6 inventos, patentes y modelos de HAUSHEER, FREDERICK, HERMAN

  1. 1.-

    DERIVADOS MUY LIPOFILOS DE LA CAMPTOTECINA.

    (09/2004)

    SE PRESENTAN COMPUESTOS QUE TIENEN LA FORMULA (I), EN DONDE R 1 ES ACILO DE LA FORMULA -C(O)R 2 EN DONDE R SU B,2 ES ALQUILO C 1-6 , ALQUENILO C 2-6 , ALQUINILO C SUB,2-6 O ARILO; O R 1 ES ALQUENILO C 2-8 O ALQUINI LO C 2-8 , CADA UNO DE LOS CUALES ESTA OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS ATOMOS DE HALOGENO, GRUPOS DE HIDROXIDO, ALQUILO C 1-6 O GRUPOS DE ALCOXIDO C 1-6 ; O R 1 ES HALO; OXO, EN CUYO CASO LOS ENLACES DOBLES DEL ANILLO 1,2 Y 6,7 SON REEMPLAZADOS POR UN ENLACE DEL ANILLO 2,6; O -S-R 3 , EN DONDE R 3 ES ALQUILO C 1-6 , ARILO O HALO- O ARILO SUSTITUIDO CON ALQUILO C 1-6 ; O R 1 ES S(O)-ALQUILO C 1-6 ; -OSO 2 CF 3 ; O SIR 8 R 9 R 10 O -S-R...

  2. 2.-

    FORMULACIONES FARMACEUTICAS DE DERIVADOS MUY LIPOFILOS DE LA CAMPTOTECINA.

    (09/2003)
    Solicitante/s: BIONUMERIK PHARMACEUTICALS, INC.. Clasificación: A61K31/47, A61K47/22.

    SE DESCRIBE UN FORMULADO FARMACEUTICO, EN FORMA DE SOLUCION O SUSPENSION CON UN PH DESDE 2 A 6, DE CAMPTOTECINA O UN DERIVADO DE CAMPTOTECINA LIPOFILO, QUE PRESENTA UNA SOLUBILIDAD EN AGUA MENOR QUE 5 MICROGRAMOS/ML, EN N.

  3. 3.-

    COMPOSICION DE CISPLATINO EN COMBINACION CON 2,2'-DITIO-BIS(ETANOSULFONATO) (DIMESNA).

    (09/2003)
    Solicitante/s: BIONUMERIK PHARMACEUTICALS, INC.. Clasificación: A61K33/24, A61K31/185.

    Uso de una forma farmacéuticamente aceptable de 2, 2’-ditio-bis(etanosulfonato) en la fabricación de un medicamento para la reducción de la nefrotoxicidad del cisplatino, siendo dicho medicamento para la administración conjunta, simultánea o secuencial, con cisplatino a un paciente humano, de modo que el sulfonato y el cisplatino están presentes conjuntamente en la sangre del paciente humano.

  4. 4.-

    REDUCCION DE EFECTOS TOXICOS DEL CARBOPLATINO USANDO DITIOETERES.

    (08/2002)
    Solicitante/s: BIONUMERIK PHARMACEUTICALS, INC.. Clasificación: A61K31/555.

    PARA REDUCIR EL EFECTO TOXICO DEL CARBOPLATINO, EN PARTICULAR LA APLASIA MEDULAR Y EL VOMITO, SE ADMINISTRA UN DITIOETER CUYA FORMULA (I) ES R 1 - (CH 2 ) N - S S - (CH 2 ) M - R 2 DONDE CADA UNO DE R S UB, 1 Y R 2 INDIVIDUALMENTE ES SO 3 H O PO 3 H 2 ; Y CADA UNO DE M Y N ES INDIVIDUALMENTE 1, 2, 3 O 4. SE ADMINISTRA AL PACIENTE UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, PREFERENTEMENTE DISODIO 2,2' - DITIOBIS (ETANO SULFONATO) (DEMESNA), EN COMBINACION CON CARBOPLATINA, BASICAMENTE AL MISMO TIEMPO QUE SECUENCIALMENTE, LO QUE HACE QUE EL DITIOETER Y EL CARBOPLATINO SE VUELVAN COPRESENTES EN LA SANGRE DEL PACIENTE. ESTA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A UNAS COMPOSICIONES QUE COMPRENDEN CARBOPLATINO Y DITIOETER.

  5. 5.-

    FORMULACION ESTABLE DE 10-HIDROXI-7-ETIL-CAMPTOTECINA EN LA FORMA LACTONA.

    (11/2001)
    Solicitante/s: BIONUMERIK PHARMACEUTICALS, INC.. Clasificación: A61K31/47, A61K47/26, A61K47/16.

    LA CAMPTOTECINA 7-ETILO 10-HIDROXI (HECPT), UN METABOLITO ACTIVO DEL ANALOGO DE LA CAMPTOTECINA CPT-11, ES POCO SOLUBLE EN EL AGUA. POR SU POCA SOLUBILIDAD, LA HECPT NO HA SIDO DIRECTAMENTE ADMINISTRADA POR RUTAS PARENTERALES U ORALES EN PACIENTES HUMANOS CON EL PROPOSITO DE INHIBIR EL CRECIMIENTO DE TUMORES. LA INVENCION PROPORCIONA UNA FORMULACION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE EN LA FORMA DE UNA SOLUCION O UNA SUSPENSION ACIDICA, QUE CONSTA DE HECPT, PREPONDERANTEMENTE EN LA FORMA DE LACTONA DESEADA (1A) Y DIMETILISOSORBIDA O DIMETILACETAMIDA.

  6. 6.-

    METODO PARA LIGAR NUCLEOSIDOS CON UN PUENTE DE SILOXANO.

    (03/1995)
    Solicitante/s: STERLING WINTHROP INC.. Clasificación: C07H23/00.

    SE PRESENTA UN METODO PARA ENLAZAR NUCLEOSIDOS CON UN PUENTE DE SILOXANO QUE COMPRENDE LA REACCION DE UN NUCLEOSIDO PROTEGIDO EN 5' SILADO EN 3' CON NUCLEOSIDO NO PROTEGIDO. LOS NUCLEOSIDOS SILADO Y NO PROTEGIDO PUEDEN SER TANTO NUCLEOSIDOS MONOMERICOS COMO NUCLEOSIDOS TERMINALES DE UN OLIGONUCLEOTIDO O DE UN ANALOGO DE UN OLIGONUCLEOTIDO. TAMBIEN SE PRESENTA UN METODO PARA SINTENTIZAR UN ANALOGO DE OLIGONUCLEOTIDO QUE TENGA ENLACES INTERNUCLEOSIDOS DE SILOXANO. EL METODO DE SINTESIS COMPRENDE LA SILACION DE UN NUCLEOSIDO PROTEGIDO EN 5' CON UN REAGENTE SILANTE FUNCIONAL PARA FORMAR UN NUCLEOSIDO 3'-SILADO, LA REACCION DEL NUCLEOSIDO SILADO CON UN NUCLEOSIDO NO PROTEGIDO EN LA PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE BASE Y LA REPETICION DE ESTOS PASOS PARA FORMAR UN ANALOGO DE OLIGONUCLEOTIDO. TAMBIEN SE PRESENTA UN METODO DE SINTESIS DE FASE SOLIDA MODIFICADO PARA PREPARAR UN ANALOGO DE OLIGONUCLEOTIDO QUE TENGA ENLACES INTERNUCLEOSIDOS DE SILOXANO.