19 inventos, patentes y modelos de KEHLER, JAN

  1. 1.-

    Derivados de imidazol como inhibidores de la enzima PDE10A

    (07/2015)

    Un compuesto que tiene la estructura I**Fórmula** en donde n es 0 o 1 X es CH, R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H; alquilo C1-C6; alquil (C1-C6)-cicloalquilo C3-C8; hidroxialquilo C1-C6; alcoxi C1-C6, CH2CN; CH2C(O)NH2; arilalquilo C1-C6; y alquil (C1-C6)-heterocicloalquilo; halógeno; e hidroxi; R3 y R4 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H, OH, F, CH3, y OCH3; L es un enlace seleccionado del grupo que consiste en CH2-CH2-, -CH≥CH-, -CH2-S-, y -S-CH2-; y HET es un grupo heteroaromático seleccionado del grupo que consiste en [1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazina, [1,2,4]triazolo[1,5-a]piridina y [1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidina, HET puede estar sustituido con hasta tres sustituyentes R5, R6 y R7 individualmente seleccionados del grupo que consiste en H, CH3, y OCH3, y los tautómeros y sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables del mismo, y las formas polimórficas del mismo.

  2. 2.-

    Ligandos basados en el fenilimidazol radiomarcados

    (03/2015)

    Un compuesto según la fórmula I:**Fórmula** que comprende al menos un isótopo elegido entre el grupo que consiste en 11C, 15O y 18F, en el que R1-R7 se eligen como sigue: a) cuando R1 es un grupo radiomarcado que comprende al menos un isótopo elegido entre el grupo que consiste en 11C, 15O y 18F, entonces R2-R7 se eligen individualmente entre H, F, metilo o metoxi; b) cuando uno o más de R2-R7 es un grupo radiomarcado que comprende un isótopo elegido entre el grupo que consiste en 11C, 15O y 18F, entonces R1 se elige entre el grupo que consiste en H; alquilo C1-C6, tal como metilo, etilo, 1-propilo, 2-propilo, isobutilo; alquil (C1-C6)-cicloalquilo C3-C8, tal como ciclopropilmetilo; hidroxialquilo C1-C6 tal como hidroxietilo, fluoropropilo, fluorometilo; y fluorobutilo. o una sal o una forma hidratada del compuesto.

  3. 3.-

    Nuevos derivados de fenilimidazol como inhibidores de la enzima PDE10A

    (10/2014)

    El compuesto 5,8-dimetil-2-[2-(1-metil-4-fenil-1H-imidazol-2-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazina**Fórmula** y una de sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptable.

  4. 4.-

    Derivados de fenilimidazol heteroaromáticos como inhibidores de la enzima PDE10A

    (07/2014)

    Un compuesto de estructura I**Fórmula** en donde HET1 es un grupo heteroaromático de fórmula II que contiene de 2 a 4 átomos de nitrógeno:**Fórmula** en donde Y puede ser N o CH, Z puede ser N o C, y en donde HET1 puede estar opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes R2-R4 individualmente seleccionados de hidrógeno; alquilo C1-C6; halógeno; ciano; halogenoalquilo C1-C6; arilo; alcoxi e hidroxialquilo C1-C6, y en donde * indica el punto de unión, en donde HET2 es un grupo heteroaromático de fórmula III o IV:**Fórmula** en donde Y puede ser N, S, O o CH, X puede ser N o CH, y en donde HET2 puede estar opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes R5, R6 y R7 individualmente seleccionados de hidrógeno; alquilo C1-C6; halógeno; ciano; halogenoalquilo C1-C6; arilo, alcoxi e hidroxialquilo C1-C6, en donde * indica el punto de unión, -L- es un conector seleccionado de -S-CH2-, -CH2-S-, -CH2-CH2- o -CH≥CH-, y -C≡CR1 se selecciona de H; alquilo C1-C6; alquil(C1-C6)-cicloalquilo(C3-15 C8); hidroxialquilo C1-C6; CH2CN; CH2C(O)NH2; arilalquilo C1-C6 y alquil(C1-C6)-heterocicloalquilo; y sus tautómeros y sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables, y sus formas polimórficas.

