27 inventos, patentes y modelos de HUDKINS, ROBERT, L.

  1. 1.-

    Pirrolotriazina como inhibidor de ALK y de JAK2

    (03/2015)

    Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** o una forma salina del mismo aceptable farmacológicamente, donde Q1 es -L1-A1-G1-X1-Z1; Q2 es -X2-Z2; Q3 es -Z3; Q4 es -Z4; L1 es -C0-3alquiloNR4C0-3alquilo-, NR4NR4-,-NR4C(≥O)-, NR4C(≥O)O-,-NR4C(≥O)NR4-, NR4C(≥O)NR4C(≥O)-, NR4C(≥S)-, NR4C(≥S)NR4-, - NR4S(≥O)2-, -C0-3alquiloOC0-3alquilo-,-S(≥O)n, o está ausente; A1 es C1-6alquileno que se puede sustituir con 1-12 Ra, C2-6alquenileno que se puede sustituir por 1-10 Ra, C2- 6alquinileno que se puede sustituir por 1-8 Ra, C6-11arileno que se puede sustituir por 1-10 Ra, C7-16arilalquiloeno que se puede sustituir por 1-18 Ra, C3-11 cicloalquileno que se puede sustituir por 1-20 Ra, C4- 17cicloalquiloalquileno que se puede sustituir por 1-31 Ra, heterocicloalquileno de 3-15 miembros que se puede sustituir por 1-27 Ra, heterocicloalquiloalquileno de 4-21 miembros que se puede sustituir por 1-39 Ra, heteroarileno de 5-15 miembros que se puede sustituir por 1-14 Ra, o heteroarilalquileno de 6-21 miembros que se puede sustituir por 1-26 Ra, donde cada Ra se elige independientemente entre C1-6alquilo que se puede sustituir por 1-13 R19, C2-6alquenilo que se puede sustituir por 1-11 R19, C2-6alquinilo que se puede sustituir por 1-9 R19, C6-11 arilo que se puede sustituir por 1-11 R19, C7-16ariloalquilo que se puede sustituir por 1-19 R19, C3-11cicloalquilo que se puede sustituir por 1-21 R19, C4-17cicloalquiloalquilo que se puede sustituir por 1-32 R19, heterocicloalquilo de 3-15 miembros que se puede sustituir por 1-28 R19, heterocicloalquiloalquilo de 4-21 miembros que se puede sustituir por 1-40 R19, heteroarilo de 5-15 miembros que se puede sustituir por 1-15 R19, heteroariloalquilo de 6-21 miembros que se puede sustituir por 1-27 R19, halógeno, -CN, -C(≥O)R10, -C(≥O)OR10,-C(≥O)NR12R13, - C(≥O)C(≥O)R10, -C(≥NR15)R10, -C(≥NR15)NR12R13, -C(≥NOH)NR12R13, -C(≥NOR16)R10, -C(≥NNR12R13)R10,- C(≥NNR14C(≥O)R11)R10, -C(≥NNR14C(≥O)OR11)R10, -C(≥S)NR12R13,-NC, -NO2, -NR12R13, -NR14NR12R13, -N≥NR14, ≥NR10, ≥NOR10,-NR14OR16, NR14C(≥O)R10, -NR14C(≥O)C(≥O)R10, -NR14C(≥O)OR11,-NR14C(≥O)C(≥O)OR11, NR14C(≥O)NR12R13, NR14C(≥O)NR14C(≥O)R10, NR14C(≥O)NR14C(≥O)OR10, -NR14C(≥NR15)NR12R13,- NR14C(≥O)C(≥O)NR12R13, NR14C(≥S)R10, NR14C(≥S)OR10,-NR14C(≥S)NR12R13, -NR14S(≥O)2R11, NR14S(≥O)2NR12R13, -NR14P(≥O)R18R18, -NR14P(≥O)(NR12R13)(NR12R13),-NR14P(≥O)(OR10)(OR10), - NR14P(≥O)(SR10)(SR10), -OR10, ≥O, -OCN,-OC(≥O)R10, -OC(≥O)NR12R13, -OC(≥O)OR10, -OC(≥NR15)NR12R13,- OS(≥O)R10, -OS(≥O)2R10, -OS(≥O)2OR10, -OS(≥O)2NR12R13,-OP(≥O)R18R18, -OP(≥O)(NR12R13)(NR12R13), - OP(≥O)(OR10)(OR10),-OP(≥O)(SR10)(SR10), -SCN, ≥S, -S(≥O)nR10, -S(≥O)2OR10, -SO3R17,-S(≥O)2NR12R13, - S(≥O)NR12R13, -SP(≥O)R18R18,-SP(≥O)(NR12R13)(NR12R13), -SP(≥O)(OR10)(OR10), -SP(≥O)(SR10)(SR10), - P(≥O)R18R18, -P(≥O)(NR12R13)(R12R13), -P(≥O)(OR10)(OR10), y -P(≥O)(SR10)(SR10); G1 es C1-6alquileno que se puede sustituir por 1-12 R29, C2-6alquenileno que se puede sustituir por 1-10 R29, C2- 6alquinileno que se puede sustituir por 1-8 R29, C6-11 arileno que se puede sustituir por 1-10 R29, C7- 16ariloalquileno que se puede sustituir por 1-18 R29, C3-11cicloalquileno que se puede sustituir por 1-20 R29, C4- 17cicloalquiloalquileno que se puede sustituir por 1-31 R29, heterocicloalquileno de entre 3-15 miembros que se puede sustituir por 1-27 R29, heterocicloalquiloalquileno de entre 4-21 miembros que se puede sustituir por 1- 39 R29, heteroarileno de entre 5-15 miembros que se puede sustituir por 1-14 R29, heteroariloalquileno de entre 6-21 miembros que se puede sustituir por 1-26 R29, -C0-3alquiloC(≥O)C0-3alquilo-, -C0-3alquiloC(≥O)OC0-3alquilo-, -C0-3alquiloC(≥O)NR24C0-3alquilo-C0-3alquiloC(≥O)C(≥O)C0-3alquilo-, -C0-3alquiloC(≥NR25)C0-3alquilo-, -C0- 3alquiloC(≥NR25)NR24C0-3alquilo-, -C0-3alquiloC(≥NOH)NR24C0-3alquilo-, -C0-3alquiloC(≥NOR26)C0-3alquilo-, -C0- 3alquiloC(≥NNR22R23)C0-3alquilo-, -C0-3alquiloC(≥NNR24C(≥O)R21)C0-3alquilo-,- C0-3alquiloC(≥NNR24C(≥O)OR21)C0- 3alquilo-, -C0-3alquiloC(≥S)NR24 C0-3alquilo-, -C0-3alquiloNR24C0-3alquilo-, -C0-3alquiloNR24NR24C0-3alquilo-, -C0- 3alquiloN≥NC0-3alquilo-, -C0-3alquiloNR24C (≥O)C0-3alquilo-, -C0-3alquiloNR24C(≥O)C(≥O)C0-3alquilo-, -C0- 3alquiloNR24C(≥O)OC0-3alquilo-, -C0-3alquiloNR24C(≥O) C(≥O)OC0-3alquilo-, -C0-3alquiloNR24C(≥O)NR24C0-3alquilo-, -C0-3alquiloNR24C(≥O)NR24C(≥O)C0-3alquilo-, -C0-3alquiloNR24C(≥O)NR24C(≥O)OC0-3alquilo-, -C0- 3alquiloNR24C(≥NR25)NR24C0-3alquilo-, -C0-3alquiloNR24C(≥O)C (≥O)NR24C0-3alquilo-, -C0-3alquiloNR24C(≥S)C0- 3alquilo-, -C0-3alquiloNR24C(≥S)OC0-3alquilo-, -C0-3alquiloNR24C(≥S) NR24C0-3alquilo-, -C0-3alquiloNR24S(≥O)2C0- 