7 inventos, patentes y modelos de KARJALAINEN, ARTO, JOHANNES

  1. 1.-

    INHIBIDORES SELECTIVOS DE AROMATASA.

    (10/2000)
    Solicitante/s: RISTO ARVO SAKARI LAMMINTAUSTA. Clasificación: C07D249/08, C07D257/04, C07D277/30, C07D249/04, C07D233/61.

    NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R1 ES H, CH3, OCH3, NO2, NH2, CN, CF3, CH2F O HALOGENO, R2 ES UN RADICAL HETEROCICLICO ELEGIDO ENTRE 1-IMIDAZOLILO, TRIAZOLILO, TETRAZOLILO, PIRAZOLILO, PIRIMIDINILO, OXAZOLILO, TIAZOLILO, ISOXAZOLILO E ISOTIAZOLILO, R3 ES H O OH, R4 ES H, R5 ES H O OH; O R4 ES H Y R3 Y R5 COMBINADOS FORMAN UN ENLACE; O R3 Y H Y R4 Y R5 COMBINADOS FORMAN = O, R6 ES METILENO, ETILENO, -CHOH-, -CH2-CHOH-, -CHOH-CH2-, -CH=CH- O -C(=0)-; O R4 ES H Y R5 Y R6 COMBINADOS ES =CH- O =CH-CH2-; SUS ESTEROISOMEROS Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES MUESTRAN PROPIEDADES DE INHIBICION DE AROMATASA SELECTIVA, COMPARADAS CON SU PROPIEDADES DE INHIBICION DE DESMOLASA. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION SE PUEDE EVALUAR EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ESTROGENODEPENDIENTES , POR EJEMPLO CANCER DE MAMA O HIPERPLASIA PROTATICA BENIGNA (BPH).

  2. 2.-

    DERIVADOS DE IMIDAZOL SUSTITUIDOS Y SU PREPARACION Y USO.

    (06/1998)
    Solicitante/s: OY JUVANTIA PHARMA LTD. Clasificación: A61K31/415, C07D233/54.

    ESTE INVENTO PROVEE NUEVOS COMPONENTES DE FORMULA (I) EN DONDE Y ES -CH2R3 ES H, CH3 O CH2CH3, EXCLUYENDO 4-(5-CLORO-2,3-DIHIDRO-1H-INDEN-2-YL)-1HIMIDAZOLE Y 4-(4-CLORO-2,3-DIHIDRO-1H-INDEN-2-YL)-1H-IMIDAZOLE Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO NO TOXICO Y SUS MEZCLAS. SON DESCRITOS LOS PROCESOS PARA LA PREPARACION DE ESOS COMPONENTES, COMO SON NUEVAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDE AL MENOS UNO DE LOS COMPONENTES O SUS SALES. LOS COMPONENTES Y SUS SALES NO TOXICAS MUESTRAN ACTIVIDAD FARMACOLOGICA VALIOSA Y SON ALTAMENTE SELECTIVOS Y ANTAGONISTAS DE ACTUACION DURADERA EN A2-ADRENOCEPTORES. SU BIODISPONIBILIDAD PERORAL ES BUENA. LOS COMPONENTES SON ESPECIALMENTE UTILES EN EL TRATAMIENTO DE DESORDENES DE CONOCIMIENTO.

  3. 3.-

    NUEVOS IMIDAZOLES-4(5) INHIBIDORES AROMATOSOS

    (01/1995)
    Solicitante/s: ORION-YHTYMA OY. Clasificación: A61K31/415, C07D233/64.

    NUEVOS DERIVADOS IMIDAZOLE DE LA FORMULA EN DONDE R1, R2, R1' Y R2', QUE PUEDEN SER EL MISMO O DIFERENTE, SON H, CH3, C2H5, C3H7, OCH3, OH, CH2OH, NO2, NH2, CN, CF3, CHF2, CH2F O HALOGENO; R' ES H O DONDE R3 ES H, CH3 O HALOGENO; R4 ES H; R5 ES H O OH; R6 ES H O OH; Y R7 ES H O R4 Y R6 JUNTOS FORMAN UN ENLACE O R5 Y R7 JUNTOS FORMAN UN ENLACE; X E Y, QUE PUEDEN SER EL MISMO O DIFERENTE, SON UN ENLACE, UN ALQUIL C1-2 RECTO O EL COPRRESPONDIENTE ALQUENIL Y Z ES 0 A 2; Y EN DONDE R1, R2, R1', R2' Y R' SON COMO SE DEFINIO ANTES; R4 ES H O OH Y R5 ES H O R4 Y R5 JUNTOS FORMAN UN ENLACE E Y ES 0 A 4; Y SUS SALES NO TOXICAS EXHIBEN PROPIEDADES INHIBIDORAS AROMATOSAS Y DESMOLADORAS. COMPONENTES INHIBIDORES AROMATOSOS MUY SELECTIVOS SON VALIDOS EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEPENDIENTES DEL ESTROGENO, POR EJEMPLO CANCER DE PECHO.

