33 inventos, patentes y modelos de KLAR, ULRICH

  1. 1.-

    Derivados de 17-hidroxi-17-pentafluoroetil-estra-4,9(10)-dien-11-etinilfenilo, procedimiento para su preparación y su uso para el tratamiento de enfermedades

    (12/2015)

    Derivados de 17-hidroxi-17-pentafluoroetil-estra-4,9 -dien-11-etinilfenilo de la fórmula I**Fórmula** en donde R1 está enlazado a través de un triple enlace C-C en la posición m o p en el anillo de fenilo y representa un radical -(CH≥CH)n-R2, -(CH2)q-R3 o -CH≥NOR4, R2 es hidrógeno o un grupo arilo, alquilo C1-C10, -CO2R6 o -CN, R3 es hidrógeno, NH2, N3 o un grupo -NHCONHR4, -OCONHR4, -OR5, R4 se elige del grupo que comprende hidrógeno, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, arilo, aralquilo C7-C20, (CH2)S10 R6, CH2-CO-OR6, en donde R5 se elige del grupo que comprende hidrógeno, aralquilo C7-C20, CH2CO2R6, CH2CN, CH2CH2OH, n representa 0 a 2, q representa 1 ó 2, s representa 1 ó 2, R6 representa hidrógeno, alquilo C1-C10, arilo, aralquilo C7-C20, X representa oxígeno, NOR6 o un grupo NNHSO2R6, con R6 en el significado indicado, en donde por alquilo en R2, R4 y R6 se han de entender grupos alquilo de cadena lineal o ramificada con el número indicado de átomos de carbono o, eventualmente, 1-10 átomos de carbono, y pueden estar arbitrariamente sustituidos con perhalógeno, grupos hidroxi, grupos alcoxi C1-C4 o grupos arilo C6-C12 (que de nuevo pueden estar sustituidos con 1-3 átomos de halógeno), por alquenilo en R4 se han de entender grupos alquenilo con 2-10 átomos de carbono, de cadena lineal o ramificada, y pueden estar arbitrariamente sustituidos con 1-5 átomos de halógeno, grupos hidroxi, grupos alcoxi C1-C3 o grupos arilo C6-C12 (que de nuevo pueden estar sustituidos con 1-3 átomos de halógeno), por arilo en R2, R4 y R6 se han de entender radicales monocíclicos o bicíclicos, aromáticos tales como, por ejemplo, fenilo o naftilo y pueden estar arbitrariamente sustituidos, una vez o varias veces, con halógeno, grupos OH, SO2-alquilo, SO-alquilo y S-alquilo, O-alquilo, CO2H, CO2-alquilo, NH2, NO2, N3, CN, alquilo C1- C10, acilo C1-C10 o aciloxi C1-C10, por aralquilo en R4, R5 y R6 se han de entender grupos aralquilo, en donde aralquilo representa grupos aralquilo que en el anillo pueden contener hasta 14 átomos de carbono y en la cadena alquilo pueden contener 1-8 átomos de carbono, y pueden estar arbitrariamente sustituidos, una vez o varias veces, con halógeno, grupos OH, O-alquilo, CO2H, CO2-alquilo, NH2, NH(alquilo C1-C10), N(alquilo C1-C10)2, NO2, N3, CN, alquilo-C1-C20, perfluoro-alquilo C1-C10, acilo C1-C20 o aciloxi C1-C20, así como sus sales, solvatos o solvatos de la sales, incluidas todas las modificaciones cristalinas, los clatratos de α-, ß- o γ-ciclodextrina, así como compuestos encapsulados con liposomas.

  2. 2.-

    Derivados de 17-hidroxi-17-pentafluoroetil-estra-4,9(10)-dien-11-bencilideno, procedimiento para su preparación y su uso para el tratamiento de enfermedades

    (12/2015)

    Derivados de 17-hidroxi-17-pentafluoroetil-estra-4,9 -dien-11-bencilideno de la fórmula general (I)**Fórmula** en donde Y representa un grupo -CR1≥CHR2 o un grupo -CR1≥NR3, que en cada caso está enlazado al anillo de fenilo en la posición meta (m) o para (p), en donde R1 significa hidrógeno o un radical alquilo C1-C10, R2 representa hidrógeno, un radical alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, arilo, aralquilo C7-C20, acilo C1- C10, CO2R4, CN, CH≥CH-CO2R4, CH2CH(CO2R4)2, CH2CH(CN)2 o un radical CH2NHCONHR5 y R3 representa un radical alquilo C1-C10, O-alquilo, O-(CH2)n-COOR4, O-CH2-arilo, arilo, aralquilo C7- C20 o un radical CH2CO2R4, en donde R4 representa hidrógeno o un grupo alquilo C1-C10 y R5 representa un grupo alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, arilo, aralquilo C7-C20, (CH2)nCO2R4,**Fórmula** con n ≥ 1 ó 2 y R4 en el significado indicado, o representa un grupo y X significa oxígeno, un grupo NOR6 o un grupo NNHSO2R6, en donde R6 representa hidrógeno, un radical alquilo C1-C10, arilo o aralquilo C7-C20, así como sus sales, solvatos o solvatos de la sales, incluidas todas las modificaciones cristalinas, los clatratos de α-, ß- o γ-ciclodextrina, así como los compuestos encapsulados con liposomas, en donde alquilo representa grupos alquilo y pueden, además, estar perfluorados, o pueden estar sustituidos con 1-5 átomos de halógeno, grupos hidroxi, grupos alcoxi C1-C4, grupos arilo C6-C12 (que de nuevo pueden estar sustituidos con 1-3 átomos de halógeno), alquenilo representa grupos alquenilo y pueden estar sustituidos con 1-5 átomos de halógeno, grupos hidroxi, grupos alcoxi C1-C3 o grupos arilo C6-C12 (que de nuevo pueden estar sustituidos con 1-3 átomos de halógeno), arilo representa radicales carbocíclicos sustituidos y no sustituidos que pueden estar sustituidos, una vez o varias veces, con halógeno, grupos OH, O-alquilo, S-alquilo, S(O)-alquilo y SO2-alquilo, CO2H, CO2-alquilo, NH2, NO2, N3, CN, alquilo C1-C10, acilo C1-C10, aciloxi C1-C10, aralquilo representa grupos aralquilo y puede estar sustituido, una vez o varias veces, con halógeno, grupos OH, Oalquilo, CO2H, CO2-alquilo, NO2, N3, CN, alquilo-C1-C20, acilo C1-C20 o aciloxi C1-C20.

  3. 3.-

    Imidazopirazinas

    (11/2015)

    Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** X representa un grupo -SR5, -S(≥O)R5, -S(≥O)2R5, -S(≥O)(≥NR5a)R5b, o -S(≥O)2N(R5b)R5c; R1 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno, o un grupo -CN, alquilo de C1-C6-, haloalquilo de C1-C6-, R6(R6a)N-alquilo de C1-C6-, HO-alquilo de C1-C6-, -alquilo de C1-C6-CN, -C(≥O)N(H)R8 - C(≥O)N(R8a)R8b, -C(≥O)O-R6, o -N(R8a)R8b; R2 representa un grupo -C(≥O)N(H)R8, -C(≥O)N(R8a)RBb, -N(H)C(≥O)R8 ; -N(R8a)C(≥O)R8b, -N(H)C(≥O)NH2, -N(H)C(≥O)N(H)R8b, -N(H)C(≥O)N(R8a)R8b, -N(R8)C(≥O)N(R8a)R8b, -N(H)S(≥O)R8, -N(R8a)S(≥O)R8b,- N(H)S(≥O)2R8,-NR8aS(≥O)2R8b; o un grupo seleccionado de:**Fórmula** R3a, R3b representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno, o un grupo -CN, alquilo de C1-C6-, -(CH2)m-alquenilo de C2-C6, -(CH2)m-alquinilo de C2-C6, -(CH2)m-cicloalquilo de C3-C6, -(CH2)m-(heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros), aril-alquilo de C1-C6-, heteroaril-alquilo de C1-C6-, halo-alquilo de C1-C6-, R6(R6a)N-alquilo de C1-C6-, HO-alquilo de C1-C6-, -alquilo de C1-C6-CN, alcoxi de C1- C6-alquilo de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, cicloalquilo de C3-C6-, un heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros, alquenilo de C2-C6-, cicloalquenilo de C3-C6-, alquinilo de C2-C6-, arilo-, alquil C1-C6-arilo-, heteroarilo, -C(≥O)R8, -C(≥O)N(H)R8, -C(≥O)N(R8a)R8b, -C(≥O)O-R6, -N(R8a)R8b, -NO2, -N(H)C(≥O)R8, - N(R8a)C(≥O)R8b, -N(H)C(≥O)NH2, -N(H)C(≥O)N(H)R8b, -N(H)C(≥O)N(R8a)R8b, -N(R8)C(≥O)N(R8a)R8b, - N(H)C(≥O)OR8, -N(R8a)C(≥O)OR8b, -N(H)S(≥O)R8, -N(R8a)S(≥O)R8b,-N(H)S(≥O)2R8, -NR8aS(≥O)2R8b, - N≥S(≥O)(R8a)R8b, -OH, -OR8, -O(C≥O)R8, -O(C≥O)N(R8a)R8b, -O(C≥O)OR8, -SR8, -S(≥O)R8, -S(≥O)N(H)R8, -S(≥O)N(R8a)R8b, -S(≥O2)R8, -S(≥O)2N(H)R8, -S(≥O)2N(R8a)R8b, o -S(≥O)(≥NR8a)R8b; estando dicho alquilo de C1-C6-, -(CH2)m-alquenilo de C2-C6-, -(CH2)m-alquinilo de C2-C6, -(CH2)m-cicloalquilo de C3-C6, aril-alquilo de C1-C6-, heteroaril-alquilo de C1-C6-, cicloalquilo de C3-C6-, un heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros, alquenilo de C2-C6-, cicloalquenilo de C3-C6-, alquinilo de C2-C6-, arilo-, alquil C1-C6-arilo-, heteroarilo, opcionalmente sustituido, de manera idéntica o diferente, con 1, 2, 3, o 4 grupos R7; R4a, R4b, R4c, R4d representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o de halógeno, o un grupo -CN, halo-alquilo de C1-C6-, R8a(R8b)N-alquilo de C1-C6-, HO-alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, -C(≥O)R8, -C(≥O)N(H)R8, -C(≥O)N(R8a)R8b, -C(≥O)O-R8, - N(R8a)R8b, -NO2, -N(H)C(≥O)R8, -N(R8a)C(≥O)R8b, -N(H)C(≥O)N(R8a)R8b, -N(R8)C(≥O)N(R8a)R8b, - N(H)C(≥O)OR8, -N(R8a)C(≥O)OR8b, -N(H)S(≥O)R8, -N(R8a)S(≥O)R8b, -N(H)S(≥O)2R8, -NR8aS(≥O)2R8b, - N≥S(≥O)(R8a)R8b, -OH, -OR8, -O(C≥O)R8, -O(C≥O)N(R8a)R8b, -O(C≥O)OR8, -SR8, -S(≥O)R8, -S(≥O)N(H)R8, -S(≥O)N(R8a)R8b, -S(≥O2)R8, -S(≥O)2N(H)R8, -S(≥O)2N(R8a)R8b, -S(≥O)(≥NR8a)R8b; R4c, junto con R2, forma un grupo *N(R6)-N≥C*-NH2; R5 R5b, R5c, representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo de C1-C6- , -(CH2)m-alquenilo de C2-C6, -(CH2)m-alquinilo de C2-C6, -(CH2)m-cicloalquilo de C3-C6, -(CH2)m- (heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros), aril-alquilo de C1-C6-, heteroaril-alquilo de C1-C6-, halo-alquilo de C1- C6-, R6(R6a)N-alquilo de C1-C6-, HO-alquilo de C1-C6-, -alquilo de C1-C6-CN, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1- C6-, halo-alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, cicloalquilo de C3-C6-, un heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros, alquenilo de C1-C6-, cicloalquenilo de C3-C6-, alquinilo de C2-C6-, arilo-, heteroarilo, estando dicho alquilo de C1-C6-, -(CH2)m-alquenilo de C2-C6, -(CH2)m-alquinilo de C2-C6, -(CH2)m-cicloalquilo de C3-C6, -(CH2)m- (heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros), aril-alquilo de C1-C6-, heteroaril-alquilo de C1-C6-, halo-alquilo de C1- C6-, R6(R6a)N-alquilo de C1-C6-, HO-alquilo de C1-C6-, -alquilo de C1-C6-CN, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1- C6-, halo-alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, cicloalquilo de C3-C6-, heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros, alquenilo de C2-C6-, cicloalquenilo de C3-C6-, alquinilo de C2-C6-, arilo-, heteroarilo, opcionalmente sustituido, de manera idéntica o diferente, con 1, 2, 3, o 4 grupos R7; R5a representa un átomo de hidrógeno o un grupo -C(≥O)-alquilo de C1-C6, o -C(≥O)-cicloalquilo de C3-C6; estando dicho alquilo de C1-C6 opcionalmente sustituido, de manera idéntica o diferente, con uno o más átomo de halógeno; R6 R6a representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-C6 o cicloalquilo de C3-C6, R7 representa un átomo de hidrógeno o de halógeno, o un grupo -CN, halo-alquilo de C1-C6-, alquenilo de C2-C6, -C(≥O)R8, -C(≥O)N(H)R8, -C(≥O)N(R8a)R8b, -C(≥O)O-R8, -N(R8a)R8b, -NO2, -N(H)C(≥O)R8, - N(R8a)C(≥O)R8b, -N(R8)C(≥O)OR8a, -N(H)C(≥O)N(R8a)R8b, -N(R8)C(≥O)N(R8a)R8b, -OR8, -O(C≥O)R8, - O(C≥O)N(R8a)R8b, -SR8, -S(≥O)R8, -S(≥O)N(H)R8, -S(≥O)N(R8a)R8b, -S(≥O2)R8, -S(≥O)2N(H)R8, - S(≥O)2N(R8a)R8b; R8, R8a, R8b, representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo de C1- C6, cicloalquilo de C3-C6, heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros, arilo, heteroarilo, aril-alquilo de C1-C6-, o heteroaril-alquilo de C1-C6-; m es un número entero de 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 o 10; o un estereoisómero, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato, o una sal de los mismos, o una mezcla de los mismos, en los que se excluyen los siguientes compuestos: N-ciclopropil-4-[8-(metilsulfanil)imidazo[1,2-a]pirazan-3-il]benzamida, N-ciclopropil-4-[8-(metilsulfonil)imidazo[1,2-a]pirazin-,3-il]benzamida, N-ciclobutil-4-[8-(metilsulfanil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]benzamida, N-ciclobutil-4-[8-(metilsulfonil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]benzamida; N-ciclopentil-4-[8-(metilsulfanil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]benzamida, N-ciclopentil-4-[8-(metilsulfonil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]benzamida, N-ciclohexil-4-[8-(metilsulfanil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]benzamida, N-ciclohexil-4-[8-(metilsulfonil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]benzamida, 4-[8-(metilsulfanil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]-N-fenilbenzamida, 4-[8-(metilsulfonil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]-N-fenilbenzamida, 40 N-(bifenil-4-il)-4-[8-(metilsulfanil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]benzamida, N-(bifenil-4-il)-4-[8-(metilsulfonil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]benzamida, N-isopropil-4-[8-(metilsulfanil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]benzamida, N-isopropil-4-[8-(metilsulfonil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]benzamida, N-metil-4-[8-(metilsulfanil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]benzamida, N-metil-4-[8-(metilsulfonil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]benzamida, N-bencil-4-[8-(metilsulfanil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]benzamida, N-bencil-4-[8-(metilsulfonil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]benzamida, N-isobutil-4-[8-(metilsulfanil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]benzamida, N-isobutil-4-[8-(metilsulfonil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]benzamida, 4-[8-(metilsulfanil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]-N-(2-feniletil)benzamida, 4-[8-(metilsulfonil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]-N-(2-feniletil)benzamida, N,N-dimetil-4-[8-(metilsulfanil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]benzamida, N,N-dimetil-4-[8-(metilsulfonil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]benzamida, N-butil-4-[8-(metilsulfanil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]benzamida, N-butil-4-[8-(metilsulfonil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]benzamida, N-etil-4-[8-(metilsulfanil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]benzamida, N-etil-4-[8-(metilsulfonil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]benzamida, 2-metil-N-{4-[8-(metilsulfanil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]fenil}propanamida, 2-metil-N-{4-[8-(metilsulfonil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]fenil}propanamida, 4-[6-bromo-8-(metilsulfanil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]-N-ciclopropilbenzamida, 4-[6-bromo-8-(metilsulfonil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]-N-ciclopropilbenzamida, 3-[4-(ciclopropilcarbamoil)fenil]-8-(metilsulfanil)imidazo[1,2-a]pirazin-6-carboxamida, 3-[4-(ciclopropilcarbamoil)fenil]-8-(metilsulfonil)imidazo[1,2-a]pirazin-6-carboxamida, N-ciclopropil-4-{8-(metilsulfanil)-6-[(1E)-prop-1-en-1-il]imidazo[1,2-a]pirazin-3-il}benzamida, N-ciclopropil-4-{8-(metilsulfonil)-6-[(1E)-prop-1-en-1-il]imidazo[1,2-a]pirazin-3-il}benzamida, 4-[6-(6-cianopiridin-3-il)-8-(metilsulfanil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]-N-ciclopropilbenzamida, 4-[6-(6-cianopiridin-3-il)-8-(metilsulfonil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]-N-ciclopropilbenzamida, 4-[6-(2-amino-4-cianofenil)-8-(metilsulfanil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]-N-ciclopropilbenzamida, 4-[6-(2-amino-4-cianofenil)-8-(metilsulfonil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]-N-ciclopropilbenzamida, 4-[6-(4-ciano-3-fluorofenil)-8-(metilsulfanil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]-N-ciclopropilbenzamida, 4-[6-(4-ciano-3-fluorofenil)-8-(metilsulfonil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]-N-ciclopropilbenzamida, N-ciclopropil-4-[8-(metilsulfanil)-6-(piperidin-1-ilcarbonil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]benzamida, N-ciclopropil-4-[8-(metilsulfonil)-6-(piperidin-1-ilcarbonil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]benzamida, N-ciclohexil-3-[4-(ciclopropilcarbamoil)fenil]-8-(metilsulfanil)imidazo[1,2-a]pirazin-6-carboxamida, y N-ciclohexil-3-[4-(ciclopropilcarbamoil)fenil]-8-(metilsulfonil)imidazo[1,2-a]pirazin-6-carboxamida.

