19 inventos, patentes y modelos de KEHLER, JAN

  1. 1.-

    Derivados de imidazol como inhibidores de la enzima PDE10A

    (07/2015)

    Un compuesto que tiene la estructura I**Fórmula** en donde n es 0 o 1 X es CH, R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H; alquilo C1-C6; alquil (C1-C6)-cicloalquilo C3-C8; hidroxialquilo C1-C6; alcoxi C1-C6, CH2CN; CH2C(O)NH2; arilalquilo C1-C6; y alquil (C1-C6)-heterocicloalquilo; halógeno; e hidroxi; R3 y R4 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H, OH, F, CH3, y OCH3; L es un enlace seleccionado del grupo que consiste en CH2-CH2-, -CH≥CH-, -CH2-S-,...

  2. 2.-

    Ligandos basados en el fenilimidazol radiomarcados

    (03/2015)

    Un compuesto según la fórmula I:**Fórmula** que comprende al menos un isótopo elegido entre el grupo que consiste en 11C, 15O y 18F, en el que R1-R7 se eligen como sigue: a) cuando R1 es un grupo radiomarcado que comprende al menos un isótopo elegido entre el grupo que consiste en 11C, 15O y 18F, entonces R2-R7 se eligen individualmente entre H, F, metilo o metoxi; b) cuando uno o más de R2-R7 es un grupo radiomarcado que comprende un isótopo elegido entre el grupo que consiste en 11C, 15O y 18F, entonces R1 se elige entre el grupo que consiste en H; alquilo C1-C6, tal como metilo, etilo, 1-propilo, 2-propilo, isobutilo; alquil...

  3. 3.-

    Nuevos derivados de fenilimidazol como inhibidores de la enzima PDE10A

    (10/2014)

    El compuesto 5,8-dimetil-2-[2-(1-metil-4-fenil-1H-imidazol-2-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazina**Fórmula** y una de sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptable.

  4. 4.-

    Derivados de fenilimidazol heteroaromáticos como inhibidores de la enzima PDE10A

    (07/2014)

    Un compuesto de estructura I**Fórmula** en donde HET1 es un grupo heteroaromático de fórmula II que contiene de 2 a 4 átomos de nitrógeno:**Fórmula** en donde Y puede ser N o CH, Z puede ser N o C, y en donde HET1 puede estar opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes R2-R4 individualmente seleccionados de hidrógeno; alquilo C1-C6; halógeno; ciano; halogenoalquilo C1-C6; arilo; alcoxi e hidroxialquilo C1-C6, y en donde * indica el punto de unión, en donde HET2 es un grupo heteroaromático...

  5. 5.-

    Derivados de 2-arilimidazol como inhibidores de la enzima PDE10A

    (05/2014)

    Un compuesto que tiene la estructura I en la que HET-1 es un grupo heteroaromático de la fórmula II que contiene de 2 a 4 átomos de nitrógeno: en donde Y puede ser N o CH, Z puede ser N o C, y en donde HET-1 puede estar opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes R2 - R4 individualmente seleccionados de hidrógeno; alquilo C1-C6; halógeno; ciano; haloalquilo C1-C6; arilo; alcoxi e hidroxialquilo C1-C6, y en donde * indica el punto de unión, Q es un fenilo, opcionalmente sustituido con uno a cinco sustituyentes...

  6. 6.-

    Nuevos derivados de fenilimidazol como inhibidores de la enzima PDE10A

    (01/2014)

    Un compuesto que tiene la estructura I**Fórmula** en la que HET es un grupo heteroaromático de la fórmula II que contiene de 2 a 4 átomos de nitrógeno:**Fórmula** en donde Y puede ser N o CH, Z puede ser N o C, y en donde HET puede estar opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes R7- R9 seleccionados individualmente de H, alquilo C1-C6, halógeno, ciano; haloalquilo C1-C6,arilo, alcoxi e hidroxialquilo C1-C6, y en donde * indica el punto de unión, -L- es un enlace seleccionado de -CH2-CH2-, -S-CH2-,...

  7. 7.-

    Derivados heteroaromáticos de aril-triazoles como inhibidores de la enzima PDE10A

    (11/2013)

    Un compuesto que tiene la estructura I en la que HET-1 es un grupo heteroaromático de fórmula II que contiene de 2 a 4 átomos de nitrógeno:en la que Y puede ser N o CH, Z puede ser N o C, y en la que HET-1 puede estar opcionalmente sustituidocon hasta 3 sustituyentes R2-R4 individualmente seleccionados de hidrógeno, alquilo de C1-C6; halógeno;ciano; halo-alquilo de C1-C6; arilo, alcoxi e hidroxialquilo de C1-C6, y en la que * denota el punto de unión,Q es un fenilo, opcionalmente sustituido con uno a...

