24 inventos, patentes y modelos de HORNBERGER, WILFRIED

  1. 1.-

    Derivados de 1,3-dihidroindol-2-ona sustituidos por heteroarilo y medicamentos que los contienen

    (07/2015)

    Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la cual A es un anillo heteromonocíclico aromático, o un heterobicíclico aromático o parcialmente aromático. donde los heterociclos son anillos de 5 o 6 miembros y comprenden hasta 4 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en N, O y S, y hasta 2 grupos oxo, donde no más de uno de los heteroátomos es un átomo de oxígeno, y A puede sustituirse por los radicales R11, R12 y/o R13, donde R11, R12 y R13 en cada caso se seleccionan independientemente entre sí del grupo que consiste en hidrógeno, cloro, bromo, yodo, flúor, CN, CF3, OCF3, NO2, OH, O-alquilo C1-C4, O-fenilo, O-alquilen C1-C4-fenilo, fenilo, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, NH2, NH(alquilo C1-C4) y N(alquilo C1-C4)2, R3 y R4 se seleccionan independientemente entre sí del grupo que consiste en hidrógeno, cloro, bromo, yodo, flúor, CN, CF3, OCF3, NO2, OH, O-alquilo C1-C4, O-fenilo, O-alquilen C1-C4-fenilo, fenilo, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, NH2, NH(alquilo C1-C4) y N(alquilo C1-C4)2, o R3 y R4 se conectan para dar -CH≥CH-CH≥CH-,-(CH2)4- o -(CH2)3-, R5 es un radical (W)-(X)-(Y)-Z, donde W se selecciona del grupo que consiste en alquileno C1-C4, alquenileno C2-C4, alquinileno C2-C4, O, O- (alquileno C1-C4), S, S-(alquileno C1-C4), NR54, NR54-(alquileno C1-C4) y un enlace, X se selecciona del grupo que consiste en CO, CO-O, SO2, NR54, NR54-CO, NR54-SO2, CO-NR58 y un enlace, Y es alquileno C1-C6, alquenileno C2-C6, alquinileno C2-C6, o un enlace, Z se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, E, O-R52, NR51R52, S-R52, donde E es un anillo mono-, bi- o tricíclico, insaturado, saturado o parcialmente insaturado que tiene un máximo de 14 átomos de carbono y 0 a 5 átomos de nitrógeno, 0 a 2 átomos de oxígeno y/o 0 a 2 átomos de azufre, dicho anillo puede comprender hasta dos grupos oxo, y puede sustituirse por los radicales R55, R56, R57, y/o hasta tres radicales R53, R51 en cada caso se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6 fenilo y alquilen C1-C4-fenilo, donde el anillo de fenilo puede sustituirse por hasta dos radicales R53, R52 en cada caso se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6 E y alquilen C1-C4-E, R53 en cada caso se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, cloro, bromo, yodo, flúor, CN, CF3, OCF3, NO2, OH, O-alquilo C1-C4, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, NH2, NH(alquilo C1-C4) y N(alquilo C1-C4)2, R54 en cada caso se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, fenilo y alquilen C1-C4-fenilo, donde el anillo de fenilo puede sustituirse por hasta dos radicales R59, R55 en cada caso se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, fenilo, alquilen C1-C4-fenilo, donde el anillo puede sustituirse por hasta dos radicales R60, y OH, O-alquilo C1-C4, O-fenilo, O-alquilen C1-C4-fenilo, NH2, NH(alquilo C1-C4) y N(alquilo C1- C4)2, R56 es un grupo Q1-Q2-Q3, donde Q1 se selecciona del grupo que consiste en un enlace, alquileno C1-C4, alquenileno C2-C4, alquinileno C2-C4, alquilen C1-C4-N(alquilo C1-C4), N(alquilo C1-C4), alquilen C1-C4-NH, NH, N(alquilo C1-C4)-alquileno C1-C4, NH-alquileno C1-C4, O, alquilen C1-C4-O, O-alquileno C1-C4, CO-NH, CO-N(alquilo C1-C4), NH-CO, N(alquilo C1-C4)-CO, CO, SO2, SO, S, O, SO2-NH, SO2-N(alquilo C1-C4), NH-SO2, N(alquilo C1-C4)-SO2, O-CO-NH, O55 CO-N(alquilo C1-C4), NH-CO-O, N(alquilo C1-C4)-CO-O, N(alquilo C1-C4)-CO-N(alquilo C1-C4), NH-CO N(alquilo C1-C4), N(alquilo C1-C4)-CO-NH, y NH-CO-NH, Q2 se selecciona del grupo que consiste en alquileno C1-C4, alquenileno C2-C4, alquinileno C2-C4, y un enlace, Q3 es un hidrógeno o un anillo mono-, bi- o tricíclico insaturado, saturado o parcialmente insaturado que tiene un máximo de 14 átomos de carbono y 0 a 5 átomos de nitrógeno, 0 a 2 átomos de oxígeno y/o 0 a 2 átomos de azufre, que puede comprender hasta dos grupos oxo y puede sustituirse por los radicales R63, R64 y/o R65, R57 en cada caso se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C6, fenilo, alquilen C1-C4-fenilo, COOH, CO-O-alquilo C1-C4, CONH2, CO-NH-alquilo C1-C4, CO-N(-alquilo C1- C4)2, CO-alquilo C1-C4, CH2-NH2, CH2-NH-alquilo C1-C4 y CH2-N(alquilo C1-C4)2, R58 en cada caso se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, fenilo y alquilen C1-C4-fenilo, donde el anillo de fenilo puede sustituirse por hasta dos radicales R62, R59, R60 y R62 en cada caso se seleccionan independientemente entre sí del grupo que consiste en hidrógeno, cloro, bromo, yodo, flúor, CN, CF3, OCF3, NO2, OH, O-alquilo C1-C4, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, NH2, NH(alquilo C1-C4) y N(alquilo C1-C4)2, R63, R64 y R65 en cada caso se seleccionan independientemente entre sí del grupo que consiste en hidrógeno, cloro, bromo, yodo, flúor, CN, CF3, OCF3, NO2, OH, O-alquilo C1-C4, O-fenilo, O-alquilen C1-C4-fenilo, fenilo, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, NH2, NH(alquilo C1-C4) y N(alquilo C1-C4)2, R6 y R7 se seleccionan independientemente entre sí del grupo que consiste en hidrógeno, cloro, bromo, yodo, flúor, CN, CF3, OCF3, NO2, OH, O-alquilo C1-C4, O-fenilo, O-alquilen C1-C4-fenilo, fenilo, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6 NH2, NH(alquilo C1-C4) y N(alquilo C1-C4)2, y sus formas tautoméricas, formas enantioméricas y diastereoméricas y las sales fisiológicamente toleradas de los mismos.

