(08/02/2017) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en el que:
W se selecciona del grupo
a) H,
b) alquilo C1-6 que incluye opcionalmente 1-3 átomos de deuterio, y
c) alquilo C1-6 que puede estar opcionalmente sustituido con SO2R5 y OR5;
Y es alquilo C1-6 que puede estar opcionalmente sustituido con OR5;
Z es N;
R1 se selecciona del grupo
a) alquilo C1-6 que puede estar opcionalmente sustituido con SO2R5,
b) cicloalquilo C3-7,
c) heterociclilo, y
d) arilo;
R2 se selecciona del grupo
a) H
b) C(O)NHR6,
c) heterociclilo, y
d) heteroarilo;
R3 y R4 pueden ser iguales o diferentes y cada uno se selecciona independientemente del grupo
a) H, y
b) alquilo C1-6;
R5 se selecciona del grupo
a) H,
b) alquilo C1-6,
c) NR7R8, y
…
Pirrolidinonas como activadores de glucoquinasa.
(09/05/2012) Compuestos de la fórmula (I) :
en la que:
X es O, NH o N (alquilo C1-9);
R1 se elige entre el grupo formado por -alquilo C1-9,
-alcoxi C1-9-alquilo C1-9, -cicloalquilo,
-CH2-cicloalquilo,
-heterociclilo,
-arilo, sin sustituir o mono-,
bi- o tri-sustituido con independencia por alquilo C1-9,
alquenilo C2-9,
hidroxi,
-NH2, halógeno,
alcoxi C1-9,
-CF3,
-OCF3, -S (CH3),
-S (O2) CH3,
-CH2-arilo,
heteroarilo, ciano, alcanoílo C1-9,
O-arilo,
-O-CH2-arilo,
-N (CH3) 2, cicloalquilo, heterociclilo,
-C (O) -heterociclilo, o alquilo C1-9 mono- o di-sustituido por hidroxi,
- CH2-arilo,
- heteroarilo,
sin sustituir o sustituido por alquilo C1-9 o halógeno,
- 1-metil-1H-indazol-4-ilo,
- benzooxazol-4-ilo,
-…
DERIVADOS DE INDANO COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE MCH.
(02/07/2009) Un compuesto de la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que R1 es bencimidazol o azabencimidazol, sin sustituir o mono-, di- o tri-sustituido por un resto elegido entre el grupo formado por halógeno, hidroxilo, -SCH3, -SO2CH3, fenilo, cicloalquilo-(C3-C6), oxígeno, alcoxi-(C1-C6), alcoílo-(C1-C6), alquilo-(C1-C6), halógeno-alquilo-(C1-C6) y alquilo-(C1-C6) sustituido por hidroxilo; R2 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, halógeno, alquilo-(C1-C6), hidroxilo, halógeno-alquilo-( C1-C6), alquilo-(C1-C6) sustituido por hidroxilo, -OCH2C(CH3)2OH, -SCH3, -OSO2CH3, alcoxi-(C1-C6), -CH2OH y -CH2OCH3; A es C-R3 o N; uno de R3 o R4 es hidrógeno o halógeno…
ACTIVADORES DE GLUCOQUINASA HETEROAROMATICOS DE SEIS MIEMBROS 5-SUSTITUIDOS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/03/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D213/75, A61K31/44, C07D409/04, A61P3/10, C07D417/06, C07D405/06, A61K31/50, C07D413/04, A61K31/4436, C07D405/04, C07D403/06, C07D403/04, C07D213/78, C07D213/76, A61K31/501, C07D241/20, C07D241/26.
Un compuesto de acuerdo con la fórmula I (Ver fórmula) en donde R 1 es un alquilo inferior que tiene de 1 a 5 átomos de carbono; R 2 es hidrógeno, halo, nitro, ciano, metilo, trifluorometilo, hidroxilo, o metoxilo; R 3 es cicloalquilo con de 4 a 6 carbonos; Y se selecciona independientemente del grupo de CH y N para formar un anillo de piridina o pirazina, respectiva-mente; R 4 es un sustituyente en la posición 5 del anillo de piridina o pirazina seleccionado de (Ver fórmula).
FENILACETAMIDAS SUSTITUIDAS Y SU EMPLEO0 COMO ACTIVADORES DE GLUCOQUINASA.
