19 inventos, patentes y modelos de HARRISON, TIMOTHY

  1. 1.-

    Inhibidores de la actividad Akt

    (08/2014)

    Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I):**Fórmula** donde: R1 y R2se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, arilo, alquilo C1-C10, CN, CHO, CO2H, CONH2, CONHR3, CONR3aR3b, COR3, CO2R3, NH2, NHR3, NR3aR3b, NHCOR3, NHSO2R3, NR3aCOR3b, NR3aSO2R3b, OH, OR3, SH, SR3, SOR3, SO2R3, SO2NHR3, SO2NR3aR3b, F, Cl, Br y I, donde cada R3, R3ay R3b se selecciona independientemente de alquilo C1-C10, incluyendo cuando R3 ay R3 bestán unidos entre sí para formar un heterociclo que incluye el nitrógeno al que están unidos. donde R1 y R2 separados pueden estar unidos entre sí para formar un heterociclo o carbociclo opcionalmente sustituido y opcionalmente saturado que incluye el átomo de C al que están unidos; o R1 y R2 juntos son oxo u opcionalmente oxima sustituida con O-alquilo C1-C10; W es O, S, SO, SO2, NR ', o CRaRb donde R 'es hidrógeno o alquilo C1-C10, y donde Ra y Rb se seleccionan cada uno independientemente de entre los miembros del grupo del que R1y R2 se han seleccionado anteriormente; X está ausente o es CR4R5 donde R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente de entre los miembros del grupo del que R1y R2 se han seleccionado anteriormente Y y Z son, independientemente, nitrógeno o carbono sustituidos o no sustituidos y donde el carbono está sustituido por sustituyentes seleccionados independientemente de entre los miembros del grupo del que R1y R2 se han seleccionado anteriormente o cuando el nitrógeno, el sustituyente se selecciona entre arilo, alquilo C1-C10, SO2R3, CONHR3, CONR3aR3b, COR3 y CO2R3 donde R3, R3ay R3b son como se ha definido como anteriormente , o cuando Y y Z forman juntos un grupo heterociclilo o carbocíclico opcionalmente sustituido o cuando Y es SO2; R7ay R7bse seleccionan independientemente de H y alquilo, incluyendo donde R7ay R7b están unidos entre sí para formar un heterociclo que incluye el nitrógeno al que están unidos; y R6a y R6bse seleccionan independientemente de: H, alquilo (C1-C6), alquenilo (C1-C6), y alquinilo (C1-C6), en el que dicho alquilo está opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes seleccionados de: OH y halo; o R6a y R6b se pueden tomar juntos para formar un carbo o heterociclo monocíclico o bicíclico con 3-7 miembros en cada anillo, teniendo dicho heterociclo uno o más heteroátomos seleccionados de N, O y S, y dicho carbo o heterociclo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de: alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6., alcoxi (C1-C6), CO2H, halo, OH, CN y NR3aR3b, dicho alquilo, cicloalquilo y alcoxi está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, CN, OH y NR3aR3b; y anillo Cy se selecciona de cicloalquilo (C3- C8) , alquilcicloalquilo, heterocicloalquilo, heteroarilo y arilo, donde m es 0, 1, 2, 3, 4 o 5, y cada R8 se selecciona independientemente de alquilo, CN, CHO, CO2H, CONH2, CONHR9, CONHR9aR9b, COR9, CO2R9, NH2, NHR9, NR9aR9b, NHCOR9, NHSO2R9, NR9aCOR9b, NR9aSO2R9b, OH, OR9, SH, SR9, F, Cl, Br y I, donde cada R9, R9a y R9bse selecciona independientemente de alquilo, incluyendo cuando R9ay R9b forman un heterociclo que incluye el nitrógeno al que están unidos o Cy pueden ser yodo; o un compuesto seleccionado del grupo.

  2. 2.-

    Ácido cis-4-[(4-clorofenil)sulfonil]-4-(2,5-difluorofenil)ciclohexanopropanoico para el tratamiento del cáncer

    (03/2012)

    Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** en la que: m es 1; Z representa CO2R2a; R1b representa H; R1c representa H; Ar1 representa 4-clorofenilo o 4-trifluorometilfenilo; Ar2 representa 2, 5-difluorofenilo; R2a representa H, metilo, etilo, propilo o butilo; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; para su uso en un procedimiento para tratar el cáncer, procedimiento que comprende la administración oral de dicho compuesto a un paciente en necesidad del mismo.