  4. 4.-

    DERIVADOS DE IMIDAZOL SUSTITUIDO, PREPARACION Y USO

    (07/1994)
    Solicitante/s: ORION-YHTYMA OY. Clasificación: A61K31/415, C07D233/64, C07D233/58.

    COMPUESTOS DE LA FORMULA: O EN DONDE X ES -CH2 - O - C - R1 ES H, ALQUILO O BENCIL, QUE PUEDE SUSTITUIRSE O NO R2 ES H, ALQUILO, OH O ALCOHOXILO R3 ES H, CH3, CH2CH3, OCH3 O HAL R4 ES H, CH3, CH2CH3, OCH3 O HAL Y HAL ES HALOGENO SIEMPRE QUE CUANDO R2 SEA H O C1-3-ALQUILO, R1 NO PUEDA SER H, Y CUANDO R2 SEA OH O C1-3-ALCOHOXILO, X NO PUEDA SER CO, Y SALES ACIDAS DE ADICION NO TOXICAS Y SUS COMBINACIONES, QUE SON ANTAGONISTAS ALTAMENTE SELECTIVOS EN (ALFA)2-ADRENOCEPTORES POST-SINAPTICOS, Y ESPECIALMENTE UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES.

  5. 5.-

    4,5 - IMIDAZOLES QUE INHIBAN LA AROMATASA

    (01/1994)
    Solicitante/s: ORION-YHTYMA OY. Clasificación: A61K31/415, C07D233/64, C07D233/58.

    LA INVENCION TRATA DE DERIVADOS DE IMIDAZOL DE FORMULA(I), EN LA QUE R1, R2, R'1 Y R'2 QUE PUEDEN SE IGUALES O DIFERENTES, SON H, CH3, C2H5, OCH3, OH, CH2OH, NH2 O HALOGENO; R'ES H O EL GRUPO (II) (EN EL QUE R3 ES H, CH3 O HALOGENO); R4 ES H; R5 ES H O OH Y R6 ES TAMBIEN H O OH, O BIEN UNO DE LOS RADICALES R5 O R6 ES H Y EL OTRO JUNTO CON R4 FORMA UN ENLACE; Y X E Y QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, SON UN ENLACE, UN ALQUILO DE 1 O 2 C O ALQUENILO CORRESPONDIENTE, Y DE LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE DICHOS DERIVADOS DE FORMULA(I), QUE MUESTRAN PROPIEDADES FARMACOLOGICAS VALIOSAS, ESPECIALMENTE EFECTOS INHIBIDORES DE AROMATASA Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEPENDIENTES DE ESTROGENOS, P.E. DEL CANCER DE MAMA. TAMBIEN HAN MOSTRADO PROPIEDADES ANTIMICOTICAS Y ANTIFUNGICAS.

  6. 6.-

    ISOMEROS OPTICOS DE UN DERIVADO DE IMIDAZOL.

    (08/1993)
    Solicitante/s: ORION-YHTYMA OY. Clasificación: A61K31/415, C07D233/58, C07B57/00.

    LOS ENANTIOMEROS D Y L SEPARADOS DE MEDETOMIDINA Y SUS SALES SON AGONISTAS (ALFA)-RECEPTORES SELECTIVOS Y EFICACES.

  7. 7.-

    DERIVADOS DE IMIDAZOL SUSTITUIDOS, PRODUCTOS INTERMEDIOS Y PROCEDIMIENTOS PARA SU OBTENCION.

    (07/1993)
    Solicitante/s: ORION-YHTYMA OY. Clasificación: A61K31/415, C07D233/64, C07C59/86, C07D233/56, C07C49/563, C07C69/753, C07C255/47, C07C61/39, C07C61/40.

    LA INVENCION PRESENTA DERIVADOS DE IMIDAZOL SUSTITUIDOS -4 DE FORMULA (I) Y SUS SALES OBTENIDAS POR ADICION DE ACIDO, EN LAS QUE O BIEN X ES -CH2- Y R1 ES -CN, -COOH, COO (ALQUILO INFERIOR), -CHO, -CO (ALQUILO INFERIOR), ALQUILO INFERIOR DE 3 A 5 ATOMOS DE CARBONO, ALQUENILO INFERIOR O (HIDROXIALQUILO) INFERIOR, O BIEN X ES (II), -C(:CH-R)- O -CH(CH2R)- DONDE R ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, R1 ES ALQUILO INFERIOR Y R3 Y R4 SON, CADA UNO, HIDROGENO, METILO, ETILO, METOXI O HALOGENO. TAMBIEN PRESENTA NUEVOS PRODUCTOS INTERMEDIOS Y PROCEDIMINETOS PARA SU OBTENCION. ESTOS COMPUESTOS, EN PARTICULAR CUANDO R1 ES ALQUILO INFERIOR, ALQUENILO INFERIOR O (HIDROXIALQUILO) INFERIOR, POSEEN VALIOSAS PROPIEDADES FARMACOLOGICAS Y SON UTILES ESPECIALMENTE COM ANTAGONISTAS SELECTIVOS DE RECEPTORES ALFA 2.