27 inventos, patentes y modelos de JONCZYK, ALFRED

  1. 1.-

    Derivados de pirido[2,3 b]pirazina y sus usos terapéuticos

    (04/2015)

    Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** donde: X indica ausente, NR4 o CR5R6; R1 indica un arilo monocíclico que tiene 3, 4, 5, 6, 7 u 8 átomos de C o un heteroarilo monocíclico que tiene 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8 átomos de C y 1, 2, 3, 4 o 5 átomos de N, O y/o S, cada uno de los cuales puede estar sustituido independientemente entre sí por al menos 10 un sustituyente seleccionado a partir del grupo compuesto por Y, Hal, CN, CF3 y OY; R2 indica H, A, -OY, -NH2 o -NAA; R3 indica H, A, -OY o -NYY; R4, R5, R6 indican independientemente entre sí ausente, H,...

  2. 2.-

    Derivados de bipiridilo útiles para el tratamiento de enfermedades inducidas por quinasas

    (02/2015)

    Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** donde: W1, W2, W3 indican CR3, o W1, W2 indican CR3, y W3 indica N, R1 indica fenilo, que puede estar sustituido independientemente por al menos un sustituyente seleccionado a partir del grupo compuesto por Y, Hal, CN, CF3 o OY, R2 indica Ar, Het1, Het2, NY-Het1 o NY-Het2, cada uno de los cuales puede estar sustituido independientemente entre sí por R4, R3 indica H, R4 indica Hal, A, -(CYY)n-OY, -(CYY)n-NYY, (CYY)n-Het³, (CYY)n-O-Het³, SY, NO2, CF3, CN, COOY, - CO-NYY, -NY-COA, -NY-SO2A, -SO2-NYY, S(O)mA, -CO-Het³, -O(CYY)n-NYY, -O(CYY)n-Het³, -NHCOOA, -NH-CO-NYY, -NH-COO-(CYY)n-NYY,...

  3. 3.-

    Hetarilaminonaftiridinas

    (10/2014)

    Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** donde W1, W5, W6 indican independientemente entre sí N o CH; W2 indica N o CR6; W3 indica N o CR5; con la condición de que al menos uno de W1, W2, W3, W5 o W6 indique N; X indica NR1, Alq, O o S R1 indica H, A o Cic; R5 indica H, A, Hal, OY, CN, -Alq-OY, COOY, -CO-NYY, SA, SO2A, NYY, -OAlq-OY, -OAlq-NYY, -OAlq-NYCOOY, -OAlq-Het3, NO2, -NH-Alq-COOY, -NH-CO-Alq-OY, -NH-CO-Alq-OCOY, -NH-CO-Alq-NYY, -NH-CO-NYY, - NH-CO-Het3, -NY-COOY, -NY-SO2Y, -NH-SO2-NYY, -NH-Het2, -NH-R2, -NY-CO-R2, -NY-CO-NY-R2, -NY-COO-R2, -NY-SO2-R2, -NY-SO2-NY-R2, -OAr, -NY-Ar, -OHet1, NY-Het1, -CO-NYY-NYY, -CO-Het3 o -CO-NH-Alq-Het3; R1, R5 juntos también indican -CH≥CH-, -C(Y)≥N-,...

  4. 4.-

    Derivados de ácido 3-alcanoilamino-propiónico como inhibidores de la integrina AVSS6

    (07/2012)