  2. 2.-

    Compuestos de carboxamida y su uso como inhibidores de calpaína

    (03/2015)

    Un compuesto de carboxamida de la fórmula I**Fórmula** en donde R1 es hidrógeno, alquilo de 1 a 10 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 10 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 10 átomos de carbono, en donde los últimos 3 radicales mencionados pueden estar en parte o completamente halogenados y/o tener 1, 2 o 3 sustituyentes R1a, cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono, cicloalquil de 3 a 7 átomos de carbono-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, en donde un grupo CH2 en la porción cicloalquilo de los dos últimos radicales mencionados, puede ser reemplazado por O, NH o S, o dos átomos de C adyacentes pueden formar un doble enlace, en donde la porción cicloalquilo puede además tener 1, 2, 3 o 4 radicales R1b, arilo, hetarilo, aril-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, aril-alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono, hetaril-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono o hetarilalquenilo de 2 a 6 átomos de carbono, en donde el arilo y hetarilo en los 6 últimos radicales mencionados, puede no estar sustituido o portar 1, 2, 3 o 4 radicales idénticos o diferentes R1c; en donde R1a se selecciona independientemente uno del otro de entre OH, SH, COOH, CN, OCH2COOH, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono, haloalcoxi de 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquiloxi de 3 a 7 átomos de carbono, alquiltio de 1 a 6 átomos de carbono, haloalquiltio de 1 a 6 átomos de carbono, COORa1, CONRa2Ra3, SO2NRa2Ra3, -NRa2-SO2-Ra4, NRa2-CO-Ra5, SO2-Ra4, NRa6Ra7, R1b se selecciona independientemente uno del otro de entre OH, SH, COOH, CN, OCH2COOH, halógeno, fenilo que opcionalmente tiene 1, 2 o 3 sustituyentes R1d, o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono, alquiltio de 1 a 6 átomos de carbono, en donde las porciones alquilo en los últimos 3 sustituyentes mencionados, pueden estar en parte o completamente halogenadas y/o tener 1, 2 o 3 sustituyentes R1a, COORb1, CONRb2Rb3, SO2NRb2Rb3, NRb2-SO2-Rb4, NRb2-CO-Rb5, SO2-Rb4, NRb6Rb4, en donde además dos radicales R1b juntos pueden formar un grupo alquileno de 1 a 4 átomos de carbono, o 2 radicales R1b unidos a los átomos de C adyacentes del cicloalquilo, también pueden formar junto con los átomos de carbono a los que están unidos, un anillo benceno, R1c se selecciona independientemente uno del otro de entre OH, SH, halógeno, NO2, NH2, CN, CF3, CHF2, CH2F, O-CF3, O-CHF2, O-CH2F, COOH, OCH2COOH, alquilo de 1 a 5 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alquiltio de 1 a 6 átomos de carbono, en donde las porciones alquilo en los últimos 4 sustituyentes mencionados, pueden estar en parte o completamente halogenadas y/o tener 1, 2 o 3 sustituyentes R1a, cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono, cicloalquil de 3 a 7 átomos de carbono-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, cicloalquiloxi de 3 a 7 átomos de carbono, en donde la porción cicloalquilo de los últimos tres radicales mencionados pueden tener 1, 2, 3 o 4 radicales R1b, arilo, hetarilo, O-arilo, O-CH2-arilo, en donde los últimos tres radicales mencionados no están sustituidos en la porción arilo o pueden portar 1, 2, 3 o 4 radicales R1d, COORc1, CONRc2Rc3, SO2NRc2Rc3, NRc2-SO2-Rc4, NRc2-CO-Rc5, SO2-Rc4, -(CH2)p-NRc6Rc7 con p ≥ 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6 y O-(CH2)q-NRc6Rc7 con q ≥ 2, 3, 4, 5 o 6; en donde Ra1, Rb1 y Rc1 son independientemente uno del otro H, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, haloalquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono que tiene 1, 2 o 3 sustituyentes R1a, o alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono, cicloalquil de 3 a 7 átomos de carbono-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, heterocicloalquil de 3 a 7 átomos de carbono-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbonoalquilo de 1 a 4 átomos de carbono, arilo, aril-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, hetarilo o hetaril-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, en donde el arilo y hetarilo en los últimos 4 radicales mencionados, no están sustituidos o tienen 1, 2 o 3 sustituyentes R1d,

  3. 3.-

    Compuestos heterocíclicos y su uso como inhibidores de la glucógeno sintasa quinasa 3

    (12/2014)