  8. 8.-

    Derivados (3-aril-piperazina-1-ilo) de 6,7-dialcoxiquinazolina, 6,7-dialcoxiftalazina y 6,7-dialcoxiisoquinolina

    (09/2012)

    Un compuesto que tiene la estructura I en la que • Q es NH • A y B se seleccionan independientemente de CH y N con la condición de que A y B no son ambos N al mismo tiempo • R1 y R2 son independientemente alquilo C1-C4 • R3, R4, R5, R6 y R7 se seleccionan independientemente de: o H, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), halógeno, halo-alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), alcoxi (C1C6) -alquilo (C1-C6), hidroxicicloalquilo (C3-C6), cicloalcoxi (C3-C8), alcoxi (C1-C6) -cicloalquilo (C3-C8), heterocicloalquilo, hidroxiheterocicloalquilo, y alcoxi (C1-C6) -heterocicloalquilo, en los que cada resto cicloalquilo (C3-C8) o heterocicloalquilo puede estar independientemente sustituido con uno a...

  9. 9.-

    Derivados de isoquinolinona como antagonistas de NK3

    (04/2012)

    Un compuesto según la fórmula I en la que A representa N, CH o CR1; en la que cada R1 representa independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -C(O)-alquilo C1-6, -C(O)-alquenilo C2-6, -C(O)-alquinilo C2-6, -C(O)-O-alquilo C1-6, -C(O)-O-alquenilo C2-6, -C(O)-O-alquinilo C2-6 o fenilo, en la que dichos fenilo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6 están sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, hidroxilo, haloalquilo C1-6, nitro, alcoxi C1-6, y NR2R3; en la que X representa hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, ciano, -OR2, -O-C(O)R2, -OC(O)NR2R3, - C(O)-NR2R3, -N(R2)C(O)R3, -N(R2)-C(O)NR2R3 o NR2R3, o X representa un resto monocíclico, bicíclico...

  10. 10.-

    DERIVADOS DE 2-(1H-INDOLILSULFANIL)-BENCILAMINA COMO ISRS

    (06/2011)

    Compuesto de formula general I: **Fórmula** en el que el atomo de azufre esta unido al indol por cualquier carbono del anillo del indol y en el que - R1-R2 se seleccionan independientemente entre hidrogeno, alqu(en/in)ilo C1-6, cicloalqu(en)ilo C3-8 y [cicloalqu(en)il C3-8]-[alqu(en/in)ilo C1-6] o R1 y R2 junto con el nitrogeno forman un anillo de 4-7 miembros que contiene uno o ningun doble enlace, y opcionalmente dicho anillo ademas de dicho nitrogeno comprende otro heteroatomo seleccionado entre nitrogeno, oxigeno y azufre; R3-- -R12 se seleccionan independientemente entre hidrogeno, halogeno, ciano, nitro, alqu(en/in)ilo C1-6, cicloalqu(en)ilo C3-8, [cicloalqu(en)il...

  11. 11.-

    DERIVADOS DE 2-(1H-INDOLILSULFANIL)-ARILAMINA PARA USO EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS AFECTIVOS, DOLOR, HIPERACTIVIDAD CON DEFICIT DE ATENCION E INCONTINENCIA URINARIA POR ESFUERZO

    (04/2009)

    Un compuesto que tiene la fórmula general I como la base libre o una de sus sales ** ver fórmula** en la que: la línea de puntos representa un enlace opcional; y cada uno de R 1 -R 4 se selecciona independientemente del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo alqu(en/in)ilo de C 1-6, un grupo cicloalqu(en)ilo de C 3-8, un grupo cicloalqu(en)ilo de C3-8-alqu(en/in)ilo de C1-6, un grupo amino, un grupo alqu(en/in)ilo de C1-6-amino, un grupo di-(alqu(en/in)ilo de C1-6)amino, un grupo alqu(en/in)ilo de C1-6-carbonilo, un grupo aminocarbonilo, un grupo alqu(en/in)ilo de C1-6-aminocarbonilo, un grupo di-(alqu(en)ilo de C1-6)aminocarbonilo, un grupo hidroxi, un...

