22 inventos, patentes y modelos de HOLTON, ROBERT A.

  1. 1.-

    PROCEDIMIENTO DE DERIVACION SELECTIVA DE TAXANOS

    (12/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: FLORIDA STATE UNIVERSITY. Clasificación: C07F7/18, C07D305/14.

    Un procedimiento para la sililación de un grupo hidroxi en C de taxano, comprendiendo el procedimiento tratar el taxano con una sililamida o una bis-sililamida para formar un taxano sililado en C.

  2. 2.-

    USO DE LAS BETA-LACTAMAS PARA PREPARACIONES DE SUBSTITUTOS DE ISOSERINAS

    (08/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: FLORIDA STATE UNIVERSITY. Clasificación: C07F7/18, C07D409/12, C07C227/22, C07C233/87, C07D305/14, C07D205/08, C07D317/60, C07F7/00, C07D407/12, C07C229/26, C07C231/12, C07C229/34, C07C229/22.

    Beta-Lactama que tiene la fórmula: (Ver fórmula) en la que R1 es -OR6, -SR7, o -NR8R9; R2 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo o heteroarilo; R3 y R4 son, independientemente, hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, o acilo, siempre y cuando, sin embargo, que R3 y R4 no sean ambos acilo; R5 es -COOR10, -CONR8R10, o -SO2R11; R6 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, grupo protector de hidroxilo, o un grupo funcional que aumenta la solubilidad en agua de un derivado de taxano; R7 es alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, o un grupo protector de sulfhidrilo; R8 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, o heteroarilo; R9 es un grupo protector de amino; R10 es alquilo; R11 es alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, -OR10, o -NR8R14; y R14 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo o heteroarilo.

  3. 3.-

    PROCEDIMIENTO DE DERIVACION SELECTIVA DE TAXANOS.

    (05/2007)
    Solicitante/s: FLORIDA STATE UNIVERSITY. Clasificación: C07D305/14.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNOS PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DEL TAXOL Y DE OTROS TAXANOS MEDIANTE DERIVATIZACION SELECTIVA DE LOS GRUPOS HIDROXILICOS C Y C DE 10 - DAB, EN PARTICULAR UN NUEVO PROCEDIMIENTO QUE UTILIZA UNA NUEVA ESTRATEGIA EN LA CUAL SE PROTEGE O DERIVATIZA EL GRUPO HIDROXILICO C ANTES DEL GRUPO HIDROXILICO C ; Y LA PROVISION DE COMPUESTOS 10 - DAB DERIVATIZADOS DE C Y C.

  4. 4.-

    COMPOSICIONES QUE CONTIENEN TAXANOS C7.

    (03/2007)

    Una composición farmacéutica que contiene un derivado de taxano y uno o más diluyentes o adyuvantes farmacológicamente aceptables, inertes o fisiológicamen- te activos, teniendo el derivado de taxano la **fórmula**, en la cual X1 es -OX6, -SX7, o -NX8X9; X2 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, o heteroarilo; X3 y X4 son independientemente hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, o hete- roarilo; X5 es -COX10, -COOX10, -COSX10, -CONX8X10, o -SO2X11; X6 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, grupo protector de hidroxi,...

  5. 5.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA DERIVATIZACION SELECTIVA DE TAXANOS.

    (10/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: FLORIDA STATE UNIVERSITY. Clasificación: C07D305/14.

    Procedimiento para la acilación de un grupo hidroxilo en C de un taxano, comprendiendo el procedimiento tratar el taxano con un agente de acilación seleccionado de dicarbonatos, tiodicarbonatos e isocianatos, en una mezcla de reacción que contiene menos de un equivalente de una base por cada equivalente de taxano para formar un taxano acilado en C.

  6. 6.-

    TAXANOS QUE TIENEN FURILO O TIENILO SUSTITUIDO EN LA CADENA LATERAL SUSTITUIDA.

    (11/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: FLORIDA STATE UNIVERSITY. Clasificación: A61P35/00, C07D409/12, C07D305/14, C07D407/12, A61K31/355.

    Derivado de taxano. Entre los objetivos de la presente invención está la provisión de nuevos derivados de taxano que resultan muy válidos como agentes antileucémicos y antitumorales. Por tanto, de manera breve, la presente invención se refiere a derivados de taxano que tienen una cadena lateral en C13 que incluye un substituyente furilo o tienilo. En una realización preferida, el derivado de taxano tiene un núcleo tricíclico o tetracíclico.

