11 inventos, patentes y modelos de KEELING, SUZANNE ELAINE

Polimorfos y sales de 6-(1H-indol-4-il)-4-(5-{[4-(1-metiletil)-1-piperazinil]metil}-1,3-oxazol-2-il)-1H-indazol como inhibidores de PI3k para uso por ejemplo en el tratamiento de trastornos respiratorios.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(12/03/2019). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Clasificación: A61P35/00, A61P11/00, A61P37/00, A61P31/12, C07D413/14, A61K31/422.

Hemi succinato de 6-(1H-indol-4-il)-4-(5-{[4-(1-metiletil)-1-piperazinil]metil}-1,3-oxazol-2-il)-1H-indazol.

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Indazoles sustituidos con oxazol como inhibidores de PI3-cinasas.

(09/08/2017) Una combinación que comprende un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 es un heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros, en el que el heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados de forma independiente entre oxígeno y nitrógeno y está sustituido opcionalmente con alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, halo, -CN o -NHSO2R5, o piridinilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de forma independiente de entre alquilo C1-6, -OR6, halo y -NHSO2R7; R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, se enlazan para formar un heterociclilo de 6 o 7 miembros, en el que el heterociclilo de 6 o 7 miembros contiene opcionalmente un átomo de oxígeno o un átomo adicional de nitrógeno y se sustituye opcionalmente con…

Derivados de indazol para su uso en el tratamiento de infección por virus de la gripe.

(24/08/2016) Un compuesto de fórmula (VI)**Fórmula** en la que R1 es heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros, en el que el heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno y nitrógeno, y está opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, halo, -CN o - NHSO2R5, o piridinilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6, -OR6, halo y -NHSO2R7; R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, se engarzan para formar un heterociclilo de 6 o 7 miembros, en el que el heterociclilo de 6 o 7 miembros contiene opcionalmente un átomo de oxígeno o un átomo de nitrógeno adicional y está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente…

Polimorfos y sales de N-[5-[4-(5-{[(2R,6S)-2,6-dimetil-4-morfolinil]metil}-1,3-oxazol-2-il)-1H-indazol-6-il]-2-(metiloxi)-3-piridinil]metanosulfonamida.

(08/07/2015) Un polimorfo (forma II) de N-[5-[4-(5-{[(2R,6S)-2,6-dimetil-4-morfolinil]metil}-1,3-oxazol-2-il)-1H-indazol-6-il]-2- (metiloxi)-3-piridinil]metanosulfonamida caracterizado porque proporciona un patrón de XRPD que comprende un pico (º2θ) a 9,2 ± 0,.

4-Oxadiazol-2-il-indazoles como inhibidores de PI3 cinasas.

(29/04/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que R1 es heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros, en el que el heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno y nitrógeno, y está opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, halo, -CN o -NHSO2R5, o piridinilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6, -OR6, halo y -NHSO2R7; X es -CH2NR2R3, alquilo C1-6, -CH2fenilo, -(CH2)nOR10, -CH2SO2R11 o -(CH2)pcicloalquilo C3-6; R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, se unen para formar un heterociclilo de…

Indazoles sustituidos con oxazol como inhibidores de PI3-cinasas.

(03/12/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 es un heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros en el que el heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados de forma independiente de entre oxígeno y nitrógeno y está sustituido opcionalmente con alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, halo, -CN o -NHSO2R5, o piridinilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de forma independiente de entre alquilo C1-6, -OR6, halo y -NHSO2R7; R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno al que están fijados, están unidos para formar un heterociclilo de 6 o 7 miembros en el que el heterociclilo de 6 o 7 miembros contiene opcionalmente un átomo de oxígeno o un átomo adicional de nitrógeno y está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes…

Derivados de morfolin-acetamida para el tratamiento de enfermedades inflamatorias.

(29/10/2014) Un compuesto de la fórmula o una de sus sales fisiológicamente aceptables, seleccionado de la lista que consiste en: N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-fenilacetamida; N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-[4-(metilsulfonil)fenil]acetamida, sal con ácido fórmico (1:1); N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-(3-fluorofenil)acetamida; N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-(4-fiuorofenil)acetamida; N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-[4-(metiltio)fenil]acetamida; N-[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-(3,4-difluorofenil)acetamida; N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-{4-[(dimetilamino)sulfonil]fenil}acetamida, sal con ácido fórmico ; 2-(3-clorofenil)-N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}acetamida; N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-(4-metilfenil)acetamida; 4-[2-({[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}amino)-2-oxoetil]benzamida; 2-(4-clorofenil)-N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}acetamida; N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-[4-(dimetilamino)fenil]acetamida,…

COMPUESTOS DE PIRAZOLO[3,4-B]PIRIDINA, Y SU USO COMO INHIBIDORES DE PDE4.

