15 inventos, patentes y modelos de HOLLADAY, MARK, W.

  1. 1.-

    Derivados de moduladores como moduladores de quinasas RAF y metodo de uso de los mismos

    (05/2015)

    Un compuesto que tiene la fórmula VA o VB:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o hidrato del mismo, donde r es 1 o 2; X es O o S; n es 1 a 4; R3 es O; m es 0 a 2; R3 es alquilo inferior o halo. R4 y R5 son cada uno, independientemente, hidrógeno o metilo; R10 se selecciona independientemente de halo, haloalquilo, alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo y donde el grupo alquilo está opcionalmente sustituido con 1 ó 2 grupos seleccionados de halo, ciano, y cicloalquilo y donde el cicloalquilo, arilo y heteroarilo está opcionalmente sustituido...

  2. 2.-

    Derivados de quinazolina moduladores de la quinasa JAK y su uso en métodos

    (01/2014)

    Un compuesto que tiene la fórmula (I)**Fórmula** o sus sales, solvatos o hidratos farmacéuticamente aceptables, en donde R1 y R2 se seleccionan de (i), (ii), (iii), (iv) y (v) como sigue: (i) R1 y R2 juntos forman ≥O, ≥S, ≥NR9 o ≥CR10R11; (ii) R1 y R2 son ambos -OR8, o R1 y R2, junto con el átomo de carbono al que están unidos forman dioxacicloalquilo; (iii) R1 es hidrógeno o halógeno; y R2 es halógeno; (iv) R1 es alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo o arilo, en donde el alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo o arilo está...

  3. 3.-

    Derivados de piridazina y su uso como agentes terapéuticos

    (04/2012)

    Un método in vitro para inhibir la actividad de estearoíl-CoA desaturasa humana (hSCD) que comprende poneren contacto una fuente de hSCD con un compuesto de fórmula (Ia) en donde: x e y valen cada uno, de manera independiente, 1, 2 ó 3; W es -OC(O)N(R1)-, -N(R1)S(O)p- (en donde p vale 1), -S(O)pN(R1)- (en donde p vale 1 ó 2), -OS(O)2N(R1)-,-N(R1)C(O)O-, -N(R1)C(≥NR1a)N(R1)-, -N(R1)C(≥S)N(R1)-, -N(R1)C(≥NR1a)- ó -C(≥NR1a)N(R1)-; V es -C(O)-, -C(O)O-, -C(S)-, -C(O)N(R1)-, -S(O)t- (en donde t vale 0, 1 ó 2), -S(O)pN(R1)- (en donde p vale 1 ó 2), -C(R10)H- ó -C(≥NR1a)-;cada R1 está seleccionado, de manera independiente, del grupo consistente...

  4. 4.-

    Derivados de la piperazina y su uso como agentes terapéuticos

    (03/2012)

    Un compuesto de fórmula : en donde: x e y son cada uno independientemente 1, 2, o 3; W es -N (R1) C (O) -, -C (O) N (R1) -, -OC (O) N (R1) -, -N (R1) C (O) N (R1) -, -O-, -N (R1) -, -S (O) t, - (donde t es 0, 1 o 2), N (R1) S (O) 2-, -S (O) 2N (R1) -, -C (O) -, -OS (O) 2N (R1) -, -OC (O) -, -C (O) O-o -N (R1) C (O) O-; V es -C (O) -, -C (O) O-, -C (S) -, -C (O) N (R1) -, -S (O) 2-, -S (O) 2N (R1) -o -C (R10) H-; G, J, L y M cada uno se selecciona independientemente de -N= o -C (R4) =; a condición de que al menos dos de G, J, L y M sean -N=, y a condición de que cuando G y J sean ambos -C (R4) =, L y M no pueden ser ambos -N=, y cuando L y M sean ambos -C (R4) =, G y J no pueden ser ambos...

  5. 5.-

    DERIVADOS DE PIPERAZINA Y SU USO COMO AGENTES TERAPÉUTICOS

    (02/2012)

    Un compuesto de la fórmula (I) : en donde: x e y son cada uno independientemente 1; W es -C (O) N (R1) -; -C (O) N[C (O) R1a]-, -N (R1) C (O) N (R1) - o -N (R1) C (O) -; V es -C (O) -, -C (S) -, o -C (R10) H; cada R1 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno; alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de halo, metilo o trifluorometilo; y alquilo C2-C6 sustituido o no sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de metoxi y hidroxi; R1a...

