30 inventos, patentes y modelos de JAKOB-ROETNE, ROLAND

Derivados de isoxazol-tiazol como agonistas inversos del receptor GABA A para su uso en el tratamiento de trastornos cognitivos.

(28/09/2016) Un compuesto de fórmula I,**Fórmula** en la que R1 se selecciona del grupo que consiste en i) alquilo C1-6, ii) alquilo C1-6 sustituido con 1-5 halógenos, iii) arilo, iv) arilo sustituido con 1-4 sustituyentes seleccionados independientemente entre amino, amino-alquilo C1-6, ciano, ciano-alquilo C1-6, halógeno, halógeno-alquilo C1-6, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halógeno-alcoxi C1-6, (alquil C1-6,alquil C1-6)N-, (alquil C1-6,H)N-, N(alquil C1-6,alquil C1- 6)-alquilo C1-6, N(alquil C1-6,H)-alquilo C1-6, nitro, alquil C1-6-S(O)2-, carboxi, carboxi-alquilo C1-6, alquil C1-6- COO-alquilo C1-6, COO-alquilo C1-6, CO-N(alquil C1-6,H)-alquilo C1-6, CO-N(alquil C1-6,alquil C1-6)-alquilo C1-6, CO-NH2-alquilo C1-6 y alquil C1-6-CO-, v) heteroarilo,…

Moduladores bencisoxazol de la neurogénesis.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(06/07/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P25/00, C07D413/14, A61K31/423, C07D413/04.

Compuesto de fórmula: **Fórmula** en la que: Ar1/Ar2 son fenilo o un heteroarilo de 5 o 6 elementos, R1/R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo inferior, CF3 o alcoxi inferior, n,m son 1 o 2, o a una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, una mezcla racémica o su enantiómero correspondiente y/o isómeros ópticos del mismo, con la excepción del compuesto 2,1-bencisoxazol, 3-(4-clorofenil)-5-(1-fenil-1H-pirazol-5-ilo).

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Derivados de 1,7-naftiridina.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(08/06/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P25/00, C07D401/04, C07D498/04, A61K31/4375.

Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que R1 es fenilo o piridinilo, que están sustituidos opcionalmente con uno, dos o tres sustituyentes, seleccionados de halógeno, alquilo C1-4 sustituido con halógeno, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 sustituido con halógeno, ciano o S(O)2- alquilo C1-4, o es morfolinilo, dihidropiranilo o piperidinilo, en la que piperidinilo está sustituido opcionalmente con halógeno o es C(O)O-alquilo C1-4; R2 es hidrógeno; R3 es hidrógeno, alquilo C1-4 sustituido con halógeno, -(CH2)n-S(O)2-alquilo C1-4, -(CH2)n-cicloalquilo o - (CH2)n-alcoxi C1-4; R4 es hidrógeno o alquilo C1-4; n es 0, 1 o 2; o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, una mezcla racémica o su correspondiente enantiómero y/o isómeros ópticos del mismo.

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Derivados de isoxazol-piridina.

(13/11/2015) Un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en la que X es O o NH; R1 es fenilo, piridinilo, o pirimidinilo, cada uno está opcionalmente sustituido por 1, 2 ó 3 halógenos, R2 es H o CH3 o CF3; R3 y R6 son H, halógeno, CN o alquilo C1-7; R4 es -C(O)-NRbRc, en el que Rb y Rc junto con el nitrógeno al que están unidos forman un resto heterociclilo, opcionalmente sustituido por uno o más A; R5 es H, CF3, benciloxi, tetrahidropiridinilo opcionalmente sustituido por un metilo, -C(O)-NRbRc, en el que Rb y Rc con independencia entre sí son H o morfolinilo; A es hidroxi, oxo, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, haloalquilo C1-7, hidroxialquilo C1-7, halógeno o CN; en el que el término "resto heterociclilo" indica un sistema de anillo saturado o parcialmente insaturado, monovalente, monocíclico de 3 a 7 eslabones o…

Derivados de dibenzoazepina y benzodiazepina sustituidos útiles como inhibidores de la gamma-secretasa.

