16 inventos, patentes y modelos de JANSSEN, PAUL, ADRIAAN, JAN

  1. 1.-

    Derivados de pirimidina bicíclicos que inhiben el VIH

    (07/2014)

    El uso de un compuesto de fórmula (I) para la fabricación de un medicamento para el tratamiento o prevención de infección por VIH, en el que el compuesto de fórmula (I) tiene la fórmula: un N-5 óxido; una sal de adición farmacéuticamente aceptable; una amina cuaternaria; o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que -a1≥a2-a3≥a4 - representan un radical bivalente de fórmula -CH≥CH-CH≥CH- (a-1); -N≥CH-CH≥CH- (a-2); -N≥CH-N≥CH- (a-3); -N≥CH-CH≥N- (a-4); -N≥N-CH≥CH- (a-5); -b1≥b2-b3≥b4- representan un radical bivalente de fórmula -CH≥CH-CH≥CH- (b-1); -N≥CH-CH≥CH-...

  2. 2.-

    Derivados de 1,2,4-triazin-6-ona inhibidores de VIH

    (10/2013)

    Un compuesto de fórmula **Fórmula** ó un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isómera de la misma, enla que: el anillo A representa fenilo; el anillo B representa fenilo; n es 1, 2, 3 o 4; m es 1, 2, 3 o 4; R1 representa hidrógeno; arilo; formilo; alquilcarbonilo C1-6; alquiloxicarbonilo C1-6; alquilo C1-6 opcionalmente sustituidocon R5; o alquiloxi C1-6alquilcarbonilo C1-6 sustituido con alquiloxicarbonilo C1-6; cada R2 independientemente representa hidrógeno; hidroxi; halo; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido...

  3. 3.-

    Procesos para la preparación de 4-4-4-(2-cianoetenil)-2,6-dimetilfenil)amino)-2-pirimidinil)aminobenzonitrilo

    (09/2013)

    Proceso para la preparación de 4-[[4-[[4-(2-cianoetenil)-2,6-dimetilfenil]-amino]-2-pirimidinil]amino]benzonitrilo defórmula (I), un N-óxido, una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria o unaforma estereoquímicamente isomérica del mismo,**Fórmula** que comprende hacer reaccionar un producto intermedio de fórmula (II), una sal de adición de ácido apropiada o unaforma estereoquímicamente isomérica del mismo **Fórmula** con un producto intermedio de fórmula (III), una sal de adición de ácido apropiada o un N-óxido del mismo **Fórmula** en...

  4. 4.-

    DERIVADOS DE 2-(4-CIANOFENILAMINO)PIRIMIDINA QUE INHIBEN EL VIH

    (02/2012)

    Un compuesto de fórmula o una de sus sales de adición farmacéuticamente aceptables, donde X es NH

  5. 5.-

    DERIVADOS DE PIRIMIDINAS INHIBIDORES DEL HIV

    (11/2011)

    Un compuesto 4-[[4-[[4-(2-cianoetenil)-2,6-dimetilfenil]amino]-2-pirimidinil]amino]benzonitrilo que tiene la siguiente estructura un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria o una forma estereoquímicamente isómera del mismo

  6. 6.-

    PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS CON INDANO QUE INHIBEN LA REPLICACIÓN DEL VIH

    (09/2011)

    Un compuesto de formula (I)**Fórmula** un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria o una forma 10 estereoquímicamente isomérica de este, donde -a1=a2-a3=a4- representa un radical bivalente de fórmula -CH=CH-CH=CH- (a-1); -N=CH-CH=CH- (a-2); -N=CH-N=CH- (a-3); -N=CH-CH=N- (a-4); -N=N-CH=CH- (a-5); -b1-b2-b3- representa un radical bivalente de fórmula -CH2-CH2-CH2- (b-1); n es 0, 1, 2, 3 ó 4; y en el caso de que -a1=a2-a3=a4- sea (a-1), entonces n también podrá ser 5; m es 0, 1, 2, 3; q es 0, 1 ó 2; p es 1 ó 2; R1 es hidrógeno; arilo; formilo; (alquil C1-6)carbonilo; alquilo C1-6; (alquiloxi C1-6)carbonilo; alquilo C1-6 sustituido...

  7. 7.-

    DERIVADOS DE PURINA INHIBIDORES DE LA REPLICACIÓN DEL HIV

    (06/2011)

    Uso de un compuesto de fórmula (I) para la fabricación de un medicamento para la prevención o el tratamiento de infección por HIV en donde el compuesto de fórmula (I) es un compuesto de fórmula un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria o una forma estereoquímicamente isómera de la misma, en donde A y B representan cada uno un radical de fórmula o en donde el anillo E representa fenilo, piridilo, piridazinilo, pirimidinilo o pirazinilo; el anillo F representa fenilo, piridilo, piridazinilo,...

