19 inventos, patentes y modelos de HIPSKIND, PHILIP, ARTHUR

  1. 1.-

    Agentes receptores de la histamina H3, preparación y usos terapéuticos

    (01/2015)

    Un compuesto representado estructuralmente por la Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es carbono (sustituido con hidrógeno o sustituido con R4 o R5) o nitrógeno; R1 se selecciona entre:**Fórmula** y**Fórmula** R2 es seleccionado entre -H, -Br, -Cl, -CH3, -CN, -C(O)CH3, -C(O)CH(CH3)2, -C(O)OCH2CH3, -C(O)NH2, -C(O)N(CH3)2, -C(O)-pirrolidinilo, -C(O)N-azetidinilo, -C(O)N-piperidinilo, -OCH3, -SCH3, -SO2CH3, -SO2CH2CH3, - SO2NH2, -oxazolilo, -fenilo, -3-etoxifenilo, -4-clorofenilo, -4-piridinilo, -3-piridinilo, -N-isopropilacetamida, -Nisopropilbenzamida y -2-carbaldehído-O-metil-oxima; R3 es, independientemente, en cada aparición -H, -alquilo (C1-C7), -SO2R7, -C(O)R7, -C(O)NR7R8 o -C(O)OR7; R4 y R5 son, independientemente, -H, -OH, -halógeno, -alquilo (C1-C3) o -OR9, a condición de que cuando X sea nitrógeno, entonces R4 y R5 no estén unidos a X; R6 es -H, -halógeno, -alquilo (C1-C3), -NH2, -NR7R8, -OH o -OR7; R7 y R8 son, independientemente, -H, -fenilo, -alquilo (C1-C7); o R7 y R8 se combinan con el átomo al que están unidos para formar un anillo de 4 a 7 miembros; R9 es -H, -halógeno, -alquilo (C1-C3) o -OR7, en el que, en cada aparición, -alquilo (C1-C3) y -alquilo (C1-C7) están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 halógenos.

  2. 2.-

    Antagonistas del receptor de glucagón, preparación y usos terapéuticos

    (08/2014)

    Un compuesto estructuralmente representado por la Fórmula I**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: M es -CH2- o un enlace; R1 y R2 son independientemente -H o -halógeno; R3 es -alquilo (C1-C8) (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos), -cicloalquilo (C3-C7), -alquil (C1-C6)- cicloalquilo (C3-C7) o cicloalquil (C3-C7)-alquilo (C1-C6) (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos); R4 y R5 son independientemente -H, -halógeno, -hidroxi, -hidroximetilo, -CN, -alcoxi (C1-C7), -alquenilo (C2-C7), o -alquilo (C1-C6) (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos); R6 es**Fórmula** en la que la línea en zigzag muestra el punto de unión a la molécula precursora; R7 y R8 son independientemente -H, -halógeno, -alquilo (C1-C6) (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos), -alcoxi (C1-C6),- -cicloalquilo (C3-C7), -C(O)R10, -COOR10, -OC(O)R10, -OS(O)2R10, -SR10, - S(O)R10, -S(O)2R10 o -O-alquenilo (C2-C7); R9 es independientemente -H, -halógeno, -CN, -cicloalquilo (C3-C7), -C(O)R10, -COOR10, -OC(O)R10, - OS(O)2R10, -SR10, -S(O)R10, -S(O)2R10, o -O-alquenilo (C2-C7), -alcoxi (C1-C3) (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos) o -alquilo (C1-C6) (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos); y R10 es independientemente en cada caso -hidrógeno o -alquilo (C1-C6) (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos).

