16 inventos, patentes y modelos de JORAND-LEBRUN, CATHERINE

Compuestos heteroarilo como inhibidores de IRAK y sus usos.

(13/11/2019) Un compuesto de formula I, **(Ver fórmula)** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, donde: X es CR o N; A es O, S, SO2, SO, -NRC(O), -NRSO2 o N(R); o A esta ausente; R3 es H, C1-6 alifatico, arilo C3-10, un anillo carbociclico de 3-8 atomos saturado o parcialmente insaturado, o un anillo heterociclico de 3-7 atomos con 1-4 heteroatomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxigeno o azufre; cada uno de los cuales esta opcionalmente sustituido; o R3 es halogeno, - haloalquilo, -OR, -SR, -CN, -NO2, -SO2R, -SOR, -C(O)R, -CO2R, -C(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)N(R)2, - NRSO2R o -N(R)2; o donde A es -NRC(O), -NRSO2 o N(R); entonces R y R3, junto con los atomos a los que cada uno esta unido, pueden formar un anillo heterociclico de 3-7 atomos que tiene 1-4 heteroatomos…

Derivados de pirimidin pirazolilo y su uso como inhibidores de IRAK.

(24/10/2019) Un compuesto de fórmula (II)**Fórmula** en donde R" es H, alifático C1-6, arilo C3-10, un anillo carbocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3-8 miembros, un anillo heterocíclico de 3-7 miembros que tiene 1-4 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, anillo de heteroarilo monocíclico de 5-6 miembros que tiene 1-4 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido; R1 está ausente o R1 es A o Q-R; Ra está ausente o Ra es OR3, CF3, Hal, NO2; Rb está ausente o Rb es A o COR; R2 es**Fórmula** cada Q es independientemente un alquileno lineal o ramificado, con 1 a 6 átomos de carbono, en donde 1-5 átomos de H pueden ser reemplazados por un grupo…

Derivados de indazolil-triazol como inhibidores de IRAK.

(22/06/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que Q indica Ar o Het, E indica -(CH2)mCO-, -(CH2)mSO2, -(CH2)q-, -(CH2)mNHCO-, o un enlace sencillo, R1 indica H, OH, NH-alquilo C1-C6, O-alquilo C1-C6, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, Cyc, Hal, Het1, OHet 1, CO-Het1, NH-Het1, CO-Ar1, O-Ar1, Ar1, NH-Ar1, -(CH2)qHet1, -CONH-(CH2)qHet1, -CONHHet1, -(CH2)qO-Het1, -(CH2)qO-Ar1, -(CH2)qAr1, -CONH-(CH2)qAr1, -CONH-Ar1, -CONH-cicloalquilo C3-C6, -(CH2)qHal, -(CH2)qCyc, CF3, -(CH2)sNH-(CH2)q-Het1, -(CH2)sNH-(CH2)q-Ar110 , en el que NH-alquilo C1-C6, O-alquilo C1-C6, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6 pueden estar sustituidos…

Derivados de pirimidin pirazolilo.

(01/06/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** en donde R1 denota ausencia o denota A o Q-Het, Z denota un grupo: en donde X denota O, S o N, Y denota C o N, T denota C o N, o Z denota una piridina o un grupo piridazina, Ra está ausente o denota OR3, CF3, Hal, NO2, Rb está ausente o denota uno de los grupos seleccionados de A y COHet, R2 denota H, Het, Q-Het, Cyc, A o OA, Het denota un anillo monocíclico de 4-9 miembros o un anillo bicíclico fusionado, espiro o puenteado, que es saturado, insaturado o aromático, que contiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente de N, O, S y un grupo CO, SO o SO2, y en donde 1 o átomos de H pueden ser reemplazados por A, OA, COA, CN,…

Derivados de amidas piridazinona.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/12/2015). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, A61P37/00, C07D403/14, A61K31/501.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** donde Z indica un grupo**Fórmula** donde X es CH o N, Y es CH o N, Ra, Rc, R1 indican independientemente entre sí H, Hal o A1, Rb es H o alquilo A1 es un alquilo lineal o ramificado con 1 a 12 átomos de C, donde uno o más, como por ejemplo de 1 a 7, átomos de H pueden estar sustituidos por Hal, ORb, COORb, CN o N(Rb)2 y donde uno o más, preferiblemente de 1 a 5 grupos CH2 pueden estar sustituidos por O, CO, NRb o S, SO, SO2, 1,2-, 1,3- o 1,4-fenileno, -CH≥CH- o -C≡C-, y Hal indica F, Cl, Br, I y los solvatos, sales y estereoisómeros de los mismos farmacéuticamente útiles, incluidas sus mezclas en todas las proporciones.

