14 inventos, patentes y modelos de KARANEWSKY, DONALD, S.

Modulación de receptores quimiosensoriales y ligandos asociados con los mismos.

(26/11/2019) Un compuesto que tiene la fórmula estructural (IIIb1)**Fórmula** o una sal, tautómero, solvato o éster del mismo, en donde A es acilo, acilo sustituido, heteroalquilo, heteroalquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heteroarilalquilo, heteroarilalquilo sustituido, -CN, -OR9, -NO2, -S(O)CR9, -NOR9,-NHOR9, -NR9COR10, -NR9R10, -CONR9R10, -CO2R9 o -NR9CO2R10; R17 es hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilalquilo o arilalquilo sustituido; X1 es -CH2-, -O- -NR910 -, -S-, -S(O)- o -S(O)2-; X2 es alquileno, sustituido alquileno, heteroalquileno o heteroalquileno sustituido; m es 0 o 1; c es 0, 1, o 2; Y1 es heteroarilo, heteroarilo sustituido, cicloheteroalquilo, cicloheteroalquilo sustituido, o**Fórmula** …

Modificador del sabor dulce.

(21/08/2019) Un compuesto que tiene una fórmula estructural (IIIb) o (IIIb'),**Fórmula** o un tautómero, sal y/o solvato; en las que A es -NR1R2; B es hidrógeno, alquilo C1-C6 o fenilo; C es -CO2R7; R1, R2 y R7 son independientemente hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, acilo, acilo sustituido, heteroalquilo, heteroalquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heteroarilalquilo sustituido o heteroarilalquilo; L1 es alquileno o alquileno sustituido; L2 es -NR34-, -O-, -NR34-C(O)-, -C(O)-NR34-, -O-C(O)-, -C(O)-O-, -NR34-C(O)-O-, -O-C(O)-NR34-, -NR34-C(O)-NR35- , -O-C(O)-O-,…

Compuestos útiles como moduladores de TRPM8.

(09/01/2019) Un compuesto heterocíclico de cinco miembros que tiene la fórmula estructural (Ia):**Fórmula** o una sal o un solvato del mismo; en la que R1 es arilo opcionalmente sustituido, carbociclilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heterociclilo opcionalmente sustituido; R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, carbociclilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido y heterociclilo opcionalmente sustituido; y R4 es alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, carbociclilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heterociclilo opcionalmente sustituido; en los que a) cuando la sustitución…

Procesos y productos intermedios para la preparación de potenciadores del sabor dulce.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(06/09/2017). Solicitante/s: SENOMYX INC.. Clasificación: C07D285/24, C07D285/15, C07D285/20, A23L27/30.

Un proceso de preparación de un compuesto que tiene la fórmula estructural (I): **(Ver fórmula)** que comprende hacer reaccionar un compuesto que tiene la fórmula estructural (VII) **(Ver fórmula)** con NH3 o NH3·H2O, en la que X es alquilo C1-C12, -Y-C(O)OR2 o -Y-C(O)-NH-R2; Y es alquileno C1-C12 o alquenileno C1-C12; R2 es hidrógeno o alquilo C1-C12; y R7 es un grupo saliente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, -OMs, -OTs y -OTf.

PDF original: ES-2647947_T3.pdf

Modificador del sabor dulce.

(05/10/2016) Un compuesto que tiene la Fórmula estructural (I):**Fórmula** o una sal o solvato del mismo, en donde R1 y R2 son independientemente hidrógeno o alquilo C1 a C6; L es alquileno C1 a C12 o alquileno C1 a C12 sustituido; M es -NR4-C(O)- o -C(O)-NR4-; R4 es hidrógeno o alquilo C1 a C6; o, alternativamente, cuando M es -NR4-C(O)-, R4 y uno o más átomos de L, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 5 a 8 miembros que está opcionalmente sustituido; y R3 es alquilo C1 a C12, alquilo C1 a C12 sustituido, heterociclilo de 5 a 8 miembros o heterociclilo de 5 a 8 miembros sustituido; …

Compuestos que inhiben (bloquean) el sabor amargo en composiciones, y uso de los mismos.

