7 inventos, patentes y modelos de KENNIS, LUDO E. J.

DERIVADOS DE PIRROLOPIRIMIDINA Y PIRROLOPIRIDINA SUSTITUIDOS CON UN GRUPO AMINO CICLICO.

(09/09/2009) Un derivado de pirrolopirimidina o pirrolopiridina sustituido con un grupo amino cíclico representado por la siguiente fórmula [I]: ** ver fórmula** (donde el grupo amino cíclico está representado por la siguiente fórmula [II]: ** ver fórmula** en la que el grupo amino cíclico es una amina cíclica saturada de 3 a 8 miembros o una amina cíclica saturada de 3 a 8 miembros unida mediante puente de alquileno C 1-C 5 o alquilen(C 1-C 4)-O-alquileno C 1-C 4 entre dos átomos de carbono diferentes cualesquiera de la amina cíclica, cuya amina cíclica está sustituida con un grupo representado por -(CR 1 R 2 )m-(CHR 3 )a-X, R 4 y R 5 independientemente en el mismo o diferentes átomos de carbono de la amina cíclica; X es ciano, hidroxi o -OR 9…

PIRROLOPIRIMIDINA Y DERIVADOS DE PIRROLOPIRIMIDINA SUSTITUIDOS CON UN GRUPO AMINO CICLICO.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/08/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: TAISHO PHARMACEUTICAL CO., LTD. Clasificación: C07D487/04, A61P25/00, C07D471/04, A61K31/519, C07F9/6561, A61K31/439, A61K31/4375, C07D519/00.

Un derivado de pirrolopirimidina sustituido con un grupo amino cíclico representado por la siguiente fórmula [1] (Ver fórmula) donde m es un número entero seleccionado entre 1, 2 y 3; R7 y R8 son iguales o diferentes, y son independientemente hidrógeno o metilo; Ar es fenilo cuyo fenilo está sustituido con dos o tres sustituyentes, que son iguales o diferentes, seleccionado del grupo que consiste en cloro, bromo, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, alquil(C1-C3)tio, trifluorometilo, trifluorometoxi y dimetilamino; o sus sales o hidratos farmacéuticamente aceptables.

DERIVADOS DE TRIAZA-CICLOPENTA(CD)INDENO.

(16/10/2007) Un derivado de triaza-ciclopenta[cd]indeno representado por la siguiente fórmula [I]: (donde R1 y R2 son iguales o diferentes, y son independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil(C3-C7)alquilo C1-C6, alcoxi(C1-C6) alquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, cianoalquilo C1-C6, carbamoilalquilo C1-C6 o dialquil(C1-C6)aminoalquilo C1-C6, ciano, carbamoilo o arilo; R3 es hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil(C3-C7) alquilo C1-C6, halógeno, alcoxi C1-C6, cicloalquil(C3-C7)oxi, alquil(C1-C6)tio o -N(R6)R7; R4 es hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7 o cicloalquil(C3-C7)alquilo C1-C6; R5 es hidrógeno, alquilo C1-C6, arilalquilo C1-C6 o carbamoilo; Ar es arilo o heteroarilo cuyo arilo o heteroarilo…

DERIVADOS RADIOMARCADOS DE ALQUILAMINO-BENZOTIAZOL Y -BENZOXAZOL Y SU USO COMO LIGANDO DE D4.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/09/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: A61K31/00, A61K31/495, A61P43/00, A61P25/18, A61P25/00, A61K51/00, A61K31/423, A61K31/421, A61K31/496, A61K31/42, C07D277/82, A61K51/04, C07B59/00, C07D263/58, C07D263/28.

Un compuesto, que tiene la fórmula una forma de N-óxido, una sal por adición de ácidos farmacéuticamente aceptable o una forma de isoméro estereoquímico del mismo, en la cual: X es O o S; n es 2, 3, 4 ó 5; R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6 o halo; R2 es hidrógeno, alquilo C1-6, fenilo, fenil-alquilo C1-6 o fenil-carbonilo; R3 y R4 se seleccionan cada uno independientes entre hidrógeno, halo, nitro, alquilo C1-6 alquiloxi C1-6, halo-alquilo C1-6, aminosulfonilo, mono- o di-(alquilo C1-4)-aminosulfonilo; o R3 o R4 pueden ser tomados también conjuntamente para formar un radical bivalente de formula -CH=CH-CH=CH-, caracterizado porque el compuesto tiene al menos un halo que es un isótopo radioactivo de yodo, bromo o flúor o tiene al menos un átomo de C11 o un átomo de tritio.