3alquilo-, -C0-3alquiloNR24S(≥O)2NR24C0-3alquilo-, -C0-3alquiloOC0-3alquilo-, -C0-3alquiloOC(≥O)C0-3alquilo-, -C0- 3alquiloOC(≥O)NR24C0-3alquilo-, -C0-3alquiloOC(≥O)OC0-3alquilo-, -C0-3alquiloOC (≥NR25)NR24C0-3alquilo-, -C0- 3alquiloOS(≥O)C0-3alquilo-, -C0-3alquiloOS(≥O)2C0-3alquilo-, -C0-3alquiloOS(≥O)2O C0-3alquilo-, -C0- 3alquiloOS(≥O)2NR24C0-3alquilo-, -C0-3alquiloS(≥O)nC0-3alquilo-, -C0-3alquiloS(≥O)2OC0-3alquilo-, -C0-3alquiloSO3C0- 3alquilo-, -C0-3alquiloS(≥O)2NR24C0-3alquilo-, -C0-3alquiloS(≥O)NR24C0-3alquilo-, o ausente; X1 es C1-6alquileno que se puede sustituir por 1-12 R39, C2-6alquenileno que se puede sustituir por 1-10 R39, C2-6alquinileno que se puede sustituir por 1-8 R39, C6-11arileno que se puede sustituir por 1-10 R39, C7-16ariloalquileno que se puede sustituir por 1-18 R39, C3-11cicloalquileno que se puede sustituir por 1-20 R39, C4-17cicloalquiloalquileno que se puede sustituir por 1-31 R39, heterocicloalquileno de 3-15 miembros que se puede sustituir por 1-27 R39, heterocicloalquiloalquileno de 4-21 miembros que se puede sustituir por 1-39 R39, heteroarileno de entre 5-15 miembros que se puede sustituir por 1-14 R39, heteroariloalquileno de entre 6-21 miembros que se puede sustituir por 1-26 R39, -C0-3alquiloC(≥O)C0-3alquilo-, -C0-3alquiloC(≥O)OC0-3alquilo-, -C0-3alquiloC(≥O)NR34C0- 3alquilo-, -C0-3alquiloC (≥O)C(≥O)C0-3alquilo-, -C0-3alquiloC(≥NR35)C0-3alquilo-, -C0-3alquiloC(≥NR35)NR34C0- 3alquilo-, -C0-3alquiloC(≥NOH) NR34C0-3alquilo-, -C0-3alquiloC(≥NOR36)C0-3alquilo-, -C0-3alquiloC(≥NNR32R33)C0- 3alquilo-, -C0-3alquiloC(≥NNR34C (≥O)R31)C0-3alquilo-, -C0-3alquiloC(≥NNR34C(≥O)OR31)C0-3alquilo-, -C0- 3alquiloC(≥S)NR34C0-3alquilo-, -C0-3alquiloNR34C0-3alquilo-, -C0-3alquiloNR34NR34C0-3alquilo-, -C0-3alquiloN≥NC0- 3alquilo-, -C0-3alquiloNR34C (≥O)C0-3alquilo-,-C0-3alquiloNR34C(≥O)C(≥O)C0-3alquilo-, -C0-3alquiloNR34C(≥O)OC0- 3alquilo-,- C0-3alquiloNR34C(≥O)C(≥O)OC0-3alquilo-, -C0-3alquiloNR34C(≥O)NR34C0-3alquilo-,-C0- 3alquiloNR34C(≥O)NR34C(≥O)C0-3alquilo-, -C0-3alquiloNR34C(≥O)NR34C(≥O)OC0-3alquilo-, -C0- 3alquiloNR34C(≥NR35)NR34C0-3alquilo-,-C0-3alquiloNR34C(≥O)C (≥O)NR34C0-3alquilo-, -C0-3alquiloNR34C(≥S)C0- 3alquilo- -C0-3aquiloNR34C(≥S)OC0-3alquilo-, C0-3alquiloNR34C (≥S)NR34C0-3alquilo-,-C0-3alquiloNR34S(≥O)2C0- 3alquilo-,-C0-3alquiloNR34S(≥O)2NR34C0-3alquilo-, -C0-3alquiloOC0-3alquilo-, -C0-3alquiloOC(≥O)C0-3alquilo-, -C0- 3alquiloOC(≥O)NR34C0-3alquilo-, -C0-3alquiloOC(≥O) OC0-3alquilo-,-C0-3alquiloOC(≥NR35)NR34C0-3alquilo-,-C0- 3alquiloOS(≥O)C0-3alquilo-, -C0-3alquiloOS(≥O)2C0-3alquilo-, -C0-3alquiloOS(≥O)2OC0-3alquilo-, -C0- 3alquiloOS(≥O)2NR34C0-3alquilo-, -C0-3alquiloS(≥O)nC0-3alquilo-, -C0-3alquiloS(≥O)2OC0-3alquilo-, -C0-3alquiloSO3C0- 3alquilo-, -C0-3alquiloS(≥O)2NR34C0-3alquilo-, -C0-3alquiloS(≥O)NR34C0-3alquilo-, o ausente; Z1 es H, C1-6alquilo que se puede sustituir por 1-13 R49, C2-6alquenilo que se puede sustituir por 1-11 R49, C2- 6alquinilo que se puede sustituir por 1-9 R49, C6-11arilo que se puede sustituir por 1-11 R49, C7-16ariloalquilo que se puede sustituir por 1-19 R49, C3-11cicloalquilo que se puede sustituir por 1-21 R49, C4-17cicloalquiloalquilo que se puede sustituir por 1-32 R49, heterocicloalquilo de 3-15 miembros que se puede sustituir por 1-28 R49, heterocicloalquiloalquilo de entre 4-21 miembros que se puede sustituir por 1-40 R49, heteroarilo de entre 5-15 miembros que se puede sustituir por 1-15 R49, heteroariloalquilo de entre 6-21 miembros que se puede sustituir por 1-27 R49, halógeno, -CN, -C(≥O)R100, -C(≥O)OR100, -C(≥O)NR102R103,-C(≥O)C(≥O)R100, - C(≥NR105)R100, -C(≥NR105)NR102R103,-C(≥NOH)NR102R103, -C(≥NOR106)R100, -C(≥NNR102R103)R100,- C(≥NNR104C(≥O)R101)R100, -C(≥NNR104C(≥O)OR101)R100, -C(≥S)NR102R103, -NC, -NO2, -NR102R103 -NR104NR102R103, - N≥NR104, ≥NR100, ≥NOR100,-NR104OR106, -NR104C(≥O)R100, -NR104C(≥O)C(≥O)R100, NR104C(≥O)OR101, NR104C(≥O)C(≥O)OR101, -NR104C(≥O)NR102R103,-NR104C(≥O)NR104C(≥O)R100, NR104C(≥O)NR104C(≥O)OR100,- NR104C(≥NR105)NR102R103, -NR104C(≥O)C(≥O)NR102R103, -NR104C(≥S)R100, -NR104C(≥S)OR100, -NR104C(≥S)NR102R103, -NR104S(≥O)2R101,-NR104S(≥O)2NR102R103, -NR104P(≥O)R108R108,-NR104P(≥O)(NR102R103)(NR102R103), - NR104P(≥O)(OR100)(OR100),-NR104P(≥O)(SR100)(SR100), -OR100, ≥O, -OCN, -OC(≥O)R100, -OC(≥O)NR102R103,- OC(≥O)OR100, -OC(≥NR105)NR102R103, -OS(≥O)R100,-OS(≥O)2R100, -OS(≥O)2OR100, -OS(≥O)2NR102R103, - OP(≥O)R108R108,-OP(≥O)(NR102R103)(NR102R103), -OP(≥O)(OR100)(OR100), -OP(≥O)(SR100)(SR100), -SCN, ≥S, - S(≥O)nR100, -S(≥O)2OR100, -SO3R107,-S(≥O)2NR102R103, -S(≥O)NR102R103, -SP(≥O)R108R108,- SP(≥O)(NR102R103)(NR102R103), -SP(≥O)(OR100)(OR100), -SP(≥O)(SR100)(SR100), -P(≥O)R108R108, - P(≥O)(NR102R103)(NR102R103),-P(≥O)(OR100)(OR100), o -P(≥O)(SR100)(SR100);