  5. 5.-

    Derivados de 2-arilimidazol como inhibidores de la enzima PDE10A

    (05/2014)

    Un compuesto que tiene la estructura I en la que HET-1 es un grupo heteroaromático de la fórmula II que contiene de 2 a 4 átomos de nitrógeno: en donde Y puede ser N o CH, Z puede ser N o C, y en donde HET-1 puede estar opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes R2 - R4 individualmente seleccionados de hidrógeno; alquilo C1-C6; halógeno; ciano; haloalquilo C1-C6; arilo; alcoxi e hidroxialquilo C1-C6, y en donde * indica el punto de unión, Q es un fenilo, opcionalmente sustituido con uno a cinco sustituyentes o un grupo heteroaromático monocíclico de 5 miembros o 6 miembros que contiene 1 o 2 heteroátomos, -L- es un enlace seleccionado de -S-CH2-, -CH2-S-, -CH2-CH2-, -CH≥CH-, y -C≡C- , R1 se selecciona de H, alquilo C1-C6; alquil C1-C6-cicloalquilo C3-C8; hidroxialquilo C1-C6; CH2CN; CH2C(O)NH2; arilalquilo C1-C6; y alquil C1-C6-heterocicloalquilo, y tautómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, y a sus formas polimórficas, con la condición de que el compuesto no es 2-(5-fenil-1H-imidazol-2-ilmetilsulfanil)-1H-bencimidazol ni 2-(5-fenil-1H-imidazol-2-il-sulfanilmetil)- 1H-bencimidazol.

  6. 6.-

    Nuevos derivados de fenilimidazol como inhibidores de la enzima PDE10A

    (01/2014)

    Un compuesto que tiene la estructura I**Fórmula** en la que HET es un grupo heteroaromático de la fórmula II que contiene de 2 a 4 átomos de nitrógeno:**Fórmula** en donde Y puede ser N o CH, Z puede ser N o C, y en donde HET puede estar opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes R7- R9 seleccionados individualmente de H, alquilo C1-C6, halógeno, ciano; haloalquilo C1-C6,arilo, alcoxi e hidroxialquilo C1-C6, y en donde * indica el punto de unión, -L- es un enlace seleccionado de -CH2-CH2-, -S-CH2-, -CH2-S- o -CH≥CH-, R1 se selecciona de H; alquilo C1-C6; alquil C1-C6-cicloalquilo C3-C8; hidroxialquilo C1-C6; CH2CN; CH2C(O)NH2; arilalquilo C1-C6; y alquil C1-C6-heterocicloalquilo, R2-R6 se seleccionan individualmente de H, alcoxi C1-C6 y halógeno, y sus tautómeros y sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables, y sus formas polimórficas, con la condición de que el compuesto no es 2-(5-fenil-1H-imidazol-2-ilmetilsulfanil)-1H-benzoimidazol ni 2-(5-fenil-1H imidazol-2-il-sulfanilmetil)-1H-benzoimidazol.

  7. 7.-

    Derivados heteroaromáticos de aril-triazoles como inhibidores de la enzima PDE10A

    (11/2013)