  6. 6.-

    AGENTES QUE PUEDEN ABRIR LOS CANALES DEL POTASIO

    (02/2009)

    Un compuesto que tiene la fórmula I: (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde R 1 es seleccionado entre el grupo consistente en heterociclo y heterocicloalquilo; R 2 es seleccionado entre el grupo consistente en hidrógeno, alquenilo, alqueniloxialquilo, alqueniloxi(alqueniloxi) alquilo, alcoxialquilo, alquilo, alquiltioalquilo, arilo, arilalquilo, cianoalquilo, cicloalquenilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, haloalquilo, heterociclo y (NR 9 R 10 )alquilo, donde R 9 y R 10 son independientemente seleccionados entre el grupo consistente en hidrógeno, alquilo,...

  7. 7.-

    AGENTES ABRIDORES DE LOS CANALES DEL POTASIO

    (03/2008)

    Un compuesto que tiene la **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo donde, X se selecciona del grupo que consiste en O, S, CHCN, C(CN)2, CHNO2, y NR8; R8 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alcoxi, alquilo, alquilsulfonilo, arilalcoxi, ariloxi, arilsulfonilo, ciano, haloalquilsulfonilo, heterocicloalcoxi, hetero-ciclooxi, hidroxi, nitro, y sulfamilo; R1 se selecciona del grupo que consiste en arilo, arilalquilo, heterociclo, y heterocicloalquilo; R2 se selecciona entre hidrógeno, alquenilo, alqueniloxialquilo, alqueniloxi (alqueniloxi)-alquilo, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, alcoxicarbonil(halo)alquilo, alcoxi(halo)alquilo,...

  8. 8.-

    ABRIDORES DE CANALES DE POTASIO.

    (09/2005)
    Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Clasificación: A61K31/44, C07D495/04, C07D215/36, C07D221/04.

    Un compuesto seleccionado del grupo formado por: 9-(3-bromo-4-fluorofenil)-7 , 7-dimetil-2, 3, 5, 6, 7, 9- hexahidrotieno[3, 2-b]quinolin-8(4H)-ona , 1, 1-dioxido, (+)-9-(3, 4-diclorofenil)-2, 3, 5, 6, 7, 9-hexahidrotieno[3, 2- b]quinolin-8(4H)ona 1, 1-dioxido, -9-(3, 4-diclorofenil)-2, 3, 5, 6, 7, 9-hexahidrotieno[3, 2- b]quinolin-8(4H)-ona , 1, 1-dioxido, (+)-9-(4-cloro-3-nitrofenil)-2 , 3, 5, 6, 7, 9- hexahidrotieno[3, 2-b]quinolin-8(4H)-ona , 1, 1-dioxido, -9-(4-cloro-3-nitrofenil)-2 , 3, 5, 6, 7, 9- hexahidrotieno[3, 2-b]quinolin-8(4H)-ona , 1, 1-dioxido, 9-(5-bromo-2-hidroxifenil)-2 , 3, 5, 6, 7, 9-hexahidrotieno[3, 2- b]quinolin-8(4H)-ona , 1, 1-dioxido, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

  9. 9.-

    COMPUESTOS ETER HETEROCICLICOS DE 3-PIRIDILOXIMETILO QUE CONTROLAN LA TRANSMISION SINAPTICA QUIMICA.

    (04/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Clasificación: C07D401/14, A61K31/505, A61K31/445, A61K31/44, C07D401/12, C07D409/14, C07D407/14, A61K31/465.

    LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE ETER HETEROCICLICO DE 3 - PIRIDILOXIMETILO DE FORMULA (I) O A LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES O PROFARMACOS DE LOS MISMOS, QUE SON LIGANDOS SELECTIVOS Y POTENTES EN LOS RECEPTORES DE LOS CANALES COLINERGICOS NICOTINICOS NEURONALES, Y SON EFECTIVOS PARA CONTROLAR LA TRANSMISION SINAPTICA. SE DESCRIBEN ASIMISMO INTERMEDIARIOS Y PROCEDIMIENTOS CLAVE PARA PRODUCIR COMPUESTOS DE FORMULA (I), CON LAS VARIABLES DEFINIDAS EN LA DESCRIPCION.

  10. 10.-

    COMPUESTOS QUE ABREN LOS CANALES DE POTASIO.

    (01/2005)

    Un compuesto de **fórmula** o una sal, éster, amida, o profármaco del mismo farmacéuticamente aceptable donde R1 es alquilo C1-C10; R2 se selecciona del grupo formado por arilo sustituido o no sustituido y heteroarilo sustituido o no sustituido; donde el grupo arilo es un grupo fenilo o un grupo fenilo sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo formado por los grupos halo, ciano, nitro y haloalquilo C1-C10; donde el grupo heteroarilo se selecciona del grupo formado por los grupos piridilo, tienilo, furilo y benzoxadiazolilo; n es 0-2; A se selecciona del grupo formado por hidrógeno,...

  11. 11.-

    COMPUESTOS DE ETER Y TIOETER HETEROCICLICOS UTILIZADOS EN LA REGULACION DE LA TRANSMISION SINAPTICA QUIMICA.

