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(11/09/2019) Un profármaco o su sal farmacéuticamente aceptable que comprende un conjugado de enlazador de fármaco de fórmula (I) Z - L1 -L2 - L - Y - R20 (I) en donde Y es un resto de péptido que tiene la fórmula (II)**Fórmula** X2 representa un residuo de aminoácidos seleccionado entre Ser, D-Ser y Aib, X3 representa un residuo de aminoácidos seleccionado entre Gln y His, X18 representa un residuo de aminoácidos seleccionado entre Arg y Lys X20 representa un residuo de aminoácidos seleccionado entre Lys, Gln y His, X21 representa un residuo de aminoácidos seleccionado entre Asp y Glu, X28 representa un residuo de aminoácidos seleccionado entre Ser…

(17/05/2017) Un compuesto de la fórmula I, en cualquiera de sus formas estereoisoméricas o una mezcla de formas estereoisoméricas en cualquier relación, o una sal fisiológicamente aceptable de este, o un solvato fisiológicamente aceptable de cualquiera de estos, **(Ver fórmula)** en el que el anillo A es un anillo de cicloalcano de 5 miembros, 6 miembros o 7 miembros, un anillo de benceno o un anillo heterocíclico aromático de 5 miembros o 6 miembros monocíclico que comprende 1 o 2 miembros del anillo hetero idénticos o diferentes elegidos de la serie que consiste en N y S, en el que el anillo de cicloalcano está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes idénticos o diferentes elegidos de la serie que consiste en flúor y alquilo-(C1-C4), y el anillo de benceno y los anillos heterocíclicos están opcionalmente sustituidos…

(08/03/2016) Compuesto de la fórmula I en cualquiera de sus formas estereoisómeras o una mezcla de formas estereoisómeras en cualquier proporción, o una sal del mismo aceptable desde el punto de vista fisiológico, o un solvato de tal compuesto o de tal sal aceptable desde el punto de vista fisiológico**Fórmula** donde X es seleccionado a partir de (C1-C6)-alcanodiilo, (C2-C6)-alquenodiilo, (C2-C6)-alquinodiilo, (C3-C7)- cicloalcanodiilo, (C1-C6)-alcanodiiloxi y (C3-C7)-cicloalcanodiiloxi, que están substituidos en su totalidad por uno o varios substituyentes iguales o diferentes, que son seleccionados a partir de flúor e hidroxi, estando enlazado el átomo de oxígeno de los grupos (C1-C6)-alcanodiiloxi y (C3-C7)-cicloalcanodiiloxi al grupo Y; Y es seleccionado…

(10/06/2015) Compuesto de la fórmula I en una de sus formas estereoisómeras arbitrarias o una mezcla de formas estereoisómeras en una relación arbitraria o una sal fisiológicamente aceptable de los mismos o un solvato fisiológicamente aceptable de un compuesto de este tipo o de una sal de este tipo**Fórmula** en donde A se elige de NH, O y S; X es cicloalcano (C3-C7)-diilo, que eventualmente está sustituido con uno o varios sustituyentes iguales o diferentes que se eligen de alquilo (C1-C4), flúor e hidroxi; R1 se elige de hidrógeno, alquilo (C1-C4) y cicloalquil (C3-C7)-CzH2z-, en donde z se elige de 0, 1 y 2; R2a, R2b y R2c se eligen, independientemente uno de otro, de hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquil (C1-C4)-, cicloalquil (C3-C5)-CzH2z-, alquiloxi (C1-C4), alquil (C1-C4)-S(O)m-, amino, nitro, ciano, hidroxicarbonilo,…

(27/08/2014) Compuesto de fórmula I, en cualquiera de sus formas estereoisoméricas, o una mezcla de formas estereoisoméricas en cualquier proporción, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato fisiológicamente aceptable de cualquiera de ellos,**Fórmula** en el que A se elige entre NH, O y S; R1 se elige entre alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), cicloalquil (C3-C7)-CuH2u- y Het-CvH2v-, en el que u y v se eligen entre 1 y 2, o R1 representa un resto de un anillo monocíclico o bicíclico, saturado o insaturado, de 3 a 10 miembros que contiene 0, 1, 2, 3 o 4 heteroátomos de anillo idénticos o diferentes elegidos entre N, O y S, en el que uno o dos de los átomos de nitrógeno del anillo puede portar un átomo de…

(14/05/2014) Compuesto de la fórmula I en una de sus formas estereoisómeras arbitrarias o una mezcla de formas estereoisómeras en una relación arbitraria o una sal fisiológicamente aceptable del mismo o un solvato fisiológicamente aceptable de un compuesto de este tipo o de una sal de este tipo**Fórmula** en donde A se elige de enlace, -CH2-, NH, O y S; X se elige de alcano (C1-C6)-diilo, alqueno (C2-C6)-diilo, alquino (C2-C6)-diilo, cicloalcano (C3-C7)-diilo, alcano (C1- C6)-diiloxi y cicloalcano (C3-C7)-diiloxi, todos los cuales están eventualmente sustituidos con uno o varios sustituyentes iguales o diferentes que se eligen de flúor e hidroxi, estando el átomo de oxígeno de los grupos alcano (C1-C6)-diiloxi y cicloalcano (C3-C7)-diiloxi unido al grupo Y; Y se elige de fenileno…

