12 inventos, patentes y modelos de HRIB, NICHOLAS, J.

  1. 1.-

    ESTER DEL ACIDO 3-(AMINO SUSTITUIDO)-1H-INDOL-2-CARBOXILICO Y DERIVADOS DEL ESTER DEL ACIDO 3-(AMINO SUSTITUIDO)-BENZO(B)TIOFENO-2-CARBOXILICO COMO IMHIBIDORES DE EXPRESION DEL GEN DE INTERLEUCINA-4

    (12/2009)

    Uso de un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: éster etílico de ácido 3-(4-piridinilamino)-1H-indol-2-carboxílico, éster etílico de ácido 6-trifluorometil-3-(4-piridinilamino)-1H-indol-2-carboxílico, éster etílico de ácido 6-cloro-3-(4-piridinilamino)-1H-indol-2-carboxílico, éster etílico de ácido 5-cloro-3-(4-piridinilamino)-1H-indol-2-carboxílico, éster etílico de ácido 6-fluoro-3-(4-piridinilamino)-1H-indol-2-carboxílico, éster etílico de ácido 5-fluoro-3-(4-piridinilamino)-1H-indol-2-carboxílico, éster terc-butílico de ácido 4-fluoro-3-(4-piridinilamino)-1H-indol-2-carboxílico,...

  2. 2.-

    DERIVADOS DE PROPILO SUSTITUIDOS CON TIENOISOXAZOLIL- Y TIENOPIRRAZOLIL-FENOXI , UTILES EN CALIDAD DE ANTAGONISTAS D4.

    (07/2004)
    Solicitante/s: AVENTIS PHARMACEUTICALS INC.. Clasificación: A61K31/506, A61K31/44, A61K31/40, A61P25/18, A61K31/55, C07D498/04, A61K31/42, C07D519/00, A61K31/501.

    Un compuesto de **fórmula**,I una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde X es N(CH3) u O; R1 es OH o alcoxi C1-6; R2 es H o alquilo C1-6; R3 es (CH2)nQ, CH2CH(OH)Q, CH(CH3)Q, 1, 2, 3, 4- tetrahidronaftilo, indanilo o adamantilo, en donde Q es tienilo, fenilo, furanilo, naftilo, piridilo, indolilo, indazolilo, ciclohexilo, 1, 2-metilendioxifenilo , ciclohexenilo, 1H-pirazolo[4, 3-c]piridilo; y Q está opcionalmente sustituido con uno o dos restos, independientemente seleccionados de halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxi, S(O)2NH2, trifluorometilo o ciano, y n es 1 o 2; R4 es H o alquilo C1-6; o R3 y R4, junto con el átomo de nitrógeno al que R3 y R4 están fijados, forman 1, 4-dioxa-8-azo- espiro[4.5]decanilo, piperazinilo, norfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, azocanilo, 1, 2, 3, 4-tetrahidroisoquinolinilo , 1, 2, 3, 4-tetrahidro-â- carbolinilo, 4,5,6,7-tetrahidrotienil-3 ,2.

  3. 3.-

    DERIVADOS DE BENZISOXAZOLIL-,PIRIDOISOXAZOLIL-Y BENZOTIENIL-FENOXI COMO ANTAGONISTAS DE D4.

    (03/2004)

    Un compuesto de **fórmula** una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en la cual T, T’ y T’’ son respectivamente bencisoxazolilo que produce C, O y N, benzotienilo que produce C, S y C, o piridoisoxazolilo que produce N, O y N; X es hidrógeno o halo; A es -CH2CH2- o -CH2C(R1)(R2)CH2-, en el cual R1 es H, OH o alcoxi C1-6; y R2 es H o alquilo C1-6; R3 es (CH2)nQ, CH2CH(OH)Q o CH(CH3)Q, 1, 2, 3, 4- tetrahidronaftilo, indanilo opcionalmente sustituido con hidroxi o adamantilo, en donde Q es tienilo, fenilo, furanilo, naftilo, piridilo, indolilo, indazolilo, ciclohexilo, 1, 2- metilendioxifenilo, ciclohexenilo, 1H-pirazolo[4.3- c]piridilo, y Q está opcionalmente sustituido con...

  4. 4.-

    3-(1-TIAZOLIDINILBUTIL-4-PIPERAZINIL)-1H-INDAZOLES , UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.

    (07/1999)
    Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Clasificación: C07D417/12, A61K31/425.