    (12/2004)
    Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Clasificación: A61K31/505, A61K31/44, C07D487/04, A61K31/40, A61K31/47, C07D401/12, C07D417/12, C07D403/12, A61K31/50, A61K31/425, C07D455/02.

    Compuesto teniendo la fórmula (I): **(Fórmula)** o una sal o profármaco del mismo farmacéuticamente admisible, en donde B es **(Fórmula)** en donde R3 es H o alquilo C1-C6; X se selecciona del grupo que se compone de oxígeno y azufre; y E es **(Fórmula)** en donde y es un número entero seleccionado de entre 2 y 3, con los requisitos de que (a) cuando y = 2, R4 se selecciona del grupo que tiene sustituyentes en las posiciones 2, 4-, 2, 5-, 2, 6-, 4, 5-, 4, 6- y 5, 6-del anillo piridina, en donde un sustituyente en la posición 2 es seleccionado del grupo que se compone de (i) -Br, (ii) -Cl, (iii) -F, (iv) -OH, (v) -NH2, (vi) -alquilo C1-C4, y (vii) -alcoxi C1-C3.

  12. 12.-

    COMPUESTO DE HEXAHIDRO-1H-PIRROLIZINA DE SUSTITUCION HETEROCICLICA EN 7A UTILES PARA REGULAR LA TRANSMISION SINAPTICA QUIMICA.

    (12/2003)
    Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Clasificación: A61K31/44, C07D487/04.

    Compuestos de hexahidro-1H-pirrolizina sustituidos en 7a de fórmula (I) *fórmula*, en la que A es un resto heterocíclico definido, composiciones de estos compuestos y uso de los citados compuestos para controlar selectivamente la transmisión sináptica en mamíferos.

  13. 13.-

    ENANTIOMEROS 3-PIRIDILO Y SU UTILIZACION COMO ANALGESICOS.

    (07/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Clasificación: A61K31/44, C07D401/12, C07D205/04.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE CONTROL DEL DOLOR EN LOS MAMIFEROS, INCLUYENDO LOS SERES HUMANOS, QUE COMPRENDE LA ADMINISTRACION A UN MAMIFERO O A UN PACIENTE QUE NECESITA ESTE TRATAMIENTO, DE COMPUESTOS SELECCIONADOS DE LA FORMULA (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS. ESTA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A UNOS COMPUESTOS (R) Y (S) SELECCIONADOS DE LA FORMULA (I) QUE SON UTILES COMO ANALGESICOS Y COMO AGENTES DE PREVENCION DE LA DESTRUCCION CELULAR Y NEURONAL O COMO ANTIINFLAMATORIOS.

  14. 14.-

    COMPUESTOS DE ETER HETEROCICLICO DE 3-PIRIDILOXIALQUILO UTILES PARA REGULAR LA TRANSMISION SINAPTICA QUIMICA.

    (09/2002)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Clasificación: A61K31/44, C07D401/12.

    NUEVOS COMPUESTOS DE ETER HETEROCICLICO DE 3 QUILO DE FORMULA (I) EN LOS QUE * ES UN CENTRO QUIRAL Y N, X, R SUP,1}, R SUP,2}, A Y B SON DEFINIDOS ESPECIFICAMENTE, QUE SON UTILES EN EL CONTROL DE LA TRANSMISION SINAPTICA QUIMICA; COMPOSICIONES TERAPEUTICAMENTE EFECTIVAS DE LOS MISMOS Y EL USO DE DICHAS COMPOSICIONES PARA CONTROLAR SELECTIVAMENTE LA TRANSMISION SINAPTICA EN MAMIFEROS.

  15. 15.-

    COMPUESTOS DE FUROPIRIDINA, TIENOPIRIDINA, PIRROLOPIRIDINA Y DE PIRIMIDINA, PIRIDAZINA Y TRIAZINA RELACIONADOS UTILES PARA CONTROLAR LA TRANSMISION SINAPTICA QUIMICA.

    (08/2001)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Clasificación: A61K31/435, C07D471/04, C07D519/00, C07D491/044.

    SE DESCRIBEN NUEVOS COMPUESTOS ETEREOS HETEROCICLICOS QUE PRESENTAN LA FORMULA (I), EN LA CUAL A, M, R, X, Y SUP,1}, Y SUP,2} E Y SUP,3} ESTAN DEFINIDOS DE FORMA ESPECIFICA, QUE RESULTAN UTILES PARA CONTROLAR DE FORMA SELECTIVA LA TRANSMISION SINAPTICA QUIMICA; LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS TERAPEUTICAMENTE EFICACES DE LOS MISMOS; Y EL USO DE DICHAS COMPOSICIONES PARA CONTROLAR DE FORMA SELECTIVA LA TRANSMISION SINAPTICA EN MAMIFEROS.