(16/08/2011) Un compuesto de la fórmula (I) o sal del mismo (en particular, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo): en la que: R 1 es alquilo C 1-3, fluoroalquilo C 1-3, o -CH 2CH 2OH; R 2 es un átomo de hidrógeno (H), metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, fluoroalquilo C 1-2, ciclopropilo, ciclobutilo, (ciclopropil)metil-, ciano (-CN), o -CH 2OH R 3 es cicloalquilo C 4-7 opcionalmente sustituido o cicloalquenilo C 5-7 mono-insaturado opcionalmente sustituido o un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido de la sub-fórmula (aa), (bb) o (cc); en las que n 1 y n 2 son independientemente 1 ó 2 y en el que Y es O, S, SO 2 o NR 10 ; donde R 10 en un átomo de hidrógeno (H), metilo, C(O)NH2, C(O)-metilo, o fluoroalquilo C(O)-C 1; o R 3 es un grupo bicíclico de la sub-fórmula (ee): y en la que, cuando R 3 es cicloalquilo C4-7…

DERIVADOS DE MORFOLINILUREA PARA USO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS.

(01/04/2009) Un compuesto de la fórmula (I): (Ver fórmula) en la que: R 1 representa 3-formamido-1,2,4-triazol-5-ilo, 5-trifluorometil-1,3,4-oxadiazol-2-ilo, 5-(morfolin-4-ilmetil)-1,3,4- oxadiazol-2-ilo, 5-(N,N-dietilaminometil)-1,3,4-oxadiazol-2-ilo, 5-etilaminometil-1,3,4-oxadiazol-2-ilo, furan-2-ilo, 4-(3-metil-1,2,4-oxadiazol-5-il)furan-2-ilo, 4-(3-metil-1,2,4-triazol-5-il)furan-2-ilo, 4-(5-metil-1,3,4-oxadiazol-2-il) furan-2-ilo, imidazol-2-ilo, 1-metilimidazol-5-ilo, imidazol-4-ilo, 3-(ciclopropilmetilaminocarbonil)isoxazol-5-ilo, 3-(N-pirrolidincarbonil)isoxazol-5-ilo, 4-metoxicarboniloxazol-2-ilo, 4-etilaminocarboniloxazol-2-ilo, 4-ciclopropil-metilaminocarboniloxazol- 2-ilo, 4-metilaminocarboniloxazol-2-ilo, 4-(N-pirrolidincarbonil)oxazol-2-ilo,…

DERIVADOS DE 2-(PURIN-9-IL)-TETRAHIDROFURAN-3 ,4-DIOL.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/04/2004). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Clasificación: A61K31/70, C07H19/167, C07H15/04.

Un compuesto de **fórmula** en la que R1 y R2 representan de forma independiente un grupo seleccionado de entre: i) cicloalquilo- C3-8; (ii)hidrógeno; (iii) aril2-CHCH2-; (iv)Cicloalquil-C3-8-alquilo-C1-6; (v) Alquilo-C1-8; (vi)Aril-alquilo-C1-6-; (vii) NR4R5- alquilo-C1-6 (viii) Alquil-C1-6-CH(CH2OH)- (ix)Aril-alquil C1-5-CH(CH2OH)- (x) Aril-alquil C1-5-C(CH2OH) (xi)Cicloalquilo-C3-8 independientemente sustituido con uno o más (por ejemplo, 1, 2 ó 3) grupos (CH2)pR6; (xii) H2NC(=NH)NH-AlquiloC1-6 o un grupo tal en el que un átomo de carbono metileno adyacente a X, o ambos si existen, está sustituido con metilo y sales y solvatos del mismo.

DERIVADOS DE 2 - (PURIN - 9 - IL) - TETRAHIDROFURAN - 3,4 DIOL.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/05/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Clasificación: A61K31/70, C07H19/167, C07D473/00.

LA INVENCION PROPORCIONA NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R 1 , R 2 Y R 3 SON TAL Y COMO SE DETALLAN EN LA DESCRIPCION; PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION DE LOS MISMOS; FORMULACIONES QUE LOS CONTIENEN; Y SU UTILIZACION EN TERAPIA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS.