11 inventos, patentes y modelos de KELLY,MICHAEL,G

Compuestos de bicicloheteroarilo como moduladores de P2X7 y usos de los mismos.

(13/07/2016) Un compuesto bicicloheteroarilo de acuerdo con la fórmula II, III o IV: **Fórmula** en las que W, Z son CH; L1 es un enlace, SO, SO2 o alquileno C1-C5 sustituido o sin sustituir; R1 se selecciona entre un arilo sustituido o sin sustituir; cada uno de R2 y R2" se selecciona independientemente entre hidrógeno, halo, y alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir; o cualquiera de R2' y R2" se unen para formar un anillo cicloalquilo o cicloheteroalquilo de 3-7 átomos; R3 se selecciona entre hidrógeno, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, alquilo sustituido o sin sustituir, heterocicloalquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, bicicloarilo sustituido o sin sustituir, y bicicloheteroarilo…

Compuestos de bicicloheteroarilo como moduladores de P2X7 y usos de los mismos.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(20/04/2016). Solicitante/s: Second Genome, Inc. Clasificación: A61K31/47, A01N43/42.

Un compuesto de bicicloheteroarilo que tiene una fórmula Ia o Ib:**Fórmula** en las que W es CR4; Z es CR4; L1 es C1-C2 alquileno, no sustituido o sustituido con alquilo, oxo, o hidroxialquilo; R1 es arilo sustituido o no sustituido; R2 es H o Me; R3 es Hidroxi, amino o alquilamino; cada R4 es seleccionado independientemente de H, alquilo sustituido o no sustituido, alcoxi sustituido o no sustituido, ciano, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloheteroalquilo sustituido o no sustituido, halo, e hidroxi; R5 es metilo; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo; y estereoisómeros, variantes isotópicas y tautómeros del mismo.

PDF original: ES-2576643_T3.pdf

Compuestos bicicloheteroarilo como moduladores de P2X7 y usos de los mismos.

(09/03/2016) Un compuesto bicicloheteroarilo que tiene una fórmula:**Fórmula** en la que B e Y están independientemente seleccionados entre CR2a y CR2aR2b; W y Z están seleccionados entre CH; W' es CR4; L1 es alquileno de C1-C5 substituido o no substituido; n es 1 ó 2; R1 está seleccionado entre un anillo arilo substituido o no substituido o heteroarilo substituido o no substituido; cada uno de R2a, R2b, R2' y R2'' está independientemente seleccionado entre hidrógeno, halo, y alquilo de C1-C6 substituido o no substituido; o cualquiera de R2' y R2'' se unen conjuntamente para formar un anillo cicloalquilo o cicloheteroalquilo de 3-7 átomos; R3 es hidrógeno o un grupo funcional seleccionado entre alquilo, dialquilamino, aciloxi, alcoxi, y -SO2- alquilo; o el grupo -L1-R3 está seleccionado entre**Fórmula** …

Compuestos de bicicloheteroarilo como moduladores de P2X7 y usos de los mismos.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(09/03/2016). Solicitante/s: Second Genome, Inc. Clasificación: A61K31/4704, C07D217/22.

Un compuesto de bicicloheteroarilo de acuerdo con la fórmula II, III o IV:**Fórmula** en las que W y Z son CH; L1 es alquileno C1-C5 sustituido o sin sustituir; R1 se selecciona entre arilo y heteroarilo de 5-13 miembros sustituidos o sin sustituir; cada R2' y R2" se selecciona independientemente entre hidrógeno, halo, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir; o cualquiera de R2' y R2" se unen para formar un anillo cicloalquilo o cicloheteroalquilo de 3-7 átomos; R3 es hidroxilo, amino, alquilamino o carbamoílo; R5 es H, Me, ciclopropilo, Cl, F o CF3; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo; y estereoisómeros, variantes isotópicas y tautómeros del mismo.

PDF original: ES-2569352_T3.pdf

Compuestos heterocíclicos condensados de pirid-2-ilo, y composiciones y usos de los mismos.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(09/03/2016). Solicitante/s: Evotec AG. Clasificación: A01N43/90, A61K31/519.