  8. 8.-

    DERIVADOS DE LA PIRAMIDINA INHIBITATORIA DE VIH

    (06/2011)

    Un compuesto de fórmula un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica de este, donde: A es CH, CR4 o N; Q es hidrógeno o -NR1R2; R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente entre hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-12, alquiloxi C1-12, alquilcarbonilo C1-12, alquiloxicarbonilo C1-12, arilo, amino, mono- o di(alquil C1-12)amino, mono- o di(alquil C112) aminocarbonilo, donde cada uno de los grupos alquilo C1-12 mencionados anteriormente puede estar opcionalmente y cada uno de forma individual sustituido con uno o dos sustituyentes, cada uno de los cuales se selecciona independientemente entre hidroxi, alquiloxi C1-6, hidroxialquiloxi C1-6,...

  9. 9.-

    1,2,4-TRIAZINAS QUE INHIBEN EL VIH

    (02/2009)

    Un compuesto de fórmula (Ver fórmula) un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria o una forma estereoquímicamente isomérica de la misma, donde n es 1, 2, 3 ó 4; m es 1, 2, 3 ó 4; R 1 es hidrógeno; aril; formil; C1 - 6alquilcarbonil; C1 - 6alquil; C1 - 6alquiloxicarbonil; C1 - 6alquil sustituido con formil, C1 - 6alquilcarbonil, C1 - 6alquiloxicarbonil, C1 - 6alquilcarboniloxi; C1 - 6alquiloxiC1 - 6alquilcarbonil sustituido con C1 - 6alquiloxicarbonil; cada R 2 independientemente es hidrógeno;...

  10. 10.-

    DERIVADOS DE 2,4-TRIAZINA DISUSTITUIDOS.

    (07/2006)

    Un compuesto de **fórmula** un N-óxido, una sal de adición, una amina cuaternaria o una forma estereoquímicamente isomérica de los mismos, en la que: -b1=b2-C(R2a)=b3-b4= representa un radical bivalente de fórmula -CH=CH-C(R2a)=CH-CH= (b-1); q es 0, 1, 2, 3 ó 4; R1 es hidrógeno, arilo, formilo, (alquil C1- 6)carbonilo, alquilo C1-6, (alquiloxi C1-6)carbonilo, alquilo C1-6 sustituido con formilo, (alquil C1- 6)carbonilo, (alquiloxi C1-6)carbonilo; R2a es ciano; aminocarbonilo; mono- o di(metil)aminocarbonilo; alquilo C1-6 sustituido con ciano; aminocarbonilo o mono- o di(metil)aminocarbonilo; alquenilo...

  11. 11.-

    DERIVADOS DE 1,3,5-TRIAZINA TRISUSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES POR VIH.

    (11/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D251/52, A61K31/53, C07D403/12, C07D251/70, C07D251/42, C07D251/50, C07D251/66.

    Uso de un compuesto de fórmula un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que A es CH, CR4 o N; n es 0, 1, 2, 3 ó 4; R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, hidroxilo, alquilo C1-12, alquiloxilo C1-12, (alquil C1-12)carbonilo, (alquiloxi C1-12)carbonilo, arilo, amino, mono- o o di(alquil C1-12)amino, mono- o o di(alquilC1-12)aminocarbonilo , en los que cada uno de los grupos alquilo C1-12 anteriormente mencionados puede estar sustituido, opcionalmente y cada uno individualmente, por uno o dos sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de hidroxilo, alquiloxilo C1-6, hidroxi(alquiloxi C1-6), carboxilo, (alquiloxi C1-6)carbonilo, ciano, amino, imino, aminocarbonilo, aminocarbonilamino, mono- o di(alquil C C1-6)amino, arilo y Het; o R1 y R2, considerados juntos, pueden formar pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, azido o mono- o o di(alquil C C1-12) amino(alquilideno C1-4).

  12. 12.-

    DERIVADOS DE DIAMINO-1,3,5-TRIAZINA SUSTITUIDOS.