    Un compuesto que tiene la estructura I en la que HET-1 es un grupo heteroaromático de fórmula II que contiene de 2 a 4 átomos de nitrógeno:en la que Y puede ser N o CH, Z puede ser N o C, y en la que HET-1 puede estar opcionalmente sustituidocon hasta 3 sustituyentes R2-R4 individualmente seleccionados de hidrógeno, alquilo de C1-C6; halógeno;ciano; halo-alquilo de C1-C6; arilo, alcoxi e hidroxialquilo de C1-C6, y en la que * denota el punto de unión,Q es un fenilo, opcionalmente sustituido con uno a cinco sustituyentes, un grupo heteroaromático monocíclicode 5 ó 6 miembros que contiene 1 ó 2 heteroátomos -L-es un grupo de unión seleccionado de -S-CH2-, -CH2-S-, -CH2-CH2-, -CH≥CH-, y-C≡CR1se selecciona de H; alquilo de C1-C6; alquilo de C1-C6-cicloalquilo de (C3-C8); hidroxialquilo de C1-C6 ;CH2CN; CH2C(O)NH2; arilalquilo de C1-C6 y alquilo de C1-C6-heterocicloalquilo, con la condición de que el compuesto no sea 1H-benzimidazol, 2-[[(3-fenil-1H-1,2,4-triazol-5-il)tio]metil]-; 1Hbenzimidazol,2-[[[3-(2-pirazinil)-1H-1,2,4-triazol-5-il]metil]tio]-; 1H-benzimidazol, 2-[[(3-fenil-1H-1,2,4-triazol-5-il)metil]tio]-; 1H-benzimidazol, 1-etil-5-(1-piperidinilsulfonil)-2-[[[3-(2-tienil)-1H-1,2,4-triazol-5-il]tio]metil]-; 1Hbenzimidazol,6-metil-2-[[(3-fenil-1H-1,2,4-triazol-5-il)tio]metil]-; 1H-benzimidazol, 2-[[[3-(3-piridinil)-1H-1,2,4-triazol-5-il]metil]tio]-; imidazo[1,2-a]piridina, 8-metil-2-[[(3-fenil-1H-1,2,4-triazol-5-il)tio]metil]-; imidazo[1,2-a]piridina, 6-cloro-2-[[[3-(2-tienil)-1H-1,2,4-triazol-5-il]tio]metil]-; 1H-benzimidazol, 2-[[[3-(4-piridinil)-1H-1,2,4-triazol-5-il]metil]tio]-; imidazo[1,2-a]piridina, 6-metil-2-[[(3-fenil-1H-1,2,4-triazol-5-il)tio]metil]-; 1H-benzimidazol,2-[[[3-(2-piridinil)-1H-1,2,4-triazol-5-il]metil]tio]-; imidazo[1,2-a]piridina, 6-cloro-2-[[(3-fenil-1H-1,2,4-triazol-5-il)tio]metil]-; 3H-imidazo[4,5-b]piridina, 2-[[(3-fenil-1H-1,2,4-triazol-5-il)tio]metil]-; ó 1H-benzimidazol, 2-[[[3-(2-furanil)-1H-1,2,4-triazol-5-il]metil]tio]-; y sus tautómeros y sales farmacéuticamente aceptables, y sus formas polimórficas, con la condición de quecuando el grupo de unión (L) sea -CH2-S-, entonces HET-1 no sea ni imidazo[1,2-a]piridina ni imidazo[1,2-a]pirimidina.

  8. 8.-

    Derivados (3-aril-piperazina-1-ilo) de 6,7-dialcoxiquinazolina, 6,7-dialcoxiftalazina y 6,7-dialcoxiisoquinolina

    (09/2012)

    Un compuesto que tiene la estructura I en la que • Q es NH • A y B se seleccionan independientemente de CH y N con la condición de que A y B no son ambos N al mismo tiempo • R1 y R2 son independientemente alquilo C1-C4 • R3, R4, R5, R6 y R7 se seleccionan independientemente de: o H, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), halógeno, halo-alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), alcoxi (C1C6) -alquilo (C1-C6), hidroxicicloalquilo (C3-C6), cicloalcoxi (C3-C8), alcoxi (C1-C6) -cicloalquilo (C3-C8), heterocicloalquilo, hidroxiheterocicloalquilo, y alcoxi (C1-C6) -heterocicloalquilo, en los que cada resto cicloalquilo (C3-C8) o heterocicloalquilo puede estar independientemente sustituido con uno a tres alquilo (C1-C6); o un grupo –NR8R9, en el que R8 y R9 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-C6, halo-alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C8), heterocicloalquilo; o un heterociclo alifático de 6-7 miembros: en el que n es 1 o 2 y Z es oxígeno o NR10, en el que R10 es hidrógeno o alquilo (C1-C6), o o una cetona, sulfona, éster, amida, éster sulfónico o sulfonamida, seleccionado de donde Y es hidrógeno o alquilo (C1-C6) y X se selecciona de: • un grupo alquilo (C1-C6) no sustituido o sustituido con uno o más halógenos, º -O-alquilo (C1-C6) no sustituido o sustituido con uno o más halógenos, • un grupo –NR11R12, donde R11 y R12 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-C6, halo-alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C8), heterocicloalquilo, o • un heterociclo alifático de 6-7 miembros: en el que n es 1 o 2; y W es oxígeno o NR13, donde R13 es hidrógeno o alquilo (C1-C6), o • R4, R5 y R6 son independientemente nitro, o • dos sustituyentes adyacentes seleccionados de R3, R4, R5, R6 y R7 pueden formar junto con los átomos de carbono a los que están unidos un anillo saturado o insaturado de 5-7 miembros, que contiene carbono y opcionalmente uno o dos heteroátomos seleccionados de N, O o S, y opcionalmente sustituido con un grupo alcoxi (C1-C6) . Los tres sustituyentes restantes seleccionados de R3, R4, R5, R6 y R7, que no forman parte del anillo, se seleccionan independientemente como se ha indicado antes, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