  3. 3.-

    SULFONAS QUE MODULAN LA ACCIÓN DE GAMMA SECRETASA

    (05/2011)

    Una composicion farmaceutica que comprende, en un vehiculo farmaceuticamente aceptable, un compuesto de formula I: **Fórmula** en la que: A representa los atomos necesarios para completar un anillo saturado o insaturado que contiene 4, 5, 6 o 7 atomos en el anillo, de los que como maximo 2 se seleccionan entre nitrogeno, oxigeno y azufre, y el resto son carbono, y las posiciones del anillo adyacentes al carbono unido al grupo Ar1SO2 estan ocupadas por grupos metileno sin sustituir, y dicho anillo tiene, ademas de Ar2 y Ar1SO2, 0-3 sustituyentes seleccionados independientemente entre =X, halogeno, CN, NO2, N3, R2, CF3, N(R1)2, OR1, COR1, CO2R1, CON(R1)2, OCOR1, OCO2R2, OCON(R1)2, N(R1)COR2, N(R1)CO2R2, OSO2R2 y N(R1)SO2R2; X representa C(R1)2, CHCO2R1, O, S, NOR1, CHCON(R1)2, NNHCOR2, o los atomos necesarios para completar un anillo carbociclico o heterociclico, espiro-enlazado, de 5 o 6 miembros; Ar1 representa arilo C6-10 o heteroarilo, cualquiera de los cuales tiene 0-3 sustituyentes seleccionados independientemente entre halogeno, CN, NO2 CF3, OH, OCF3, alcoxi C1-4 o alquilo C1-4 que tiene opcionalmente un sustituyente seleccionado entre halogeno, CN, NO2, CF3, OH y alcoxi C1-4; Ar2 representa arilo C6-10 o heteroarilo, cualquiera de los cuales tiene 0-3 sustituyentes seleccionados independientemente entre halogeno, CN, NO2 CF3, OH, OCF3, alcoxi C1-4 o alquilo C1-4 que tiene opcionalmente un sustituyente seleccionado entre halogeno, CN, NO2, CF3, OH y alcoxi C1-4; R1 representa H o R2, o dos grupos R1 junto con un atomo de nitrogeno al que estan unidos mutuamente pueden completar un grupo N-heterociclilo que tiene 0-3 sustituyentes seleccionados entre =O, =S, =NOR1, halogeno, CN, NO2R2, CF3, N(R1a)2, OR1, COR1, CO2R1 y CON(R1a)2; R1a representa H o R2, o dos grupos R1a junto con un atomo de nitrogeno al que estan unidos mutuamente pueden completar un grupo N-heterociclilo que tiene 0-3 sustituyentes seleccionados entre =O, =S, halogeno, alquilo C1-4, CN, NO2, CFs, OH, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-carbonilo, amino, alquil C1-4-amino, di(alquil C1-4)amino, carbamoilo, Ar y COAr; R2 representa alquilo C1-6, cicloalquilo C3-9, cicloalquil C3-6-alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 o Cheterociclilo, cualquiera de los cuales puede tener hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre halogeno, CN, NO2, N3, CF3, Or2a , N(R2a)2, CO2R2a , COR2a , OCOR2a , CON(R2a)2, OCON(R2a)2, CONR2a(OR2a), CONHC(=NOH)R2a, CON(R2a)N(R2a)2, heterociclilo, fenilo y heteroarilo, teniendo los propios sustituyentes heterociclilo, fenilo y heteroarilo 0-3 sustituyentes seleccionados entre halogeno, CN, NO2, CF3, OR2a, N(R2a)2, CO2R2a, COR2a, CON(R2a)2 y alquilo C1-4; o R2 representa Ar; o 2 grupos OR2 unidos a atomos de carbono adyacentes pueden completar un anillo de 1,3-dioxolano; R2a representa H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquil C3-6-alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cualquiera de los cuales tiene opcionalmente un sustituyente seleccionado entre halogeno, CN, NO2, CF3, OR2b, CO2R2b N(R2b)2, CON(R2b)2, Ar y COAr; o R2a representa Ar; o dos grupos R2a junto con un atomo de nitrogeno al que estan unidos mutuamente pueden completar un grupo N-heterociclilo que tiene 0-4 sustituyentes seleccionados independientemente entre =O, =S, halogeno, alquilo C1-4, CN, NO2, CF3, OH, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-carbonilo, CO2H amino, alquil C1-4-amino, di(alquil C1-4)amino, carbamoilo, Ar y COAr; R2b representa H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquil C3-6-alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cualquiera de los cuales tiene opcionalmente un sustituyente seleccionado entre halogeno, CN, NO2 CF3, OH, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-carbonilo, CO2H, amino, alquil C1-4-amino, di(alquil C1-4)amino, carbamoilo, Ar y COAr; o R2b representa Ar; o dos grupos R2b junto con un atomo de nitrogeno al que estan unidos mutuamente pueden completar un grupo N-heterociclilo que tiene 0-4 sustituyentes seleccionados independientemente entre =O, =S, halogeno, alquilo C1-4, CN, NO2 CF3, OH, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-carbonilo, CO2H, amino, alquil C1-4-amino, di(alquil C1-4)amino, carbamoilo, Ar y COAr; Ar representa fenilo o heteroarilo que tiene 0-3 sustituyentes seleccionados entre halogeno, alquilo C1-4, CN, NO2 CF3, OH, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-carbonilo, amino, alquil C1-4-amino, di(alquil C1-4)amino, carbamoilo, alquilcarbamoilo C1-4 y di(alquil C1-4)carbamoilo; "heterociclilo" en cada aparicion del mismo significa un sistema ciclico o policiclico de hasta 10 atomos en el anillo seleccionados entre C, N, O y S, en el que ninguno de los anillos constituyentes es aromatico y en el que al menos un atomo del anillo es distinto de C; y "heteroarilo" en cada aparicion del mismo significa un sistema ciclico o policiclico de hasta 10 atomos en el anillo seleccionados entre C, N, O y S, en el que al menos uno de los anillos constituyentes es aromatico y en el que al menos un atomo del anillo de dicho anillo aromatico es distinto de C; o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo

  4. 4.-

    NUEVAS CICLOHEXIL SULFONAS

    (04/2008)

    Un compuesto de fórmula I: I en la que: m es 0 ó 1; Z representa CN, OR2a, CO2R2a o CON(R2a)2; R1b representa H, alquilo C1-4 u OH; R1c representa H o alquilo C1-4; Ar1 representa fenilo o piridilo, cualquiera de los cuales tiene de 0-3 sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, CN, NO2, CF3, OH, OCF9, alcoxi C1-4 o alquilo C1-4, que opcionalmente tiene un sustituyente seleccionado entre halógeno, CN, NO2, CF3, OH y alcoxi C1-4. Ar2 representa fenilo que está sustituido en las posiciones 2 y 5 con halógeno; R2a representa H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquil C3-6 alquilo C1-6, alquenilo C2-5, cualquiera de los cuales tiene opcionalmente un sustituyente seleccionado entre halógeno, CN,...

  5. 5.-

    DERIVADOS DE CICLOHEXIL SULFONA COMO INHIBIDORES DE GAMMA-SECRETASA

    (09/2007)

    Un compuesto de **fórmula**, en la que X representa SCN, SR1, S(O)R1, (CRaRb)mSO2R1, SO2N(R2)2, SO2NHCOR1, SO2NHN(R2)2, OSO2N(R2)2, OS(O)N(R2)2, OSO2NHCOR1, COR4, NHCOR1, NHCO2R1, NHCON(R2)2, NHSO2R1 o NHSO2N(R2)2; m es 0 o 1 Ra representa H o alquiloC1-4; Rb representa H, alquiloC1-4, CO2H, alcoxi(C1-4)carbonilo o alquil(C1-4)sulfonilo; o Rb puede combinar con...

  6. 6.-

    DERIVADOS DE BICICLOALQUILO PUENTEADOS SULFONAMIDO SUSTITUIDOS

    (06/2007)
    Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD. MERCK FROSST CANADA & CO. Clasificación: C07D487/04, C07D211/14, C07D409/12, C07D213/38, C07D417/12, C07D413/14, A61P25/28, C07D333/34, C07D307/64, A61K31/18, C07D319/18, C07D333/20, C07D307/81, C07D249/08, C07D277/42, C07D295/18, C07D413/12, C07D215/20, C07D213/70, C07C323/67, C07D213/81, C07C311/11, C07D491/10, C07D277/36, C07D275/02, C07C311/07, C07C311/09, C07C311/14, C07C311/20, C07C311/24, C07D207/36, C07D213/71, C07D233/84, C07D295/22, C07D491/08.