(19/08/2015) Compuestos de fórmula general I**Fórmula** en donde R1 es -(CHR')q-arilo o -(CHR')q-heteroarilo, que están sin sustituir o mono, di- o tri-sustituidos por alquilo inferior, alcoxilo inferior, CF3 o halógeno, o es alquilo inferior, alquenilo inferior, -(CH2)n-Si(CH3)3, -(CH2)n-O-alquilo inferior, -(CH2)n-S-alquilo inferior, -(CH2)q-cicloalquilo, -(CH2)n-[CH(OH)]m-(CF2)p-CHqF(3-q), o es -(CH2)n-CR2- CF3, en donde los dos radicales R forman junto con el átomo de carbono un anillo cicloalquilo; R' es hidrógeno o alquilo inferior; n es 1, 2 ó 3; m es 0 ó 1; p es 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; q es 0, 1, 2 ó 3; R2 es hidrógeno o alquilo inferior; R3 es hidrógeno, alquilo inferior, -CH2CF2CF3, CH2CF3, (CH2)2CF3, CF3, CHF2, CH2F o es…

Derivados de isoxazolo-piridina.

(31/12/2014) Un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en la que X es O o NH; R1 es fenilo, piridinilo, o pirimidinilo, cada uno está opcionalmente sustituido por 1, 2 ó 3 halógenos, R2 es H o CH3 o CF3; R3, R4, R5 y R6 con independencia entre sí son: H, alquilo C1-7, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, ciano, o hidroxi, alcoxi C1-7, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, CN, halógeno, NO2, S-alquilo C1-7, S(O)-alquilo C1-7, benciloxi, opcionalmente sustituido por uno o más E, -C(O)-Ra, en el que Ra es hidroxi, alcoxi C1-7, alquilo C1-7, fenoxi o fenilo, heterociclilo de 3 a 7 eslabones, opcionalmente sustituido…

Derivados de isoxazol-piridina como moduladores de GABA.

(19/11/2013) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en el que X es O o NH ; R1 es a)-alquilo C1-7 o alcoxi C1-7, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionadosindependientemente del grupo que consiste de halógeno, ciano, hidroxi y alcoxi C1-7, o b) cicloalquilo C3-7 oheterociclilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados independientemente delgrupo que consiste de halógeno, ciano, hidroxi, alquilo C1-7 y alcoxi C1-7; R2 es hidrógeno o alquilo C1-7 que opcionalmente puede estar sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionadosindependientemente del grupo que consiste de halógeno, ciano y alcoxi C1-7; R3 es hidrógeno o alquilo C1-7 que puede opcionalmente estar sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionadosindependientemente…

Derivados de isoxazol.

(18/09/2013) Un compuesto de la fórmula I en la que X es CR6 o N, en el que R6 es hidrógeno o alquilo C1-7; R1 es alquilo C1-7, arilo o heteroarilo, dicho alquilo C1-7 puede estar opcionalmente sustituido por 1- 4 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por halógeno, ciano, hidroxi y alcoxi C1-7, y dichos arilo y heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos por 1 - 4 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por halógeno, ciano, alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido por halógeno, alquilo C1-7 sustitui-do por hidroxi, (alquilo C1-7)-C(O)OH, (alquilo C1-7)-C(O)O-alquilo C1-7, (alquilo C1-7)-CO-NH2, (alquilo C1-7)-CO-N(H,alquilo C1-7), (alquilo C1-7)-CO-N(alquilo C1-7)2, (alquilo C1-7)-NH2, (alquilo C1-7)-N(H,alquilo C1-7), (alquilo C1-7)- N(alquilo C1-7)2, alcoxi C1-7-alquilo C1-7, CO-alquilo C1-7,…

Derivados de isoxazol-isoxazol y de isoxazol-isotiazol.

(18/09/2013) Compuestos de la fórmula I, en la que **Fórmula** R1 es alquilo C1-C6, opcionalmente sustituido por halógeno, ciano, hidroxi, alcoxi C1-C6 o halógeno-a lcoxi C1-C6;arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterociclilo; cada uno de ellos está opcionalmente sustituido por halógeno, ciano,hidroxi, alquilo C1-C6, halógeno-alquilo C1-C6, ciano-alquilo C1-C6, hidroxi-alquilo C1-C6, (alquilo C1-C6)-C(≥O)OH,(alquilo C1-C6)-C(≥O)O-alquilo C1-C6, (alquilo C1-C6)-CO-NR5R6, (alquilo C1-C6)-NR5R6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6,-CO-alquilo C1-C6, -C(≥O)OH, -C(≥O)O-alquilo C1-C6, -CONR5R6, -NR5R6, alcoxi C1-C6, halógeno-alcoxi C1-C6, -SO2-alquilo C1-C6, -SO2-NR5R610 , cicloalquilo, feniloxi o fenilo, R2 es alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido por halógeno, ciano, hidroxi, alcoxi C1-C6 o halógeno-alcoxi C1-C6,R3 es alquilo C1-C6, opcionalmente…

Proceso para la preparación de un derivado de dibenzo-[b,d]-azepin-6-ona.

