17 inventos, patentes y modelos de HOLZEMANN, GUNTER

DERIVADOS DE AMINA CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA TIROSINQUINASA.

(07/02/2012) Compuestos seleccionados del grupo.**Fórmula**Así como sus solvatos, tautómeros, sales y estereoisómeros que pueden usarse en farmacia, incluso de sus mezclas en todas las proporciones

INDOLES SUSTITUIDOS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA REABSORCIÓN DE 5HT Y COMO LIGANDOS 5-HT.

(14/07/2011) Compuestos de fórmula Ia **Fórmula** donde R1 representa H, A o SO2A, A representa un alquilo de cadena lineal de 1 a 4 átomos de C, o un alquilo de cadena ramificada de 3 a 6 átomos de C, y D-E representa R2C=CR4, donde R2 se ha seleccionado entre H, A, y cicloalquilo de 3 a 7 átomos de C, y R4 representa Hal, CH2Hal, CH(Hal)2, C(Hal)3, NO2, (CH2)nCN, (CH2)nCOOR6, (CH2)nCON(R6)2, (CH2)nNR6COR6, (CH2)nNR6CON(R6)2, (CH2)nNR6SO2A, (CH2)nSO2N(R6)2, (CH2)nS(O)wA, (CH2)nOOCR6, (CH2)nCOR6, (CH2)nCO(CH2)mAr, (CH2)nCO(CH2)mHet, (CH2)nCOO(CH2)mAr, (CH2)nCOO(CH2)mHet, (CH2)nOR6, (CH2)nO(CH2)mAr, (CH2)nO(CH2)mHet, (CH2)nSR6, (CH2)nS(CH2)mAr, (CH2)nS(CH2)mHet, (CH2)nN(R6)(CH2)mAr, (CH2)nN(R6)(CH2)mHet, (CH2)nSO2N(R6)(CH2)mAr, (CH2)nN(R6)SO2(CH2)mAr, (CH2)nSO2N(R6)(CH2)mHet, (CH2)nN(R6)SO2(CH2)mHet,…

CROMENONAINDOLES.

(31/03/2010) Compuestos de fórmula I

PIRIDOPIRIMIDINONA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CANCERIGENAS.

(02/02/2010) Compuestos de la fórmula I **(Ver fórmula)** en la cual R1, R2, R3, R4, R5 representan, cada uno, independientemente entre sí, H, A, OH, OA, alquenilo, alquinilo, NO2, NH2, NHA, NA2, Hal, CN, COOH, COOA, -OHet, -O-alquileno-Het, -O-alquileno-NR8R9, CONR8R9, CH(OH)- A ó -C(=O)-A, dos radicales adyacentes, seleccionados entre R1, R2, R3, R4, R5 conjuntamente, también son -O-CH2-CH2-, -OCH2- O-, -O-CH2-CH2-O-, -O-CA2-O- o -O-CF2-O R6, R7, son, independientemente entre sí, H, A, Hal, OH, OA o CN, R8, R9 son, independientemente entre sí, H o alquilo con 1-6 átomos C, asimismo, uno o dos grupos CH2 pueden ser reemplazados por átomos…

BENZOFURAN OXIETILAMINAS COMO FARMACOS ANTIDEPRESIVOS Y FARMACOS ASIOLITICOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(07/05/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P25/24, A61P25/22, A61K31/404, C07D405/12.

Compuestos de la fórmula I** ver fórmula** donde R1 representa H, mono o di-sustituido por CN R OH, OA, NH2, NHA o NA2 R2, R3 H o A R4 con mono o di-sustitución por COR A alquilo con 1, 2, 3 4 5 o 6 Hal F, Cl, Br o I m 2, 3 4 5 o 6 n 1, 2 3 o 4 así como sus solvatos y estereoisómeros, incluidas sus mezclas en todas las proporciones.i.

DERIVADOS DE BENZOFURANO Y SU EMPLEO COMO ANTIDEPRESIVOS Y ANSIOLITICOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61K31/40, A61P25/18, C07D405/12.

Compuestos de la fórmula I (Ver fórmula) en la que R1 significa CN, F, R significa OH, OA, NH2, NHA o NA2, R2 significa H, CH3, A significa alquilo con 1, con 2, con 3, con 4, con 5 o con 6 átomos, Z significa CH2 o CO, Y significa un enlace o CH2, X significa CH2OH, CH2OA o COR, m significa 2, 3, 4, 5 o 6, así como sus derivados, sus solvatos y sus estereoisómeros farmacéuticamente empleables, con inclusión de sus mezclas en todas las proporciones.

BENZODIOXEPINAS SUBSTITUIDAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/09/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P25/00, A61K31/404, C07D405/12.