  12. 12.-

    DERIVADOS DE 2-(1H-INDOLILSULFANIL)-BENCILAMINA COMO ISRS

    (09/2008)

    Un compuesto de fórmula general I: (Ver fórmula) en la que el átomo de azufre está unido al indol por cualquier carbono del anillo del indol y en la que - R1-R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alqu(en/in)ilo C1-6, cicloalqu(en)ilo C3-8 y [cicloalqu(en)il C3-8]-[alqu(en/in)ilo C1-6] o R1 y R2 junto con el nitrógeno forman un anillo de 4-7 miembros que contiene cero o un doble enlace, y opcionalmente dicho anillo además de dicho nitrógeno comprende otro heteroátomo seleccionado de nitrógeno, oxígeno y azufre; - R3-R12...

  13. 13.-

    DERIVADOS DE 4-FENIL-PIPERAZINIL, -PIPERIDINIL Y TETRAHIDROPIRIDIL COMO ANTAGONISTAS DE DOPAMINA D4

    (08/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Clasificación: A61K31/495, A61P25/24, A61P25/22, A61P25/18, C07D209/08, A61P25/00, A61P25/28, C07D209/14, A61P25/20, A61K31/496, C07D215/22, C07D215/227, C07D209/30, C07D217/16, C07D217/06, C07D209/12, C07D295/073, C07D295/06, C07D295/104, C07D403/02, C07D295/027.

    Un derivado de 4-fenil-1-piperazinilo sustituido de halógeno de fórmula I: (Ver fórmula) * en la que W es C, CH o N y la línea de puntos que sale de W indica un enlace cuando W es C y no hay enlace cuando W es N o CH; R1 y R2 son ambos un átomo de halógeno; R3 se selecciona de: hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, trifluorometilo, alcoxi C1-6, ariloxi, aralcoxi, hidroxi, amino, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6)amino, nitro y ciano, n es 2, 3, 4 ó 5; X es CO y Q es un grupo de fórmula: (Ver fórmula) * en la que R4, R5, R6, R7, R8 y R9 se seleccionan independientemente de: hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, nitro, ciano, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilsulfonilo C1-6, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, amino, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6)amino, acilo, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-6 y di(alquil C1-6)aminocarbonilo y cualquiera de sus enantiómeros y sales de adición de ácido de los mismos.

  14. 14.-

    DERIVADOS DE 4-(2-FENILOXIFENIL)-PIPERIDINA O 1,2,3,6-TETRAHIDROPIRIDINA COMO INHIBIDORES DE LA RECAPTURA DE SEROTONINA

    (08/2008)

    Un compuesto representado por la fórmula general I (Ver fórmula) en la que la línea de trazos ---- indica un enlace sencillo o un doble enlace; R1, R2, R3, R4, R5 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, ciano, alqu(en/in)ilo C1-6, alqu(en/in)iloxi C1-6, [alqu(en/in)il C1-6]sulfanilo, hidroxi, hidroxi-alqu(en/in)ilo C1-6, halógeno-alqu(en/in)ilo C1-6, halógeno-alqu(en/in)iloxi C1-6 o NRxRy en la que Rx y Ry se seleccionan independientemente de hidrógeno, alqu(en/in)ilo C1-6, ciano-alqu(en/in)ilo C1-6, cicloalqu(en)ilo C3-8, [cicloalqu(en)il C3-8]-alqu(en/in)ilo C1-6 o NRzRw-alqu(en/in)ilo C1-6, en la que Rz y Rw se seleccionan independientemente de hidrógeno, alqu(en/in)ilo...

  15. 15.-

    DERIVADOS DE 4-(2-FENILSULFANIL-FENIL)-1,2,3,6-TETRAHIDROPIRIDINA COMO INHIBIDORES DE LA REABSORCION DE SEROTONINA

    (07/2008)

    Un compuesto representado por la fórmula general I (Ver fórmula) en la que: R1, R2, R3, R4, R5 se seleccionan independientemente de: hidrógeno, halógeno, ciano, alqu(en/in)ilo C1-6, alqu(en/in)iloxi C1-6, [alqu(en/in)il C1-6]sulfanilo, hidroxi, hidroxi-alqu(en/in)ilo C1-6, halo-alqu(en/in)ilo C1-6, halo-alqu(en/in)iloxi C1-6 o NRxRy en que Rx y Ry se seleccionan independientemente de: hidrógeno, alqu(en/in)ilo C1-6, cicloalqu(en)ilo C3-8, [cicloalqu(en)il C3-8]-alqu(en/in)ilo C1-6 o NRzRw-alqu(en/in)ilo C1-6, en que Rz y Rw se seleccionan independientemente de: hidrógeno, alqu(en/in)ilo C1-6, cicloalqu(en)ilo C3-8 o [cicloalqu(en)il C3-8]-alqu(en/in)ilo C1-6 o Rx y Ry junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo...