  4. 4.-

    Imidazopirazinas 2-sustituidas para uso como inhibidores de Mps-1 y TTK en el tratamiento de trastornos hiper-proliferativos

    (05/2015)

    Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: R1 representa un resto *CH2-Z, indicando * el punto de unión con el resto de la molécula, en donde Z es un átomo de hidrógeno, o un alquil-C1-C6- que está opcionalmente sustituido, de manera igual o diferente, con 1, 2, 3 ó 4 grupos R7; R2 representa un grupo**Fórmula** en que * indica el punto de unión con el resto de la molécula, y en que R6a, R6b, R6c, R6d representan, independientemente uno de otro, un átomo de hidrógeno o de halógeno, o un grupo - CN, alquil-C1-C6-, alcoxi-C1-C6-, halo-alquil-C1-C6-, R(R')N- alquil-C1-C6-, HO-alquil-C1-C6-, alcoxi- C1-C6-alquil-C1-C6-, halo-alcoxi-C1-C6-alquil-C1-C6-, -OR; y R6e representa un grupo ciclopropilo que está opcionalmente sustituido, de forma idéntica o diferente, con 1, 2, 3 ó 4 grupos seleccionados de: hidrógeno, halógeno, -OH, -CN, alquil-C1-C6-, alcoxi-C1-C6-, halo-alquil-C1-C6-; R3 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno, o un grupo -CN, alquil-C1-C6-, aril-alquil-C1-C6-, heteroaril-alquil-C1-C6-, cicloalquil-C3-C6-, un grupo heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros, cicloalquenil-C4- C8-, aril-, alquil-C1-C6-arilo, alquil-C1-C6-heteroarilo, heteroaril-, o un grupo -NH2; estando dicho grupo alquil-C1-C6-, aril-alquil-C1-C6-, heteroaril-alquil-C1-C6-, cicloalquil-C3-C6-, heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros, cicloalquenil-C4-C8-, aril-, alquil-C1-C6-arilo, alquil-C1-C6-heteroarilo, heteroaril- o -NH2 opcionalmente sustituido, de manera idéntica o diferente, con 1, 2, 3 ó 4 grupos R8; R4 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo-C1-C6 o arilo; R5 representa un grupo HO-, -NH2, alquil-C1-C6-, alquil-C1-C6-N(H)C(≥O)R, alquil-C1-C6-C(≥O)N(H)R, -alquil- C1-C6-C(≥O)OR, halo-alquil-C1-C6-, R(R')N-alquil-C1-C6-, HO-alquil-C1-C6-, alcoxi-C1-C6-alquil-C1-C6-,- C(≥O)N(H)R, -C(≥O)N(R)R', -C(≥O)OR, -N(R)R' o un grupo -N(H)C(≥O)N(R)R'; R7 representa un átomo de hidrógeno o de halógeno, o un grupo -CN, HO-, alcoxi-C1-C6-, alquil-C1-C6-, haloalquil- C1-C6-, -N(R)R', -N(H)C(≥O)R, -N(R)C(≥O)R', -OR u -O(C≥O)R; R8 representa un átomo de hidrógeno o de halógeno, o un -CN, -C(≥O)N(H)R, -C(≥O)N(R)R', -N(R)R', - N(H)C(≥O)N(R)R', -N(R)C(≥O)N(R')R"; R, R' y R" son, independientemente uno de otro, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6; o un estereoisómero, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato, o una sal del mismo, o una mezcla de los mismos.

  5. 5.-

    Imidazopiridinas sustituidas y compuestos intermedios de las mismas

    (05/2015)

    Un compuesto de fórmula general I :**Fórmula** en la que: A representa un grupo**Fórmula** en el que * indica el punto de unión de dichos grupos con el resto de la molécula; Z representa un grupo -C(≥O)N(H)R1 o un grupo -C(≥S)N(H)R1; R1 representa un grupo alquil-C1-C3- o un grupo ciclopropilo; en el que dicho grupo ciclopropil- es opcionalmente sustituido, de manera idéntica o de manera diferente, con 1, 2 ó 3 grupos seleccionados de: halógeno, -OH, -CN, alquil-C1-C3- ; en el que dicho grupo alquil-C1-C3- es opcionalmente sustituido, de manera idéntica o de manera diferente, con 1, 2 ó 3 grupos seleccionados de: halógeno, -OH, -CN, alcoxi-C1-C3-; R3 representa un átomo de hidrógeno o grupo un grupo -CN, alquil-C1-C6-, -(CH2)m-alquenilo C2-C6, -(CH2)m alquinilo C2-C6, aril-, heteroaril-, aril-X-; en el que dicho grupo alquil-C1-C6-, -(CH2)m-alquenilo C2-C6, -(CH2)m-alquinilo C2-C6, aril-, aril-X- o heteroaril- es opcionalmente sustituido, de manera idéntica o de manera diferente, con 1, 2 ó 3 grupos R7; R4a, R4b, R4d representan un átomo de hidrógeno; R4c representa un átomo de halógeno o un grupo -CN, -OH, alquil-C1-C3-, alcoxi-C1-C3-, halo-alquil-C1-C3-, haloalcoxi- C1-C3-; R6a(R6b)N-alquil-C1-C3-, HO-alquil-C1-C3-, NC-alquil-C1-C3-, alcoxi-C1-C3-alquil-C1-C3-, haloalcoxi- C1-C3-alquil-C1-C3-; R5 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquil-C1-C6-, -(CH2)n-alquenilo C2-C6, -(CH2)n-alquinilo C2-C6, -(CH2)m-cicloalquilo C3-C6, -(CH2)m-(heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros), aril-alquil-C1-C6-, heteroaril alquil-C1-C6-, halo-alquil-C1-C6-, R6a(R6b)N-alquil-C1-C6-, HO-alquil-C1-C6-, -alquil-C1-C6-CN, alcoxi-C1-C6- alquil-C1-C6-, halo-alcoxi-C1-C6-alquil-C1-C6-, cicloalquil-C3-C6-, heterocicloalquil- de 3 a 7 miembros, cicloalquenil-C4-C8-, aril- o heteroaril-; en el que dicho grupo alquil-C1-C6-, -(CH2)n-alquenilo C2-C6, -(CH2)n-alquinilo C2-C6, -(CH2)m-cicloalquilo C3- C6, -(CH2)m-(heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros), aril-alquil-C1-C6-, heteroaril-alquil-C1-C6-, halo-alquil-C1- C6-, R6a(R6b)N-alquil-C1-C6-, HO-alquil-C1-C6-, -alquil-C1-C6-CN, alcoxi-C1-C6-alquil-C1-C6-, halo-alcoxi-C1- C6-alquil-C1-C6-, cicloalquil-C3-C6-, heterocicloalquil- de 3 a 7 miembros, cicloalquenil-C4-C8-, aril- o heteroaril- es opcionalmente sustituido, de manera idéntica o de manera diferente, con 1, 2, 3, 4 ó 5 grupos R8; R6, R6a, R6b, R6c representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo alquil-C1-C6-, cicloalquil-C3- C6- o aril-alquil-C1-C6-; en el que dicho grupo cicloalquil-C3-C6- es opcionalmente sustituido, de manera idéntica o de manera diferente con 1 ó 2 grupos seleccionados de: halógeno, -OH, -CN, alquil-C1-C6-, HO-alquil-C1-C6-; R7 representa un átomo de halógeno o un grupo HO-, alcoxi-C1-C6-, alquil-C1-C6-, halo-alquil-C1-C6-, haloalcoxi- C1-C6-, HO-alquil-C1-C6-, -C(≥O)N(H)R6a, -N(R6a)R6b, -O(C≥O)OR6 u -OR6; R8 representa un átomo de hidrógeno o halógeno o un grupo -CN, alcoxi-C1-C6-, alquil-C1-C6-, halo-alquil-C1- C6-, R6a(R6b)N-alquil-C1-C6-, HO-alquil-C1-C6-, alcoxi-C1-C6-alquil-C1-C6-, halo-alcoxi-C1-C6-alquil-C1-C6-, alquenil-C2-C6-, alquinil-C2-C6-, heterocicloalquil- de 3 a 7 miembros, aril-, heteroaril-, -C(≥O)R6, - C(≥O)N(H)R6a, -C(≥O)N(R6a)R6b, -C(≥O)O-R6, -N(R6a)R6b, -NO2, -N(H)C(≥O)R6, -N(R6c)C(≥O)R6, - N(H)C(≥O)N(R6a)R6b, -N(R6c)C(≥O)N(R6a)R6b, -N(H)C(≥O)OR6, -N(R6c)C(≥O)OR6, -N(H)S(≥O)R6, - N(R6c)S(≥O)R6, -N(H)S(≥O)2R6, -N(R6c)S(≥O)2R6, -N≥S(≥O)(R6a)R6b, -OR6, -O(C≥O)R6, -O(C≥O)N(R6a)R6b, - O(C≥O)OR6, -SR6, -S(≥O)R6, -S(≥O)N(H)R6, -S(≥O)N(R6a)R6b, -S(≥O2)R6, -S(≥O)2N(H)R6, - S(≥O)2N(R6a)R6b, -S(≥O)(≥NR6c)R6 o -S(≥O)2-(heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros); en el que dicho grupo heterocicloalquil- de 3 a 7 miembros o heteroaril-, es opcionalmente sustituido, de manera idéntica o de manera diferente, con 1, 2, 3 ó 4 grupos alquil-C1-C6-; m es un número entero de 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; n es un número entero de 0, 1, 2, 3, 4 ó 5 y X es S, S(≥O), S(≥O)2, O, NR6, C(≥O) o CR6aR6b; o un estereoisómero, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato o una sal de los mismos o una mezcla de los mismos.

  6. 6.-

    Derivados de 17-hidroxi-17-pentafluoroetil-estra-4,9(10)-dieno-11-metilenoxialquilenarílicos, procedimiento para su preparación y su utilización para el tratamiento de enfermedades

    (04/2015)

    Compuesto de la Fórmula I**Fórmula** en la que el sustituyente de fenilo, que es portador de los radicales R1 y R2, está unido al anillo de fenilo en la posición m o p, n significa 0 ó 1, R1 significa hidrógeno, alquilo de C1-C10, CH2OR4, CO2R5, CN, arilo o heteroarilo, R2 significa hidrógeno o alquilo de C1-C10, R3 significa hidrógeno, alquilo de C1-C10, arilo o aralquilo de C7-C20, R4 significa hidrógeno, -CH2-CH2-OH o CH2CO2R5, R5 significa hidrógeno o alquilo de C1-C10, y X significa oxígeno, un grupo NOR3 o ≥NNHSO2R3, así como sus estereoisómeros, solvatos, sales o solvatos de las sales, inclusive todas las modificaciones cristalinas, los clatratos con α-, ß- o γ-ciclodextrina, así como los compuestos que están encapsulados con liposomas.