  7. 7.-

    BETA-LACTANAS UTILES EN LA PREPARACION DE TAXANOS QUE TIENEN UNA CADENA LATERAL FURILO O TIENILO SUSTITUIDO.

    (11/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: FLORIDA STATE UNIVERSITY. Clasificación: C07D409/04, C07D409/06, C07D405/06, C07D405/04.

    beta-lactama que corresponde a la fórmula en la que X1 es -OX6, -SX7 o -NX8X9; X2 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo o heteroarilo; X3 y X4 son, independientemente, hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, acilo o alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo o heteroarilo heterosubstituido, con la condición, sin embargo, que X3 y X4 no sean ambos acilo; X5 es -COX10, -COOX10, -COSX10, -CONX8X10 o SO2X11; X6 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo o heteroarilo; X7 es alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo o un grupo protector de sulfhidrilo; X8 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, o alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo o heteroarilo heterosubstituido; X9 es un grupo protector de amino; X10 es furilo o tienilo; X11 es alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, -OX10, o -NX8X14; y X14 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo o heteroarilo.

  8. 8.-

    COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN UN TAXANO QUE TIENE UNA CADENA LATERAL SUSTITUIDA CON FURILO O TIENILO.

    (06/2005)

    Composición farmacéutica que contiene un derivado de taxano y uno más diluyentes o adyuvantes inertes o fisiológicamente activos, farmacéuticamente aceptables, teniendo el derivado de taxano la fórmula: **(Fórmula)** en la que X1 es -OX6, -SX7 o -NX8X9; X2 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo o heteroarilo; X3 y X4 son, independientemente, hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, acilo o alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo o heteroarilo heterosubstituido, con la condición, sin embargo, que X3 y X4 no sean ambos acilo; X5 es -COX10, -COOX10, -COSX10, -CONX8X10 o SO2X11; X6 es hidrógeno, alquilo, alquenilo,...

  9. 9.-

    DERIVADOS DE TAXANO C7 Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

    (03/2005)

    Un derivado de taxano que tiene la fórmula **(Fórmula)** en la cual X1 es -OX6, -SX7, o -NX8X9; X2 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, o heteroarilo; X3 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, o heteroarilo; X4 es hidrógeno; X5 es -COX10, -COOX10, -COSX10, -CONX8X10, o -SO2X11; X6 es hidrógeno; X7 es alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, o grupo protector de sulfhidrilo; X8 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, o alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo o heteroarilo heterosustituido; X9 es un grupo protector de amino; X10 es alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, o alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo o heteroarilo...

  10. 10.-

    TAXANOS QUE TIENEN UNA CADENA LATERAL ALQUILO SUSTITUIDO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN.

    (03/2004)
    Solicitante/s: FLORIDA STATE UNIVERSITY. Clasificación: A61K31/337, C07D305/14, C07D205/08.

    SE PRESENTAN DERIVADOS DEL TOXANO QUE TIENEN UNA CADENA LATERAL C13 SUSTITUIDA CON ALQUIL.

  11. 11.-

    DERIVADOS DE TAXANO EN C7 Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

    (03/2004)

    Derivado de taxano que tiene la fórmula **(Fórmula)** en donde X1 es -OX6, -SX7 o -NX8X9; X2 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo o heteroarilo; X3 y X4 son independientemente hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo o heteroarilo; X5 es -COX10, -COOX10, -COSX10, -CONX8X10 o -SO2X10; X6 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, grupo protector de hidroxilo o un grupo funcional que incrementa la solubilidad en agua del derivado de taxano; X7 es alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo...

  12. 12.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS DE TAXANOS.

    (12/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: FLORIDA STATE UNIVERSITY. Clasificación: C07C35/37, C07C29/56, C07C45/52, C07C49/607.

    Procedimiento para la síntesis de taxanos. La presente invención se refiere a un procedimiento para la preparación de baccatina III, taxol, docetaxel y sus análogos a partir de borneol y alcanfor , artículos de comercio comúnmente conocidos.

  13. 13.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 9-DESOXOTAXANOS.