Benzodioxepinas de la fórmula I (Ver fórmula) donde R 1 se selecciona independientemente uno de otro entre alquilo, (CH2)mOD, (CH2)mCN, (CH2)mCOR 5 o (CH2)m CH2R 5 , donde m = 0 ó 1, R 2 , R 3 , se selecciona independientemente uno de otro entre H, alquilo con 1 a 5 átomos de C, R 4 , se selecciona independientemente uno de otro entre un alquilo con 1 a 5 átomos de C, un heteroalquilo con 1 a 5 átomos de C, un alcoxi con 1 a 5 átomos de C, un alcoxialquilo con 2 a 5 átomos C, Hal, CN, COR 5 u OH, R 5 representa OD, NH2, NHD o ND2, A representa CnH2n, donde n= 2, 3, ó 4, B representa CpH2p, donde p=0, 1, 2, 3 ó 4, D, se selecciona independientemente uno de otro entre H, un alquilo con 1 a 5 átomos de C, un alcoxialquilo con 2 a 5 átomos de C, un arilo o un aralquilo a, b representan 0, 1 ó 2, y Hal representa F, Cl, Br ó I así como sus sales y solvatos fisiológicamente compatibles.

DERIVADOS INDOLICOS Y SU USO COMO LIGANDOS DE 5-HT.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/09/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P43/00, C07D417/12, A61K31/433, A61K31/4245, C07D413/12.

Compuestos de fórmula I en donde R1 es H, OH, OA, CN Hal, COR o CH2R, R es OH, OA, NH2, NHA o NA2, R2 y R3 son H o A, A es un grupo alquilo con 1-10 átomos, X es O o S, Hal es F, Cl, Br o I, n es 2-6, m es 1-4, p es 0, 1, 2, 3 o 4 y sus sales y solvatos, enantiómeros, racematos y otras mezclas de enantiómeros.

DERIVADOS DE PIRIDINALQUIL-AMINOALQUIL-1H-INDOL CON ACTIVIDAD INHIBIDORA SOBRE LOS RECEPTORES DE 5-HT Y SOBRE LA RECAPTACION DE LA SEROTONINA, COMO ANTIDEPRESIVOS Y ANSIOLITICOS.

(16/04/2007) Compuestos de la formula I en la que X significa Y significa H o A', R1 significa CN o F, R2 significa H, A, Hal, OH, OA, SA, COOH, COOA', CHO, COA', SO2A', NH2, NHA, NA2, CH2NA2, NHCOA, NHCOAr, NHCOOA, NHSO2A, NHSO2Ar, CH2NHSO2A, NHCONH2, NHCONHA, NHCONA2, NHCONHAr, CONH2, CONHA, CONA2, SO2NH2, SO2NHA, SO2NA2, CH2SO2NH2, CH2SO2NHA, CH2SO2NA2, [C(R4R4')]pCN, [C(R4R4')]pCF3, [C(R4R4')]pCOR4, [C(R4R4')]pAr, -O-[C(R4R4')]pAr o [C(R4R4')]pHet, R3 significa H, A, [C(R4R4')]pAr o [C(R4R4')]pHet, R2 y R3 significan en conjunto, también, -CH=CH-CH=CH-, -CH=CH-CH2- CH2- o -CH2-CH2-CH=CH- pudiendo estar reemplazadas 1 o 2 unidades de CH- y/o de CH2 por N y/o pudiendo estar substituidos 1, 2, 3 o 4 átomos de H por Hal, por A, por OH, por OA, por NH2,…

DERIVADOS DE DIACILHIDRAZINA.

(16/05/2004) Compuestos de la **fórmula** donde X significa H2N-C(=NH)-NH-, H3N-C(=NH)-NH- o –Het1-NH- Y significa –(CH2)n- o Z significa N-R2 o CH-R2, R1, R2, independientemente entre sí, significan H o A, R3 significa H, Ar o Het, R4 significa H, A, Ar, OH, OA, OAr, arilalquilo, Hal, CN, NO2, CF3 u OCF3, A significa alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, Ar significa fenilo no substituido, o mono-, di- o trisubstituido por A, OH, OA, CF3, OCF3, CN, NO2 o Hal, que puede estar substituido por fenilo mono-, di- o trisubstituido por A, OH, OA, CF3, OCF3, CN, NO2 o Hal, de modo que se produce un bifenilo no substituido o substituido, o naftilo no substituido, o mono-, di- o trisubstituido por A, OH,…

DERIVADOS DE CICLOPEPTIDOS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/06/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: C07K7/56, A61K38/12.