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Derivados de piridazinona macrocíclicos.

(16/12/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** donde R1, R3 indican cada uno, independientemente entre sí, H, (CH2)pCON(R5)2, OA, Hal, COOH, COOA, (CH2)pNHCOA, (CH2)pHet1, (CH2)pNR2R5 u OH; R2 indica H o alquilo lineal o ramificado con 1, 2 o 3 átomos de C, donde uno o dos átomos de H del grupo alquilo pueden estar sustituidos por OR6, NR5R6, NHCOR5, CONR5R6; 10 R4 indica H o metilo, etilo, propilo, isopropilo, butilo, isobutilo, sec-butilo o terc-butilo, pentilo, 1-, 2- o 3- metilbutilo, 1,1-, 1,2- o 2,2-dimetilpropilo, 1-etilpropilo, hexilo, 1-, 2-, 3- o 4-metilpentilo, 1,1-, 1,2-, 1,3-, 2,2-, 2,3- o 3,3-dimetilbutilo, 1- o 2-etilbutilo,…

Derivados cíclicos de sulfonilamino y uso de los mismos como inhibidores de MMP.

(25/04/2012) Un derivado cíclico de sulfonilamino de acuerdo con la fórmula (I), en donde: A es -CR4R5; B es -CR4'R5'; R1 se selecciona de arilo, heteroarilo; R2 se selecciona de H, alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6 y alquinilo de C2-C6; R3 se selecciona de H, -Si(alquilo de C1-C6)3, amino-alquilo de C1-C6, alquilo de C1-C6, arilo, heteroarilo, aril-alquilo de C1-C6, heteroaril-alquilo de C1-C6, cicloalquil de C3-C8-alquilo de C1-C6, heterocicloalquil-alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C8 y heterocicloalquilo; R4, R5, R4' y R5' se seleccionan independientemente de H, halógeno, alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6 y alquinilo de C2-C6; X se selecciona de C, CH o N; Y se selecciona de CH y CH2 y el grupo -X-Y- se selecciona de -C=CH-, -CH-CH2- y -N-CH2-; m se selecciona de 0, 1…

Inhibidores de Glepp-1 en el tratamiento de trastornos autoinmunes y/o inflamatorios.

(02/04/2012) Uso de un agente inhibidor de Glepp-1 para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de un trastorno autoinmune y/o inflamatorio, en el que el agente inhibidor de Glepp-1 es un ácido carboxílico de fórmula (I): así como sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diastereómeros y sus formas racemato, así como sales farmacéuticamente aceptables y derivados farmacéuticamente activos del mismo, en la que A se selecciona del grupo que consiste en arilo, alquil-C1-C6 arilo; R1 se seleccionada del grupo que consiste en H, alquilo-C1-C6, alcoxi-C1-C6, halógeno; B se selecciona del grupo que consiste en: D se selecciona bien del grupo que consiste en D1, D2, D3:

DERIVADOS DE TIAZOLIDINA CARBOXAMIDA COMO MODULADORES DEL RECEPTOR DE PROSTAGLANDINA F.

(10/06/2011) Uso de un compuesto según la fórmula II así como sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diastereómeros y sus formas racemato, así como las sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde G se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C6 arilo, alquilo C1-C6 heteroarilo, alquilo C1-C6 cicloalquilo, alquilo C1-C6 heteroarilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo C3-C8, dichos grupos cicloalquilo o arilo o heteroarilo pueden estar fusionados con grupos cicloalquilo o arilo o heteroarilo. R1 se selecciona del grupo que consiste en arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-C8 o heterocicloalquilo de 3 a 8 miembros, dichos grupos (hetero)cicloalquilo…

DERIVADOS DE SULFANILIDA FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS.

(02/06/2010) Un derivado de sulfanilida de Fórmula I:

ALQUINILARIL CARBOXAMIDAS.

(21/04/2010) El uso de una alquinilarilcarboxamida de fórmula (I''):

DERIVADOS DE PIRROLIDINA EN CALIDAD DE ANTAGONISTAS DE OXITOCINA.