(20/05/2015) Un compuesto de la fórmula:**Fórmula** o una sal o N-óxido del mismo, en la que Alk es un grupo alquilo; M1 es N o CR49, en el que R49 es H o alquilo sustituido o no sustituido; M2 es N o CR50, en el que R50 es H o alquilo sustituido o no sustituido; R36 y R37, junto con los átomos a los que están unidos, forman un heterociclo de cinco o seis miembros opcionalmente sustituido; y R38 es H, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilalquilo sustituido o no sustituido, heterocicloalquilalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, arilamidoalquilo sustituido o no sustituido, heteroarilamidoalquilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido, arilalcoxi…

Conpuestos y composiciones que contienen diarilamina, y su uso como moduladores de receptores c-kit.

(09/04/2012) Caja de reloj con una parte de la cubierta que contiene una tapa de la caja , con una parte de la base que contiene una base de la caja y una pared circunferencial de la caja entre la tapa de la caja y la base de la caja , estando rodeada en al menos parte de su circunferencia, por al menos un elemento decorativo , caracterizada porque la parte de la cubierta está unida a la parte de la base por al menos dos puentes de conexión distribuidos sobre todo el perímetro del elemento decorativo . **Fórmula** en las que, cuando Ar es un heterociclo aromático de cinco miembros opcionalmente sustituido o un carbociclo aromático de cinco miembros opcionalmente sustituido, Ar está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R2 y/o uno o más sustituyentes opcionales; cuando Ar es un heterociclo aromático de seis miembros opcionalmente…

COMPUESTOS Y COMPOSICIONES COMO INHIBIDORES DE LA ENZIMA ITPKB.

(07/02/2011) Un compuesto de la formula I: en la que: n se selecciona entre 0, 1, 2 y 3; m se selecciona entre 0, 1, 2 y 3; A puede tener hasta tres grupos, seleccionados entre -CR1=, -CR2= y - CR5=, sustituidos por -N=; R1, R2 y R5 se seleccionan independientemente entre hidrogeno, hidroxi, halogeno, ciano, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con halogeno, alquilo C1-6 sustituido con hidroxi y alquilo C1-6 sustituido con ciano; R3 y R4, junto con los atomos de carbono a los que R3 y R4 estan unidos, forman un anillo heterociclico de cinco a seis miembros condensado con el anillo A, que contiene hasta cuatro restos seleccionados entre O, C(O), S(O)2, CR11R12 y NH; en que cada uno de R11 y R12 se selecciona independientemente entre hidrogeno, alquilo C1-3 y alquilo C1-3 sustituido con halogeno;…

USO DE DIPEPTIDOS DE OXAMILO MODIFICADOS EN EL EXTREMO C COMO INHIBIDORES DE LA FAMILIA ICE/CED-3 DE CISTEINA PROTEASAS.

(14/12/2009) El uso de un compuesto de la siguiente fórmula:** ver fórmula** en la que: A es un aminoácido natural o no natural de fórmula IIa-i: ** ver fórmula** B es un átomo de hidrógeno, un átomo de deuterio, alquilo, cicloalquilo, fenilo, fenilo sustituido, naftilo, naftilo sustituido, 2-benzoxazolilo, 2-oxazolilo sustituido, (CH2)ncicloalquilo, (CH2)nfenilo, (CH2)n(fenilo sustituido), (CH2)n(1 ó 2-naftilo), (CH2)n(1 ó 2-naftilo sustituido), (CH2)n(heteroarilo), (CH2)n(heteroarilo sustituido), halometilo, CO2R12, CONR13R14, CH2ZR15, CH2OCO(arilo), CH2OCO(heteroarilo) o CH2OPO(R16)R17, en la que Z es un átomo de oxígeno o de azufre, o B es un grupo de fórmula IIIa-c: **ver fórmula** R1 es alquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo,…

DIPEPTIDOS DE OXAMILO C-TERMINALES MODIFICADOS COMO INHIBIDORES DE LA FAMILIA DE CISTEINA PROTEASAS ICE/CED-3.

