12 inventos, patentes y modelos de KASPI, JOSEPH

  1. 1.-

    PROCEDIMIENTO MEJORADO PARA PRODUCIR MOXONIDINA

    (11/2011)

    Un procedimiento para preparar moxonidina, que comprende: hacer reaccionar 4,6-dicloro-2-metil-5-(1-acetil-2-imidazolin-2-il)amino- pirimidina (DMAIA) con metóxido de sodio a la temperatura ambiente en un disolvente orgánico seleccionado de metanol, dimetilsulfóxido (DMSO) y mezclas de los mismos; enfriar bruscamente la mezcla de reacción con agua; aislar moxonidina; y opcionalmente, recristalizar moxonidina en un disolvente orgánico

  2. 2.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACIÓN DE ÁCIDO 1-METILINDAZOL-3-CARBOXÍLICO

    (08/2011)

    Procedimiento para preparar ácido 1-metilindazol-3-carboxílico de fórmula (I): que comprende la reacción de un agente metilante con ácido indazol-3-carboxílico de fórmula (VI): en presencia de un óxido o alcóxido de metal alcalino-térreo en un solvente, formando un compuesto de fórmula (I)

  3. 3.-

    PROCESO PARA PREPARACION DE GEMCITABINA Y COMPUESTOS INTERMEDIOS ASOCIADOS

    (12/2009)
    Solicitante/s: CHEMAGIS LTD.. Clasificación: C07H19/073, C07H13/12, C07D317/24.

    La presente invención proporciona nuevos escalones intermedios, que incluyen preferiblemente derivados de 2,2-difluoro-3-hidroxi-3-(2,2-dialquildioxolan-4-il)-pro-pionato de alquilo sustituidos en posición 3, y derivados de 2-desoxi-2,2-difluoro-1-oxo-D-ribosa disustituidos en 3,5. La presente invención proporciona también procesos para producir tales escalones intermedios y procesos para producir gemcitabina a partir de los mismos.

  4. 4.-

    PROCESO PARA PREPARACION DE MONTELUKAST Y PRECURSORES DEL MISMO

    (06/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: CHEMAGIS LTD.. Clasificación: C07D215/18.

    La presente invención proporciona un proceso para reducir de modo estereoselectivo éster metílico del ácido 2-[3-[3-[2-(7-cloro-2-quinolinil)-etenil]fenil]-3-oxopro-pil]benzoico, a fin de producir 2-[3-(S)-[3-[2-(7-cloro-2-quinolinil)-etenil]fenil]-3-hidroxipropil]benzoato de metilo, y un proceso para producir montelukast o una sal del mismo. La presente invención proporciona adicionalmente un proceso para purificar 2-[3-(S)-[3-[2-(7-cloro-2-quinolinil)-etenil]fenil]-3-hidroxipropil]benzoato de metilo. El proceso de reducción de la presente invención utiliza un reactivo quiral y puede proporcionar el producto de reducción deseado con un exceso enantiomérico (ee) alto.

  5. 5.-

    NUEVO PROCEDIMIENTO DE PURIFICACION DE MOXONIDINA

    (04/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: CHEMAGIS LTD.. Clasificación: C07D403/12.

    Un procedimiento para purificar Moxonidina mediante cristalización con un disolvente que es un disolvente polar de punto de ebullición alto que se selecciona entre el grupo que consiste en N,N-dimetilacetamida (DMA), N,Ndimetilformamida (DMF), sulfóxido de dimetilo (DMSO), N-metil-2-pirrolidona (NMP), o una mezcla de los mismos, que comprende: disolver Moxonidina bruta en el disolvente opcionalmente a elevada temperatura; dejar que la mezcla se enfríe suficientemente; y recoger los cristales mediante filtración y secado.

  6. 6.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DONEPEZILO.

    (06/2007)
    Solicitante/s: CHEMAGIS LTD.. Clasificación: A61K31/445, C07D211/32, A61P25/28, C07D211/34.

    Un procedimiento para la preparación de un compuesto de la fórmula 6 que comprende la hidrólisis y descarboxilación de un compuesto de la fórmula 5 de acuerdo con la reacción: en donde R y R2 son de forma independiente un grupo alquilo de C1-C4 o un grupo aralquilo.

  7. 7.-

    COMPOSICIONES FARMACEUTICAS CONTENIENDO MUPIROCINA EN FORMA AMORFA.

    (09/2005)
    Solicitante/s: AGIS INDUSTRIES LTD. Clasificación: A61K47/10, A61P31/04, A61K31/351.

    Preparaciones farmacéuticas estables para usos tópico y nasal, que comprende mupirocina cálcica en forma amorfa como agente activo anti-microbiano de las mismas, disuelto en hexilen glicol como disolvente hidrofílico, opcionalmente mezclado con aditivos hidrofílicos tales como el PEG 400, carbonato de propileno y butilen glicol y otros aditivos farmacéuticamente aceptados.

  8. 8.-

    PROCESO PARA LA PURIFICACION DE CLORHIDRATO DE (RR,SS) -2 DIMETILAMIN OMETIL - 1 - (3 - METOXIFENIL)CICLOHEXANOL.SP

    (12/2002)
    Solicitante/s: CHEMAGIS LTD.. Clasificación: C07C213/10.

