29 inventos, patentes y modelos de HOFFMANN, TORSTEN

  1. 1.-

    Derivados heterocíclicos como inhibidores de glutaminil ciclasa

    (07/2015)

    Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o polimorfo del mismo, incluyendo todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo en donde: R1 representa **Fórmula** o**Fórmula** R2 representa H, alquilo de C1-8, arilo, heteroarilo, carbociclilo, heterociclilo, alquilarilo de C1-4, alquilheteroarilo de C1-4, alquilcarbociclilo de C1-4 o alquilheterociclilo de C1-4; en el que cualquiera de los grupos arilo o heteroarilo anteriormente mencionados puede estar sustituido por uno o más grupos seleccionados de alquilo de C1-6, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, haloalquilo de C1-6, tioalquilo de C1-6, -SO-alquilo de C1-4, -SO2-alquilo de C1-4, alcoxi de C1-6, -O-cicloalquilo de C3-8, cicloalquilo de C3-8, -SO2-cicloalquilo de C3-8, -SO-cicloalquilo de C3-6, alqueniloxi de C3-6, alquiniloxi de C3-6, -C(O)-alquilo de C1-6, -C(O)O-alquilo de C1-6, alcoxi de C1-6-alquilo de C1-6, alcoxi de C1-6-alcoxi de C1-6, nitro, halógeno, haloalquilo de C1-6, halo-alcoxi de C1-6, ciano, hidroxilo, -C(O)OH, -NH2, -NH-alquilo de C1-4, -N(alquilo de C1- 4)(alquilo de C1-4), -N(alquilo de C1-4)(alquilo de C1-4)-N(alquilo de C1-4)(alquilo de C1-4), alquilo de C1-4-N- (alquilo de C1-4)(alquilo de C1-4), alcoxi de C1-4-N(alquilo de C1-4)(alquilo de C1-4), -N(cicloalquilo de C3- 8)(cicloalquilo de C3-8), -N(alquilo de C1-6-alcoxi de C1-6)(alquilo de C1-6-alcoxi de C1-6), -C(O)N(alquilo de C1- 4)(alquilo de C1-4), -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo de C1-4) y C(O)NH(cicloalquilo de C3-10); y en el que cualquiera de los grupos carbociclilo o heterociclilo anteriormente mencionados puede estar opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados de alquilo de C1-4, oxo, halógeno, -C(O)-alquilo de C1-6, y alcoxi de C1-4; o R2 representa fenilo sustituido por fenilo, fenilo sustituido por un grupo heteroarilo monocíclico, fenilo sustituido por fenoxi, fenilo sustituido por heterociclilo, fenilo sustituido por heterociclilo en donde dicho heterociclilo está sustituido por fenilo, fenilo sustituido por -O-alquilo de C1-4-heterociclilo, fenilo sustituido por benciloxi, fenilo sustituido por carbociclilo, fenilo sustituido por carbociclilo en donde dicho carbociclilo está sustituido por heterociclilo, fenilo sustituido por -O-carbociclilo, heterociclilo sustituido por fenilo, carbociclilo sustituido por fenilo, fenilo fusionado a carbociclilo, fenilo fusionado a heterociclilo, alquilo de C1-4-(fenilo sustituido por fenilo), alquilo de C1-4-(fenilo sustituido por un grupo heteroarilo monocíclico), alquilo de C1-4- (fenilo sustituido por un grupo heterociclilo monocíclico), alquilo de C1-4-(fenilo sustituido por un grupo -Ocarbociclilo), alquilo de C1-4-(fenilo sustituido por benciloxi), alquilo de C1-4-(fenilo opcionalmente sustituido fusionado a carbociclilo opcionalmente sustituido o alquilo de C1-4-(fenilo opcionalmente sustituido fusionado a heterociclilo opcionalmente sustituido); en el que cualquiera de los grupos fenilo, benciloxi y heteroarilo anteriormente mencionados puede estar opcionalmente sustituidos por uno o más grupos seleccionados de alquilo de C1-4, halógeno y alcoxi de C1-4; y en el que cualquiera de los de los grupos carbociclilo o heterociclilo anteriormente mencionados puede estar opcionalmente sustituidos por uno o más grupos seleccionados de metilo, fenilo, oxo, halógeno, hidroxilo y alcoxi de C1-4; R3 representa H, alquilo de C1-4 o arilo; en el que el arilo anteriormente mencionado puede estar opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados de alquilo de C1-6, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, haloalquilo de C1-6, tioalquilo de C1-6, -SO alquilo de C1-4, -SO2-alquilo de C1-4, alcoxi de C1-6, -O-cicloalquilo de C3-8, cicloalquilo de C3-8, -SO2-cicloalquilo