  2. 2.-

    Derivados de piridazina sustituidos que tienen actividad antagonista de histamina H3

    (04/2014)

    Un compuesto de fórmula I: en la que: R1 es -OR7, -SR7, -SOR7, -SO2R7, -NR9R10, halógeno, alquilo C 5 1-4, cicloalquilo C4-10, haloalquilo C1-4, arilo C6-12, heteroarilo de 5-10 miembros o heterocicloalquilo de 3-10 miembros, en el que cada uno de dichos alquilo C1-4, cicloalquilo C4-10, haloalquilo C1-4, arilo C6-12, heteroarilo de 5-10 miembros y heterocicloalquilo de 3-10 miembros está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 R11. R2 y R3 son independientemente H o alquilo C1-4; o R2 y R3 se toman conjuntamente para formar un cicloalquilo C4-10 o fenilo, en los que cada uno de dichos cicloalquilo C4-10 y fenilo está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 halógenos o alquilo C1-4; cada R4 es independientemente H o alquilo C1-4 u OH; cada R5 es independientemente alquilo C1-4 o hidroxialquilo; cada R6 es independientemente halógeno, haloalquilo C1-4, -OH, alquilo C1-4, -O-alquilo C1-4, -NR9R10 o CN; R7 es alquilo C1-4, cicloalquilo C4-10, heteroarilo de 5-10 miembros, arilo C6-12, aril C6-12 alquilo C1-4, heteroarilalquilo de 5-10 miembros o un heterocicloalquilo de 3-10 miembros; R9 y R10 son independientemente H, alquilo C1-4 o arilalquilo; cada R11 es halógeno, -OH, -O-alquilo C1-4, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4 o -CN. X es O o S; 20 m es 2, 3, 4, 5 o 6; n es 0, 1 o 2; y es 0, 1, 2, 3 o 4; z es 0, 1, 2, 3 o 4; o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  3. 3.-

    Novedosos compuestos multicíclicos y el uso de los mismos

    (07/2013)

    Un compuesto de fórmula IIIa:**Fórmula** en la que: cada uno de A y B es, independientemente, C(≥O); E y F, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman: un grupo cicloalquilo C5 sustituido o sin sustituir; R1 es hidrógeno; R2 es alquilo C1-C6 que tiene al menos un sustituyente J4; J es independientemente en cada aparición: J3-(J2)n-(J1)m- en la que cada uno de n y m es, independientemente, 0 ó 1; cada uno de J1 y J2 es, independientemente, carbonilo, alquil C1-C6-carbonilo, aril C6-C10-carbonilo, carboniloxi, amino, alquilamino C1-C6,dialquil C1-C6-amino, amido, alquil C1-C6-amido, dialquil C1-C6-amido, alcoxi C1-C6, alquilo C1-C6,cicloalquilo C3 a C7, heterocicloalquilo, arilo C6-C10, o un heteroarilo de 5 a 10 átomos de anillo; yJ3 es: hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano, NO2, carboxilo, alquilo C1-C6, ariloxi C6-C10-carbonilo, alquiloxiC1-C20-carbonilo, un heteroarilo de 5 a 10 átomos de anillo, o heterocicloalquilo; y J4 es dimetilamino-, dietilamino, 4-morfolin-4-ilo o 4-metilpiperazin-1-ilo; y X1 y X2, junto con los átomos a los que están unidos, forman: un grupo fenilo sustituido o sin sustituir en el que dicho grupo fenilo sustituido tiene al menos unsustituyente J; o un grupo heteroarilo de 5 a 10 átomos de anillo sustituido o sin sustituir en el que dicho grupoheteroarilo sustituido tiene al menos un sustituyente J y en el que dicho heteroarilo es piridina o Nóxidode piridina, o una sal farmacológicamente aceptable del mismo.

  4. 4.-

    Pirazolpirimidinas sustituidas

    (06/2013)

    Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula** y formas esteroisoméricas, mezclas de formas esteroisoméricas, formas tautoméricas, profármacos, o formas desales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde: W es CH o N; el anillo A es R1, R2, R3 y R4 en cada aparición son seleccionados independientemente de H, halo, -OR11, -NO2, -CN, -CF3, -CHF2,alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, haloalquilo C1-C4, -NR13R14, -NHOR13a, -C(≥O)R15, -C(≥O)OR15, -OC(≥O)R15, -C(≥O) NR13R14, -NR13aC(≥O)R15, -NR13aCO2R15, -OC(≥O)NR13R14, - NR13aC(≥S)R15, -SR15, -S(≥O)R15, -S(≥O)2R15, -S(≥O)2NR13R14, y alquilo C1-C4 sustituido con 0-1 R19.

  5. 5.-

    Derivados de piridizinona

    (03/2013)

    Un compuesto de acuerdo con la fórmula I*:**Fórmula** o una forma estereoisomérica, una mezcla de formas estereoisoméricas, o una sal farmacéuticamente aceptable delmismo; en la que: cada uno de X y Xa es independientemente CH o N; Y es S(O)q, O o NR15; R1 es un anillo de piperidina o de pirrolidina, opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos R20; R2 es **Fórmula** o en las que: R2 es para en el grupo Y-(CHR4)m-R1;

  6. 6.-

    [d]Piracin-7-onas condensadas

    (09/2012)

    Un compuesto de Fórmula (I): o un estereoisómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que el anillo B, junto con los átomos de carbono a los que está unido, es un anillo de fenileno, en el que 1 ó 2 átomos de carbono del anillo de fenileno están opcionalmente sustituidos por átomos de nitrógeno; el anillo F es: o R1 y R2 se seleccionan independientemente...

  7. 7.-

    Derivados sustituidos de piperidina espirocíclica como ligandos del receptor de la histamina 3(H3)

    (08/2012)

