33 inventos, patentes y modelos de JANSSENS, FRANS, EDUARD

Derivados de imidazol tetracíclicos sustituidos novedosos, procesos para su preparación, composiciones farmacéuticas que los comprenden y su uso como medicamento.

(26/03/2014) Compuesto según la fórmula general (I), **Fórmula** las sales de adición de ácido o base farmacéuticamente aceptables del mismo, las formas estereoquímicamente isoméricas del mismo y la forma de N-óxido del mismo, en la que: m es 1; n es 1; a, b, c son independientemente un enlace sencillo o uno doble; X es un radical alcanodiilo C1-5 bivalente en el que uno o más grupos -CH2- pueden estar opcionalmente sustituidos con -CO-, o -NR7- en el que R7 es alquilcarbonilo Y es -CH2-, -CH2-CH2- o -CH≥CH-; Z es N, en cuyo caso a es un doble enlace y b es un enlace sencillo, o es NR7 en cuyo caso a es un enlace sencillo y R7 se selecciona del grupo de alquilo, piridinilalquilo, fenilalquilo y pirazinilalquilo; R1, R2 son independientemente hidrógeno, alquilo, bencilo,…

DERIVADOS DE 2-PIPERAZIN-1-IL-3H-IMIDAZO[4,5-B]PIRIDINA.

(19/01/2012) Un compuesto de fórmula (I) incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que: R1 es hidrógeno, fenilmetilo, piridinilmetilo o benzo[1,3]dioxolilmetilo; R2 es alquilo C1-4; R3 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-4; R4 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-4; y R5 es hidrógeno, amino, alquilamino C1-4 o di(alquil C1-4)amino; o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato del mismo.

DERIVADOS DE DIAZA-ESPIRO-[4.4]-NONANO COMO ANTAGONISTAS DE NEUROQUININAS (NK1).

(25/01/2011) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula general (I) una sal de adición de ácido o base farmacéuticamente aceptables del mismo, una forma estereoquímicamente isómera del mismo, o una forma de N-óxido del mismo, en donde:R2 es Ar2, Ar2-alquilo, di(Ar2)alquilo, Het1 o Het1-alquilo; X es un enlace covalente o un radical bivalente de fórmula -O-, -S- o -NR3-; Q es O o NR3; cada R3 independientemente uno de otro, es hidrógeno o alquilo; R1 se selecciona de Ar1, Ar1-alquilo y di(Ar1)alquilo; m y n son ambos iguales a 1; Z es un enlace covalente o un radical bivalente de fórmula -CH2- o >C(=O); el resto espiro tiene la Fórmula (f6) o (f8) en donde "a" denota el resto piperidinilo y "b" denota el resto Alk-Y-Alk-L-;T es =O en posición alfa con relación al átomo N y t es un…

DERIVADOS DE OXA-DIAZA-ESPIRO-(5.5)-UNDECANONA SUSTITUIDOS Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE LAS NEUROQUININAS.

(11/10/2010) Compuesto de acuerdo con la fórmula general (I)

DERIVADOS DE AMINO-BENCIMIDAZOLES COMO INHIBIDORES DE LA REPLICACION DEL VIRUS RESPIRATORIO SINCITIAL.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(20/10/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: TIBOTEC PHARMACEUTICALS. Clasificación: C07D401/14, C07D405/14, A61P11/00, A61P31/12, C07D401/06, A61K31/4184.

Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** un N-óxido, sal de adición, amina cuaternaria, complejo metálico o forma estereoquímicamente isómera del mismo, en donde Q es alquilo C 1-6 sustituido con 1 ó 2 sustituyentes hidroxi; G es metileno; R 1 es piridilo sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por hidroxi y alquilo C1-6; uno de R 2a y R 3a es alquilo C1-6 y el otro de R 2a y R 3a es hidrógeno; en el caso en que R 2a es diferente de hidrógeno, entonces R 2b es hidrógeno o alquilo C 1-6, y R 3b es hidrógeno; en el caso en que R 3a es diferente de hidrógeno, entonces R 3b es hidrógeno o alquilo C1-6, y R 2b es hidrógeno; o R 2a , R 2b , R 3a y R 3b son todos ellos hidrógeno; R 5 es hidrógeno o alquilo C1-6.

EL USO DE ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE HISTAMINA PARA LA REDUCCION DE LA PRESION INTRACRANEAL.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(15/06/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: A61P37/08, A61P37/02, A61P9/10.

Uso de un antagonista de los receptores de histamina seleccionado del grupo constituido por antagonistas del receptor H1 de histamina, antagonistas del receptor H2 de histamina y antagonistas de los receptores de histamina con actividad antagonista combinada H1/H2, para la fabricación de un medicamento para la reducción en la presión intracraneal (ICP) en un mamífero.