(12/09/2013) Proceso para la preparación de una 7-amino-5H,7H-dibenzo-[b,d]-azepin-6-ona enantioméricamente pura conla fórmula en la que R1 es hidrógeno o un halógeno que incluye la resolución óptica de un derivado de la dibenzo-[b,d]-azepinona con la fórmula en la que R1 es como con anterioridad y R2 representa un alquilo C1-4 sustituido de manera opcional con uncicloalquilo C3-7 o un bencilo sustituido de manera opcional con un alcoxilo C1-4 utilizando un cloroformato quiralde mentilo.

Derivados de hidroximetil-isoxazol como moduladores de GABA A.

(26/03/2013) Compuesto de fórmula I: en la que: R1 es alquilo C1-C7, arilo o heteroarilo, en el que el alquilo C1-C7 opcionalmente puede encontrarsesustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo queconsiste de halógeno, ciano, hidroxi y alcoxi C1-C7, y en el que arilo y heteroarilo opcionalmentepueden encontrarse sustituidos con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente deentre el grupo que consiste de halógeno, ciano, alquilo C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido conhalógeno, alquilo C1-C7 sustituido con hidroxi, alquilo C1-C7-C(O)OH, alquilo C1-C7-C(O)O-alquiloC1-C7, alquilo…

Derivados de malonamida como inhibidores de gamma secretasa.

(20/03/2013) La presente invención, se refiere a derivados de malonamida de la fórmula en donde, A 1, es CHR ó-C(O)-; A2, es -C(O)- y R2/R3 son, de una forma independiente la una con respecto a la otra, hidrógeno, alquilo CrC7, halógeno, hidroxi, ó alcoxi CrC7 Ó A2, es -C(O)- y R2/R3 son, de una forma independiente la una con respecto a la otra, hidrógeno, ó alquilo CrC7; R, es hidrógeno ó alquilo CrC7, sustituido por halógeno; R 1, es hidrógeno, alquilo CrC7 Ó -(CH2)n-arilo, opcionalmente sustituido por halógeno; R4, es alquilo CrC7, sustituido por halógeno n es O, 1 ó 2.

Espiro-5,6-dihidro-4H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azulenos.

(03/10/2012) El compuesto de la fórmula general (I) en la que X-Y es C(RaRb)-O, en el que Ra y Rb en cada caso con independencia entre sí son H o alquilo C1-4, C(RcRd)-S(O)p, en el que Rc y Rd en cada caso con independencia entre sí son H o alquilo C1-4, C(O)O, CH2OCH2, CH2CH2O, Z es CH o N; R1 es halógeno, ciano, alcoxi C1-4 o alquilo C1-4, R2 es H, alquilo C1-12, sin sustituir o sustituido por uno o más OH, halógeno, ciano o alcoxi C1-12, -(CH2)q-Re, en el que Re es fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, cada uno de ellos está sin sustituir o sustituidopor uno o más sustituyentes elegidos con independencia entre A, -(CH2)rNRiRii, -C(O)-alquilo C1-12, en el que alquilo C1-12 está sin sustituir o sustituido por uno o más OH, halógeno, ciano o alcoxiC1-12, -C(O)(CH2)qOC(O)-alquilo C1-12, -C(O)(CH2)qNRiRii, -C(O)O-alquilo…

DERIVADOS DE ISOXAZOL-IMIDAZOL.

(07/12/2011) Compuesto de fórmula I **Fórmula** en el que R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, o haloalcoxi-C1-7; R3 es fenilo o heteroarilo de 6 miembros, que está opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, alquilo-C1-7, opcionalmente sustituido con halo, hidroxi o ciano, alcoxi-C1-7, -S(O)m-alquilo-C1-7, en el que m es 0, 1 o 2, ciano, nitro, -C(O)Ra, en el que Ra es alquilo-C1-7, alcoxi-C1-7, hidroxi, -(CH2)n-cicloalquilo-C3-7, -(CH2)n-(heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros), opcionalmente sustituido por alquilo-C1-4, halo, hidroxi, u oxo, -O(CH2)n-cicloalquilo-C3-7, -NC(O)alquilo-C1-7, -NC(O)O-alquilo-C1-7, -C(O)NRbRc,…

DERIVADOS DE MALONAMIDA COMO INHIBIDORES DE GAMMA SECRETASA PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER.