    Un compuesto de Fórmula (I): y una forma estereoisómera, mezcla de formas estereoisómeras, una forma de N-óxido o una sal farmacéuticamenteaceptable del mismo, en la que: R1 es un ciclobutilo o ciclopentilo; k es 0, 1 ó 2; m es 0, 1 ó 2; y la suma de m y k es 1, 2 ó 3; Y1, Y2, Y3 e Y4 se seleccionan independientemente entre -CH≥ y -N≥; a condición de que cuando Y1, Y2, Y3, e Y4 se seleccionan independientemente de -N≥, no más de uno de Y1,Y2,Y3e Y4 pueda ser -N≥; W es -O-, -CH2, -CH2-O-, -C(≥O)-CH2-, -C(OH)-CH2-, -CH2-CH2-, -O-CH2-CH2- o - CH2-CH2-O-; X es R2, -OR2, -(alquil C1-C3)-R2; -(alquenil C2-C6)-R2; -O(alquil C1-C3)-R2, -O(alquenil C2-C6)-R2; -NR29R29, -NR29R2, -NR29(alquil C1-C3)-R2, -(alquil C1-C3)NR29R2, -NR29C(≥O)R2, -NR29C(≥O) (alquil C1-C3)-R2 o-NR29C(≥O)NHR2; estando cada uno de dicho (alquilo C1-C3) opcionalmente substituted con -OH o -O-alquiloC1-C3; R2 se selecciona del grupo que consiste en: alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido con 1-3 R21; alquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido con 1-3 R20; cicloalquilo C3-C10 opcionalmente sustituido con 1-3 R20; arilo C6-C10 opcionalmente sustituido con 1-3 R20 ; sistema de anillos heteroarilo de 5 a 10 miembros que contiene uno, dos o tres heteroátomos seleccionados entreN, O y S, estando dicho sistema de anillos heteroarilo opcionalmente sustituido con 1-3 R20; y sistema de anillos heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros que contiene uno, dos o tres heteroátomosseleccionados entre N, O, S, SO y SO2, estando dicho sistema de anillos heterocicloalquilo opcionalmentesustituido con 1-3 R20; con la condición de que R2 no sea una piridazina o una piridazinona sustituida o no sustituida; R8 es F, alquilo C1-C3 o alcoxilo C1-C3; R9, en cada aparición, es independientemente F, Cl, Br, alquilo C1-C4 o alcoxilo C1-C4; R20, en cada aparición, se selecciona independientemente del grupo que consiste en -H, -F, -Cl, -Br, -I, -OR21, -NR23R24, -NHOH, -NO2, -CN, -CF3, -CHF2, -CH2F, (≥O), -C(≥O)R25, -C(≥O)OR25, -OC(≥O)R25, -OC(≥O)NR23R24, -C(≥O)NR21R24, -NRC(≥O)NR23R24, -NR27C(≥O)R25, -NR21C(≥O)OR21, -NR27C(≥S)R25, -SR25, -S(≥O)R25, -S(≥O)2R25, -S(≥O)2NR23R24, -NR27SR25, -NR27S(≥O)R25, -NR27S(≥O)2R25, metilendioxilo, etilendioxilo, propilendioxilo, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con 1-3 R31; alquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido con 1-3 R31; alquinilo C2-C6 opcionalmente sustituido con 1-3 R31; cicloalquilo C3-C7 opcionalmente sustituido con 1-3 R30; arilo C6-C10 opcionalmente sustituido con 1-3 R30; sistema de anillos heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene uno, dos o tres heteroátomos seleccionados entreN, O y S, estando dicho sistema de anillos heteroarilo opcionalmente sustituido con 1-3 R3040 ; y sistema de anillos heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros que contiene uno, dos o tres heteroátomos seleccionadosentre N, O, S, SO y SO2, estando dicho sistema de anillos heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con 1-3 R30;R21, en cada aparición, es independientemente H, haloalquilo C1-C4, alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con1-3 R22; alquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido con 1-3 R22; arilo C6-C10 opcionalmente sustituido con 1-3 R30;sistema de anillos heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene uno, dos o tres heteroátomos seleccionados entreN, O y S, estando dicho sistema de anillos heteroarilo opcionalmente sustituido con 1-3 R30; y sistema de anillosheterocicloalquilo de 3 a 7 miembros que contiene uno, dos o tres heteroátomos seleccionados entre N, O, S, SOy SO2, estando dicho sistema de anillos heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con 1-3 R30; R22, en cada aparición, se selecciona independientemente del grupo que consiste en -H, -F, -Cl, -Br, -I, -alcoxiloC1-C6, fenilo, -NR23R24, -NHOH, -NO2, -CN, -CF3, - CHF2, -CH2F, (≥O), -C(≥O)R28, -C(≥O)OR28, -OC(≥O)R28,-OC(≥O)NR23R24, -C(≥O)N23R24, -NR27C(≥O)N23R24, -N27C(≥O)R21, -NR27C(≥O)OR28, -NR27C(≥S)R28, -SR28,-S(≥O)R28, -S(≥O)2R28, -S(≥O)2NR23R24, -NR27SR28, -NR27S(≥O)R28, -NR27S(≥O)2R28 y cicloalquilo C3-C7; R23 y R24 , en cada aparición, se seleccionan cada uno independientemente entre H, alquilo C1-C6 opcionalmentesustituido con 1-3 R31; cicloalquilo C3-C7; arilo C6-C10 opcionalmente sustituido con 1-3 R30; sistema de anillos.

  8. 8.-

    Pirrolocarbazoles fusionados y métodos para la preparación de los mismos

    (06/2012)

    Un compuesto de pirrocarbozol fusionado de Fórmula II:**Fórmula** o un esteroisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en donde: el anillo A junto con los átomos de carbono a los que está unido, es un anillo fenileno en el que se puedenreemplazar de 1 a 3 átomos de carbono por átomos de nitrógeno: R1 es H o alquilo opcionalmente sustituido, en donde los mencionados sustituyentes son uno a tres gruposR10; R2 es seleccionado de H, C(≥O)R2a, C(≥O)NR2CR2d, SO2R2b, CO2R2b, C1 8 alquilo opcionalmente sustituido, C28 alquenilo opcionalmente sustituido, C2 8 alquinilo opcionalmente sustituido, C3-10 cicloalquilo opcionalmentesustituido heterocicloalquilo y opcionalmente sustituido, en donde los mencionados sustituyentes opcionalesson uno a tres grupos R10; R2a es seleccionado de C1-8 alquilo opcionalmente sustituido, C6-12 arilo opcionalmente sustituido, OR2bNR2cR2d, (CH2)pNR2cR2d, y O(CH2)pNR2cR2d, en donde los mencionados sustituyentes opcionales son uno atres grupos R10; R2b es seleccionado de H y alquilo C1 8 opcionalmente sustituido, en donde los mencionados sustituyentesopcionales son uno a tres grupos R10; R2c y R2d son cada uno independientemente seleccionado de H y C1 8 alquilo opcionalmente sustituido, o juntocon el nitrógeno al que están unidos forman un heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, en donde losmencionados sustituyentes son uno a tres grupos R10: al menos uno de R3, R4, R5, y R6 es seleccionado del grupo consistente de OR14; C(≥O)R22; CH≥NR26;NR11C(≥O)R20, NR11C(≥O)OR15; OC(≥O)R20, OC(≥O)NR11R20; O-(C1 8 alquileno)-R24; Z1-(C1 8alquileno)-R23, endonde Z1es seleccionado de CO2, O2C, C(≥O), NR11C(≥O), y NR11C(≥O)O; y (C1 8 alquileno)-Z2-(C1-8 alquileno)-R23, en donde Z2 es seleccionado de O, S(O)y, C(≥O)NR11, NR11C(≥O), NR11C(≥O)NR11, OC(≥O)NR11 yNR11C(≥O)O.

  9. 9.-

    DERIVADOS SUSTITUIDOS DE PIPERIDINA ESPIROCÍCLICA COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DE HISTAMINA H3

    (12/2011)

    Un compuesto de Fórmula (I): o una de sus formas estereoisoméricas, mezcla de formas estereoisoméricas o sal farmacéuticamente aceptable, en la que: R1 es cicloalquilo C3-C8; W es -CH2-, -CH2CH2- o -CH2-O-; k es 0, 1 o 2; m es 0, 1 o 2; y la suma de m y k es 1, 2 o 3; Y2=Y3 es -C(X)=CH- o -CH=C(X)-; X es R2, -OR2, -(alquilo C1-C3)-R2, -O-(alquilo C1-C3)-R2, -NHR2, -NHC(=O)R2 o -NHC(=O)NHR2; en los que dicho alquilo C1-C3 está opcionalmente sustituido con -OH o alcoxi C1-C4; R2 es A es F, Cl o Br; R3 es H, F o alquilo C1-C4; R4 es H, F o alquilo C1-C4; R4A es H, F, CI, Br o alquilo C1-C4; R5 es H, F, o alquilo C1-C4; R5A es H, F, Cl, Br, alquilo C1-C4 o fenilo; o, R4 y R5, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, pueden formar un anillo cicloalquilo C3-C6 condensado opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 R14; o, R4A y R5A, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, pueden formar un anillo fenilo condensado opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 R14; un anillo cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 R14; un sistema de anillos heteroarilo condensados de 5 a 6 miembros que contiene uno, dos o tres heteroátomos seleccionados de N, O y S, estando dicho sistema de anillos heteroarilo opci 5 onalmente sustituido con 1, 2 o 3 R14; o un sistema de anillos heterocicloalquilo condensados de 5 a 6 miembros que contiene uno, dos o tres heteroátomos seleccionados de N, O, S, SO y SO2, estando dicho sistema de anillos heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con 1, 2, o 3 R14; R6 es H, F, o alquilo C1-C4; R7 es H, F, Cl, Br o alquilo C1-C4; R8 es H, -C(=O)R27, -CO2R27, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido por 1 a 3 R20; cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido por 1 a 3 R20A; arilo C6-C10 opcionalmente sustituido por 1 a 3 R20A; arilalquilo C7-C15 opcionalmente sustituido por 1 a 3 R20A; o un sistema de anillos heteroarilo de 5 a 10 miembros que contiene uno, dos o tres heteroátomos seleccionados de N, O, y S, estando dicho sistema de anillos heteroarilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 R20A; R9, cada vez que aparece, es independientemente F, Cl, Br, alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4; R10 es F, Cl, Br, alquilo C1-C3 o alcoxi C1-C3; R14, cada vez que aparece, es independientemente F, CI, Br, I, -OR21, -OR22, -NR23R24, -NHOH, -NO2, -CN, - CF3, (=O), -C(=O)R21, -CO2R21, -OC(=O)R21, -C(=O)NR23R24, -NR27C(=O)R21, -NR27C(=O)OR21, - OC(=O)NR23R24, -NR27C(=S)R21, -SR21, -S(O)R21 o -S(O)2R21; alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con OR26; alquenilo C2-C6 o alquinilo C2-C6; R20, cada vez que aparece, es independientemente F, Cl, Br, I, -OR21, -OR22, -NR23R24, -NHOH, -NO2, -CN, - CF3, (=O), -C(=O)R21, -CO2R21, -OC(-O)R21, -C(=O)NR23R24, -NR27C(=O)R21, -NR27C(=O)OR21, - OC(=O)NR23R24, -NR27C(=S)R21, -SR21, -S(O)R21 o -S(O)2R21; alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con OR26; alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, fenilo, un grupo heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros o un grupo heteroarilo de 5 a 6 miembros; R20A, cada vez que aparece, es independientemente F, Cl, Br, I, -OR21, -OR22, -NR23R24, -NHOH,- NO2, -CN, - CF3, (=O), -C(=O)R21, -CO2R21, -OC(=O)R21, -C(=O)NR23R24, -NR27C(=O)R21, -NR27C(=O)OR21, - OC(=O)NR23R24, -NR27C(=S)R21, -SR21, -S(O)R21 o -S(O)2R21; alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con OR26; alquenilo C2-C6 o alquinilo C2-C6; R21, cada vez que aparece, es independientemente H, alquilo C1-C6, arilo C6-C10 o arilalquilo C7-C15; R22, cada vez que aparece, es independientemente el resto de un aminoácido después de que se elimina el grupo hidroxilo del grupo carboxilo; R23 y R24, cada vez que aparecen, se seleccionan independientemente de H, alquilo C1-C6 y arilo C6-C10; o, R23 y R24, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un sistema de anillos heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros que contiene uno, dos o tres heteroátomos seleccionados de N, O, y S, estando dicho sistema de anillos heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con =O; R26 es H o alquilo C1-C6; R27 es H o alquilo C1-C6; n es 0, 1, 2 o 3; y z es 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6.