  9. 9.-

    Derivados de isoquinolinona como antagonistas de NK3

    (04/2012)

    Un compuesto según la fórmula I en la que A representa N, CH o CR1; en la que cada R1 representa independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -C(O)-alquilo C1-6, -C(O)-alquenilo C2-6, -C(O)-alquinilo C2-6, -C(O)-O-alquilo C1-6, -C(O)-O-alquenilo C2-6, -C(O)-O-alquinilo C2-6 o fenilo, en la que dichos fenilo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6 están sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, hidroxilo, haloalquilo C1-6, nitro, alcoxi C1-6, y NR2R3; en la que X representa hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, ciano, -OR2, -O-C(O)R2, -OC(O)NR2R3, - C(O)-NR2R3, -N(R2)C(O)R3, -N(R2)-C(O)NR2R3 o NR2R3, o X representa un resto monocíclico, bicíclico o tricíclico que tiene 4-16 átomos en el anillo, uno de los cuales es nitrógeno, y en la que uno, dos o tres átomos del anillo adicionales pueden ser un heteroátomo seleccionado de N, O y S, y en la que dicho resto monocíclico, bicíclico o tricíclico puede estar sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes W, en la que W se selecciona de hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, (=O), -O-(CH2)c-O-, en la que c es 2 ó 3 (spiro), (CH2)d, en la que d es 5 ó 6 (spiro), alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, -C(O)-alquilo C1-6, -C(O)-alquenilo C2-6, -C(O)-alquinilo C2-6, -C(O)-Oalquilo C1-6, -C(O)-O-alquenilo C2-6, -C(O)-O-alquinilo C2-6, -O-C(O)-alquilo C1-6, -O-C(O)-alquenilo C2-6, -O-C(O)- alquinilo C2-6, -C(O)H, COOH; o en la que W representa un resto de fórmula -(CH2)a-Y-(CH2)b-Z; en la que a y b representan independientemente un número entero seleccionado de 0, 1, 2 y 3; en la que Y representa un enlace, C(O), O, S, -O-C(O), -C(O)-O-, -NR2-, -NR2-C(O)-, -C(O)-NH-, o S(O)2; en la que Z representa hidrógeno, alquilo C1-6, NR2R3, ciano o un resto monocíclico o bicíclico fusionado que comprende 4 a 12 átomos en el anillo de los cuales opcionalmente uno, dos o tres son heteroátomos seleccionados de N, O, y S, y en la que dicho resto monocíclico o bicíclico fusionado está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, alquilo C1-6, hidroxilo, y alcoxi C1-6, pirazinilo, fenilo, piridilo, y fenilo sustituido con halógeno; en la que cada uno de R4-R8, R9-R12, y R13-R17 representa independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2- 6, alquinilo C2-6, halógeno, NR2R3, hidroxi, ciano, nitro, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6 o hidroxialquilo C1-6; en la que R2 y R3 representan independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, hidroxialquilo C1-6, haloalquilo C1-6 o fenilo; y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos

  10. 10.-

    DERIVADOS DE 2-(1H-INDOLILSULFANIL)-BENCILAMINA COMO ISRS

    (06/2011)