  2. 2.-

    Derivados de ciano-guanidina como inhibidores de glutaminil ciclasa

    (04/2014)

    Un compuesto de fórmula (I) o una sal, solvato o polimorfo farmacéuticamente aceptable del mismo, incluyendo todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo, en la que: R1 representa alquilo C1-12; alquenilo C2-12, en el que el doble enlace no es adyacente al nitrógeno; carbociclilo C3-12; -alquil C1-6-carbocicliclo C3-12; heterociclilo C3-12; -alquil C1-6-heterociclilo-C3-12; arilo C6-12; heteroarilo C5-12; - alquil C1-6-arilo; -alquil C1-6-heteroarilo C5-12; -fenilo condensado con carbociclilo C3-12 o -fenilo condensado con heterociclilo C3-12; en el que cualquiera de los grupos carbociclilo C3-12 y heterociclilo C3-12 mencionados anteriormente pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de metilo y oxo; y en el que cualquiera de los grupos fenilo, arilo C6-12 y heteroarilo C5-12 mencionados anteriormente pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, tioalquilo C1-6, -SO2-alquiloC1-4, alcoxi C1-6-, -O-cicloalquilo C3-8, cicloalquilo C3- 8, -SO2-cicloalquilo C3-8, alqueniloxi C3-6-, alquiniloxi C3-6-, -C(O)-alquiloC1-6, alcoxi C1-6-alquil C1-6-, nitro, halógeno, ciano, hidroxilo, -C(O)OH, -NH2, -NH-alquilo C1-4, -N(alquilo C1-4)(alquilo C1-4), -C(O)N(alquilo C1- 4)(alquilo C1-4), -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-4), C(O)O-alquilo C1-6, -SO-alquilo C1-4 y -SO-cicloalquilo C3-6; o R1 representa fenilo sustituido con fenilo, o fenilo sustituido con un grupo heteroarilo C5-12 monocíclico opcionalmente sustituido en el que cualquiera de los grupos fenilo y heteroarilo C5-12 monocíclico mencionados anteriormente pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de alquilo C1-4, halógeno y alcoxi C1-4; o R1 representa fenilo sustituido con benciloxi- en el que cualquiera de los grupos fenilo o benciloxi mencionados anteriormente pueden estar opcionalmente sustituidos en el anillo con uno o más grupos seleccionados de alquilo C1-4, halógeno y alcoxi C1-4

  3. 3.-

    MODELOS DE SELECCIÓN IN VIVO PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER Y OTROS TRASTORNOS RELACIONADOS CON QPCT

    (01/2012)

    Animal transgénico no humano que sobreexpresa glutaminil ciclasa que comprende células que contienen un transgén de ADN que codifica para glutaminil ciclasa.

  4. 4.-

    DERIVADOS DE 4-FENILPIRIDINA Y SU EMPLEO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK-1

    (05/2011)