  7. 7.-

    Agentes antagonistas de receptores de progesterona

    (04/2015)

    Derivados 17-hidroxi-17-pentafluoroetil-estra-4,9 -dien-11-arílicos de la Fórmula química general I:**Fórmula** en la que R1 y R2 son iguales o diferentes y significan hidrógeno, un radical alquilo de C1-C10 eventualmente sustituido con dimetilamino, un radical arilo de 6-10 miembros, que eventualmente está sustituido una vez, dos veces o múltiples veces con un halógeno (-F, -Cl, -Br, -I), -OH, -O-alquilo, -C(O)OH, -C(O)O-alquilo, -C(O)NH2, -C(O)NH-alquilo, -C(O)N-dialquilo, -C(O)NH-arilo, -C(O)NH-heteroarilo, -NH2, -NH(alquilo de C1-C10), -N(alquilo de C1-C10)2, en particular con -N(CH3)2, -NHC(O)-alquilo, -NO2, -N3, -CN, -alquilo de C1-C10, -perfluoro-alquilo de C1-C10, -acilo de C1-C10, -aciloxi de C1-C10, -SO2NH2, -SO2NH-alquilo o -SO2N-dialquilo, un radical heteroarilo de 5-10 miembros, que eventualmente está sustituido una vez, dos veces o múltiples veces con los sustituyentes del radical arilo de 6-10 miembros que más arriba se han mencionado, un radical arilalquilo de C1-C6, que eventualmente está sustituido junto al anillo de arilo una vez, dos veces o múltiples veces con los sustituyentes del radical arilo de 6-10 miembros que más arriba se han mencionado, o un radical heteroarilalquilo de C1-C6, que eventualmente está sustituido junto al anillo de heteroarilo una vez, dos veces o múltiples veces con los sustituyentes del radical arilo de 6-10 miembros que más arriba se han mencionado, o sino R1 y R2 son en común una parte componente de un anillo de 3-10 miembros, que está sustituido eventualmente junto al carbono con alquilo, carboxilo, alcoxicarbonilo, alquilcarbonilo, aminocarbonilo, arilalquilo, heteroarilalquilo o aminoalquilo o respectivamente junto al nitrógeno con alquilo, alcanoílo, carboxilo, alcoxicarbonilo, fenilo, fenilalquilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, sulfonilo, benzoílo, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, aminocarbonilo, aminocarbonilalquilo, arilalquilo, heterociclilalquilo, heteroarilalquilo y aminoalquilo, que eventualmente contiene átomos de nitrógeno, oxígeno o azufre que pueden estar oxidados eventualmente para formar el sulfóxido o la sulfona, pudiendo estar condensado con el anillo de 3- miembros eventualmente un radical aromático, X representa un átomo de oxígeno o NOR3 o NNHSO2R3, R3 está seleccionado entre el conjunto que comprende hidrógeno, alquilo de C1-C10, arilo

  8. 8.-

    Derivados 19-nor-esteroides con un grupo 15alfa,16alfa-metileno y un anillo de 17,17-espirolactona saturado, su uso, así como medicamentos que contienen estos derivados

    (03/2015)

    Derivados de γ-lactona de ácido 15α,16α-metilen-17-hidroxi-19-nor-17-pregna-4-en-3-ona-21-carboxílico, elegidos del grupo γ-lactona de ácido 17β-hidroxi-15α,16α-metilen-5 19-nor-17α-pregna-4-en-3-ona-21-carboxílico, γ-lactona de ácido 17β-hidroxi-7α-metil-15α,16α-metilen-19-nor-17α-pregna-4-en-3-ona-21-carboxílico, γ-lactona de ácido 17β-hidroxi-7β-metil-15α,16α-metilen-19-nor-17α-pregna-4-en-3-ona-21-carboxílico, γ-lactona de ácido 17β-hidroxi-7α-etil-15α,16α-metilen-19-nor-17α-pregna-4-en-3-ona-21-carboxílico, γ-lactona de ácido 17β-hidroxi-7β-etil-15α,16α-metilen-19-nor-17α-pregna-4-en-3-ona-21-carboxílico, γ-lactona de ácido 17β-hidroxi-7α-vinil-15α,16α-metilen-19-nor-17α-pregna-4-en-3-ona-21-carboxílico, γ-lactona de ácido 17β-hidroxi-7β-vinil-15α,16α-metilen-19-nor-17α-pregna-4-en-3-ona-21-carboxílico,

  9. 9.-

    Imidazopirazinas 6-tiosustituidas para uso como inhibidores de MPS-1 y TKK en el tratamiento de trastornos hiperproliferativos

    (12/2014)

    Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: R1 representa un resto de *CH2-Z, indicando * el punto de unión con el resto de la molécula, en el que Z es un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo de C1-C6-, -(CH2)m-cicloalquilo de C3-C6, aril-alquilo de C1-C6-, heteroaril-alquilo de C1-C6-, halo-alquilo de C1-C6-, R'(R")N-alquilo de C1-C6-, HO-alquilo de C1-C6-, H2N-alquilo de C1-C6-, -alquilo de C1-C6-CN, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, cicloalquilo de C3-C6-, heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros, arilo o heteroarilo; dicho grupo alquilo de C1-C6-, -(CH2)m-cicloalquilo de C3-C6, aril-alquilo de C1-C6-, heteroaril-alquilo de C1-C6-, halo-alquilo de C1-C6-, R'(R")N-alquilo de C1-C6-, HO-alquilo de C1-C6-, H2N-alquilo de C1-C6-, -alquilo de C1- C6-CN, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, cicloalquilo de C3-C6-, heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros, arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido, de manera idéntica o diferente, con 1, 2, 3, o 4 grupos R7; R2 representa un grupo**Fórmula** en el que * indica el punto de unión con el resto de la molécula, y en el que: R6a, R6b, R6c, R6d representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrogeno o de halógeno, o un grupo -CN, alquilo de C1-C6-, alcoxi de C1-C6-, halo-alquilo de C1-C6-, R(R')N-alquilo de C1-C6-, HO-alquilo de C1-C6-, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, -C(≥O)R, -C(≥O)N(H)R, - C(≥O)N(R)R', -C(≥O)OR, -N(R)R', -NO2, -N(H)C(≥O)R, -N(R)C(≥O)R', -N(H)C(≥O)N(R)R', - N(R)C(≥O)N(R')R", -N(H)C(≥O)OR, -N(R)C(≥O)OR', -N(H)S(≥O)R', -N(R)S(≥O)R', -N(H)S(≥O)2R, - N(R)S(≥O)2R', -N≥S(≥O)(R)R', -OR, -O(C≥O)R, -O(C≥O)N(R)R', -O(C≥O)OR, -S(≥O)2N(H)R, -S(≥O)2N(R)R'; y R6e representa un grupo ciclopropilo que está opcionalmente sustituido, de manera idéntica o diferente, con 1, 2, 3, o 4 grupos seleccionados de: hidrógeno, halógeno, -OH, -CN, alquilo de C1-C6-, -alcoxi de C1-C6, haloalquilo de C1-C6-; R3 representa un grupo alquilo C1-C6-S-, -S-(CH2)m-alquenilo de C2-C6, -S-(CH2)m-cicloalquenilo de C4-C8, -S- (CH2)m-cicloalquilo de C3-C6, -S-(CH2)m-(heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros), -S-(CH2)m- (heterocicloalquenilo de 4 a 8 miembros), -SR, -S(≥O)R, -S(≥O)2R, -S(≥O)2N(R)R'; estando dicho grupo alquilo C1-C6-S-, -S-(CH2)m-alquenilo de C2-C6, -S-(CH2)m-cicloalquenilo de C4-C8, -S- (CH2)m-cicloalquilo de C3-C6, -S-(CH2)m-(heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros), -S-(CH2)m- (heterocicloalquenilo de 4 a 8 miembros), -SR, -S(≥O)R, -S(≥O)2R, -S(≥O)2N(R)R' opcionalmente sustituido, de manera idéntica o diferente, con 1, 2, 3, o 4 grupos R8, R4 representa un átomo de hidrógeno; R5 representa un átomo de hidrógeno; R7 representa un átomo de hidrogeno o de halógeno, o un grupo -CN, HO-, alcoxi de C1-C6-, alquilo de C1-C6-, halo-alquilo de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-, R(R')N-alquilo de C1-C6-, HO-alquilo de C1-C6, HO-alcoxi de C1- C6, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, alquenilo de C2-C6, heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros, arilo-, heteroarilo-, -C(≥O)R, -C(≥O)N(H)R, -C(≥O)N(R)R', -C(≥O)OR, - N(R)R', -NO2, - N(H)C(≥O)R, -N(R)C(≥O)R', -N(H)C(≥O)N(R)R', -N(R)C(≥O)N(R')R",-N(H)C(≥O)OR, - N(R)C(≥O)OR', -N(H)S(≥O)R, -N(R)S(≥O)R', -N(H)S(≥O)2R, -N(R)S(≥O)2R', -N≥S(≥O)(R)R', -OR, -O(C≥O)R, -O(C≥O)OR, -SR, -S(≥O)R, -S(≥O)2R, -S(≥O)2N(H)R, -S(≥O)2N(R)R'; R8 representa un átomo de hidrogeno o de halógeno, o un grupo -CN, HO-, alcoxi de C1-C6-, alquilo de C1-C6-, halo-alquilo de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-, R(R')N-alquilo de C1-C6-, HO-alquilo de C1-C6, HO-alcoxi de C1- C6, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, alquenilo de C2-C6, heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros, arilo-, heteroarilo-, -C(≥O)R, -C(≥O)N(H)R, -C(≥O)N(R)R', -C(≥O)OR, - N(R)R', -NO2, -N(H)C(≥O)R, -N(R)C(≥O)R', -N(H)C(≥O)N(R)R', -N(R)C(≥O)N(R')R",-N(H)C(≥O)OR, - N(R)C(≥O)OR', -N(H)S(≥O)R, -N(R)S(≥O)R', -N(H)S(≥O)2R, -N(R)S(≥O)2R', -N≥S(≥O)(R)R', -OR, -O(C≥O)R, -O(C≥O)OR, -SR, -S(≥O)R, -S(≥O)2R, -S(≥O)2N(H)R, -S(≥O)2N(R)R'; R, R' y R" son, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-C6-; m es un número entero de 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; o un estereisómero, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato, o una sal de los mismos, o una mezcla de los mismos.