ANALOGOS DE BENCIMIDAZOL SUSTITUIDO CON HOMOPIPERIDINILO COMO RELAJANTES GASTRICOS.

(01/05/2009) Un compuesto de fórmula (I) ** ver fórmula** sus N-óxidos, sales de adición, aminas cuaternarias, y formas estereoquímicamente isómeras de los mismos, en la que ** ver fórmula** en la que R 2 es hidrógeno, hidroxi, alquilo de C1-4, o alquiloxi de C1-4, y cuando R 2 es hidroxi o alquiloxi de C1-4, entonces dicho R 2 está enlazado en una posición distinta de la posición alfa del nitrógeno anular, o, cuando R 2 es hidroxi, entonces dicho R 2 está enlazado en una posición distinta de una posición vinílica de radical (a-2), (a-3), (a-4), (a-5), (a-6), (a-8), (a-9), (a-10), (a-11), o (a-12); -a 1 =a 2 -a 3 =a 4 - representa un radical bivalente de fórmula** ver fórmula** en las que cada átomo de hidrógeno en los radicales (b-1) a (b-11) se pueden sustituir opcionalmente por…

DERIVADOS DE DIAZAESPIRO (5.5) UNDECANO SUSTITUIDOS, Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE LA NEUROCININA.

(01/05/2009) Un compuesto según la fórmula general (I) ** ver fórmula** las sales de adición de ácidos o bases farmacéuticamente aceptables del mismo, las formas estereoquímicamente isómeras del mismo y la forma de N-óxido del mismo, en la que: R 2 es Ar 2 , Ar 2 -alquilo, di(Ar 2 )alquilo, Het 1 o Het 1 -alquilo; X es un enlace covalente o un radical bivalente de fórmula -O-, -S- o -NR 3 -; Q es O o NR 3 ; cada R 3 es, independientemente entre sí, hidrógeno o alquilo; R 1 se selecciona del grupo de Ar 1 , Ar 1 -alquilo y di(Ar 1 )-alquilo; n es un número entero, igual a 0, 1 ó 2; m es un número entero, igual a 1 ó 2, con la condición de que si m es 2, entonces n es 1; Z es un enlace covalente o un radical bivalente de fórmula -CH2- o >C(=O); j, k, p, q son números enteros, independientemente…

DERIVADOS SUSTITUIDOS DE 4-(4-PIPERIDIN-4-IL-PIPERAZIN-1-IL)-AZEPAN Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE LA NEUROQUININA.

(01/01/2009) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula general (I) (Ver fórmula) las sales de adición ácidas o básicas farmacéuticamente aceptables del mismo, las formas estereoquímicamente isoméricas del mismo, la forma N-óxido del mismo y los profármacos del mismo, en el cual: n es un número entero, igual a 0, 1 ó 2; m es un número entero, igual a 1 ó 2, siempre que si m es 2, entonces n es 1; p es un número entero, igual a 1 ó 2; q es un número entero, igual a 0 ó 1; Q es O o NR 3 ; X es un enlace covalente o un radical bivalente de fórmula -O-, -S- o NR 3 -; cada R 3 independientemente del otro es hidrógeno o alquil; cada R 1 independientemente del otro, es seleccionado del grupo de Ar 1 , Ar 1 -alquil y di(Ar)-alquil; R 2 es Ar 2 , Ar 2 -alquil, di(Ar 2 )-alquil, Het 1 o Het 1 -alquil; Y es un enlace covalente…

DERIVADOS DE 1-PIPERIDIN-3-IL-4-PIPERIDIN-4-IL-PIPERAZINA SUSTITUIDA Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE LA NEUROCININA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/05/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Clasificación: C07D401/14, C07D405/14, A61P25/00, A61P29/00, C07D409/14, C07D413/14, C07D417/14, A61K31/496, C07D513/04, C07D211/58, C07D211/96.

Compuesto de acuerdo con la fórmula general (I), sales de adición de ácido o base farmacéuticamente aceptables del mismo, las formas estereoquímicamente isoméricas del mismo y la forma de N-óxido del mismo, en los que: n es un número entero, igual a 0, 1 ó 2; m es un número entero, igual a 1 ó 2, siempre y cuando m es 2, entonces n es 1; p es un número entero igual a 1 ó 2; q es un número entero igual a 0 ó 1; Q es O o NR3; X es un enlace covalente o un radical bivalente de fórmula -O-, -S- o -NR3-; cada R3 independientemente entre sí, es hidrógeno o alquilo; cada R1 independientemente entre sí, se selecciona del grupo de Ar1, Ar1-alquilo y di(Ar1)-alquilo; R2 es Ar2, Ar2-alquilo, di(Ar2)-alquilo, Het1 o Het1-alquilo.

USO DE DERIVADOS DE IMIDAZOL TETRACICLICOS SUSTITUIDOS COMO ANTIHISTAMINICOS.