  10. 10.-

    NUEVOS PIRROLOCARBAZOLES CONDENSADOS

    (06/2011)

    Un compuesto que tiene una estructura de fórmula II: **(Ver fórmula)**o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde el anillo B junto con los átomos de carbono a los cuales está unido el mismo se selecciona de: (a) un anillo de fenileno en el cual de 1 a 3 átomos de carbono pueden estar reemplazados por átomos de nitrógeno; y (b) un anillo aromático de miembros, en el cual de 1 a 2 átomos de carbono pueden estar reemplazados por átomos de nitrógeno; y Q es CH2CH2; A1, A2 es H, H; y B1, B2 forman juntos = O;R1 se selecciona independientemente de H, C(=O)R1a, OR1b, C(=O)NHR1b, NR1cR1d, y C1-C8 alquilo opcionalmente sustituido, en donde dichos sustituyentes opcionales son 1 a 3 grupos R10; R1ase selecciona independientemente de C1-C8 alquilo opcionalmente sustituido, C6-C12 arilo opcionalmente sustituido y hetero C5-C10 arilo opcionalmente sustituido, en donde dichos sustituyentes opcionales son 1 a 3 grupos R10; R1b se selecciona independientemente de H y C1-C8 alquilo opcionalmente sustituido, en donde dichos sustituyentes opcionales son 1 a 3 grupos R10; R1c y R1d se seleccionan cada uno independientemente de H y un C1-C8 alquilo opcionalmente sustituido, o junto con el nitrógeno al cual están unidos forman un heteroC3-C10cicloalquilo opcionalmente sustituido, en donde dichos sustituyentes opcionales son 1 a 3 grupos R10; R2 se selecciona de H, C(=O)R2a, C(=O)NR2cR2d, SO2R2b, CO2R2b, (C1-C8 alquileno)-OC(=O)-(C1-C8 alquileno)CO2R11, C1-C8 alquilo opcionalmente sustituido, C2-C8 alquenilo opcionalmente sustituido, 25 C2-C8 alquinilo opcionalmente sustituido, C3-C10 cicloalquilo opcionalmente sustituido, y heteroC3-C10 cicloalquilo opcionalmente sustituido, en donde dichos sustituyentes opcionales son 1 a 3 grupos R10; R2a se selecciona independientemente de C1-C8 alquilo opcionalmente sustituido, C6-C12 arilo opcionalmente sustituido, OR2b, y NR2cR2d, en donde dichos sustituyentes opcionales son 1 a 3 grupos R10; R2b30 se selecciona de H y C1-C8 alquilo opcionalmente sustituido, en donde dichos sustituyentes opcionales son 1 a 3 grupos R10; **(Ver fórmula)**R2c y R2d se seleccionan cada uno independientemente de H y C1-C8 alquilo opcionalmente sustituido, o junto con el nitrógeno al cual están unidos forman un heteroC3-C10 cicloalquilo opcionalmente sustituido, en donde dichos sustituyentes opcionales son 1 a 3 grupos R10; al menos uno de R3, R4, R5 y R6 se selecciona de (C1-C8alquileno)xOR13, C(=O)R13, (CH2)pOR22, O-(C1C8alquileno)-R27, OCH(CO2R18)2, OCH[(CH2)pOR20]2, C(=O)-(C1-C8alquileno)-R25, NR11R32, NR11R33, (C1-C8alquileno)-NR18R19, C(R12)=N-R18, CH=N-OR13, C(R12)=N-OR20, C(R11)=N-NR11C(=O)NR14AR14B, C(R11)=N-NR11SO2R18, OC(=O)NR11(C1-C8alquileno)-R26, OC(=O)[N(CH2CH2)2N]-R21, NR11C(=O)OR23, NR11C(=O)S-R18, NR11C(=O)NR11R23, NR11C(=S)NR11R23, NR11S(=O)2N(R15)2, NR11C(=O)NR11(C1-C8alquileno)-R24, NR11C(=O)N(R11)NR16AR16B, C1-C8alquilo sustituido, en donde uno de los sustituyentes es un grupo espirocicloalquilo, (C1-C8alquileno)x-C3-C10cicloalquilo opcionalmente sustituido, y (C1-C8 alquileno)x-heteroC3-C10cicloalquilo opcionalmente sustituido, en donde el heteroC3-C10cicloalquilo no incluye N-morfolinilo, N-piperidilo, o N-tiomorfolinilo sustituidos; en donde cualquiera de dichos grupos C1-C8 alquileno puede estar sustituido opcionalmente con 1 a 3 grupos R10; con la condición de que cuando cualquiera de R3, R4, R5 o R6 es C(=O)R13, entonces R13 no incluye un grupo heteroC3-C10 cicloalquilo que contiene un nitrógeno unido al resto carbonilo; y los otros restos R3, R4, R5 y R6 pueden seleccionarse independientemente de H, halógeno, R10, OR20, C1-C8 alquilo opcionalmente sustituido, C2-C8 alquenilo opcionalmente sustituido, y C2-C8 alquinilo opcionalmente sustituido, en donde dichos sustituyentes opcionales son 1 a 3 grupos R10; R7 se selecciona de H, C1-C8 alquilo opcionalmente sustituido, y OR11, en donde dichos sustituyentes opcionales son 1 a 3 grupos R10; R10 se selecciona de C1-C8 alquilo, C6-C12 arilo, hetero C5-C10 arilo, C3-C10 cicloalquilo, espirocicloalquilo, heteroC3-C10cicloalquilo, arilalcoxi, F, Cl, Br, I, CN, CF3, NR31AR31B, NO2, OR30, OCF3, =O, =NR30, =N-OR30, =N-NR31AR31B, OC(=O)R30, OC(=O)NHR29, O-Si(R29)4, Otetrahidropiranilo, óxido de etileno, NR29C(=O)R30, NR29CO2R30, NR29C(=O)NR31AR31B, NHC(=NH)NH2, R18 CO2R30 OR30NR29S(O)2R30, S(O)y, , C(=O)-NR31AR31B, C(=O)R30, (CH2)p, CH=NNR31AR31B, CH=NOR30, CH=NR30, CH=NNHCH(N=NH)NH2, S(=O)2NR31AR31B, P(=O)(OR30)2, OR28, y un monosacárido en el cual cada grupo hidroxilo del monosacárido está, independientemente, insustituido o reemplazado por H, alquilo C1-C8, alquilcarboniloxi, o alcoxi; R11 se selecciona de H y C1-C8 alquilo opcionalmente sustituido, en donde dichos sustituyentes opcionales son 1 a 3 grupos R10; R12 se selecciona de C1-C8 alquilo opcionalmente sustituido, C6-C12 arilo opcionalmente sustituido, y hetero C5-C10 arilo opcionalmente sustituido, en donde dichos sustituyentes opcionales son 1 a 3 grupos R10; R13 se selecciona independientemente de C3-C10 cicloalquilo opcionalmente sustituido, y heteroC3C10cicloalquilo opcionalmente sustituido, en donde dichos sustituyentes opcionales son 1 a 3 grupos R10; **(Ver fórmula)**R14a y R14b se seleccionan cada uno independientemente de H, C1-C8 alquilo opcionalmente sustituido, C6C12 arilo opcionalmente