7 inventos, patentes y modelos de HARIDAS, KOCHAT

  1. 1.-

    DERIVADOS DE CAMPTOTECINA ALTAMENTE LIPOFILOS.

    (11/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BIONUMERIK PHARMACEUTICALS, INC.. Clasificación: C07D209/56, A01N43/42, C07D487/00, C07D491/00, C07D495/00.

    Compuesto que tiene la fórmula general : en la que: R1 es -X-(alquilen C1-C6)-SiR8R9R10; R2 es halo, alquilo C1-C6, amino o nitro; R8, R9 y R10 son cada uno individualmente alquilo C1-C6; R11 es hidrógeno, hidroxilo o acetoxilo; y X es azufre o X no está presente; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  2. 2.-

    DERIVADOS MUY LIPOFILOS DE LA CAMPTOTECINA.

    (09/2004)

    SE PRESENTAN COMPUESTOS QUE TIENEN LA FORMULA (I), EN DONDE R 1 ES ACILO DE LA FORMULA -C(O)R 2 EN DONDE R SU B,2 ES ALQUILO C 1-6 , ALQUENILO C 2-6 , ALQUINILO C SUB,2-6 O ARILO; O R 1 ES ALQUENILO C 2-8 O ALQUINI LO C 2-8 , CADA UNO DE LOS CUALES ESTA OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS ATOMOS DE HALOGENO, GRUPOS DE HIDROXIDO, ALQUILO C 1-6 O GRUPOS DE ALCOXIDO C 1-6 ; O R 1 ES HALO; OXO, EN CUYO CASO LOS ENLACES DOBLES DEL ANILLO 1,2 Y 6,7 SON REEMPLAZADOS POR UN ENLACE DEL ANILLO 2,6; O -S-R 3 , EN DONDE R 3 ES ALQUILO C 1-6 , ARILO O HALO- O ARILO SUSTITUIDO CON ALQUILO C 1-6 ; O R 1 ES S(O)-ALQUILO C 1-6 ; -OSO 2 CF 3 ; O SIR 8 R 9 R 10 O -S-R...

  3. 3.-

    FORMULACIONES FARMACEUTICAS DE DERIVADOS MUY LIPOFILOS DE LA CAMPTOTECINA.

    (09/2003)
    Solicitante/s: BIONUMERIK PHARMACEUTICALS, INC.. Clasificación: A61K31/47, A61K47/22.

    SE DESCRIBE UN FORMULADO FARMACEUTICO, EN FORMA DE SOLUCION O SUSPENSION CON UN PH DESDE 2 A 6, DE CAMPTOTECINA O UN DERIVADO DE CAMPTOTECINA LIPOFILO, QUE PRESENTA UNA SOLUBILIDAD EN AGUA MENOR QUE 5 MICROGRAMOS/ML, EN N.

  4. 4.-

    COMPOSICION DE CISPLATINO EN COMBINACION CON 2,2'-DITIO-BIS(ETANOSULFONATO) (DIMESNA).

    (09/2003)
    Solicitante/s: BIONUMERIK PHARMACEUTICALS, INC.. Clasificación: A61K33/24, A61K31/185.

    Uso de una forma farmacéuticamente aceptable de 2, 2’-ditio-bis(etanosulfonato) en la fabricación de un medicamento para la reducción de la nefrotoxicidad del cisplatino, siendo dicho medicamento para la administración conjunta, simultánea o secuencial, con cisplatino a un paciente humano, de modo que el sulfonato y el cisplatino están presentes conjuntamente en la sangre del paciente humano.

  5. 5.-

    REDUCCION DE EFECTOS TOXICOS DEL CARBOPLATINO USANDO DITIOETERES.

    (08/2002)
    Solicitante/s: BIONUMERIK PHARMACEUTICALS, INC.. Clasificación: A61K31/555.