    Compuestos de la formula general **Fórmula** en donde R es hidrogeno, alquilo inferior, alcoxi C1-C7, halogeno o trifluorometilo;R1 es hidrogeno o halogeno;o R y R1 pueden ser conjuntamente -CH=CH-CH=CH-;R2 y R2' son independientemente, hidrogeno, halogeno, trifluorometilo, alcoxi C1-C7 o ciano;o R2 y R2' pueden ser conjuntamente -CH=CH-CH=CH-, sustituido opcionalmente por uno o dos sustituyentes seleccionados del alquilo C1-C7 o del alcoxi C1-C7;R3 es hidrogeno, alquilo C1-C7 o forma un grupo cicloalquilo;R4 es -N(R5)2, -N(R5)(CH2)nOH, -N(R5)S(O)2-alquilo C1-C7-, N(R5)S(O)2-fenilo,-N=CH-N(R5)2, -N(R5)C(O)R5 o una amina terciaria ciclica del grupo **Fórmula** o el grupo **Fórmula** en donde la amina terciaria ciclica se elige del grupo constituido por pirrol-1-ilo, imidazol-1-ilo, piperidin-1-ilo, piperacin-1-ilo, morfolin-4-ilo, tiomorfolin-4-ilo, 1-oxo-tiomorfolin-4-ilo o 1,1-dioxo-tiomorfolin-4-ilo;R5 es independientemente, hidrogeno, C3-6-cicloalquilo, bencilo o alquilo C1-C7;R6 es hidrogeno, hidroxi, alquilo C1-C7,-(CH2)nCOO-alquilo C1-C7,-N(R5)CO-alquilo C1-C7, hidroxi-alquilo- C1-C7, ciano, -(CH2)nO(CH2)nOH, -CHO o un grupo heterociclico de 5 o 6 miembros, elegido del grupo constituido por piridinilo, pirimidinilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiazolilo, tienilo, furilo, piranilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, isotiazolilo, piperacinilo o piperidilo, unido opcionalmente por un grupo alquileno, X es -C(O)N(R5)-;n es 0-4; y m es 1 o 2; y sus sales derivadas de una adicion acida farmaceuticamente aceptables

  5. 5.-

    USO MEDICO DE INHIBIDORES DE GLUTAMINIL Y GLUTAMATO CICLASAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER Y EL SINDROME DE DOWN

    (12/2010)

    Una composición farmacéutica para administración parenteral, entérica u oral, que comprende al menos un inhibidor de glutaminil ciclasa o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo

  6. 6.-

    DERIVADOS DE PIRROLIDINA COMO ANTAGONISTAS DOBLES DE LOS RECEPTORES NK1/NK3

    (11/2010)

    - Un compuesto de la fórmula R 1 es hidrógeno, halógeno ó alquilo inferior; R 2 es hidrógeno, halógeno, alcoxi inferior ó alquilo inferior sustituido por halógeno; R 3 es -(CH2)p-heterociclilo opcionalmente sustituido por alquilo inferior, halógeno, -S(O)2-alquilo inferior, ­ C(O)-alquilo inferior, -C(O)O-alquilo inferior, hidroxi, alquilo inferior sustituido por hidroxi, -(CH2)p-O-alquilo inferior, -NHCO-alquilo inferior, ó es cicloalquilo C3-6, opcionalmente sustituido por =O, ­ (CH2)p-O-alquilo inferior ó alquinilo inferior, ó es arilo o heteroarilo insustituido ó sustituido, en donde, los sustituyentes, se seleccionan de entre el grupo consistente en alquilo inferior, CN, -S(O)2-alquilo inferior, halógeno, -C(O)-alquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior ó alcoxi inferior sustituido por halógeno; o es -(CH2)p-NR4R5; R4/R5 son, de una forma independiente el uno con respecto al otro, hidrógeno, alquilo inferior, -(CRR')p­ alquilo inferior sustituido por hidroxi, -(CRR')p-O-alquilo inferior, -(CRR')p-S-alquilo inferior, -(CRR')p-O-alquilo inferior sustituido por hidroxi ó cicloalquilo C3-6; R/R' son, de una forma independiente el uno con respecto al otro, hidrógeno, alquilo inferior ó alquilo inferior sustituido por hidroxilo; n es 1 ó 2; o es 1 ó 2; p es 0, 1, 2, 3 ó 4; alquilo inferior, significa alquilo C1-4; o a sales de adición de ácidos de estos, farmacéuticamente activos

  7. 7.-

    ANTAGONISTAS DE NK1

    (12/2009)
    Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D213/75, C07D213/82, A61K31/44, A61P25/18.