sustituido, y hetero C5-C10 arilo opcionalmente sustituido, en donde dichos sustituyentes opcionales son 1 a 3 grupos R10; R15 se selecciona independientemente de C1-C8 alquilo opcionalmente sustituido, C6-C12 arilo opcionalmente sustituido, hetero C5-C10 arilo opcionalmente sustituido, C3-C10 cicloalquilo opcionalmente sustituido, y heteroC3-C10cicloalquilo opcionalmente sustituido, en donde dichos sustituyentes opcionales son 1 a 3 grupos R10; R16a y R16b se seleccionan cada uno independientemente de H y un C1-C8 alquilo opcionalmente sustituido, o junto con el nitrógeno al cual están unidos forman un heteroC3-C10cicloalquilo opcionalmente sustituido, en donde dichos sustituyentes opcionales son 1 a 3 grupos R10; R17 se selecciona de C3-C10 cicloalquilo opcionalmente sustituido, heteroC3-C10cicloalquilo opcionalmente sustituido, y hetero C5-C10 arilo opcionalmente sustituido, en donde dichos sustituyentes opcionales son 1 a 3 grupos R10; R18 se selecciona de H, C1-C8 alquilo opcionalmente sustituido, C6-C12 arilo opcionalmente sustituido, hetero C5-C10 arilo opcionalmente sustituido, C3-C10 cicloalquilo opcionalmente sustituido, y heteroC3C10cicloalquilo opcionalmente sustituido, en donde dichos sustituyentes opcionales son 1 a 3 grupos R10; R19 se selecciona de CN y triazol; R20 se selecciona de H, C1-C8 alquilo opcionalmente sustituido, C2-C8 alquenilo opcionalmente sustituido, C2-C8 alquinilo opcionalmente sustituido, C6-C12 arilo opcionalmente sustituido, C6-C16 arilC1-C8 alquilo opcionalmente sustituido, hetero C5-C10 arilo opcionalmente sustituido, C3-C10 cicloalquilo opcionalmente sustituido, y heteroC3-C10cicloalquilo opcionalmente sustituido, en donde dichos sustituyentes opcionales son 1 a 3 grupos R10; R21 se selecciona de C6-C12 arilo opcionalmente sustituido, y hetero C5-C10 arilo opcionalmente sustituido, en donde dichos sustituyentes opcionales son 1 a 3 grupos R10; R22 es C5-C10alquilo opcionalmente sustituido, en donde dichos sustituyentes opcionales son 1 a 3 grupos R10; R23 se selecciona de C6-C12 arilo opcionalmente sustituido, hetero C5-C10 arilo opcionalmente sustituido, C3-C10 cicloalquilo opcionalmente sustituido, y heteroC3-C10cicloalquilo opcionalmente sustituido, en donde dichos sustituyentes opcionales son 1 a 3 grupos R10; R24 se selecciona de C2-C8 alquenilo opcionalmente sustituido, C2-C8 alquinilo opcionalmente sustituido, C6-C12 arilo opcionalmente sustituido, hetero C5-C10 arilo opcionalmente sustituido, C3-C10 cicloalquilo opcionalmente sustituido, heteroC3-C10cicloalquilo opcionalmente sustituido, OR20, O(CH2)pOR20, (CH2)pOR20, SR17, SOR15, SO2R18, CN, N(R18)2, C(=O)N(R18)2, NR18C(=O)R18, NR18C(=O)N(R18)2, C(=NR18)OR18, C(R12)=NOR18, NHOR20, NR18C(=NR18)N(R18)2, NHCN, CONR18OR18, CO2R18, OCOR15, OC(=O)N(R18)2, NR18C(=O)OR15, y C(=O)R18, en donde dichos sustituyentes opcionales son 1 a 3 grupos R10; R25 se selecciona de C3-C10 cicloalquilo opcionalmente sustituido, heteroC3-C10cicloalquilo opcionalmente sustituido, OR20, O(CH2)pOR20, (CH2)pOR20, SR17, SOR15, SO2R18, CN, N(R17)2, C(=O)N(R18)2, NR18C(=O)R18, NR18C(=O)N(R18)2, C(=NR18)OR18, C(R12)=NOR18, NHOR20, NR18C(=NR18)N(R18)2, NHCN, CONR18OR18, CO2R18, OCOR15, OC(=O)N(R18)2, NR18C(=O)OR15, y C(=O)R18, en donde **(Ver fórmula)**dichos sustituyentes opcionales son 1 a 3 grupos R10; R26 se selecciona de C3-C10 cicloalquilo opcionalmente sustituido, heteroC3-C10cicloalquilo opcionalmente sustituido, C6-C12 arilo opcionalmente sustituido, hetero C5-C10 arilo opcionalmente sustituido, OR11, O(CH2)pOR20, (CH2)pOR20, SR17, SOR15, SO2R18, CN, N(R18)2, C(=O)N(R18)2, NR18C(=O)R18, NR18C(=O)N(R18)2, C(=NR18)OR18, C(R12)=NOR18, NHOR20, NR18C(=NR18)N(R18)2, NHCN, CONR18OR18, CO2R18, OCOR15, OC(=O)N(R18)2, NR18C(=O)OR15, y C(=O)R18, en donde dichos sustituyentes opcionales son 1 a 3 grupos R10; R27 se selecciona de C3-C10 cicloalquilo opcionalmente sustituido, CN, C(R12)=NOR18, y C(=O)N(R18)2, en donde dichos sustituyentes opcionales son 1 a 3 grupos R10; R28 es el residuo de un aminoácido después de la separación del resto hidroxilo del grupo carboxilo del mismo; R29 es H o C1-C8 alquilo; R30 es H, C1-C8 alquilo, C6-C12 arilo, C6-C16 arilC1-C8 alquilo, hetero C5-C10 arilo, C3-C10 cicloalquilo, o heteroC3-C10cicloalquilo; R31A y R31B se seleccionan cada uno independientemente de H, C1-C8 alquilo, y C6-C16 arilC1-C8 alquilo, o junto con el nitrógeno al cual están unidos forman un heteroC3-C10cicloalquilo; R32 es C6-C12 arilo opcionalmente sustituido, en donde dichos sustituyentes opcionales son 1 a 3 grupos R10; R33se selecciona de C3-C10 cicloalquilo opcionalmente sustituido, hetero C5-C10 arilo opcionalmente sustituido, y heteroC3-C10cicloalquilo opcionalmente sustituido, en donde dichos sustituyentes opcionales son 1 a 3 grupos R10; p se selecciona independientemente de 1, 2, 3 y 4; x es 0 ó 1; e y se selecciona independientemente de 0, 1 y 2, o un estereoisómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo

  11. 11.-

    MÉTODO DE RADIOSENSIBILIZACIÓN DE TUMORES UTILIZANDO UN AGENTE RADIOSENSIBILIZADOR

    (02/2011)

    Una composición farmacéutica para radiosensibilización de células de cáncer que comprende una cantidad radiosensibilizadora de un compuesto de fórmula (I): o una forma de sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde X es H o un resto de profármaco; y un vehículo farmacéuticamente aceptable