    PARA REDUCIR EL EFECTO TOXICO DEL CARBOPLATINO, EN PARTICULAR LA APLASIA MEDULAR Y EL VOMITO, SE ADMINISTRA UN DITIOETER CUYA FORMULA (I) ES R 1 - (CH 2 ) N - S S - (CH 2 ) M - R 2 DONDE CADA UNO DE R S UB, 1 Y R 2 INDIVIDUALMENTE ES SO 3 H O PO 3 H 2 ; Y CADA UNO DE M Y N ES INDIVIDUALMENTE 1, 2, 3 O 4. SE ADMINISTRA AL PACIENTE UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, PREFERENTEMENTE DISODIO 2,2' - DITIOBIS (ETANO SULFONATO) (DEMESNA), EN COMBINACION CON CARBOPLATINA, BASICAMENTE AL MISMO TIEMPO QUE SECUENCIALMENTE, LO QUE HACE QUE EL DITIOETER Y EL CARBOPLATINO SE VUELVAN COPRESENTES EN LA SANGRE DEL PACIENTE. ESTA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A UNAS COMPOSICIONES QUE COMPRENDEN CARBOPLATINO Y DITIOETER.

  6. 6.-

    PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR DITIOBIS-ALCANOSULFONATOS Y FOSFONATOS.

    (01/2002)
    Solicitante/s: BIONUMERIK PHARMACEUTICALS, INC.. Clasificación: C07C319/14, C07F9/38, C07C319/24, C07C323/66, C07C319/04.

    LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DE DIMESNA (NASO 3 - (CH 2 ) 2 - S - S (CH 2) 2 - SO 3 NA) EN DOS FASES, EN UN RECIPIENTE UNICO, QUE CONSISTE PRIMERAMENTE EN HACER REACCIONAR UN OM ALQUENOSULFONATO CON UN SULFURO, COMO NASH, PARA PRODUCIR MESNA -(HS (CH 2 ) 2 - SO 3 NA). (ESTE SE PUEDE AISLAR O BIEN SER TRANSFORMADO EN SU ETER DE TIOALQUILO C 1 C 4 , POR REACCION CON UN ALCOXIDO DE SODIO Y UN HALURO DE ALQUILO). EN LA SEGUNDA FASE, SE OXIDA EL MESNA IN SITU CON OXIGENO GASEOSO, PARA PRODUCIR DIMESNA. SE PREPARAN DE FORMA SIMILAR HOMOLOGOS DE ALCANO SUPERIOR Y FOSFONATOS ANALOGOS. CUANDO SE PREPARA UN ANALOGO DE FOSFONATO, SE UTILIZA COMO COMPUESTO ALTERNATIVO DE PARTIDA UN HALOALCANOFOSFONATO. LOS ANALOGOS DE CADENA ALQUILENO C 1 - C 4 DE DICHOS COMPUESTOS SE PUEDEN PREPARAR DE FORMA ANALOGA.

  7. 7.-

    FORMULACION ESTABLE DE 10-HIDROXI-7-ETIL-CAMPTOTECINA EN LA FORMA LACTONA.

    (11/2001)
    Solicitante/s: BIONUMERIK PHARMACEUTICALS, INC.. Clasificación: A61K31/47, A61K47/26, A61K47/16.

    LA CAMPTOTECINA 7-ETILO 10-HIDROXI (HECPT), UN METABOLITO ACTIVO DEL ANALOGO DE LA CAMPTOTECINA CPT-11, ES POCO SOLUBLE EN EL AGUA. POR SU POCA SOLUBILIDAD, LA HECPT NO HA SIDO DIRECTAMENTE ADMINISTRADA POR RUTAS PARENTERALES U ORALES EN PACIENTES HUMANOS CON EL PROPOSITO DE INHIBIR EL CRECIMIENTO DE TUMORES. LA INVENCION PROPORCIONA UNA FORMULACION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE EN LA FORMA DE UNA SOLUCION O UNA SUSPENSION ACIDICA, QUE CONSTA DE HECPT, PREPONDERANTEMENTE EN LA FORMA DE LACTONA DESEADA (1A) Y DIMETILISOSORBIDA O DIMETILACETAMIDA.