    Una composición farmacéutica que comprende, en un vehículo farmacéuticamente aceptable, una cantidad terapéuticamente eficaz de uno o más compuestos de fórmula I: en la que: A y B se seleccionan independientemente de -CXY-, -CH2CXY-, -CH2CXYCH2-, -CH2CH2CXYCH2-, -CH=CH-, -CH2CH=CHCXY-, -CH2NR13CXY-, -CH2CH2NR13CXY-, -CH2CXYNR13CH2-, -CXYCH2NR13CH2-, -NR13CXY-, y X representa halógeno, R9, -OR9, -SR9, -S(O)tR10, en el que t es 1 ó 2, -OSO2R9, -N(R9)2, -COR9, -CO2R9, -OCOR10, -OCO2R10, -CON(R9)2, -SO2N(R9)2, -OSO2N(R9)2, -NR9COR10, -NR9CO2R10 o -NR9SO2R10; Y representa H o alquilo C1-6; o X e Y representan juntos =O, =S, =N-OR11 o =CHR11; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

  7. 7.-

    SULFAMIDAS COMO INHIBIDORES DE LA GAMMA-SECRETASA.

    (03/2006)

    Un compuesto de fórmula I: en la que: A y B se seleccionan independientemente entre -(CXY)p-; (-(CXY)qCY = CY(CXY)r-; (-(CXY)xNR13(CXY)yX representa halógeno, R9, -OR9, -SR9, -S(O)tR10 donde t es 1 ó 2, -OSO2R9, -N(R9)2, -COR9, -CO2R9, -OCOR10, -OCO2R10, -CON(R9)2, -SO2N(R9)2, -OSO2N(R9)2, -NR9COR10, -NR9CO2R10 o -NR9SO2R10; Y representa H o alquilo C1-6; o...

  8. 8.-

    USO DE ANTAFONISTAS DEL RECEPTOR NK-1 PARA EL TRATAMIENTO DE TRANSTORNOS DEPRESIVOS GRAVES CON ANSIEDAD.

    (07/2005)
    Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Clasificación: A61K31/445, A61K31/535.

    LA INVENCION SUMINISTRA EL USO DE UN ANTAGONISTA ACTIVO POR VIA ORAL DEL RECEPTOR NK-1, DE ACCION PROLONGADA, ACTIVO SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, DE LA ADMINISTRACION POR VIA ORAL, PARA LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO ADAPTADO PARA EL TRATAMIENTO O LA PREVENCION DE ESTADOS DEPRESIVOS MAYORES ACOMPAÑADOS DE ANSIEDAD SIN TERAPIA CONCOMITANTE CON OTROS AGENTES ANTIDEPRESIVOS O ANTIANSIOLITICOS, ASI COMO PROCEDIMIENTOS DE TRATAMIENTO UTILIZANDO EL ANTAGONISTA DEL RECEPTOR NK-1 Y A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN EL MISMO.

  9. 9.-

    USO DE ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK-1 PARA TRATAR TRASTORNOS DE DEPRESION MAYOR.

    (06/2005)
    Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Clasificación: A61K31/445, A61K31/535.

    LA INVENCION SUMINISTRA EL USO DE UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR NK-1 ACTIVO SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL EN FORMA DE MEDICAMENTO ORAL DE ADMINISTRACION UNA VEZ AL DIA PARA EL TRATAMIENTO DE ESTADOS DEPRESIVOS MAYORES, A PROCEDIMIENTOS PARA SU TRATAMIENTO UTILIZANDO EL ANTAGONISTA DEL RECEPTOR NK-1 Y A LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIENEN.

  10. 10.-

    USO DE ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE NK-1 PARA EL TRATAMIENTO DE TRANSTORNOS DEL MOVIMIENTO.

    (05/2005)
    Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Clasificación: A61K31/445, A61K31/535.

    EL OBJETO DE LA PRESENTE INVENCION CONSISTE EN UTILIZAR UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR NK-1, CON ACCION PROLONGADA, ACTUANDO SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, Y EN ADMINISTRAR POR VIA ORAL, EN LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PREVISTO PARA ADMINISTRARSE POR VIA ORAL PERMITIENDO EL TRATAMIENTO O LA PREVENCION DE LAS DISQUINESIAS. ESTA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A PROCEDIMIENTOS DE TRATAMIENTO MEDIANTE UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR NK-1 Y DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN ESTE ANTAGONISTA.

  11. 11.-

    USO DE ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE NK-1 PARA TRATAR TRANSTORNOS POR EL USO DE SUSTANCIAS.

    (05/2005)
    Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Clasificación: A61K31/445, A61K31/535.