  10. 10.-

    Agentes antagonistas de receptores de progesterona

    (11/2014)

    Compuestos de la fórmula I**Fórmula** en donde R1 representa ya sea un radical Y o bien un anillo de fenilo sustituido con Y,**Fórmula** Y representa un grupo R2 y R3 son iguales o diferentes y representan hidrógeno, un radical alquilo de C1-C6, eventualmente sustituido con N(CH3)2,**Fórmula** o - NHC(O)CH3,**Fórmula** un radical o un radical arilo de 6-10 miembros, que eventualmente está sustituido una vez, dos veces o múltiples veces con halógeno (-F, -Cl, -Br, -I), -OH, -O-alquilo, -C(O)OH, -C(O)O-alquilo, -C(O)NH2, -C(O)NH-alquilo, -C(O)N-dialquilo, -C(O)NH-arilo, -C(O)NH-heteroarilo, -NH2, -NH(alquilo de C1-C6), -N(alquilo de C1-C6)2, en particular con -N(CH3)2, -NHC(O)-alquilo, -NO2, -N3, -CN, -alquilo de C1-C6, -perfluoro-alquilo de C1-C6, -acilo de C1-C6, -aciloxi de C1-C6, -SO2NH2, -SO2NH-alquilo o -SO2N-dialquilo, un radical heteroarilo de 5-10 miembros, que eventualmente está sustituido una vez, dos veces o múltiples veces con los sustituyentes del radical arilo de 6-10 miembros que más arriba se han mencionado, un radical arilalquilo de C1-C6, que eventualmente está sustituido junto al anillo de arilo una vez, dos veces o múltiples veces con los sustituyentes del radical arilo de 6-10 miembros que más arriba se han mencionado, o un radical heteroarilalquilo de C1-C6, que eventualmente está sustituido junto al anillo de heteroarilo una vez, dos veces o múltiples veces con los sustituyentes del radical arilo de 6-10 miembros que más arriba se han mencionado, o sino R2 y R3 en común son una parte componente de un anillo de 3-10 miembros que eventualmente está sustituido junto a un carbono con alquilo, carboxilo, alcoxicarbonilo, alquilcarbonilo, aminocarbonilo, arilo, en particular con fenilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, aminoalquilo o dimetilaminoalquilo, o respectivamente junto a un nitrógeno con alquilo, alcanoílo, carboxilo, alcoxicarbonilo, arilo, en particular con fenilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, sulfonilo, benzoílo, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, aminocarbonilo, dimetilaminocarbonilo, aminocarbonilalquilo, alquilaminocarbonilalquilo, arilalquilo, en particular con fenilalquilo, heterociclilalquilo, heteroarilalquilo, aminoalquilo o ,**Fórmula** que eventualmente contiene átomos de nitrógeno, oxígeno o azufre, que eventualmente pueden ser oxidados para dar el sulfóxido o la sulfona, pudiendo eventualmente un radical aromático estar condensado junto al anillo de 3-10 miembros, X significa un átomo de oxígeno, NOR4 o NNHSO2R4 y R4 se escoge entre el conjunto que comprende hidrógeno, alquilo de C1-C6 y arilo, y sus sales, solvatos o solvatos de las sales inclusive todas las modificaciones cristalinas (el * simboliza el sitio de unión al entramado fundamental).

  11. 11.-

    Derivado de 17-hidroxi-17-pentafluoroetil-estra-4,9(10)-dien-11-arilo, procedimientos para su preparación y su uso para el tratamiento de enfermedades

    (08/2013)

    (11β,17β)-17-hidroxi-11-[4-(metilsulfanil)fenil]-17-(pentafluoroetil)estra-4,9-dien-3-ona de laformula **Fórmula** o su sales.

  12. 12.-

    Derivado de 17beta-ciano-19-nor-androst-4-eno, su utilización y medicamentos que contienen este derivado

    (03/2013)

    Derivado de 17ß-ciano-19-nor-androst-4-eno con la fórmula química general concretamente * 17 ß-ciano-6ß-hidroximetilen-19-nor-androst-4-en-3-ona, * 17ß-ciano-17α-metil-19-nor-androst-4-en-3-ona, * 17α-alil-17ß-ciano-19-nor-androst-4-en-3-ona, * 17ß-ciano-17α-etil-19-nor-androst-4-en-3-ona, * 17ß-ciano-6,6-etanodiil-19-nor-androst-4-en-3-ona, * 17ß-ciano-6ß,7ß-metilen-19-nor-androst-4-en-3-ona, * 17ß-ciano-6α,7α-metilen-19-nor-androst-4-en-3-ona, * 17ß-ciano-17α-metil-6ß-hidroximetilen-19-nor-androst-4-en-3-ona, * 17ß-ciano-15ß,16ß-metilen-19-nor-androst-4-en-3-ona, * 17ß-ciano-6,6-etanodiil-17α-metil-19-nor-androst-4-en-3-ona, * 17ß-ciano-7α-etil-19-nor-androst-4-en-3-ona, * 17ß-ciano-17α-metil-6α,7α-metilen-19-nor-androst-4-en-3-ona, * 17ß-ciano-17α-metil-6ß,7ß-metilen-19-nor-androst-4-en-3-ona, * 17ß-ciano-7ß-etil-19-nor-androst-4-en-3-ona, * 17ß-ciano-19-nor-androsta-4,6-dien-3-ona, * 17ß-ciano-17α-metil-19-nor-androsta-4,6-dien-3-ona, * 17ß-ciano-17α-metil-15ß,16ß-metilen-19-nor-androst-4-en-3-ona, * 17ß-ciano-17α-etil-15ß,16ß-metilen-19-nor-androst-4-en-3-ona, * 7α,17α-bismetil-17ß-ciano-19-nor-androst-4-en-3-ona, * 17ß-ciano-7α-metil-19-nor-androst-4-en-3-ona, * 17ß-ciano-7ß-metil-19-nor-androst-4-en-3-ona, * 17ß-ciano-7α-vinil-19-nor-androst-4-en-3-ona, * 17ß-ciano-7ß-vinil-19-nor-androst-4-en-3-ona, * 17ß-ciano-7α-ciclopropil-19-nor-androst-4-en-3-ona, * 17ß-ciano-7ß-ciclopropil-19-nor-androst-4-en-3-ona, * 17ß-ciano-7α-ciclopropil-17α-metil-19-nor-androst-4-en-3-ona, * 17ß-ciano-7ß-ciclopropil-17α-metil-19-nor-androst-4-en-3-ona, * 17ß-ciano-17α-metil-7α-vinil-19-nor-androst-4-en-3-ona, * 17ß-ciano-17α-metil-7ß-vinil-19-nor-androst-4-en-3-ona, * 17ß-ciano-15ß,16ß-metilen-19-nor-androsta-4,6-dien-3-ona, * 17ß-ciano-15ß,16ß-metilen-6ß-hidroximetilen-19-nor-androst-4-en-3-ona, * 17α-etil-17ß-ciano-15ß,16ß-metilen-6ß-hidroximetil-19-nor-androst-4-en-3-ona, * 17ß-ciano-6ß,7ß-15ß,16ß-bismetilen-19-nor-androst-4-en-3-ona, * 17ß-ciano-6α,7α-15ß,16ß-bismetilen-19-nor-androst-4-en-3-ona, * 17ß-ciano-7ß-ciclopropil-15ß,16ß-metilen-19-nor-androst-4-en-3-ona, * 17ß-ciano-7α-ciclopropil-15ß,16ß-metilen-19-nor-androst-4-en-3-ona, * 17ß-ciano-7ß-etil-15ß,16ß-metilen-19-nor-androst-4-en-3-ona, * 17ß-ciano-7α-etil-15ß,16ß-metilen-19-nor-androst-4-en-3-ona,

  13. 13.-

    Derivado de 17-(1'-propenil)-17-3'-oxidoestra-4-en-3-ona, su utilización y medicamentos que contienen el derivado

    (03/2013)

    Derivado de 17-(1'-propenil)-17-3'-oxidoestra-4-en-3-ona, con la fórmula química general I: **Fórmula** en la que Z se selecciona entre el conjunto que comprende oxígeno, dos átomos de hidrógeno, NOR' y NNHSO2R', siendo R' hidrógeno, alquilo de C1-C10, arilo o aralquilo de C7-C20, R4 se selecciona entre el conjunto que comprende hidrógeno, fluoro, cloro o bromo.