    Compuestos de la fórmula I **Fórmula** donde R2 significa A, Ar, (CH2)mXA, (CH2)mOH, (CH2)mNH2, (CH2)mNHA, (CH2)mNA2, (CH2)mNHCOA, (CH2)mNO2,(CH2)mCOOR1, (CH2)mCONH2, (CH2)mX(CH2)oAr, (CH2)mX(CH2)oCHAr2, (CH2)mX(CH2)oCAr3, (CH2)mXCOYA,(CH2)mXCOY(CH2)oAr, (CH2)mX(CH2)oHet1, (CH2)mX(CH2)oCHHet12, (CH2)mX(CH2)OCHet13, (CH2)mX(CH2)oYA,(CH2)mX(CH2)oNHCOA, (CH2)mNHCONHR2', (CH2)mCH2A, (CH2)mCHA2, (CH2)mCA3, (CH2)mAr, (CH2)mCHAr2,(CH2)mCAr3, (CH2)mHet1, (CH2)mCHHet12, (CH2)mCHet13, (CH2)mcicloalquilo, (CH2)m-NH-C(≥NH)-NH2, (CH2)m-(HN≥)C-NH2, en cuyo caso X e Y pueden ser, independientemente entre sí, S, O, S≥O, SO2 o NH, en cuyo casocuando R2 ≥ (CH2)mXCOYA o (CH2)mXCOY(CH2)oAr, X e Y no pueden ser S≥O o SO2 R2' significa...

  5. 5.-

    PIRIDOPIRIMIDINONA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CANCERIGENAS

    (02/2010)

    Compuestos de la fórmula I **(Ver fórmula)** en la cual R1, R2, R3, R4, R5 representan, cada uno, independientemente entre sí, H, A, OH, OA, alquenilo, alquinilo, NO2, NH2, NHA, NA2, Hal, CN, COOH, COOA, -OHet, -O-alquileno-Het, -O-alquileno-NR8R9, CONR8R9, CH(OH)- A ó -C(=O)-A, dos radicales adyacentes, seleccionados entre R1, R2, R3, R4, R5 conjuntamente, también son -O-CH2-CH2-, -OCH2- O-, -O-CH2-CH2-O-, -O-CA2-O- o -O-CF2-O R6, R7, son, independientemente entre sí, H, A, Hal, OH, OA o CN, R8, R9 son, independientemente...

  6. 6.-

    COMPOSICION FARMACEUTICA

    (10/2009)
    Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P35/00, A61P27/00, A61P7/00, A61P31/00, A61P9/00, A61P19/00, A61K38/12.

    Uso de ciclo-(Arg-Gly-Asp-D-Phe-NMe-Val) y/o una de sus sales fisiológicamente inocuas para la preparación de un medicamento para combatir tumores en radioterapia. l.

  7. 7.-

    DERIVADOS DE LA 4-AMINO-5-OXO-8-FENIL-5H-PIRIDO-(2,3-D)-PIRIMIDINA COMO INHIBIDORES DE LAS TIROSINA CINASAS Y DE LAS RAF-CINASAS PARA EL TRATAMIENTO DE TUMORES

    (07/2009)

    Compuestos de la fórmula I ** ver fórmula** en la que R 6 , R 7 significan respectivamente, de manera independiente entre sí, H, A, Hal, OH, OA o CN, R 8 , R 9 significan respectivamente, de manera independiente entre sí, H o A, Het 1 significa un heterociclo con uno o con dos núcleos, saturado, no saturado o aromático, con 1 hasta 4 átomos de N, de O y/o de S, que puede estar no substituido o substituido una, dos o tres veces por Hal, A, por OA, por OH, por alquenilo con 2 hasta 6 átomos de carbono, por alquinilo con 2 hasta 6 átomos de carbono, por NO2, por NH2, por NHA, por NA2, por COOH, por COOA, por CN, por -O-Het, por -O-alquilen-Het,...

  8. 8.-

    INHIBIDORES DE LA INTEGRINA ALFA-V-BETA-6

    (04/2009)

    Compuestos de la fórmula I ** ver fórmula** en la que R1 , R1'' y R1'''' significan H, A, Ar, Het1 , Hal, NO2, CN, OR4 , COA, NHCOA, NH(CHO), NR4 , COOR4 o CONHR4 2, R 2 significa A, Ar, (CH2)mXA, (CH2)mOH, (CH2)mNH2, (CH2)mNHA, (CH2)mNA2, (CH2)mNHCOA, (CH2)mNO2, (CH2)mCOOR 1 , (CH2)mCONH2, (CH2)mX(CH2)oAr, (CH2)mX(CH2)oCHAr2, (CH2)mX(CH2)oCAr3, (CH2)m R 2'' XCOYA, (CH2)mXCOY(CH2)oAr, (CH2)mX(CH2)oHet1 , (CH2)mX(CH2)oCHHet1 2, (CH2)mX(CH2)oCHet1 3, (CH2) mX(CH2) oYA, (CH2) mX(CH2) oNHCOA, (CH2) mNHCONHR2'' , (CH2) mCH2A, (CH2) mCHA2, (CH2) mCA3,...

  9. 9.-

    SULFONAMIDAS PEPTIDICAS

    (12/2008)

    Compuestos peptídicos de fórmula I R 1 - Arg - X - Asp - Leu - Asp - Ser - Leu - Arg - R 2 I en la que R 1 representa H, acetilo o acilo y R 2 representa -OH, OR 3 NH2,NHR 3 , N(R 3 )2 R 3 representa alquilo, aralquilo, arilo, Het y X representa un aminoácido de fórmula II (Ver fórmula) en la que A representa representa (CH2)n R 4 representa aralquilo o arilo y n representa 1, 2, 3, 4, 5 o 6 y el aminoácido de fórmula II está unido mediante un enlace peptídico del grupo alfa-amino con la Arg contigua y mediante un enlace peptídico del grupo alfa-carboxilo con el grupo alfa-amino de la Asp contigua, así como sus compuestos de utilidad...

  10. 10.-

    ANTAGONISTAS DE INTEGRINA ALFAVBETA3 Y ALFAVBETA6 COMO AGENTES ANTIFIBROTICOS

    (12/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61K31/00, A61K31/44, A61P1/16.

    Uso de un antagonista de integrina alfavBeta6 para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de fibrosis hepática biliar secundaria, en el que dicho antagonista es: ácido 3-{3-benciloxi-2-[5-(piridin-2-ilamino)-pentanoilamino]-propanoilamino}-3-(3,5-diclorofenil)-propiónico.

  11. 11.-

    DERIVADOS PEPTIDOS CICLICOS COMO INHIBIDORES DERIVADOS DEL ALFA V Y BETA 6 DE LA INTEGRINA.

    (05/2007)
    Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: C07K7/00, A61K38/04, A61P7/02, C07K7/64, C07K7/56.

    Los derivados de los péptidos de la fórmula I ciclo-(Arg-X1-Asp-X2-X3-X4-X5-X6-R1) I donde X1 es Ser, Gly o Thr, X2 es Leu, Ile, Nle, Val o Phe, X3 es Asp, Glu, Lys o Phe, X4 es Gly, Ala o Ser, X5 es Leu, Ile, Nle, Val o Phe, X6 es Arg, Har o Lys, R1 es uno o varios residuos de ácido ?-aminocarboxílico, presentando el o los residuos de ácido ?-aminocarboxílico una longitud de 500 a 2500 pm, que incluyen las formas D y L de los residuos aminoácidos ópticamente activos, así como sus sales y solvatos fisiológicamente compatibles.

  12. 12.-

    PREPARACION FARMACEUTICA QUE CONTIENE UN CICLOPEPTIDO Y UN AGENTE QUIMIOTERAPICO O UN INHIBIDOR DE LA ANGIOGENESIS.

    (10/2005)
    Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P35/00, A61P27/00, A61P7/00, A61P31/00, A61P9/00, A61P19/00, A61K38/12.

    Preparación farmacéutica que contiene ciclo-(Arg- Gly-Asp-D-Phe-NMe-Val) y/o una de sus sales fisiológicamente seguras y al menos un agente quimioterápico y/o una de sus sales fisiológicamente seguras, caracterizada porque se utiliza el agente quimioterápico gemcitabina.