Un compuesto de acuerdo con la formula Ia:**Fórmula** en la que R1 es heteroarilo sin sustituir o sustituido con uno o más grupos R4; R2 es alquilo o cicloalquilo C1-C6 sustituidos o sin sustituir; R3 es halo, alquilo o cicloalquilo C1-C6 sustituidos o sin sustituir; cada R4 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo, acilo, acilamino, alquilamino, alquiltio, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilarilamino, arilalquiloxi, amino, arilo, arilalquilo, sulfo, sulfo sustituido, sulfonilo sustituido, sulfinilo sustituido, sulfanilo sustituido, azido, carbamoílo, carboxilo, ciano, cicloalquilo, cicloheteroalquilo, dialquilamino, halo, heteroariloxi, heteroarilo, heteroalquilo, hidroxi, nitro y tiol; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo.

PDF original: ES-2566387_T3.pdf

Compuestos heterocíclicos condensados, y sus composiciones y usos.

(02/12/2015) Un compuesto que tiene la fórmula 1:**Fórmula** en la que A y B se seleccionan independientemente de CR2'R2', CO, y CS; Y es CR2'R2'; W es N; Z se selecciona de O y NR2; L es alquileno de C1-C9 o heteroalquileno de C1-C9; R1 es un grupo carbocíclico o un grupo heterocíclico; R2 se selecciona de hidrógeno, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C8; cada R2' se selecciona de hidrógeno, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C8, arilo y aralquilo; R3 es un grupo carbocíclico o un grupo heterocíclico; R4' es H; y en la que L, R1, R2, R2' y R3 pueden estar sustituidos o no sustituidos; o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, estereoisómero, tautómero o variante isotópica del mismo.

Agentes moduladores de receptor de calcio.

(30/04/2014) Compuesto seleccionado del grupo que consiste en: (1R)-N-((3-(4-(1,1-dimetiletil)feni1)-1,2,4-oxadiazol-5-11)metil)-1-(4-metilfenil)etanamina, (1R)-N-((3-(4-(1,1-dimetiletil)feni1)-1,2,4-oxadiazol-5-ipmetil)-1-(2-naftalenipetanamina, (1R)-1-(1-naftil)-N-({144-(trifluorometil)feni1]-1H-pirazol-3-11}metil)etanamina, (1R)-1-(3-fluorofeni1)-N-({144-(trifluorometil)feni11-1H-pirazol-3-11}metipetanamina, (1R)-1-(3-clorofeni1)-N-({144-(trifluorometil)feni1]-1H-pirazol-3-11}metipetanamina, (1R)-N-({5-metoxi-144-(trifluorometil)feni1]-1H-pirazol-3-11}metil)-1-feniletanamina, (1R)-1-(3-fluorofeni1)-N-({5-metoxi-144-(trifluorometil)fenil]-1H-pirazol-3-11}metipetanamina, (1R)-1-(3-clorofeni1)-N-({5-metoxi-144-(trifluorometil)feni1]-1H-pirazol-3-11}metil)etanamina, 1-{5-metoxi-144-(trifluorometipfeni1]-1H-pirazol-3-11}-N-[(1R)-1-feniletil]etanamina, (1R)-1-(3-fluorofeni1)-N-(1-{5-metoxi-144-(trifluorometil)feni1]-1H-pirazol-3-11}etipetanamina, (1R)-1-(3-clorofeni1)-N-{1-[1…

Compuestos heterocíclicos 2-cianofenil-condensados y composiciones y usos de los mismos.

(05/11/2013) Un compuesto según la fórmula 1:**Fórmula** en el que: R1 es cicloalquilo, cicloheteroalquilo, arilo o heteroarilo no sustituido o sustituido con uno o más grupos R4 ocuando R1 está sustituido y seleccionado de: quinolinilo, isoquinolinilo, quinoxalina, metilendioxifenilo, imidazopiridilo,benzoxazolilo e indolilo, entonces R1 está sustituido con Me, Et, Pr, iso-Pr, Ph, CI, F, Br, CN, OH, OMe, OEt, OPh,COPh, CO2Me, CH2-N-morfolino, CH2-N-(4-Me-piperidino), NH2, CONH2, CF3, CHF2, OCF3, OCHF2, t-Bu, SMe,CH≥CH-CO2H, SOMe, SO2Me, SO2CF3, SO2NH2, SO3H, SO3Me, ciclopropilo o cuando R1 es **Fórmula**

Agentes moduladores de receptores de calcio.

