Compuestos de diamina que tienen actividad antagonista del receptor muscarínico y agonista del receptor beta 2 adrenérgico.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(07/06/2019). Solicitante/s: Theravance Respiratory Company, LLC. Clasificación: A61K31/56, A61P11/00, A61P11/08, C07D401/12, A61K45/06, A61K31/444, A61K31/4709.
Un compuesto seleccionado entre:
(a) 1-[2-({3-[2-(3-{(S)-2-[(R)-2-hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5- il)etilamino]propil}fenil)acetilamino] propil}metil-carbamoil)etil]piperi din-4-il éster del ácido bifenil-2-ilcarbámico de fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
(b) 1-(2-{[4-(4-{[(R)-2-hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5-il)etil-amino]metil}-2,5-dimetilfenilcarbamoil) butil]metil-carbamoil} etil)piperidin-4-il éster del ácido bifenil-2-ilcarbámico de fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; y
(c) 1-{2-[(4-{[2-(3-{(R)-2-[(R)-2-hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5- il)etilamino]propil}fenil) etilcarbamoil]metil}fenil)-metilcarbamoil]etil}piperidin-4-il éster del ácido bifenil-2-ilcarbámico:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2715965_T3.pdf
Inhibidores de neprilisina.
(29/04/2019) Un compuesto de fórmula X:**Fórmula**
(i) Ra es F; Rb es Cl; X es**Fórmula**
y cuando X es:**Fórmula**
R2 es H y R7 se selecciona de -CH2CH3, -CH2CH(CH3)2, -CH2CF3, -(CH2)2CF3, -CH2CF2CH3, -CH2CF2CF3, - C(CH3)(CF3)2, -CH(CH2CH3)CF3, -CH(CH3)CF2CF3, -(CH2)2-3OH, -CH2CH(NH2)COOCH3, -(CH2)2OCH3, -CHRcOC(O)- alquilo C1-4, -CHRcOC(O)O- alquilo C2-4, -CHRcOC(O)O-ciclohexilo, -alquileno C2-4-N(CH3)2, -CH2OC(O)CHRd-NH2,- CH2OC(O)CHRd-NHC(O)O-alquilo C1-6, bencilo, y**Fórmula**
o R2 se selecciona entre -C(O)-alquilo C1-6, -C(O)CHRd-NH2, -C(O)CHRd-NHC(O)O-alquilo C1-6, y -P(O)(ORe)2, y R7 es H; y
cuando…
Inhibidores de neprilisina.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(14/02/2019). Solicitante/s: Theravance Biopharma R&D IP, LLC. Clasificación: A61K31/4439, C07D405/12, A61K31/415, A61P13/12, C07D401/04, A61P9/12, A61K31/42, C07D231/18, C07D261/18, C07C229/34, C07D249/04, A61K31/4192, C07D253/08.
Éster etílico del acido (2R,4R)-4-amino-5-(5'-cloro-2'-fluorobifenil-4-il)-2-hidroxipentanoico que tiene la estructura:
**(Ver fórmula)**.
PDF original: ES-2700152_T3.pdf
Compuesto 3-fenoximetilpirrolidina.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(11/04/2018). Solicitante/s: Theravance Biopharma R&D IP, LLC. Clasificación: A61K31/40, A61P25/00, A61P29/00, C07D207/08.
Compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en la que:
R1 se selecciona de entre alquilo C2-6, cicloalquilo C3-8 sustituido opcionalmente con 1 o 2 átomos de flúor, alquenilo C2-6 y alquinilo C3-6,
R2 a R6 se seleccionan independientemente de entre hidrógeno, halo, alquilo C1-6, -CF3, -O-alquilo C1-6, - CN, -C(O)-alquilo C1-6, -S-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8 y -NO2; o R4 y R5 juntos forman -CH≥CH-CH≥CH-, con la condición de que, en el caso de que R1 sea etilo, R2 sea flúor, R4 sea cloro, R5 sea hidrógeno y R6 sea hidrógeno, R3 no es flúor o cloro,
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2675791_T3.pdf
Inhibidores de neprilisina.