    Compuestos heterocíclicos de las fórmulas generales IA e IB**Fórmula** los estereoisómeros, N-óxidos, profármacos, tautómeros y/o sales de adición ácida fisiológicamente toleradas de las mismas, donde A es un anillo heterocíclico saturado, enlazado a N, bicíclico o tricíclico de 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13 o 14 miembros que contiene un átomo de nitrógeno y opcionalmente 1, 2 o 3 heteroátomos adicionales o grupos que contienen heteroátomos, seleccionados entre N, O, S, SO y SO2 como miembros de anillo y que portan opcionalmente 1, 2, 3 o 4 sustituyentes R6; X1, X2, X3 y X4 se seleccionan independientemente los unos de los otros entre el grupo que consiste en CR3 y N; X5, X6 y X7 se seleccionan independientemente los unos de los otros entre el grupo que consiste en CR4 y N; con la condición de que al menos uno de X5, X6 y X7 sea N; R1 es hidrógeno o un grupo hidrolizable; R2 es hidrógeno, OH o F; cada R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, CN, NRaRb, OH, halógeno, C1-C6-alquilo, C1-C6-haloalquilo, C3-C7-cicloalquilo, C3-C7-halocicloalquilo, C2-C4-alquenilo, C2-C4-haloalquenilo, C1-C6-alcoxi, C1-C6-haloalcoxi, formilo, C1-C6-alquilcarbonilo, C1-C6-haloalquilcarbonilo, C1-C6-alcoxicarbonilo, C1-C6-haloalcoxicarbonilo, C1-C6-alquil-NRaRb y un radical aromático Ar, que se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo y un radical heteroaromático enlazado a N o a C de 5 o 6 miembros que comprende un átomo de nitrógeno y opcionalmente 1, 2 o 3 heteroátomos adicionales seleccionados independientemente entre O, S y N como miembros del anillo, donde Ar está sin sustituir o porta uno o dos radicales R7 y donde Ar también puede estar enlazado mediante un grupo CH2; cada R4 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, CN, NRaRb, OH, halógeno, C1-C6-alquilo, C1-C6-haloalquilo, C3-C7-cicloalquilo, C3-C7-halocicloalquilo, C2-C4-alquenilo, C2-C4-haloalquenilo, C1-C6-alcoxi, C1-C6-haloalcoxi, formilo, C1-C6-alquilcarbonilo, C1-C6-haloalquilcarbonilo, C1-C6-alcoxicarbonilo, C1-C6-haloalcoxicarbonilo, C1-C6-alquil-NRaRb y un radical aromático Ar, que se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo y un radical heteroaromático enlazado a N o a C de 5 o 6 miembros que comprende un átomo de nitrógeno y opcionalmente 1, 2 o 3 heteroátomos adicionales seleccionados independientemente entre O, S y N como miembros del anillo, donde Ar está sin sustituir o porta uno o dos radicales R7 y don de Ar también puede estar enlazado mediante un grupo CH2; o en caso de que X6 y X7 sean ambos CR4, entonces los dos radicales R4 de estos grupos X6 y X7, junto con los átomos de carbono a los que están enlazados, también pueden formar juntos un anillo fenilo; R5 es hidrógeno; o en caso de que X6 sea CR4, entonces el R4 de este grupo X6 y R5, junto con los carbonos a los que están enlazados, también pueden formar juntos un anillo fenilo; cada R6 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en C1-C4-alquilo y C1-C4-haloalquilo; cada R7 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, CN, C1-C6-alquilo, C1-C6-haloalquilo, C3-C6-cicloalquilo, C3-C6-halocicloalquilo, C1-C6-alcoxi, C1-C6-haloalcoxi, NRaRb, un grupo fenilo y un radical aromático o heteroaromático enlazado a C, de 5 o 6 miembros que comprende un átomo de nitrógeno y opcionalmente 1, 2 o 3 heteroátomos adicionales seleccionados independientemente entre O, S y N como miembros del anillo, donde el fenilo y los radicales heteroaromáticos están, independientemente los unos de los otros, sin sustituir o sustituidos con 1, 2, 3 o 4 radicales seleccionados entre halógeno, ciano, C1-C4-alquilo, C1-C4-haloalquilo, C1-C4-alcoxi y C1-C4-haloalcoxi; y Ra y Rb se seleccionan independientemente el uno del otro entre el grupo que consiste en hidrógeno, C1-C6-alquilo, C1-C4-haloalquilo, C1-C4-alcoxi, C1-C4-haloalcoxi, C1-C4-alquilcarbonilo y C1-C4-haloalquilcarbonilo; o Ra y Rb forman, junto con el átomo de nitrógeno al que están enlazados, un anillo N-heterocíclico, aromático o no aromático, saturado o insaturado, de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros , que puede contener 1 heteroátomo adicional o grupo que contiene un heteroátomo, seleccionados entre N, O, S, SO y SO2 como un miembro del anillo; y donde los profármacos se seleccionan entre compuestos de fórmula IA o IB, donde un átomo de anillo de nitrógeno secundario del grupo heterocíclico A o un átomo de nitrógeno de un grupo amino primario o secundario que es un sustituyente R3, R4 y/o R7 está sustituido con un grupo C1-C4-alquilcarbonilo, con benzoílo, o con un grupo glicina, alanina, serina o fenilalanina enlazado mediante CO, o porta un grupo-C(≥O)-O-CHRx-O-C(≥O)-Ry, donde Rx y Ry independientemente el uno del otro son C1-C4-alquilo; o donde al menos uno de R2, R3, R5, R6, R7 y R8 es NRaRb, donde al menos uno de Ra y Rb es H, donde este átomo de nitrógeno está sustituido con un grupo C1-C4-alquilcarbonilo, con benzoílo, o con un grupo, alanina, serina o fenilalanina enlazado mediante CO, o porta un grupo-C(≥O)-O-CHRx-O-C(≥O)-Ry, donde Rx y Ry, independientemente el uno del otro, son C1-C4-alquilo.

  4. 4.-

    Compuestos carboxamida y su uso como inhibidores de calpaína

    (10/2014)