  3. 3.-

    Agentes receptores de la histamina H3, preparación y usos terapéuticos

    (07/2014)

    Un compuesto estructuralmente representado por la Fórmula I**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en terapia, en la que: X representa, de forma independiente, carbono o nitrógeno, R1 es, de forma independiente -halógeno, -CN, -NO2, -alquilo (C1-C7) (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos), -cicloalquilo (C3-C8), -alquil (C1-C7)-S(O)2-alquilo (C1-C3), -alquil (C1-C7)-C(O)-O-R3, -alquil (C1-C7)-S(O)2-fenil(R2)(R2)(R2), -alquil (C1-C7)-S alquilo (C1-C7), -alquil (C1-C7)-cicloalquilo (C3-C8), -alquil (C1-C7)-fenil(R2)(R2)(R2), -C(O)-fenil(R2)(R2)(R2), -C(O)- alquilo (C1-C7), -C(O)-cicloalquilo (C3-C8), -alquil (C1-C7)-C(O)-fenil(R2)(R2)(R2), -S-alquilo (C1-C7), -S-alquil (C1-C7)- fenil(R2)(R2)(R2), -S-cicloalquil (C3-C8)-alquilo (C1-C7), -S-cicloalquilo (C3-C8), -S-alquenilo (C2-C7), -Sfenil( R2)(R2)(R2), -SO2-fenil(R2)(R2)(R2), -SO2R7, -S(O)R7, -alquenilo (C2-C7), -cicloalquenilo (C3-C8), -alquenil (C2- C7)-S(O)2-alquilo (C1-C3), -alquenil (C2-C7)-C(O)-O-R3, -alquenil (C2-C7)-S(O)2-fenil(R2)(R2)(R2), -alquenil (C2-C7)-S15 alquilo (C1-C7), -alquenil (C2-C7)-cicloalquilo (C3-C8) o -alquenil (C2-C7)-fenil(R2)(R2)(R2); R2 es, de forma independiente, en cada aparición -H, -halógeno, -alquilo (C1-C7) (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos), -C(O)R7, -C(O)OR7, -C(O)cicloalquilo (C3-C8), -OCF3, -OR7, -SR7, -SO2R7, -SO2CF3 o -S(O)R7; R3 es, de forma independiente, en cada aparición -H o -alquilo (C1-C3) (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos); R4 y R5 son, de forma independiente, en cada aparición -H, -halógeno, -alquilo (C1-C3) (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos) o -OR3, con la condición de que, cuando X es nitrógeno, entonces R4 o R5 no están unidos a X; R6 es, de forma independiente, en cada aparición -H, -halógeno, -CF3, -alquilo (C1-C3) (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos) o -OR3; y R7 es, de forma independiente, en cada aparición -H, -alquilo (C1-C2) (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos) o -alquenilo (C2-C7).

  4. 4.-

    Compuesto inhibidor de la señalización de la ruta Notch

    (06/2014)

    Un compuesto de estructura:**Fórmula** o una sal o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo.

  5. 5.-

    Piridazinas tetrasustituidas antagonistas de la ruta de Hedgehog

    (12/2013)

    Un compuesto de la siguiente fórmula:**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, flúor o ciano; y R2 y R3 son independientemente metilo o hidrógeno; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  6. 6.-

    Compuestos de tiofenopirazolopirimidina

    (11/2013)

    Un compuesto de fórmula I **Fórmula** en la que: R1 y R2 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-3, **Fórmula** R3 es R4 es Cl o metilo, R5 es hidrógeno, Br, nitro, metoxi, metoximetilo, dimetilamino, etoxicarbonilo, acetamido, acetoxi, **Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptable.

  7. 7.-

    Antagonistas de la vía Hedgehog de ftalazina disubstituida

    (06/2013)

    Un compuesto de la fórmula **Fórmula** en el que: R1 es hidrógeno o metilo; R2 es hidrógeno o metilo; y R3, R4, R5, R6 y R7 son cada uno independientemente hidrógeno, fluoro, cloro,ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, difluorometoxi, metilsulfonilo, o trifluorometilsulfonilo, a condición deque al menos tres de R3, R4, R5, R6 y R7 sean hidrógeno; o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo.