    (11/2003)
    Solicitante/s: FLORIDA STATE UNIVERSITY HOLTON, ROBERT SOMOZA, CARMEN SUZUKI, YUKIO SHINDO, MITSURU. Clasificación: C07D305/14.

    UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO O ANALOGO DE BACCATIN III O 10-DESACETIL BACCATIN III, CON UN SUSTITUYENTE C9 QUE NO SEA QUETO, EN DONDE EL SUSTITUYENTE DE TAXOL C9 QUETO, UN ANALOGO DE TAXOL, BACCATIN III O 10-DESACETIL BACCATIN III ES REDUCIDO SELECTIVAMENTE AL GRUPO HIDROXI CORRESPONDIENTE.

  14. 14.-

    TAXANOS SUSTITUIDOS COMO AGENTES ANTITUMORALES.

    (09/2003)
    Solicitante/s: FLORIDA STATE UNIVERSITY. Clasificación: A61K31/335, C07D305/14, C07D407/12.

    UN DERIVADO DEL TAXANO DE LA FORMULA EN DONDE R1 Y R3 SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE DEL GRUPO QUE CONSISTE EN FENILO, NAFTALENO, C6H5CHCH R3 NO SEAN LOS DOS FENILO; Q ES CH3-, (CH3)3C-, CH3O-, CL, BR, F, NO2, Z ES -OT1, T1 ES HIDROGENO, UN GRUPO PROTECTOR HIDROXILO O -COT2, T2 ES H, ALQUILO C1-C6, ALQUENILO C1-C6, ALQUINILO C1-C6 O ARILO MONOCICLICO, AC ES ACETILO Y E1 Y E2 SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE DE ENTRE HIDROGENO Y GRUPOS FUNCIONALES QUE AUMENTAN LA SOLUBILIDAD EN AGUA DEL DERIVADO DE TAXANO Y SON UTILES COMO AGENTES ANTITUMORES.

  15. 15.-

    TAXANOS PREPARADOS A PARTIR DE BETA-LACTAMAS Y ALCOXIDOS DE AMONIO.

    (02/2003)
    Solicitante/s: FLORIDA STATE UNIVERSITY. Clasificación: C07D305/14.

    UN PROCESO PARA PREPARAR ESTERES DE ISOSERINA SUSTITUIDOS NACIL, N-SULFONIL Y N-FOSFORIL, DONDE UN ALCOXIDO DE AMONIACO SE HACE REACCIONAR CON UN {BE}LACTAMO.

  16. 16.-

    TAXANOS CON UNA CADENA LATERAL DE PIRIDINA SUSTITUIDA.

    (02/2002)
    Solicitante/s: FLORIDA STATE UNIVERSITY. Clasificación: A61K31/335, C07D405/12, C07D401/04, C07D305/14.

    DERIVADOS DE TAXANA CON UNA CADENA SECUNDARIA C13 DE PRIRIDIL SUSTITUIDO.

  17. 17.-

    SINTESIS QUIMICA DE TAXOL Y DE DERIVADOS DE TAXOL.

    (11/2000)
    Solicitante/s: FLORIDA STATE UNIVERSITY. Clasificación: C07F7/18, C07D305/14, C07C69/96, C07D317/72, C07D317/70, C07D493/10, C07D307/93, C07C45/27, C07C49/203, C07C49/21.

    PROCESO PARA LA SINTESIS DE TAXOL Y OTROS TAXANOS TRICICLICOS Y TETRACICLICOS.

  18. 18.-

    TAXANOS QUE TIENEN UNA CADENA LATERAL DE SUBSTITUCION AMINO.

    (11/2000)
    Solicitante/s: FLORIDA STATE UNIVERSITY. Clasificación: A61K31/335, C07D305/14, C07D205/08.

    TAXANAS CON UNA CADENA SECUNDARIA SUSTITUIDA POR UN GRUPO CONX{SUB.8}X{SUB.10} DONDE X{SUB.8} ES HIDROGENO, ALQUIL, ALQUENIL, ALQUINIL, ARIL, HETOARIL O ALQUIL, ALQUENIL ALQUINIL, ARIL, HETEROARIL, HETEROSUSTITUIDOS; Y X{SUB.10} ES ALQUIL, ALQUENIL, ALQUINIL, ARIL, HETEROARIL O ALQUIL ALQUENIL, ALQUINIL, ARIL, HETEROARIL HETEROSUSTITUIDOS. LAS TAXANAS SON UTILES COMO AGENTES ANTICANCERIGENOS Y ANTILEUCEMICOS.