    LA INVENCION SE REFIERE A 3-[1-TIAZOLIDINILBUTIL-4-PIPERAZINIL]-1H -INDAZOLES REPRESENTADOS POR LA FORMULA I DONDE R SUB 1 Y R SUB 2 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR O R SUB 1 Y R SUB 2 JUNTOS CON EL ATOMO DE CARBONO AL QUE ESTAN UNIDOS FORMAN UN ANILLO DE CICLOPENTANO, CICLOHEXANO O CICLOHEPTANO; R SUB 3 Y R SUB 4 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR O R SUB 3 Y R SUB 4 JUNTOS CON EL ATOMO DE CARBONO AL QUE ESTAN UNIDOS FORMAN UN ANILLO DE CICLOPENTANO, CICLOHEXANO O CICLOHEPTANO; R SUB 5 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, ALCANOILO O AROILO; X ES HALOGENO, ALQUILO INFERIOR O ALCOXI; M ES UN ENTERO DE 0 A 3, LAS SALES DE ADICION ACIDAS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS Y, CUANDO SEA PERTINENTE, LAS MEZCLAS OPTICAS, GEOMETRICAS Y DE ESTEREOISOMEROS Y RACEMICAS DE LOS MISMOS. LOS COMPUESTOS DE ESTA INVENCION SON UTILES COMO AGENTES ANTIPSICOTICOS.

  5. 5.-

    HETEROARENILPIPERACINAS , PROCESO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTO

    (02/1999)
    Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Clasificación: A61K31/435, A61K31/495, C07D495/04, A61K31/38.

    LA INVENCION DESCRIBE UNAS HETEROARENILPIPERACINAS DE FORM 1, Y UN PROCESO PARA SU PREPARACION. LOS COMPUESTOS MUESTRAN ACTIVIDAD ANTIPSICOTICA, Y SU USO COMO MEDICAMENTO.

  6. 6.-

    1-PEPERAZINIL-2-BUTENOS Y 2-BUTINOS, INTERMEDIOS DE LOS MISMOS, PROCESO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.

    (01/1999)
    Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Clasificación: C07D471/04, C07D401/12, C07D417/12, C07D403/12, C07D277/34, C07D239/42, C07D209/48, C07D295/12, C07D221/20.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A 1-PIPERAZINIL-2-BUTENOS Y 2-BUTINOS DE LA FORMULA 1 EN LA QUE B ES -C (EQUIVALE) C-, LA INVENCION SE REFIERE ADEMAS A INTERMEDIOS Y A UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS ARRIBA MENCIONADOS. LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA 1 TIENEN ACTIVIDAD Y SE PUEDEN, POR LO TANTO, UTILIZAR COMO MEDICAMENTOS.

  7. 7.-

    4-[3-(4-OXOTIAZOLDINILO)]BUTINILAMINAS , UN PROCESO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.

    (04/1998)
    Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Clasificación: A61K31/425, C07D277/14.

    LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA FORMULA DONDE R SUB 1 Y R SUB 2 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR O R SUB 1 Y R SUB 2 TOMADOS JUNTO CON EL ATOMO DE CARBONO AL QUE ESTAN UNIDOS FORMAN UN CICLOALCANO CONDENSADO EN ESPIRAL DE 5 A 8 CARBONOS ; R SUB 3 Y R SUB 4 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR O R SUB 3 Y R SUB 4 TOMADOS JUNTO CON EL ATOMO DE CARBONO AL QUE ESTAN UNIDOS FORMAN UN CICLOALCANO CONDENSADO EN ESPIRAL DE 5 A 8 CARBONOS; R SUB 5 Y R SUB 6 TOMADOS JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE VAN UNIDOS SON DONDE X CADA VEZ QUE APARECE ES INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO INFERIOR, NITRO, AMINO, CIANO, TRIFLUOROMETILO O METOXI; Y M ES 0, 1 O 2; SUS SALES DE ADICION ACIDA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y DONDE SEAN APLICABLES SUS ISOMEROS OPTICOS Y GEOMETRICOS Y MEZCLAS RACEMICAS. LOS COMPUESTOS DE ESTA INVENCION SON UTILES COMO AGENTES ANALGESICOS Y ANTIHIPERTENSIVOS.

  8. 8.-

    8-AZABICICLO [ 3. 2. 1] OCTILALQUILTIAZOLIDINONAS , UN PROCESO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.

    (06/1997)
    Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Clasificación: A61K31/46, C07D451/08.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVAS 8-AZABICICLO [ 3. 2. 1] OCTILALQUILTIAZOLIDINONAS DE FORMULA DONDE R ELEVADO 1 Y R (AL CUADRADO) SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO; R ELEVADO 3 Y R ELEVADO 4 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO; X E Y SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO, ALCOXI, HALOGENO O TRIFLUOROMETILO; N ES 2, 3, O 4, Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE PSICOSIS.

