo, acilo o alcoxicarbonilo; R4 es H o metilo; n es 1 o 2; m es 1 o 2; R1 es alquileno C1-8; R2 es un grupo de la fórmula (Ver fórmula) R3 es heteroarilo o de 5 miembros que se puede fusionar a un radical arilo o heteroarilo, en donde el heteroarilo o...

  8. 8.-

    COMPUESTOS PIRIMIDIN-2-ONA Y SU USO COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DE3 DE DOPAMINA

    (06/2008)

    Compuestos Pirimidin -2 -ona de la fórmula general I (Ver fórmula) en la que A es (CH2)n, en la que n es 4, 5 o 6, o es trans-CH2-CH=CH-CH2-, trans -CH2-C(CH2)=CH-CH2-, -CH2-CH (CH2)-CH2-CH2- o -CH2-CH2-CH2-CH(CH2)-; B es un radical de la fórmula: (Ver fórmula) en la que X es CH o N, y Y es CH2 o CH2CH2, o X-Y juntos pueden ser también C=CH, C=CH-CH2 o CH-CH=CH, R1 se selecciona de OR3a, NR4R5, SR6, C3-C6-cicloalquilo, alquilo C1-C4 que es opcionalmente sustituido por OH, alcoxi C1-C4, halógeno o fenilo, heterociclilo aromático de 5-o 6-miembros que tiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de O, S y N, que puede ser sustituido por uno o dos radicales que se seleccionan independientemente uno de otro de alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, NR4R5, CN, OH, fluoroalquilo C1-C2 o halógeno, y fenilo que se puede sustituir por uno o dos radicales que se seleccionan independientemente de un otro de alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, NR4R5, OH, CN, fluoroalquilo C1-C2 o halógeno, R2 se selecciona de H, alquilo C1-C4, fluoroalquilo C1-C2, halógeno y ciano, Ar es un radical aromático que se selecciona de fenilo, piridilo, pirimidinilo y triazinilo,...

  9. 9.-

    DERIVADOS DE DOLASTINA 15.

    (09/2006)
    Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07K7/06, A61K38/08.

    La invención se refiere a compuestos que incluyen inhibidores del crecimiento de células y que son péptidos de fórmula (I): A-B-D-E-F-(G){sub,r}-(K)-L y las sales ácidas de éstos, en la que A, B, D, E, F, G, y K son residuos de {al}-aminoácido, y s y r son cada uno independientemente 0 ó 1. L es un radical monovalente, tal como, por ejemplo, un grupo amino, y un grupo amino N-sustituido, un grupo {be}-hidroxilamino, un grupo hidrazilo, un grupo alcoxi, un grupo tioalcoxi, un grupo aminoxi, o un grupo oximato. La presente invención también incluye un procedimiento para tratar el cáncer en mamíferos, tales como en el hombre, que comprende la administración al mamífero de una cantidad eficaz de un compuesto de fórmula (I) en una composición farmacéuticamente aceptable.

  10. 10.-

    PEPTIDOS ANTINEOPLASICOS.

    (04/2005)
    Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07K1/00, C07K7/06, A61K38/08.

    SE DESCRIBEN NUEVOS PEPTIDOS DE LA SIGUIENTE FORMULA (I): R 1 R 2 N CHX CO A B D E (G) S K, TENIENDO R 1 , R 2 , A, B, D, E, G, K, X Y S LOS SIGNIFICADOS DADOS EN LA DESCRIPCION, TAMBIEN SE DESCRIBEN SUS PREPARACIONES. LOS NUEVOS PEPTIDOS POSEEN UN EFECTO ANTINEOPLASICO.

  11. 11.-

    NUEVOS DERIVADOS DE ACIDOS CARBOXILICOS, SU OBTENCION Y EMPLEO.

    (04/2005)

    Derivados de ácidos carboxílicos de la fórmula I **(Fórmula)** en la que R significa tetrazol o un grupo COOH, y los demás substituyentes tienen el siguiente significado: R2 alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi con 1 a 4 átomos de carbono, Xnitrógeno o CR14, donde R14 significa hidrógeno o alquilo, o CR14 forma junto con CR13 una cadena de alquileno o alquenileno de 5 o 6 eslabones, como por ejemplo -CH2-CH2-CH2-, -CH=CH-CH2-, en la que, respectivamente, un grupo metileno puede estar substituido por oxígeno o azufre, como -CH2-CH2-O-, -CH=CH-O-, -CH2-CH2-CH2O-, -CH=CH-CH2O-, en especial hidrógeno, -CH2-CH2-O-, -CH(CH3)-CH(CH3)-O-, -C(CH3)=C(CH3)-O-, CH=C(CH3)0-0 C(CH3)=C(CH3)S; R 3 los grupos alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi con 1 a 4 átomos de carbono, alquiltio con 1 a 4 átomos de carbono citados en el caso de R 2 , o está enlazado con R 14 como se cita anteriormente para dar un anillo de 5 ó 6 eslabones; R 4 y R 5 fenilo (iguales o diferentes), que pueden estar substituidos por uno o varios,...

