13 inventos, patentes y modelos de HESTER, JACKSON, B., JR.

  1. 1.-

    OXAZOLIDINONTIOAMIDAS CON SUSTITUYENTES PIPERAZINAMIDA.

    (03/2006)
    Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Clasificación: A61P31/00, A61K31/42, C07D263/22.

    Un compuesto de la fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que R1 es H, alquenilo C2-4, -(CH2)0-2-cicloalquilo C3-6, o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con 1-3 F, 1-2 Cl o CN; R2 y R3 son independientemente H, F, Cl o alquilo C1- 2; y R4 es (a) -CO-CHPh-O-alcanoilo C1-4, (b) -CO-CH2-S(O)0-2-CH3, (c) -CS-alquilo C1-4, (d) -CO-CH2-O-CO2-(CH2)2-OCH3 , (e) -CO-CH2-O-CO-NH-alquilo C1-3, (f) -CO-(CH2)0-1-CO-CH3, o (g) -CN.

  2. 2.-

    AGENTES ANTIBACTERIANOS DE OXAZOLIDINONA QUE CONTIENEN FUNCIONALIDAD TIOCARBONILO.

    (11/2005)
    Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Clasificación: C07D417/12, C07D471/10, C07D261/04, C07D413/10, A61K31/42, C07D413/04, C07D307/32, C07D263/20.

    La invención suministra compuestos de la **fórmula** o sus sales farmacológicamente aceptables en donde A, G y R1 son según se ha definido en las reivindicaciones. Los compuestos son agentes antibacterianos.

  3. 3.-

    ESTERES DE ACIDO BENZOICO DE OXAZOLIDINONAS CON UN SUSTITUYENTE DE HIDROXIACETILPIPERAZINA.

    (07/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Clasificación: A61K31/495, A61P31/04, C07D263/20.

    Un compuesto de fórmula I I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 es H, NH2, alquilo NHC1-4, alquilo C1-4 sustituido opcionalmente por uno o más de entre F, Cl o CN, alquenilo C2-4, alquilo OC1-4, alquilo SC1-4 o cicloalquilo (CH2)0-2C3-6; R2 y R3 son independientemente H, F, Cl o alquilo C1-2; y R4 está en C-3 o en C-4 y es –CHR5-NR7R8 donde R5 es H o CH3 y R7 o R8 son independientemente H o alquilo C1-4 o NR7R8 es un anillo heterocíclico saturado de 5-, 6- o 7- miembros que puede tener más heteroátomos seleccionados entre O, S(O)0-2, NH y NCH3.

  4. 4.-

    OXAZOLIDINONAS DERIVADAS DE SULTAMA Y SULTONA ANTIBIOTICAS.

    (04/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Clasificación: A61P31/04, A61K31/427, C07D413/10, A61K31/421, A61K31/541, C07D417/10.

    Un compuesto de fórmula I **(Fórmula)** o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, en la que W es una estructura i o ii **(Fórmula)** R1 es (a) H, (b) alquilo C1-8, sustituido de manera opcional con uno a tres F, Cl, OH, OC(=O) alquilo C14, u Oalquilo C1-4, (c) cicloalquilo C3-6, (d) amino, (e) alquilamino C1-8, (f) dialquilamino C1, 8, o (g) Oalquilo C1-8; R2 es H ó F; X es O ó NR3; R3 es (a) H, (b) alquilo C1-8, sustituido de manera opcional con uno a tres F, Cl, OH, CN, NH2, OC(=O)alquilo C1-4, u Oalquilo C1-4, (c) alqueno C3-8, o (d) C(=O)NR4R5; R4 y R5 son de forma independiente (a) H, o (b) alquilo C1-8, sustituido de manera opcional con uno a tres F, Cl, OH, CN, o NH2; Y es O ó S; y n es 0 ó 1.

  5. 5.-

    COMPUESTOS DE AZEPINOINDOL TETRACICLICOS COMO LIGANDOS DE RECEPTOR DE 5-HT.

    (04/2005)

    Un compuesto de **fórmula** en la que cada R1 es independientemente hidroxi, nitro, halo, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, alcanoílo C1-7, alcoxi C1-7- carbonilo, alcanoil C1-7-oxi, arilo, heteroarilo, - S(O)mNRaRb, NRcRd, -S(O)mRe o –C(=O)NRaRb, estando opcionalmente parcialmente insaturado cualquier alquilo C1-7, alcoxi C1-7, alcanoílo C1-7, alcoxi C1-7- carbonilo o alcanoil C1-7-oxi de R1, y estando opcionalmente sustituido con arilo, ariloxi, heteroarilo, heteroariloxi, hidroxi, nitro, halo, ciano, alcoxi C1-7, alcanoílo C1-7, alcoxi C1-7- carbonilo, alcanoil C1-7-oxi, -S(O)mRe, -S(O)mNRaRb,...

  6. 6.-

    DERIVADOS DE OXAZOLIDINONA Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.

