7 inventos, patentes y modelos de JOHNSTON, DAVID, A.

  1. 1.-

    PROCESO DE OBTENCIÓN DE DERIVADOS DE PIRIDINA-CARBOXAMIDA COMO COMPUESTOS INTERMEDIOS PARA LA SÍNTESIS DE ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE NK1

    (05/2011)

    Un proceso para obtener un compuesto carboxamida-piridina de la fórmula: dicho método consiste en: (a) la reacción de una sal de piridinio de la fórmula: con un compuesto acrilato de α-ciano-ß-fenilo de la fórmula: para producir un compuesto piridinio bipolar de la fórmula: (b) la reacción del compuesto piridinio bipolar de la fórmula VII con un reactivo elegido entre el grupo formado por POCl3, PBr3 y (F3CSO2)2O para formar un compuesto cianopiridina de la fórmula: (c) la reacción del compuesto cianopiridina de...

  2. 2.-

    SINTESIS DEL PEPTIDO T-20 EMPLEANDO FRAGMENTOS INTERMEDIOS DEL PEPTIDO

    (02/2010)

    Un método para la preparación de un péptido que tiene la secuencia: Ac-YTSLIHSLIEESQNQQEKNEQELLELDKWASLWNWF-NH2 que comprende los pasos de: (SEQ ID NO:1), (a) suministro de una resina soporte de síntesis en fase sólida de fórmula Z-Q-[SUP], en donde [SUP] es la resina soporte, Q es un radical de glutamina, y Z es un grupo protector del terminal NH 2, y en donde Z-Q está presente sobre [SUP] como un factor de carga de 0,5 ó inferior; (b) copulación de los aminoácidos con Z-Q-[SUP] para proporcionar Z -YTSLIHSLIEESQNQQ-[SUP] ; (c) tratamiento del Z-YTSLIHSLIEESQNQQ-[SUP] para proporcionar un producto de escisión Ac-YTSLIHS LIEESQNQQ-OH (SEQ ID NO:2); y (d) empleo...

  3. 3.-

    SINTESIS DE PEPTIDOS T-20 USANDO FRAGMENTOS PEPTIDICOS INTERMEDIOS

    (01/2010)

    Un método para preparar un péptido que tiene la secuencia Ac-YTSLIHSLIEEQNQQEKNEQELLELDK WASLWNWF-NH2 (SEQ ID NO:1) que comprende las etapas de: (a) aporte de una resina soporte de síntesis en fase sólida de fórmula Z-E-(SUP), en la que la (SUP) es la resina soporte, E es un residuo de ácido glutámico, y Z es el grupo protector del extremo NH2, y donde Z-E está presente en (SUP) en un factor de carga de 0,5 o menos; (b) acoplar aminoácidos a Z-E-(SUP) para lograr el Z-YTSLIHSLIEESQNQQE-(SUP); (c) tratar Z-YTSLIHSLIEESQNQQE-(SUP)para conseguir el producto de escisión Ac-YTSLIHSLIEESQNQ QE (SEQ ID NO:2); y (d) utilizar Ac-YTSLIHSLIEESQNQQE-OH(SEQ ID NO:2) para la síntesis de Ac-YTSLIHSLIEEQNQQEK NEQELLELDKW ASLWNWF-NH2 (SEQ ID NO:1)

  4. 4.-

    SINTESIS DEL PEPTIDO T-1249 UTILIZANDO FRAGMENTOS INTERMEDIARIOS DEL PEPTIDO

    (11/2009)
    Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07K14/16D, C07K14/16.

