27 inventos, patentes y modelos de HUDKINS, ROBERT, L.

  1. 1.-

    Pirrolotriazina como inhibidor de ALK y de JAK2

    (03/2015)

    Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** o una forma salina del mismo aceptable farmacológicamente, donde Q1 es -L1-A1-G1-X1-Z1; Q2 es -X2-Z2; Q3 es -Z3; Q4 es -Z4; L1 es -C0-3alquiloNR4C0-3alquilo-, NR4NR4-,-NR4C(≥O)-, NR4C(≥O)O-,-NR4C(≥O)NR4-, NR4C(≥O)NR4C(≥O)-, NR4C(≥S)-, NR4C(≥S)NR4-, - NR4S(≥O)2-, -C0-3alquiloOC0-3alquilo-,-S(≥O)n, o está ausente; A1 es C1-6alquileno que se puede sustituir con 1-12 Ra, C2-6alquenileno que se puede sustituir por 1-10 Ra, C2- 6alquinileno que se puede sustituir por 1-8 Ra, C6-11arileno que se puede sustituir por 1-10 Ra, C7-16arilalquiloeno que se puede sustituir por 1-18 Ra, C3-11 cicloalquileno que se puede sustituir por 1-20 Ra, C4- 17cicloalquiloalquileno...

  2. 2.-

    Derivados de piridazina sustituidos que tienen actividad antagonista de histamina H3

    (04/2014)

    Un compuesto de fórmula I: en la que: R1 es -OR7, -SR7, -SOR7, -SO2R7, -NR9R10, halógeno, alquilo C 5 1-4, cicloalquilo C4-10, haloalquilo C1-4, arilo C6-12, heteroarilo de 5-10 miembros o heterocicloalquilo de 3-10 miembros, en el que cada uno de dichos alquilo C1-4, cicloalquilo C4-10, haloalquilo C1-4, arilo C6-12, heteroarilo de 5-10 miembros y heterocicloalquilo de 3-10 miembros está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 R11. R2 y R3 son independientemente H o alquilo C1-4; o R2 y R3 se toman conjuntamente para formar un cicloalquilo C4-10 o fenilo, en los que cada uno de dichos cicloalquilo C4-10 y fenilo está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 halógenos o alquilo C1-4; cada R4...

  3. 3.-

    Novedosos compuestos multicíclicos y el uso de los mismos

    (07/2013)

    Un compuesto de fórmula IIIa:**Fórmula** en la que: cada uno de A y B es, independientemente, C(≥O); E y F, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman: un grupo cicloalquilo C5 sustituido o sin sustituir; R1 es hidrógeno; R2 es alquilo C1-C6 que tiene al menos un sustituyente J4; J es independientemente en cada aparición: J3-(J2)n-(J1)m- en la que cada uno de n y m es, independientemente, 0 ó 1; cada uno de J1 y J2 es, independientemente, carbonilo, alquil C1-C6-carbonilo, aril C6-C10-carbonilo, carboniloxi, amino, alquilamino C1-C6,dialquil C1-C6-amino, amido, alquil C1-C6-amido, dialquil C1-C6-amido, alcoxi C1-C6, alquilo C1-C6,cicloalquilo C3 a C7, heterocicloalquilo,...

  4. 4.-

    Pirazolpirimidinas sustituidas

    (06/2013)

    Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula** y formas esteroisoméricas, mezclas de formas esteroisoméricas, formas tautoméricas, profármacos, o formas desales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde: W es CH o N; el anillo A es R1, R2, R3 y R4 en cada aparición son seleccionados independientemente de H, halo, -OR11, -NO2, -CN, -CF3, -CHF2,alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, haloalquilo C1-C4, -NR13R14, -NHOR13a, -C(≥O)R15, -C(≥O)OR15, -OC(≥O)R15, -C(≥O) NR13R14, -NR13aC(≥O)R15, -NR13aCO2R15, -OC(≥O)NR13R14, - NR13aC(≥S)R15, -SR15, -S(≥O)R15, -S(≥O)2R15, -S(≥O)2NR13R14, y alquilo C1-C4 sustituido...