(16/02/2008) Uso de un compuesto para la fabricación de un medicamento para la inmunomodulación en un mamífero, para la supresión de reacciones de hipersensibilidad y/o inflamatorias y para el tratamiento y la prevención de enfermedades alérgicas y afecciones gastrointestinales, en el que el compuesto es un compuesto según la fórmula general (I) (I) las sales de adición de ácidos o bases farmacéuticamente aceptables del mismo, las formas esteroquímicamente isoméricas del mismo y la forma de N-óxido del mismo, en la que: m es 1 ó 2; n es 0, 1 ó 2; a, b, c son independientemente un enlace sencillo o uno doble; X es un enlace covalente o un radical bivalente de un alcanodiilo C1-6 en el que uno o más grupos -CH2- pueden sustituirse opcionalmente por -O-, -S-, -CO-, o NR7 - en el que: R7 es hidrógeno, alquilo, Ar, Ar-alquilo,…

INHIBIDORES DE LA REPLICACION DEL VIRUS SINCITIAL RESPIRATORIO.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/11/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D401/14, A61K31/435, A61K31/4439, A61P43/00, A61P11/00, C07D471/04, A61P31/12, A61K31/437, C07D401/06, C07D409/14, C07D417/14, A61K31/454, A61K31/4709, A61K31/496, A61K31/498, C07B61/00, A61K31/4365, C07D491/056.

Un compuesto de **fórmula**, un N-óxido, sal de adición, amina cuaternarias o forma estereoquímicamente isómera de él, en el que: -a1=a2-a3=a4- representa un radical bivalente de fórmula -CH=CH-CH=CH- (a-1); -N=CH-CH=CH- (a-2); -CH=N-CH=CH- (a-3); -CH=CH-N=CH- (a-4); o -CH=CH-CH=N- (a-5); en donde cada átomo de hidrógeno en los radicales (a-1), (a-2), (a-3), (a-4) y (a-5) puede estar reemplazado opcionalmente con halo, alquilo C1-6, nitro, amino, hidroxi, alquiloxi C1-6, polihalo-alquilo C1-6, carboxilo, aminoalquilo C1-6, mono- o di-(alquil C1-4)amino-alquilo C1-6, alquiloxi C1-6-carbonilo, hidroxi-alquilo C1-6.

DERIVADOS SUSTITUIDOS DE LA 4-FENIL-4-(1H-IMIDAZOL-2-IL)-PIPERIDINA PARA REDUCIR EL DAÑO ISQUEMICO.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/07/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D401/14, A61K31/506, A61P43/00, A61P9/00, A61K45/06, A61K31/4545, C07D413/14, C07D417/14, A61P9/10, A61K31/454, C07D401/04.

Uso de un compuesto de **Fórmula**, una sal de adición de ácido o base del mismo farmacéuticamente aceptable, una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, una forma tautoméra del mismo y una forma N-óxido del mismo, para la fabricación de un medicamento para reducir el daño isquémico a un órgano en un mamífero.

INHIBIDORES DE LA REPLICACION DEL VIRUS SINCITIAL RESPIRATORIO.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D401/14, A61P11/00, C07D471/04, A61P31/12, C07D401/12, A61K31/437, A61K31/4545, A61K31/4465.

Un compuesto de fórmula **(fórmula)** un N-óxido, una sal de adición, una amina cuaternaria o una forma estereoquímicamente isómera de la misma en la cual -a1=a2-a3=a4- representa un radical bivalente de fórmula **(fórmula)** en las cuales cada átomo de hidrógeno en los radicales (a-1), (a-2), (a-3), (a-4) y (a-5) puede estar reemplazado opcionalmente por halo, C1~6alquilo, nitro, amino, hidroxi, C1~6alquiloxi, polihalo-C1~6alquilo , carboxilo, aminoC1~6alquilo, mono- o o ddi(C1-4alquil)-aminoC1~6alquilo , C1~6alquiloxicarbonilo , hidroxiC1~6alquilo, o un radical de fórmula **(fórmula)** en donde =Z es =O, =CH-C(=O)-NR5aR5b, =CH2, =CH-C1~6alquilo, =N-OH o =N-O-C1~6alquilo; Q es un radical de fórmula **(fórmula)** en las cuales Alk es C1~6alcanodiílo; Y1 es un radical bivalente de fórmula NR2-0CH(NR X1 es NR4, S, S(=O), S(=O)2, O, CH2, C(=O), C(=CH2), CH(OH), CH(CH3), CH(OCH3), CH(SCH3), CH (NR5aR5b), CH2~NR4 o NR4-CH2.

INHIBIDORES DE LA REPLICACION DEL VIRUS SINCITIAL RESPIRATORIO.