    Un método para preparar un péptido con la secuencia Ac-WQEWEQKITALLEQAQIQQEKNEYELQKLDK WASLWEWF-NH2 (Id. de Sec. Nº:1) que comprende los pasos de: (a) proporcionar un soporte de resina para la síntesis en fase sólida con la fórmula: Z-E-[SOP], en el que [SOP] es el soporte de resina, E es un residuo de ácido glutámico, y Z es el grupo protector NH 2-terminal, y en el que Z-E está presente en [SOP] en un factor de carga de 0,5 o menos; (b) acoplar los aminoácidos a Z-E-[SOP] para proporcionar Z-WQEWEQKITALLEQAQIQQE-[SOP]; (c) tratar Z-WQEWEQKITALLEQAQIQQE-[SOP] para proporcionar un producto de escisión Ac-WQEWEQKI TALLEQAQIQQE-OH (Id. de Sec. Nº:2); y (d) utilizando Ac-WQEWEQKITALLEQAQIQQE-OH (Id. de Sec. Nº:2) para la síntesis de Ac-WQEWEQKITA LLEQAQIQQEKNEYELQ-KLDKWASLWEWF-NH 2 (Id. de Sec. Nº:1).

  5. 5.-

    PROCESO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE 4-ARIL-NICOTINAMIDA

    (05/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/4427, C07D213/82, C07D213/81, C07D213/85, C07D213/64.

    Un proceso para la manufactura de compuestos de la fórmula general (Ver fórmula) en donde: R 1 y R 10 son independientemente hidrógeno, alquilo C1 - 7, alcoxi C1 - 7, halógeno, ciano o alquilamino; R 2 es -N(R 3 )2-N(R 3 )(CH2)nOH, -N(R 3 )S(O)2-alquilo C1 - 7, -N(R 3 )S(O)2-fenilo, -N=CH-N(R 3 )2, -N(R 3 )C(O)R 3 o una amina terciaria cíclica del grupo (Ver fórmula) o el grupo (Ver fórmula) R 3 es, independientemente entre sí, hidrógeno, cicloalquilo de C3 - 6, bencilo o alquilo C1 - 7; R 4 es hidrógeno, hidroxi, alquilo inferior, -(CH2)nCOO-alquilo C1 - 7, -N(R 3 )CO-alquilo C1 - 7, hidroxi-alquilo C1 - 7, ciano, -(CH2)nO(CH2)nOH, -CHO o un grupo heterocíclico de 5 ó 6 elementos, unido opcionalmente por medio de un grupo alquileno; caracterizado porque comprende las etapas de.

  6. 6.-

    PROCESO PARA LA SINTESIS PEPTIDICA UTILIZANDO UNA CANTIDAD REDUCIDA DE AGENTE DE DESPROTECCION

    (04/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07K1/04, C07K1/02.

    Un método para sintetizar de enfuvirtida o fragmentos peptídicos de la misma, que comprenda los pasos de: a. proporcionar una composición que comprenda un fragmento peptídico, en la que el fragmento peptídico comprenda al menos un residuo aminoacídico e incluya un grupo protector N-terminal sensible a la base; b. eliminación del grupo protector N-terminal sensible a la base del fragmento peptídico utilizando una la base como reactivo desprotector; c. eliminación de la base de la composición para proporcionar un contenido de bases residual de más de 100 pmm; d. provocar que un fragmento peptídico reactivo con un extremo C-terminal reactivo y un grupo protector N-terminal sensible a la base reaccione con la funcionalidad N-terminal desprotegida del fragmento peptídico bajo, condiciones tales que el fragmento peptídico reactivo se añada al fragmento peptídico; y e. repetición opcional de los pasos (b) al (d) hasta alcanzar el péptido deseado.

  7. 7.-

    SISTESIS DE 3,6-DIALQUIL-5,6-DIHIDRO-4-HIDROXI-PIRAN-2-ONA.

    (05/2007)
    Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D309/32, C07F3/02.

    Un proceso para la preparación de una -lactona de la fórmula: caracterizado porque comprende poner en contacto un -halo éster de la fórmula con un reactivo generador de especie reactiva seleccionado entre el grupo que consiste de reactivos Grignard, magnesio, mezclas de magnesio-sodio, samario, manganeso y mezclas de los mismos, para producir dicha -lactona, donde R1 es alquilo C1-C20; R2 es H o alquilo C1-C10; Y es un haluro; y Z es nitrilo, éster, amida, hidroxiamino amida, ácido halúrico, anhídrido, carboxil carbonato o carboxil haloformiato.