  5. 5.-

    Derivados de piridizinona

    (03/2013)

    Un compuesto de acuerdo con la fórmula I*:**Fórmula** o una forma estereoisomérica, una mezcla de formas estereoisoméricas, o una sal farmacéuticamente aceptable delmismo; en la que: cada uno de X y Xa es independientemente CH o N; Y es S(O)q, O o NR15; R1 es un anillo de piperidina o de pirrolidina, opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos R20; R2 es **Fórmula** o en las que: R2 es para en el grupo Y-(CHR4)m-R1;

  6. 6.-

    [d]Piracin-7-onas condensadas

    (09/2012)

    Un compuesto de Fórmula (I): o un estereoisómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que el anillo B, junto con los átomos de carbono a los que está unido, es un anillo de fenileno, en el que 1 ó 2 átomos de carbono del anillo de fenileno están opcionalmente sustituidos por átomos de nitrógeno; el anillo F es: o R1 y R2 se seleccionan independientemente de entre: alquenilo C2-C6 sustituido con de 0 a 3 grupos R10, alquinilo C2-C6 sustituido con de 0 a 3 grupos R10, arilo C6-C12 sustituido con de 0 a 3 grupos R10, cicloalquilo C3-C7 sustituido con de 0 a 3 grupos...

  7. 7.-

    Derivados sustituidos de piperidina espirocíclica como ligandos del receptor de la histamina 3(H3)

    (08/2012)

    Un compuesto de Fórmula (I): y una forma estereoisómera, mezcla de formas estereoisómeras, una forma de N-óxido o una sal farmacéuticamenteaceptable del mismo, en la que: R1 es un ciclobutilo o ciclopentilo; k es 0, 1 ó 2; m es 0, 1 ó 2; y la suma de m y k es 1, 2 ó 3; Y1, Y2, Y3 e Y4 se seleccionan independientemente entre -CH≥ y -N≥; a condición de que cuando Y1, Y2, Y3, e Y4 se seleccionan independientemente de -N≥, no más de uno de Y1,Y2,Y3e Y4 pueda ser -N≥; W es -O-, -CH2, -CH2-O-, -C(≥O)-CH2-, -C(OH)-CH2-, -CH2-CH2-, -O-CH2-CH2- o - CH2-CH2-O-; X es R2, -OR2, -(alquil C1-C3)-R2; -(alquenil C2-C6)-R2; -O(alquil C1-C3)-R2, -O(alquenil C2-C6)-R2; -NR29R29, -NR29R2, -NR29(alquil C1-C3)-R2,...

  8. 8.-

    Pirrolocarbazoles fusionados y métodos para la preparación de los mismos

    (06/2012)

    Un compuesto de pirrocarbozol fusionado de Fórmula II:**Fórmula** o un esteroisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en donde: el anillo A junto con los átomos de carbono a los que está unido, es un anillo fenileno en el que se puedenreemplazar de 1 a 3 átomos de carbono por átomos de nitrógeno: R1 es H o alquilo opcionalmente sustituido, en donde los mencionados sustituyentes son uno a tres gruposR10; R2 es seleccionado de H, C(≥O)R2a, C(≥O)NR2CR2d, SO2R2b, CO2R2b, C1 8 alquilo opcionalmente sustituido, C28 alquenilo opcionalmente sustituido, C2 8 alquinilo opcionalmente sustituido, C3-10 cicloalquilo opcionalmentesustituido heterocicloalquilo y opcionalmente sustituido, en donde...