(16/06/2007) Un compuesto de la siguiente **fórmula**, en la que: A es un aminoácido natural o no natural B es un átomo de hidrógeno, un átomo de deuterio, alquilo, cicloalquilo, fenilo, fenilo sustituido, naftilo, naftilo sustituido, 2-benzoxazolilo, 2-oxazolilo sustituido, (CH2)ncicloalquilo, (CH2)nfenilo, (CH2)n(fenilo sustituido), (CH2)n(1 ó 2-naftilo), (CH2)n(1 ó 2-naftilo sustituido), (CH2)n(heteroarilo), (CH2)n(heteroarilo sustituido), halometilo, CO2R12, CONR13R14, CH2ZR15, CH2OCO(arilo), CH2OCO(heteroarilo), o CH2OPO(R16)R17, donde Z es un átomo de oxígeno o un átomo de azufre, o B es un grupo de la Fórmula llla-c: R1 es alquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo ,…

INHIBIDORES DE ACCION DUAL QUE CONTIENEN UNA TIAZOLOBENZAZEPINA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/01/2001). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: C07K5/06, A61K38/55.

COMPUESTOS DE LA FORMULA EN DONDE A ES SON INHIBIDORAS DOBLES DE NEP Y ACE.COMPUESTOS EN DONDE A ES SON INHIBIDORES SELECTIVOS DE ACE.

INHIBIDORES DE DOBLE ACCION.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/03/1998). Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC.. Clasificación: C07K5/06, A61K38/55, C07D267/14.

SE DESCRIBEN LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) COMO POSEEDORES DE ACTIVIDAD INHIBIDORA CONTRA EL ENZIMA DE CONVERSION ANGIOTENSINA (ACE) Y ENDOPEPTIDASA NEUTRA (NEP), UTILES COMO AGENTES CARDIOVASCULARES. SE DESCRIBEN TAMBIEN LOS PROCESOS DE PREPARACION.

LACTAMOS BENZOFUNDIDOS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/07/1997). Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC.. Clasificación: C07K5/06, C07D487/04, A61K31/47, C07D471/04.

COMPUESTOS DE LA FORMULA EN LA QUE A ES , O, SON UTILES COMO INHIBIDORES DE ACE Y NEP Y LOS QUE EN LOS QUE A ES , O , SON UTILES COMO INHIBIDORES ACE. LOS METODOS DE PREPARACION E INTERMEDIOS TAMBIEN SE PRESENTAN.

COMPUESTOS INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINAS Y DE LA ENDOPEPTIDASA NEUTRA, Y METODOS PARA PREPARARLOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1996). Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC.. Clasificación: C07K5/06, C07D487/04, C07D471/04, C07D233/16.

COMPUESTOS INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINAS Y DE LA ENDOPEPTIDASA NEUTRA, Y METODOS PARA PREPARARLOS. LOS COMPUESTOS TIENEN LA FORMULA: *FIG* EN DONDE R1, R2 Y R19 SE SELECCIONAN ENTRE HIDROGENO Y RADICALES ORGANICOS, X1 SE SELECCIONA ENTRE DIVERSOS RADICALES ORGANICOS Y "N" ES 0 O 1, DEBIENDO SER FORZOSAMENTE 1 CUANDO R2 Y R19 SON AMBOS DISTINTOS DE HIDROGENO. ESTOS COMPUESTOS SE PREPARAN SIGUIENDO, ENTRE OTRAS, LA VIA DE COPULAR UN ACIDO ACILMERCAPTOCARBOXILICO O UNA FORMA ACTIVADA DEL MISMO CON UN COMPUESTO DE FORMULA H-X1, OBTENIENDOSE UN COMPUESTO QUE INCLUYE UN GRUPO PROTECTOR DE ESTER FACILMENTE SEPARABLE Y UN GRUPO ACILO, LOS CUALES SON LUEGO ELIMINADOS PARA DAR EL COMPUESTO BUSCADO. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION SON UTILES COMO AGENTES CARDIOVASCULARES.

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