  13. 13.-

    DERIVADOS DE CICLOPEPTIDOS CON PROPIEDADES INHIBIDORAS DE INTEGRINA.

    (08/2005)

    Compuestos de la fórmula I R-Q-X I, donde R significa ciclo-(Arg-Gly-Asp-Z) , estando unido Z a Q, o si falta Q a X en la cadena lateral, Q falta, -[CO-R1-NH-]m, -[NH-R1-CO-]m –[CO-R1-CO-]m, -(CO-CH2-O-CH2CH2-O-CH2CH2-NH-)n , -(NH-CH2-O-CH2CH2- O-CH2CH2-CO)n, -(NH-CH2CH2-O-CH2CH2-O-CH2-CO-)n o –(CO-CH2-O- CH2CH2-O-CH2CH2-NH-)n- [CO-R1-NH-]m, X significa –CO-CH=CH2, -CO-C(CH3)=CH2, -NH-CH=CH2, - NH-C(CH3)=CH2 o –NH-(CH2)p-SR10, Z respectivamente de modo independiente entre sí, significa un resto di- o tripéptido...

  14. 14.-

    DERIVADOS DE BETA-ALANINA.

    (04/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61K31/44, A61P9/00, A61K31/4402, C07D213/74.

    Compuestos de la fórmula I en la que Q1, Q2, Q3 o Q4 significan respectivamente, de manera independiente entre sí CH o N, R1 significa H, A, Ar, Hal, OH, OA, CF3 o OCF3, R2 significa H o A, R3 significa R4 significa H, A, Hal, OH, OA, CF3, OCF3, CN, NH2, NHA, NA2 o NH-C(O)A, R6 significa H, A, -(CH2)m-OH, -(CH2)m-O-C(O)A o - (CH2)m-Ar, A significa alquilo con 1 hasta 6 átomos de carbono, Ar significa arilo insubstituido o substituido una, dos o tres veces por A, CF3, OH, OA, OCF3, CN, NO2 o por Hal, donde arilo significa fenilo naftilo, antrilo o bifenilo, Hal significa F, Cl, Br o I, n significa 2, 3, 4, 5 o 6, m significa 1, 2, 3 o 4, así como sus sales y solvatos fisiológicamente aceptables.

  15. 15.-

    IMPLANTES RECUBIERTOS CON PEPTIDOS Y PROCEDIMIENTO PARA SU FABRICACION.

    (04/2005)

    Implante, adecuado para diferentes órganos humanos o animales, compuesto esencialmente por una matriz portadora y un recubrimiento peptídico que reviste a esta matriz, que comprende, para la estimulación dirigida de la adherencia de células del cuerpo humano o animal, péptidos idénticos o diferentes que poseen secuencias que reconocen puntos de unión en los receptores de las integrinas responsables de la adhesión, en células humanas o animales, en el que la matriz portadora tiene en su superficie grupos reactivos capaces de fijación...

  16. 16.-

    DERIVADOS DE UREA COMO INHIBIDORES DE INTEGRINAS.

    (04/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P35/00, A61K31/44, A61P9/00, C07D235/30, C07D213/74.

    Derivados de fórmula I **(Fórmula)** en donde Xes O o NR5, Y es -N(R 5 )R 4 , B es **(Fórmula)** R es H, A, R 1 es OR o N(R)2, R 2 es H o Hal, R 3 es H, A, Hal, OA o CN R 4 es Het, R 5 y R 50 son cada uno, independientemente entre sí, H o A, R 6 es Hal, A es alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, en donde los grupos alquilo pueden estar monosustituidos o polisustituidos por R 6 y/o su cadena carbonada alquilo puede estar interrumpida por -O-, Hal es F, Cl, Br o I, Het es un radical heterocíclico, monocíclico o bicíclico saturado, parcialmente insaturado o totalmente insaturado que tiene de 5 a 10 miembros en el anillo, en donde pueden estar presentes 1 o 2 átomos de N y/o 1 o 2 átomos de S u O, y el radical heterocíclico puede estar monosustituido o disustituido por =O, A, NO2, NHCOA o NHA, n y m son cada uno, independientemente entre sí, 1, 2, 3, 4, 5 o 6, o es 1, 2, 3 o 4, p es 1, 2, 3, 4 o 5, y sus sales y solvatos fisiológicamente aceptables.