    Compuestos de la fórmula general:**(Ver fórmula)** en donde R1/R10 son hidrógeno o metilo; X es -C(O)N(CH3)- o -N(CH3)C(O)-; y sus sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables.

  8. 8.-

    INHIBIDORES TRANSPORTADORES DE SEROTONINA (SERT)

    (10/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/40, C07D207/08, C07D207/09.

    Derivados cis de fórmula ** ver fórmula** en donde R1 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-7; R 2 /R 3 son independientemente entre sí, hidrógeno, halógeno, CN, alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido por halógeno, alcoxi C1-7 o alcoxi C1-7sustituido por halógeno; X es -O- o -N(R)-; R es hidrógeno o alquilo C1-7; y sales de adición de ácido del mismo farmacéuticamente aceptables.

  9. 9.-

    2-(3,5-BIS-TRIFLUORMETIL-FENIL)-N-(6-(1,1-DIOXO-1LAMBDA6-TIOMORFOLIN-4-IL)-4-(2-METIL O 4-FLUOR-2-METIL SUBSTITUIDO)FENIL-PIRIDIN-3-IL)-N-METIL-ISOBUTIRAMIDA

    (08/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P29/00.

    Un compuesto de fórmula ** ver fórmula** en donde R1 es hidrógeno o flúor; y las sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables del mismo.

  10. 10.-

    METABOLITOS PARA ANTAGONISTAS NK-1 PARA EMESIS

    (05/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D213/75, A61K31/44, A61P25/24, A61P25/22.

    Compuestos de fórmula ** ver fórmula** donde R 1 es 4-metil-piperazin-1-ilo o bien 4-metil-4-oxi-piperazin-1-ilo; y sales de adición ácida de los mismos, tolerables desde el punto de vista farmacéutico.

  11. 11.-

    N-OXIDOS COMO PROFARMACOS DE DERIVADOS DE 4-FENIL-PIRIDINA ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK1

    (12/2008)

    Un compuesto de la fórmula general (Ver fórmula) en donde R es hidrógeno, alquilo C1 - 7, alcoxilo C1 - 7, halógeno o trifluorometilo; R 1 es hidrógeno o halógeno; o R y R 1 pueden estar juntos con los átomos de carbono del anillo a los que están unidos -CH=CH-CH=CH-; R 2 y R 2'' son independientemente uno del otro hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, alcoxilo C1 - 7 o ciano; o R 2 y R 2'' pueden estar juntos -CH=CH-CH=CH-, sustituido...

  12. 12.-

    DERIVADOS DE 1,3,8-TRIAZA-ESPIRO(4.5)DECAN-4-ONA COMO ANTAGONISTAS RECEPTORES DE NEUROCININA

    (05/2008)

    Compuesto de la fórmula general en donde R1 es hidrógeno, alquilo C1-C7, alquenilo C1-C7, fenilo o los siguientes grupos -(CH2)m-heterociclilo no aromá-tico, elegido del grupo constituido por pirrolidinilo, 5-oxo-pirrolidinilo, 2-oxa-oxazolidinilo, piperidinilo, piperacinilo, orfolinilo, imidazolidinilo y pirazo-lidinilo, que está opcionalmente sustituido por alquilo inferior, o es -(CH2)m-heteroarilo, elegido del grupo constituido por piridinilo, 1, 3, 5-triacinilo, pirimidinilo, quinoxa-linilo, piracinilo, isoxazolilo, benzoimidazolilo, 1, 2, 4-oxadiazolilo, triazolilo,...

  13. 13.-

    ANTAGONISTAS DUALES DE NK1/NK3 PARA TRATAMIENTO DE ESQUIZOFRENIA

    (03/2008)

    El uso de los compuestos de la fórmula general en donde R1 es arilo, sin sustituir o sustituido por uno o más sustituyentes, seleccionados del grupo, consistente en alquilo, alcoxilo, halógeno, -(CH2)oOH, -C(O)H, CF3, CN, S-alquilo, -S(O)1, 2-alquilo, -C(O)NR''R'''', -NR''R'''', -NR''C(O)-alquilo, -NR''S(O)2-alquilo, o es heteroarilo, seleccionado de los grupos, consistentes en piridin-2- o 3-ilo, imidazolilo o oxazolilo, sin sustituir...