  9. 9.-

    DERIVADOS SUSTITUIDOS DE PIPERIDINA ESPIROCÍCLICA COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DE HISTAMINA H3

    (12/2011)

    Un compuesto de Fórmula (I): o una de sus formas estereoisoméricas, mezcla de formas estereoisoméricas o sal farmacéuticamente aceptable, en la que: R1 es cicloalquilo C3-C8; W es -CH2-, -CH2CH2- o -CH2-O-; k es 0, 1 o 2; m es 0, 1 o 2; y la suma de m y k es 1, 2 o 3; Y2=Y3 es -C(X)=CH- o -CH=C(X)-; X es R2, -OR2, -(alquilo C1-C3)-R2, -O-(alquilo C1-C3)-R2, -NHR2, -NHC(=O)R2 o -NHC(=O)NHR2; en los que dicho alquilo C1-C3 está opcionalmente sustituido con -OH o alcoxi C1-C4; R2 es A es F, Cl o Br; R3 es H, F o alquilo C1-C4; R4 es H, F o alquilo C1-C4; R4A es H, F, CI, Br o alquilo C1-C4; R5 es H, F, o alquilo C1-C4; R5A...

  10. 10.-

    NUEVOS PIRROLOCARBAZOLES CONDENSADOS

    (06/2011)

    Un compuesto que tiene una estructura de fórmula II: **(Ver fórmula)**o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde el anillo B junto con los átomos de carbono a los cuales está unido el mismo se selecciona de: (a) un anillo de fenileno en el cual de 1 a 3 átomos de carbono pueden estar reemplazados por átomos de nitrógeno; y (b) un anillo aromático de miembros, en el cual de 1 a 2 átomos de carbono pueden estar reemplazados por átomos de nitrógeno; y Q es CH2CH2; A1, A2 es H, H; y B1, B2 forman juntos = O;R1 se selecciona independientemente de H, C(=O)R1a, OR1b, C(=O)NHR1b,...

  11. 11.-

    MÉTODO DE RADIOSENSIBILIZACIÓN DE TUMORES UTILIZANDO UN AGENTE RADIOSENSIBILIZADOR

    (02/2011)

    Una composición farmacéutica para radiosensibilización de células de cáncer que comprende una cantidad radiosensibilizadora de un compuesto de fórmula (I): o una forma de sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde X es H o un resto de profármaco; y un vehículo farmacéuticamente aceptable

  12. 12.-

    COMPUESTOS MULTICÍCLICOS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE ENZIMAS PARP, VEGFR2 Y MLK3

    (02/2011)

    Un compuesto de fórmula IV: en donde A, B, V, R1, J, R2, E y F se seleccionan de acuerdo con la siguiente Tabla:

  13. 13.-

    PIRROLOCARBAZOLES FUSIONADOS Y PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE LOS MISMOS

    (10/2009)

    Un compuesto de Fórmula I ** ver fórmula** Un compuesto de Fórmula I en la que el anillo A junto con los átomos de carbono a los cuales está unido, se selecciona entre: un anillo aromático de 5 miembros en el que de 1 a 2 átomos de carbono se pueden sustituir por átomos de nitrógeno; A1 y A2 se seleccionan de manera independiente entre H, H; y un grupo en el que A1 y A2 forman conjuntamente un resto seleccionado de =O; B1 y B2 se seleccionan de manera independiente entre H, H; y un grupo B1 y B2 forman conjuntamente un resto...

  14. 14.-

    COMPUESTOS MULTICICLICOS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE ENZIMAS PARP, VEGFRZ Y MLK3

    (04/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: CEPHALON, INC.. Clasificación: C07D487/04, A61P43/00, C07D495/04, C07D491/04, C07D307/00, C07D209/00, C07D221/00, A61K31/395, C07D243/00, C07D519/00, C07D223/00.

    Un compuesto de fórmula: (Ver fórmula) y las sales farmacológicamente aceptables del mismo.