    (05/2004)

    Un compuesto de **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R es H, alquenilo C2-6. alquinilo C2-7, alquilo C1-6 o alquilo C1-6 sustituido con uno o dos de los siguientes: a) F, b) Cl, c) CF3, d) -OH, e) alcoxi C1-4, f) -CH2C(=O)alquilo(C1-4) , g) -OC(=O)N(R4)2, h) alquil(C1-4)S(O)n (en el que n es de 0 a 2), i) -CN, j) carboxi, k) -alcoxi(C1-4)-carbonilo , l) -C(=O)N(R4)2, m) -N(R4)SO2-alquilo(C1-4) , n) -N(R4)C(=O)-alquilo(C1-4) , ñ) -N(R4)C(=O) N(R4)2, o) -N(R4)C(=O)-alcoxi(C1-4) , p) arilo, o q) Het; arilo es fenilo, opcionalmente sustituido con uno o dos de los siguientes:...

  7. 7.-

    OXAZOLIDINONAS BICICLICAS COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.

    (04/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Clasificación: A61K31/42, C07D413/04, C07D417/04.

    Un compuesto de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que W es a) O, o b) S; X es a) –S(=O)m-, o b) –NR3-; Y es a) –O-, b) –NH-, c) –CH2-, o d) –S(=O)m-, R1 es alquilo C1-4, opcionalmente sustituido con 1 a 3 R5; R2 es a) H, b) alquilo C1-6, sustituido opcionalmente con 1 a 3 halo; c) ciclopropilo, d) –O-alquilo C1-4, e) –NH2, f) –NH-alquilo C1-6, o g) –N-(alquilo C1-6)2; R3 es a) alquilo C1-8, opcionalmente sustituido con 1 a 3 halo, CN, NO2, OH, SH ó NH2, b) –C(=O)R4, o c) –C(=S)NH-alquilo C1-4; R4 es a) H, b) alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con OH, alcoxi C1-4, NH2, SH o halo, o c) –CH2-OC(=O)-alquilo C1-4; R5 es j) halo, k) –CN, l) –OH, m) –SH, n) –NH2, ñ-OR6, o) –NHR6, p) –N(R6)2, o q) –S(=O)mR6; R6 es g) alquilo C1-6, h) –C(=O)-alquilo C1-4, i) –C(=O)-O-alquilo C1-4, j) –C(=O)NH2, k) –C(=O)NH-alquilo C1-4, o l) –SO2-alquilo C1-4, m es 0, 1 ó 2; n es 0 ó 1; con la condición de que cuando n sea 0, Y sea –CH2-.

  8. 8.-

    7-HALOGENO-Y 7BETA,8BETA-METANO-TAXOLES , USO ANTINEOPLASICO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

    (06/2003)
    Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Clasificación: C07D263/04, C07D305/14, C07D413/12.

    ESTA INVENCION SE REFIERE A ANALOGOS DE 7-DEOXI-TAXOL DE FORMULA (I). LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) (INCLUIDAS LAS FORMULAS II Y III) SON UTILES PARA LOS MISMOS CANCERES PARA LOS CUALES EL TAXOL SE HA MOSTRADO ACTIVO, INCLUIDO CANCER DE OVARIO , CANCER DE MAMA EN HUMANOS, MELANOMA MALIGNO ASI COMO CANCER DE PULMON, CANCER GASTRICO, CANCER DE COLON, CANCER DE CABEZA Y CUELLO, Y LEUCEMIA.

  9. 9.-

    AGENTES ANTIBACTERIANOS 5 - AMIDOMETIL - 3 - ARIL BUTIROLACTONAS AL , BE - SATURADAS E - INSATURADAS

    (05/2003)

    LA PRESENTE INVENCION PROPONE NUEVOS AGENTES ANTIBACTERIANOS 5 - AMIDOMETIL BUTIROLACTONAS AL , BE - SATURADAS E INS ATURADAS DE FORMULA (I) CARACTERIZADOS POR SUSTITUYENTES 3 ARILO QUE INCLUYEN, POR EJEMPLO, INDOLINILO Y FENILO SUSTITUIDOS CON ENTRE CERO Y DOS ATOMOS HALOGENOS Y SUSTITUIDOS EN LA POSICION PARA CON P.EJ: PIPERAZINILO, TIOMORFOLINILO (Y LOS CORRESPONDIENTES SULFOXIDOS Y SULFONAS), TIAZOLIDINILO (Y SULFOXIDO Y SULFONA), MORFOLINILO, AZETIDINILO, PIRROLIDINILO, PIPERIDINILO, PIRROLILO, AZEPINILO, TROPONILO, 3,7 DIAZABICICLO[3.3.0]OCTAN - 3 - ILO, FRACCIONES TIAZINILO PUENTEADO O OXAZINILO PUENTEADO. EN LOS CASOS EN QUE ESTE PRESENTE UN NITROGENO EN UN ANILLO, ESTE SE SUSTITUYE PARA FORMAR UNA AMIDA,...