  12. 12.-

    COMPUESTOS MULTICÍCLICOS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE ENZIMAS PARP, VEGFR2 Y MLK3

    (02/2011)

    Un compuesto de fórmula IV: en donde A, B, V, R1, J, R2, E y F se seleccionan de acuerdo con la siguiente Tabla:

  13. 13.-

    PIRROLOCARBAZOLES FUSIONADOS Y PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE LOS MISMOS

    (10/2009)

    Un compuesto de Fórmula I ** ver fórmula** Un compuesto de Fórmula I en la que el anillo A junto con los átomos de carbono a los cuales está unido, se selecciona entre: un anillo aromático de 5 miembros en el que de 1 a 2 átomos de carbono se pueden sustituir por átomos de nitrógeno; A1 y A2 se seleccionan de manera independiente entre H, H; y un grupo en el que A1 y A2 forman conjuntamente un resto seleccionado de =O; B1 y B2 se seleccionan de manera independiente entre H, H; y un grupo B1 y B2 forman conjuntamente un resto seleccionado de =O; con la condición de que al menos una de las parejas A1 y A2, o B1 y B2 formen =O R1 es H o alquilo C1-C8 sustituido de manera opcional, en el que dichos sustituyentes opcionales son de uno a tres grupos R10; R2 se selecciona entre H, C(=O)R2a, C(=O)NR2cR2d, SO2R2b, CO2R2b, alquilo C1-C8 sustituido de manera opcional, alquenilo C2-C8 sustituido de manera opcional, alquinilo C2-C8 sustituido de manera opcional, cicloalquilo que tiene un anillo 3-10 átomos sustituido de manera opcional, y heterocicloalquilo que tiene un anillo 3-10 átomos sustituido de manera opcional, en el que dichos sustituyentes opcionales son de uno a tres grupos R10; R2a se selecciona entre alquilo C1-C8 sustituido de manera opcional, arilo que tiene un anillo de 6-12 átomos sustituido de manera opcional, OR2b, NR2cR2d, (CH2)pNR2cR2d, y O(CH2)pNR2cR2d, en el que dichos sustituyentes opcionales son de uno a tres grupos R10; R2b se selecciona entre H y alquilo C1-C8 sustituido de manera opcional, en el que dichos sustituyentes opcionales son de uno a tres grupos R10; R2c y R2d se seleccionan cada uno de manera independiente entre H y alquilo C1-C8 sustituido de manera opcional, o junto con el nitrógeno al cual están unidos forman un heterocicloalquilo que tiene un sistema de anillo de 3-10 miembros, en el que dichos sustituyentes opcionales tienen de uno a tres grupos R10; al menos uno de R3, R4, R5, o R6 se selecciona entre OR14; C(=O)R22; CH=NR26; NR11C(=O)R20; NR11C(=O) OR15; OC(=O)R20; OC(=O)NR11R20; O-(alquileno)-R24; Z1-(alquileno)-R23, en el que Z1 se selecciona entre CO2, O2C, C(=O), NR11, NR11C(=O), y NR11C(=O)O; y (alquileno)-Z2-(alquileno)-R23, en el que Z2 se selecciona entre O, S(O)y, C(=O)NR11, NR11C(=O), NR11C(=O)NR11, OC(=O)NR11, NR11C(=O)O; en el que dichos grupos alquileno se sustituyen de manera opcional con de uno a tres grupos R10; los otros restos R3, R4, R5 o R6 se pueden seleccionar de manera independiente entre H, R10, alquilo C1-C8 sustituido de manera opcional, alquenilo C2-C8 sustituido de manera opcional, y alquinilo C2-C8 sustituido de manera opcional, en el que dichos sustituyentes opcionales son de uno a tres grupos R10; Q se selecciona entre un alquileno C1-2 sustituido de manera opcional, en el que dichos sustituyentes opcionales son de uno a tres grupos R10; R10 se selecciona entre alquilo C1-C8, cicloalquilo que tiene un anillo de 3-10 átomos de carbono, espirocicloalquilo, arilo que tiene un anillo de 6-12 átomos de carbono, heteroarilo que tiene un sistema de anillo de 5-10 miembros, heterocicloalquilo, con un sistema de anillo de 3-10 miembros, arilalcoxi, F, Cl, Br, I, CN, CF3, NR27AR27B, NO2, OR25, OCF3, =O, =NR25, =N-OR25, =N-N(R25)2, OC(=O)R25, OC(=O)NHR11, OSi(R16)4, O-tetrahidropiranilo, óxido de etileno, NR16C(=O)R25, NR16CO2R25, NR16C(=O)NR27AR27B, NHC(=NH)NH2, NR16S(O)2R25, S(O)yR25, CO2R25, C(=O)NR27AR27B, C(=O)R25, CH2OR25,...

  14. 14.-

    COMPUESTOS MULTICICLICOS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE ENZIMAS PARP, VEGFRZ Y MLK3

    (04/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: CEPHALON, INC.. Clasificación: C07D487/04, A61P43/00, C07D495/04, C07D491/04, C07D307/00, C07D209/00, C07D221/00, A61K31/395, C07D243/00, C07D519/00, C07D223/00.

    Un compuesto de fórmula: (Ver fórmula) y las sales farmacológicamente aceptables del mismo.

  15. 15.-

    PROCEDIMIENTOS NUEVOS PARA EL TRATAMIENTO Y LA PREVENCION DEL DOLOR USANDO INHIBIDORES DE LA PROTEINA QUINASA ACTIVADOS POR ESTRES

    (03/2009)

    El uso de un compuesto de fórmula (II) (Ver fórmula) o un estereoisómero o su sal farmacéuticamente aceptable, en la fabricación de un medicamento para tratar o prevenir el dolor, en el que: G-X-W se selecciona de: (a) (Z 1 Z 2 )C-N(R 1 )-C(Z 1 Z 2 ); (b) CH(R 1 )-C(=O)-N(R 1 ); y (c) N(R 1 )-C(=O)-CH(R 1 ); Z 1 y Z 2 , cada vez que aparecen, se seleccionan de forma independiente de H,...

  16. 16.-

    USO DE PIRROLOCARBAZOLES CONDENSADOS PARA PREVENIR/TRATAR DAÑOS DE LAS CELULAS CILIADAS SENSORIALES Y NEURONAS COCLEARES

    (12/2007)

    El uso de un pirrolocarbazol condensado de **fórmula** o un estereoisómero o una forma de sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la fabricación de un medicamento para prevenir la pérdida de audición en un sujeto, en el que: el anillo D se selecciona de fenilo y ciclohexeno con doble enlace a-b; el anillo B y el anillo F se seleccionan...

  17. 17.-

    NUEVOS COMPUESTOS MULTICICLICOS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE ENZIMAS PARP, VEGFR2 Y MLK3.

    (07/2006)

    Un compuesto de fórmula IIIa: en la que: cada uno de A y B es, independientemente, C(=O), CH(OR3), CH(SR3), CHR3CHR4, CR3R4, C(=O)NR3, N=CR3, SO o SO2; E y F junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman: un grupo cicloalquilo C4-7 sustituido o no sustituido, en el que el mencionado grupo cicloalquilo sustituido tiene al menos un sustituyente J; un grupo heterocicloalquilo C3-6 sustituido o no sustituido en el que el mencionado grupo heterocicloalquilo sustituido tiene al menos un sustituyente...

  18. 18.-

    PIRROLOCARBAZOLES CONDENSADOS ANTIINFLAMATORIOS.

    (04/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: CEPHALON, INC.. Clasificación: C07D487/04, A61P29/00, A61K31/407.

    El uso de un compuesto de fórmula I: en la fabricación de un medicamento para el tratamiento de trastornos de próstata, trastornos angiogénicos, trastornos patológicos, enfermedades y trastornos neurodegenerativos, enfermedad de Alzheimer, esclerosis lateral amiotrófica, enfermedad de Parkinson, apoplejía, isquemia, enfermedad de Huntington, demencia por SIDA, epilepsia, esclerosis múltiple, neuropatía periférica, neuropatía periférica inducida por quimioterapia, neuropatía periférica inducida por SIDA, lesiones del cerebro o la médula espinal, mieloma múltiple o leucemias.