    Un compuesto de carboxamida de la fórmula I**fórmula** donde R1 es alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, donde los últimos 3 radicales mencionados pueden estar parcial o completamente halogenados y/o tener 1, 2 o 3 sustituyentes R1a, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C4, donde un grupo CH2 en el resto cicloalquilo de los dos últimos radicales mencionados pueden estar reemplazados por O, NH o S, o dos átomos de C adyacentes pueden formar un doble enlace, donde el resto cicloalquilo puede tener además 1, 2, 3 o 4 radicales R1b, arilo, hetarilo, aril-alquilo C1-C6, aril-alquenilo C2-C6, hetaril-alquilo C1-C4 o hetaril-alquenilo C2-C6, donde arilo y hetarilo en los últimos 6 radicales mencionados puede estar sin sustituir o portar 1, 2, 3 o 4 radicales R1c idénticos o diferentes; donde R1a se selecciona independientemente entre sí de OH, SH, COOH, CN, OCH2COOH, alcoxi C1-C6-, haloalcoxi C1-C6, cicloalquiloxi C3-C7, alquiltio C1-C6, haloalquiltio C1-C6, COORa1, CONRa2Ra3, SO2NRa2Ra3, -NRa2-SO2- Ra4, NRa2-CO-Ra5, SO2-Ra4 y NRa6Ra7, R1b se selecciona independientemente entre sí de OH, SH, COOH, CN, OCH2COOH, halógeno, fenilo que tiene opcionalmente 1, 2 o 3 sustituyentes R1d, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, donde los restos alquilo en los últimos 3 sustituyentes mencionados pueden estar parcial o completamente halogenados y/o tener 1, 2 o 3 sustituyentes R1a, COORb1, CONRb2Rb3, SO2NRb2Rb3, NRb2-SO2-Rb4, NRb2-CO-Rb5, SO2-Rb4 y NRb6Rb7, además dos radicales R1b radicales pueden formar juntos un grupo alquileno C1-C4, o 2 radicales R1b enlazados a átomos de C adyacentes de cicloalquilo pueden formar junto con los átomos de carbono a los que están unidos también un anillo de benceno, R1c se selecciona independientemente entre sí de OH, SH, halógeno, NO2, NH2, CN, COOH, OCH2COOH, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C4, alquiltio C1-C6, donde los restos alquilo en los últimos 4 sustituyentes mencionados pueden estar parcial o completamente halogenados y/o tener 1, 2 o 3 sustituyentes R1a, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C4, cicloalquiloxi C3-C7, donde el resto cicloalquilo de los últimos tres radicales mencionados puede tener 1, 2, 3 o 4 radicales R1b, arilo, hetarilo, O-arilo, O-CH2-arilo, donde los últimos tres radicales mencionados están sin sustituir en el resto arilo o pueden portar 1, 2, 3 o 4 radicales R1d, COORc1, CONRc2Rc3, SO2NRc2Rc3, NRc2-SO2-Rc4, NRc2-CO-Rc5, SO2-Rc4, -(CH2)p-NRc6Rc7 con p ≥ 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6 y O-(CH2)q-NRc6Rc7 con q ≥ 2, 3, 4, 5 o 6; donde Ra1, Rb1 y Rc1 son independientemente entre sí H, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquilo C1-C6 que tiene 1, 2 o 3 sustituyentes R1a, o alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C4, heterocicloalquil C3-C7-alquilo C1-C4, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C4, arilo, aril-alquilo C1-C4, hetarilo o hetaril-alquilo C1-C4, donde arilo y hetarilo en los últimos 4 radicales mencionados están sin sustituir o tienen 1, 2 o 3 sustituyentes R1d, Ra2, Rb2 y Rc2 son independientemente entre sí H, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquilo C1-C6 que tiene 1, 2 o 3 sustituyentes R1a, o alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C4, heterocicloalquil C3-C7-alquilo C1-C4, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C4, arilo, aril-alquilo C1-C4, heteroarilo o heteroaril-alquilo C1-C4, donde arilo y hetarilo en los últimos 4 radicales mencionados están sin sustituir o tienen 1, 2 o 3 sustituyentes R1d, y Ra3, Rb3 y Rc3 son independientemente entre sí H, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquilo C1-C6 que tiene 1, 2 o 3 sustituyentes R1a, o alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C4, heterocicloalquil C3-C7-alquilo C1-C4, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C4, arilo, aril-alquilo C1-C4, hetarilo o hetaril-alquilo C1-C4, donde arilo y hetarilo en los últimos 4 radicales mencionados están sin sustituir o tienen 1, 2 o 3 sustituyentes R1d, o los dos radicales Ra2 y Ra3, o Rb2 y Rb3 o Rc2 y Rc3 forman junto con el átomo de N un heterociclo de nitrógeno opcionalmente sustituido, de 3 a 7 miembros que puede tener opcionalmente 1, 2 o 3 heteroátomos diferentes o idénticos adicionales del grupo de O, N, S como miembros del anillo, Ra4, Rb4 y Rc4 son independientemente entre sí alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquilo C1-C6 que tiene 1, 2 o 3 sustituyentes R1a, o alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil C3-C7-alquilo C1- C4, heterocicloalquil C3-C7-alquilo C1-C4, alcoxi C1-C6-5 alquilo C1-C4, arilo, aril-alquilo C1-C4, hetarilo o hetaril-alquilo C1-C4, donde arilo y hetarilo en los últimos 4 radicales mencionados están sin sustituir o tienen 1, 2 o 3 sustituyentes R1d, y Ra5, Rb5 y Rc5 tienen independientemente entre sí uno de los significados mencionados para Ra1, Rb1 y Rc1; Ra6, Rb6 y Rc6 son independientemente entre sí H, alquilo C1-C6, C1-C6-alcoxi, haloalquilo C1-C6, alquilo C1-C6 que tiene 1, 2 o 3 sustituyentes R1a, o alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C4, heterocicloalquil C3-C7-alquilo C1-C4, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C4, CO-alquilo C1-C6, CO-O-alquilo C1-C6, SO2-alquilo C1-C6, arilo, hetarilo, O-arilo, OCH2-arilo, aril-alquilo C1-C4, hetaril-alquilo C1-C4, CO-arilo, CO-hetarilo, CO-(aril-alquilo C1-C4), CO-(hetaril-alquilo C1-C4), CO-O-arilo, CO-O-hetarilo, CO-O-(aril-alquilo C1-C4), COO-(hetaril-alquilo C1-C4), SO2-arilo, SO2-hetarilo, SO2-(aril-alquilo C1-C4) o SO2-(hetaril-alquilo C1-C4), donde arilo y hetarilo en los últimos 18 radicales mencionados están sin sustituir o tienen 1, 2 o 3 sustituyentes R1d, y Ra7, Rb7 y Rc7 son independientemente entre sí H, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquilo C1-C6 que tiene 1, 2 o 3 sustituyentes R1a, o alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C4, heterocicloalquil C3-C7-alquilo C1-C4, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C4, arilo, aril-alquilo C1-C4, hetarilo o hetaril-alquilo C1-C4, donde arilo y hetarilo en los últimos 4 radicales mencionados están sin sustituir o tienen 1, 2 o 3 sustituyentes R1d, o los dos radicales Ra6 y Ra7, o Rb6 y Rb7 o Rc6 y Rc7 forman junto con el átomo de N un heterociclo de nitrógeno opcionalmente sustituido, de 3 a 7 miembros que puede tener opcionalmente 1, 2 o 3 heteroátomos diferentes o idénticos adicionales del grupo de O, N y S como miembros del anillo.

  5. 5.-

    Derivados de oxindol sustituido y su uso como ligandos del receptor de vasopresina

    (08/2014)

    Compuestos de fórmula general (I)**Fórmula** en la que R5 es hidrógeno, metoxi o etoxi; R6 es hidrógeno o metoxi; R7 es hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo o isopropilo; X2 es N o CH; X3 es N o CH; donde X2 y X3 no son simultáneamente N; y las sales farmacéuticamente aceptables y las formas tautoméricas de los mismos.

  6. 6.-

    Compuestos de carboxamida y su uso como inhibidores de calpaína IV

    (04/2014)

