8 inventos, patentes y modelos de HARSANYI, KALMAN

  1. 1.-

    DERIVADOS DE N-BENCIL-PIPERIDINA Y TETRAHIDRO-PIRIDINA.

    (08/2002)
    Ver ilustración. Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T.. Clasificación: C07D211/22, C07D211/70, C07D211/18, C07D211/30.

    LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE X REPRESENTA UN GRUPO HIDROXILO, UN HALOGENO O UN GRUPO R - SO 3 -, DONDE R REPRESENTA UN GRUPO ARILO O ALQUILO OPCION ALMENTE SUSTITUIDO; A Y B REPRESENTAN CADA UNO HIDROGENO, O A Y B CONJUNTAMENTE PUEDEN FORMAR ENLACE DE VALENCIA; ASI COMO ISOMEROS CIS Y TRANS, ENANTIOMEROS OPTICAMENTE ACTIVOS Y RACEMATOS DE LOS MISMOS, Y LAS SALES DE DICHOS COMPUESTOS. LOS NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) DE LA INVENCION SON INTERMEDIARIOS VALIOSOS PARA LA PREPARACION DE PAROXETINA, UN MEDICAMENTO ANTIDEPRESIVO. ADEMAS, LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE LOS NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE X, R, A Y B SON TAL Y COMO SE LOS DEFINIO ANTERIORMENTE, ASI COMO ISOMEROS CIS Y TRANS, ENANTIOMEROS OPTICAMENTE ACTIVOS Y RACEMATOS DE LOS MISMOS Y LAS SALES DE DICHOS COMPUESTOS. POR ULTIMO, SE DESCRIBE LA UTILIZACION DE DICHAS SUSTANCIAS PARA LA PREPARACION DE PAROXETINA DE FORMULA (V).

  2. 2.-

    DERIVADOS DE CARBAZOLONA Y PROCESOS PARA PREPARARLOS

    (11/1997)
    Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T.. Clasificación: C07D209/88, C07D403/06, C07D209/96.

    LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE CARBAZOLONA DE LA FORMULA (I) EN LA QUE A REPRESENTA UN GRUPO DE FORMULA (V) EN LA QUE R REPRESENTA UN GRUPO HIDROXILO O 2-METIL-1H-IMIDAZOL-1-ILO; B REPRESENTA UN GRUPO DE FORMULA (VI) EN LA QUE R1 REPRESENTA HIDROGENO O UN GRUPO METILO O ETILO; O A Y B JUNTOS FORMAN UN GRUPO DE FORMULA (VII), EN LA QUE R2 REPRESENTA UN GRUPO METILO O ETILO; O A Y B JUNTOS FORMAN UN GRUPO DE FORMULA (VIII). LOS COMPUESTOS MENCIONADOS SON QUIMICAMENTE UTILES COMO INTERMEDIOS EN LA SINTESIS DE ONDASENTRON DE FORMULA (II) 9-METIL-3-[(2-METIL-1H-IMIDAZOL-1IL)METIL]-1 ,2,3,9-TETRAHIDRO-4H-CARBAZOL-4-ONA. LA INVENCION SE REFIERE ADEMAS A UN NUEVO PROCESO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), EN LA QUE A Y B SON IGUALES QUE EN LA FORMULA (I).

  3. 3.-

    PROCEDIMIENTO DE SEPARACION DEL ACIDO TREO-3-((2-AMINOFENILO)-TIO)-2-HIDROXI-3-(4-METOXIFENILO) PROPIONICO.

    (11/1994)

    LA INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO PROCESO PARA LA RESOLUCION DE UN ACIDO MEZCLA (EN ADELANTE: TRIACIDO MEZCLA) QUE CONTIENE ACIDO (+) -TRIO-3-[(2-AMINOFENIL) TIO] -2-HIDROXI-3-(4-METOXIFENIL) PROPIONICO [EN ADELANTE: ACIDO (+) -TRIO] Y ACIDO -TRIO-3-[(2-AMINOFENIL) TIO] -2-HIDROXI-3(4-METOXIFENIL) PROPIONICO [EN ADELANTE: ACIDO -TRIO]. EL PROCESO PARA LA INVENCION COMPRENDE A) I) PREPARANDO UNA SOLUCION QUE CONTENGA -FENILGLICINAMIDA [EN ADELANTE: -PGA] PARTIENDO DE UNA MEZCLA QUE CONTIENE L-(+) -FENILGLICINAMIDA [EN ADELANTE: (+) -PGA] Y -PGA Y MEDIANTE EL ACIDO -TRIO...

  4. 4.-

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 2-GUANIDINOTIAZOL.

    (03/1989)
    Ver ilustración. Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR RT.. Clasificación: A61K31/425, C07D277/48.

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 2-GUANIDINOTIAZOL DE FORMULA (I) EN DONDE Y ES UN GRUPO DE FORMULA (II) O (III)COMPRENDE LA REACCION DE UNA DIHALOACETONA CON AMIDINOTIOUREA DE FORMULA (IV) Y POSTERIOR CICLACION, SELECTIVAMENTE MEDIANTE EL EMPLEO DE UN YODURO CATALIZADOR EN UN MEDIO DISOLVENTE, PARA CONSEGUIR LA SEPARACION DEL COMPUESTO HALOMETILICO DE FORMULA (V) EN FORMA CRISTALINA DE LA MEZCLA DE REACCION. DESPUES DE AÑADIR AGUA Y TIOUREA, ESTE COMPUESTO PUEDE TRANSFORMARSE EN UNO DE LOS PRODUCTOS PERSEGUIDOS, ES DECIR, EN EL COMPUESTO DE FORMULA (I) EN DONDE Y ES EL GRUPO DE FORMULA (II), EL CUAL SE SEPARA EN UN ESTADO CRISTALINO PURO DE LA MEZCLA DE REACCION.LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON VALIOSOS INTERMEDIARIOS PARA PREPARAR PRODUCTOS FARMACEUTICOS CON EFICACIA EN LA TERAPIA DE ULCERAS GASTRICAS Y DUODENALES.