  17. 17.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE CICLO -(ASP-DPHE-NMEVAL- ARG-GLY).

    (01/2005)
    Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: C07K5/06, C07K5/08, C07K7/06, C07K7/64.

    Procedimiento para la producción del pentapéptido cíclico ciclo-(Arg-Gly-Asp-DPhe-NMeVal) mediante ciclación de un pentapéptido linear, seleccionado del grupo H-Arg(Pbf)-Gly-Asp(OBzl)-DPhe-NMeVal-OH , H-Gly-Asp(OBzl)-DPhe-NMeVal-Arg(Pbf)-OH , H-Asp(OBzl)-DPhe-NMeVal-Arg(Pbf)-Gly-OH , H-DPhe-NMeVal-Arg(Pbf)-Gly-Asp(OBzl)-OH o H-NMeVal-Arg(Pbf)-Gly-Asp(OBzl)-DPhe-OH , disociación subsiguiente de los grupos protectores y, opcionalmente, transformación adicional en sus sales inofensivas fisiológicamente.

  18. 18.-

    DERIVADOS CICLOPEPTIDOS.

    (12/2004)

    LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) R 1 - Q 1 - X Q SUP,2 - R 2 DONDE Q 1 , Q 2 CADA UNO DE ELLOS IN DEPENDIENTEMENTE ESTAN AUSENTES O SON -NH - (CH 2 ) N - CO -; R 1 , R 2 CADA UNO DE ELLOS INDEPENDIENTEMENTE ESTAN AUSENTES O SON CICLO-(ARG-GLI-ASP-Z) , DONDE Z ESTA AUSENTE DE LA CADENA LATERAL DE Q 1 O Q 2 , O EN EL CASO DE Q 1 Y/O Q 2 NO EXISTAN, ESTA UNIDO A X, Y DONDE AL MENOS UNO DE LOS RESTOS R 1 O R 2 SIEMPRE ESTA INCLUIDOS; X ES - CO - R 18 - CO - Y EN EL CASO DE QUE R 1 - Q 1 O R 2 - Q 2 FALTEN ES R 10 , R SUP,13 , R 16 , HET - CO O UN RESTO DE PIGMENTO FLUORESCENTE UNIDO MEDIANTE UN ENLACE - CONH, - COO -, - NH C(=S) - NH -, NH - C(=O) - NH, - SO 2 NH - O - NHCO; Y Z, R 10 , R S UP,13 , R 16 , R 18 , HET...

  19. 19.-

    INHIBIDORES CICLICOS DE ADHESION

    (03/2003)

    LA INVENCION TRATA DE NUEVOS CICLOPEPTIDOS DE FORMULA (I): CICLO - (ARG - GLY - ASP - X - Y), EN DONDE X ES CHA, NAL, PHE, 2 - R 1 - PHE, 3 - R 1 - PHE, 4 - R 1 PHE, H OMO - PHE, PHG, THI, TRP, TYR O DERIVADOS DE TYR, PUDIENDO ESTAR ETERIFICADOS LOS GRUPOS OH CON RADICALES ALQUILICOS CON 1-18 ATOMOS DE C, Y PUDIENDO ESTAR TRANSFORMADOS EN DERIVADOS LOS CITADOS RADICALES DE AMINOACIDOS; R 1 ES NH 2 , NO SUB,2 , I, BR, CL, F, ALQUILO CON 1-18 ATOMOS DE C, AR, AR - O O 3 H; ; Y ES GLY, PUDIENDO ESTAR SUSTITUIDO EL ATOMO DE N - AL MEDIANTE R 2 Y/O EL ATOMO DE C AL MEDIANTE R 3 Y/O R 4 , CON LA CONDICION DE QUE GLY ESTA AL MENOS SUS TITUIDO DE MANERA...