    Un compuesto de carboxamida de la fórmula I**Fórmula** en la que R1 es alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, donde los últimos 3 radicales mencionados pueden estar parcial o totalmente halogenados y/o tener 1, 2 o 3 sustituyentes R1a, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C4, donde un grupo CH2 en el resto cicloalquilo de los últimos dos radicales mencionados puede estar reemplazado por O, NH, o S, o dos átomos de C adyacentes pueden formar un doble enlace, donde el resto cicloalquilo puede tener además 1, 2, 3 o 4 radicales R1b, arilo, hetarilo, aril-alquilo C1-C6, aril-alquenilo C2-C6, hetaril-alquilo C1-C4 o hetaril-alquenilo C2-C6, donde arilo y hetarilo en los últimos 6 radicales mencionados pueden no estar sustituidos o tener 1, 2, 3 o 4 radicales idénticos o diferentes R1c; donde R1a se selecciona de forma independiente entre sí entre OH, SH, COOH, CN, OCH2COOH, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, cicloalquiloxi C3-C7, alquiltio C1-C6, haloalquiltio C1-C6, COORa1, CONRa2Ra3, SO2NRa2Ra3, - NRa2-SO2-Ra4, NRa2-CO-Ra5, SO2-Ra4 y NRa6Ra7, R1b se selecciona de forma independiente entre sí entre OH, SH, COOH, CN, OCH2COOH, halógeno, fenilo que opcionalmente tiene 1, 2 o 3 sustituyentes R1d, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, donde los restos alquilo en los últimos 3 sustituyentes mencionados pueden estar parcial o totalmente halogenados y/o tener 1, 2 o 3 sustituyentes R1a, COORb1, CONRb2Rb3, SO2NRb2Rb3, NRb2-SO2-Rb4, NRb2-CO-Rb5, SO2-Rb4 y NRb6Rb7, además dos radicales R1b pueden formar juntos un grupo alquileno C1-C4, o 2 radicales R1b unidos a átomos de C adyacentes de cicloalquilo pueden formar junto con los átomos de carbono a los que están unidos también un anillo de benceno, R1c se selecciona de forma independiente entre sí entre OH, SH, halógeno, NO2, NH2, CN, COOH, OCH2COOH, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C4, alquiltio C1-C6, donde los restos alquilo en los últimos 4 sustituyentes mencionados pueden estar parcial o totalmente halogenados y/o tener 1, 2 o 3 sustituyentes R1a, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C4, cicloalquiloxi C3-C7, donde el resto cicloalquilo de los últimos tres radicales mencionados puede tener 1, 2, 3 o 4 radicales R1b, arilo, hetarilo, O-arilo, O-CH2-arilo, donde los últimos tres radicales mencionados no están sustituidos en el resto arilo o pueden tener 1, 2, 3 o 4 radicales R1d, COORc1, CONRc2Rc3, SO2NRc2Rc3, NRc2-SO2-Rc4 , NRc2-CO-Rc5, SO2-Rc4, -(CH2)p-NRc6Rc7 con p ≥ 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6 y O-(CH2)q-NRc6Rc7 con q ≥ 2, 3, 4, 5 o 6.

  7. 7.-

    Derivados de oxindol 5,6-disustituidos y el uso de los mismos para la preparación de un medicamento para el tratamiento de enfermedades dependientes de vasopresina

    (01/2014)

    Compuestos de fórmula I.A**Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno, metoxilo o trifluorometoxilo; R2 representa hidrógeno o metoxilo; R3 representa hidrógeno o alquilo C1-C4; R4 representa etoxilo o etoxilo fluorado; R5 representa hidrógeno; R8 representa Br, Cl, F o CN; R7 representa Cl o F; X1 representa O, NH o CH2; X2 y X3 representan N o CH, con la condición de que X2 y X3 no representen N al mismo tiempo; y X4 representa N o CH; así como sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

  8. 8.-

    4-(4-Piridinil)-benzamidas y su uso como moduladores de la actividad de ROCK

    (01/2014)

    Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** donde: R1 y R2 son, independientemente uno del otro, hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-C8, haloalquilo C1- C8, alcoxi C1-C8 o haloalcoxi C1-C8; R3, R4, R9 y R6 son, independientemente uno del otro, hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, haloalcoxi C1-C8, amino, alquilamino C1-C8 o di-(alquil C1-C8)-amino; R7 es hidrógeno, alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, arilo C6-C14 o arilo C6-C14-alquilo C1-C4; R8 es un grupo de la fórmula -X-W, donde X es un enlace sencillo, alquileno C1-C4 lineal o ramificado o alquileno C1-C4-O-, donde el grupo alquileno en los tres últimos radicales mencionados puede ser lineal o ramificado y puede estar parcial o totalmente halogenado y/o puede estar sustituido por un grupo hidroxilo y/o puede ser interrumpido por un átomo de oxígeno; y W es un radical cíclico seleccionado de fenilo, naftilo, antracenilo, fenantrenilo, indenilo, indanilo, dihidronaftilo, tetralinilo, indolilo, 2,3-dihidroindolilo, indoxililo, oxindolilo, indazolilo, 2,3-dihidroindazolilo, benzimidazolilo, 2,3-dihidrobenzimidazolilo, cumaronilo (benzo[b]furanilo), 2,3-dihidrobenzofuranilo, benzo- 1,3-dioxilo, benzo-1,4-dioxanilo, benzoxazolilo, 2,3-dihidrobenzoxazolilo, benzo[b]tienilo, 2,3- dihidrobenzotienilo, benzotiazolilo, 2,3-dihidrobenzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinoxalinilo, quinazolinilo, cinnolinilo, cromenilo, cromenonilo, isocromenilo, cromanilo, cromanonilo, isocromanilo, acenaftenilo, dihidroacenaftenilo, fluorenilo, carbazolilo, dibenzofuranilo, dibenzotienilo, acridinilo, carbazinilo (acridanilo), fenazinilo, 9,10-dihidrofenazinilo, dibenzomorfolinilo (fenoxazinilo), dibenzotiomorfolinilo (fenotiazinilo), donde los últimos 42 radicales mencionados están unidos a través de la porción fenilo del sistema condensado al grupo X, un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros saturado, parcialmente insaturado o aromático que contiene como miembros de anillo 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados entre O, S y N y opcionalmente 1 o 2 grupo carbonilos como miembros de anillo y un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros saturado, parcialmente insaturado o aromático que contiene como miembros de anillo 1 o 2 heteroátomos seleccionados entre O, S y N y opcionalmente 1 o 2 grupo carbonilos como miembros de anillo que está condensado con un anillo de fenilo y que está unido a través de una porción heterociclilo del sistema condensado al grupo X, donde los radicales anteriores pueden llevar 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes R10.

  9. 9.-

    Derivado del oxindol sustituido y su uso como un modulador del receptor de la vasopresina

    (09/2013)

    Compuesto de la fórmula general (I) **Fórmula** y las sales farmacéuticamente aceptables y las formas tautoméricas de este.

  10. 10.-

    Derivados de 1-(7-(hexahidropirrolo[3,4-c]pirrol-2(1H)-il)quinolin-4-il)-3-(pirazin-2-il)urea y compuestos relacionados como inhibidores de glucógeno sintasa cinasa 3 (GSK-3)

    (08/2013)

    Compuesto heterocíclico de fórmula general (I) **Fórmula** los estereoisómeros, profármacos, tautómeros y/o sales de adición de ácido toleradas fisiológicamente del mismo, en la que A se selecciona del grupo que consiste en CRA1RA2 y NRB; en los que RA1 y RA2 se seleccionan independientemente entre sí del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C2, haloalquilo C1-C2, NH2 y OH; y RB se selecciona de H, alquilo C1-C4 y haloalquilo C1-C4; X1, X2 y X3 se seleccionan independientemente entre sí del grupo que consiste en CR2 y N; X4, X5, X6 y X7 se seleccionan independientemente entre sí del grupo que consiste en CR1, CR3 y N; con la condición de que al menos uno de X1, X2, X3, X4, X5, X6 y X7 es N y que no más que dos de X4, X5, X6 y X7 sonCR1.