(25/12/2013) Compuesto de la fórmula I, en cualquiera de sus formas estereoisoméricas, o una mezcla de formas estereoisoméricas en cualquier relación, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato fisiológicamente aceptable de cualquiera de ellos,**Fórmula** en el que A se elige entre NH, O y S; X se elige entre alcanodiílo (C1-C6), alquenodiílo (C2-C6), alquinodiílo (C2-C6), cicloalcanodiílo (C3-C7) y alcanodiil (C1-C6)-oxi, estando todos ellos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes iguales o diferentes elegidos entre flúor e hidroxi, donde el átomo de oxígeno del grupo alcanodiil (C1-C6)-oxi está unido al grupo R2; R1 se elige entre alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), cicloalquil (C3-C7)-CtH2t- y Het-CtH2t-, donde t se elige entre 0,…

(18/12/2013) Compuesto de la fórmula I, en cualquiera de sus formas estereoisómeras, o una mezcla de formasestereoisómeras en cualquier proporción, o una de sus sales fisiológicamente aceptables, o un solvatofisiológicamente aceptable de cualquiera de ellos,**Fórmula** en la que A se elige entre NH, O y S; R1 se elige entre alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), cicloalquil (C3-C7)-CtH2t- y Het-CtH2t-, donde t seelige entre 0, 1, 2 y 3; R2 se elige entre fenilo y un residuo de un heterociclo monocíclico aromático, de 5 miembros a 6 miembros quecomprende 1, 2 o 3 heteroátomos en el anillo idénticos o diferentes elegidos entre N, O y S, donde uno de losátomos de nitrógeno del anillo puede llevar un átomo de hidrógeno o un sustituyente R21, y donde el fenilo y elresiduo del heterociclo aromático están opcionalmente sustituidos…

(27/11/2013) Compuesto de fórmula I, en cualquiera de sus formas estereoisoméricas, o una mezcla de formas estereoisoméricas en cualquier proporción, o su sal fisiológicamente aceptable, o un solvato fisiológicamente aceptable de cualquiera de éstos, **Fórmula** en la que A se selecciona de NH, O y S; X se selecciona de alcandiilo (C1-C6), alquendiilo (C2-C6), alquindiilo (C2-C6), cicloalcandiilo (C3-C7) y alcandiiloxi (C1-C6), todos los cuales están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados de flúor e hidroxi, en la que el átomo de oxígeno del grupo alcandiiloxi (C1-C6) está unido al grupo R2; Y representa un heterociclo monocíclico…

(27/11/2013) Compuesto de la fórmula I, en cualquiera de sus formas estereoisoméricas, o una mezcla de formasestereoisoméricas en cualquier proporción, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvatofisiológicamente aceptable de cualquiera de ellos,**Fórmula** en el que A se elige de NH, O y S; X se elige de alcano (C1-C6)-diilo, alqueno (C2-C6)-diilo, alquino (C2-C6)-diilo, cicloalcano (C3-C7)-diilo y alcano(C1-C6)-diil-oxi, todos los cuales están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes idénticos odiferentes, seleccionados de flúor e hidroxi, en donde el átomo de oxígeno del grupo alcanodiil (C1-C6)-oxi…

(16/10/2013) Compuesto de fórmula I, en cualquiera de sus formas estereoisoméricas, o una mezcla de formasestereoisoméricas en cualquier proporción, o su sal fisiológicamente aceptable, o un solvato fisiológicamenteaceptable de cualquiera de éstos,**Fórmula** en la que A se selecciona de NH, O y S; X se selecciona de alcandiilo (C1-C6), alquendiilo (C2-C6), alquindiilo (C2-C6), cicloalcandiilo (C3-C7) y alcandiiloxi (C1-C6), todos los cuales están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes iguales o diferentesseleccionados de flúor e hidroxi, en la que el átomo de oxígeno del grupo alcandiiloxi (C1-C6) está unido al grupo R2;Y representa un heterociclo monocíclico o bicíclico, saturado o parcialmente insaturado,…

(17/09/2013) Un compuesto de la fórmula (I) **Fórmula** o de fórmula (I') **Fórmula** en la que R1 es H, alquilo(C1-C6), alquenilo(C2-C6), alquinilo(C2-C6), [alquileno(C1-C6)]0-1-cicloalquilo(C3-C8),[alquilen(C1-C6)]0-1-heterociclilo(C5-C10). [alquilen(C1-C6)]0-1-arilo(C6-C10),C(O)-alquilo(C1-C6), C(O)alquenilo(C2-C6),C(O)-alquinilo(C2-C6),C(O)-[alquileno(C1-C6)]0-1-cicloalquilo(C3-C8),C(O)-[alquilen(C1-C6)]0-1-heterociclilo(C5-C10) oC(O)-[alquilen(C1-C6)]0-1-arilo(C6-C10).