(16/10/2004) Un compuesto de fórmula un N–óxido, una sal de adición, amina cuaternaria, o forma estereoquímicamente isómera del mismo en la cual –a1=a2–a3=a4– representa un radical bivalente de fórmula –CH=CH–CH=CH– (a–1); –N=CH–CH=CH– (a–2); –CH=N–CH=CH– (a–3); –CH=CH–N=CH– (a–4); o –CH=CH–CH=N– (a–5); en las cuales cada átomo de hidrógeno en los radicales (a–1), (a–2), (a–3), (a–4) y (a–5) puede estar reemplazado opcionalmente con halo, alquilo C1-6, nitro, amino, hidroxi, alquiloxi C1-6, polihalo–alquilo C1-6, carboxilo, amino–alquilo C1-6, mono– o di–(alquil C1-4)amino–alquilo C1-6, alquiloxi C1-6–carbonilo, hidroxi–alquilo C1-6, o un radical de fórmula en la cual =Z es =O,…

DERIVADOS DE IMADAZO 2,1-B) 3 BENZAZEPINA, COMPOSICIONES Y METODO DE UTILIZACION.

(01/06/2004) LA INVENCION SE REFIERE A NUEVAS IMIDAZO[2,1-B][3]BENZACEPINAS DE LA FORMULA I, A LAS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y A LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DE LAS MISMAS, EN DONDE CADA UNA DE LAS LINEAS PUNTEADAS REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE UN ENLACE OPCIONAL; R1 REPRESENTA HIDROGENO, HALO, ALQUIL C1-C4 O ALCOXIDO C1-C4; R2 REPRESENTA HIDROGENO, HALO, ALQUIL C1-C4 O ALQUILOXIDO C1-C4; R3 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUIL C1-C4, ETINIL SUSTITUIDO CON HIDROXICARBONIL O ALQUILOXICARBONIL C1-C4, ALQUIL C1C4 SUSTITUIDO CON HIDROXICARBONIL O ALQUILOXICARBONIL C1-C4, HIDROXIALQUIL C1-C4, FENIL O HALO; R5 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUIL C1-C4 O HALO; L REPRESENTA HIDROGENO; ALQUIL C1-C6; ALQUIL C1-C6 SUSTITUIDO CON UN SUSTITUYENTE SELECCIONADO ENTRE EL GRUPO…

DERIVADOS DE IMIDAZO(1,2-A) (PIRROLO, TIENO O FURANO) (3,2-D)AZAPINA, COMPOSICIONES Y PROCEDIMIENTO DE UTILIZACION.

(01/05/2004) LA INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO DERIVADO DE LA IMIDAZO[1,2A](PIRROLO , TIENO O FURANO)[3,2-D]ACEPINAS DE LA FORMULA (I), A LAS SALES DE ADICION ACIDA FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES Y A LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DE LAS MISMAS, EN DONDE CADA UNA DE LAS LINEAS PUNTEADAS REPRESENTA INDEPENDIENTEMENTE UN ENLACE OPCIONAL; E1 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUIL C1-C4, HALO, ETENIL SUSTITUIDO CON HIDROXICARBONIL O ALQUILOXICARBONIL C1-C4, HIDROXIALQUIL C1-C4, FORMIL, HIDROXICARBONIL O HIDROXICARBONILALQUIL C1-C4; R2 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUIL C1-C4, ETINIL SUSTITUIDO CON HIDROXICARBONIL O ALCOXICARBONIL C1-C4, ALQUIL C1-C4 SUSTITUIDO CON HIDROXICARBONIL O ALQUILOXICARBONIL C1-C4, HIDROXIALQUIL C1-C4, FORMIL O HIDROXICARBONIL; R3 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUIL C1-C4, HIDROXIALQUIL…

DERIVADOS DE IMIDAZOLES CONDENSADOS COMO MODULADORES DE LA RESISTENCIA A MULTIPLES FARMACOS.

(01/03/2004) ESTA INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), A LAS FORMAS N - OXIDO, A LAS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y A LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS, EN LA QUE LA LINEA PUNTEADA EN UN ENLACE OPCIONAL; N ES 1 O 2; R1 ES HIDROGENO, HALOGENO, FORMILO, ALQUILO C1 - C4 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HIDROXI, OXIALQUILO C1-C4 , OXIALQUIL C1-C4 CARBONILO, IMIDAZOLILO, TIAZOLILO U OXAZOLILO O UN RADICAL DE FORMULA -X-COOR5 , -XCON R6 R7 O -X-COR10 EN LA QUE -X- ES UN ENLACE DIRECTO, ALCANDIILO C1-C4 O ALQUENDIILO C2-C6 ; R5 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-C12 , AR, HET, ALQUILO C1-C6 SUSTITUIDO CON OXIALQUILO C1-C4 , ARILO O HETEROARILO; R6 Y R7 SON CADA UNO DE ELLOS INDEPENDIENTEMENTE…

DERIVADOS DE IMIDAZO(1,2-A)TIENO(2 ,3-D)AZEPINA ANTIALERGICOS.