    (01/2005)

    LA PRESENTE INVENCION ESTA RELACIONADA CON LOS COMPUESTOS CON LA FORMULA LAS SALES DE ADICION ACIDAS DE USO FARMACEUTICO Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DE LAS MISMAS, EN DONDE R1 Y R2 SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE ENTRE HIDROGENO; HIDROXI; AMINO; C1-6 ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; C1-6 ALQUILOXI; C1-6 ALQUILCARBONILO; C1-6 ALQUILOXICARBONILO; A R1; MONO IL)AMINO; MONO PIRROLIDINILO, PIPERIDINILO, MORFOLINILO, AZIDO O MONO-O DI(C1-6 ALQUIL)AMINOC1-4 ALQUILIDENO; R3 ES HIDROGENO, AR1, C1-6 ALQUILCARBONILO, C1-6 ALQUILO, C1-6 ALQUILOXICARBONILO, C1-6 ALQUILO SUSTITUIDO CON C1-6 ALQUILOXICARBONILO;...

  13. 13.-

    PIRIMIDINAS INHIBIDORAS DE LA REPLICACION DEL VIH.

    (11/2003)

    Esta invención se refiere a la utilización de compuestos de fórmula *fórmula * los N-óxidos, las sales de adición farmacéuticamente aceptables, las aminas cuaternarias y las formas estereoisoméricas de los mismos, en la que -a{sup,1}=a{sup,2}-a{sup ,3}=a{sup,4}- forman un fenilo, piridinilo, pirimidinilo, piridacinilo o piracinilo con el grupo vinilo al que estás unidos; n es de 0 a 4 y posiblemente 5; R{sup,1} es hidrógeno, arilo, formilo, alquilcarbonilo C{sub,1-6}, alquilo C{sub,1-6}, alquiloxicarbonilo C{sub,1-6}, alquilo C{sub,1-6} sustituido, o alquiloxi C{sub,1-6}alquilcarbonilo...

  14. 14.-

    DERIVADOS DE PIRIMIDINA INHIBIDORES DE VIH.

    (11/2003)

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE AL USO DE COMPUESTOS DE FORMULA: LOS N - OXIDOS, LAS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DE LOS MISMOS, CARACTERIZADO PORQUE A ES CH, CR 4 O N; N ES DE 0 A 4; Q ES HIDROGENO O - NR 1 R 2 ; R 1 Y R 2 SE SELECCIONAN ENTRE HIDROGENO, HIDROXI, ALQUILO C 1-12 , ALQUILOXI C 1-12 , ALQUILCARBONILO C 1-12 , ALQUILOXICARBONILO C 1-12 , ARILO, AMINO, MONO - O DI (ALQUILO C SUB ,1-12 )AMINO, MONO O DI - (ALQUILO C 112 )AMINOCARBONILO, CARACTERIZADO PORQUE CADA...

  15. 15.-

    TETRAHIDROIMIDAZO(1,4)BENZODIAZEPIN-2-(TIO)ONAS ANTIVIRALES.

    (02/2002)
    Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: A61K31/55, A61P31/18, C07D487/06.

    NUEVAS TETRAHIDROIMIDAZO[1,4]BENZODIAZEPIN-2-(TIO)ONAS DE LA FORMULA (I), LAS SALES DE ADICION ACIDAS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DE LAS MISMAS, EN DONDE X ES O O S; R1 ES UN RADICAL DE LA FORMULA (A1); (A-2); (A-3) O (A-4); R2 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-6; R3 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-6; R4 Y R5 SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO C1-6, HALO, CIANO, NITRO, TRIFLUOROMETILO, HIDROXI, ALQUILOXI C1-6, AMINO, MONO O DI(ALQUIL C1-6)AMINO, ALQUILCARBONILAMINO C1-6 O ARILCARBONILAMINO, QUE POSEEN UNA ACTIVIDAD ANTIVIRAL. LAS COMPOSICIONES QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS COMO INGREDIENTE ACTIVO Y LOS METODOS PARA EL TRATAMIENTO DE SUJETOS QUE PADECEN INFECCIONES VIRALES MEDIANTE LA ADMINISTRACION DE DICHOS COMPUESTOS.

  16. 16.-

    DERIVADOS DE BENCENOACETAMIDA INHIBIDORES DEL VIH.

    (03/1997)

    UN COMPUESTO PARA UTILIZARLO COMO MEDICINA QUE TIENE LA FORMULA (I), UN TIPO DE SAL DE ADICION ACIDA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE O UNA FORMA ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICA DEL MISMO, EN DONDE R1 Y R2 REPRESENTAN CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO C1-6 O CICLOALQUILO C3-6; O R1 Y R2 JUNTOS CON EL ATOMO DE NITROGENO QUE SOPORTA A DICHO R1 Y R2 PUEDEN FORMAR UN GRUPO PIRROLIDINILO, PIPERIDINILO, MORFOLINILO, PIPERAZINILO O 4ALQUILPIPERAZINILO C1-4; X ES O O S; R3 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-6; R4, R5 Y R6 SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, HALO, ALQUILO C1-6, ALQUILOXI C1-6, NITRO,...