11 inventos, patentes y modelos de JUNGHEIM, LOUIS, NICKOLAUS

  1. 1.-

    ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LA TAQUIQUININA

    (12/2008)

    Un compuesto de fórmula I: (Ver fórmula) en la que: D 1 es un alcanodiilo(C1-C3); D 2 es CH o nitrógeno; D 4 es oxígeno o azufre; R 1 es fenilo, que está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados del grupo constituido por halo, alquilo(C1-C4), alcoxilo(C1-C4), ciano, difluorometilo, trifluorometilo y trifluorometoxilo; R 4 es un radical seleccionado del grupo constituido por: en las que: A 1 , A 2 , A 3 y A 4 , junto con los átomos a los que están unidos, forman un...

  2. 2.-

    DERIVADOS DE TIAZOL COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE TAQUICININA

    (05/2008)

    Un compuesto de fórmula I: en la que: D es un alcano-diilo C1-C3; R1 es fenilo, que está sustituido opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por halógeno, alquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4, ciano, difluorometilo, trifluorometilo y trifluorometoxilo; R4 es un radical seleccionado del grupo constituido por: en el que -A1-A2-A3-A4-, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo heterocíclico o carbocíclico aromático en el que cada uno de A1, A2, A3 y A4 es independientemente -CR8- o nitrógeno, en el que al menos uno de A1, A2, A3 y A4 debe ser -CR8-; -G1-G2-G3-, junto con los átomos a los que están...

  3. 3.-

    COMPUESTOS, PROCEDIMIENTOS Y FORMULACIONES PARA LA LIBERACION ORAL DE UN COMPUESTO DE PEPTIDO DE TIPO GLUCAGON (GLP)-1 O UN PEPTIDO AGONIST A DEL RECEPTOR DE MELANOCORTINA 4 (MC4)

    (12/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07D413/04, A61K47/22.

    Un compuesto de fórmula I: en la que: cada uno de R1 y R2 es independientemente H, OH, ciano, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, CF3, halo o NR4R4''; R3 es H, alquilo C1-C6; X es donde el sustituyente piridina o tiofeno está unido al átomo de carbono número 4 y el resto (CH2)nCO2R3 está unido al átomo de carbono número 2, o donde el sustituyente piridina o tiofeno está unido al átomo de carbono número 3 y el resto (CH2)nCO2R3 está unido al átomo de carbono número 5; Y es S, CR5=N o N=CR5; n es 2, 3, 4, 5, 6 ó 7; R4 es H, COR6, SO2R7 o alquilo C1-C6; R4'' es H o alquilo C1-C6; R5 es H o forma un enlace con X; R6 es H o alquilo C1-C6; y R7 es H o alquilo C1-C6; o una sal farmacéutica del mismo; donde dicho compuesto de fórmula I no es:.

  4. 4.-

    COMPUESTOS, PROCEDIMIENTOS Y FORMULACIONES PARA SUMINISTRO ORAL DE UN COMPUESTO PEPTIDO (GLP)-1 DEL TIPO DE GLUCAGON O UN PEPTIDO AGONISTA (GLP)-4 DEL RECEPTOR 4 DE MELACORTINA (MC4)

    (08/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07D233/54, C07D271/06, C07D249/08, C07D277/24, C07D263/32, A61K47/22, C07D285/12, C07D261/08, C07D249/06.

    Un compuesto de fórmula I: en la que: R1 se selecciona entre OH o NH2 y está en posición orto en relación al heterociclo X; R2 se selecciona entre OCH3 y H, y está en la posición para en relación al heterociclo X; R3 es H; X es un heterociclo aromático de 5 miembros que opcionalmente está sustituido con alquilo C1-4; en el que el mencionado heterociclo contiene como mínimo dos o tres heteroátomos seleccionados entre N, S y O; en el que como mínimo un heteroátomo debe ser N y en el que el mencionado heterociclo puede no ser 1, 3, 4-oxadiazol; n es 2, 3, 4, 5, 6 o 7; o una de sus sales farmacéuticas.

  5. 5.-

    PROCEDIMIENTOS Y COMPUESTOS PARA LA INHIBICION DE MRP1.

    (06/2005)

    Un compuesto de fórmula I: **(Fórmula)** en la que A es un cicloalquilo C3-C8, opcionalmente sustituido de 1 a 3 veces con un alquilo C1-C4; het es un anillo heterocíclico de cinco miembros que comprende N y un segundo heteroátomo seleccionado de N, O o S; pudiendo estar el átomo de carbono no condensado del anillo heteroarilo opcionalmente sustituido con Rb: alquilo C1-C6, arilo opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, un éster de aminoácido, CH2OH, CH2O-heterociclo, halo, CH2N3, CH2SR1, CH2NR4R6, OR1, SR13, (SCH2)k-fenilo o NR4R6; con la condición de que cuando het es pirazol o imidazol, el nitrógeno saturado del anillo het puede estar opcionalmente sustituido con Ra: alquilo C1-C4; k es 0, 1, 2, 3 ó 4; n es 0, 1...