  14. 14.-

    Derivado de gamma-lactona de esteroide de ácido 15,16-metilen-17-hidroxi-19-nor-21-carboxílico, su uso y medicamento que contiene al derivado

    (03/2013)

    Derivado de γ-lactona de esteroide de ácido 15,16-metilen-17-hidroxi-19-nor-21-carboxílico con la fórmulaquímica general I, en donde Z se elige del grupo que comprende oxígeno, dos átomos de hidrógeno, NOR' y NNHSO2R', en donde R' eshidrógeno, alquilo C1-C10, arilo o aralquilo C7-C20, R4 se elige del grupo que comprende hidrógeno, flúor, cloro o bromo, además: R6a, R6b, en cada caso independientemente uno de otro, se eligen del grupo que comprende hidrógeno, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10 y alquinilo C2-C10, o juntos forman metileno o 1,2-etanodiilo, y R7 se elige del grupo que comprende hidrógeno, alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C10 y alquiniloC2-C10, o: R6a, R7 juntos forman un átomo de oxígeno o metileno o se suprimen bajo la formación de un doble enlace entre C6y C7, y R6b se elige del grupo que comprende hidrógeno, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10 y alquinilo C2-C10 y R18 es hidrógeno o alquilo C1-C3, así como sus solvatos, hidratos, estereoisómeros y sales.

  15. 15.-

    Derivado de 15,16-metilen-17-(1''-propenil)-17-3''-oxidoestra-4-en-3-ona, su utilización y medicamentos que contienen el derivado

    (03/2013)

    Derivado de 15,16-metilen-17-(1'-propenil)-17-3'-oxidoestra-4-en-3-ona, con la fórmula química general I: en la que Z se selecciona entre el conjunto que comprende oxígeno, dos átomos de hidrógeno, NOR' y NNHSO2R', siendo R' hidrógeno, alquilo de C1-C10, arilo o aralquilo de C7-C20, R4 se selecciona entre el conjunto que comprende hidrógeno, fluoro, cloro o bromo.

  16. 16.-

    Derivado de 17beta-ciano-18a-homo-19-nor-androst-4-eno, su uso y medicamento que contiene al derivado

    (03/2013)

    Derivado de 17ß-ciano-18a-homo-19-nor-androst-4-eno con la fórmula química general 1, en donde Z se elige del grupo que comprende O, dos átomos de hidrógeno, NOR y NNHSO2R, en donde R eshidrógeno o alquilo C1-C4, R4 es hidrógeno o halógeno, además: R6a, R6b, juntos, forman metileno o 1,2-etanodiilo, o R6a es hidrógeno y R6b se elige del grupo que comprendehidrógeno, metilo e hidroximetileno, y R7 se elige del grupo que comprende hidrógeno, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C3 y ciclopropilo,o: R6a es hidrógeno y R6b y R7 juntos forman metileno o se suprimen bajo la formación de un doble enlaceentre C6 y C7, R9, R10 son hidrógeno o se suprimen bajo la formación de un doble enlace entre C9 y C10, R15, R16 son hidrógeno o juntos forman metileno, R17 se elige del grupo que comprende hidrógeno, alquilo C1-C4 y alilo, en donde al menos uno de los sustituyentes R4, R6a, R6b, R7, R15, R16 y R17 son distintos de hidrógeno, o R6b y R7 sesuprimen bajo la formación de un doble enlace entre C6 y C7, así como sus solvatos, hidratos y sales, en donde los radicales R6a, R6b, R7, R15 y R16 así como, en el caso de queesté presente, el grupo metileno formado a partir de R6b y R7 y, en el caso de que esté presente, el grupo metilenoformado a partir de R15 y R16 pueden estar tanto en posición α como en posición ß, y grupos alquilo C1-4 puedenestar perfluorados.

  17. 17.-

    DERIVADOS DE 6-ALQUENIL-, 6-ALQUINIL-, 6-EPOXI-EPOTILONA, PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION, Y SU USO EN PREPARACIONES FARMACEUTICAS

    (01/2010)

    Un compuesto de epotilona de fórmula I, **(Ver fórmula)** en la que R1a, R1b son iguales o diferentes, y significan hidrógeno; alquilo C1-C10, que puede estar opcionalmente perfluorado o sustituido con 1-5 átomos de halógeno, grupo hidroxi, grupos alcoxi C1-C4, o grupos arilo C6-C12 opcionalmente sustituido, que pueden estar sustituidos con 1-3 átomos de halógeno, arilo C6-C12, que opcionalmente puede estar sustituido en uno o más lugares con grupos halógeno, OH, Oalquilo, CO2H, CO2-alquilo, -NH2, -NO2, -N3, -CN, alquilo C1-C20, acilo C1-C20, acil C1-C20-oxi o aralquilo C7-C20, que opcionalmente puede estar sustituido en uno o más lugares con grupos halógeno, OH, O-alquilo, CO2H, CO2-alquilo, -NO2, -N3, -CN, alquilo C1-C20, acilo C1-C20, acil C1-C20-oxi, o tomados juntos un grupo -(CH2)m- con m = 1, 2, 3,4 ó 5, o un grupo -(CH2)-O-(CH2)-; R2a significa hidrógeno, alquilo C1-C10, que puede estar opcionalmente perfluorado o sustituido con 1-5 átomos de halógeno, grupos hidroxi, grupos alcoxi C1-C4, grupos arilo C6-C12 opcionalmente sustituido, que pueden estar sustituidos con 1-3 átomos de halógeno, arilo C6-C12 que opcionalmente puede estar sustituido en uno o más lugares con grupos halógeno, OH, Oalquilo, CO2H, CO2-alquilo, -NH2, -NO2, -N3, -CN, alquilo C1-C20, acilo C1-C20, acil C1-C20-oxi, o aralquilo C7-C20, que opcionalmente puede estar sustituido en uno o más lugares con grupos halógeno, OH, O-alquilo, CO2H, CO2-alquilo, -NO2, -N3, -CN, alquilo C1-C20, acilo C1-C20, acil C1-C20-oxi; -(CH2)ra-CC-(CH2)paR26a; -(CH2)ra-C=C-(CH2)pa-R26a R2b significa -(CH2)rb-C(CH2)pb-R26b, -(CH2)rb-C=C-(CH2)pb-R26b, **(Ver fórmula)** n significa 0 a 5, ra, rb son iguales o diferentes, y significan 0 a 4, pa, pb son iguales o diferentes, y significan 0 a 3, R3a significa hidrógeno, o un alquilo C1-C10, que puede estar opcionalmente perfluorado o sustituido con 1-5 átomos de halógeno, grupos hidroxi, grupos alcoxi C1-C4, grupos arilo C6-C12 opcionalmente sustituido, que pueden estar sustituidos con 1-3 átomos de halógeno, arilo C6-C12, que opcionalmente puede estar sustituido en uno o más lugares con grupos halógeno, OH, Oalquilo, CO2H, CO2-alquilo, -NH2, -NO2, -N3, -CN, alquilo C1-C20, acilo C1-C20, acil C1-C20-oxi, o aralquilo C7-C20, que opcionalmente puede estar sustituido en uno o más lugares con grupos halógeno, OH, O-alquilo, CO2H, CO2-alquilo, -NO2, -N3, -CN, alquilo C1-C20, acilo C1-C20, acil C1-C20-oxi, R3b significa OH o OPG14, en el que PG14 es un grupo protector, R14 significa hidrógeno, OR14a o Hal, en el que R14a es hidrógeno, SO2-alquilo, SO2-arilo o SO2-aralquilo, R4 significa hidrógeno, alquilo C1-C10, que puede estar opcionalmente perfluorado o sustituido con 1-5 átomos de halógeno, grupos hidroxi, grupos alcoxi C1-C4, grupos arilo C6-C12 opcionalmente sustituido, que pueden estar sustituidos con 1-3 átomos de halógeno, arilo C6-C12, que opcionalmente puede estar sustituido en uno o más lugares con grupos halógeno, OH, Oalquilo, CO2H, CO2-alquilo, -NH2, -NO2, -N3, -CN, alquilo C1-C20, acilo C1-C20, acil C1-C20-oxi, o aralquilo C7-C20, que opcionalmente puede estar sustituido en uno o más lugares con grupos halógeno, OH, O-alquilo, CO2H, CO2-alquilo, -NO2, -N3, -CN, alquilo C1-C20, acilo C1-C20, acil C1-C20-oxi; Hal; OR25; o CN; R25 significa hidrógeno o un grupo protector PG5, R26a, R26b son iguales o diferentes, y significan hidrógeno; alquilo C1-C10, que puede estar opcionalmente perfluorado o sustituido con 1-5 átomos de halógeno, grupos hidroxi, grupos alcoxi C1-C4, grupos arilo C6-C12 opcionalmente sustituido, que pueden estar sustituidos con 1-3 átomos de halógeno, arilo C6-C12 que opcionalmente puede estar sustituido en uno o más lugares con grupos halógeno, OH, Oalquilo, CO2H, CO2-alquilo, -NH2, -NO2, -N3, -CN, alquilo C1-C20, acilo C1-C20, acil C1-C20-oxi, o aralquilo C7-C20, que opcionalmente puede estar sustituido en uno o más lugares con grupos halógeno, OH, O-alquilo, CO2H, CO2-alquilo, -NO2, -N3, -CN, alquilo C1-C20, acilo C1-C20, acil C1-C20-oxi; acilo C1-C10, o, si pa o pb > 0, adicionalmente un grupo OR27, R27 significa hidrógeno o un grupo protector PG6, R5 significa hidrógeno, alquilo C1-C10, que puede estar opcionalmente perfluorado o sustituido con 1-5 átomos de halógeno, grupos hidroxi, grupos alcoxi C1-C4, grupos arilo C6-C12 opcionalmente sustituido, que pueden estar sustituidos con 1-3 átomos de halógeno, arilo C6-C12, que opcionalmente puede estar sustituido en uno o más lugares con grupos halógeno, OH, Oalquilo, CO2H, CO2-alquilo, -NH2, -NO2, -N3, -CN, alquilo C1-C20, acilo C1-C20, acil C1-C20-oxi aralquilo C7-C20, que opcionalmente puede estar sustituido en uno o más lugares con grupos halógeno, OH, O-alquilo, CO2H, CO2-alquilo, -NO2, -N3, -CN, alquilo C1-C20, acilo C1-C20, acil C1-C20-oxi; o (CH2)s-T, en el que s representa 1, 2, 3 ó 4, T representa OR22 o Hal, R22 representa hidrógeno o un grupo protector PG4, R6, R7 significan cada uno un átomo de hidrógeno, o tomados juntos un enlace adicional o un átomo de oxígeno, G significa un grupo X=CR8- o un radical arilo bi- o tricíclico, R8 significa hidrógeno; halógeno; CN; o un grupo alquilo C1-C20, que puede estar opcionalmente perfluorado o sustituido con 1-5 átomos de halógeno, grupos hidroxi, grupos alcoxi C1-C4, grupos arilo C6-C12 opcionalmente sustituido, que pueden estar sustituidos con 1-3 átomos de halógeno grupo arilo C6-C12, que opcionalmente puede estar sustituido en uno o más lugares con grupos halógeno, OH, O-alquilo, CO2H, CO2-alquilo, -NH2, -NO2, -N3, -CN, alquilo C1-C20, acilo C1-C20, acil C1-C20-oxi grupo aralquilo C7-C20, que opcionalmente puede estar sustituido en uno o más lugares con grupos halógeno, OH, O-alquilo, CO2H, CO2-alquilo, -NO2, -N3, -CN, alquilo C1-C20, acilo C1-C20, acil C1-C20-oxi, X significa un átomo de oxígeno, dos grupos alcoxi OR23, un grupo alquilen C2-C10- ,!-dioxi, que puede ser de cadena lineal o ramificado, H/OR9 o un agrupamiento CR10R11, en el que R23 representa un radical alquilo C1-C20, R9 representa hidrógeno o un grupo protector PGx, R10, R11 son iguales o diferentes, y representan hidrógeno; un radical alquilo C1-C20, que puede estar opcionalmente perfluorado o sustituido con 1-5 átomos de halógeno, grupos hidroxi, grupos alcoxi C1-C4, grupos arilo C6-C12 opcionalmente sustituido, que pueden estar sustituidos con 1-3 átomos de halógeno radical arilo C6-C12, que opcionalmente puede estar sustituido en uno o más lugares con grupos halógeno, OH, O-alquilo, CO2H, CO2-alquilo, -NH2, -NO2, -N3, -CN, alquilo C1-C20, acilo C1-C20, acil C1-C20-oxi, o radical aralquilo C7-C20, que opcionalmente puede estar sustituido en uno o más lugares con grupos halógeno, OH, O-alquilo, CO2H, CO2-alquilo, -NO2; -N3, -CN, alquilo C1-C20, acilo C1-C20, acil C1-C20-oxi; o R10 y R11, junto con el átomo de carbono metilénico, representan conjuntamente un anillo carbocíclico de 5 a 7 miembros, D-E significa un grupo -CH2-CH2-, -O-CH2-, A-Y significa un grupo O-C(=O), O-CH2, CH2C(=O), NR29-C(=O), o NR29-SO2, R29 significa hidrógeno o alquilo C1-C10, Z significa un átomo de oxígeno o H/OR12, en el que R12 es hidrógeno o un grupo protector PG2, Hal significa halógeno