  11. 11.-

    Derivado de oxindol sustituido y su uso como ligando del receptor de vasopresina

    (04/2013)

    Compuesto de la fórmula general (I)**Fórmula*+ y las sales farmacéuticamente aceptables y formas tautómeras del mismo.

  12. 12.-

    Derivados de oxindol sustituidos con amidometilo y su uso para la producción de un medicamento para el tratamiento de enfermedades dependientes de la vasopresina

    (03/2013)

    Compuestos de fórmula I en la que R1 representa hidrógeno, metoxilo o etoxilo; R2 representa hidrógeno o metoxilo; R3 representa hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo o isopropilo; X1 y X2 representan N o CH, con la condición de que X1 y X2 no representen simultáneamente N; así como sus sales farmacéuticamente aceptables.

  13. 13.-

    Tetrahidroisoquinolinas, composiciones farmacéuticas que las contienen, y su uso en terapia

    (03/2013)

    Tetrahidroisoquinolina de la fórmula (I) en donde R es R1-W-A1-Q-Y-A2-X-; R1 es hidrógeno, C1-C6-alquilo, C1-C6-alquilo halogenado, hidroxi-C1-C4-alquilo, C1-C6-alcoxi-C1-C4-alquilo, amino-C1-C4-alquilo, C1-C6-alquilamino-C1-C4-alquilo, di-C1-C6-alquilamino-C1-C4-alquilo, C1-C6-alquilcarbonilamino-C1-C4-alquilo, C1-C6-alquiloxicarbonilamino-C1-C4-alquilo, C1-C6-alquilaminocarbonilamino-C1-C4-alquilo, di-C1-C6-alquilaminocarbonilamino-C1-C4alquilo, C1-C6-alquilsulfonilamino-C1-C4-alquilo, (C6-C12-aril-C1-C6-alquil)amino-C1-C4-alquilo, C6-C12-aril-C1-C4-alquilo opcionalmente sustituido, C3-C12-heterociclil-C1-C4-alquilo opcionalmente sustituido, C3-C12-cicloalquilo, C1-C6-alquilcarbonilo, halogenado C1-C6-alquilcarbonilo, C1-C6-alcoxicarbonilo, halogenado C1-C6-alcoxicarbonilo, C6-C12-ariloxicarbonilo, aminocarbonilo, C1-C6-alquilaminocarbonilo, (C1-C4-alquil halogenado)aminocarbonilo, C6-C12-arilaminocarbonilo, C2-C6-alquenilo, C2-C6-alquinilo, C6-C12-arilo opcionalmente sustituido , hidroxi, C1-C6-alcoxi, halogenado C1-C6-alcoxi, C1-C6-alquilcarboniloxi, C1-C6-hidroxialcoxi, C1-C6-alcoxi-C1-C4-alcoxi, amino-C1-C4-alcoxi, C1-C6-alquilamino-C1-C4-alcoxi, di-C1-C6-alquilamino-C1-C4-alcoxi, C1-C6-alquilcarbonilamino-C1-C4-alcoxi, C6-C12-arilcarbonilamino-C1-C4-alcoxi, C1-C6-alcoxicarbonilamino-C1-C4-alcoxi, C6-C12-aril-C1-C4-alcoxi, C1-C6-alquilsulfonilamino-C1-C4-alcoxi, (C1-C6-alquil halogenado)sulfonilamino-C1-C4-alcoxi, C6-C12-sulfonilamino-C1-C4-alcoxi, (C6-C12-aril-C1-C6-alquil)sulfonilamino-C1-C4-alcoxi, C3-C12-heteroarilalquilo opcionalmente sustituido, sulfonilamino-C1-C4-alcoxi opcionalmente sustituido, C3-C12-heteroarilalquilo 20 opcionalmente sustituido-C1-C4-alcoxi, C6-C12-ariloxi, C3-C12-heteroarilalquilooxi opcionalmente sustituido, C1-C6-alquiltio, C1-C6-alquiltio halogenado, C1-C6-alquilamino, (C1-C6-alquil halogenado)amino, di-C1-C6-alquilamino, di-( C1-C6-alquil halogenado)amino, C1-C6-alquilcarbonilamino, (C1-C6-alquil halogenado)carbonilamino, C6-C12-arilcarbonilamino, C1-C6-alquilsulfonilamino, (C1-C6-alquil halogenado)sulfonilamino, C6-C12-arilsulfonilamino o C3-C12-heteroarilalquilo opcionalmente sustituido:

  14. 14.-

    Derivados de oxindol sustituidos con halógeno en la posición 5 y su uso para la producción de un medicamento para el tratamiento de enfermedades dependientes de la vasopresina

    (03/2013)

    Compuestos de fórmula I en la que: R1 representa hidrógeno, metoxilo o etoxilo; R2 representa hidrógeno o metoxilo; R3 representa hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo o isopropilo; R4 representa etoxilo o isopropoxilo; R5 representa H o metilo; R6 representa Cl o F;X1 representa O, NH o CH2; y X2 y X3 representan N o CH, con la condición de que X2 y X3 no representen simultáneamente N; así como sus sales farmacéuticamente aceptables

  15. 15.-

    Compuestos de carboxamida y su uso como inhibidores de calpaína

    (06/2012)