COMPUESTOS DE FORMULA (I): CICLO - (ARG - X - ASP R 1), EN DONDE X ES GLY, ALA O NH - NH - CO, R 1 ES UN RADI CAL DE FORMULA (II), Y R 2 , R 3 Y R 4 TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA REIVINDICACION 1, ASI COMO SUS SALES, SE PUEDEN UTILIZAR COMO INHIBIDORES DE LA INTEGRINA, EN PARTICULAR PARA PREVENCION Y TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DE LA CIRCULACION, EN TROMBOSIS, INFARTO DE MIOCARDIO, ENFERMEDADES CORONARIAS, ARTERIOESCLEROSIS, EN PROCESOS PATOLOGICOS QUE SON FAVORECIDOS O PROPAGADOS POR LA ANGIOGENESIS, Y EN LA TERAPIA TUMORAL.

INHIBIDORES DE ADHESION CICLICOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/01/2000). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61K38/08, C07K17/08, C07K7/52.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS CICLOPEPTIDOS DE LA FORMULA I DONDE B, D Y E TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA SOLICITUD 1, ASI COMO SUS SALES. ESTOS COMPUESTOS ACTUAN COMO INHIBIDORES INTEGRINA Y PUEDEN SER UTILIZADOS ESPECIALMENTE PARA LA PROFILAXIS Y TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DE LA CIRCULACION Y EN LA TERAPIA DE TUMORES.

INHIBIDORES DE LA ADHESION CICLICOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/08/1999). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61K38/04, C07K7/06, C07K14/75, C07K14/78.

LA COMPOSICION FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN AL MENOS UN CICLOPEPTIDO DE LAS FORMULAS I (A)-(R) O UNA DE SUS SALES SON UTILES COMO INHIBIDORES DE ADHESION DE CELULAS.

CICLOPEPTIDOS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/10/1997). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: C07K1/00, C07K7/64, A61K38/00.

LA INVENCION SE REFIERE A UN NUEVOS CICLOPEPTIDOS DE FORMULA (I), DONDE A Y B INDEPENDIENTES ENTRE SI ALA, ASN, ASP, ARG, CYS, CLN, CLU, GLY, THIS, ILE, LEW, LYS, MET, PHE, PRO, SER, THR, TRP, TRY O VAL; C ASP O ASP (O-C1-4-ALQUILO) Y D GLY O ALA, POR LO MENOS DOS DE LOS AMINOACIDOS INDICADOS SE PRESENTAN EN LA FORMA D, ASI COMO SUS SALES. ESTOS COMPUESTOS ACTUAN COMO INHIBIDORES DE INTEGRINA Y PUEDEN EMPLEARSE PARA LA PROFILAXIS Y TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL SISTEMA CIRCULATORIO Y EN LA TERAPIA DE TUMORES.

DERIVADOS DE AMINOACIDOS QUE IMPIDEN LA ACTIVIDAD DE LA RENINA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/03/1995). Solicitante/s: HOLZEMANN, GUNTER, DR. Clasificación: C07K1/00, A61K37/64, A61K31/395, A61K31/16, C07D239/42, C07D257/04, C07K5/02, C07D241/20, C07D213/56, C07C149/24, C07C125/065.

NUEVOS DERIVADOS DE AMINOACIDOS DE LA FORMULA (I), DONDE X,Z,E,Q,Y,R1,R2,R3,R4 ,R5,R6,K,M Y N, TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA REIVINDICACION DE LA PATENTE 1, Y SUS SALES IMPIDEN LA ACTIVIDAD DE LA RENINA DE PLASMA HUMANO.

DERIVADOS DE AMINOACIDOS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/08/1994). Solicitante/s: MERCK PATENT GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG. Clasificación: C07D403/12, C07K5/00, C07D235/14, C07K5/02, A61K37/02.

NUEVOS DERIVADOS DE AMINOACIDOS DE LA FORMULA I X-2-NR2-CHR3-CHR4-(CHR5)N-CO- B-D, DONDE X,Z,R2,R3,R4,R5,B,D Y N TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA REIVINDICACION DE PATENTE 1, Y SUS SALES INHIBEN LA ACTIVIDAD DE LA RENINA DEL PLASMA HUMANO.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PEPTIDOS INIHIOBIDORES DE RENINA QUE CONTIENEN GRUPOS HIDROXI.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/07/1988). Solicitante/s: MERCK PATENT GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG. Clasificación: C07K1/00, C07K5/00, A61K37/02.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PEPTIDOS INHIBIDORES DE RENINA QUE CONTIENEN GRUPOS HIDROXI DE FORMULA I HX-Z-NR2-CHR3-CHOH-(CHR4)N-CO-EI HEN LA QUE X, Z, R2, R3, R4, E Y N TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA REIVINDICACION 1, ASI COMO SUS SALES. SE OBTIENEN MEDIANTE SU LIBERACION, A PARTIR DE UNO DE SUS DERIVADOS FUNCIONALES, POR TRATAMIENTO CON UN AGENTE SOLVOLIZANTE O HIDROGENOLIZANTE. LOS COMPUESTOS DE FORMULA I TIENEN ACTIVIDAD DE PLASMARRENINA HUMANA.

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