  14. 14.-

    NUEVA MODIFICACION CRISTALINA DE LA 2-(3,5-BIS-TRIFLUORMETIL-FENIL)-N-(6-(1,1-DIOXO-1LANDA6-TIOMORFOLIN-4-IL)-4-(4-FLUOR-2-METIL-FENIL)-PIRIDIN-3-IL)-N-METIL-ISOBUTIRAMIDA

    (02/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D213/75, A61K31/54, A61P25/00.

    Modificación cristalina de la 2-(3, 5-bis-trifluormetil-fenil)-N-[6-(1, 1-dioxo-1 6 -tiomorfolin-4-il)-4-(4-fluor-2-metil- fenil)-piridin-3-il]-N-metil-isobutiramida caracterizada por el siguiente modelo de difracción por rayos X obtenido con una radiación CuK a 2 (2teta) = 4, 5, 6, 4, 7, 5, 7, 7, 8, 0, 8, 2, 10, 0, 10, 2, 10, 9, 11, 1, 12, 9, 13, 4, 14, 0, 14, 5, 15, 1, 15, 6, 16, 2, 16, 5, 17, 3, 17, 5, 18, 0, 18, 9, 19, 3, 19, 5, 19, 9, 20, 1, 20, 6, 21, 0, 21, 4, 22, 7, 23, 1 y 23, 6 y un espectro de infrarrojos con bandas agudas a 2925, 2854, 1637, 1604, 1484, 1395, 1375, 1285, 1230, 1172, 1125, 1082, 999, 943, 893, 868, 860, 782, 705, 684 cm- 1 , y en donde el punto de fusión extrapolado (DSC) es de 137, 2ºC.

  15. 15.-

    NUEVOS EFECTORES DE LA DIPEPTIDIL PEPTIDASA IV PARA LA APLICACION TOPICA

    (10/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: PROBIODRUG AG. Clasificación: A61P35/00, C07K5/06, A61K9/06, A61P17/06, A61P43/00, A61K47/48, A61P17/00, C07K7/06, A61K9/72, A61P37/00, A61K8/49, A61P3/00, A61K9/12, A61P37/06, A61P37/08, A61K9/08, A61P29/00, C07K7/08, A61K38/00, A61K9/107, C07K5/083, A61K38/06, A61P19/02, A61K31/425, C07D277/04, A61K9/70, A61K8/72, A61P1/02, A61K31/765, C08G65/329, C07K7/02, C07K5/037, C07K5/113, C07K5/072.

    Compuesto de fórmula general siendo A un aminoácido con al menos un grupo funcional en la cadena lateral, siendo B un compuesto químico, que está unido covalentemente a al menos un grupo funcional de la cadena lateral de A, concretamente - oligopéptidos con una longitud de cadena de hasta 20 aminoácidos, excepto homopolímeros de glicina de hasta 6 monómeros de glicina o - polietilenglicoles con peso molecular de hasta 20000 g/mol, siendo C un grupo tiazolidina, pirrolidina, cianopirrolidina, hidroxiprolina, deshidroprolina o piperidina, que forma con A un enlace amida.

  16. 16.-

    INHIBIDORES DE DPIV BASADOS EN GLUTAMINILO

    (08/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: PROSIDION LIMITED. Clasificación: A61K38/04, A61P35/00, A61P43/00, A61K31/40, A61P17/00, A61K38/07, C07K7/06, A61P37/00, C07D207/04, A61P25/00, A61P37/06, A61K31/41, A61P3/10, A61K38/08, A61K31/426, A61K31/395, A61P17/02, C07K5/083, A61K38/06, A61P19/02, A61P3/04, C07D277/04, C07D295/18, C07K5/087.

    Hidrocloruro de glutaminil-tiazolidina.