  8. 8.-

    Piridazina tetrasustituida como antagonistas de la vía HEDGEHOG

    (09/2012)

    Un compuesto de la siguiente fórmula: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: X es C-R1 o N; R1 es hidrógeno, flúor o ciano; R2 es piperidinilo, o ciclohexilo sustituido con gem di-F; R3 es metilo o trifluorometilo; R4 es pirrolidinilo, morfolinilo, piridilo, amino o dimetilamino; R5 es trifluorometilo o metilsulfonilo; R6 es hidrógeno o metilo; y R7, R8, R9, R10 y R11 son independientemente hidrógeno, flúor, ciano, cloro, metilo, trifluorometilo, trifluorometoxi o metilsulfonilo, siempre que al menos dos de R7, R8, R9, R10 y R11 sean hidrógeno.

  9. 9.-

    AGENTES RECEPTORES H3 DE HISTAMINA, PREPARACIÓN Y USOS TERAPÉUTICOS

    (12/2011)

    Un compuesto representado estructuralmente por la Fórmula I: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es independientemente -SO2N(R2)(R3), -SO2-N-pirrolidini (en el que la pirrolidina está opcionalmente sustituida con R4), -SO2-N-piperidini (en el que la piperidina está opcionalmente sustituida con R4) o -SO2- N-morfolinilo R2 es independientemente -H o alquilo (C1-C4) (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos); R3 es independientemente alquilo (C1-C6) (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos), -[alquilen (C2-C4)]-N- pirrolidinilo, -[alquilen (C2-C4)]-N-piperidinilo, -[alquilen (C2-C4)]-N-morfolinilo, -[alquilen (C1-C4)]- 2-piridinilo, -[alquilen (C1-C4)]-3-piridinilo o -[alquilen (C1-C4)]-4-piridinilo; R4 es independientemente -CH3,-CF3, -CN o -SO2CH3; R6 es independientemente -H o -alquilo (C1-C3) (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos); y R7 es independientemente -H o -alquilo (C1-C3) (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos)

  10. 10.-

    TIAZOL PIRAZOLOPIRIMIDINAS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE CRF1

    (01/2011)

    Un compuesto de Fórmula I **Fórmula** en la que: R1 y R2 son, independientemente, etilo o n-propilo; R3 es hidrógeno, CI, Br, metilo, trifluorometilo o metoxi; R4 es hidrógeno, Br, RaRbN-, metoximetilo, n-butilo, acetamido, piridin-4-ilo, morfolin-4-ilo, **Fórmula** R - H2NCH2CH2-, (CH3)3COC(O)NHCH2CH2-, o CH3CH2CH2NHCH2CH2-; o una sal farmacéuticamente aceptable de20 l mismo

  11. 11.-

    ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE GLUCAGON, PREPARACION Y USOS TERAPEUTICOS

    (10/2010)

    Un compuesto representado estructuralmente por la Fórmula I

  12. 12.-

    ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE GLUCAGON, PREPARACION Y USOS TERAPEUTICOS

    (05/2010)

    Un compuesto representado estructuralmente por la Fórmula I

  13. 13.-

    DERIVADOS DE PIRROLIDINA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR H3 DE HISTAMINA

    (03/2010)

    Un compuesto representado estructuralmente por la fórmula I:

  14. 14.-

    COMPUESTOS DE IMIDAZOPIRIDAZINA

    (06/2009)

    Un compuesto de fórmula I ** ver fórmula** en la que: R0 es hidrógeno, halo, metilo o etilo; R 1 y R 3 son independientemente metilo, metoxi o trifluorometilo; R 2 se selecciona del grupo constituido por: R 4 es hidrógeno, halo o hidroxi; R 5a y R 5b son independientemente etilo o n-propilo; R 6 es independientemente en cada aparición hidrógeno, halo, ciano, alquilo C1-C4, trifluorometilo, metoxi o fenilo; R 7 es hidrógeno, halo, metilo, metoxi, dimetilamino,...

  15. 15.-

    TIOFEN- Y TIAZOLSULFONAMIDAS COMO AGENTES ANTINEOPLASICOS.

    (04/2007)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61P25/00, A61K31/38, C07D333/34, A61K31/425, C07D277/36.