(21/06/2011) Compuestos de la fórmula general **Fórmula** en la que R es halógeno, alquilo C1-C6 o alquilo C1-C6 sustituido por halógeno; R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6 o alquilo C1-C6 sustituido por halógeno o hidroxi o es alquenilo C2-C6, -(CH2)ncicloalquilo C3-C7 , -(CH2)n-COR' o es bencilo opcionalmente sustituido por halógeno o es -(CH2)n-morfolinilo; R' es alcoxi C1-C6, hidroxi o amino; R2 es hidrógeno, alquilo C1-C6 o di-(alquilo C1-C6), alquilo C1-C6 sustituido por halógeno o hidroxi o es bencilo o cicloalquilo C3-C7; R3 es alquilo C1-C6 o alquilo C1-C6 sustituido por halógeno o es bencilo opcionalmente sustituido por dos átomos de halógeno o es -(CH2)n-cicloalquilo C3-C7 o -(CH2)n-piridinilo; X es -CR4R4'- o -CR4R4'-O-; R4/R4' con…

DERIVADOS 2-OXO-AZEPAN SUSTITUIDOS CON FLÚOR.

(29/03/2011) Los compuestos de la fórmula general **Fórmula** en la que R1 es alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, o es arilo o heteroarilo, no sustituido o sustituido por halógeno; R2 es heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, que no está sustituido o está sustituido por uno o más sustituyentes, seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquiloxi C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, O-alquilo C1-C7 sustituido por halógeno o está sustituido por C(O)-NR''2, (CR2)m-C(O)-R', heteroarilo o S(O)2-alquilo C1-C7; R3/R3', R4/R4' y R5/R5' son independientemente el uno del otro hidrógeno o flúor, en la que al menos uno de R4/R4' 15 o R5/R5' es siempre flúor; R'…

DERIVADOS DE MALONAMIDA BLOQUEANTES DE LA ACTIVIDAD GAMMA-SECRETASA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(24/06/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/55, C07D223/16, C07D243/14, A61K31/5513, C07D313/14, C07D223/18.

Compuestos de la fórmula general **(Ver fórmula)** en la que R1 es uno de los grupos siguientes **(Ver fórmula)** R2 es alquilo C1 - 7, alquinilo C2 - 7, -(CH2)n-O-alquilo C1 - 7, -(CH2)n-S-alquilo C1 - 7, -(CH2)n-CN, -(CR''R")n-CF3, -(CR''R")n-CHF2, -(CR''R")n-CH2F, -(CH2)n-C(O)O-alquilo C1 - 7, -(CH2)n-halógeno, o es -(CH2)n-cicloalquilo, opcionalmente sustituido por uno o varios sustituyentes elegidos entre el grupo formado por fenilo, halógeno y CF3; R'', R" con independencia de n y con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1 - 7, alcoxi C1 - 7, halógeno o hidroxi; R3 , R4 con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1 - 7, alcoxi C1 - 7, fenilo o halógeno; R 5 es hidrógeno, alquilo C1 - 7, -(CH2)n-CF3 o -(CH2)n-cicloalquilo; R 6 es hidrógeno o halógeno;.

2-IMIDAZO-BENZOTIAZOLES COMO LIGANDOS DE RECEPTORES DE ADENOSINA.

(01/03/2009) Los compuestos de la fórmula general (Ver fórmula) en donde R 1 es fenilo o un heterociclo que contiene N y/u O; R 2 es un imidazol o un imidazol anulado, seleccionado del grupo que consiste de (Ver fórmula) R 3 es hidrógeno, fenilo, 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-6-ilo, benzo[b]tiofen-3-ilo, 3-metil-benzo[b]tiofen-2-ilo, tiofen-2-ilo, tiofen-3-ilo o tiofen-2-il-metilo, R 4 es hidrógeno o alquilo inferior; R 5 es hidrógeno, alquilo inferior, halógeno, morfolinilo, -NR''R", piperidinilo, sustituido opcionalmente por hidroxi o es pirrol-1-ilo; R 6 es hidrógeno, bencilo o -(CH2)nO-alquilo inferior, R 7 es hidrógeno, -C(O)O-alquilo inferior, -C(O)-C6H4-halógeno, -C(O)-C6H4-alquilo inferior, -C(O)-alquilo inferior, -C(O)-cicloalquilo, -C(O)-NR''R", -C(O)-(CH2)nO-alquilo inferior, -S(O)2-alquilo inferior, -(CH2)nO-alquilo inferior, -C(O)-piridin-4-ilo,…