(16/02/2004) IMIDAZO[1,2-A](PIRROLO , TIENO O FURANO)[2,3-D]ACEPINAS ANTIALERGICAS DE FORMULA (I), LAS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y FORMAS ISOMERICAS ESTEREOQUIMICAMENTE ACEPTABLES DE ESTAS, EN DONDE CADA LINEA DE PUNTOS REPRESENTA INDEPENDIENTEMENTE UN ENLACE OPCIONAL; R1 REPRESENTA HIDROGENO, C1-4ALKILO, HALO, ETENILO SUSTITUIDO CON HIDROXICARBONILO O C1-4ALKILOXICARBONILO , HIDROXIC1-4ALKILO, FORMILO, HIDROXICARBONILO O HIDROXICARBONILOC1-4ALKILO; R2 REPRESENTA HIDROGENO, C1-4ALKILO, ETENILO SUSTITUIDO CON HIDROXICARBONILO O C1-4ALKILOXICARBONILO , C1-4ALKILO SUSTITUIDO CON HIDROXICARBONILO O C1-4ALKILOXICARBONILO , HIDROXIC1-4ALKILO, FORMILO O HIDROXICARBONILO;…

DERIVADOS DE TRIAZOLOBENZAZEPINA ANTIALERGICOS.

(16/12/2003) SE PRESENTAN TRIAZOLOBENZOACEPINAS DE LA FORMULA (I), EN DONDE CADA UNA DE LAS LINEAS PUNTEADAS REPRESENTA INDEPENDIENTEMENTE UN ENLACE OPCIONAL; R1 REPRESENTA HIDROGENO, HALO, ALQUIL C1-C4, HIDROXIDO O ALCOXIDO C1-C4; R2 REPRESENTA HIDROGENO, HALO, ALQUIL C1-C4; R3 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUIL C1-C4 O HALO; -B D- ES UN RADICAL BIVALENTE DE LA FORMULA -C(R4) N(A-1); O -N C(R5)-(A-2); R4 Y R5 REPRESENTAN HIDROGENO, ALQUIKL C1-C4, ETENIL SUSTITUIDO CON HIDROXICARBONIL O ALQUILOXICARBONIL C1-C4, ALQUIL C1-C4 SUSTITUIDO CON HIDROXICARBONIL O ALQUILOXICARBONIL C1-C4, HIDROXI(C1-C4)ALQUIL , FORMIL O HIDROXICARBONIL; R5 TAMBIEN REPRESENTA FENIL O PIRIDINIL; L REPRESENTA HIDROGENO; ALQUIL C1C6; ALQUIL C1-C6 SUSTITUIDO; ALQUENIL C3-C6; ALQUENIL C3-C6 SUSTITUIDO CON ARIL O, L REPRESENTA UN RADICAL DE LA FORMULA ALK-Y-HET1 (B-1), -ALK-NH-CO-HET2…

DERIVADOS DE 1-(PIPERIDINIL-1,2-DISUSTITUIDO)-4-(IMIDAZOL CONDENSADO)-PIPERIDINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/05/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: A61K31/435, C07D487/04, C07D471/04, C07D498/04, C07D495/14, C07D487/14, C07D471/20.

ESTA INVENCION HACE REFERENCIA A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), LAS FORMAS N ENTE ACEPTABLES Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DE LAS MISMAS, EN LA QUE N ES 0,1 O 2; M ES 1 O 2, CON LA CONDICION DE QUE SI M ES 2, ENTONCES N ES 1; =Q ES =O O =NR3; X ES UN ENLACE COVALENTE O O-, -S-, -NR3; R1 ES AR1, AR1 C1-6 ALQUILO O DI(AR1)C1-6 ALQUILO, EN LA QUE CADA GRUPO ALQUILO C1-6 ESTA OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R2 ES AR2, AR2 C1-6 ALQUILO, HET O HET C1-6 ALQUILO; R3 ES HIDROGENO O C1-6 ALQUILO; L ES UN DERIVADO PIPERIDINO DE FORMULA (A-1) O UN DERIVADO ESPIROPIPERIDINO DE FORMULA (A-2); AR1 ES FENILO O FENILO SUSTITUIDO; AR2 ES NAFTALENILO; FENILO O FENILO SUSTITUIDO; Y HET ES UN HETEROCICLO MONOCICLICO O BICICLICO; CADA HETEROCICLO MONOCICLICO Y BICICLICO PUEDE OPCIONALMENTE ESTAR SUSTITUIDO EN UN ATOMO DE CARBONO; COMO ANTAGONISTAS DE SUSTANCIA P; SU PREPARACION, COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN Y SU EMPLEO COMO UN MEDICAMENTO.