  15. 15.-

    PROCEDIMIENTOS NUEVOS PARA EL TRATAMIENTO Y LA PREVENCION DEL DOLOR USANDO INHIBIDORES DE LA PROTEINA QUINASA ACTIVADOS POR ESTRES

    (03/2009)

    El uso de un compuesto de fórmula (II) (Ver fórmula) o un estereoisómero o su sal farmacéuticamente aceptable, en la fabricación de un medicamento para tratar o prevenir el dolor, en el que: G-X-W se selecciona de: (a) (Z 1 Z 2 )C-N(R 1 )-C(Z 1 Z 2 ); (b) CH(R 1 )-C(=O)-N(R 1 ); y (c) N(R 1 )-C(=O)-CH(R 1 ); Z 1 y Z 2 , cada vez que aparecen, se seleccionan de forma independiente de H, H; H, OR; H, SR; H, N(R)2; y un grupo en el que Z 1 y Z 2 juntos forman un resto seleccionado de =O, =S y =NR; con la condición de que al menos uno de los pares Z 1 y Z 2 forman =O; R se selecciona de forma independiente de H, alquilo opcionalmente sustituido, C(=O)R 1a , C(=O)NR 1c...

  16. 16.-

    USO DE PIRROLOCARBAZOLES CONDENSADOS PARA PREVENIR/TRATAR DAÑOS DE LAS CELULAS CILIADAS SENSORIALES Y NEURONAS COCLEARES

    (12/2007)

    El uso de un pirrolocarbazol condensado de **fórmula** o un estereoisómero o una forma de sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la fabricación de un medicamento para prevenir la pérdida de audición en un sujeto, en el que: el anillo D se selecciona de fenilo y ciclohexeno con doble enlace a-b; el anillo B y el anillo F se seleccionan independientemente de: (a) un anillo carbocíclico de 6 miembros en el que desde 1 hasta 3 átomos de carbono pueden estar sustituidos por heteroátomos; (b) un anillo carbocíclico de 5 miembros; y (c) un anillo carbocíclico de 5 miembros en el que o bien: un átomo de carbono está sustituido con un átomo de oxígeno, nitrógeno o azufre;...

  17. 17.-

    NUEVOS COMPUESTOS MULTICICLICOS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE ENZIMAS PARP, VEGFR2 Y MLK3.

    (07/2006)

    Un compuesto de fórmula IIIa: en la que: cada uno de A y B es, independientemente, C(=O), CH(OR3), CH(SR3), CHR3CHR4, CR3R4, C(=O)NR3, N=CR3, SO o SO2; E y F junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman: un grupo cicloalquilo C4-7 sustituido o no sustituido, en el que el mencionado grupo cicloalquilo sustituido tiene al menos un sustituyente J; un grupo heterocicloalquilo C3-6 sustituido o no sustituido en el que el mencionado grupo heterocicloalquilo sustituido tiene al menos un sustituyente J; un grupo heterocicloalquilo sustituido...

  18. 18.-

    PIRROLOCARBAZOLES CONDENSADOS ANTIINFLAMATORIOS.

    (04/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: CEPHALON, INC.. Clasificación: C07D487/04, A61P29/00, A61K31/407.

    El uso de un compuesto de fórmula I: en la fabricación de un medicamento para el tratamiento de trastornos de próstata, trastornos angiogénicos, trastornos patológicos, enfermedades y trastornos neurodegenerativos, enfermedad de Alzheimer, esclerosis lateral amiotrófica, enfermedad de Parkinson, apoplejía, isquemia, enfermedad de Huntington, demencia por SIDA, epilepsia, esclerosis múltiple, neuropatía periférica, neuropatía periférica inducida por quimioterapia, neuropatía periférica inducida por SIDA, lesiones del cerebro o la médula espinal, mieloma múltiple o leucemias.

  19. 19.-

    PIRROLOCARBAZOLES FUSIONADOS.

    (07/2005)

    Una composición farmacéutica constando de un pirrolocarbazol fusionado de fórmula G **(Fórmula)** en donde: a) cada E1 y E2, independientemente, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman 1) un anillo aromático carbocíclico insaturado de 6 miembros en el que uno a tres átomos de carbono pueden estar reemplazados por átomos de nitrógeno; o 2) un anillo aromático carbocíclico insaturado de 5 miembros en el que i) un átomo de carbono está reemplazado con un átomo de oxígeno, nitrógeno, o azufre; o ii) dos átomos de carbono están reemplazados con un átomo de azufre y uno de nitrógeno, o un átomo de oxígeno y uno de nitrógeno, b) A1 y A2 juntos representan O, y B1 y B2 juntos representan O; c) R1 es H, alquilo de 1-4...