  5. 5.-

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE LA MODIFICACION A DE CIMETIDINA.

    (02/1989)
    Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR RT.. Clasificación: C07D233/64, C07C129/08.

    LA INVENCION SE RELACIONA CON UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE MODIFICACION DE CIMETIDINA (N-CIANO-N'-METIL-N'K-[2-((5-METILIMIDAZOL-4-IL)METILTIO)ETIL]GUANIDINA) A PARTIR DE CIMETIDINA H (TAMBIEN DENOMINADA CIMETIDINA M-1). LA INVENCION COMPRENDE LA DESHIDRATACION DE CIMETIDINA H POR TRATAMIENTO TERMICO EFECTUADO CON AYUDA DE UN FLUJO GASEOSO PRECALENTADO A 60-100GC, PREFERIBLEMENTE A 40-110GC, PREFERENTEMENTE BAJO CONTINUO MANTENIMIENTO DE ESTADO CRISTALINO.LA MODIFICACION DE CIMETIDINA ES UN EXCELENTE AGENTE BLOQUEADOR DE RECEPTORES DE H2 DE LA HISTAMINA Y PUEDE EMPLEARSE EN EL TRATAMIENTO DE ULCERAS.

  6. 6.-

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE N-SULFAMIL-3-(2-GUANIDINOTIAZOL-4-IL-METILTIO)-PROPIONAMIDINA

    (06/1988)
    Ver ilustración. Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR RT.. Clasificación: C07D277/42.

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE N-SULFAMIL-3-(2-GUANIDINO-TIAZOL-4-IL-METILTIO)-PROPIONAMIDINA. ESTA INVENCION SE RELACIONA CON UN NUEVO PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE N-SULFANIL-3-(2-GUANIDINO-TIAZOL-4-IL-METILTIO)-PROPIONITRILO (FAMOTIDINA), DE FORMULA GENERAL (I), MEDIANTE S-ALQUILACION DE 2-GUANIDINO-TIAZOL-4-ILMETANO-TIOL OBTENIDO DE DIHIDROCLORURO DE S-(2-GUANIDINO-TIAZOL-4-IL-METIL)-ISOTIOUREA DE FORMULA (III), POR TRATAMIENTO IN SITU CON UNA BASE, CUYO PROCEDIMIENTO COMPRENDE LA REALIZACION DE UNA S-ALQUILACION CON UNA N-SULFAMIL-3-HALO-PROPIONAMIDINA DE FORMULA (II) EN LA QUE X REPRESENTA HALOGENO. LA FAMOTIDINA ES UN COMPUESTO ANTI-ULCEROSO, QUE INHIBE LA ULCERACION GASTRICA E INTESTINAL SOBRE LA BASE DE UN MECANISMO BLOQUEADOR H2-RECEPTOR HISTAMINICO.

  7. 7.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS PROPIONAMIDINOS

    (06/1988)
    Ver ilustración. Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR RT.. Clasificación: C07C143/76.

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS PROPIOANIMIDINOS. LA INVENCION SE RELACIONA CON UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS PROPIONAMIDINOS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE X ES HALOGENO. DE ACUERDO CON LA INVENCION SE PREPARAN COMPUESTOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) HACIENDO REACCIONAR UN 3-HALOPROPIONITRILO DE FORMULA (III), EN LA QUE X ES COMO SE DEFINE ANTERIORMENTE, CON UNA SULFAMIDA DE FORMULA (II) EN PRESENCIA DE HALURO DE HIDROGENO. LOS NUEVOS COMPUESTOS SON UTILES PRODUCTOS INTERMEDIOS EN LA PREPARACION DE FAMOTIDINA N-SULFAMIL-3-(2-GUANIDINO-TIAZOL-4-IL-METILTIO)PROPIONAMIDINA , AGENTE ANTI-ULCEROSO QUE PROPORCIONA EXCELENTES RESULTADOS EN EL TRATAMIENTO DE ULCERACIONES GASTRICAS E INTESTINALES.

  8. 8.-

    PROCEDIMIENTO DE PREPARAR DERIVADOS BENZOTIACEPIN-4(5H)-ONICOS

    (04/1988)
    Ver ilustración. Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T.. Clasificación: A61K31/55, C07D281/10.

    PROCEDIMIENTO DE PREPARAR DERIVADOS BENZOTIACEPIN-4(5H)-ONICOS , PARTICULARMENTE DERIVADOS DE LA FORMULA GENERAL (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, MEDIANTE ALQUILIZACION Y ACETILACION DE (2S,3S)-3-HIDROXI-2-(4-METOXIFENIL)-2 ,3-DIHIDRO-1,5-BENZOTIACEPIN-4(5H)-ONA O ALQUILIZACION DE 3-ACETOXI-2-(4-METOXIFENIL)-2 ,3-DIHIDRO-1,5-BENZOTIACEPIN-4(5H)-ONA , QUE COMPRENDE REALIZAR LA ALQUILIZACION CON CLORHIDRATO DE MESILATO DE 2-DIMETILAMINOETANOL Y/O REALIZAR LA ACETILACION CON ACETATO DE ISOPROPENILO. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS TIENEN ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE CALCIO Y EL PROCEDIMIENTO PERMITE OBTENERLOS CON RENDIMIENTO EXCELENTE, EN UN TIEMPO MUY CORTO.