    Compuesto de formula general I: **Fórmula** en el que el atomo de azufre esta unido al indol por cualquier carbono del anillo del indol y en el que - R1-R2 se seleccionan independientemente entre hidrogeno, alqu(en/in)ilo C1-6, cicloalqu(en)ilo C3-8 y [cicloalqu(en)il C3-8]-[alqu(en/in)ilo C1-6] o R1 y R2 junto con el nitrogeno forman un anillo de 4-7 miembros que contiene uno o ningun doble enlace, y opcionalmente dicho anillo ademas de dicho nitrogeno comprende otro heteroatomo seleccionado entre nitrogeno, oxigeno y azufre; R3-- -R12 se seleccionan independientemente entre hidrogeno, halogeno, ciano, nitro, alqu(en/in)ilo C1-6, cicloalqu(en)ilo C3-8, [cicloalqu(en)il C3-8]-[alqu(en/in)ilo C1-6], amino, [alqu(en/in)il C1-6]amino, di-(alqu(en/in)il C1- 6)amino, [alqu(en/in)il C1-6]-carbonilo, aminocarbonilo, [alqu(en/in)il C1-6]-aminocarbonilo, di-(alqu(en/in)il C1- 6)aminocarbonilo, hidroxi, alqu(en/in)iloxi C1-6, [alqu(en/in)il C1-6]-tio, halogeno-alqu(en/in)ilo C1-6, halogeno- [alqu(en/in)il C1-6]-sulfonilo, halogeno-[alqu(en/in)il C1-6]-sulfanilo y [alqu(en/in)il C1-6]-sulfonilo; - R13 se selecciona entre hidrogeno o alquilo C1-6; y - con la condicion de que R10 sea diferente de halogeno, ciano, alqu(en/in)ilo C1-6, hidroxilo, alqu(en/in)iloxi C1-6 y halogeno-alqu(en/in)ilo C1-6; en forma de la base libre o una de sus sales; con la condicion de que: - cuando el atomo de azufre esta unido por el atomo no2 del indol, entonces R7 no existe; - cuando el atomo de azufre esta unido por el atomo no3 del indol, entonces R12 no existe; - cuando el atomo de azufre esta unido por el atomo no4 del indol, entonces R8 no existe; - cuando el atomo de azufre esta unido por el atomo no5 del indol, entonces R9 no existe; - cuando el atomo de azufre esta unido por el atomo no6 del indol, entonces R10 no existe; y - cuando el atomo de azufre esta unido por el atomo no7 del indol, entonces R11 no existe;

  11. 11.-

    DERIVADOS DE 2-(1H-INDOLILSULFANIL)-ARILAMINA PARA USO EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS AFECTIVOS, DOLOR, HIPERACTIVIDAD CON DEFICIT DE ATENCION E INCONTINENCIA URINARIA POR ESFUERZO

    (04/2009)

    Un compuesto que tiene la fórmula general I como la base libre o una de sus sales ** ver fórmula** en la que: la línea de puntos representa un enlace opcional; y cada uno de R 1 -R 4 se selecciona independientemente del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo alqu(en/in)ilo de C 1-6, un grupo cicloalqu(en)ilo de C 3-8, un grupo cicloalqu(en)ilo de C3-8-alqu(en/in)ilo de C1-6, un grupo amino, un grupo alqu(en/in)ilo de C1-6-amino, un grupo di-(alqu(en/in)ilo de C1-6)amino, un grupo alqu(en/in)ilo de C1-6-carbonilo, un grupo aminocarbonilo, un grupo alqu(en/in)ilo de C1-6-aminocarbonilo, un grupo di-(alqu(en)ilo de C1-6)aminocarbonilo, un grupo hidroxi, un grupo alqu(en/in)ilo de C 1-6-oxi, un grupo alqu(en/in)ilo de C 1-6-sulfanilo, un grupo halo-alqu(en/in)ilo de C 1-6, un grupo halo-alqu(en/in)ilo de C 1-6-sulfonilo, un grupo halo-alqu(en/in)ilo de C 1-6-sulfanilo y un grupo alqu(en/in)ilo de C 1-6sulfonilo; y R 5 se selecciona del grupo que consiste en...