(26/02/2010) Un derivado de pirrolidina de Fórmula I: **(Ver fórmula)** sus isómeros geométricos, sus formas activas ópticamente como enantiómeros, diastereómeros, mezclas de estas formas y sus racematos, así como sus sales, en el que: R1 se selecciona entre el grupo que comprende o que consiste en H y alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido; B se selecciona entre el grupo que consiste en -COO, -CONR4, oxadiazol, tiadiazol o benzimidazol; R2 se selecciona entre el grupo que comprende o que consiste en hidrógeno y los grupos, sustituidos o no sustituidos, seleccionados entre: alquilo C1-C6, arilo, alquil C1-C6-arilo, heteroarilo, alquil C1-C6-heteroarilo, alquenilo C2- C6, alquenil C2-C6-arilo, alquenil C2-C6-heteroarilo, alquinilo C2-C6, alquinil C2-C6-arilo,…

DERIVADOS DE PIRROLIDINA EN CALIDAD DE ANTAGONISTAS DE OXITOCINA.

(16/12/2009) Un derivado de pirrolidina de Fórmula I **(Ver fórmula)** sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas tales como enantiómeros, diastereoisómeros, mezclas de ellos y sus formas racémicas, así como sus sales, en la que: R1 se selecciona entre el grupo que comprende o que consiste en H y alquilo de C1-C6 sustituido o sin sustituir; R2 se selecciona entre el grupo que comprende o que consiste en hidrógeno y grupos sustituidos o sin sustituir seleccionados entre: alquilo de C1-C6, aril-alquilo de C1-C6, heteroarilo, heteroaril-alquilo de C1-C6; alquenilo de C2- C6, aril-alquenilo de C2-C6, heteroaril-alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, aril-alquinilo de C2-C6, heteroarilalquinilo de C2-C6, cicloalquilo de C3-C6,…

DERIVADOS DE LA N.HIDROXIAMIDA Y USO DE LOS MISMOS.

(21/09/2009) Un derivado de N-hidroxiamida de acuerdo con la Fórmula (I), ** ver fórmula** en donde: A se selecciona de -C(B)- y N; B es H o B forma un enlace con R 5 o R 7 ; R 1 se selecciona de H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquil C3-C8 alquilo C1-C6, heterocicloalquil alquilo C1-C6, heteroaril alquilo C1-C6, amino y alcoxi; R 2 se selecciona de H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6; alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo, alcoxi, arilo y heteroarilo; R 3 se selecciona de H, alquilo C 1-C 6, alquenilo C 2-C 6 y alquinilo C 2-C 6; R 4 , R 5 , R 6 y R 7 se seleccionan independientemente de H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6; o R 4 y R 7 juntos forman un enlace -CH2-; n es un número entero seleccionado de 1, 2, 3, 4, 5 y 6; los carbonos y son dos…

DERIVADOS DE LA PIPERAZINA-2-CARBOXAMIDA.

(10/08/2009) Uso de un compuesto de acuerdo con la fórmula (I)** ver fórmula** así como sus isómeros geométricos, sus formas activas ópticamente como enantiómeros, diastereómeros y sus formas racemato, así como las sales farmacéuticamente aceptables y derivados de este farmacéuticamente activos, en donde A y B son independientemente cada uno del otro seleccionado del grupo que consiste de alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo lineal o ramificado de 3-8 miembros, alquilo C1-C6-heterocicloalquilo (3-8 miembros) lineal o ramificado, aril, alquilo (C 1-C 6)-aril lineal o ramificado, alquenil C 2-C 6-aril, alquinil C 2-C 6-aril, heteroaril, grupo alquilo(C 1-C 6)-heteroaril lineal o ramificado, alquenil…

USO DE DERIVADOS DE PIRAZOL PARA TRATAR LA INFERTILIDAD.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SERONO REPRODUCTIVE BIOLOGY INSTITUTE, INC. Clasificación: A61K31/415, A61P5/34.

Uso de un compuesto de pirazol sustituido de **fórmula** para preparar un medicamento para tratar la infertilidad en un mamífero, en donde R1 es hidrógeno; alquilo C1-12 opcionalmente sustituido; alquenilo C2-12 opcionalmente sustituido; alquinilo C2-12 opcionalmente sustituido; arilo carbocíclico C2-12 opcionalmente sustituido que contiene 1 a 3 anillos separados o condensados; aralquilo C6-18 opcionalmente sustituido que contiene 1 a 3 anillos separados o condensados; un grupo heteroaromático o heteroalicíclico opcionalmente sustituido, cada uno de los cuales contiene uno o más átomos de N, O ó S; o un grupo heteroaralquilo o heteroalquilo alicíclico opcionalmente sustituido, cada uno de los cuales tiene 1 a 3 anillos, 3 a 8 miembros de anillo en cada anillo y 1 a 3 heteroátomos.

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