  19. 19.-

    PIRROLOCARBAZOLES FUSIONADOS.

    (07/2005)

    Una composición farmacéutica constando de un pirrolocarbazol fusionado de fórmula G **(Fórmula)** en donde: a) cada E1 y E2, independientemente, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman 1) un anillo aromático carbocíclico insaturado de 6 miembros en el que uno a tres átomos de carbono pueden estar reemplazados por átomos de nitrógeno; o 2) un anillo aromático carbocíclico insaturado de 5 miembros en el que i) un átomo de carbono está reemplazado con un átomo de oxígeno, nitrógeno, o azufre; o ii) dos átomos de carbono están reemplazados con un átomo de azufre y uno de nitrógeno, o un átomo de oxígeno y uno de nitrógeno, b) A1 y A2 juntos representan O, y B1 y B2 juntos representan O; c) R1 es H, alquilo de 1-4 carbonos(inclusive)o arilo C6-10, arilalquilo C7-14, heteroarilo, o heteroarilalquilo; COR9, donde R9 es alquilo de 1-4 carbonos(inclusive)o arilo C6-10; OR10 donde R10 es H o alquilo de 1-4 carbonos...

  20. 20.-

    PIRROLOCARBAZOLES E ISOINDOLONAS CONDENSADOS ISOMERICOS.

    (05/2005)

    Un compuesto de la **fórmula**, un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: el anillo D se selecciona de fenilo y ciclohexeno con un enlace doble a-b; el anillo B y el anillo F, de forma independiente, y cada uno junto con los átomos de carbono a los que están unidos, se seleccionan de: a) un anillo carbocíclico...

  21. 21.-

    INDENOPIRROLOCARBAZOLES DE PUENTE.

    (04/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: CEPHALON, INC.. Clasificación: A61K31/55, C07D498/22.

    Un compuesto de fórmula II: en la que R1, R4, R6 y R7 son cada uno H, Y es O, n es 1, A1A2 y B1B2 son independientemente =O o H, H, R2 es H, OH o alquilo C1 a C4 cíclico, ramificado o de cadena lineal, R3 es H, Br, CH2OCH2OEt o 3’NH2Ph o alquilo C1 a C8 cíclico, ramificado o de cadena lineal, R5 es H o alcoxi C1 a C8 cíclico, ramificado o de cadena lineal y R8 es H, Me, CH2OH, CO2Et o alcoxi C1 a C8 cíclico, ramificado o.

  22. 22.-

    ISO-INDOLONAS CONDENSADAS UTILIZADAS COMO INHIBIDORES DE PROTEINA QUINASA C.

    (12/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: CEPHALON, INC.. Clasificación: A61K31/40, C07D495/04, C07D495/14, C07D209/58, C07D209/70.

    SE DESCRIBEN COMPUESTOS BIOLOGICAMENTE ACTIVOS QUE NO CONTIENEN INDOL DENOMINADOS ISOINDOLONAS FUSIONADAS, QUE ESTAN REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I). LAS INDOLONAS FUSIONADAS PUEDEN SER OBTENIDAS POR SINTESIS QUIMICA COMPLETA. SE DESCRIBEN METODOS PARA FABRICAR Y UTILIZAR LAS ISOINDOLONAS FUSIONADAS.

  23. 23.-

    DERIVADOS DEL K-252A 3'-EPIMEROS.

    (11/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: CEPHALON, INC. KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD.. Clasificación: A61K31/55, C07D498/22, C07H7/06.

    Derivados del K-252A 3'-epímeros. El K-252A inhibe la proteína quinasa C (PKC), que desempeña un papel en la regulación de las funciones celulares. El K-252A tiene varias actividades, por ejemplo, inhibir la contracción del músculo liso, inhibir la secreción de la serotonina, inhibir el alargamiento de la neuraxona, inhibir la liberación de la histamina, inhibir la MLCK del músculo liso, acción anti-inflamatoria, y la promoción de la supervivencia celular. El K-252A inhibe también la producción de IL-2. Se ha conseguido la síntesis total del isómero (+) natural del K252A y su isómero enantiómero (los tres carbonos quirales del resto de azúcar invertidos), Se ha descubierto que ciertos derivados del K-252A 3'-epímeros son biológicamente activos. Estos compuestos tienen la siguiente fórmula general **(Fórmula)**.

  24. 24.-

    ESTERES SOLUBLES SELECCIONADOS DE INDOLOCARBAZOLES QUE CONTIENEN HIDROXILO

    (04/2003)
    Solicitante/s: CEPHALON, INC. KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD.. Clasificación: A61K31/55, C07D498/22.

    SE DESCRIBEN ESTERES DE INDOLOCARBAZOLES QUE CONTIENEN HIDROXILO Y ACIDOS QUE CONTIENEN GRUPOS SOLUBILIZANTES SELECCIONADOS. TAMBIEN SE DESCRIBEN COMPOSICIONES QUE INCLUYEN LOS ESTERES DE INDOLOCARBAZOL Y PROCEDIMIENTOS PARA EL USO DE LOS ESTERES DE INDOLOCARBAZOL.

  25. 25.-

    DERIVADOS SELECCIONADOS DE K - 252A

    (03/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: CEPHALON, INC. KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD.. Clasificación: A61K31/55, C07D498/22.

    LA PRESENTE INVENCION DESCRIBE DERIVADOS DE INDOLOCARBAZOL SELECCIONADOS QUE SE REPRESENTAN POR LA FORMULA (I). DICHOS COMPUESTOS SON UTILES PARA MEJORAR LA FUNCION Y/O SUPERVIVENCIA DE UNA CELULA SENSIBLE AL FACTOR TROFICO. DICHOS COMPUESTOS INHIBEN LA PRODUCCION DE INTERLEUQUINA 2 Y TIENEN ACTIVIDAD INMUNOSUPRESORA.

  26. 26.-

    PIRROLOCARBAZOLES FUSIONADOS.

    (08/2002)
    Solicitante/s: CEPHALON, INC.. Clasificación: C07D471/14, C07D487/04, A61K31/40, C07D491/14, C07D495/14.

    LO QUE AQUI SE DESCRIBE SON COMPUESTOS A LOS QUE SE LLAMA "PIRROLOCARBAZOLES FUSIONADOS" LOS CUALES POSEEN UNA VARIEDAD DE ACTIVIDADES FARMACOLOGICAS FUNCIONALES INCLUYENDO EFECTO SOBRE LA FUNCION Y/O SUPERVIVENCIA DE CELULAS RESPONSABLES DEL FACTOR TROFICO; INHIBICION DE ACTIVIDAD ENZIMATICA; INHIBICION DE RESPUESTAS ASOCIADAS A INFLAMACION; INHIBICION DE CRECIMIENTO DE CELULAS ASOCIADO A ESTADOS HIPERPROLIFERATIVOS; E INHIBICION DE MUERTE MONONEURONAL PROGRAMADO DE FORMA EXPERIMENTAL. LOS COMPUESTOS DESCRITOS ESTAN REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (G). TAMBIEN SE DESCRIBEN METODOLOGIAS PARA LA PRODUCCION SINTETICA DE PIRROLOCARBAZOLES FUSIONADOS, ASI COMO USOS EJEMPLARES DE LOS COMPUESTOS.

  27. 27.-

    PIRROLO(2,3-C)CARBAZOL-6-ONAS CONDENSADAS QUE POTENCIAN LA ACTIVIDAD DE INTERFERON GAMMA.

    (11/2000)
    Ver ilustración. Solicitante/s: CEPHALON, INC.. Clasificación: C07D487/04, A61K31/40, C07D491/14, C07D495/14, C07D487/14.

    EN ESTA PATENTE SE DESCRIBEN LAS MOLECULAS SINTETICAS Y BIOLOGICAMENTE ACTIVAS DENOMINADAS PIRROLO(2,3-C)CARBAZOL - 6ONAS. ESTAS MOLECULAS SE REPRESENTAN MEDIANTE LAS FORMULAS GENERALES (I) Y (II). TAMBIEN SE DESCRIBEN LOS METODOS PARA LA PREPARACION Y USO DE LAS PIRROLO(2,3 - C)CARBAZOL - 6 - ONAS CONDENSADAS.