(17/04/2012) Compuesto o sal que tiene la estructura de fórmula (II): en la que: R1 es Rb; R2 es alquilo C1-8 o haloalquilo C1-4; R3 es H, haloalquilo C1-4 o alquilo C1-8; R4 es H, haloalquilo C1-4 o alquilo C1-8; R5 es, independientemente, en cada caso, H, alquilo C1-8, haloalquilo C1-4, halógeno, -O-alquilo C1-6, -NRaRd o NRdC(=O)Rd; R6 es Rd, haloalquilo C1-4, -C(=O)Rc, -O-alquilo C1-6, -ORb, -NRaRa, -NRaRb, -C(=O)ORc, -C(=O)NRaRa, OC(= O)Rc, -NRaC(=O)Rc, ciano, nitro, -NRaS(=O)mRc o -S(=O)mNRaRa; R7 es Rd, haloalquilo C1-4, -C(=O)Rc, -O-alquilo C1-6, -ORb, -NRaRa, -NRaRb, -C(=O)ORc, -C(=O)NRaRa, OC(= O)Rc, -NRaC(=O)Rc, ciano,…

PIPERAZINAS SUSTITUIDAS COMO MODULADORES DEL RECEPTOR DE MELANOCORTINA.

(01/04/2009) Un compuesto de fórmula II (Ver fórmula) en donde R 10 es H; en donde R 12 es (ver fórmula) en donde R 13a se selecciona de H, fenilo, bromo, cloro, trifluorometilo y metoxi; en donde R 13b es H; en donde R 14 se selecciona de R 19 R 20 N-, R 19 R 20 N-alquilo de C1 - 4, (R 21 R 22 N-)(O=)C-, haloalquilo de C1 - 4, hidroxialquilo de C2 - 4, heterocicliloxi-alquilo de C1 - 4, ariloxi-alquilo de C1 - 4 y alcoxicarbonilo de C1 - 4; en donde R 15 se selecciona de H y haloalquilo de C1 - 2; en donde R 16 se selecciona de 3-piridilo, 5-benzopirrolilo, 2-benzofurano, 2-benzotienilo, 6-quinolilo, tienilo, 4-piperidilo, N-metil-4-piperidilo, N-metil-2-piperidilo, N-etil-4-piperidilo, N-isobutil-4-piperidilo, 3-piperidilo y 3-azetidinilo opcionalmente N-sustituido con un sustituyente seleccionado de metilo, etilo,…

PIPERIDINAS SUSTITUIDAS COMO MODULADORES DEL RECEPTOR DE MELANOCORTINA.

(01/05/2008) Un compuesto de fórmula II en donde R10 se selecciona de H, cloro o flúor; o en donde R10 es un puente alquileno de C1-4; en donde R12 se selecciona de fenil-alquilenilo de C1-2 opcionalmente sustituido, heteroarilo de 5-10 miembros opcionalmente sustituido y ; siempre que el heterociclo opcionalmente sustituido no esté sustituido con nitro; en donde R13a y R13b se seleccionan independientemente de H, flúor, yodo, bromo, cloro, alquilo de C1-2, haloalquilo de C1-2, fenilo, y alcoxi de C1-2; o en donde R13a y R13b juntos forman un puente alquenilenilo de C1-4; en donde R14 se selecciona de R19R20N-, R19R20N-alquilo de C1-4, (R21R22N-)(O=)C-, haloalquilo de C1-4, hidroxialquilo de C2-4, heterocicloalcoxi-alquilo de C1-4, ariloxi-alquilo de C1-4 y alcoxicarbonilo de C1-4; en donde R15 se selecciona…

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