  6. 6.-

    SINTESIS DE ANALOGOS PEPTIDICOS CICLICOS MODIFICADOS EN EL ANILLO.

    (06/2005)
    Solicitante/s: ELI LILLY & COMPANY. Clasificación: C07K7/56, A61K38/12, C07K7/50.

    Un proceso para modificar un núcleo de anillo peptídico cíclico que comprende las etapas de: (i) proporcionar un compuesto peptídico cíclico que comprende una unidad peptídica que tiene un grupo ó-hidro xilo y un grupo y-hidroxilo; (ii) abrir el anillo de dicho compuesto peptídico cíclico para proporcionar un primer péptido lineal en el que la unidad peptídica que tiene el grupo y-hidroxilo es la unidad peptídica N-terminal de dicho primer péptido lineal; (iii) separar por escisión dicha unidad peptídica que tiene un grupo y-hidroxilo para proporcionar un segundo péptido lineal; (iv) unir al menos un aminoácido, unidad dipeptídica o unidad sintética a dicho segundo péptido lineal para producir un tercer péptido lineal; (v) ciclar dicho tercer péptido lineal para producir un compuesto peptídico cíclico modificado que tiene un núcleo de anillo modificado.

  7. 7.-

    DIPEPTIDOS SUSTITUIDOS COMO SECRETAGOGOS DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO.

    (03/2005)

    Un compuesto de *fórmula** en la que R1 es NHR10 o alquil C1-C6-NHR10; R10 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-C6, alquil C1-C6(OH), alquilidenil C1-C6(OH)R11 y un grupo protector de amino; R11 se selecciona del grupo constituido por alquilo C1- C6, alquenilo C2-C6, alquil C1-C6(O)alquilo C1-C6, C(O)O- alquilo C1-C6, arilo y alquil C1-C6-arilo; R2 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C6, arilo y alquil C1-C6-arilo; R3 se selecciona del grupo constituido por arilo opcionalmente sustituido, alquil C1-C6-arilo, alquil C1- C6(O)-alquil C1-C6-arilo, cicloalquilo C3-C8, (alquil C1- C6)cicloalquilo C3-C8, indolilo, indolinilo, (alquil C1- C6)indolilo; R4 es hidrógeno, alquilo C1-C6, arilo, alquil C1-C6- arilo, alquenilo C2-C6;...

  8. 8.-

    INHIBIDORES DE LA PROTEASA VIH UTILES PARA EL TRATAMIENTO DEL SIDA.

    (12/2000)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K38/55, C07K5/02.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A INHIBIDORES DE PROTEASA DE VIH, FORMULAS FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y METODOS DE TRATAMIENTO Y/O PREVENCION DE INFECCION DE VIH Y/O SIDA.

  9. 9.-

    INHIBIDORES DE LA HIV PROTEASA UTILES EN EL TRATAMIENTO DEL SIDA.

    (08/1999)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/47, C07D401/12, C07D401/06, A61K31/50, C07D217/26.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS INHIBIDORES DE VIH DE FORMULA I, FORMULAS FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y METODOS DE TRATAMIENTO Y/O PREVENCION DE INFECCION DE VIH Y/O SIDA DONDE R ES UN GRUPO QUE TIENE LA FORMULA: R2 ES UNA CADENA LATERAL AMINOACIDA O (CH2)Y-X-R2A; Y ES 0,1 O 2; Y X, R0, R3 E Y1 SON COMO SE DEFINEN EN LA SOLICITUD.

  10. 10.-

    INHIBIDORES DE PROTEASA DE VIH UTIL PARA EL TRATAMIENTO DE SIDA

    (03/1997)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/47, C07D401/12, A61K31/275, C07D215/48, A61K31/235, C07D215/54, C07C255/43, C07C235/88.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS INHIBIDORES DE VIH DE FORMULA I, FORMULAS FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y METODOS DE TRATAMIENTO Y/O PREVENCION DE INFECCION DE VIH Y/O SIDA DONDE LOS SUTITUYENTES SON COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION.

  11. 11.-

    LIBERACION DE AGENTES CITOTOXICOS

    (02/1995)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY HYBRITECH INCORPORATED. Clasificación: A61K47/48.

    SE PROVEEN UNOS MEDIOS PARA ADMINISTRAR UN AGENTE CITOTOXICO, EL CUAL SE USA EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEOPLASICAS. EN PARTICULAR, SE DESCUBREN ANTICUERPOS-ENZIMA CONJUGADOS Y COMPUESTOS DE AGENTES DE SUBSTRATO CITOTOXICO.