    EL OBJETO DE LA PRESENTE INVENCION CONSISTE EN UTILIZAR UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR NK-1, CON ACCION PROLONGADA, ACTUANDO SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y EN ADMINISTRAR POR VIA ORAL, EN LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PREVISTO PARA ADMINISTRARSE POR VIA ORAL PERMITIENDO EL TRATAMIENTO O LA PREVENCION DEL DESTETE. ESTA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A PROCEDIMIENTOS DE TRATAMIENTO MEDIANTE UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR NK-1 Y DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN ESTE ANTAGONISTA.

  12. 12.-

    USO DE ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE NK-1 PARA TRATAR TRASTORNOS DE ESTS.

    (04/2005)
    Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Clasificación: A61K31/445, A61K31/535.

    EL OBJETO DE LA PRESENTE INVENCION CONSISTE EN UTILIZAR UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR NK-1, CON ACCION PROLONGADA, ACTUANDO SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, Y EN ADMINISTRAR POR VIA ORAL, EN LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PREVISTO PARA ADMINISTRARSE POR VIA ORAL PERMITIENDO EL TRATAMIENTO O LA PREVENCION DE LOS ESTADOS DE ESTRES SIN TERAPIA PARALELA POR OTROS AGENTES ANTIESTRES. ESTA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A PROCEDIMIENTOS DE TRATAMIENTO MEDIANTE UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR NK-1 Y DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN ESTE ANTAGONISTA.

  13. 13.-

    DERIVADOS DER IMIDAZO-PIRIDINIO COMO LIGANDOS DE LOS RECEPTORES GABA.

    (03/2005)

    Un compuesto de fórmula I, o una sal adecuada para lo mismo **(Fórmula)** en la que Y representa un enlace químico, un átomo de oxígeno, o una unión -NH Z representa arilo o heteroarilo, cualquiera de estos grupos puede estar sustituido de forma opcional por uno o más sustituyentes, seleccionados entre halógeno, carboxamido, ciano, nitro, amino, formilo, alcoxicarbonilo C2-6 y -CRa=NORbR1 representa...

  14. 14.-

    DERIVADOS DE MORFOLINA SUSTITUIDOS Y SU USO COMO AGENTES TERAPEUTICOS.

    (03/2002)

    LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO C{SUB, 1-6}, ALCOXIDO C{SUB, 1-6}, CF{SUB, 3}, NO{SUB, 2}, CN, SR{SUP, A}, SOR{SUP, A}, SO{SUB, 2}R{SUP, A}, CO{SUB, 2}R{SUP, A}, CONR{SUP, A}R{SUP, B}, ALQUENILO C{SUB, 2-6}, ALQUINILO C{SUB, 2-6} O ALQUILO C{SUB, 14} SUSTITUIDO POR ALCOXIDO C{SUB, 1-4}, EN DONDE R{SUP, A} Y R{SUP, B} SON HIDROGENO O ALQUILO C{SUB, 1-4}; R2 ES HIDROGENO, ALQUILO C{SUB, 1-6}, ALCOXIDO C{SUB, 1-6} SUSTITUIDO POR...

  15. 15.-

    DERIVADOS DE MORFOLINA Y SU USO COMO AGENTES TERAPEUTICOS.

    (08/2001)

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN DONDE X ES -NR{SUP,6}R{SUP,7} O C- O IMIDAZOLILO N-ENLAZADO; Y ES HIDROGENO O C{SUB,1-4}ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR HIDROXIDO; R{SUP,1}, R{SUP,2}, R{SUP,3}, R{SUP,4} Y R{SUP,5} SE SELECCIONAN DE UNA VARIEDAD DE SUSTITUYENTES AROMATICOS ADECUADOS; R{SUP,6} ES HIDROGENO, C{SUB,1-6}ALQUILO, C{SUB,37}CICLOALQUILO , C{SUB,3-7}CICLOALQUILOC{SUB ,1-4}ALQUILO, FENILO O C{SUB,2-4}ALQUILO SUSTITUIDO POR C{SUB,1-4}ALCOXI O HIDROXIDO; R{SUP,7} ES HIDROGENO, C{SUB,1-6}ALQUILO, C{SUB,3-7}CICLOALQUILO...

  16. 16.-

    ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE TAQUIQUININAS CON MORFOLINA.

    (10/2000)
    Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: C07D413/14, C07D413/06, C07D413/04, C07D279/12, C07D265/32.