  17. 17.-

    DERIVADOS DE FENILO Y PIRIDINILO COMO ANTAGONISTAS DE NEUROQUININA 1.

    (05/2007)

    Compuestos de la fórmula general en donde R es hidrógeno, inferior C1-C7, alcoxi C1-C7, halóge- no o trifluorometilo; R1 es hidrógeno o halógeno con la condición de que R1 en posición 4 no es bromo o yodo; o R y R1 pueden ser conjuntamente -CH=CH-CH=CH-; R2 es hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, alcoxi C1-C7 o ciano, con la condición de que R2 no es hidrógeno, si X es -C(O)O-; R3 es independientemente uno de otro, hidrógeno, al- quilo C1-C7 o forma un grupo cicloalquilo; R4 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C7,...

  18. 18.-

    DERIVADOS DE 4-FENIL-PIRIDINA COMO ANTAGONISTAS RECEPTORES DE NEUROQUININA-1.

    (01/2007)

    Compuestos con fórmula general (Ver fórmula) donde R es hidrógeno o halógeno; R 1 es -(C C)mR 10 donde R 1 es a) ciano, o los siguientes grupos: b) (ver fórmula) c) C(O)NR’R”, d) -C(O)O(CH2)mR 5 , e) -C(O)R 5 , f) -N(OH)-(CH2)mR 5 , g) -NR’C(O) -(CH2)m1R 5 , en donde R 50 tiene el mismo significado que R 5 con la excepción de hidrógeno si m = 0 y m 1 = 1; h) -N[C(O)-R’]2,...

  19. 19.-

    DERIVADOS DE HIDRAZIDA DEL ACIDO PIRROLIDIN-2-CARBOXILICO PARA USO COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEASA.

    (11/2006)

    El empleo de un antagonista del receptor de NK-1 para la fabricación de un medicamento para el tratamiento y/o prevención de la hiperplasia prostática benigna en donde el antagonista del receptor de NK-1 es un compuesto dela fórmula general (I) (Ver fórmula) en la cual R es hidrógeno, alquilo C1 - 7, alcoxi C1 - 7, halógeno o trifluometilo; R 1 es hidrógeno o halógeno; o R y R 1 pueden ser conjuntamente -CH=CH-CH=CH-; R 2 y R 20 son independientemente entre sí, hidrógeno, halógeno,...

  20. 20.-

    DERIVADOS DE 4-FENILPIRIDINA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA NEUROQUININA-1.

    (11/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D213/75, A61P25/00, A61P29/00, C07D401/04, A61K31/4427, C07D413/04, C07D213/82, A61K31/465, C07D521/00.

    Compuestos de las fórmula generales (Ver fórmula) en donde los compuestos de fórmula IA son aquellos en donde R1 es 1, 2, 4-triazol-1-ilo y R2 es metilo, o R1 es 2-hidroxi-etilamino y R2 es metilo, o R1 es 4-hidroxi-3, 4, 5, 6-tetrahdiro-piridin-1-ilo y R2 es metilo, o R1 es 4-(2-hidroxi-etoxi)-3 , 4, 5, 6-tetrahidro-piridin-1-ilo y R2 es metilo, o R1 es 3-hidroxi-pirrolidin-1-ilo y R2 es metilo, o R1 es 4-hidroxi-3, 4, 5, 6-tetrahidro-piridin-1-ilo y R2 es cloro, y los compuestos de fórmula IB son aquellos en donde R1 es 2-hidroxi-etilamino y R2 es metilo, o R1 es 2-hidroxi-etilamino y R2 es cloro, o R1 es 2, 3-dihidro-[1, 4]oxazin-4-ilo y R2 es metilo, o R1 es acetilamino y R2 es metilo, o R1 es acetil-metilamino y R2 es metilo, o R1 es amida del ácido ciclopropan carboxílico y R2 es metilo, o R1 es metilamida del ácido ciclopropan carboxílico y R2 es metilo, o R1 es imidazol-1-ilo y R2 es metilo, y sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables.

  21. 21.-

    DERIVADOS DE 4-FENIL-PIRIMIDINA.