  20. 20.-

    DERIVADOS DE BIOTINA.

    (11/2002)
    Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61K38/04, G01N33/68, C07K5/10, C07K14/75, C07K14/78.

    COMPUESTOS DE BIOTINA DE FORMULA I EN DONDE Q FALTA O ES -NH-(CH{SUB,2}){SUB,N}-CO- O -NH-(CH{SUB,2}){SUB,N}NH- , Y R{SUP,1} ES X-ARG-GLY-ASP-Y, A-CYS-(R{SUP,2})-B-U O CICLO-(ARGGLY-ASP-Z) , ESTANDO Z UNIDA A LA CADENA LATERAL POR Q, O SI Q FALTA, UNIDA A LA BIOTINA, Y A, B, U, X, Y, Z Y N TIENEN LOS SIGNIFICADOS DADOS EN LA REIVINDICACION 1, ASI COMO SUS SALES, SE PUEDEN UTILIZAR COMO INHIBIDORES DE LA INTEGRINA, EN PARTICULAR PARA LA PROFILAXIS Y EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DE LA CIRCULACION, TROMBOSIS, INFARTO, ENFERMEDADES CORONARIAS, ARTERIOESCLEROSIS, ENFERMEDADES ANGIOGENICAS Y EN LA TERAPIA TUMORAL.

  21. 21.-

    INHIBIDORES DE ADHESION CICLICOS.

    (06/2000)

    LA INVENCION TRATA DE NUEVOS CICLOPEPTIDOS DE FORMULA CICLO(NARG-NGLY-NASP-ND-NE) EN DONDE D Y E SON, INDEPENDIENTEMENTO UNO DE OTRO, GLY, ALA, {BE}-ALA, ASN, ASP, ASP(OR), ARG, CHA, CYS, GLN, GLU, HIS, ILE, LEU, LYS, LYS(AC), LYS(ACNH{SUB,2}), LYS(ACSH), MET, NAL, NLE, ORN, PHE, 4-HALPHE, HOMOPHE, PHG, PRO, PYA, SER, THR, TIA, TIC, TRP, TYR O VAL, PUDIENDO SER DERIVADOS DE LOS CITADOS RADICALES DE AMINOACIDOS, R ES ALQUILO CON 1-18 ATOMOS DE C, HAL ES F, CL, BR, I, AC ES ALCANOILO CON 1-10 ATOMOS DE C, AROILO CON 7-11 ATOMOS DE C O ARALCANOILO CON 8-12 ATOMOS DE C, N NO ES NINGUN SUSTITUYENTE O UN RADICAL ALQUILICO R, BENCILO O UN RADICAL ARALQUILO 7-18 ATOMOS DE C EN LA FUNCION ALFA-AMINO DEL CORRESPONDIENTE RADCAL DEL AMINOACIDO, CON LA CONDICION,...

  22. 22.-

    INHIBIDORES DE ADHESION CICLICOS.

    (01/2000)
    Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61K38/08, C07K17/08, C07K7/52.

    LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS CICLOPEPTIDOS DE LA FORMULA I DONDE B, D Y E TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA SOLICITUD 1, ASI COMO SUS SALES. ESTOS COMPUESTOS ACTUAN COMO INHIBIDORES INTEGRINA Y PUEDEN SER UTILIZADOS ESPECIALMENTE PARA LA PROFILAXIS Y TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DE LA CIRCULACION Y EN LA TERAPIA DE TUMORES.

  23. 23.-

    INHIBIDORES DE ADHESION CICLICOS.

    (12/1999)
    Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: C07K5/10, A61K38/08, C07K14/75, C07K7/52.