  18. 18.-

    NUEVOS CONJUGADOS DE EFECTORES, PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION Y SU USO FARMACEUTICO

    (04/2008)

    Conjugado de efector de fórmula general (I): (Ver fórmula) en la que R 1a , R 1b , independientemente entre sí, son hidrógeno, alquilo de C1-C10, arilo, aralquilo, o juntos un grupo -(CH2)m, en el que m es 2 a 5, R 2a , R 2b , independientemente entre sí, son hidrógeno, alquilo de C1-C10, arilo, aralquilo, o juntos un grupo -(CH2)n, en el que n es 2 a 5, o alquenilo de C2-C10, o alquinilo de C2-C10, R 3 es hidrógeno, alquilo de C1-C10, arilo o aralquilo, y R 4a , R 4b , independientemente entre sí, son hidrógeno, alquilo de C1-C10, arilo, aralquilo, o juntos un grupo...

  19. 19.-

    DERIVADOS DE 16-HALOGENO-EPOTILONES, PROCEDIMIENTO ACERCA DE SU PREPARACION Y SU UTILIZACION FARMACEUTICA

    (03/2008)

    Derivados de epotilones de la fórmula general I ** ver fórmula**ç en la que R1a, R1b son iguales o diferentes y significan hidrógeno, alquilo de C1-C10, arilo, aralquilo de C7-C20, o en común un grupo -(CH2)m- con m = 2, 3, 4 o 5, R2a, R2b son iguales o diferentes y significan hidrógeno, alquilo de C1-C10, arilo, aralquilo de C7-C20, o en común un grupo -(CH2)n- con n = 2, 3, 4 o 5, R3 significa hidrógeno, alquilo de C1-C10, arilo o aralquilo de C7-C20, G significa...

  20. 20.-

    NUEVOS DERIVADOS DE EPOTILONA, PROCESO PARA SU PRODUCCION Y SU UTILIZACION FARMACEUTICA

    (02/2008)

    Derivados de epotilona con resto etilo o propilo en el átomo C6, a saber (4S, 7R, 8S, 9S, 13(Z), 16S(E))-4, 8-dihidroxi-7-etil-16-(1-metil-2-(2-metil-4-tiazolil)etenil)-1-oxa-5, 5, 9, 13-tetrametil- ciclohexadec-13-en-2, 6-diona y (4S, 7R, 8S, 9S, 13E, 16S(E))-4, 8-dihidroxi-7-etil-16-(1-metil-2-(2-metil-4-tiazolil)etenil)-1-oxa-5, 5, 9, 13-tetrametil-ciclohexadec- 13-en-2, 6-diona (B) (1S, 3S(E), 7S, 10R, 11S, 12S, 16R)-7, 11-dihidroxi-3-(1-metil-2-(2-metil-4-tiazolil)etenil)-10-etil-8, 8, 12, 16-tetrametil- 4, 17-dioxabiciclo[14.1.0]heptadecan-5, 9-diona y (1R, 3S(E), 7S, 10R, 11S, 12S, 16S)-7, 11-dihidroxi-3-(1-metil-2-(2-metil-4-tiazolil)etenil)-10-etil-8,...

  21. 21.-

    NUEVOS AGENTES ANTI-ESTROGENOS, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION FARMACEUTICA.

    (12/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K31/135, A61K31/335, C07D295/08, A61K31/085, C07C43/23, C07C215/08, A61K31/10, C07C323/12, A61K31/45, C07C317/18, C07D303/34, C07D303/18.

    Derivados de 3, 4-difenil-biciclo[4.3.0]nonilo de la **fórmula** en los que R1 representa alcanoílo C1-C20 eventualmente sustituido, alquilo C1-C20 eventualmente sustituido; aralquilo C7-C20 eventualmente sustituido, aroílo C7-C15 eventualmente sustituido, un grupo PG1 o un átomo de hidrógeno, R2 representa alcanoílo C1-C20 eventualmente sustituido, alquilo C1-C20 eventualmente sustituido, aralquilo C7-C20 eventualmente sustituido, aroílo C7-C15 eventualmente sustituido, un grupo PG2 o un átomo de hidrógeno, PG1, PG2 son iguales o diferentes y representan un grupo protector PG, sindo PG un radical metoximetilo, metoxietilo, etoxietilo, tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilo, trimetilsililo, trietilsililo, terc.-butildimetilsililo , terc.-butildifenilsililo , tribencilsililo, triisopropilsililo, metilo, terc.- butilo, bencilo, para-nitrobencilo, para- metoxibencilo, formilo, acetilo, propionilo, butirilo, pivaloilo o benzoílo.

  22. 22.-

    DERIVADOS DE TAXANOS QUE POSEEN UNA CADENA LATERAL DE C13 SUSTITUIDA CON PIRIDILO Y SU UTILIZACION COMO AGENTES ANTI TUMORES.

    (10/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K31/44, C07D405/12.

    SE DESCRIBEN TAXANOS CON LA FORMULA GENERAL (I), EN DONDE SK PODRIA SER (I),R 1 PODRIA SER HIDROGENO O C 1 - C10 ACILO. R 2 PODRIA SER AL - OH O BE - OH, R S UP,3 PODRIA SER C 1 - C 10 ALQUILO, X - FENIL SUSTITUIDO, C 1 - C 10 ALCOXI, X PODRIA SER HIDROGENO, HA LOGENO, - N 3 O - CN , Y GRUPOS DE HIDROXILO LIBRES EN (I) PODRA SER FUNCIONALMENTE MODIFICADAS DESPUES POR ETERIFICACION O ESTERIFICACION, Y TAMBIEN LOS CLATRATOS AL - , BE Y GA-CICLODEXTRINA DE LOS MISMOS, Y TAMBIEN COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL (I) ENCAPSULADOS CON LIPOSOMAS. LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) SEGUN LA INVENCION, COMPARANDOSE CON EL TAXOL, TIENEN UN PERFIL DE ACTIVIDAD VENTAJOSAMENTE MODIFICADO. ADEMAS DE UNA ESTABILIZACION MEJORADA DE MICROTUBULOS, LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) DEMUESTRA UNA INFLUENCIA ADICIONAL SOBRE LA POLIMERIZACION DE LA TUBULINA.

  23. 23.-

    ESTEROIDES ACTIVOS COMO AGENTES ANTI-GESTAGENOS CON UNA CADENA DE 17A-ALQUILO FLUORADA.