DERIVADOS DE BENZOTIAZOL Y SU EMPLEO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES RELACIONADAS CON EL RECEPTOR DE LA ADENOSINA A2A.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/11/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P25/00, A61K31/428, C07D277/82.

Compuestos de fórmula general (Ver fórmula) en donde R 1 es cicloalquilo de 5 a 6 átomos de carbono, substituido con CF3, alquilo C1 - 6, -CH2OH o es 1-biciclo[2.2.1]hept-2-ilo, 1-(7-oxa-biciclo[2.2.1]hept-2-ilo, 1-(5-exo-hidroxi-biciclo[2.2.1]hept-2-exo-ilo, 1-(5-exo-hidroxi-biciclo[2.2.1]hept-2-endo-ilo, o es 1-adamantan-1-ilo; R 2 es alquilo C1 - 6; y las sales de adición ácida de los mismos, farmacéuticamente aceptables.

DERIVADOS DE BENZOTIAZOL.

(16/08/2008) Compuestos de la fórmula general (Ver fórmula) en donde R es hidrógeno, -(CH2)n-fenilo, opcionalmente sustituido por halógeno, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, trifluorometilo o -N(R'')-C(O)-alquilo C1-6, -(CH2)n-piridinilo, opcionalmente sustituido por alquilo C1-6, -(CH2)n-C3-6-cicloalquilo, opcionalmente sustituido por hidroxilo, -(CH2)n-N(R'')-C3-6-cicloalquilo, opcionalmente sustituido por hidroxilo, -(CH2)n-benzo[1,3]-dioxolilo, -(CR''2)n-tiofenilo, opcionalmente sustituido por alquilo C1-6, -(CR''2)n-tiazolilo, opcionalmente sustituido por alquilo C1-6, -(CH2)n-C(O)-tiofenilo, opcionalmente sustituido por halógeno, -(CH2)n-furanilo, opcionalmente…

DERIVADOS DE BENZOTIAZOL COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DE ADENOSINA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/07/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D417/14, A61K31/428, A61P25/28, C07D417/04, C07D491/10.

Compuestos de la fórmula general (Ver fórmula) en la que R1es 1,4-dioxepanilo y R2es -N(R)-(CH2)n-heterociclo no aromático de 5 ó 6 eslabones, opcionalmente sustituido por uno o mas sustituyentes elegidos del grupo constituido por -(CH2)n-OH, alquilo C1-6 o alcoxi C1-6 o es -(CH2)n-heterociclo no aromático de 5 ó 6 eslabones, opcionalmente sustituido por (CH2)n-OH o es -N(R)-(CH2)n-heterociclo aromático de 5 ó 6 eslabones, opcionalmente sustituido por alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o -CH2-pirrolidinilo o es cicloalquilo, o es -N(R)-cicloalquilo, opcionalmente sustituido por hidroxi o es fenilo, opcionalmente sustituido por alcoxi C1-6, halógeno, -(CH2)n-morfolinilo, -(CH2)n-pirrolidinilo o -CH2N(CH3)C(O)-alquilo C1-6 o es 1,4-dioxa-8-aza-espiro[4,5]decano o.

DERIVADOS BENZOTIAZOL DE NICOTINA O ISONICOTINA.