    Un compuesto de carboxamida de la fórmula I en donde R1 es hidrógeno, alquilo de 1 a 10 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 10 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 10 átomos de carbono, en donde los últimos 3 radicales mencionados pueden estar en parte o completamente halogenados y/o tener 1, 2 ó 3 sustituyentes R1a, cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono, cicloalquil de 3 a 7 átomos de carbono-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, en donde un grupo CH2 en la porción cicloalquilo de los dos últimos radicales mencionados, puede ser reemplazado por O, NH o S, o dos átomos de C adyacentes pueden formar un doble enlace, en donde la porción cicloalquilo puede además tener 1, 2, 3 ó 4 radicales R1b, arilo, hetarilo, aril-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, aril-alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono, hetarilalquilo de 1 a 4 átomos de carbono o hetaril-alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono, en donde el arilo y hetarilo en los 6 últimos radicales mencionados, puede no estar sustituido o portar 1, 2, 3 ó 4 radicales idénticos o diferentes R1c; en donde R1a se selecciona independientemente uno del otro de entre OH, SH, COOH, CN, OCH2COOH, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono, haloalcoxi de 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquiloxi de 3 a 7 átomos de carbono, alquiltio de 1 a 6 átomos de carbono, haloalquiltio de 1 a 6 átomos de carbono, COORa1, CONRa2Ra3 , SO2NRa2Ra3, -NRa2-SO2-Ra4, NRa2-CO-Ra5, SO2-Ra4, NRa6Ra7, R1b se selecciona independientemente uno del otro de entre OH, SH, COOH, CN, OCH2COOH, halógeno, fenilo que opcionalmente tiene 1, 2 ó 3 sustituyentes R1d, o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono, alquiltio de 1 a 6 átomos de carbono, en donde las porciones alquilo en los últimos 3 sustituyentes mencionados, pueden estar en parte o completamente halogenadas y/o tener 1, 2 ó 3 sustituyentes R1a, COORb1, CONRb2Rb3, SO2NRb2Rb3, NRb2-SO2-Rb4, NRb2-CO-Rb5, SO2-Rb4, NRb6Rb4, en donde además dos radicales R1b juntos pueden formar un grupo alquileno de 1 a 4 átomos de carbono, o 2 radicales R1b unidos a los átomos de C adyacentes del cicloalquilo, también pueden formar junto con los átomos de carbono a los que están unidos, un anillo benceno, R1c se selecciona independientemente uno del otro de entre OH, SH, halógeno, NO2, NH2, CN, CF3, CHF2, CH2F, O-CF3, O-CHF2, O-CH2F, COOH, OCH2COOH, alquilo de 1 a 5 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alquiltio de 1 a 6 átomos de carbono, en donde las porciones alquilo en los últimos 4 sustituyentes mencionados, pueden estar en parte o completamente halogenadas y/o tener 1, 2 ó 3 sustituyentes R1a, cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono, cicloalquil de 3 a 7 átomos de carbono-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, cicloalquiloxi de 3 a 7 átomos de carbono, en donde la porción cicloalquilo de los últimos tres radicales mencionados pueden tener 1, 2, 3 ó 4 radicales R1b, arilo, hetarilo, O-arilo, O-CH2-arilo, en donde los últimos tres radicales mencionados no están sustituidos en la porción arilo o pueden portar 1, 2, 3 ó 4 radicales R1d, COORc1, CONRc2Rc3, SO2NRc2Rc3, NRc2-SO2-Rc4, NRc2-CO-Rc5, SO2-Rc4, -(CH2)p-NRc6Rc7 con p = 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 y O-(CH2)q-NRc6Rc7 con q = 2, 3, 4, 5 ó 6; en donde Ra1, Rb1 y Rc1 son independientemente uno del otro H, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, haloalquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono que tiene 1, 2 ó 3 sustituyentes R1a, o alquenilo 60 de 2 a 6 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono, cicloalquil de 3 a 7 átomos de carbono-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, heterocicloalquil de 3 a 7 átomos de carbono-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, arilo, aril-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, hetarilo o hetaril-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, en donde el arilo y hetarilo en los últimos 4 radicales mencionados, no están sustituidos o tienen 1, 2 ó 3 5 sustituyentes R1d,

  16. 16.-

    Compuestos de carboxamida y su uso como inhibidores de calpaína

    (05/2012)

    Compuesto de carboxamida de fórmula I**Fórmuña** en la que R1 es hidrógeno, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, en donde los últimos 3 radicales mencionadospueden estar parcial o completamente halogenados y/o tener 1, 2 ó 3 sustituyentes R1a, cicloalquilo C3-C7, cicloalquilC3-C7-alquilo C1-C4, en donde un grupo CH2 en el resto cicloalquilo de los últimos dos radicales mencionados puedeestar reemplazado por O, NH o S, o dos átomos de C adyacentes pueden formar un doble enlace, en donde el restocicloalquilo puede tener además 1, 2, 3 ó 4 radicales R1b10 , arilo, hetarilo, aril-alquilo C1-C6, aril-alquenilo C2-C6, hetarilalquilo C1-C4 o hetaril-alquenilo C2-C6, en donde arilo y hetarilo en los últimos 6 radicales mencionados pueden estarno sustituidos o llevar 1, 2, 3 ó 4 radicales R1c idénticos o diferentes; en donde R1a se selecciona independientemente entre sí de OH, SH, COOH, CN, OCH2COOH, alcoxilo C1-C6, halocoxilo C1-C6, cicloalquiloxilo C3-C7, alquiltio C1-C6, haloalquiltio C1-C6, COORa1, CONRa2Ra3, SO2NRa2Ra3, -NRa2-SO2-Ra4,NRa2-CO-Ra5, SO2-Ra4, NRa6Ra7 ,R1b se selecciona independientemente entre sí de OH, SH, COOH, CN, OCH2COOH, halógeno, fenilo que tieneopcionalmente 1, 2 ó 3 sustituyentes R1d, o alquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, alquiltio C1-C6, en donde los restos alquiloen los últimos 3 sustituyentes mencionados pueden estar parcial o completamente halogenados y/o tener 1, 2 ó 3sustituyentes R1a, COORb1, CONRa2Rb3, SO2NRb2Rb3, NRb2-SO2-Rb4, NRb2-CO-Rb5, SO2-Rb4, NRb6Rb7, además dosradicales R1b pueden formar juntos un grupo alquileno C1-C4, o 2 radicales R1b 20 unidos a átomos de C adyacentes decicloalquilo pueden formar junto con los átomos de carbono a los que están unidos también un anillo de benceno,R1c se selecciona independientemente entre sí de OH, SH, halógeno, NO2, NH2, CN, CF3, CHF2, CH2F, O-CF3, OCHF2,O-CH2F, COOH, OCH2COOH, alquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C4, alquiltio C1-C6, endonde los restos alquilo en los últimos 4 sustituyentes mencionados pueden estar parcial o completamentehalogenados y/o tener 1, 2 ó 3 sustituyentes R1a25 , cicloalquilo C3-C7, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C4, cicloalquiloxiloC3-C7, en donde el resto cicloalquilo de los últimos tres radicales mencionados pueden tener 1, 2, 3 ó 4 radicalesR1b, y en donde 1 ó 2 grupos CH2 en el resto cicloalquilo pueden estar reemplazados por O, NH o S, arilo, hetarilo,O-arilo, O-CH2-arilo, en donde los últimos tres radicales mencionados están no sustituidos en el resto arilo o puedenllevar 1, 2, 3 ó 4 radicales R1d, COORc1, CONRc2Rc3, SO2NRc2Rc3, NRc2-SO2-Rc4, NRc2-CO-Rc5, SO2-Rc4, -(CH2)p-NRc6Rc7 con p ≥ 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 y O-(CH2)q-NRc6Rc7 30 con q ≥ 2, 3, 4, 5 ó 6; en donde Ra1, Rb1 y Rc1 son independientemente entre sí H, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquilo C1-C6 que tiene 1, 2 ó 3sustituyentes R1a, o alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C4,heterocicloalquil C3-C7-alquilo C1-C4, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C4, arilo, aril-alquilo C1-C4, hetarilo o hetaril-alquilo C1-C4, en donde el arilo y hetarilo en los últimos 4 radicales mencionados están no sustituidos o tienen 1, 2 ó 3sustituyentes R1d.