    (11/2002)

    Nuevos 17{al}-fluoroalquilesteroides tienen fórmula general (I), en la que R{sup,1} representa un grupo metilo o etilo; R{sup,2} representa un radical de fórmula C{sub,n}F{sub,m}H{sub ,o}, en la que n es igual a 2, 3, 4, 5 ó 6, m>1 y m+o = 2n+1; R{sup,3} representa un grupo hidroxi libre, eterificado o esterificado; R{sup,4} y R{sup,5} representan cada uno un átomo de hidrógeno, o forman conjuntamente un enlace adicional o un grupo metileno; St representa un sistema de anillo esteroideo ABC de fórmulas parciales (A), (B) o (C), en las que R{sup,6} representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C{sub,1-4} de cadena lineal o alquilo C{sub,3-4} de cadena ramificada, o un átomo de halógeno;...

  24. 24.-

    NUEVOS DERIVADOS DE BORNEOL, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION FARMACEUTICA.

    (01/2002)
    Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07C271/22, A61K31/335, A61K31/325, C07D303/16.

    LA INVENCION TRATA DE DERIVADOS DE BORNEOL DE FORMULA GENERAL (I), EN DONDE R{SUP,1} ES C(O) A}R{SUP,7B}) (OR{SUP,6B}) R{SUP,6A} Y R{SUP,6B} SON IGUALES O DIFERENTES Y SIGNIFICAN LO MISMO QUE R{SUP,6}; R{SUP,7A} Y R{SUP,7B} SON IGUALES O DIFERENTES Y SIGNIFICAN LO MISMO QUE R{SUP,7}; R{SUP,7} ES UP,12}, {SUP,8} ES FENILO; R{SUP,QA-E} Y R{SUP,12} SON IGUALES O DIFERENTES Y SIGNIFICAN ALQUILO, CICLOALQUILO, ARILO, ARALQUILO; R{SUP,6} SON IGUALES O DIFERENTES Y SIGNIFICAN HIDROGENO, ALQUILO, ARILO, ACILO, ARALQUILO, UB,2}; R{SUP,13} SIGNIFICA HIDROGENO, ALQUILO, ARILO O ARALQUILO. LA INVENCION SE REFIERE ASIMISMOA LAS SALES DE ESTOS COMPUESTOS CON BASES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, ASI COMO A SUS {AL} -, {BE} ESTOS DE FORMULA GENERAL (I) ENCAPSULADOS CON LIPOSOMAS. LOS COMPUESTOS SON ACTIVOS COMO ANTAGONISTAS EN LA POLIMERIZACION DE LA TUBULINA.

  25. 25.-

    ESTERES DE BORNEOL, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION FARMACEUTICA.

    (09/1999)
    Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07C271/22, A61K31/335, C07D409/12, C07D401/12, C07D333/24, C07D407/12, A61K31/325, C07D213/55, C07D303/16.

    ESTERES DE BORNEOL DE FORMULA GENERAL (I), DONDE R{SUP,1} ES T 8}, C(O) CH(NR{SUP,7A}R{SUP,7B}) R{SUP,7B} SON IGUAL O DISTINTOS Y ES R{SUP,7}, R{SUP,7} ES HIDROGENO, A, -C(O)NHR{SUP,9D}, }, ALQUILO C{SUB,1} LES O DISTINTOS Y SON R{SUP,8}, R{SUP,8} ES (I), HETEROARILO SUSTITUIDO CON X{SUP,3}, ARALQUILO C{SUB,7} C{SUB,16}, ALQUILO, A ES B BIDORES DE LA PROTEINQUINASA O INHIBIDORES DE LA FARNESILPROTEINTRANSFERASA COMO, POR EJEMPLO, FARNESILO, (II) T ES UN ENLACE, Z{SUP,I} O UN GRUPO (III) QUE TIENEN LA CAPACIDAD DE INFLUIR EN LA POLIMERIZACION DE LA TUBULINA O EN LA DESPOLIMERIZACION DE LA TUBULINA.

  26. 26.-

    DERIVADOS DE CICLOPENTENO, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y UTILIZACION FARMACEUTICA DE LOS MISMOS.

    (02/1996)
    Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K31/557, C07C405/00.

    LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DEL CICLOPENTENO DE LA FORMULA (I) EN LA QUE HAY UN DOBLE ENLACE ENTRE LOS ATOMOS DE CARBONO DE CENTROS A-B O C-D, Y A SUS SALES CON BASES TOLERABLES FISIOLOGICAMENTE, ASI COMO LOS CICLODEXTRINA CLATRATOS (ALFA), (BETA) O Y, ASI COMO LOS COMPUESTOS ENCAPSULADOS CON LIPOSOMAS DE LA FORMULA (I), PROCESO PARA SU FABRICACION Y SU EMPLEO FARMACEUTICO.

  27. 27.-

    DERIVADOS DE CICLOPENTANO, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION FARMACEUTICA.

    (09/1995)
    Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07C405/00.

    LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DEL CICLOPENTANO DE LA FORMULA (I) EN LA QUE HAY UN DOBLE ENLACE ENTRE LOS ATOMOS DE CARBONO DE CENTROS A-B O C-D, Y A SUS SALES CON BASES TOLERABLES FISIOLOGICAMENTE, ASI COMO LOS CICLODEXTRINA CLATRATOS (ALFA), (BETA) O Y, ASI COMO LOS COMPUESTOS ENCAPSULADOS CON LIPOSOMAS DE LA FORMULA (I), PROCESO PARA SU FABRICACION Y SU EMPLEO FARMACEUTICO.

  28. 28.-

    NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS DE ALCOHOLES PROPARGILICOS Y SU APLICACION EN LA OBTENCION DE PRODUCTOS PREVIOS A LA PROSTAGLANDINA.

    (03/1995)

    LA INVENCION CONCIERNE A UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PRECURSORES DE PROSTAGLANDINAS DE LA FORMULA (I), ASI COMO DE SUS ENANTIOMEROS, EN LA QUE X EQUIVALE A A-W O W-A, A EQUIVALE A UN GRUPO NO, EN EL CUAL EL GRUPO OH PUEDE SER MODIFICADO FUNCIONALMENTE POR ETERIFICACION O ESTERIFICACION, D EQUIVALE A UNA CADENA RECTA O RAMIFICADA DE UN GRUPO ALQUILENO, CADA UNO CON 2 A 5 ATOMOS DE...

  29. 29.-

    DERIVADOS DE 6-OXOPROSTAGLANDINA-E , PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y SU APLICACION FARMACEUTICA.

    (12/1994)

    LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE 6-OXOPROSTAGLANDINA-E1 DE FORMULA (I), DONDE R1 ES UN RESTO COOR2 CON R2 COMO ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO C1-10 ALQUILO, UN CICLOALQUILO C5-C6 O UN GRUPO ARILO C6-C10 O UN RESTO HETEROCICLICO, O UN RESTO HETEROCICLICO, O L RESTO CONHSO2R5 COMO C1-10 ALQUILO, C5-6 CICLOALQUILO O C6-10 ARILO; A ES UN GRUPO CH=CH CONFIGURADO...

  30. 30.-

    DERIVADOS DE LA 9-FLUOR-PROSTAGLANDINA , PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y SU USO FARMACEUTICO.

    (09/1994)
    Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07C405/00.

    LA INVENCION SE REFIERE A UN DERIVADO DE 9-FLUOR DE PROSTAGLANDINA DE FORMULA (I) Y SUS SALES FISIOLOGICAS CON BASES TOLERABLES. TRATA DE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y DESCRIBE LA APLICACION FARMACEUTICA DE (I), Y SE REFIERE A LOS (ALFA), (BETA) O GAMMA-CICLODEXTRINACLATRATOS Y A COMPUESTOS DE FORMULA (I) ENCAPSULADOS CON LIPOSOMAS.

  31. 31.-

    D8- Y D9-PROSTAGLANDINA, PROCESO PARA SU OBTENCION Y USO FARMACEUTICO DE LOS MISMOS.

    (08/1994)
    Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K31/557, C07C405/00.

    LA INVENCION SE REFIERE A UN DERIVADO DE POSTAGLANDINA DE FORMULA (I), Y SUS SALES BASICAS TOLERABLES FISIOLOGICAMENTE Y LOS XA, R-CICLODEXTRINATARTRATOS DE FORMULA (I). SE DESCRIBE LA APLICACION DE LA FORM.(I) COMO FARMACO, Y LOS COMPUESTOS DE DICHA FORM. ENCAPSULADOS CON LIPOSOMAS. SIENDO (C) EL RESTO, (B) R ELEVADO A 1, (D), (E) O-COHWR ELEVADO A 5; R ELEVADO A 1 Y R ELEVADO A 3 HIDROGENO O UN GRUPO HIDRO; R ELEVADO A 4 HIDROGENO Y X O, S, W, H, -OR ELEVADO A 6, HCL, CN, NO SUB 2 Y OTROS.

  32. 32.-

    DERIVADO DEL 2 - OXA - BICICLO [2,2,1] - HEPTANO Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTO

    (08/1994)

    EL INVENTO SE REFIERE A UN DERIVADO DEL 2 - OXA - BICICLO - [2,2,1] HEPTANO DE FORMULA (I), SUS ENANTIOMEROS Y SUS SALES FISIOLOGICAS DE BASES. TAMBIEN TRATA EL INVENTO LA (ALFA), (BETA) O GAMMA - CICLODEXTRINADATRATO. ASI MISMO DESCRIBE EL INVENTO EL ENCAPSULADO DEL COMPUESTO DE FORMULA (I) CON LA LIPOSOMA. ADEMAS EN EL INVENTO SE OCUPA DEL PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL DERIVADO ASI...

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