  19. 19.-

    METODO PARA LA PREPARACION DE TAXOL

    (01/1999)
    Solicitante/s: FLORIDA STATE UNIVERSITY. Clasificación: C07D305/14, C07D205/08.

    UN BETA-LACTAM DE FORMULA FIG EN DONDE R1 ES ARIL, ARIL SUSTITUIDO, ALQUIL, ALQUENIL, O ALQUINIL; R2 ES HIDROGENO. ALQUIL, ACIL, ACETAL, ETOXIETIL, U OTROS GRUPOS HIDROXIL PROTECTORES; Y R3 ES ARIL, ARIL SUSTITUIDO, ALQUIL, ALQUENIL, O ALQUINIL; TAMBIEN SE DESCUBREN PROCESOS PARA LA PREPARACION DE TAXOL, COMPRENDIENDO EL PONER EN CONTACTO DICHO BETA-LACTAM Y UN ALCOHOL, EN PRESENCIA DE UN AGENTE ACTIVADOR PARA PROPORCIONAR UN TAXOL INTERMEDIO, Y CONVERTIR EL INTERMEDIARIO EN TAXOL.

  20. 20.-

    SEMI-SINTESIS DE DERIVADOS DEL TAXANO USANDO OXACINONAS Y ALCOXIDOS DE METAL

    (06/1998)
    Solicitante/s: FLORIDA STATE UNIVERSITY. Clasificación: C07D305/14, C07D265/04.

    SE PRESENTA UN PROCESO PARA PREPARAR DERIVADOS DE TAXANO TALES COMO EL TAXOL SUMINISTRANDO UN ALCOXIDO DE METAL QUE TENGA EL NUCLEO DE TAXANO BI, TRI O TETRACICLICO, HACIENDO REACCIONAR EL ALCOXIDO DE METAL CON OXACINONA PARA FORMAR UN PRODUCTO INTERMEDIO Y CONVIRTIENDO EL PRODUCTO INTERMEDIO EN EL DERIVADO DEL TAXANO.

  21. 21.-

    TAXANOS SUSTITUIDOS POR ALCOXI COMO AGENTES ANTITUMORES.

    (07/1997)
    Solicitante/s: FLORIDA STATE UNIVERSITY. Clasificación: A61K31/335, C07D305/14.

    UN DERIVADO DEL TAXANO DE LA FORMULA EN DONDE R1 ES FENILO O FENILO SUSTITUIDO, R3 ES CH30HIDROGENO, UN GRUPO PROTECTOR HIDROXILO O -COT2, T2 ES H, ALKILO C1-C6, ALQUENILO C1-C6, ALKINILO C1-C6 O ARILO MONOCICLICO, AC ES ACETILO Y E1 Y E2 SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE DEL HIDROGENO Y DE GRUPOS FUNCIONALES QUE AUMENTAN LA SOLUBILIDAD EN AGUA DEL DERIVADO DE TAXANO Y SON UTILES COMO AGENTES ANTITUMORES.

  22. 22.-

    METODO PARA LA PREPARACION DEL TAXOL UTILIZANDO UN OXAZINONE.

    (04/1996)
    Solicitante/s: FLORIDA STATE UNIVERSITY. Clasificación: C07D305/14, C07D265/04.

    PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN TAXOL INTERMEDIO MEDIANTE EL CONTACTO DE UN ALCOHOL CON UNA OXAZINONA, CON LA FORMULA: DONDE R SUB 1 ES UN ARYL, HETEROARYL, ALQUILO ALKENILO, O OR SUB 7, DONDE R SUB 7 ES ALQUILO, ALKENILO, ALKINILO, ARYL O HETEROARYL; R SUB 2 Y R SUB 5 SON SELECCIONADOS INDEPENDIENTEMENTE DEL HIDROGENO, ALKIL ALKENIL, ARYL, HETEROARYL, Y OR SUB 8 ES ALKIL, ALKENIL, ARYL, HETEROARIL, O DEL GRUPO HIDROXIL PROTECTOR; Y R SUB 3 Y R SUB 6 SON INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADOS DEL HIDROGENO, ALKIL, ALKINIL, ARYL Y HETEROARYL.