(18/07/2012) Uso de los compuestos de la fórmula I, en donde F, Cl, Br, I, CF3, NO2, N3, CN, ≥O, COOH, COO-alquilo (C1-C6), CONH2, CONH-alquilo (C1-C6), CON[alquilo (C1-C6) ]2, cicloalquilo, alquilo (C1-C10), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), O-alquilo (C1-C6), O-CO-alquilo (C1-C6), O-CO-arilo (C1-C6), O-CO-heterociclilo (C1-C6); PO3H2, P (O) (O-alquilo) 2, alquilen (C1-C6) -P (O) (O-alquilo) 2, O-P (O) (OH) 2, O-P (O) (O-alquilo) 2, SO3H, SO2-NH2, SO2NH-alquilo (C1-C6), SO2N[alquilo (C1-C6) ]2, S-alquilo (C1-C6), S- (CH2) n-arilo, S- (CH2) n-heterociclilo, SO-alquilo (C1-C6), SO- (CH2) n-arilo, SO- (CH2) n-heterociclilo, SO2-alquilo (C1-C6), SO2- (CH2) n-arilo, SO2- (CH2) n-heterociclilo, SO2-NH (CH2) n-arilo, SO2-NH (CH2) n-heterociclilo, SO2-N (alquilo (C1-C6) ) (CH2) n-arilo, SO2-N (alquilo (C1-C6) ) (CH2) n-heterociclilo, SO2N ( (CH2)…

(13/01/2012) Un compuesto de la fórmula (I) o de fórmula (I') en el que R1 es H, alquilo(C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo(C2-C6), [alquileno(C1-C6)]0-1-cicloalquilo(C3-C8), [alquileno(C1- C6)]0-1-heterociclilo(C5-C10), [alquileno(C1-C6)]0-1-arilo(C6-C10), C(O)-alquilo(C1-C6),C(O)alquenilo(C2-C6), C(O)- alquinilo(C2-C6), C(O)-[alquileno(C1-C6)]0-1-cicloalquilo(C3-C8), C(O)-[alquileno(C1-C6)]0-1-heterociclilo(C5-C10), o C(O)- [alquileno(C1-C6)]0-1-arilo(C6-C10), R2 es H, alquilo(C1-C6), [alquileno(C1-C6)]0-1-R', [alquileno(C1-C6)]0-1-O-alquilo(C1-C6), [alquileno(C1-C6)]0-1-O-R', [alquileno(C1-C6)]0-1-NH2, [alquileno(C1-C6)]0-1-NH-alquilo(C1-C6), [alquileno(C1-C6)]0-1-N[alquilo(C1-C6)]2, [alquileno(C1-C6)]0-1-CH[R']2,…

(18/01/2010) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que R1 es H, alquilo (C1-C6); R'', NH-alquilo(C1-C6), NHR'', o N[alquilo(C1-C6)]2; R2 es hidrógeno, halógeno o alquilo(C1-C6); R3 es H, halógeno, alquilo (C1-C6); alquileno (C1-C6)-R'', OH, O-R" NH2, NHR", NR"R" o NH-C(O)-R", R4 es H, halógeno, hidroxi, CN, alquilo (C1-C6); R'', alquileno (C1-C6)-R''; R5 es H, halógeno, CN, NO2, alquilo (C1-C6); alquenilo (C2-C6), R'' alquilen(C1-C6)-arilo(C6-C10), alquenileno (C2-C6)-arilo (C6-C10), alquilen(C1-C6)-heterociclilo(C5-C10), CH(OH)-alquilo(C1-C8), NH2, NH-R'', NH-SO2H, NH-SO2-alquilo(C1-C6), NH-SO2-R'', NH-C(O)-alquilo…

(01/01/2008) Compuestos de la fórmula I I en la que los significados son R1 OH, O-alquilo(C1-C6) u O-alquil(C1-C6)-OCO-alquilo(C1-C6); R2 H, alquilo(C1-C6) o fenilo; R3 H, alquilo(C1-C8), cicloalquilo(C3-C7), piridilo o fenilo, donde alquilo puede ser sustituido por R9 y donde piridilo o fenilo pueden ser sustituidos por R10; R9 NH2, NH-alquilo(C1-C6), N-((alquilo(C1-C6))2, COOH, COO-alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C7), heteroalquilo, heteroarilo, O-fenilo o fenilo, donde fenilo y heteroarilo pueden ser sustituidos por R11; R10 F, Cl, Br, alquilo(C1-C6), O-alquilo(C1-C6), COOH, COO-alquilo(C1-C6), NH2, NH-alquilo(C1-C6) o N-((alquilo(C1-C6))2; R11 F, Cl, alquilo(C1-C6), O-alquilo(C1-C6), NH2, NH-alquilo(C1-C6), N-((alquilo(C1-C6))2, COOH o COO-alquilo(C1-C4); X C-R4 o N; R4, R5, R6, independientemente uno de otro, H, F, Cl,…