DERIVADOS DE 2-AMINOPIRIMIDINONA.

(01/11/1994) NUEVOS DERIVADOS DE 2-AMINOPIRIMIDINONA DE LA FORMULA EN DONDE -A1 = A2-A3 = A4- ES -CH = CH-CH = CH-, -N = CH-CH = CH-, -CH = N-CH = CH-, -CH = CH-N = CH-, -CH = CH-CH = N, -N = CH-N = CH-, -CH = N-CH = N-; B ES NR8, CH2, O, S, SO O SO2; R8 ES HIDROGENO, C1-6ALQUILO, C3-6CICLOALQUILO, C1-6ALQUILCARBONILO, C1-6ALQUILOXICARBONILO O AR2-C1-6ALQUILO; R1 ES HIDROGENO, C1-10ALQUILO, C3-6CICLOALQUILO, AR1, MONO Y DI(AR1)-C1-6ALQUILO O UN -ALK-G-R7 RADICAL; R2 Y R3 SON HIDROGENO O C1-6ALQUILO; R4 ES HIDROGENO, C1-6ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR AR2, PIRIDINILO, FURANILO, 5-METIL-2FURANILO O C1-6ALQUILOXILO; R5 ES HIDROGENO, C1-6ALQUILO, C1-6ALQUILAMINOCARBONILO O AR2-AMINOCARBONILO; R6 ES HIDROGENO…

DERIVADOS DE 2-AMINOPIRIMIDINONA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/09/1994). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D401/14, A61K31/505, C07D405/14, C07D487/04, C07D417/12, C07D403/12, C07D401/06, C07D413/14, C07D417/14, C07D413/12.

NUEVOS DERIVADOS DE 2-AMINOPIRIMIDINONA DE LA FORMULA EN DONDE R1 ES R3 ES HIDROGENO O C1-6ALQUILO; R4 ES HIDROGENO, C1-6ALQUILO, O C1-6ALQUILO SUSTITUIDO; R5 ES HIDROGENO, C-16ALQUILO, C1-6ALQUILAMINOCARBONILO , AR-AMINOCARBONILO, C1-6ALQUILCARBONILO O AR-CARBONILO; R6 ES HIDROGENO, C1-6ALQUILO O AR-C1-6ALQUILO; O R5 Y R6 JUNTOS SON -CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-, -CH = CH-, -CH = N-, -N = CH- O -N = CH-CH2-; LAS SALES DE ADICION ACIDAS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y SUS FORMAS POSIBLES ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS; COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTENGAN DICHOS COMPUESTOS COMO INGREDIENTE ACTIVO Y METODOS DE PREPARACION DE DICHOS COMPUESTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 3-(2-(4-(4-FLUORBENZOIL)-1-PIPERIDINIL)ETIL)-2 ,4-(1H,3H) QUINAZOLINDIONA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D403/06.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 3-[2-[4-(4-FLUORBENZOIL)-1-PIPERIDINIL]ETIL]2 ,4-(1H,3H)QUINAZOLINDIONA. EL COMPUESTO (I) SE OBTIENE POR ACILACION DE FLUORBENCENO CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) EN LA QUE X ES UN GRUPO SALIENTE REACTIVO, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR ACIDO, OPCIONALMENTE A TEMPERATURA ELEVADA Y OPCIONALMENTE EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE INERTE, SEGUIDA, SI SE DESEA, DE FORMACION DE LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES O DE OBTENCION DE LA BASE LIBRE A PARTIR DE LAS SALES. EL COMPUESTO (I) ES UTIL PORQUE POSEE UNA BENEFICIOSA ACTIVIDAD ANTIHIPERTENSIVA Y ANTISEROTONINICA.

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