7 inventos, patentes y modelos de HOLLAND, GEORGE, W.

  1. 1.-

    Derivados del ácido propanoico que inhiben la unión de las integrinas a sus receptores

    (05/2013)

    Un compuesto de la estructura **(Fórmula)** en donde el anillo incluyendo Y es un heterociclo monocíclico, consistente en un oxo-piridinilo opcionalmente substituído de la fórmula IV: **(Fórmula)** q es un número entero de cero a cuatro; y T es seleccionado de entre el grupo consistente en (CH2)b, en donde b es un número entero de 0 a 3; L es seleccionado de entre el grupo consistente en O, NR13, S, y (CH2)n, en donde n es un número entero 0 ó 1; y B, R1, R4, R6, R9, R10, R11 y R13 son seleccionados independientemente de entre el grupo consistente en hidrógeno, halógeno, hidroxilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi,...

  2. 2.-

    Derivados de ácido carboxílico que inhiben la unión de integrinas a sus receptores

    (04/2012)

    Composición para tratar y prevenir la degradación del tejido conjuntivo y la membrana basal en un sistema biológico propenso a una actividad proteinasa en exceso, que comprende una tetraciclina y un compuesto de bisfosfonato.

  3. 3.-

    DERIVADOS DE ACIDO PROPANOICO QUE INHIBEN LA UNION DE INTEGRINAS A SUS RECEPTORES

    (06/2009)

    Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: ácido (3S)-3-{[(2S)-2-(3-bencil-5-metil-2-oxopiridin-1(2H)-il)hexanoil]-amino}-3-(3'',4''-dimetoxi-1-,1''-bifenil- 4-il)propanoico, ácido (3S)-3-({(2S)-2-[3-(2-clorobencil)-5-metil-2-oxopiridin-1(2H)-il]-hexanoil}amino)-3-(3'',4''-dimetoxi-1,1''bifenil-4-il)propanoico, ácido (3S)-3-(1,1''-bifenil-4-il)-3-({(2S)-2-[3-(2-cloro-6-metilbencil)-5-metil-2-oxopiridin-1(2H)-il]hexanoil}amino)propanoico, ácido (3S)-3-{[(2S)-2-(3-bencil-5-metil-2-oxopiridin-1(2H)-il)hexanoil]-amino}-3-(1,1''-bifenil-4-il)propanoico, ácido (3S)-3-(1,1''-bifenil-4-il)-3-({(2S)-2-[3-(2-clorobencil)-5-metil-2-oxopiridin-1(2H)-il]hexanoil}amino)propanoico, ácido (3S)-3-{[(2S)-2-(3-bencil-5-metil-2-oxopiridin-1(2H)-il)hexanoil]-amino}-3-(4''-metil-1,1''-bifenil-4-il)propanoico,...

  4. 4.-

    DERIVADOS DEL ACIDO CARBOXILICO QUE INHIBEN EL ENLACE DE LAS INTEGRINAS CON SUS RECEPTORES

    (05/2008)

    Un compuesto de la estructura o una sal farmacéuticamente aceptable de este, en donde Y en cada caso, se selecciona independientemente a partir del grupo que consiste de C , N, CR1, C (R2) (R3), y CH; y el anillo que contiene Y puede opcionalmente ser un anillo bicíclico; q es un número entero de 2 a 5; B y R6 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hidrógeno y alquilo; R1 en cada caso se selecciona independientemente del grupo que consiste de hidrógeno, grupos halógeno, hidroxilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alquenoxi, alquinoxi, tioalcoxi, hidroxialquilo, alquilo-C -, alquenilo-C(O)-,...

  5. 5.-

    SULFONAMIDAS Y SUS DERIVADOS COMO MODULADORES DE LA ACTIVIDAD DE ENDOTELINA

    (11/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ENCYSIVE PHARMACEUTICALS INC. Clasificación: A61P15/00, A61K47/12, A61P17/00, A61K47/14, A61P11/00, A61P11/06, A61P37/00, A61P1/00, A61P7/00, A61K9/20, A61P9/00, A61P27/06, A61P29/00, A61P37/02, C07D413/14, A61K31/422, A61P9/10, A61P13/12, A61K47/44, A61P15/10, A61P27/02, A61K9/48, A61P9/12, A61K47/34, A61K31/42, A61P9/08, A61P15/06, A61P19/10, A61P15/12, A61K47/38, C07D413/12, A61P13/02, A61K9/19.

    N-(2-acetil-4, 6-dimetilfenil)-3-{[3, 4-dimetil-5-isoxazolil)amino]sulfonil}-2-tiofencarboxamida o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma.

  6. 6.-

    SULFONAMIDAS Y SUS DERIVADOS QUE MODULAN LA ACTIVIDAD DE LA ENDOTELINA.

    (07/2005)

    Un compuesto que tiene la fórmula IV: o derivados o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, donde: X es S; R1 es alquilo C1-C6; R2 es alquilo C1-C6; cada uno de R3 y R4 es hidrógeno; R5 es alquilo C1-C6 o -(CH2)xC(O)(CH2)yCH3; R6 es alquilo C1-C6; -(CH2)xC(O)(CH2)yCH3 , o heteroarilo de 5 miembros que contiene de uno a dos heteroátomos seleccionados entre O y N; R7 es hidrógeno, hidroxi, alcoxi, alcoxi C1-C6, S(O)2NHR50 y OS(O)2NR38R39; donde cada uno de R38 y R39 se selecciona independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-C6;...

  7. 7.-

    DERIVADOS DEL ACIDO PROPANOICO QUE INHIBEN LA UNION DE LAS INTEGRINAS A SUS RECEPTORES.

    (04/2005)

    Un compuesto de la estructura **(Fórmula)** en donde el anillo incluyendo Y es un heterociclo monocíclico, consistente en un oxo-piridinilo opcionalmente substituído de la fórmula IV: **(Fórmula)** q es un número entero de cero a cuatro; y T es seleccionado de entre el grupo consistente en (CH2)b, en donde b es un número entero de 0 a 3; L es seleccionado de entre el grupo consistente en O, NR13, S, y (CH2)n, en donde n es un número entero 0 ó 1; y B, R1, R4, R6, R9, R10, R11 y R13 son seleccionados independientemente de entre el grupo consistente en hidrógeno, halógeno, hidroxilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alquenoxi, alquinoxi, tioalcoxi,...