  12. 12.-

    DERIVADOS DE 2-(1H-INDOLILSULFANIL)-BENCILAMINA COMO ISRS

    (09/2008)

    Un compuesto de fórmula general I: (Ver fórmula) en la que el átomo de azufre está unido al indol por cualquier carbono del anillo del indol y en la que - R1-R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alqu(en/in)ilo C1-6, cicloalqu(en)ilo C3-8 y [cicloalqu(en)il C3-8]-[alqu(en/in)ilo C1-6] o R1 y R2 junto con el nitrógeno forman un anillo de 4-7 miembros que contiene cero o un doble enlace, y opcionalmente dicho anillo además de dicho nitrógeno comprende otro heteroátomo seleccionado de nitrógeno, oxígeno y azufre; - R3-R12 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, ciano, nitro,...

  13. 13.-

    DERIVADOS DE 4-FENIL-PIPERAZINIL, -PIPERIDINIL Y TETRAHIDROPIRIDIL COMO ANTAGONISTAS DE DOPAMINA D4

    (08/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Clasificación: A61K31/495, A61P25/24, A61P25/22, A61P25/18, C07D209/08, A61P25/00, A61P25/28, C07D209/14, A61P25/20, A61K31/496, C07D215/22, C07D215/227, C07D209/30, C07D217/16, C07D217/06, C07D209/12, C07D295/073, C07D295/06, C07D295/104, C07D403/02, C07D295/027.

    Un derivado de 4-fenil-1-piperazinilo sustituido de halógeno de fórmula I: (Ver fórmula) * en la que W es C, CH o N y la línea de puntos que sale de W indica un enlace cuando W es C y no hay enlace cuando W es N o CH; R1 y R2 son ambos un átomo de halógeno; R3 se selecciona de: hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, trifluorometilo, alcoxi C1-6, ariloxi, aralcoxi, hidroxi, amino, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6)amino, nitro y ciano, n es 2, 3, 4 ó 5; X es CO y Q es un grupo de fórmula: (Ver fórmula) * en la que R4, R5, R6, R7, R8 y R9 se seleccionan independientemente de: hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, nitro, ciano, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilsulfonilo C1-6, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, amino, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6)amino, acilo, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-6 y di(alquil C1-6)aminocarbonilo y cualquiera de sus enantiómeros y sales de adición de ácido de los mismos.

  14. 14.-

    DERIVADOS DE 4-(2-FENILOXIFENIL)-PIPERIDINA O 1,2,3,6-TETRAHIDROPIRIDINA COMO INHIBIDORES DE LA RECAPTURA DE SEROTONINA

    (08/2008)

    Un compuesto representado por la fórmula general I (Ver fórmula) en la que la línea de trazos ---- indica un enlace sencillo o un doble enlace; R1, R2, R3, R4, R5 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, ciano, alqu(en/in)ilo C1-6, alqu(en/in)iloxi C1-6, [alqu(en/in)il C1-6]sulfanilo, hidroxi, hidroxi-alqu(en/in)ilo C1-6, halógeno-alqu(en/in)ilo C1-6, halógeno-alqu(en/in)iloxi C1-6 o NRxRy en la que Rx y Ry se seleccionan independientemente de hidrógeno, alqu(en/in)ilo C1-6, ciano-alqu(en/in)ilo C1-6, cicloalqu(en)ilo C3-8, [cicloalqu(en)il C3-8]-alqu(en/in)ilo C1-6 o NRzRw-alqu(en/in)ilo C1-6, en la que Rz y Rw se seleccionan...