N-ACIL-4-PIPERIDINAS SUSTITUIDAS EN POSICION 2 QUE TIENEN RESTOS SUSTITUIDOS CON BENCIMIDAZOLILO O IMIDAZOPIRIDINILO, COMO ANTAGONISTAS DE LA TAQUIQUININA.

(01/05/2002) ESTA INVENCION ESTA RELACIONADA CON UNOS COMPUESTOS CON LA FORMULA (I), SUS FORMAS N OXIDO, SUS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y SUS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DERIVADAS, EN LOS QUE N PUEDE SER 0, 1 O 2; M PUEDE SER 1 O 2, SIEMPRE QUE CUANDO M VALGA 2, ENTONCES N VALGA 1; X CORRESPONDA A UN ENLACE COVALENTE O UN RADICAL BIVALENTE CON LA FORMULA O -, - S -, - NR 3 -; = Q CORRESPONDE A UN = O O = N R 3 ; R 1 CORRESPONDE A UN AR 1 , AR 1 C 1-6 ALQUILO O DI(AR 1 )C 1-6 ALQUILO, EN EL QUE EL GRU PO C 1-6 ALQUILO ESTA OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R 2 CORRESPONDE A UN AR 2 , AR 2 C 1-6 ALQUILO, HET O H ETC 1-6 ALQUILO; L ES UN DERIVADO BENCIMIDAZOL O IMIDAZOLPIRIDINA DE LA FORMULA (A) O (B); AR 1 ESTA OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UN FENILO; AR 2 CORRESPONDE A UN NAFTALENILO O UN FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; Y HET CORRESPONDE…

DERIVADOS DE 1-(1,2-PIPERIDINIL DISUSTITUIDO)-4-PIPERIDINA SUSTITUIDA COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE TAQUICININA.

(01/03/2002) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), A LAS FORMAS N - OXIDO, LAS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DE LOS MISMOS, EN LA QUE N ES 0, 1 O 2; M ES 1 O 2, CON LA CONDICION DE QUE SI M ES 2, ENTONCES N ES 1; P ES 0, 1 O 2; -Q ES - O O NR 3 ; X ES UN ENLACE COVALENTE O UN RADICAL BIVALENTE DE FORMULA - O -, -S-, -NR 3 -; R 1 ES AR 1 ; AR 1 - ALQUILO C 1-6 O DI(AR 1 )ALQUILO C SUB,1-6 , EN EL QUE CADA GRUPO ALQUILO C 1-6 ESTA OPCIONALM ENTE SUSTITUIDO CON HIDROXI, OXIALQUILO C 1-4 O CON OXO O UN SUSTITUYENTE OXO CETALIZADO DE FORMULA - O - CH 2 CH SUB,2 - O O - O - CH 2…

IMIDAZOAZEPINAS ANTIALERGICAS.

(01/05/2001) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVAS IMIDAZOAZEPINAS DE LA FORMULA (I), A LAS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y A LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DE LAS MISMAS, EN DONDE CADA LINEA DE PUNTOS REPRESENTA, INDEPENDIENTEMENTE, UN ENLACE OPCIONAL; -A-B- ES UN RADICAL DE LA FORMULA -X-CH=CH- (A-1); -CH=CH-X- (A-2); O -CH=CH-CH=CH- (A3); X REPRESENTA O, S O NR{SUP,1}; R{SUP,1} REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO C{SUB,1-6}; Y ES UN RADICAL DE LA FORMULA =O (B-1); -OH (B-2); O =N-OH (B-3); Y L REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILCARBONILO C{SUB,1-4}, ALQUILOXICARBONILO C{SUB,1-4}, FENILCARBONILO, ALQUILO C{SUB,1-6} O ALQUILO C{SUB,1-6} SUSTITUIDO POR ALQUILOXICARBONILO…

DERIVADOS ANTIALERGICOS DE TRIAZOLO(PIRROLO, TIENO O FURANO)AZEPINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/11/2000). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: A61K31/55, C07D491/14, C07D519/00, C07D495/14, C07D487/14.