    Un compuesto de Fórmula I: en la que: -X=Y- es ó ; R1 se selecciona entre el grupo compuesto por halo-, alquilo C1-C6 y CF3; R2 se selecciona entre el grupo compuesto por halo-, -NO2, alquilo C1-C6 y CF3; R3 es hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C4, alquiltio C1-C6 o halo-; R4 se selecciona del grupo compuesto por H, halo-, alcoxi C1-C4, alquilo C1-C6, - COO(alquilo C1-C6), alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con alcoxi C1-C4, ciano-, alquiltio C1-C6, CF3, S-fenilo y piridinilo; R5 es halo-, alquilo C1-C6 o alcoxi C1-C4; o una sal de adición de bases farmacéuticamente aceptable del mismo.

  16. 16.-

    BENZOILSULFONAMIDAS Y SULFONILBENZAMIDINAS PARA SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES.

    (04/2007)

    Un compuesto de Fórmula I: donde: X es O o NH; R1 es hidrógeno, halo, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C4, alquiltio C1-C4, CF3, OCF3, SCF3, (alcoxi C1-C4) carbonilo, nitro, azido, O(SO2)CH3, N(CH3)2, hidroxi, fenilo, fenilo sustituido, piridinilo, tienilo, furilo, quinolinilo, o triazolilo; R2 es hidrógeno, halo, ciano, CF3, alquilo C1-C6, (alcoxi C1-C4) carbonilo, alcoxi C1-C4, fenilo, o quinolinilo; R2a es hidrógeno o alcoxi C1-C4; R2b es hidrógeno o alquilo C1-C6,...

  17. 17.-

    DERIVADOS DE IMIDAZOLINA, SU PREPARACION Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTOR DE TAQUICININA.

    (11/2003)

    SE PRESENTA UN COMPUESTO DE LA FORMULA I EN LA QUE M ES 0 O 1; N ES 0 O 1; X ES -(CHR{SUP, 4}){SUB, P}-(CHR{SUP, 6}){SUB, Q}-, EN DONDE, P ES 0 O 1; Q WS 0 O 1; Y R4 Y R6 SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE ENTRE UN GRUPO QUE CONTIENE HIDROGENO O ALQUILO C{SUB, 1-3}; R2 ES FENILO, 2- O 3-INDOLILO, 2- O 3INDOLINILO, BENZOTIENILO, BENZOFURANILO, O NAFTILO;...

  18. 18.-

    ANTAGONISTAS NO PEPTIDICOS DEL RECEPTOR DE TAQUIQUININAS.

    (07/2003)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07D401/14, A61K31/40, C07D409/12, C07D401/12, C07D403/12, C07D409/14, C07D413/12, C07D209/16, C07D209/20, C07C271/20, C07D223/04, C07D295/15, C07C233/44, C07C233/78, C07C211/10, C07C233/76.

    ESTA INVENCION PROPORCIONA UNA SERIE NUEVA DE COMPUESTOS NO PEPTIDOS UTILES EN EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE TRASTORNOS FISIOLOGICOS ASOCIADOS CON UN EXCESO DE TAQUIQUININAS. ESTA INVENCION TAMBIEN PROPORCIONA METODOS PARA EL TRATAMIENTO DE TALES TRASTORNOS ADEMAS DE FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE EMPLEAN ESTOS COMPUESTOS.

  19. 19.-

    ANTAGONISTAS HETEROCICLICOS DE RECEPTORES DE TAQUICININAS.

    (02/2002)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/40, C07D401/12.

    LA INVENCION SUMINISTRA UN NUEVO COMPUESTO DE LA SIGUIENTE FORMULA QUE TIENE UN NOMBRE QUIMICO DE TRIHIDRATO DE DIHIDROCLORURO DE (R)-3-(1H-INDOL-3-YL)-1-[N-(2METOXIBENCIL)ACETILAMINO]-2-[N-(2-(4-(PIPERIDIN-1-IL)PIPERIDIN-1IL)ACETIL)AMINO]PROPANO.