  17. 17.-

    DERIVADOS 3,4-DIHIDRO-TIENO (2,3-D)PIRIMIDIN-4-ONA-3-SUSTITUIDOS, PRODUCCION Y SUS USOS

    (12/2008)

    Un compuesto de la fórmula (I) (Ver fórmula) en la que A es O, S, SO, NR5 o CH2; R5 es H, alquilo C1-5, arilo, aralquilo, acilo o alcoxicarbonilo; R4 es H o metilo; n es 1 o 2; m es 1 o 2; R1 es alquileno C1-8; R2 es un grupo de la fórmula (Ver fórmula) R3 es heteroarilo o de 5 miembros que se puede fusionar a un radical arilo o heteroarilo, en donde el heteroarilo o...

  18. 18.-

    COMPOSICION QUE COMPRENDE UN INHIBIDOR DE TNF-ALFA Y UN ANTAGONISTA DE RECEPTOR DE INTEGRINA ALFAVBETA3

    (06/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K45/06.

    Composición farmacéutica, que comprende un inhibidor de TNFalfa y un antagonista de receptor de integrina alfavbeta3.

  19. 19.-

    DERIVADOS DE OXINDOL SUBSTITUIDOS Y MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN LOS MISMOS

    (05/2008)

    Compuesto o compuestos de la fórmula general (I), en la cual A es arilo de C6-10, que puede estar sustituido máximo con cuatro radicales R4 que se seleccionan independientemente unos de otros del grupo consistente en hidrógeno, cloro, bromo, yodo, flúor, (CH2)0-2-CN, CF3, OCF3, CONH2, CONH(alquilo de C1-C4), CON(alquilo de C1-C4)(alquilo de C1-C4), NHCHO, NHCONH2, N(alquileno de C0-C4)CONH2, N(alquileno de C0-C4)CONH(alquilo de C1-C4), NHCOCH3, NO2, (CH2)0-2-OH, O-alquilo de C1-C6, (CH2)0-2-O- alquilo de C1-C4, O-alquileno de C0-C4-fenilo, fenilo, alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6 y alquinilo de C2-C6, B es un mono- o biciclo de C6-10 aromático o semiaromático que puede estar sustituido con los radicales R6, R7, R8 y/o R9, seleccionando independientemente unos de otros a R6, R7, R8 y R9 del grupo consistente de hidrógeno, cloro, bromo, yodo, flúor, (CH2)0-2-CN, CF3, OCF3, CONH2, CONH(alquilo de C1-C4), CON(alquilo de C1-C4)(alquilo de C1-C4), NHCHO, N(alquileno de...

  20. 20.-

    INHIBIDORES DE TROMBINA.

    (12/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07K5/06, A61K38/05.

    SE DESCRIBEN COMPUESTOS QUE TIENEN LA FORMULA (I), EN LA QUE A, B, E Y D TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA MEMORIA, ASI COMO SU PROCEDIMIENTO DE OBTENCION. LAS SUSTANCIAS PUEDEN SER UTILIZADAS PARA LUCHAR CONTRA ENFERMEDADES.

  21. 21.-

    NUEVOS INHIBIDORES DE TROMBINA, SU OBTENCION Y EMPLEO.

    (01/2004)
    Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07K5/06, A61K31/40, A61K38/05, C07D207/16, C07D205/04, C07D207/48, C07D211/60.

    SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I) ASI COMO SUS SALES CON ACIDOS FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES Y SUS ESTEREOISOMEROS, EN DONDE LOS SUSTITUYENTES TIENEN LOS SIGNIFICADOS DADOS EN LA DESCRIPCION. ADEMAS SE DESCRIBEN PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA SU OBTENCION. LOS COMPUESTOS ESTAN INDICADOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES.

  22. 22.-

    CONJUGADOS DE HIRUDINA A PARTIR DE HIRUDINA Y COMPUESTOS LIPOFILOS.

    (02/2002)
    Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K47/48.

    LA INVENCION TRATA DE NUEVOS CONJUGADOS DE HIRUDINA, FORMADOS A PARTIR DE UNA HIRUDINA Y UNO O MAS COMPUESTOS LIPOFILICOS, DONDE EL COMPUESTO LIPOFILICO POSEE UN COEFICIENTE DE REPARTO OCTANOL-AGUA DE MAS DE 1,8 Y ESTA UNIDO QUIMICAMENTE CON LA HIRUDINA, SU OBTENCION Y SU UTILIZACION.

  23. 23.-

    BENZAMIDINAS DIPEPTIDICAS COMO INHIBIDORES DE LA QUININOGENASA

    (01/2001)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K38/05, C07K5/02, C07D207/22, C07D211/78.

    SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN DONDE LOS RADICALES R, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 Y R S UP,6 ASI COMO L, M Y N TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA DESCRIPCION, ASI COMO SU OBTENCION. LOS NUEVOS COMPUESTOS SON APROPIADOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES. ADEMAS TAMBIEN SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (II), EN DONDE LOS RADICALES R, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 Y R 6 , ASI COMO L, M Y N TIENE LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA REIVINDICACION 1, Y COMPUESTOS DE FORMULA (III), EN DONDE I Y R TIENEN EL SIGNIFICADO SEGUN LA REIVINDICACION 1, E Y ES UN GRUPO PROTECTOR DE N, UN AMINOACIDO PROTEGIDO EN EL TERMINAL DE N O SIN PROTEGER, O ES H.

  24. 24.-

    P-AMIDINOBENCILAMIDAS DIPEPTIDICAS CON RESTOS SULFONILO, O BIEN AMINOSULFONILO N-TERMINALES.

    (05/2000)
    Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07K5/06, A61K38/55.

    SE DESCRIBEN COMPUESTOS CON LA FORMULA (I), EN LA QUE R SUP,1}, A Y B TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA DESCRIPCION, ASI COMO SU PREPARACION. LOS NUEVOS COMPUESTOS SE PUEDEN UTILIZAR PARA COMBATIR ENFERMEDADES.