(01/04/2008) Los compuestos de fórmula general IA o IB en donde R1 es fenilo, piperidin-1-ilo o morfolinilo; A es -O- y R es -(CH2)n-N(R'''')-C(O)-alquilo inferior, -(CH2)n-O-alquilo inferior, -(CH2)n-O-(CH2)n-O-alquilo inferior, alquilo inferior, -(CH2)n-morfolinilo, -(CH2)n-fenilo, -(CH2)n-N(R'''')2, -(CH2)n-piridinilo, -(CH2)n-CF3, -(CH2)n-2-oxo-pirrolidinilo o C4-6-cicloalquilo; R'''' es independientemente uno del otro hidrógeno o alquilo inferior y n es 1 ó 2; o A es -N(R'')- y R es alquilo inferior, C4-6-cicloalquilo, -(CH2)n-O-alquilo inferior, -(CH2)n-piridinilo, -(CH2)n-piperidinilo, -(CH2)n-fenilo, -(CH2)n-N(R'''')-C(O)-alquilo inferior, -(CH2)n-morfolinilo, o -(CH2)n-N(R'''')2; R'' y R''''…

UREAS DE 2-AMINOBENZOTIAZOLES COMO MODULARES DE ADENOSINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/11/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P43/00, A61P25/22, A61P11/06, A61P25/00, A61P25/16, A61P37/08, A61P25/14, C07D417/12, A61P25/04, C07D413/14, A61K31/428, A61P9/10, A61P25/28, A61K31/454, A61K31/497, C07D471/10, C07D277/82, A61K31/553, A61K31/5377, C07D417/04, C07D487/08, C07D453/06, A61P25/36, C07D491/08, A61P25/08, C07D498/08, A61K31/5386, A61P11/16, C07D491/107, A61K31/4747, C07D417/00.

El uso de compuestos de la fórmula general en donde R es alcoxi de bajo peso molecular o halógeno; R1 y R2 junto con el átomo de N al que están unidos forman un anillo heterocíclico elegido entre.

INHIBIDORES DE LA COMT.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/7076, A61K31/52, C07H19/16, C07D473/34, C07H19/22.

Compuestos de la fórmula en la que R1 es H, CN, halógeno, -COR2, -S(O)xR2, alquilo C1-12, alquenilo C2-12, cicloalquilo C3-8, un grupo heterociclilo, un grupo arilo, un grupo heteroarilo, cicloalquilo C3-8-alquilo C1-3, un grupo heterociclil-alquilo C1-3, un grupo aril-alquilo C1-3 o un grupo heteroaril-alquilo C1-3; los grupos alquilo, alquenilo, alcoxi, cicloalquilo, heterociclilo y los grupos arilo y heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos; R2 es -N(R3, R3''), alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, heterociclilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-8-alquilo C1-3, un grupo heterociclil-alquilo C1-3, un grupo aril-alquilo C1-3 o heteroaril-alquilo C1-3; los grupos alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, heterociclilo, arilo, heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos; R3 y R3'' son con independencia hidrógeno o alquilo C1-3; x es el número 0, 1 ó 2; sus ésteres que pueden hidrolizarse en condiciones fisiológicas y sus sales farmacéuticamente aceptables.

DERIVADOS DE BENZOTIAZOL Y USO DE LOS MISMOS EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES RELACIONADAS CON EL RECEPTOR A2A DE ADENOSINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/09/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P25/00, C07D417/12, C07D417/14, A61K31/428, C07D277/82, A61K31/5377, C07D417/04.

Compuestos de la fórmula general (Ver fórmula) en donde R es C5-6-cicloalquilo, insustituido o sustituido por hidroxi, o es etilo o isobutilo, o es tetrahidropiran-4-ilo o -(CH2)n-tetrahidrofuran-2 ó 3-ilo o es 5-hidroxi-biciclo[2.2.1]hep-2-ilo; X es CH o N; n es 0 ó 1; y a sales de adición de ácido de los mismos farmacéuticamente aceptables.

DERIVADOS DEL BENZOTIAZOL.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/03/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/428, C07D277/82.

Compuestos de fórmula general I en donde R1 es hidrógeno o alquilo C1-C6; R2 es alquilo C1-C6, -(CH2)n-O-alquilo C1-C6, -cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono ó -(CH2)n- NR'2; R' es hidrógeno, alquilo C1-C6 ó -(CH2)n-O-alquilo C1- C6, independientemente entre sí para R'2, ó R'2 puede formar juntamente con el átomo de N un anillo de pirrolidina; n es 1, 2 ó 3; y las sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables de los mismos.

BENZOTIAZOLES.