  10. 10.-

    ANTIARRITMICOS (S)-ENANTIOMEROS DE METANOSULFONAMIDAS.

    (05/2000)
    Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Clasificación: A61K31/18, C07C311/08.

    LAS METANOSULFONAMIDAS (S) O SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES, EN LA QUE R{SUB,3} ES UN ALQUILO C{SUB,1-9} SUSTITUIDO POR UN ATOMO DE FLUOR. ESTOS COMPUESTOS RESULTAN UTILES COMO AGENTES ANTIARRITMICOS DE CLASE III, SIN QUE PRESENTEN EL EFECTO SECUNDARIO INDESEABLE DE TAQUICARDIA VENTRICULAR POLIMORFICA (TVP), Y SON ESTABLES FRENTE A UN METABOLISMO RAPIDO. TAMBIEN SE DESCRIBE EL USO DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA PREPARACION DE COMPOSICIONES PARA TRATAR ARRITMIAS CARDIACAS.

  11. 11.-

    PIRIMIDINAS-CIANOGUANIDINAS COMO BLOQUEANTES DEL CANAL DE POTASIO.

    (05/1999)

    COMPUESTOS DE PIRIMIDINA-CIANOGUANIDINA DE FORMULA (I) Y SUS SALES ADICIONALES ACIDIAS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DONDE R{SUB,1} ES HIDROGENO O METIL; R{SUB,2} ES C{SUB,1}C{SUB,6}ALQUIL , C{SUB,2}-C{SUB,6}ALQUENIL , C{SUB,2}C{SUB,6}ALQUINIL , C{SUB,3}-C{SUB,5}CILCOALQUIL , C{SUB,3}C{SUB,5}CICLOALQUENIL , HIDROXIMETIL, METOXIC{SUB,1}C{SUB,5}ALQUIL , O R{SUB,1} Y R{SUB,2} SE COMBINAN PARA FORMAR UN ANILLO CARBOCICLICO C{SUB,3}-C{SUB,6}; R{SUB,3} Y R{SUB,4} SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADOS PARA SER HIDROGENO, C{SUB,1}-C{SUB,4}ALQUIL , F, CL, BR, I O CF{SUB,3}; R{SUB,5} ES HIDROGENO, F O CL; R{SUB,6} ES HIDROGENO, -NH{SUB,2},...

  12. 12.-

    CIANOGUANIDINAS UTILIZADAS COMO BLOQUEADORES DEL CANAL K.

    (07/1998)

    COMPUESTOS DE CIANOGUANIDINA DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION ACIDAS ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE DONDE R{SUB,1} ES HIDROGENO O METILO; R{SUB,2} ES ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}, ALQUENILO C{SUB,2}-C{SUB,6}, CICLOALQUIL C{SUB,3}-C{SUB,5} ALQUINILO C{SUB,2}-C{SUB,6}, CICLOALQUENILO C{SUB,3}-C{SUB,5}, HIDROXIMETILO, ALQUIL C{SUB,1}-C{SUB,5} METOXI, O R{SUB,1} Y R{SUB,2} SON COMBINADOS PARA FORMAR UN ANILLO CARBOXILICO C{SUB,3}-C{SUB,6}; R{SUB,3} Y R{SUB,4} SON INDEPENDIENTEMENTE CADA UNO SELECCIONADOS PARA SER HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1}C{SUB,4}, F, CL, BR,...

  13. 13.-

    CIANOGUANIDINAS COMO BLOQUEADORES DE CANALES DE POTASIO.

    (11/1997)
    Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Clasificación: A61K31/505, C07D213/75, A61K31/44, C07D239/42.

    SE PRESENTAN COMPUESTOS DE CIANOGUANIDINA DE LA FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION ACIDA FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES EN DONDE R1 ES HIDROGENO O METILO; R2 ES ALQUILO C1-C6; ALQUENILO C2-C6; ALQUINILO C2-C6, ALQUINILO C2-C6, CICLOALQUILO C3-C5, CICLOALQUENILO(C3-C5 HIDROXIMETILO), METOXIALQUILO C1-C5 O R1 Y R2 SE COMBINAN PARA FORMAR UN ANILLO CARBOXILICO C3-C6; R3 Y R4 SE SELECCIONAN CADA UNA INDEPENDIENTEMENTE DE HIDROGENO, ALQUILO C1-C4, D, CL, BR, I O CF3; R5 ES HIDROGENO, F O CL; R6 ES HIDROGENO, -NH2, -NHCH3-, -NHC2H5, NHCH(CH3)2, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, NH(CH2)M, -O-ALQUILO C1-C3 (EN DONDE M ES 2 O 3), -NHC(O)ALQUILO C1-C3, CL O BR; Y N ES 0 O 1. LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) SON BLOQUEADORES DEL CANAL DE POTASIO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES TALES COMO EL FALLO CARDIACO CONGESTIVO Y LA HIPERTENSION Y TAMBIEN COMO DIURETICOS.