SE PRESENTAN TRIAZOLO(PIRROLO, TIENO O FURANO)ACEPINAS ANTIALERGICAS DE LA FORMULA (I), LAS SALES DE ADICION FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DE LAS MISMAS, EN DONDE CADA LINEA PUNTEADA REPRESENTA INDEPENDIENTEMENTE UN ENLACE OPCIONAL; -E-G- ES UN RADICAL BIVALENTE DE LA FORMULA -X-C(R1) CH- (A-1); O -CH C(R2)-X- (A-2); X REPRESENTA O, S O NR3; R3 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUIL C1-C6 O ALQUILCARBONIL C1-C4; -B -D ES UN RADICAL BIVALENTE DE LA FORMULA -C(R4) N- (B-1); O -N C(R5)- (B-2); L REPRESENTA HIDROGENO; ALQUIL C1-C6; ALQUIL C1-C6 SUSTITUIDO; ALQUENIL C3-C6; ALQUENIL C3-C6 SUSTITUIDO CON ARIL; O, L REPRESENTA UN RADICAL DE LA FORMULA -ALK-Y-HET1 (C-1), -ALK-NH-CO-HET2 (C-2) O -ALKHET3 (C-3). SE PRESENTAN COMPOSICIONES QUE COMPRENDEN DICHOS COMPUESTOS, PROCESOS PARA LA PREPARACION DE LOS MISMOS Y PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE LOS MISMOS.

DERIVADOS DE 1-(PIPERIDINIL DISUSTITUIDO EN POSICIONES 1,2)-PIPERAZINAS SUSTITUIDAS EN POSICION 4.

(01/05/2000) ESTA INVENCION SE RELACIONA CON COMPUESTOS DE FORMULA (I), LAS FORMAS N-OXIDO, LAS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y SUS FORMAS ESTEROISOMERICAS, EN LAS QUE N ES 0, 1 O 2; M ES 1 O 2, CON TAL QUE, SI M ES 2, ENTONCES N ES 1; P ES 1 O 2; = Q ES = O O = NR 3 ; X ES UN ENLACE COVALENTE O UN RADICAL BIVALENTE DE FORMULA O-, -S-, -NR 3 -; R 1 ES AR 1 , AR 1 , AR 1 C 1-6 ALQUILO O DI(AR 1 )C 1-6 ALQUILO, EN DONDE CADA GRUPO C 16 ALQUILO ES OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HIDROXI, C 14 ALQUILOXI, OXO O UN SUBSTITUYENTE OXO CETALIZADO; R 2 ES AR 2 , AR SUP,1 C 1-6 ALQUILO, HET 1 O HET 1 C 1-6 ALQ UILO; R 3 ES HIDROGENO O UN ALQUILO C 1-6 ; L ES…

DERIVADOS DE TIAZOLILO SUSTITUIDO Y DE PIRIDINILO SUSTITUIDO.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/05/2000). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D401/14, A61K31/505, C07D471/04, C07D417/14, C07D401/04, A61K31/425, C07D513/04, C07D519/00, C07D473/00, C07D473/40, C07D473/30.

DERIVADOS DE PIRIDINILO SUSTITUIDO Y TIAZOLIL SUSTITUIDO DE FORMULA (I), LAS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS CONSIGUIENTES, DONDE FORMULA CH=N REPRESENTA NR1,CH2,O,S,SO O SO2 DONDE R1 ES HIDROGENO O ALQUILO C1 ES ALCANODIIL C1 HIDROGENO; ALQUILO C1 ALQUILOXICARBONILO C1 NILO C1 Z1 4) POSEEN PROPIEDADES ANTIALERGICAS. SE MUESTRAN COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN Y METODOS DE TRATAMIENTO DE ANIMALES DE SANGRE CALIENTE QUE SUFREN DE DICHAS ENFERMEDADES ALERGICAS.

NUEVOS DERIVADOS DE OXAZOLILO.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/12/1998). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D487/04, C07D471/04, A61K31/415, C07D413/14, C07D417/14, C07D498/04, C07D513/04, C07D519/00, C07D473/34.

DERIVADOS DE OXAZOLIL DE FORMULA (I), DONDE A4 REPRESENTA UN RADICAL BIVALENTE CON LA FORMULA =CH (A ), CH=CH N=CH (A O ALQUILO C1 DROXI ODIIL C1 DROGENO O ALQUILO C1 IDROGENO; ALQUILO C1 6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON ARILO; ALQUILCARBONILO C1 ALQUILOXICARBONILO C1 ILO C1 Y -R4 (B CHOH CH2 CEUTICAMENTE ACEPTABLES Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS CONSIGUIENTES POSEEN PROPIEDADES ANTIALERGICAS. SE MUESTRAN COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN Y METODOS DE TRATAMIENTO DE ANIMALES DE SANGRE CALIENTE QUE SUFREN DE DICHAS ENFERMEDADES ALERGICAS.

3-[(5-METIL-2-FURANIL)METIL]-N-(4-PIPERIDINIL)-3H-IMIDAZO [4,5-B] -PIRIDIN-2-AMINA 2-HIDROXI-1, 2, 3-PROPANETRICARBOXILATE.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/11/1996). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: A61K31/435, C07D471/04.