(01/05/2006) Compuestos de la fórmula general I en la que R1 es el 3, 6-dihidro-2H-piran-4-ilo , el 5, 6-dihidro-4H-piran- 3-ilo, el 5, 6-dihidro-4H-piran-2-ilo , el tetrahidropiran-2-, -3- o -4-ilo, el ciclohex-1-enilo, el ciclohexilo o es el 1, 2, 3, 6-tetrahidropiridin-4-ilo o piperidin-4-ilo, que están eventualmente sustituidos por -C(O)CH3 o -C(O)OCH3 en la posición 1 del átomo de N; R2 es alquilo de bajo peso molecular, piperidin-1-ilo eventualmente sustituido por hidroxi, o es fenilo eventualmente sustituido por -(CH2)n-N(R’)-C(O)-(CH2)n-NR2’ , -(CH2)n-halógeno, alquilo de bajo peso molecular o -(CH2)n- N(R’)-(CH2)n-O-alquilo de bajo peso molecular; o es morfolinilo o es piridinilo que está eventualmente…

DERIVADOS DE BENZOTIAZOL COMO LIGANDOS RECEPTORES DE ADENOSINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P25/16, C07D417/12, A61P25/28, A61K31/4412.

Compuestos de fórmula general en donde R es fenilo, piridin-2-ilo, -C(O)-O-alquilo inferior, C(O)-alquilo inferior, -C(O)-morfolinilo, -C(O)-NR'2, -(CH2)n- NR'2 ó -(CH2)n-O-alquilo inferior, y R' puede ser hidrógeno o alquilo inferior; y las sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables de los mismos.

DERIVADOS DE OXAZOLIDIN-2-ONA COMO INHIBIDORES DE MAO.

(01/07/2000) LA INVENCION SE REFIERE AL DERIVADO OXAZOLIDINA - 2 - ONA DE LA FORMULA GENERAL DONDE R SIGNIFICA HIDROGENO O ALQUIL INFERIOR; X REPRESENTA CICLOALQUENIL; BICICLO[2.2.1]HEPT - 2 - IL, EVENTUALMENTE SUSTITUIDO POR FENIL - 2 - OXO - 5 METOXIMETIL OXAZOLIDINIL; BICICLO[2.2.1] - HEPT - 5 - EN - 2 - IL; ADAMANTIL; O CICLOALQUIL O PIPERIDINA, SUSTITUIDA EVENTUALMENTE DE FORMA SENCILLA O MULTIPLE POR HALOGENO, AMINO, ALQUIL INFERIOR, NITRIL, UN GRUPO OXO, HIDROXIMINO, ETILENDIOXI O SUSTITUIDO POR - OR1, DONDE R1 SIGNIFICA - CH(C6H5)2, - (CH2)NC6H5, ALQUIL INFERIOR, HIDROGENO, - (CH2)NNHCOCH3, - (CH2)NNH2, - (CH2)NSOCH3, (CH2)NCN, - (CH2)NSCH3, - (CH2)NSO2CH3,CH3, - CO - ALQUIL INFERIOR - COC6H55, EVENTUALMENTE SUSTITUIDO POR UN GRUPO OXAZOLIDINIL: O POR = CR2R3, DONDE R2 ES HIDROGENO O ALQUIL…

DERIVADOS 2,3,3A,4,5,9B - HEXAHIDRO - 1H - BENZO[E]INDOL.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/08/1995). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/40, C07D209/60.

DERIVADOS CIS NDOL DE LA FORMULA GENERAL I DONDE R1 SIGNIFICA UN RESTO DE LA FORMULA IL PRECIPITADO O ALQUIL PRECIPITADO SUSTITUIDO A TRAVES DE CICLOALQUIL PRECIPITADO, ARIL, AROIL, AROILAMINO, AMINO O A TRAVES DE UN GRUPO AMINO CICLICO, AMIDO O IMIDO, R3 ES HIDROGENO O ALQUIL PRECIPITADO, R4 ALQUIL PRECIPITADO Y R5 HIDROGENO O ALQUIL PRECIPITADO, MEZCLAS CORRESPONDIENTES TRANSISOMERO O CIS-TRANS-ISOMEROS Y SALES DE ADICION ACIDA UTILIZABLES FARMACEUTICAMENTE SON NUEVAS Y SE CARACTERIZAN A TRAVES DE PROPIEDADES TERAPEUTICAS COMPLETAS. SON APROPIADAS ESPECIALMENTE PARA EL TRATAMIENTO Y PROFILAXIS DE PERTURBACIONES COGNITIVAS Y DEMENCIA SENIL (ESPECIALMENTE ENFERMEDAD DE ALZHEIMER) Y PARA LA MEJORA DE LA CAPACIDAD DE MEMORIA.

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