  12. 12.-

    NUEVOS DERIVADOS DE ACIDOS CARBOXILICOS, SU OBTENCION Y EMPLEO.

    (01/2002)
    Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K31/505, C07D491/04, C07D403/12, C07D239/96, C07D251/30, C07D239/60.

    SE DESCRIBEN DERIVADOS DE ACIDOS CARBOXILICOS DE FORMULA (I), EN LA QUE R-R{SUP,6}, X, Y Y Z TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION, ASI COMO SU OBTENCION. LOS NUEVOS COMPUESTOS ESTAN INDICADOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES.

  13. 13.-

    NUEVOS DERIVADOS DE ACIDOS CARBOXILICOS, SU OBTENCION Y EMPLEO.

    (02/2001)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07C255/00, A61K31/19, C07D257/04, C07C57/38, C07C57/30, C07C59/64.

    DERIVADOS DEL ACIDO CARBOXILICO DE FORMULA (I), EN LA QUE R 1 CORRESPONDE A UN RADICAL TERNAZOL, NITRILO, UN GRUPO COOH O UN GRUPO QUE PUEDE HIDROLIZARSE A COOH Y LOS OTROS SUBSTITUYENTES SON COMO SE DEFINE EN LA DESCRIPCION.

  14. 14.-

    DERIVADOS DE 1-AMINO-3-FENOXIPROPANO COMO MODULADORES DE LA RESISTENCIA A MULTIPLES A FARMACOS.

    (02/2001)
    Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K31/495, C07D263/14, C07D295/08, A61K31/42, C07D413/12, C07D213/30, C07D285/12, C07D261/18, C07D261/08, C07D333/16.

    ESTA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE 1-AMINO-3-FENOXIPROPANOS DE LA FORMULA (EN LA QUE A, B, R, R{SUP,X}, X Y Z REPRESENTAN LO DEFINIDO EN LA ESPECIFICACION DESCRITA) Y A METODOS PARA SU PREPARACION. ESTOS COMPUESTOS SE PUEDEN UTILIZAR COMO MODULADORES DE UNA RESISTENCIA A MULTIPLES FARMACOS EN UNA QUIMIOTERAPIA CONTRA EL CANCER Y PARA LA CIRCUNVENCION DE LA RESISTENCIA EN EL TRATAMIENTO DE LA MALARIA.

  15. 15.-

    NUEVO PRINCIPIO ACTIVO PEPTIDICO Y SU OBTENCION.

    (03/2000)
    Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07K7/06.

    SE DESCRIBE EL COMPUESTO ME 2 VAL-VAL-MEVAL-PRO-PRONHBZL.HCL. SE OBTIENEN A PARTIR DE Z-VAL-VAL-MEVAL-PRO-OR{SUP ,1}, EN DONDE Z Y R{SUP,1} TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION. EL COMPUESTO POSEE ACTIVIDAD ANTINEOPLASTICA.

  16. 16.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DOLASTATINA 15 Y SUS PRODUCTOS INTERMEDIOS.

    (01/2000)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07K5/06, C07K5/08, C07K5/10, C07K7/06.

    SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE PENTAPEPTIDOS DE FORMULA (I), EN LA CUAL A Y R SUP,1} R SUP,3} TIENEN LA SIGNIFICACION DADA, Y QUE CONSISTE EN QUE EL PENTAPEPTIDO ESTA CONSTRUIDO EN PASOS SUCESIVOS Y PARTIENDO DE UNA PROLINAMIDA DE FORMULA (II), EN LA CUAL R SUP,1} Y R SUP,2} TIENEN LA SIGNIFICACION DADA; Y OPCIONALMENTE EL GRUPO NR SUP,1}R SUP,2} SE DISOCIA HIDROLITICAMENTE DEL PEPTIDO ASI OBTENIDO.

  17. 17.-

    NUEVOS TETRAPEPTIDOS SU OBTENCION Y EMPLEO.

    (03/1999)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07K5/10.

    SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R{SUP,1}, R{SUP,2}, R{SUP,3} Y R{SUP,4} TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA DESCRIPCION, Y UN METODO PARA SU PREPARACION. LOS COMPUESTOS SON ADECUADOS COMO MATERIAL DE PARTIDA PARA LA SINTESIS DE SUSTANCIAS ACTIVAS CON ACTIVIDAD ANTITUMORAL.

  18. 18.-

    AMINOACIDOS Y PEPTIDOS GLICOSILADOS.

    (08/1994)
    Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K37/64, C07K9/00, A61K37/02, C07K1/02.

    LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R1, A, X, Y Y W TIENEN EL SIGNIFICADO QUE SE DETALLA EN LA INVENCION. ESTOS COMPUESTOS CONTIENEN COM OMAXIMO 20 AMINOACIDOS. SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION ASI COMO SUS APLICACIONES.