    LA INVENCION SE REFIERE A NUEVO CICLOPEPTIDO DE LA FORMULA I DONDE A, R{SUP.1} Y R{SUP.2} POSEEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA SOLICITUD 1, ASI COMO SUS SALES. ESTOS COMPUESTOS ACTUAN COMO INHIBIDORES INTEGRINA Y PUEDEN SER UTILIZADOS EN PARTICULAR PARA LA PROFILAXIS Y TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DE LA CIRCULACION, DE LOS HUESOS Y EN LA TERAPIA DE TUMORES, ASI COMO SUSTANCIA ACTIVA ANTIMICROBIAL Y ANTIVIRAL.

  24. 24.-

    INHIBIDORES DE LA ADHESION CICLICOS.

    (08/1999)
    Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61K38/04, C07K7/06, C07K14/75, C07K14/78.

    LA COMPOSICION FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN AL MENOS UN CICLOPEPTIDO DE LAS FORMULAS I (A)-(R) O UNA DE SUS SALES SON UTILES COMO INHIBIDORES DE ADHESION DE CELULAS.

  25. 25.-

    CICLOPEPTIDOS

    (10/1997)
    Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: C07K1/00, C07K7/64, A61K38/00.

    LA INVENCION SE REFIERE A UN NUEVOS CICLOPEPTIDOS DE FORMULA (I), DONDE A Y B INDEPENDIENTES ENTRE SI ALA, ASN, ASP, ARG, CYS, CLN, CLU, GLY, THIS, ILE, LEW, LYS, MET, PHE, PRO, SER, THR, TRP, TRY O VAL; C ASP O ASP (O-C1-4-ALQUILO) Y D GLY O ALA, POR LO MENOS DOS DE LOS AMINOACIDOS INDICADOS SE PRESENTAN EN LA FORMA D, ASI COMO SUS SALES. ESTOS COMPUESTOS ACTUAN COMO INHIBIDORES DE INTEGRINA Y PUEDEN EMPLEARSE PARA LA PROFILAXIS Y TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL SISTEMA CIRCULATORIO Y EN LA TERAPIA DE TUMORES.

  26. 26.-

    DERIVADOS DE AMINOACIDOS QUE IMPIDEN LA ACTIVIDAD DE LA RENINA.

    (03/1995)
    Solicitante/s: HOLZEMANN, GUNTER, DR. Clasificación: C07K1/00, A61K37/64, A61K31/395, A61K31/16, C07D239/42, C07D257/04, C07K5/02, C07D241/20, C07D213/56, C07C149/24, C07C125/065.

    NUEVOS DERIVADOS DE AMINOACIDOS DE LA FORMULA (I), DONDE X,Z,E,Q,Y,R1,R2,R3,R4 ,R5,R6,K,M Y N, TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA REIVINDICACION DE LA PATENTE 1, Y SUS SALES IMPIDEN LA ACTIVIDAD DE LA RENINA DE PLASMA HUMANO.

  27. 27.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PEPTIDOS INIHIOBIDORES DE RENINA QUE CONTIENEN GRUPOS HIDROXI.

    (07/1988)
    Solicitante/s: MERCK PATENT GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG. Clasificación: C07K1/00, C07K5/00, A61K37/02.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PEPTIDOS INHIBIDORES DE RENINA QUE CONTIENEN GRUPOS HIDROXI DE FORMULA I HX-Z-NR2-CHR3-CHOH-(CHR4)N-CO-EI HEN LA QUE X, Z, R2, R3, R4, E Y N TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA REIVINDICACION 1, ASI COMO SUS SALES. SE OBTIENEN MEDIANTE SU LIBERACION, A PARTIR DE UNO DE SUS DERIVADOS FUNCIONALES, POR TRATAMIENTO CON UN AGENTE SOLVOLIZANTE O HIDROGENOLIZANTE. LOS COMPUESTOS DE FORMULA I TIENEN ACTIVIDAD DE PLASMARRENINA HUMANA.