(12/04/2017) Un compuesto de fórmula XII:**Fórmula**
donde:
(i) Ra es H; Rb es Cl; X es:**Fórmula**
y
R2 es H, R4 es -OH, y R7 se selecciona de -CH2CF3, -(CH2)2CF3, -CH2CF2CH3, -CH2CF2CF3, -C(CH3)(CF3)2, - CH(CH2CH3)CF3, -CH(CH3)CF2CF3, -(CH2)2-3OH, -CH2CH(NH2)COOCH3, -(CH 15 2)2OCH3, -CHRcOC(O)-alquilo C1-4, - CHRcOC(O)O-alquilo C2-4, -CHRcOC(O)O-ciclohexilo, -alquileno C2-4-N(CH3)2, -CH2OC(O)CHRd-NH2, - CH2OC(O)CHRd-NHC(O)O-alquilo C1-6, bencilo, y:**Fórmula**
o R2 es H, R4 se selecciona de -O-bencilo, -OCHRcOC(O)-alquilo C1-4, -OCH2OC(O)CHRd-NH2, y - OCH2OC(O)CHRd-NHC(O)O-alquilo C1-6, y R7 se selecciona de H y -CH2OC(O)CH3; o R2 se selecciona de -C(O)- alquilo C1-6,…
Compuestos de diamina que tienen actividad antagonista del receptor muscarínico y agonista del receptor beta2 adrenérgico.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(12/04/2017). Solicitante/s: Theravance Respiratory Company, LLC. Clasificación: A61P11/00, A61P11/08, C07D401/12, A61K31/444.
Un compuesto de fórmula Ia
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2635358_T3.pdf
Amidas de ácido oxálico como inhibidores de neprilisina, composición farmacéutica basada en ellas y su preparación.
(08/03/2017) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
donde:
R1 se escoge entre H, -alquilo C1-8, -alquilen C1-3-arilo C6-10, -alquilen C1-3-heteroarilo C1-9, -cicloalquilo C3-7, -[(CH2)2O]1-3CH3, -alquilen C1-6-OC(O)R10, -alquilen C1-6-NR11R12, 10 -alquilen C1-6-C(O)R13, -alquilen C0-6-morfolinilo, -alquilen C1-6-SO2-alquilo C1-6,**Fórmula**
R10 se escoge entre -alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-7, -O-cicloalquilo C3-7, fenilo, -O-fenilo, -NR11R12, -CH(R15)-NH2, -CH(R15)-NHC(O)O-alquilo C1-6 y -CH(NH2)CH2COOCH3; y R11 y R12 están independientemente elegidos entre H, -alquilo C1-6 y bencilo; o R11 y R12 están tomados conjuntamente como…
Inhibidores de neprilisina donadores de óxido nítrico.
(26/10/2016) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
en donde:
R1 se selecciona de entre -alquilo C1-10 sustituido con 1 o 2 grupos -ONO2, -CH2O-R10, -alquileno C1-6-OCH2- CH(ONO2)-10 alquilo C1-6, -fenileno-R10, -alquileno C1-6-SO2NH(OH),**Fórmula**
y R10 es -alquilo C2-10 sustituido con 1 o 2 grupos -ONO2; y
a es un número entero de 2 - 5;
R2 se selecciona de entre -OH, -CH2OH, -OP(O)(OH)2 y -CH2OP(O)(OH)2; y R3 se selecciona de entre H y -CH3; o R2 se toma junto con R3 para formar -CH2-O-CH2- o -CH2-CH2-; o
R2 y R3 son ambos -CH3;
Z es -CH- o -N-; X es -COOR4 o -heteroarilo C1-9 sustituido con R5 y R6;
R5 está ausente o se selecciona de entre H; halo; -alquileno C0-5-OH; -NH2; -alquilo C1-6; -CF3; -cicloalquilo C3-7; -alquileno C0-2-O-alquilo C1-6; -C(O)H; -C(O)-alquilo C1-6; -alquileno…
Derivado de bifenilo y su uso para el tratamiento de trastornos pulmonares.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(27/04/2016). Solicitante/s: Theravance Respiratory Company, LLC. Clasificación: A61P11/00, C07D211/46, A61P11/06, C07D405/12, C07D409/12, C07D401/12, C07D401/06, C07D409/06, A61K31/4709, C07D453/02, C07D211/58, C07D471/08, C07D211/48.
1-[2-(4-{[(R)-2-hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5-il)-etilamino]metil}-2-metilfenilcarbamoil)etil] piperidin-4-il ester del ácido bifenil-2-ilcarbámico de fórmula**Fórmula**
o una sal farmaéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2636480_T3.pdf
Derivados de bifenilo que tienen actividad agonista del receptor beta2 adrenérgico y actividad antagonista del receptor muscarínico.