    SE PRESENTA HETEROCICLOS SUSTITUIDOS DE LA FORMULA ESTRUCTURAL GENERAL (I) O SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES, EN DONDE: R1 SE SELECCIONA ENTRE EL GRUPO QUE CONSTA DE: HIDROGENO, ALQUILO C{SUB, 1-6}, SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO; ALQUENILO C{SUB, 2-6}, SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO; ALQUINILO C{SUB, 2-6}; FENILO, SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO; X SE SELECCIONA ENTRE EL GRUPO QUE CONSTA DE: -O-, -S-, -SO{SUB, 2}; Y SE SELECCIONA ENTRE EL GRUPO QUE CONSTA DE: UN ENLACE SIMPLE, -O-, -S-, -CO-, -CH{SUB, 2}, CHR{SUB, 5}-, Y -CR{SUP, 15}R{SUP, 16}; Z = ALQUILO C{SUB, 1-6}; LOS HETEROCICLOS SON ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA TAQUININA UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS, EL DOLOR Y LA MIGRAÑA, EL ASMA Y LA EMESIS, Y BLOQUEADORES DEL CANAL DEL CALCIO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES TALES COMO LA ANGINA, LA HIPERTENSION O LA ISQUEMIA.

  17. 17.-

    PREVENCION DE LA HEMOLISIS MEDIANTE AGENTES TENSIOACTIVOS.

    (06/2000)
    Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Clasificación: A61K47/26, A61K31/535.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE AL USO DE UN AGENTE TENSIOACTIVO NO IONICO O UNA EMULSION PARA LA REDUCCION DE LOS EFECTOS HEMOLITICOS DE UN COMPUESTO ANFIFILICO. TAMBIEN SE DESCRIBE UN METODO PARA REDUCIR LOS EFECTOS HEMOLITICOS DE UN COMPUESTO ANFIFILICO QUE INCLUYE LA FORMULACION DE DICHO COMPUESTO CON UN AGENTE TENSIOACTIVO NO IONICO O EN FORMA DE EMULSION.

  18. 18.-

    4-ARILMETILOXIMETIL PIPERIDINAS COMO ANTAGONISTAS DE TAQUIQUININA.

    (03/2000)

    LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE M ES 2, 3 O 4; N ES 0, 1 O 2 CUANDO M ES 2 O 3 Y N ES 0 O 1 CUANDO M ES 4; X REPRESENTA O O S; R1 REPRESENTA FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR 1, 2 O 3 GRUPOS SELECCIONADOS DEL ALQUILO C1-6, ALQUENILO C2-6, ALQUINILO C26, HALO, CIANO, NITRO, TRIFUOROMETILO, TRIMETILSILILO, -ORA, SRA, SORA, SO2RA, -NRARB, -NRACORB, -NRACO2RB, -CO2RA O -CONRARB, DONDE RA Y RB REPRESENTAN CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, H, ALQUILO C1-6, FENILO O TRIFUOROMETILO; R2 REPRESENTA FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR 1, 2 O 3 GRUPOS SELECCIONADOS DEL ALQUILO C1-6, ALQUENILO C2-6, ALQUINILO C2-6, HALO, CIANO, NITRO, TRIFUOROMETILO, TRIMETILSILILO, -ORA, SRA, SO2RA, -NRARB, -NRACORB, -NRACO2RB, -CO2RA O -CONRARB, DONDE RA Y RB REPRESENTAN LO MISMO QUE SE HA DEFINIDO PREVIAMENTE; HETEROARILO SELECCIONADO DEL INDAZOLILO, TIENILO, FURILO, PIRIDILO,...

  19. 19.-

    DERIVADOS ESPIROCETALES, COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN Y SU USO COMO AGENTES TERAPEUTICOS.

    (05/1999)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Clasificación: A61K31/535, C07D498/10.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS ESPIROCETALES DE FORMULA (I) Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS DONDE R{SUP,1}, R{SUP,2}, R{SUP,3}, R{SUP,4}, R{SUP,5}, R{SUP,6}, R{SUP,9A}, R{SUP,9B}, M Y N SON LOS DEFINIDOS EN LA ESPECIFICACION, Y A PROCESOS PARA SU PREPARACION, A INTERMEDIARIOS UTILIZADOS EN SU SINTESIS, A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y A SU USO TERAPEUTICO. LOS COMPUESTOS TIENEN UN USO PARTICULAR EN EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE DOLOR, INFLAMACION, MIGRAÑA, EMESIS Y NEURALGIA POSTHERPETICA.