EL 3-[(5-METIL-2-FURANIL)METIL]-N-(4-PIPERIDINIL)-3H-IMIDAZO[4 ,5-B] -PIRIDIN-2-AMINA 2-HIDROXI-1, 2, 3-PROPANETRICARBOXILATE ES UNA SAL NUEVA QUE TIENE UNA SATISFACTORIA ESTABILIDAD FISICOQUIMICA Y ES UTIL POR SU ACTIVIDAD ANTIALERGICA. LAS COMPOSICIONES QUE COMPRENDEN DICHA SAL, Y LOS PROCESOS PARA LA PREPARACION Y PURIFICACION DE DICHA SAL Y UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE DICHAS COMPOSICIONES.

DERIVADOS DE HIDROXILOALQUILOFURANILO.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/04/1995). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D405/14, A61K31/445, C07D471/04, A61K31/415, C07D498/04, C07D513/04, A61K31/34, C07D519/00, C07D473/00.

DERIVADOS DE HIDROXILOALQUILOFURANILO DE FORMULA EN DONDE -A1 = A2-A3 = A4ES -CH=CH-CH=CH-, -N=CH-CH=CH-, -CH=N-CH=CH-, -CH=CH-N=CH-, -CH=CH-CH=N-, -N=CH-N=CH- O -CH=N-CH=N-; D ES ALCANODIILO C1-4; R1 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-6, ARILO C1-6 ALQUILO, O ALQUILOCARBONILO C1-6; R2 Y R3 SON HIDROGENO O ALQUILO C1-6; N ES 0,1 O 2; B ES NR4, O, S, SO2 O CH2; R4 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-6, CICLOALQUILO C3-6, ALQUENILO C3-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON ARILO, ALQUILOCARBONILO C1-6, ALQUILOOXILOCARBONILO C1-6, ARILOCARBONILO, ARILO C1-6 ALQUILOOXILOCARBONILO , ALQUILOSULFONILO C1-6, ARILOSULFONILO, O UN RADICAL DE LA FORMULA -ALK-R5, -ALK-Y-R6, -ALK-Z1-C(=X)-Z2-R7, O -CH2-CHOH-CH2-O-R8, LAS SALES DE ADICION ACIDA Y FORMAS ESTEROQUIMICAMENTE ISOMERAS DE ELLAS, TENIENDO DICHOS COMPUESTOS ACTIVIDAD ANTI-ALERGICA. COMPOSICIONES FARMACEUTICAS CONTENIENDO TALES COMPUESTOS COMO UN INGREDIENTE EFECTIVO; METODOS DE PREPARAR DICHOS COMPUESTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.

NUEVOS DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL 1-ALQUIL SUSTITUIDOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/11/1994). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: A61K31/55, C07D471/04, C07D401/12, C07D403/12, C07D401/06, C07D513/04, C07D403/06, A61K31/52, C07D473/00, A61K31/45.

NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE -A1=A2-A3=A4- ES UN RADICAL BIVALENTE QUE TIENE LA FORMULA (I); L ES HIDROGENO, ALQUILCARBONILO, ALQUILSULFONILO O ALQUILOXICARBONILO (TENIENDO LOS GRUPOS ALQUILO DE 1 A 6 C), AR2-C, AR2-CRBONILO, AR2-SULFONILO, CICLOALQUILO DE 3 A 6 C. ALQUENILO DE 2 A 6 C QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO CON AR2, ALQUILO DE 1 A 12 C UN RADICAL DE FORMULA -ALK-R4(B-1), -ALK-Y-R5(B-2),-ALK-Z1-C(X)-Z2-R6 (B-3) O -CH2CHOH-CH2-O-R' (B-4); LAS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y SUS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERAS. ESTOS OCMPUESTOS SON ANTIALERGICOS. LA INVENCION SE REFIERE A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LSO CITADOS COMPUESTOS COMO INGREDIENTE ACTIVO Y A METODOS PARA SU PREPARACION.

HEXAHIDRO-1H-AZEPINAS Y PIRROLIDINAS [(HETEROCICLIL BICICLICAS) METIL Y -HETERO] SUSTITUIDAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/07/1994). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: A61K31/44, A61K31/55, C07D471/04, C07D403/12, C07D403/14, C07D403/06, A61K31/52, C07D473/00, C07D473/26.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVAS HEXAHIDRO-1H-AZEPINAS Y PIRROLIDINAS [(HETEROCICLIL BICICLICAS) METIL Y -HETERO] SUSTITUIDAS DE FORMULA (I) EN LA QUE LOS USSTITUYENTES TIENEN EL SIGNIFICADO QUE SE DETALLA EN LA INVENCION, TAMBIEN SE REFIERE A SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMETE ACEPTABLES Y A SUS POSIBLES ISOMEROS ESTEREOQUIMICOS, COMPUESTOS QUE SON AGENTES ANTIALERGICOS, A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN COMO INGREDIENTE ACTIVO Y A METODOS PARA SU PREPARACION.

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