(16/06/2007) Un compuesto de fórmula: I en donde R1 y R2 son independientemente hidrógeno, halo, amino, hidroxiamino, ciano, nitro, alquilo inferior, -OR5, perfluoro-alquilo inferior, tioalquilo inferior, perfluoro-tioalquilo inferior, sulfonil alquilo inferior, perfluoro-sulfonilalquilo inferior, sulfinil alquilo inferior, o sulfonamido; R3 es una cadena de alquilo no ramificada de 4-5 átomos de carbono o una cadena de heteroalquilo no ramificada de 3-4 átomos de carbono más un átomo de oxígeno o de azufre, en donde la cadena, en combinación con el átomo de carbono al que está unida, forma un anillo de cinco o seis miembros, y cuando la cadena no contiene heteroátomos, un carbono miembro de la cadena está sustituido con una fracción seleccionadoa del grupo consistente en hidroxi, oxo, hidroxiimino,…
ACTIVADORES HETEROAROMATICOS FUSIONADOS DE LA GLUCOQUINASA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/47, A61P3/10, A61K31/4184, A61K31/423, A61K31/428, C07D277/82, C07D235/30, C07D263/58, C07D215/38.
Un compuesto seleccionado del grupo consistente en una amida de fórmula I-0: en donde M es o Q es o R1 es un alquilo con de 1 a 3 átomos de carbono; R2 es hidrógeno, halo, nitro, ciano, o perfluoro-metilo; R3 es un cicloalquilo con de 4 a 7 átomos de carbono o 2- propilo; R5 es halógeno; R6 es halógeno; W es O, S o NH; Cada Y es independientemente CH o N; Z es -CH2-CH2-CH2-CH2- o -CH=CR4-CH=CH-, en donde R4 es hidrógeno, halo, o una alquil sulfona con de 1 a 3 átomos de carbono; las línias de puntos colectivamente representan 0 ó 2 dobles enlaces adicionales en la estructura del anillo heterocíclico; y * denota un átomo de carbono asimétrico; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
BENCENACETAMIDA SUSTITUIDA PARA ALFA-ACILO Y ALFA HETEROATOMOS COMO ACTIVADOR DE GLUCOKINASA.
(01/12/2005) Una amida seleccionada de entre el grupo formado de un compuesto de **fórmula** donde R1 y R2 son independientemente hidrógeno, halo, ciano, nitro, alquiltio C1-7, perfluoro alquiltio C1-7, alquilsulfonilo C1-7, o perfluoro-alquilsulfonilo C1-7; R3 es alquilo C1-7 conteniendo de 2 a 4 átomos de carbono o un anillo de 5 a 7 miembros el cual es cicloalquilo, cicloalquenilo, o heterocicloalquilo conteniendo un heteroátomo seleccionado entre oxígeno y sulfuro; R4 es -C NHR5, o es R6; R1 es hidrógeno, alquilo inferior, alquenilo C2-6, alquilhidroxilo C1-7, haloalquilo C1-7, -(CH2)n-C(O)-OR7' -C -(CH2)n-C -OR8; R6 es un anillo heteroaromático no sustituido o mono-sustituido de cinco o seis miembros conectado por un átomo carbono…
ACTIVADORES DE GLUCOQUINASA.
(01/04/2005) Un compuesto que comprende una amida de la fórmula I: en donde el * indica un átomo de carbono asimétrico; R1 y R2 son independientemente hidrógeno, halo, amino, hidroxiamino, nitro, ciano, sulfonamido, alquilo inferior, -OR5, -C(O)OR5, perfluoro-alquilo inferior, alquilo inferior tio, perfluoro-alquilo inferior tio, alquilo inferior sulfonilo, perfluoro-alquilo inferior sulfonilo o alquilo inferior sulfinilo; R3 es cicloalquilo que presenta de 3 a 7 átomos de carbono; R4 es -C(O)NHR40; o un anillo heteroaromático de cinco o seis miembros no sustituídos o monosustituídos unido por un átomo de carbono del anillo al grupo amina mostrado, el anillo heteroaromático de cinco o seis miembros contiene de 1 a 3 heteroátomos de azufre, oxígeno o…