  9. 9.-

    BENZO(B)TIOFEN-3-IL-PIPERAZINAS , UN PROCESO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS

    (03/1997)
    Solicitante/s: HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Clasificación: A61K31/38, C07D333/66.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS QUE TIENEN LA FORMULA I QUE SE MUESTRA ABAJO, DONDE. M ES UN ENTERO DE 1 O 2; CADA X ES, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALCOXI INFERIOR O TRIFLUOMETILO; N ES UN ENTERO DE 2 O 3; P ES UN ENTERO DE 0, 1 O 2; Q ES UN ENTERO DE 1 O 2; CADA R ES, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALKILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, HIDROXI, -NH-ALKILO CADA VEZ QUE APARECE EL TERMINO "ALKILO" SIGNIFICA UN GRUPO ALKILO DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO; O A UNA SAL DE ADICION ACIDA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS Y A UN PROCESO PARA SU PREPARACION.

  10. 10.-

    BENZOISOTIAZOLA Y BENZOISOXAZOLA ESO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.

    (02/1997)
    Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Clasificación: A61K31/505, A61K31/445, A61K31/495, C07D417/12, C07D413/14, C07D417/14, C07D413/12, C07D275/04, C07D261/20.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A BENZOISOTIAZOLA NZISOXAZOLA HIDROGENO O ALQUIL INFERIOR; R2 ES ALQUIL INFERIOR; O UN GRUPO DE LAS FORMULAS SIGUIENTES R3 ES HIDROGENO O ALQUIL INFERIOR; A ES ARALQUILENO INFERIOR, UN GRUPO DE LA FORMULA HCHR4 -, O R; X ES O O S; W ES N O CH; Y ES HIDROGENO, ALQUIL INFERIOR, ALCOXIDO INFERIOR; HIDROXIDO, HALOGENO, O TRIFLUOROMETIL; Z ES HIDROGENO, ALQUIL INFERIOR, ALCOXIDO INFERIOR, HIDROXIDO, HALOGENO, O TRIFLUOROMETIL; N ES 1 O 2; Y EN LA QUE LA LINEA CONTINUA SE REFIERE AL PUNTO DE SUJECION DEL GRUPO AL MIEMBRO INDICADO DE LA FORMULA; LA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A LOS ISOMEROS OPTICOS Y GEOMETRICOS DE LOS COMPUESTOS; O A LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, QUE SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA PSICOSIS, SOLOS O EN COMBINACION DE COADYUVANTES INERTES.

  11. 11.-

    3-[4(1-SUSTITUIDO-4-PIPERACIMIL)BUTIL]-4-TIAZOHIDINONAS UN PROCESO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS

    (07/1994)

    SE REVELAN COMPUESTOS DE FORMULA: I, DONDE N ES 0 O 1; A ES DONDE X,Y,Z,U,V,W,Q,S Y T SON CADA UNO HIDROGENO, HALOGENO, ALQUIL INFERIOR, HIDROXI, NITRO, ALCOXI INFERIOR, AMINO, CRANO O TRILFLUROMETIL; M ES 1 O 2; R1 Y R2 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUIL INFERIOR O ANIL O ALTERNATIVAMENTE R1+R2 TOMADOS JUNTO CON EL ATOMO DE CARBONO AL CUAL ESTAN FIJADOS FORMAN UN ANIL CICLOPENTANO, CICLOHEXANO, CICLOHEPTANO, PIRANO, TIOPIRANO, PIRROLIDINO O PIPERIDINO; R3 Y R4 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, O ALQUIL INFERIOR,...

  12. 12.-

    UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE FORSKOLINA A PARTIR DE 9-DESOXI-FORSKOLINA Y PRODUCTOS INTERMEDIOS EMPLEADOS PARA ELLO.

    (11/1989)

    SE DESCRIBE UN METODO PARA SINTETIZAR, REGIOSELECTIVAMENTE Y ESTEREOSELECTIVAMENTE FORSKOLINA (8,13-EPOXI-1ALFA, 6BETA,9ALFA-TETRAHIDROXILABD-14-EN-11ONA) A PARTIR DE 9-DESOXIFORSKOLINA (8,13-EPOXI-1ALFA, 6BETA, 7BETA-TRIHIDROXILABD-14-EN-11-ONA) CON BUEN RENDIMIENTO. EL METODO COMPRENDE UNA FORMACION ENOL ETER A PARTIR DE 8,13-EPOXI 1ALFA, 6BETA, 7BETATRIHIDROXILABD-14-EN-11-ONA-6 ,7-CARBONATO, OXIDACION DEL ENOL ETER CONUN PEROXIACIDO CONVENIENTE PARA OBTENER 11,12-DEHIDRO-8,13-EPOXI-11-METOXI-1ALFA , 6BETA, 7 BETA, 9BETA-TETRAHIDROLABD-14-ENO-CARBONATO E HIDROLISIS, DEL ULTIMO BAJO CONDICIONES ACIDAS PARA OBTENER 8,13-EPOXI-1ALFA, 6BETA, 7BETA, 9ALFA-TETRAHIDROXILABD14-ENO-6...