    (08/2006)

    compuestos de la fórmula general en donde R1 es hidrógeno ó halógeno; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-7 ó alcoxilo C1- 7; R1 y R2 pueden ser junto con los dos átomos de carbono del anillo -CH=CH-CH=CH-; R3 es halógeno, trifluorometilo, alquilo C1-7 ó alcoxilo C1-7; R4/R4’ son independientemente uno de otro hidrógeno ó alquilo C1-7;...

  22. 22.-

    DERIVADOS DE DIFENILO.

    (06/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/166, C07C233/66.

    Compuestos de la fórmula general en donde R es hidrógeno, alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, halógeno, amino, -N(R6)2 ó trifluorometilo; R1 es hidrógeno, alcoxi C1-C7 o halógeno; R y R1 pueden ser conjuntamente -CH=CH-CH=CH-; R2 es halógeno, alquilo C1-C7 o trifluorometilo; R3 es hidrógeno o alquilo C1-C7, ; R4 es hidrógeno o una amina terciaria cíclica, sustituida opcionalmente por alquilo C1-C7; R5 es hidrógeno, nitro, amino ó –N(R6)2; R6 es hidrógeno o alquilo C1-C7; X es —C(O)N(R6)-, -(CH2)nO-, -(CH2)nN(R6)-, -N(R6)C(O)- ó —N(R6)(CH2)n-; y n es 1-2; y sales derivadas de una adición ácida farmacéuticamente aceptables, con la exclusión de los compuestos [1, 1’-bifenil]-2-metanamina , N-[1, 4-metilfenil)metil] y [1, 1’-bifenil]-2-metanamina , N-[[4-(1, 1-dimetiletil)fe- nil]metil]-N-metil clorhidrato.

  23. 23.-

    DERIVADOS DE 3-FENILPIRIDINA Y SU EMPLEO COMO ANTAGONISTAS RECEPTORES DE NK-1.

    (05/2005)

    Compuestos de la fórmula general en donde R es hidrógeno, alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, halógeno o trifluorometilo; R1 es hidrógeno o halógeno; o R y R1 pueden ser conjuntamente -CH=CH-CH=CH-; R2 es hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, alcoxi inferior o ciano; R3 es hidrógeno, alquilo C1-C7 o forma un grupo cicloalquilo C1-C7; R4 es hidrógeno, -N(R5)2, -N(R5)S(O)2-alquilo C1- C7, -N(R5)C R5 o una amina terciaria cíclica, elegida...

  24. 24.-

    DERIVADOS DE 4-FENIL PIRIDINA Y SU EMPLEO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK-1.

    (04/2005)

    Compuestos de la **fórmula** en donde R es hidrógeno, alquilo inferior, alcoxilo inferior, halógeno o trifluorometilo, R’ es hidrógeno o halógeno; R y R’ pueden ser conjuntamente -CH=CH-CH=CH-; R2 y R3 son independientemente hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, alcoxilo inferior o ciano; o R2 y R2' pueden ser, conjuntamente, -CH=CH-CH=CH-, opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo inferior o alcoxilo inferior; R3...

  25. 25.-

    DERIVADOS DE 5-FENIL-PIRIMIDINA.

    (03/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/506, A61P29/00, A61P25/28, C07D239/42, C07D239/48, C07D239/46, C07D239/34, C07D239/28.

    Compuestos de fórmula general: en donde R1 es hidrógeno o halógeno; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C7 o alcoxilo C1-C7; R3 es halógeno, trifluorometilo, alcoxilo C1-C7 o alquilo C1-C7; R4/R4' son independientemente entre sí, hidrógeno o alquilo C1-C7; R5 es alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7, amino, hidroxilo, hidroxialquilo C1-C7, -(CH2)n-piperazinilo , - (CH2)n-morfolinilo opcionalmente substituido con alquilo C1- C7, -(CH2)n+1-imidazolilo , -O-(CH2)n+1-morfolinilo , -O- (CH2)n+1-piperidinilo , alquilo C1-C7-sulfanilo, alquilo C1- C7-sulfonilo, bencilamino, -NH-(CH2)n+1N(R4")2, -(CH2)n- NH-(CH2)n+1N(R4")2, -(CH2)n+1N(R4")2, ó -O-(CH2)n+1N(R4")2 en donde R4" es hidrógeno o alquilo C1-C7; R6 es hidrógeno; R2 y R6 ó R1 y R6 pueden ser juntamente con los dos átomos de carbono del anillo, –CH=CH-CH=CH-, con la condición de que n para R1 sea 1; n es independientemente 0 – 2; y X es –C(O)N(R4")- ó -N(R4")C(O)-; o las sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables de los mismos.