  16. 16.-

    DERIVADOS DE INDOL PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SNC

    (02/2008)

    Un derivado de indol sustituido de la fórmula I en donde: uno de Y1 e Y2 es N, que está unido a Y4, y el otro de Y1 e Y2 es CH2 e Y4 es CO, CS, SO ó SO; o Y3 es Z-CH2, CH2-Z o CH2CH2 y Z es O ó S; con la condición de que, cuando Y1 es N, Y3 no puede ser Z-CH2; W es un enlace o un grupo O, S, CO, CS, SO ó SO2: n es 0-5, m es 0-5 y m + n es 1-10; con la condición de que cuando W es O ó S, entonces n = 2 y m = 1; cuando W es CO, CS, SO ó SO2, entonces n = 1 y m = 1; X es C, CH ó N; con la condición de que, cuando X es C, la línea de puntos indica un enlace y, cuando X es N ó CH, la...

  17. 17.-

    DERIVADOS 4-, 5-, 6- Y 7- DE INDOL UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SNC.

    (08/2006)

    Un derivado de indolilo sustituido con metileno en las posiciones 4, 5, 6 o 7 de fórmula I en la que R es arilo o heteroarilo, donde dicho grupo arilo o heteroarilo puede estar sustituido una o más veces con un sustituyente seleccionado de halógeno, ciano, nitro, alquilo de C1-6, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, cicloalquilo de C3-8, cicloalquil de C3-8-alquilo de C1-6, alcoxi de C1-6, alquil de C1-6 tio, hidroxi, hidroxialquilo de C1-6, trifluorometilo, trifluorometilsulfonilo , alquil de C1-6-sulfonilo, amino, alquil de C1-6-amino, di(alquil de C1-6)-amino, acilo, aminocarbonilo y un...

  18. 18.-

    DERIVADOS DE INDOL UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SNC.

    (12/2005)
    Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Clasificación: C07D401/14, A61P25/24, A61P25/22, A61P25/18, A61K31/47, C07D413/14, A61P25/28, A61P25/20, A61P25/06, A61K31/4045, A61K31/4523, A61K31/538.

    Un derivado de indol sustituido de la fórmula I en la cual uno de Y1 e Y2 es N, que está unido a Y4, y el otro de Y1 e Y2 es CO, CS, SO o SO2 e Y4 es CH2; Y3 es Z-CH2, CH2-Z o o CH2CH2 y Z es O o S; con la condición de que, cuando Y1 es N, Y3 no puede ser Z-CH2; W es un enlace o un grupo O, S, CO, CS, SO o SO2: n es 0-5, m es 0-5 y m + n es 3-6; con la condición de que cuando W es O o S, entonces n >= 2 y m >= 1; cuando W es CO, CS, SO o SO2, entonces n >= 1 y m >= 1; X es C, CH o N; con la condición de que, cuando X es C, la línea de puntos indica un enlace y, cuando X es N o CH, la línea de puntos no es un enlace; R1-R9 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, amino, hidroxi, alquilamino C1-6, dialquilamino C1-6, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilo C1-6 sustituido con hidroxi o tiol, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6, acilo, tioacilo, arilo, trifluorometilo, trifluorometilsulfonilo y alquilsulfonilo C1-6,.

  19. 19.-

    DERIVADOS DE 4-FENIL-1-PIPERAZINILO , -PIPERIDINILO Y -TETRAHIDROPIRIDILO.

    (03/2005)

    Un derivado de 4-fenil-1-piperazinilo sustituido de halógeno de fórmula I: **(Fórmula)** en la que W es C, CH o N y la línea de puntos que sale de W indica un enlace cuando W es C y no hay enlace cuando W es N o CH; R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno y halógeno, siempre que al menos uno de R1 y R2 sea un átomo de halógeno; R3 se selecciona de: hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alquenilo CC2-6, alquinilo C2-6, trifluorometilo, alcoxi C1-6, ariloxi, aralcoxi, hidroxi, amino, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6)amino, nitro y ciano, n es 2, 3, 4 ó 5; X es CH2, CO, CS, SO o SO2; y Q es un grupo 1-indolinilo opcionalmente sustituido de fórmula: **(Fórmula)** en la que R4, R5, R6,...