  20. 20.-

    PIRROLOCARBAZOLES E ISOINDOLONAS CONDENSADOS ISOMERICOS.

    (05/2005)

    Un compuesto de la **fórmula**, un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: el anillo D se selecciona de fenilo y ciclohexeno con un enlace doble a-b; el anillo B y el anillo F, de forma independiente, y cada uno junto con los átomos de carbono a los que están unidos, se seleccionan de: a) un anillo carbocíclico de 6 miembros en el que de 1 a 3 átomos de carbono pueden ser reemplazados por heteroátomos; y b) un anillo carbocíclico de 5 miembros en el que o bien 1) un átomo de carbono puede ser reemplazado con un átomo de oxígeno, nitrógeno o azufre; 2) dos átomos de carbono pueden ser reemplazados con un átomo de azufre y uno de nitrógeno,...

  21. 21.-

    INDENOPIRROLOCARBAZOLES DE PUENTE.

    (04/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: CEPHALON, INC.. Clasificación: A61K31/55, C07D498/22.

    Un compuesto de fórmula II: en la que R1, R4, R6 y R7 son cada uno H, Y es O, n es 1, A1A2 y B1B2 son independientemente =O o H, H, R2 es H, OH o alquilo C1 a C4 cíclico, ramificado o de cadena lineal, R3 es H, Br, CH2OCH2OEt o 3’NH2Ph o alquilo C1 a C8 cíclico, ramificado o de cadena lineal, R5 es H o alcoxi C1 a C8 cíclico, ramificado o de cadena lineal y R8 es H, Me, CH2OH, CO2Et o alcoxi C1 a C8 cíclico, ramificado o.

  22. 22.-

    ISO-INDOLONAS CONDENSADAS UTILIZADAS COMO INHIBIDORES DE PROTEINA QUINASA C.

    (12/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: CEPHALON, INC.. Clasificación: A61K31/40, C07D495/04, C07D495/14, C07D209/58, C07D209/70.

    SE DESCRIBEN COMPUESTOS BIOLOGICAMENTE ACTIVOS QUE NO CONTIENEN INDOL DENOMINADOS ISOINDOLONAS FUSIONADAS, QUE ESTAN REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I). LAS INDOLONAS FUSIONADAS PUEDEN SER OBTENIDAS POR SINTESIS QUIMICA COMPLETA. SE DESCRIBEN METODOS PARA FABRICAR Y UTILIZAR LAS ISOINDOLONAS FUSIONADAS.

  23. 23.-

    DERIVADOS DEL K-252A 3'-EPIMEROS.

    (11/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: CEPHALON, INC. KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD.. Clasificación: A61K31/55, C07D498/22, C07H7/06.

    Derivados del K-252A 3'-epímeros. El K-252A inhibe la proteína quinasa C (PKC), que desempeña un papel en la regulación de las funciones celulares. El K-252A tiene varias actividades, por ejemplo, inhibir la contracción del músculo liso, inhibir la secreción de la serotonina, inhibir el alargamiento de la neuraxona, inhibir la liberación de la histamina, inhibir la MLCK del músculo liso, acción anti-inflamatoria, y la promoción de la supervivencia celular. El K-252A inhibe también la producción de IL-2. Se ha conseguido la síntesis total del isómero (+) natural del K252A y su isómero enantiómero (los tres carbonos quirales del resto de azúcar invertidos), Se ha descubierto que ciertos derivados del K-252A 3'-epímeros son biológicamente activos. Estos compuestos tienen la siguiente fórmula general **(Fórmula)**.