    LA INVENCION PROPORCIONA UN PROCESO PARA LA SEPARACION DE HIDROCLORURO DE (RR,SS) IFENIL)CICLOHEXANOL [(RR,SS) ENTE EN (RR,SS) PROCESO IMPLICA LA COMBINACION DE LA MEZCLA CON UN REACTIVO ELECTROFILICO, REACCIONANDO EL REACTIVO SELECTIVAMENTE CON EL GRUPO HIDROXILO DE (RS,SR) R,SS) TRAMADOL PRACTICAMENTE PURO DE LA MEZCLA.

  9. 9.-

    COMPOSICIONES FARMACEUTICAS CONTENIENDO MUPIROCINA.

    (03/2002)
    Solicitante/s: AGIS INDUSTRIES LTD. Clasificación: A61K47/10, A61K47/44, A61K31/35.

    LA INVENCION SE REFIERE A UNA COMPOSICION QUIMICAMENTE ESTABLE QUE INCLUYE UNA CANTIDAD TERAPEUTICAMENTE EFECTIVA DE MUPIROCINA, EN UNA TRANSPORTADORA SELECCIONADA A PARTIR DEL GRUPO CONSTITUIDO POR ALCOHOL DE OLEILO, ACEITE DE RICINO Y UNA MEZCLA DE LOS MISMOS, CUYA COMPOSICION COMPRENDE OPCIONALMENTE UNA BASE FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE.

  10. 10.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ESTERES DEL ACIDO (2-(4-((4-CLOROFENIL)FENILMETIL)-1-PIPERACINIL)-ETOXI)ACETICO.

    (03/2002)
    Ver ilustración. Solicitante/s: CHEMAGIS LTD.. Clasificación: C07D295/088.

    EN LA INVENCION SE PRESENTA UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ESTERES DE ACIDO [2 - [4 - [(4 CLOROFENIL)FENILMETIL] - 1 - PIPERAZINIL] - ETOXI]ACETICO DE LA FORMULA (I) EN LA X REPRESENTA UN ATOMO DE HALOGENO Y R REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO INFERIOR QUE CONSISTE EN HACER REACCIONAR: (A) UN COMPUESTO DE LA FORMULA (II) (B) UN COMPUESTO DE LA FORMULA (III) Y (C) UNA AMINA TERCIARIA COMO SOLVENTE Y COMO CAPTOR DE ACIDO A UNA TEMPERATURA DE AL MENOS 100 C, EN LA QUE X ES UN ATOMO DE HALOGENO, X' SE SELECCIONA DEL GRUPO QUE CONSISTE EN BROMO Y CLORO Y R ES UN GRUPO ALQUILO INFERIOR.

  11. 11.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PURIFICACION DE (RR-SS)-2-DIMETILAMINOMETIL-1-(3-METOXIFENIL)CICLOHEXANOL Y SUS SALES.

    (04/2001)
    Solicitante/s: CHEMAGIS LTD.. Clasificación: C07C213/10, C07C217/74.

    LA INVENCION PROPORCIONA UN PROCEDIMIENTO PARA LA PURIFICACION Y AISLAMIENTO DE (()RR-SS())-2-DIMETIL-AMINOETIL-1-(()3METOXIFENIL())CICLOHEXANOL DE MEZCLAS QUE TAMBIEN CONTIENEN EL ISOMERO (RS,SR) QUE COMPRENDE LA REACCION DE LA MEZCLA ANTERIOR EN UN SOLVENTE A TEMPERATURA ELEVADA BAJO CONDICIONES ACIDAS, POR LO QUE EL ISOMERO (RS,SR) ES SELECTIVAMENTE CONVERTIDO EN EL ISOMERO (RR,SS), 1-(()3-METOXIFENIL())-2DIMETILAMINOMETILCICLOHEX-6-ENO , 1-(()3-METOXIFENIL())-2-DIMETILAMINOMETILCICLOHEX-1-ENO O UNA MEZCLA DE LOS MISMOS, PRECIPITACION DE FORMA SELECTIVA DEL ISOMERO (RR,SS) DESEADO COMO UNA SAL DE AMINOACIDO, Y RECRISTALIZACION DEL PRODUCTO PURIFICADO.

  12. 12.-

    PRODUCCION DE FLUOXETINA Y NUEVOS INTERMEDIARIOS.

    (10/1996)
    Solicitante/s: TEVA PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LTD.. Clasificación: C07C271/16, C07C213/06, C07C217/48.

    PROPILAMINA 4-METILO-3-[(4-TRIFLUOROMETILO)FENOXI]-3-FENILO (I) SE PREPARA MEDIANTE LA REACCION DE 3-DIMETILAMINO-1-FENILO-1PROPANOL (III) CON HALOFORMATO (VII) PARA OBTENER UN CARBAMATO DE PROPILO SUSTITUIDO (IX) QUE ES HIDROLIZADO BAJO CONDICIONES BASICAS PARA PRODUCIR METILAMINO-1-FENILO-1-PROPANOL (X). A CONTINUACION, EL METILAMINO-1-FENILO-1-PROPANOL ES CONVERTIDO A FLUOXETINA (I) MEDIANTE LA REACCION CON 4-HALOBENZOTRIFLUORURO (XI). EN EL PROCESO SE OBTIENEN CIERTOS CARBAMATOS SUSTITUIDOS COMO INTERMEDIARIOS.