  26. 26.-

    2-(3,5-BIS-TRIFLUOROMETIL-FENIL)-N-METIL-N-(6-MORFOLIN-4-IL-4-OTOLIL-PIRIDIN-3-IL)-ISOBUTIRAMIDA.

    (06/2004)
    Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D213/75, A61K31/44, A61P25/24, A61P25/22.

    El compuesto de la fórmula y sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables.

  27. 27.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE PREPARADOS DE PRINCIPIO ACTIVO CON LIBERACION CONTROLADA DE UNA MATRIZ.

    (06/2004)
    Solicitante/s: ARZNEIMITTELWERK DRESDEN GMBH. Clasificación: A61K9/16, A61K9/22.

    La invención se refiere un procedimiento para producir preparaciones de agentes activos con liberación controlada a partir de una matriz. Los agentes activos o combinaciones de agentes activos, forman primero un granulado, bien por sí mismo o mezclado con agentes auxiliares, con la adición de ligantes o mezclas de ligantes. Estos ligantes o mezclas de ligantes se añaden bien en estado fundido, o se convierten al estado fundido mediante la aplicación de calor durante el proceso. Después del enfriamiento y cribado, los gránulos así obtenidos se tratan térmicamente en un lecho fluidizado.

  28. 28.-

    DERIVADOS DE 4-FENIL-PIRIDINA.

    (09/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D213/75, A61K31/44, A61P25/00, C07D213/38, C07D401/12, A61P29/00, A61K31/455, C07D401/04, A61K31/4427, C07D413/04, C07D413/12, C07D213/74, C07D213/30, C07D213/82.

    Derivados de 4-fenil-piridina. Estos compuestos corresponden a la fórmula general (I) en donde los radicales R, R{sup,1}, R{sup,2}, R{sup,2'}, R{sup,3}, R{sup,4}, X, n y m son como se expresan en las reivindicaciones. Estos compuestos muestran una mayor afinidad por el receptor de NK-1. La invención también se refiere a sales derivadas de los compuestos que sean farmaceúticamente aceptables, a medicamentos que contengan uno o más de estos compuestos, y a un proceso para la preparación de los compuestos. Los productos de la invención se pueden usar para el tratamiento de enfermedades relacionadas con antagonistas del receptor de NK-1.

  29. 29.-

    DERIVADOS DE D-PROLINA.

    (03/2003)

    LA INVENCION SE REFIERE A D - PROLINAS DE FORMULA EN LA QUE R ES SH, BENCILO O FENILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS POR HIDROXI O ALCOXI INFERIOR O EL GRUPO R' ES HIDROGENO O HALOGENO; X ES -(CH 2 ) N -; -CH(R 2 )(CH 2 )N; - CH SUB,2 O(CH 2 ) N -; -CH 2 NH-; BENCILO, -C(R 2 )= CH; -CH 2 CH(OH)-; O TIAZOL-2,5-DIILO; Y ES -S-S; -(CH SUB,2 ) N -; -O-; -NH-; -N(R 2 )-; -CH=CH; -NHC(O)NH-; N(R 2 )C(O)N(R 2 )-; N[CH 2 C 6 H 3 (OCH SUB,3 ) 2 ]-; N(CHC 6 H 5 )-; - N(CH 2 C 6 H 5 )C(O)N(CH 2 C 6 H 5 )-; - N(ALCOXIALQUILO)-; -N(CICLOALQUIL METILO)-; 2,6 - PIRIDILO; 2,5...