(10/02/2016) Unos compuestos de fórmula I:**Fórmula**
en la que:
a es 0 o un número entero de 1 a 3;
cada R1 es seleccionado independientemente entre alquilo (C1-4), alquenilo (C2-4), alquinilo (C2-4), cicloalquilo (C3-6), ciano, halo, -OR1a, -C(O)OR1b, -SR1c, -S(O)R1d, -S(O)2R1c y -NR1fR1g;
cada uno de R1a, R1b, R1c, R1d, R1e, R1f y R1g es independientemente hidrógeno, alquilo (C1-4) o fenil-alquilo (C1-4); b es 0 o un número entero de 1 a 3;
cada R2 es seleccionado independientemente entre alquilo (C1-4), alquenilo (C2-4), alquinilo (C2-4), cicloalquilo (C3-6), ciano, halo, -OR2a, -C(O)OR2b, -SR2c, -S(O)R2d, -S(O)2R2e y -NR2fR2g.
cada uno de R2a, R2b, R2c, R2d, R2e, R3f y R2g es independientemente hidrógeno, alquilo (C1-4) o fenil-alquilo (C1-4); W está unido en la posición 3 o 4 con respecto al átomo de nitrógeno en el anillo…
Compuestos de 3-fenoximetilpirrolidina.
(25/06/2014) compuesto de fórmula I:
en la que:
R1 está seleccionado de -CH2OH, -alquileno C1-2-O-alquilo C1-6, -alquileno C1-2-S-alquilo C1-6, -alquileno C1-2-O-fenilo, -alquileno C1-2-S-fenilo, -alquileno C1-2-O-bencilo, -alquileno C1-2-S-bencilo, tetrahidropiranilo y tetrahidrofuranilo; y
R2 a R6 están seleccionados independientemente de hidrógeno, halo, -alquilo C1-6, -CF3, -O-alquilo C1-6, -CN, -C(O)-alquilo C1-6, -S-alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-8 y -NO2; o R4 y R5 son tomados juntos para formar -CH≥CH-CH≥CH-; o R5 y R6 son tomados juntos para formar -CH-CH≥CH-CH-;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Compuestos de diamina que tienen actividad antagonista del receptor muscarinico y agonista del receptor beta2-adrenergico.
(07/08/2013) Un compuesto de la fórmula **Fórmula**
Compuestos de dialquilfenilo que tienen actividad agonista del receptor beta2-adrenérgico y antagonista del receptor muscarínico.
(22/08/2012) Un compuesto de la fórmula I
en donde,
R1, es metilo ó etilo;
R2, es metilo ó etilo;
o una sal o solvato o estereoisómero de éste, farmacéuticamente aceptables.
DERIVADOS BIFENILO QUE TIENEN ACTIVIDAD AGONISTA DE RECEPTORES BETA2-ADRENÉRGICOS Y ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE RECEPTORES MUSCARÍNICOS.
(03/02/2011) Bifenil-2-ilcarbamato de 1-[2-(2-cloro-4-{[(R)-2hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5-il)etilamino]metil}-5-metoxifenilcarbamoil)etil]piperidin-4-ilo de la fórmula **(Ver fórmula)**o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo
COMPUESTOS AZABICICLOALCANICOS COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS.
(23/11/2009) Compuesto de fórmula I: **(Ver fórmula)** en la que R1 representa -CH2CH2-, -CH=CH-, -CH2CH2CH2-, -CH2CH(OCH3)- o **(Ver fórmula)** R2 representa un par de electrones o alquilo (C1-6), el cual está no sustituido o está sustituido con un grupo hidroxi o con 1 a 3 sustituyentes fluoro; con la condición de que cuando R2 sea un grupo alquilo, el átomo de nitrógeno al que está unido esté cargado positivamente y esté presente un anión farmacéuticamente aceptable, X-; R3 representa -OC(O)CR3aR3bR3c o -NHC(O)R3d; R3a representa hidrógeno, hidroxi, alquilo (C1-4) o hidroxialquilo (C1-4); R3b representa fenilo, cicloalquilo (C3-6), heteroarilo (C3-5) o heterociclilo…
4-AMINO-1-(PIRIDILMETIL) PIPERIDINAS SUSTITUDAS COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTOR MUSCARINICO.
(16/12/2007) Un compuesto de **fórmula**, en la que W, X, Y y Z se seleccionan independientemente del grupo constituido por CH, CR4, N y N-->O, con la condición de que al menos uno y no más de dos de W, X Y y Z sea N o N-->O; R1 es un grupo de fórmula (a) -(CH2)a-(O)b-(CH2)c- (a) en la que cada grupo -CH2- en la fórmula (a) y el grupo -CH2- entre el átomo de nitrógeno de piperidina y el anillo que contiene W, X, Y y Z en la fórmula I está opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo constituido por alquilo C1-2 y fluoro, en los que cada grupo alquilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes fluoro; R2 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, alquilo…