  24. 24.-

    ESTERES SOLUBLES SELECCIONADOS DE INDOLOCARBAZOLES QUE CONTIENEN HIDROXILO

    (04/2003)
    Solicitante/s: CEPHALON, INC. KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD.. Clasificación: A61K31/55, C07D498/22.

    SE DESCRIBEN ESTERES DE INDOLOCARBAZOLES QUE CONTIENEN HIDROXILO Y ACIDOS QUE CONTIENEN GRUPOS SOLUBILIZANTES SELECCIONADOS. TAMBIEN SE DESCRIBEN COMPOSICIONES QUE INCLUYEN LOS ESTERES DE INDOLOCARBAZOL Y PROCEDIMIENTOS PARA EL USO DE LOS ESTERES DE INDOLOCARBAZOL.

  25. 25.-

    DERIVADOS SELECCIONADOS DE K - 252A

    (03/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: CEPHALON, INC. KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD.. Clasificación: A61K31/55, C07D498/22.

    LA PRESENTE INVENCION DESCRIBE DERIVADOS DE INDOLOCARBAZOL SELECCIONADOS QUE SE REPRESENTAN POR LA FORMULA (I). DICHOS COMPUESTOS SON UTILES PARA MEJORAR LA FUNCION Y/O SUPERVIVENCIA DE UNA CELULA SENSIBLE AL FACTOR TROFICO. DICHOS COMPUESTOS INHIBEN LA PRODUCCION DE INTERLEUQUINA 2 Y TIENEN ACTIVIDAD INMUNOSUPRESORA.

  26. 26.-

    PIRROLOCARBAZOLES FUSIONADOS.

    (08/2002)
    Solicitante/s: CEPHALON, INC.. Clasificación: C07D471/14, C07D487/04, A61K31/40, C07D491/14, C07D495/14.

    LO QUE AQUI SE DESCRIBE SON COMPUESTOS A LOS QUE SE LLAMA "PIRROLOCARBAZOLES FUSIONADOS" LOS CUALES POSEEN UNA VARIEDAD DE ACTIVIDADES FARMACOLOGICAS FUNCIONALES INCLUYENDO EFECTO SOBRE LA FUNCION Y/O SUPERVIVENCIA DE CELULAS RESPONSABLES DEL FACTOR TROFICO; INHIBICION DE ACTIVIDAD ENZIMATICA; INHIBICION DE RESPUESTAS ASOCIADAS A INFLAMACION; INHIBICION DE CRECIMIENTO DE CELULAS ASOCIADO A ESTADOS HIPERPROLIFERATIVOS; E INHIBICION DE MUERTE MONONEURONAL PROGRAMADO DE FORMA EXPERIMENTAL. LOS COMPUESTOS DESCRITOS ESTAN REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (G). TAMBIEN SE DESCRIBEN METODOLOGIAS PARA LA PRODUCCION SINTETICA DE PIRROLOCARBAZOLES FUSIONADOS, ASI COMO USOS EJEMPLARES DE LOS COMPUESTOS.

  27. 27.-

    PIRROLO(2,3-C)CARBAZOL-6-ONAS CONDENSADAS QUE POTENCIAN LA ACTIVIDAD DE INTERFERON GAMMA.

    (11/2000)
    Ver ilustración. Solicitante/s: CEPHALON, INC.. Clasificación: C07D487/04, A61K31/40, C07D491/14, C07D495/14, C07D487/14.

    EN ESTA PATENTE SE DESCRIBEN LAS MOLECULAS SINTETICAS Y BIOLOGICAMENTE ACTIVAS DENOMINADAS PIRROLO(2,3-C)CARBAZOL - 6ONAS. ESTAS MOLECULAS SE REPRESENTAN MEDIANTE LAS FORMULAS GENERALES (I) Y (II). TAMBIEN SE DESCRIBEN LOS METODOS PARA LA PREPARACION Y USO DE LAS PIRROLO(2,3 - C)CARBAZOL - 6 - ONAS CONDENSADAS.