  15. 15.-

    DERIVADOS DE 4-(2-FENILSULFANIL-FENIL)-1,2,3,6-TETRAHIDROPIRIDINA COMO INHIBIDORES DE LA REABSORCION DE SEROTONINA

    (07/2008)

    Un compuesto representado por la fórmula general I (Ver fórmula) en la que: R1, R2, R3, R4, R5 se seleccionan independientemente de: hidrógeno, halógeno, ciano, alqu(en/in)ilo C1-6, alqu(en/in)iloxi C1-6, [alqu(en/in)il C1-6]sulfanilo, hidroxi, hidroxi-alqu(en/in)ilo C1-6, halo-alqu(en/in)ilo C1-6, halo-alqu(en/in)iloxi C1-6 o NRxRy en que Rx y Ry se seleccionan independientemente de: hidrógeno, alqu(en/in)ilo C1-6, cicloalqu(en)ilo C3-8, [cicloalqu(en)il C3-8]-alqu(en/in)ilo C1-6 o NRzRw-alqu(en/in)ilo C1-6, en que Rz y Rw se seleccionan independientemente de: hidrógeno, alqu(en/in)ilo C1-6, cicloalqu(en)ilo C3-8 o [cicloalqu(en)il...

  16. 16.-

    DERIVADOS DE INDOL PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SNC

    (02/2008)

    Un derivado de indol sustituido de la fórmula I en donde: uno de Y1 e Y2 es N, que está unido a Y4, y el otro de Y1 e Y2 es CH2 e Y4 es CO, CS, SO ó SO; o Y3 es Z-CH2, CH2-Z o CH2CH2 y Z es O ó S; con la condición de que, cuando Y1 es N, Y3 no puede ser Z-CH2; W es un enlace o un grupo O, S, CO, CS, SO ó SO2: n es 0-5, m es 0-5 y m +...

  17. 17.-

    DERIVADOS 4-, 5-, 6- Y 7- DE INDOL UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SNC.

    (08/2006)

    Un derivado de indolilo sustituido con metileno en las posiciones 4, 5, 6 o 7 de fórmula I en la que R es arilo o heteroarilo, donde dicho grupo arilo o heteroarilo puede estar sustituido una o más veces con un sustituyente seleccionado de halógeno, ciano, nitro, alquilo de C1-6, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, cicloalquilo de C3-8, cicloalquil de C3-8-alquilo de C1-6, alcoxi de C1-6, alquil de C1-6 tio, hidroxi, hidroxialquilo de C1-6, trifluorometilo, trifluorometilsulfonilo...

  18. 18.-

    DERIVADOS DE INDOL UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SNC.

    (12/2005)
    Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Clasificación: C07D401/14, A61P25/24, A61P25/22, A61P25/18, A61K31/47, C07D413/14, A61P25/28, A61P25/20, A61P25/06, A61K31/4045, A61K31/4523, A61K31/538.

    Un derivado de indol sustituido de la fórmula I en la cual uno de Y1 e Y2 es N, que está unido a Y4, y el otro de Y1 e Y2 es CO, CS, SO o SO2 e Y4 es CH2; Y3 es Z-CH2, CH2-Z o o CH2CH2 y Z es O o S; con la condición de que, cuando Y1 es N, Y3 no puede ser Z-CH2; W es un enlace o un grupo O, S, CO, CS, SO o SO2: n es 0-5, m es 0-5 y m + n es 3-6; con la condición de que cuando W es O o S, entonces n >= 2 y m >= 1; cuando W es CO, CS, SO o SO2, entonces n >= 1 y m >= 1; X es C, CH o N; con la condición de que, cuando X es C, la línea de puntos indica un enlace y, cuando X es N o CH, la línea de puntos no es un enlace; R1-R9 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, amino, hidroxi, alquilamino C1-6, dialquilamino C1-6, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilo C1-6 sustituido con hidroxi o tiol, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6, acilo, tioacilo, arilo, trifluorometilo, trifluorometilsulfonilo y alquilsulfonilo C1-6,.

  19. 19.-

    DERIVADOS DE 4-FENIL-1-PIPERAZINILO , -PIPERIDINILO Y -TETRAHIDROPIRIDILO.

    (03/2005)

    Un derivado de 4-fenil-1-piperazinilo sustituido de halógeno de fórmula I: **(Fórmula)** en la que W es C, CH o N y la línea de puntos que sale de W indica un enlace cuando W es C y no hay enlace cuando W es N o CH; R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno y halógeno, siempre que al menos uno de R1 y R2 sea un átomo de halógeno; R3 se selecciona de: hidrógeno,...